Este documento describe el fármaco alfentanilo, un opioide sintético con propiedades analgésicas y anestésicas. Alfentanilo se une fuertemente a proteínas plasmáticas y es metabolizado principalmente en el hígado. Proporciona analgesia profunda con mínima depresión cardiovascular mediante la unión a receptores opioides en la médula espinal. Se usa comúnmente para la anestesia balanceada debido a su rápida distribución en el cerebro y su corta duración de acción.
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Este documento describe el fármaco alfentanilo, un opioide sintético con propiedades analgésicas y anestésicas. Alfentanilo se une fuertemente a proteínas plasmáticas y es metabolizado principalmente en el hígado. Proporciona analgesia profunda con mínima depresión cardiovascular mediante la unión a receptores opioides en la médula espinal. Se usa comúnmente para la anestesia balanceada debido a su rápida distribución en el cerebro y su corta duración de acción.
Este documento describe el fármaco alfentanilo, un opioide sintético con propiedades analgésicas y anestésicas. Alfentanilo se une fuertemente a proteínas plasmáticas y es metabolizado principalmente en el hígado. Proporciona analgesia profunda con mínima depresión cardiovascular mediante la unión a receptores opioides en la médula espinal. Se usa comúnmente para la anestesia balanceada debido a su rápida distribución en el cerebro y su corta duración de acción.
Este documento describe el fármaco alfentanilo, un opioide sintético con propiedades analgésicas y anestésicas. Alfentanilo se une fuertemente a proteínas plasmáticas y es metabolizado principalmente en el hígado. Proporciona analgesia profunda con mínima depresión cardiovascular mediante la unión a receptores opioides en la médula espinal. Se usa comúnmente para la anestesia balanceada debido a su rápida distribución en el cerebro y su corta duración de acción.
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TÉRMINO «OPIOIDE»
se aplica de forma genérica para designar un grupo
de sustancias naturales y de sus derivados semisintéticos y sintéticos, que producen analgesia. HISTORIA HISTORIA Sus principales ventajas son:
Producir analgesia profunda
Mínima depresión cardiovascular Disminuir la respuesta endocrina al estrés Pueden ser revertidos por antagonistas competitivos Poseer escasa toxicidad orgánica No desencadenar hipertermia maligna SUB GRUPO : FENILPIPERIDINAS Estructura quimica
Peso mol. 416.517 g/mol
Mecanismo de acción ESTRUCTURA DEL RECEPTOR OPIOIDE La liberación de opioides en la médula espinal CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS alfentanilo se une a proteínas plasmáticas (sobre todo a glucoproteínas) en mayor porcentaje (92%)
A pH fisiológico se encuentra principalmente (90%) en la
forma no ionizada
Tiene un pKa bastante bajo (6,5).
la fracción de alfentanilo que se
puede difundir supera la de fentanilo CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS METABOLISMO N-desalquilación, la O-desmetilación oxidativa la hidroxilación aromática. formación de éter glucurónido
El principal metabolito lo constituye la
N-fenilpropanamida.
metabolismo lo realiza sobre todo el citocromo
P450 3A3/4 (CYP3A3/4)
También por las enzimas microsómicas hepáticas
humanas CYP3A5 INSUFICIENCIA RENAL
no afecta demasiado la farmacología clínica de los
congéneres del fentanilo, aunque la disminución en la unión a proteínas plasmáticas podría alterar la fracción libre de estos opioides
INSUFICIENCIA HEPÁTICA
hígado es el principal responsable de la
biotransformación de los opioides
no influye de forma significativa en la farmacocinética
de la mayoría de los opioides CAMBIOS EN EL EQUILIBRIO ACIDOBÁSICO
cambios en el pH tienen influencia en la unión a
proteínas del fentanilo (52%), sufentanilo (29%) y el alfentanilo (6%). ANALGESIA
ANESTESIA BALANCEADA penetra con mucha rapidez en el cerebro, se puede alcanzar el equilibrio entre el plasma y el SNC
Esta propiedad explica la eficacia de dosis
bajas de alfentanilo (25-50 mg/kg i.v) Presentación:
Nombre Comercial Fenaxal
Limifen
Presentación Ampollas de 2 ml conteniendo 1 mg (0,5 mg/ml)
Ampollas de 10 ml conteniendo 5 mg (0,5 mg/ml) Efectos Secundarios SNC: depresión del SNC Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión (frecuentes) Gastrointestinales: náuseas, vómitos (frecuentes), espasmos del tracto biliar, estreñimiento Neuromusculares: rigidez muscular Respiratorios: depresión respiratoria Renales: retención urinaria Dermatológicos-alérgicos: prurito Adminstración sobre el neuroeje: depresión respiratoria tardia, náuseas/vómitos, prúrito, retención urinaria. Recomendaciones Dosis según peso ideal.
Precaución en pacientes con dependencia a drogas, lesiones
cerebrales o hipertensión intracraneal (puede aumentar la PIC).
Evitar la infusión IV rápida, ya que puede causar rigidez torácica
junto con distres respiratorio, broncoconstricción y/o laringoespasmo.
Atraviesa la placenta, pudiendo producir depresión
respiratoria en el neonato BIBLIOGRAFIA FARMACOLOGIA PARA ANESTESIOLOGOS. J.ANTONIO ALDRETE-MIGUEL ANGEL PALADINO. MILLER ANESTESIA 8A ED
