Antibióticos Introducción

Antibióticos
• Definición: son sustancias químicas que inhiben el crecimiento

o causan destrucción de los microrganismos sin afectar al
huésped
• Se dividen en Bacteriostático e Bactericida
• Bacteriostático: inhiben el crecimiento bacteriana y la
multiplicación bacteriana pero el microrganismo sigue vivo y
cuando se retira el antibiótico reinicia su
multiplicación.(tetraciclinas, macrólidos)
• Bactericida: son agentes que ejercen una acción letal sobre
los microrganismos (penicilinas, cefalosporinas)
ANTIBIOTICOS
Espectro de Acción
• Espectro reducido: son los agentes que ejercen su
acción selectivamente sobre algunas especies de
microrganismos (las penicilinas son selectivas sobre
gérmenes Gram positivos)
• Amplio espectro: agentes que son eficaces sobre un
rango amplio de patógenos.(Ampicilina cubre Gram
positivos y Gram negativos)
• Pero lo mas importante es la selectividad del agente
sobre el germen causante de la infección
ANTIBIOTICOS
Clasificación
ANTIBIOTICOS
I. Betalactámicos
1. Penicilinas
• Grupo A. Primera Generación

– Penicilina G (potásica o sódica-cristalina)
– Penicilina G procaínica
– Penicilina G Benzatínica
– Penicilina V (Fenoximentilpenicilina)
– Feniticilina
ANTIBIOTICOS
I. Betalactámicos
1. Penicilinas
• Grupo B. Segunda Generación
• Penicilinas anti-estafilocócicas
– Oxacilina
– Cloxacilina
– Dicloxacilina
– Nafcilina
– Meticilina
– Flucoxacilina
ANTIBIOTICOS
I.Betalactámicos
1. Penicilinas
• Grupo C. Tercera Generación. Penicilina de Amplio
Espectro
– Ampicilina
– Amoxicilina
– Hetaciclina
– Pivampicilina
– Bacampicilina
– Epiciclina
– Ciclancilina
ANTIBIOTICOS
I.Betalactámicos
1. Penicilinas
• Grupo D. Cuarta Generación
Penicilina antipseudomona
– Carbenicilina
– Ticarcilina
ANTIBIOTICOS
I.Betalactámicos
1. Penicilinas
• Grupo E. Quinta Generación
Penicilina antipseudomona
– Piperacilina
– Azlocilina
– Mezlocili
ANTIBIOTICOS
I.Betalactámicos
1. Penicilinas
• Grupo F. Sexta Generación
– Amdinocilina
ANTIBIOTICOS
I.Betalactámicos
1. Penicilinas
• Penicilinas Protegidas (acción bactericida protegida)
– Ticarcilina + ácido clavulánico
– Amoxicilina + ácido clavulánico
– Amoxicilina + sulbactam
– Ampicilina + sulbactam
– Piperacilina + tasobactam
ANTIBIOTICOS
I.Betalactámicos
2. Cefalosporinas
• Primera Generación
– Cefadroxilo (Duracef ®)
– Cefalozina ( Ancef, Kefzol)
– Cefalexina (Keflex®)
– Cefalotina(Keflin)
ANTIBIOTICOS
I.Betalactámicos
2. Cefalosporinas
• Segunda Generación
– Cefaclor (Ceclor®)
– Cefotetan (Cefotan)
– Cefoxitina (Mefoxin)
– Cefuroxima (Zinacef®)
– Cefiroxima, acetilo (Ceftin)
– Loracarbef (Lorabid)
– Cefprozilo (Ceftin)
– Ceforanida (Precef)
ANTIBIOTICOS
I.Betalactámicos
2. Cefalosporinas y Cefamicina
• Tercera Generación
– Cefotaxime(Claforan®)
– Ceftriaxona(Rochephin®)
– Ceftizoxima (Cefizox) • Ceftibufen (Cedax)
– Cefixime (Denvar ®) • Ceftidinir (Omnicef)
– Cefoperazona (Cefobid)
– Ceftazidima (Hortaz)
– Cefpodoxima, proxetilo (vantin)
– Cefditoren, pivoxilo (Spectracef)
ANTIBIOTICOS
I.Betalactámicos
2. Cefalosporinas y Cefamicina
• Cuarta Generación
– Cefepima (Maxipime)
ANTIBIOTICOS
I.Betalactámicos
3. Monobactámicos
• Aztreonam
• Carumonam
• Tigemonan
ANTIBIOTICOS
I.Betalactámicos
4. Carbapenémicos
• Imipenem – Cilastatina
• Meropenem
• Ertapenem
ANTIBIOTICOS
II.Aminoglucósidos
• Gentamicina
• Amikacina
• Neomicina
• Kanamicina
• Tobramicina
• Netilmicina
• Estreptomicina
ANTIBIOTICOS
III. Fenicoles
• Cloranfenicol
• Tianofenicol
ANTIBIOTICOS
IV. Tetraciclinas
• Doxiciclina
• Minociclina
• Clortetraciclina
• Oxitetraciclina
• Demeclociclina
• Metaciclina
• Tetraciclina
ANTIBIOTICOS
V. Macrólidos
• Eritromicina (succinato, propionato, estolato,
esteranato)
• Claritromicina
• Azitromicina
• Espiramicina
• Novobrocaina
• Oleandomicina
ANTIBIOTICOS
Lincosanidos
• Clindamicina
• Lincomicina
ANTIBIOTICOS
VI.Sulfamidados
• Trimetropin-Sulfametoxazole
• Sulfazalacina argéntica (silvadene)
• Sulfadiacina
• Sulfisoxazol
• Sulfazalacina
• Sulfatiazol
• Sulfadoxina
ANTIBIOTICOS
VII.Polipetídicos
• Polimixina B
• Gramicidina
• Bacitracina
• Colistina E
ANTIBIOTICOS
VII.Quinolona y Fluoroquinolonas
• Ácido Nalidíxico • Enofloxacina
• Norfloxacina • Ácido Piridinico
• Ciprofloxacina • Grepafloxacina
• Ofloxacina • Sparfloxacina
• Levofloxacina
• Perfloxacina
• Ácido Oxolinico
• Cinoxacina
ANTIBIOTICOS
IX. Nitrofuranos y nitroimidazoles
Nitrofuranos Nitroimidazoles
• Nitrofurantoína • Metronidazol
ANTIBIOTICOS
X. Mixto
• Vancomicina
• Fosfomicina
• Nitrofurantoína
• Ácido Fusídico
ANTIBIOTICOS
Resistencia bacteriana
ANTIBIOTICOS
• Puede ser adquirida o intrínseca
• Intrínseca: es una característica propia de una
especie ejemplo: Pseudomona aeruginosa ha
sido resistente a muchos antibióticos
• Adquirida: se denomina a la que se produce
cuando las bacterias previamente sensibles a
un antibiótico se vuelven resistentes
ANTIBIOTICOS
Mecanismos:
• Inactivación de penicilinas por varias betalactamasas: estas enzimas son
excretadas fuera de la pared celular de las bacterias Gram positivas y en el
espacio periplásmico de las bacterias Gram negativas.
• Las betalactamasas inactivan la penicilina por clivaje del anillo
betalactámico mediante hidroxilación. Un ejemplo de este mecanismo es
la resistencia del Estafilococo aureus a la penicilina G.
• Las bacterias también pueden desarrollar resistencia a la penicilina por
disminución de la permeabilidad de su pared celular a las penicilinas
• Pueden desarrollar nuevas proteínas ligadoras de penicilinas con menor
afinidad por las penicilinas. Dos ejemplos de estos últimos mecanismos
son la resistencia del Estafilococo aureus a la meticilina y el aumento de la
resistencia del Estreptococo neumoniae a penicilina.
ANTIBIOTICOS
ANTIBIOTICOS
Penicilinas más inhibidores de las betalactamasas:
(Amoxicilina- ácido clavulánico, Ticarcilina - ácido clavulánico,
Ampicilina - Sulbactam y Piperacilina - tazobactam)
• La búsqueda de ampliar la actividad de las

penicilinas se plantearon nuevas estrategias
diferentes a la manipulación de la cadena
lateral. Como era conocido el principal
mecanismo de resistencia de las bacterias era
la producción de las betalactamasas, por lo
tanto se decidió actuar sobre esas enzimas.
ANTIBIOTICOS
• De acuerdo a lo anterior se combinó un inhibidor de las
betalactamasas con ciertas penicilinas.
• Estos inhibidores de las betalactamasas actúan en dos formas:
– Por ligamiento de alta afinidad irreversible al sitio catalítico de la
betalactamasa la cual previene la acción hidrolítica en la penicilina
– Por ligamiento directo a las proteínas ligadoras de penicilinas de la

bacteria.
.
ANTIBIOTICOS
• Estos inhibidores de las betalactamasas por si solos tienen
una actividad antibacterial muy pobre, sin embargo aumentan
la actividad de la penicilina acompañante cuando la
resistencia bacteriana es el resultado de la producción de
betalactamasas.
• Es importante anotar que estos inhibidores no sirven cuando
la resistencia bacteriana es mediada por impermeabilidad de
la pared celular.
ANTIBIOTICOS
• Actualmente se han aprobado tres inhibidores
de las betalactamasa para combinación con
penicilinas: ácido clavulánico, sulbactam y
tazobactam.
• El ácido clavulánico y el tazobactam son los
inhibidores más potentes de betalactamasas.
ANTIBIOTICOS

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