Psicofarmacos

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Psicofármacos..

Q.F.B. Olga Isabel Morales Sánchez. M.E.


Antecedentes
La Psicofarmacología es una rama de la farmacología, que estudia la
acción de los fármacos sobre las funciones cerebrales, y por ende sobre
las cogniciones, percepciones, pensamientos y conductas motoras. 
Los psicofármacos han hecho posible el tratamiento exitoso de cuadros
clínicos muy severos. Los esquizofrénicos no esperan más el fin de sus
vidas entre los muros de un asilo y hoy pueden recibir tratamiento en la
consulta ambulatoria. El pronóstico de los desórdenes del humor ha
mejorado notablemente con el empleo de las sales de litio al controlarse
las frecuentes recurrencias de los pacientes.
Psicofármaco
Toda substancia capaz de modificar la actividad mental de los seres
vivos superiores; de esta manera, el tabaco, el alcohol, la cocaína, la
mezcalina, etc., pueden ser conceptualizados como tales.
Toda droga empleada con el propósito de influir sobre la conducta
anormal y restaurar el equilibrio emocional y físico desde el punto de
vista médico.
De acuerdo a sus propiedades terapéuticas, los psicofármacos se
clasifican desde la perspectiva clínica en: antipsicóticos,
antidepresivos, ansiolíticos, sales de litio, anticonvulsivantes,
nootrópicos e hipnóticos.
Indicaciones de los tratamientos
psicofarmacológicos.

Síndrome de dependencia a opiáceos


Cuadro resumen
Grupos psicofarmacológicos
Antidepresivos
Los antidepresivos se introdujeron en el uso clínico en psiquiatría a
partir de 1957 al observar Kuhn como la imipramina mejoraba el estado
de ánimo de los pacientes deprimidos, desarrollándose en la década
posterior la mayor parte de los antidepresivos denominados tricíclicos
(ADT). Paralelamente se comenzaron a utilizar también los Inhibidores
de la Monoaminoxidasa (IMAO) al darse cuenta de que algunos
fármacos antituberculosos (con actividad IMAO) producían euforia y
mayor iniciativa en las personas que las tomaban. Estos fármacos
antidepresivos tricíclicos, cuyo efecto terapéutico ha sido demostrado en
reiterados estudios, logran producir remisión o mejoría de los síntomas
depresivos en más del 65 % de los casos, y siguen siendo utilizados
como patrón de referencia.
La introducción de los primeros inhibidores selectivos de la recaptación
de serotonina (ISRS), tales como la fluvoxamina o la fluoxetina,
supusieron el primer gran cambio terapéutico en el mundo de la
psicofarmacología. Los ISRS mantenían un efecto antidepresivo similar
al de los ADT, pero con una reducción significativa de los efectos
secundarios, que desaparecían tras las primeras semanas, y que tenían
una pauta de administración más simple (derivada de su mayor vida
media y de la existencia de una curva dosis respuesta plana).
Otra tendencia que se ha producido es la de ampliar el ámbito de
utilización de los antidepresivos a otros grupos diagnósticos distintos de
los trastornos afectivos. Así existen indicaciones reconocidas para
muchos antidepresivos para: El TOC, los trastornos por angustia, las
fobias, el síndrome de estrés postraumático, la bulimia, el trastorno por
control de impulsos, etc.
Tipos de antidepresivos
Tricíclicos y tetracíclicos (ADT), que se denominan así por su
estructura química, que incluyen como base dos anillos bencénicos
unidos por un anillo central de siete elementos que le dota de una
estructura tridimensional, que parece estar ligada a su actividad
terapéutica.
 Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS),
que agrupan a diversos principios, con diferentes estructuras químicas,
que actúan en los receptores presinápticos de serotonina inhibiendo
selectivamente su recaptación.
Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina
(IRSN), que incluye un principio que inhibe de forma no selectiva los
receptores presinápticos de serotonina y noradrenalina al mismo
tiempo.
Inhibidores de la monoaminoxidasa irreversibles (IMAO) y
reversibles (RIMA),cuya acción fundamental se centra en la inhibición
de la enzima monoaminoxidasa, que está encargada de la
metabolización de las aminas biogenas, tales como la serotonina, la
noradrenalina o la dopamina. Esta inhibición puede ser irreversible e
inespecífica, como ocurre en el caso de los IMAOs clásicos, o puede
ser selectiva y reversible como ocurre con los RIMA.
Noradrenergicos y selectivamente serotonérgico (NaSSA), que a
través de diversas acciones dan lugar a un incremento de la
noradrenalina y la serotonina en el espacio intersináptico.
Inhibidores selectivos de la recaptación de Noradrenalina (ISRN),
cuya acción se limita fundamentalmente a la noradrenalina .
 Inhibidores selectivos de la recaptación de Dopamina (ISRD), que
por el contrario se dirigen a la dopamina.
Mecanismo de acción de antidepresivos
Indicaciones típicas de los antidepresivos
Otros trastornos afectivos
Información al paciente
En general se debe informar al paciente del retraso en la aparición
de la respuesta terapéutica (variable según los fármacos, pero
oscilando entre 2 y 4 semanas), frente a la aparición de los síntomas
secundarios, que ocurre desde el principio; los efectos de
potenciación que surgen cuando se consume alcohol y las
precauciones especiales que hay que tener en grupos especiales,
tales como ancianos, niños, embarazadas o lactantes (disminución
de la dosis, supresión durante el primer trimestre del embarazo si
es posible y suspensión de la lactancia).
Efectos secundarios de los antidepresivos
Efectos secundarios
ADT
Antipsicóticos
Si los antipsicóticos tradicionales se caracterizaban por su acción de
bloqueo de los receptores dopaminérgicos en las distintas vías
cerebrales, los nuevos antipsicóticos, también denominados como
“atípicos”, tienen una acción más amplia, afectando a otros
neurotransmisores (serotonina, adrenalina, histamina...), y a la vez más
selectiva, con menos efectos secundarios extrapiramidales.
Los antipsicóticos se han denominado también “neurolépticos” (por su
capacidad de producir efectos de tipo extrapiramidal) y “tranquilizantes
mayores” por su gran poder de sedación; pero en la actualidad es su
capacidad para reducir las alucinaciones y los delirios que se producen
en las psicosis la que mejor define su acción. Se utilizan en distintos
tipos de psicosis: esquizofrénica, esquizofreniforme, esquizoafectiva,
delirante crónica, reactiva breve, depresiva o maníaca, o bien
secundaria al uso de sustancias o de una afectación orgánica cerebral.
Clasificación antipsicóticos
Los antipsicóticos se clasifican en la actualidad en dos grandes grupos: típicos o
convencionales y atípicos.
Antipsicóticos típicos, que fueron los primeros que se introdujeron y cuyo efecto
clínico se produce sobre los síntomas psicóticos positivos (alucinaciones, delirios,
trastornos formales del pensamiento, conducta extravagante, síntomas
catatónicos), sin que logren modificar los síntomas negativos de la esquizofrenia.
Presentan además síntomas secundarios de tipo extrapiramidal. Dentro de ellos
que se pueden distinguir diferentes familias farmacológicas como:
 Las butirofenonas, cuyo principal exponente es el Haloperidol, muy incisivo en
la reducción de síntomas psicóticos
Las fenotiacinas: la Clorpromacina, la Levomepromacina, la Tioridacina, la
Trifluoperacina, la Tioproperacina, la Perfenacina, la Flufenacina y la Pipotiacina.
Las primeras de ellas muestran un alto poder de sedación.
 Los tioxantenos, en los que se pueden incluir el Tiotixeno y el Zuclopentixol.
Otros como el Pimocide, la Clotiapina, el Sulpiride, y el Amisulpiride,
Atípicos, que se han introducido en la última década y que parecen
presentar además de su efectividad antipsicótica frente a los síntomas
psicóticos positivos, alguna acción sobre los síntomas psicóticos
negativos (apatía marcada, empobrecimiento del lenguaje, bloqueo o
incongruencia emocional y retraimiento social), sin presentar efectos
adversos de tipo extrapiramidal. Se incluyen además de la Clozapina,
que fue el que se introdujo más tempranamente, la Risperidona, la
Olanzapina, la Quetiapina, la Ziprasidona y el Aripiprazol
Mecanismo de acción
Efectos secundarios
Información al paciente

La información veraz, y no alarmista, sobre los efectos terapéuticos y


secundarios de los fármacos prescritos es fundamental.
También es necesario informar sobre los síntomas de alarma (cuadro
infeccioso que no remite con tratamiento) por los que debe ponerse en
contacto con su médico.
Ansiolíticos e hipnóticos
Los primeros fármacos con efecto hipnótico y ansiolítico que se
utilizaron, los barbitúricos y el meprobamato, hace tiempo que dejaron
de usarse por las importantes consecuencias de sus efectos tóxicos
(adicción, sobredosis e intentos autolíticos). El descubrimiento de las
benzodiacepinas (en 1959 se sintetizó el clordiacepóxido)con una buena
actividad terapéutica de reducción de la ansiedad, y un bajo nivel de
efectos adversos.
En 1977 cuando se identificaron receptores específicos para las BZD en
el organismo, ligados al receptor GABA (neurotransmisor inhibidor) y a
los canales del cloro.
Las BZD además de sus efectos ansiolíticos presentan también efectos
hipnóticos, miorrelajantes y anticonvulsivantes.
Se ha empezado a utilizar la melatonina para regular el ritmo sueño-
vigilia.
Los grupos más importantes que se utilizan actualmente en el
tratamiento de la ansiedad y el insomnio son:
 Benzodiacepinas que por su estructura química puede pertenecer a
tres grandes grupos de BZD: las 1,4-BZD; las 1,5-BZD; y las BZD
tricíclicas. Clínicamente se caracterizan por producir varios efectos:
sedación y disminución de la ansiedad, reducción del insomnio,
relajación muscular, y efectos anticonvulsivante. Clínicamente su
clasificación se realiza según la duración de su acción: de acción larga,
media y corta. Las de acción más larga suelen dar lugar a metabolitos
activos (desmetildiacepan) con una vida media de más de 60 horas,
que mantienen sus efectos una vez eliminados los fármacos
administrados. En general las de acción más corta tienen un comienzo
de acción más rápido, eliminándose antes, mostrando más efecto
hipnótico, y teniendo más probabilidad de dar lugar a desarrollo de
tolerancia y dependencia.
Azapironas, que son sustancias sin acción sobre los receptores BZD,
con efectos más ligados a la serotonina. Su principal representante es
la buspirona, que clínicamente se caracteriza porque produce
específicamente efecto ansiolítico, pero no de un modo inmediato, sino
que necesita la administración durante al menos dos semanas para
que se noten sus efectos. Tampoco da lugar a tolerancia y
dependencia, por lo que se indica en cuadros crónicos de ansiedad.

 Beta-Bloqueantes, que actúan sobre los receptores Beta-


Adrenérgicos reduciendo los síntomas somáticos de la ansiedad, tales
como el temblor o las palpitaciones. El principal representante de este
grupo es el propanolol. Se utiliza fundamentalmente para combatir la
ansiedad situacional.
Hipnóticos no BZD, que agrupan sustancias, cuya estructura
química no es benzodiacepínica, pero que presentan efecto hipnótico.
Los dos grupos más representativos son las imidazopirinas (como el
zolpidem) y las ciclopirrolonas (como la zoplicona). No aumentan la
somnolencia diurna, ni producen ansiedad de rebote. No aumentan la
tolerancia y sólo ocasionalmente se producen síntomas de abstinencia
tras su supresión.

Otros fármacos, como los antihistamínicos que pueden utilizarse por


sus efectos sedantes.
Mecanismo de acción
Efectos secundarios
Indicaciones para el paciente
Riesgo de producir dependencia, aconsejando su utilización restringida, a la
menor dosis posible y durante poco tiempo. También, para evitar síntomas de
abstinencia la retirada gradual del fármaco, durante varias semanas, y la
posible aparición de síntomas (ansiedad o insomnio de rebote).
Se deben señalar la repercusión para la realización de tareas que exigen
coordinación motora y concentración, como la conducción de vehículos o el
manejo de maquinaria.
Igualmente se debe informar de los efectos potenciadores del alcohol y del
riesgo de producir depresión respiratoria.
En los niños no suelen estar indicados los hipnóticos, y sólo ocasionalmente
los ansiolíticos. En las personas mayores se deben utilizar con mucho
cuidado, no sólo por las posibles interacciones con otros fármacos, sino
porque al tener una eliminación más lenta pueden acumularse y provocar
confusión, aturdimiento y mareo, dando lugar con más facilidad a la
producción de lesiones.

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