Farmacología Del Sistema Genital

FARMACOLOGIA DEL SISTEMA
GENITAL MASCULINO
Andrógenos y antiandrogenos
Farmacología del sistema genital masculino
 La farmacología del sistema genital masculino se refiere
esencialmente a los sustitutivos o de remplazo de la secreción
interna del testículo , es decir las hormonas sexuales masculinos o
andrógenos.
Andrógenos
 Se denominan a las sustancias que poseen acciones
masculinizantes , es decir capaces de desarrollar los órganos y
caracteres sexuales secundarios masculinos.
ANDRÓGENOS U HORMONAS SEXUALES
MASCULINOS Y ESTEROIDES ANABÓLICOS
 Origen y química
Pertenecen al grupo de las hormonas esteroideas
 Testosterona: Es el esteroide mas activo, de la testosterona se han sintetizado
derivados que por poseer un grupo metilo en posición 17 son activos por via bucal y
los principales esteres de la testosterona son:
 Metiltestosterona (testoviron)
 Fluoximesterona(cabudy)
 Metesrolona (proviron)
Las cuales tienen acción beneficiosa en el cáncer de mama.
 Esteroides anabólicos:
 Todos los andrógenos poseen la propiedad de estimular el anabolismo proteico , la
mayoría de ellos deriva de la testosterona y comprende :Metenolona,oximetolona
,estanozolol.
 Biosíntesis hormonal: El origen de los andrógenos en el organismo es común con
el de los corticoesteroides en el sentido de que ambosgrupos hormonales proceden
de la pregnenolona , que a su vez deriva del colesterol y del acetato a nivel
testicular
 Esteroides anabólicos:
Todos los andrógenos poseen la propiedad de estimular el
anabolismo proteico , la mayoría de ellos deriva de la testosterona y
comprende :Metenolona,oximetolona ,estanozolol.
 Biosíntesis hormonal: El origen de los andrógenos en el

organismo es común con el de los corticoesteroides en el sentido
de que ambosgrupos hormonales proceden de la pregnenolona ,
que a su vez deriva del colesterol y del acetato a nivel testicular
FARMACODINAMIA
Acción en el sexo masculino

La acción fundamental de los andrógenos consiste en el desarrollo y mantenimiento
de los órganos sexuales accesorios y caracteres sexuales secundarios .
En el hombre con hipogonadismo ,eunuquismo y eunucoidismo corrigen los
transtornos de la insuficiencia testicular y provocan el desarrollo de las vesículas
seminales , próstata,escroto , el crecimiento de la barba y bigote .ora bien , los
andrógenos en dosis elevadas son capaces de producir la espermatogénesis por
disminución de secreción de gonadotropina .
Acción en el sexo femenino:
Los andrógenos en dosis elevadas producen fenómenos de virilizacion con
crecimiento del clítoris , aumento de volumen de musculos , voz grave , ronca ,
aparición de acné , al inhibir la secreción de gonadotropinas de la adenohipofisis ,
pueden suprimir la maduración de los folículos ováricos , la formación del cuerpo
amarillo y en consecuencia las fases uterinas endometriales del ciclo menstrual ,
proliferación y secreción , por lo que la menstruación queda suprimida .
FARMACOCINÉTICA
Todos los andrógenos se absorben bien , aunque lentamente cuando se administran

por via intramuscular .
Toxicidad
En el varón en dosis excesivas son capaces de provocar trastornos sexuales que
consiste principalmente en priapismo .
En la mujer en dosis elevadas de andrógenos pueden producir virilizacion ,
hipercalcemia e insuficiencia renal.
Contraindicaciones
La contraindicación absoluta es en el carcinoma de próstata.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y PLAN DE ADMINISTRACIÓN
Andrógenos
Indicaciones en el sexo masculino
Eunucoidismo primario, hipogonadismo , sondrome de
klenefelter , climaterio masculino.
Indicaciones en el sexo femenino
En casos de cáncer mamario , cuando la cirugía y la
radioterapia han agotado susu recursos.
Esteroides Anabolicos: se emplean para provocar aumento de
peso .
PREPARADOS , VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
 Andrógenos
Propionato de testosterona , 25mg, 3 veces al dia IM
Enantato de testosterona dosis usual 250mg cada 4 semanas IM
Metiltestosterona dosis usual 20mg , 2 veces por dia
Fluoximeterona dosis usual 3mg , 3 veces al dia
 Metesrolona dosis usual 25mg , 3 veces al dia.
 Esteroides anabólicos
 Enantato de metenolona dosis usual 100mg cada 2 semanas IM
 Oximetolona dosis usual 20mg , 2 veces al dia
 Estanozolol dosis usual 2mg , 3 veces por dia
 Fenpropionato de nandrolona dosis usual 25mg , 1 vez por semana
IM
ANTIANDROGENOS
ORIGEN Y QUMICA
 Son esteroides sintéticos que derivan del hidrocarburo
pregnano y los principales son :
 ciproterona
 danazol.
FARMACODINAMIA
Acción androgénica y antiandrogenica

La ciproterona y el danazol poseen acción androgénica débil, teniendo en
cuenta que los andho efecto , se emplea en la mujer en crógenos aumentan
la secreción sebácea y que la ciproterona ,antagoniza dicho efecto , se
emplea en casos de acné en que desempeña un papel fundamental , por el
contrario el danazol por su anccion androgénica es capaz de producir
seborrea y acné.
Acción progestacional
La ciproterona y el danazol poseen una acción progestacional , en la mujer el
danazol es capaz de producir transtornos menstruales hasta llegar a la
amenorrea mientras el uso de la ciproterona el acné
 Acción antigonadotropìca
una acción importante de la ciproterona y del danazol es la

inhibición de la secreción de las gonadotropinas hipofisiarias ,
hormonas foliculoestimulantes y la luteinizante.
FARMACOCINÉTICA
 Tanto la ciproterona como el danazol se absorben bien en todas las

vías de administración.
 Toxicidad
 Ciproterona
 Esta droga en la mujer junto con el estrógeno etinilestradiol puede

a dar a lugar a transtornos uterinos , aumento de peso , dolor de
pierna , nauseas , astenia.
 Danazol
 Es capaz de producir transtornos androgénicos consistentes en

acné , edema , voz grave, dolores musculares
PREPARADO , VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
 Acetato de ciproterona dosis usual 2mg junto con 50 microgramos

de etinilestradiol ,via bucal
 Danazol (ladogal)dosis usual es de 200mg , 2 veces por dia , via

bucal
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y PLAN DE ADMINISTRACIÓN
 Se utiliza :
 Acetato de ciproterona junto con el etinilestradiol en los casos de

acné en la mujer , sobre todo en la forma papulopustulosa , 2mg de
acetato junto a 50microgramos de etinilestradiol una vez por dia
por 21 dias.
 El danazol
 Puede mejorar sustancialmente los transtornos de la endometriosis

, amenorrea , cambios atróficos en el endometrio , dosis inicial es de
200mg, 2 veces al dia , y el danazol esta inicado en mastitis
fibroquistica 100_400mg por dia y en la ginecomastia 200-800mg
diarios durante 6-9 meses.
FARMACOCINÉTICA
 Ambos anti estrógenos se absorben fácilmente cuando se

administra por vía bucal, pasan a la sangre y se distribuyen
por todos los órganos, sobre todo por todo los blanco de los
estrógenos.
 En cuanto a su biotrasformacion, el clomifeno no se
metaboliza en el organismo, se excreta algo por el riñón
pero la mayor parte por la bilis al intestino y se elimina en
las heces.
TOXICIDAD
 Clomifeno: No se trata de una droga muy toxica, pero es

capaz de producir llamaradas de calor, como se observa en
las mujeres menopaúsicas, agrandamiento de ovario a veces
con quiste, nauseas, vómitos, mareos, cefalea, insomnio,
excitación o depresión psíquica.
 Tamoxifeno: Tampoco es muy toxico, pero es capaz de

provocar manifestaciones como la anterior y además
hipercalcemia, que puede producirse en el carcinoma
mamaria metastasico óseo.
PREPARADOS ; VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y
DOSIS
 Citrato de clomifeno en tabletas de 50mg vía
bucal.
 Citrato de tamoxifeno en tabletas de 10mg. Dosis
usual 20mg una vez por día – vía bucal.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y PLAN DE
ADMINISTRACIÓN
 Indicaciones de tamoxifeno
Carcinoma de mama: Se emplea en el cáncer mamario avanzado,
inoperable, con metástasis, cuando la cirugía y la radioterapia han
agotado sus recursos, se utiliza especialmente en las mujeres
posmenopáusicas.
Mastopatia fibroquistica: Disminuye el dolor de los nódulos
mamarios, siendo el modo desconocido
 Indicaciones del clomifeno:
Anovulación: se emplea cuando es necesario provocar la ovulación por

estimulación de la secreción de gonadotropinas.
PROGESTÁGENOS O GESTAGENOS
ANOVULATORIOS O CONTRACEPTIVOS
Son sustancias capaces de producir en el endometrio,

los cambios necesarios para permitir la implantación o
nidación del huevo. Pero al mismo tiempo, dichos
compuestos tienen la propiedad de inhibir la
ovulación.
Origen y química: los progestágenos o gestagenos se obtienen por síntesis
y se clasifican en dos grupos:
 Derivados del pregnano: La progesterona y las sustancias y las

sustancias derivadas pertenecen, desde el punto de vista químico, al grupo
de los esteroides, al igual que los andrógenos, estrógenos y corticoides y
derivan como estos últimos del hidrocarburo pregnano a la progesterona
deriva la hodroxiprogesterona, la algestona.
 Derivados del androstano: los 19- noresteroides son compuestos del

grupo de los esteroides que por derivación química han perdido el grupo
metilo en carbono 19, siendo el grupo principal los derivados del
androstano.
todos los que se estudian aquí, todos de origen sintético, poseen escasos o
nulas propiedades andogenicos, pero potentes acciones progestacionales.
FARMACODINAMICA
Acción progestacional
 Si se administra los progestágenos durante el periodo de secreción en una mujer
normal, la menstruación se retrasa, pues aquello impide la desintegración de la
mucosa preparada por los estrógenos.
 Durante el embarazo, la progesterona es necesario para la nidación y desarrollo del
huevo y la formación de la placenta.
Inhibición anovulatoria: Los progestogenos tienen la propiedad de inhibir la
ovulación y se aprovechas esencialmente como método anticonceptivo.
 En la mujer en el embarazo no se produce ovulación ni menstruación, lo que se debe a
la acción de la progesterona.
Otras acciones farmacológicas
 Los progestogenos activan el crecimiento del sistema acinoso glandular
o tejido alveolar mamario si se hacen actuar junto con los estrógenos.
 Los progestogenos , al igual que los estrógenos y los andrógenos,
inhiben la secreción láctea por depresión de la secreción de prolactina
hipofisaria.
Acción en el sexo masculino: en el hombre en los casos hipertrofia
benigna de la próstata con el fin de provocar una castración medica por
inhibición de la hormona luteinizante de la adenohipofisis y de la
secreción consiguiente de testosterona.
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
PROGESTOGENOS. RECEPTORES HORMONALES
 Al igual que las otras hormonas esteroideas, los

progestogenos estimulan la síntesis proteica a nivel de los
órganos “blanco” como el endometrio, lo que se realiza
debido a su unión con receptores específicos progestinicos
del citosol.
FARMACOCINETICA
 La progesterona actúa por vía bucal, pero es muy poco eficaz,
pues es inactivada parciamente por las bacterias intestinales y
en el hígado es bastante activa por vía sublingual y
completamente por vía intramuscular , absorción completa, en
cuanto a la biotrasformacion de la progesterona , sufre una serie
de trasformación en el organismo en el hígado. Se excretan en la
bilis a las heces y en la orina combinados con el acido
glucoronico.
TOXICIDAD
Progestogesnos
Son en general drogas poco toxicas y aun administradas en dosis elevada
se toleran bien, inclusive en mujeres embarazadas. algunas veces
producen anorexia, nauseas, vómitos, cólicos, diarrea, astenia.
CONTRAINDICACIONES: En lo que respecta a los ambulatorios, como

en los casos en que se usan estrógenos, están contraindicados en el cáncer
de mama presunto o confirmado, presente o pasado , o cáncer genital,
tampoco en mujeres que han tenido ictericia colestacica a repetición de
embarazos anteriores.
Esta contraindicado cuando existe hemorragia vaginal no diagnosticada.
Durante la lactancia puede administrarse, pero en las dosis mínimas.
VALORACIÓN BIOLOGICA
 Como se trata de productos puros y cristalizadas, la

dosificación se efectúa en miligramos y no en unidades. Sin
embargo, la valoración biológica es útil para la comparación
de la actividad progestacional de distintas sustancias.
PREPARADOS Y VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN
Progestogenos o gestagenos puros
 Progesterona en ampollas de 1ml= 50 y 100mg. Dosis usual 25mg por vía IM
 Acetato de hidroxiprogesterona en tabletas de 50mg. Dosis usual 50mg 2

veces al día.
 Acetato de medroxiprogesterona en tabletas de 10, 100 y 200mg
 frasco ampolla de 3ml= 150 y 500mg. Dosis usual 10mg/día – bucal o 150 mg
cada 3 meses IM.
 Linestrenol en tabletas de 0.5mg. Dosis usual 0.5mg/día
 Aliestrenol en tabletas de 5mg. Dosis usual 10mg 2 veces por día.
 Acetato de noretindrona en tabletas de 5mg. Dosis usual 10mg/día.

INDICACIONES
 Indicación de la acción progestacional. Amenorrea
 Hemorragia uterina funcional
 Aplazamiento de la menstruación
 Procesos carcinomatosos
 Inhibición de la ovulación
 Métodos contraceptivos y control de la fertilidad.

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FARMACOLOGIA DEL SISTEMA

 Biosíntesis hormonal: El origen de los andrógenos en el

Acción en el sexo masculino

Todos los andrógenos se absorben bien , aunque lentamente cuando se administran

Acción androgénica y antiandrogenica

una acción importante de la ciproterona y del danazol es la

 Tanto la ciproterona como el danazol se absorben bien en todas las

 Esta droga en la mujer junto con el estrógeno etinilestradiol puede

 Es capaz de producir transtornos androgénicos consistentes en

 Acetato de ciproterona dosis usual 2mg junto con 50 microgramos

 Danazol (ladogal)dosis usual es de 200mg , 2 veces por dia , via

 Acetato de ciproterona junto con el etinilestradiol en los casos de

 Puede mejorar sustancialmente los transtornos de la endometriosis

 Ambos anti estrógenos se absorben fácilmente cuando se

 Clomifeno: No se trata de una droga muy toxica, pero es

 Tamoxifeno: Tampoco es muy toxico, pero es capaz de

Anovulación: se emplea cuando es necesario provocar la ovulación por

Son sustancias capaces de producir en el endometrio,

 Derivados del pregnano: La progesterona y las sustancias y las

 Derivados del androstano: los 19- noresteroides son compuestos del

 Al igual que las otras hormonas esteroideas, los

CONTRAINDICACIONES: En lo que respecta a los ambulatorios, como

 Como se trata de productos puros y cristalizadas, la

 Acetato de hidroxiprogesterona en tabletas de 50mg. Dosis usual 50mg 2

 Aliestrenol en tabletas de 5mg. Dosis usual 10mg 2 veces por día.

 Acetato de noretindrona en tabletas de 5mg. Dosis usual 10mg/día.

 Métodos contraceptivos y control de la fertilidad.

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