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    Toxicologia Benzodiacepinas

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    Alex Salazar Medina
    La clobazam (CLB) es un fármaco anticonvulsivo que se metaboliza ampliamente en el hígado por las isoenzimas del citocromo P450. Se absorbe de forma rápida y se distribuye a los tejidos periféricos, con una vida media de 36 a 42 horas. Su principal metabolito activo, el N-desmetilclobazam, tiene una vida media más larga de 59 a 82 horas. A diferencia de otras benzodiacepinas, se cree que la CLB modula la neurotransmisión de GABAA a través de sit

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    La clobazam (CLB) es un fármaco anticonvulsivo que se metaboliza ampliamente en el hígado por las isoenzimas del citocromo P450. Se absorbe de forma rápida y se distribuye a los tejidos periféricos, con una vida media de 36 a 42 horas. Su principal metabolito activo, el N-desmetilclobazam, tiene una vida media más larga de 59 a 82 horas. A diferencia de otras benzodiacepinas, se cree que la CLB modula la neurotransmisión de GABAA a través de sit

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    Toxicologia benzodiacepinas

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    Toxicologia benzodiacepinas

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    La clobazam (CLB) es un fármaco anticonvulsivo que se metaboliza ampliamente en el hígado por las isoenzimas del citocromo P450. Se absorbe de forma rápida y se distribuye a los tejidos periféricos, con una vida media de 36 a 42 horas. Su principal metabolito activo, el N-desmetilclobazam, tiene una vida media más larga de 59 a 82 horas. A diferencia de otras benzodiacepinas, se cree que la CLB modula la neurotransmisión de GABAA a través de sit

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    La clobazam (CLB) es un fármaco anticonvulsivo que se metaboliza ampliamente en el hígado por las isoenzimas del citocromo P450. Se absorbe de forma rápida y se distribuye a los tejidos periféricos, con una vida media de 36 a 42 horas. Su principal metabolito activo, el N-desmetilclobazam, tiene una vida media más larga de 59 a 82 horas. A diferencia de otras benzodiacepinas, se cree que la CLB modula la neurotransmisión de GABAA a través de sit

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    UNIVERSIDAD DE LAS FUERZAS ARMADAS “ESPE”

    INGENIERÍA EN BIOTECNOLOGÍA

    TOXICOLOGÍA

    TEMA: TOXICOLOGÍA DE LAS


    BENZODIACEPINAS
    Con fines
    terapéuticos

    Mujeres > Hombres

    sedantes, ansiolíticos,
    Benzodiacepinas hipnóticos

     loracepam
     clonacepam
     alprazolam
     diacepam
    CLASIFICACIÓN

    Benzodiacepinas

    Duración de sus
    Semivida
    efectos

    Rápido Intermedio Lento Acción Larga Acción Intermedia Acción corta


    Recuperado de: (Peña & Zuluaga, 2017)
    TOXICOCINÉTICA

    • Alta unión a proteínas.


    • Se absorben por vía oral y parenteral.
    • Tienen altos volúmenes de distribución.
    • Metabolismo hepático por citocromo
    P450 3A4
    • La excreción es renal.
    TOXICODINAMÍA

     Su acción recae sobre los receptores benzodiacepínicos que


    van ligados al receptor ácido gammaaminobutírico (GABA) en
    el SNC, ocasionando una depresión del mismo.
     El sistema de inhibición GABA se encuentra en ganglios
    basales, hipocampo, cerebelo.
     Se han descrito tres tipos de receptor GABA (A,B y C).

    GABAa y GABAc Canales de cloro

    Modulados por
    GABAa
    benzodiacepinas
    MANIFESTACIONES CLÍNICAS

    Relativamente benigna.
    (depresión del SNC)

    Intoxicación Mareo, sedación, ataxia,


    aguda incoordinación motora y amnesia.

    Sin grave compromiso cardiovascular,


    respiratorio y neurológico.

    excepto

    No existe dosis tóxica establecida


    ANTÍDOTOS

    Flumazenil Antagonista del receptor de


    las benzodiacepinas

    Se recomienda en casos selectos, cuando


    hay coma y depresión respiratoria
    Una descripción completa de la farmacocinética
    clínica de Clobazam

    Factor de impacto: 2.812


    Cuartil: Q2
    Diseñado como alternativa a
    1,5 benzodiacepina las 1,4 benzodiacepinas

    Su principal Clobazam Se absorbe de


    metabolito activo es (CLB) manera elevada
    N-desmetilclobazam

    Se metaboliza en el hígado
    por las isoenzimas del
    citocromo P450

    CLB es selectivo a la subunidad α2 del receptor GABAa.


    SÍNDROME DE LENNOX-GASTAUT

     Es una encefalopatía grave y crónica.


     Se presenta entre los 3 y 5 años.
     Produce pérdida de habilidades, ataques
    convulsivos, entre otras.
     Se trata con fármacos anticonvulsivos.
    DISTRIBUCIÓN
    ABSORCIÓN
    -Para dosis orales únicas y múltiples de hasta
    -Se absorbe de manera amplia a velocidad
    40 mg el Vd/F normal y en estado estacionario
    rápida.
    varían entre 99 y 120 L.
    - La concentración máxima se alcanza entre
    - CLB se distribuye a tejidos periféricos.
    0,5 y 4 horas.
    - CLB y N-CLB se unen moderadamente a las
    -Los alimentos no influyen en la absorción.
    proteínas plasmáticas in vitro

    Toxicocinética
    de CLB

    ELIMINACIÓN
    -CLB y sus metabolitos se excretan por vía DOSIS CLÍNICA
    renal. - CLB se comercializa como ONFI y se
    - La t1/2 de CLB oral varía de 36 a 42 horas formula como tabletas de 10 mg o 20 mg, o
    como solución oral que contiene 2.5 mg/ml
    -La t1/2 de N-CLB después de CLB oral varía de CLB
    de 59 a 82 horas
    METABOLISMO Enzima responsable

    Por N-desmetilación

    Tanto el CLB como el N-CLB se metabolizan ampliamente, de modo que <1% o <10%,
    respectivamente, se recuperan típicamente en la orina después de la administración oral de
    CLB.
    CONCLUSIONES

     A diferencia de otras benzodiacepinas, se cree que la modulación


    de la neurotransmisión de GABAA involucra sitios de unión a
    receptores anticonvulsivos en lugar de sedantes.
     La CLB generalmente se tolera bien, no presenta problemas de
    conducción cardíaca y es una opción eficaz para la reducción de
    las convulsiones.

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