LAS FÓRMULAS MAGISTRALES

En ocasiones, nuestro médico, tras el correspondiente diagnóstico, nos ha prescrito

lo que conocemos como una Fórmula Magistral, que más tarde nos ha preparado y
dispensado nuestro farmacéutico. Pero,

¿Qué es una Fórmula Magistral?

Las fórmulas magistrales representan uno de los testimonios más representativos

del origen de la profesión farmacéutica y constituye una de las actividades más
arraigadas con la esencia de la actuación del farmacéutico. A pesar del auge de la
fabricación industrial de los medicamentos, la práctica de la formulación magistral,
sigue siendo indispensable en el tratamiento de casos específicos.

En resumen, recuerde que una fórmula magistral es un medicamento, y como tal se

le exigen las mismas garantías de calidad, seguridad y eficacia. Además, debe ser
prescrita por un médico y dispensada por un farmacéutico en una oficina de
farmacia, acompañada de la debida información al usuario. Su principal
característica es que se prepara a medida de un paciente en una situación concreta.
 Componentes de una Fórmula
Farmacéutica
PRINCIPIO ACTIVO

“Principio activo o sustancia activa”: toda sustancia o mezcla de sustancias

destinadas a la fabricación de un medicamento y que, al ser utilizadas en su
producción, se convierten en un componente activo de dicho medicamento
destinado a ejercer una acción farmacológica, inmunológica o metabólica con
el fin de restaurar, corregir o modificar las funciones fisiológicas, o de
establecer un diagnóstico.

“toda materia, cualquiera que sea su origen -

humano, animal, vegetal, químico o de otro
tipo- a la que se atribuye una actividad
apropiada para constituir un medicamento”.
 PRINCIPIO ACTIVO

Los principios activos son la sustancias a la cual se debe el efecto

farmacológico de un medicamento, y su uso se remonta a la prehistoria.
Antiguamente, se considera que los principios activos eran hierbas y sustancias
naturales; luego, durante los últimos siglos, se fueron aislando sus
componentens de las plantas, y en el siglo XX se logró identificar la estructura
de muchas de ellos. La actividad de un principio activo varía debido a la
naturaleza de estos, pero siempre está relacionado a la cantidad ingerida o
absorbida.

Entre los principios activos más conocidos por los pacientes, podemos destacar
analgésicos y antiinflamatorios, como el paracetamol, ácido acetilsalicílico o el
ibuprofeno, respectivamente; relajantes musculares o ansiolíticos tales como
el diazepán o loracepán, o broncodilatadores como el salbutamol. Cada
principio activo suele asociarse con un excipiente, que se utilizan para
conseguir la forma farmacéutica deseada y facilitan la preparación,
conservación y administración de los medicamentos.
¿Qué es un excipiente o vehículo?
Los EXCIPIENTES O VEHICULOS son los componentes del medicamento
diferentes del principio activo (sustancia responsable de la actividad
farmacológica). Éstos se utilizan para conseguir la forma farmacéutica deseada
(cápsulas, comprimidos, soluciones, etc.) y facilitan la preparación,
conservación y administración de los medicamentos. Es el único componente
que puede diferir cuando comparamos un medicamento genérico y su
equivalente de marca.

Es necesario recordar que la posibilidad de usar diferentes excipientes por

parte de los medicamentos genéricos o EFG (algo que no siempre es así), no
compromete en absoluto la calidad del producto final. El único problema que
puede provocar un excipiente en concreto es la intolerancia del paciente hacia
el mismo (como por ejemplo, la lactosa), pero en cualquier caso, ese fenómeno
se daría de la misma manera en un EFG y en su equivalente de marca.
Cualquier componente, distinto del principio o los principios activos, presente
en un medicamento o utilizado en su fabricación. La función de un excipiente
es servir como soporte (vehículo o base) o como componente del soporte del
principio o los principios activos, contribuyendo así a propiedades tales como
la estabilidad, el perfil bio-farmacéutico, el aspecto y la aceptación por parte
del paciente, y para facilitar su fabricación.

• Colorantes, conservantes, coadyuvantes, estabilizantes, espesantes,

emulsificantes, saborizantes, sustancias aromáticas o sustancias similares.
• Componentes del recubrimiento externo de los medicamentos destinados a
ser ingeridos por el paciente o administrados de cualquier otra forma
(cápsulas, cápsulas de gelatina, cápsulas rectales, etc.).
• Mezclas de excipientes, como los utilizados en la compresión directa o en el
recubrimiento o en el pulido de formas farmacéuticas orales.
• Reguladores del pH.
• Componentes de tintas utilizadas para marcar las formas farmacéuticas
orales.
• Diluyentes presentes, por ejemplo, en extractos de plantas o en
concentrados de vitaminas.
• Componentes presentes en la mezcla de compuestos químicamente
relacionados (p. ej., conservantes).
A continuación, una clasificación
de los diferentes excipientes que
suelen usarse en los
medicamentos que se consumen
de forma más habitual:
Absorbente
Sustancia que tiene gran tendencia a fijar moléculas de agua que solubilizan el
principio activo, como la lactosa, el almidón o el fosfato cálcico. Sustancia,
generalmente sólida, capaz de atraer y retener sobre su superficie moléculas o
iones de otra sustancia.
Agentes de recubrimiento
Sustancias diversas que pueden formar parte de una o varias capas de mezclas.
Pueden ser resinas naturales o sintéticas, gomas, gelatina, sustancias de carga
inactivas e insolubles, azúcares, plastificantes, polioles, ceras, colorantes y, en
algún caso, aromatizantes.
Agentes tensioactivos
Deben ser no iónicos y usarse en pequeñísimas cantidades. Los más utilizados son:
fosfolípidos como la lecitina, polisorbatos como el Tween, monooleatos de sorbitán
como el Span, éteres de polioxietileno, aceites de ricino polioxietilenados...
Aglutinantes
Son sustancias que unen las partículas entre sí (acción cohesiva) cuando la mera
presión no basta para mantenerlas agrupadas en gránulos. Además, aumentan la
resistencia a la rotura de los comprimidos, pero reducen su velocidad de disolución.
Aunque pueden utilizarse en seco, en general se agregan a la formulación en
solución o dispersión para garantizar una distribución más homogénea.
Comúnmente se utilizan almidones, azúcares y celulosas como Hidroxipropil
celulosa o lactosa. También se utilizan azúcares alcohólicas como xilitol, sorbitol o
maltitol.
Antioxidante
Inhibidor de oxidación. Agente cuya intervención frena la degradación por
oxidación y asegura un mejor envejecimiento de los productos, aumentando su
duración.
Antiséptico
Es el agente o el medicamento capaz de destruir gérmenes patógenos u oponerse a
su proliferación en el exterior o el interior del organismo.
Aromatizantes
Son productos simples o compuestos que se incorporan a la formulación para
enmascarar o mejorar las características organolépticas de sabor y olor. La
carboximetilcelulosa se utiliza para facilitar la dispersión.
Colorantes
Son sustancias que se añaden a los medicamentos sólo con el propósito de darles
color. No deben ser tóxicos ni tener actividad farmacéutica, y no deben emplearse
para enmascarar la baja calidad del producto. Pueden ser naturales o sintéticos.
Conservantes
Son sustancias que se añaden a las formas farmacéuticas no estériles para
protegerlas del crecimiento microbiano o de los microorganismos que se introducen
de modo inadvertido durante o después del proceso de manufactura. En el caso de
los artículos estériles envasados en recipientes de dosis múltiple, se agregan dichos
conservantes para inhibir el crecimiento de microorganismos que podrían ser
introducidos por la repetida extracción de dosis individuales.
Correctivo
Tiene por objeto mejorar el sabor del preparado que se administra por vía bucal.
Diluyentes
Son sustancias con función de relleno, sin actividad farmacológica, utilizadas para
alcanzar el tamaño deseado de los comprimidos. Se seleccionan en función de las
propiedades de compresión, la solubilidad, la capacidad absorbente, la alcalinidad o
acidez, etc. Uno de los diluyentes más utilizados es la lactosa, por su rapidez de
disolución en agua y su agradable sabor, pero sus propiedades de deslizamiento o flujo
son desfavorables. Otros excipientes de uso frecuente como diluyentes son el almidón
y la celulosa microcristalina.
Disgregantes
Se utilizan para acelerar la disgregación (desintegración) del principio activo en el
agua y los jugos digestivos, facilitando así su disolución y absorción. Esta función la
pueden ejercer en virtud de su solubilidad, mayor que la del principio activo (p. ej.,
cuando éste es poco hidrosoluble). También pueden actuar gracias a su capacidad de
hinchamiento o esponjamiento, favoreciendo la penetración de los líquidos en el
comprimido y la separación (disgregación) de los gránulos. Por último, cuando los
comprimidos son efervescentes, el mecanismo de acción consiste en fomentar la
liberación de gases –previamente incorporados– al contacto del comprimido con el
agua, lo que conduce a su disgregación. El almidón de maíz o de patata y la
croscarmelosa son disgregantes de uso frecuente.
Edulcorante
Cualquier sustancia sintética desarrollada para su utilización en medicamentos,
bebidas y alimentos bajos en calorías o dietéticos. Tradicionalmente, los alimentos se
endulzaban con azúcar o miel; no obstante, en la elaboración moderna se usa toda
una serie de edulcorantes diferentes, tanto de bulto, que se emplean en una cantidad
similar a la del azúcar que sustituyen, como artificiales, que son mucho más dulces
que el azúcar y se usan en cantidades muy pequeñas.
Emulgente
Es cualquier sustancia que sirve para hacer emulsiones.
Emulsionante
Es un compuesto que se concentra en la interfase de dos fases no miscibles, por lo
general aceite y agua, reduciendo la energía libre y la tensión interfacial entre
ellas. Produce una película o barrera (mecánica) alrededor de las gotitas de la fase
no miscible discontinua, cuando éstas se forman, y evita su coalescencia.
Endurecedor
Sustancia que se agrega a la mezcla para darle rigidez, eliminar las burbujas y
facilitar el desmolde.
Lubricantes y deslizantes
A veces se los denomina, de manera global, agentes antifricción, pues una de sus
funciones principales consiste en reducir o eliminar la fricción entre la mezcla para
comprimir la superficie de las matrices y los punzones (acción antiadherente).
También actúan como reguladores de flujo de la mezcla en la cámara de
compresión, lo que constituye propiamente su efecto deslizante. La acción
lubricante radica en la disminución de la fricción entre las partículas durante la
compresión, mejorando así la transmisión de la fuerza de compresión en la masa de
polvo o granulado. El lubricante más usado es el estearato de magnesio.
Espesante
Son sustancias que, al agregarse a una mezcla, aumentan su viscosidad sin modificar
sustancialmente sus demás propiedades, como el sabor. Proporcionan cuerpo,
aumentan la estabilidad y facilitan la formación de suspensiones.
Estabilizantes
Sustancias añadidas para proteger a la mezcla de la luz, la temperatura y los
fenómenos oxidativos.
Humectante
Sustancia que favorece el proceso en el que el líquido llega a contactar con las
partículas sólidas para formar una interfase sólido-líquido.
Saborizantes
Se agregan a las formas farmacéuticas para una mayor aceptación del preparado
por parte del paciente. Los saborizantes se pueden agregar para mejorar las
propiedades organolépticas de un preparado insípido o para encubrir el sabor
desagradable de un ingrediente activo.
Solubilizantes
Por su capacidad de disolver o desleír, son sustancias que pretenden aumentar la
solubilidad del principio activo. Esto se puede conseguir de varias maneras:
buscando derivados más hidrosolubles del fármaco, disminuyendo el tamaño de la
partícula, formando complejos hidrosolubles, usando dispersiones sólidas o
añadiendo codisolventes, como la glicerina.
Soluciones reguladoras de pH
Compuestos o mezclas de compuestos que cuando se encuentran en solución
resisten los cambios de pH que se pueden producir al agregar cantidades
pequeñas de un ácido o una base.
Solventes
Toda sustancia química que puede disolver, suspender o extraer otras sustancias
usualmente sin cambios químicos, ni de los solventes ni de los solutos. Pueden
ser orgánicos e inorgánicos.
Vehículo
Es uno de los factores más importantes de las formulaciones farmacéuticas. Se
define como una sustancia (por lo general líquida) empleada como un medio
para suspender o disolver el ingrediente. Los vehículos más comunes son el
agua, la solución salina, el polietilenglicol, los aceites vegetales, el
dimetilsulfóxido y varios solventes orgánicos.
Viscosizantes
Sustancias que aumentan la estabilidad de la suspensión o facilitan la
preparación de fórmulas de liberación controlada. Para ello, se usan derivados
de la celulosa, gelatina hidrolizada, polivinilpirrolidona y monoestearato de
aluminio.