La psicofarmacología estudia la acción de los fármacos sobre las funciones cerebrales y la conducta. Los psicofármacos han permitido el tratamiento exitoso de cuadros clínicos severos como la esquizofrenia. Se clasifican en antipsicóticos, antidepresivos, ansiolíticos, sales de litio, anticonvulsivantes y otros, que actúan sobre neurotransmisores específicos.
La psicofarmacología estudia la acción de los fármacos sobre las funciones cerebrales y la conducta. Los psicofármacos han permitido el tratamiento exitoso de cuadros clínicos severos como la esquizofrenia. Se clasifican en antipsicóticos, antidepresivos, ansiolíticos, sales de litio, anticonvulsivantes y otros, que actúan sobre neurotransmisores específicos.
La psicofarmacología estudia la acción de los fármacos sobre las funciones cerebrales y la conducta. Los psicofármacos han permitido el tratamiento exitoso de cuadros clínicos severos como la esquizofrenia. Se clasifican en antipsicóticos, antidepresivos, ansiolíticos, sales de litio, anticonvulsivantes y otros, que actúan sobre neurotransmisores específicos.
La psicofarmacología estudia la acción de los fármacos sobre las funciones cerebrales y la conducta. Los psicofármacos han permitido el tratamiento exitoso de cuadros clínicos severos como la esquizofrenia. Se clasifican en antipsicóticos, antidepresivos, ansiolíticos, sales de litio, anticonvulsivantes y otros, que actúan sobre neurotransmisores específicos.
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Psicofármacos..
Q.F.B. Olga Isabel Morales Sánchez. M.E.
Antecedentes La Psicofarmacología es una rama de la farmacología, que estudia la acción de los fármacos sobre las funciones cerebrales, y por ende sobre las cogniciones, percepciones, pensamientos y conductas motoras. Los psicofármacos han hecho posible el tratamiento exitoso de cuadros clínicos muy severos. Los esquizofrénicos no esperan más el fin de sus vidas entre los muros de un asilo y hoy pueden recibir tratamiento en la consulta ambulatoria. El pronóstico de los desórdenes del humor ha mejorado notablemente con el empleo de las sales de litio al controlarse las frecuentes recurrencias de los pacientes. Psicofármaco Toda substancia capaz de modificar la actividad mental de los seres vivos superiores; de esta manera, el tabaco, el alcohol, la cocaína, la mezcalina, etc., pueden ser conceptualizados como tales. Toda droga empleada con el propósito de influir sobre la conducta anormal y restaurar el equilibrio emocional y físico desde el punto de vista médico. De acuerdo a sus propiedades terapéuticas, los psicofármacos se clasifican desde la perspectiva clínica en: antipsicóticos, antidepresivos, ansiolíticos, sales de litio, anticonvulsivantes, nootrópicos e hipnóticos. Indicaciones de los tratamientos psicofarmacológicos.
Síndrome de dependencia a opiáceos
Cuadro resumen Grupos psicofarmacológicos Antidepresivos Los antidepresivos se introdujeron en el uso clínico en psiquiatría a partir de 1957 al observar Kuhn como la imipramina mejoraba el estado de ánimo de los pacientes deprimidos, desarrollándose en la década posterior la mayor parte de los antidepresivos denominados tricíclicos (ADT). Paralelamente se comenzaron a utilizar también los Inhibidores de la Monoaminoxidasa (IMAO) al darse cuenta de que algunos fármacos antituberculosos (con actividad IMAO) producían euforia y mayor iniciativa en las personas que las tomaban. Estos fármacos antidepresivos tricíclicos, cuyo efecto terapéutico ha sido demostrado en reiterados estudios, logran producir remisión o mejoría de los síntomas depresivos en más del 65 % de los casos, y siguen siendo utilizados como patrón de referencia. La introducción de los primeros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), tales como la fluvoxamina o la fluoxetina, supusieron el primer gran cambio terapéutico en el mundo de la psicofarmacología. Los ISRS mantenían un efecto antidepresivo similar al de los ADT, pero con una reducción significativa de los efectos secundarios, que desaparecían tras las primeras semanas, y que tenían una pauta de administración más simple (derivada de su mayor vida media y de la existencia de una curva dosis respuesta plana). Otra tendencia que se ha producido es la de ampliar el ámbito de utilización de los antidepresivos a otros grupos diagnósticos distintos de los trastornos afectivos. Así existen indicaciones reconocidas para muchos antidepresivos para: El TOC, los trastornos por angustia, las fobias, el síndrome de estrés postraumático, la bulimia, el trastorno por control de impulsos, etc. Tipos de antidepresivos Tricíclicos y tetracíclicos (ADT), que se denominan así por su estructura química, que incluyen como base dos anillos bencénicos unidos por un anillo central de siete elementos que le dota de una estructura tridimensional, que parece estar ligada a su actividad terapéutica. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), que agrupan a diversos principios, con diferentes estructuras químicas, que actúan en los receptores presinápticos de serotonina inhibiendo selectivamente su recaptación. Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN), que incluye un principio que inhibe de forma no selectiva los receptores presinápticos de serotonina y noradrenalina al mismo tiempo. Inhibidores de la monoaminoxidasa irreversibles (IMAO) y reversibles (RIMA),cuya acción fundamental se centra en la inhibición de la enzima monoaminoxidasa, que está encargada de la metabolización de las aminas biogenas, tales como la serotonina, la noradrenalina o la dopamina. Esta inhibición puede ser irreversible e inespecífica, como ocurre en el caso de los IMAOs clásicos, o puede ser selectiva y reversible como ocurre con los RIMA. Noradrenergicos y selectivamente serotonérgico (NaSSA), que a través de diversas acciones dan lugar a un incremento de la noradrenalina y la serotonina en el espacio intersináptico. Inhibidores selectivos de la recaptación de Noradrenalina (ISRN), cuya acción se limita fundamentalmente a la noradrenalina . Inhibidores selectivos de la recaptación de Dopamina (ISRD), que por el contrario se dirigen a la dopamina. Mecanismo de acción de antidepresivos Indicaciones típicas de los antidepresivos Otros trastornos afectivos Información al paciente En general se debe informar al paciente del retraso en la aparición de la respuesta terapéutica (variable según los fármacos, pero oscilando entre 2 y 4 semanas), frente a la aparición de los síntomas secundarios, que ocurre desde el principio; los efectos de potenciación que surgen cuando se consume alcohol y las precauciones especiales que hay que tener en grupos especiales, tales como ancianos, niños, embarazadas o lactantes (disminución de la dosis, supresión durante el primer trimestre del embarazo si es posible y suspensión de la lactancia). Efectos secundarios de los antidepresivos Efectos secundarios ADT Antipsicóticos Si los antipsicóticos tradicionales se caracterizaban por su acción de bloqueo de los receptores dopaminérgicos en las distintas vías cerebrales, los nuevos antipsicóticos, también denominados como “atípicos”, tienen una acción más amplia, afectando a otros neurotransmisores (serotonina, adrenalina, histamina...), y a la vez más selectiva, con menos efectos secundarios extrapiramidales. Los antipsicóticos se han denominado también “neurolépticos” (por su capacidad de producir efectos de tipo extrapiramidal) y “tranquilizantes mayores” por su gran poder de sedación; pero en la actualidad es su capacidad para reducir las alucinaciones y los delirios que se producen en las psicosis la que mejor define su acción. Se utilizan en distintos tipos de psicosis: esquizofrénica, esquizofreniforme, esquizoafectiva, delirante crónica, reactiva breve, depresiva o maníaca, o bien secundaria al uso de sustancias o de una afectación orgánica cerebral. Clasificación antipsicóticos Los antipsicóticos se clasifican en la actualidad en dos grandes grupos: típicos o convencionales y atípicos. Antipsicóticos típicos, que fueron los primeros que se introdujeron y cuyo efecto clínico se produce sobre los síntomas psicóticos positivos (alucinaciones, delirios, trastornos formales del pensamiento, conducta extravagante, síntomas catatónicos), sin que logren modificar los síntomas negativos de la esquizofrenia. Presentan además síntomas secundarios de tipo extrapiramidal. Dentro de ellos que se pueden distinguir diferentes familias farmacológicas como: Las butirofenonas, cuyo principal exponente es el Haloperidol, muy incisivo en la reducción de síntomas psicóticos Las fenotiacinas: la Clorpromacina, la Levomepromacina, la Tioridacina, la Trifluoperacina, la Tioproperacina, la Perfenacina, la Flufenacina y la Pipotiacina. Las primeras de ellas muestran un alto poder de sedación. Los tioxantenos, en los que se pueden incluir el Tiotixeno y el Zuclopentixol. Otros como el Pimocide, la Clotiapina, el Sulpiride, y el Amisulpiride, Atípicos, que se han introducido en la última década y que parecen presentar además de su efectividad antipsicótica frente a los síntomas psicóticos positivos, alguna acción sobre los síntomas psicóticos negativos (apatía marcada, empobrecimiento del lenguaje, bloqueo o incongruencia emocional y retraimiento social), sin presentar efectos adversos de tipo extrapiramidal. Se incluyen además de la Clozapina, que fue el que se introdujo más tempranamente, la Risperidona, la Olanzapina, la Quetiapina, la Ziprasidona y el Aripiprazol Mecanismo de acción Efectos secundarios Información al paciente
La información veraz, y no alarmista, sobre los efectos terapéuticos y
secundarios de los fármacos prescritos es fundamental. También es necesario informar sobre los síntomas de alarma (cuadro infeccioso que no remite con tratamiento) por los que debe ponerse en contacto con su médico. Ansiolíticos e hipnóticos Los primeros fármacos con efecto hipnótico y ansiolítico que se utilizaron, los barbitúricos y el meprobamato, hace tiempo que dejaron de usarse por las importantes consecuencias de sus efectos tóxicos (adicción, sobredosis e intentos autolíticos). El descubrimiento de las benzodiacepinas (en 1959 se sintetizó el clordiacepóxido)con una buena actividad terapéutica de reducción de la ansiedad, y un bajo nivel de efectos adversos. En 1977 cuando se identificaron receptores específicos para las BZD en el organismo, ligados al receptor GABA (neurotransmisor inhibidor) y a los canales del cloro. Las BZD además de sus efectos ansiolíticos presentan también efectos hipnóticos, miorrelajantes y anticonvulsivantes. Se ha empezado a utilizar la melatonina para regular el ritmo sueño- vigilia. Los grupos más importantes que se utilizan actualmente en el tratamiento de la ansiedad y el insomnio son: Benzodiacepinas que por su estructura química puede pertenecer a tres grandes grupos de BZD: las 1,4-BZD; las 1,5-BZD; y las BZD tricíclicas. Clínicamente se caracterizan por producir varios efectos: sedación y disminución de la ansiedad, reducción del insomnio, relajación muscular, y efectos anticonvulsivante. Clínicamente su clasificación se realiza según la duración de su acción: de acción larga, media y corta. Las de acción más larga suelen dar lugar a metabolitos activos (desmetildiacepan) con una vida media de más de 60 horas, que mantienen sus efectos una vez eliminados los fármacos administrados. En general las de acción más corta tienen un comienzo de acción más rápido, eliminándose antes, mostrando más efecto hipnótico, y teniendo más probabilidad de dar lugar a desarrollo de tolerancia y dependencia. Azapironas, que son sustancias sin acción sobre los receptores BZD, con efectos más ligados a la serotonina. Su principal representante es la buspirona, que clínicamente se caracteriza porque produce específicamente efecto ansiolítico, pero no de un modo inmediato, sino que necesita la administración durante al menos dos semanas para que se noten sus efectos. Tampoco da lugar a tolerancia y dependencia, por lo que se indica en cuadros crónicos de ansiedad.
Beta-Bloqueantes, que actúan sobre los receptores Beta-
Adrenérgicos reduciendo los síntomas somáticos de la ansiedad, tales como el temblor o las palpitaciones. El principal representante de este grupo es el propanolol. Se utiliza fundamentalmente para combatir la ansiedad situacional. Hipnóticos no BZD, que agrupan sustancias, cuya estructura química no es benzodiacepínica, pero que presentan efecto hipnótico. Los dos grupos más representativos son las imidazopirinas (como el zolpidem) y las ciclopirrolonas (como la zoplicona). No aumentan la somnolencia diurna, ni producen ansiedad de rebote. No aumentan la tolerancia y sólo ocasionalmente se producen síntomas de abstinencia tras su supresión.
Otros fármacos, como los antihistamínicos que pueden utilizarse por
sus efectos sedantes. Mecanismo de acción Efectos secundarios Indicaciones para el paciente Riesgo de producir dependencia, aconsejando su utilización restringida, a la menor dosis posible y durante poco tiempo. También, para evitar síntomas de abstinencia la retirada gradual del fármaco, durante varias semanas, y la posible aparición de síntomas (ansiedad o insomnio de rebote). Se deben señalar la repercusión para la realización de tareas que exigen coordinación motora y concentración, como la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria. Igualmente se debe informar de los efectos potenciadores del alcohol y del riesgo de producir depresión respiratoria. En los niños no suelen estar indicados los hipnóticos, y sólo ocasionalmente los ansiolíticos. En las personas mayores se deben utilizar con mucho cuidado, no sólo por las posibles interacciones con otros fármacos, sino porque al tener una eliminación más lenta pueden acumularse y provocar confusión, aturdimiento y mareo, dando lugar con más facilidad a la producción de lesiones.