UNIVERSIDAD NACIONAL “SAN LUIS GONZAGA” DE ICA

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

PRODUCTOS NATURALES

DEPARTAMENTO DE QUÍMICA FARMACÉUTICA

QUÍMICA FARMACÉUTICA
TERCER AÑO VI CICLO / 2016-II

Dra. Rita Valenzuela Herrera

 PRODUCTOS NATURALES
En sentido amplio un producto natural está formado por todos los
compuestos de la Naturaleza. En sentido más restrictivo un producto
natural sólo es un metabolito secundario.
Intermediarios
quimicos
 HISTORIA
A lo largo de 10 mil años en
Perú se acumularon
conocimientos de más de
4400 plantas medicinales,
siendo considerado a nivel
mundial como el primero
en su tipo. En la actualidad
hay una gran demanda de
productos naturales,
especialmente los nutritivos
y saludables.
 USO DE LOS PRODUCTOS NATURALES COMO
MEDICAMENTOS EN LOS PUEBLOS PRIMITIVOS

• Los pueblos prehistóricos tuvieron un

conocimiento considerable de las plantas
medicinales y desarrollaron sistemas
terapéuticos que combinaban elementos
empíricos, racionales, religiosos y mágicos. Hace
aproximadamente ochenta mil años, el interés
de los pueblos del periodo paleolítico por la
flora que los rodeaba, les indujo a grabar en
huesos y cornamentas de ciervo una amplia
variedad de plantas.
 USO DE LOS PRODUCTOS NATURALES COMO
MEDICAMENTOS EN LAS CIVILIZACIONES ANTIGUAS

• Uso de los productos naturales como

medicamentos en la civilización
mesopotámica.
• En la Mesopotamia antigua las
artes de la curación eran
practicadas por el sacerdote
profeta, el exorcista y el
sacerdote curandero. Para esta
civilización la enfermedad era
una consecuencia del pecado o
la transgresión. Por lo tanto, la
curación implicaba una catarsis
y una purificación religioso -
espiritual.
 Uso de los productos naturales
como medicamentos
en la civilización egipcia

Nuestro conocimiento de la medicina egipcia deriva en gran parte

de once papiros encontrados sobre la materia. El más relevante es
el papiro de Ebers. Contiene ochocientas once prescripciones y
menciona unos setecientos fármacos. Los antiguos egipcios
utilizaron la coloquíntida, el sehn y el aceite de castor como
laxantes. Del reino animal derivaba un gran surtido de órganos y
excrementos, entre los que destacan el cerebro de cerdo, la vulva
de perra, y las excreciones de mosca y cocodrilo. El alumbre, el
cobre y la sal son los únicos minerales que se mencionan de forma
repetida en los papiros. El efecto mágico de un remedio no
siempre coincidía con su efecto terapéutico, y llegó un momento
en el antiguo Egipto en el que la medicina y la magia se separaron.
Uso de los productos naturales como
medicamentos en el pueblo hebreo.
los hebreos creían en la intervención de la
fuerza divina en la salud y en la enfermedad,
pero ellos partían de una concepción
monoteísta. en la biblia y en el talmud se
hace referencia al uso que hicieron los
hebreos de ciertos remedios vegetales, y
especialmente de uno mineral, la sal. sin
embargo, aunque los hebreos en un
momento repudiaron la magia y formularon
un planteamiento racional de la medicina,
durante el periodo apócrifo adoptaron las
prácticas babilónicas de utilizar hechizos,
amuletos y encantamientos para prevenir y
curar las enfermedades.
Uso de los productos naturales como medicamentos en la civilización china.

“En todas las partes del mundo, y especialmente en Oriente, se han probado todo tipo
de remedios medicamentosos a base de plantas, minerales e incluso de animales, al
igual que todo tipo de dietas, con fines terapéuticos.” Los Chinos creían que debía
existir un remedio para cada enfermedad y que prácticamente todo podía tener un
uso médico. El remedio adecuado daría lugar a la recuperación del paciente, como
consecuencia de su capacidad para neutralizar las influencias malignas del entorno. La
medicina china tradicional sigue utilizando la materia médica clásica, que ha ejercido
una influencia nada despreciable en la civilización moderna. El gingseng, la efedra, la
corteza de casia, el ruibarbo y el alcanfor, forman parte de la deuda que tiene
contraída Occidente con la antigua China.
- Uso de los productos naturales como medicamentos en la civilización
hindú.

Aun cuando es poco lo que puede afirmarse sobre la medicina hindú en

sus primeros tiempos, pues no se ha encontrado ningún documento
histórico. Solo hasta el año 1.500 a. C., en la cultura védica se conocieron
los escritos de Characa en donde se mencionan más de dos mil productos
distintos de origen vegetal, entre ellos el sándalo, la canela, el jengibre, la
pimienta, el acónito y el regaliz, fármacos y especias. Con el paso de los
siglos, el desarrollo del brahamanismo y del budismo influyó en la
medicina de Characa y Susruta. Hacia el año 1400 a.C., apareció a la luz
la compilación conocida como Rasaratnasamucchaya. En ella se daba
especial importancia al mercurio, y según sus estimaciones, se conocían
más de cinco mil preparados con éste y otros metales.
Uso de los productos naturales
como medicamentos en la
civilización griega.

El mantenimiento
Hipócrates, propugnó
por un enfoque de la salud exigía la
racional y empírico de armonía entre los
la medicina. humores.
• Eran habituales las sangrías, la
escarificación, la aplicación de ventosas, la
abrasión y el empleo de sanguijuelas.
• Los escritos de los médicos de ésta escuela
citaban unos doscientos fármacos de origen
vegetal, fármacos animales pertenecientes
como mínimo a diez filum y una docena de
fármacos minerales.
 USO DE LOS PRODUCTOS NATURALES COMO
MEDICAMENTOS EN LA EDAD MEDIA
• La Edad Media en Europa Occidental supuso la
continuidad de la materia médica clásica,
retocada y ampliada por los árabes. A ella se
superpusieron los mitos, la magia y la fe. La
preparación de aceites, jarabes y ungüentos a
base de plantas medicinales constituyó durante
toda la Edad Media la piedra angular de la
farmacopéa universal.
 USO DE LOS PRODUCTOS NATURALES COMO
MEDICAMENTOS EN EL RENACIMIENTO
• En 1498 d.C. se imprime la primera
farmacopéa,
y la Botánica.
• El nuevo espíritu de la época creó una
revolución
en la medicina, y su principal impulsor fue
Paracelso, aseguró que el cuerpo humano
estaba conformado por cuatro principios
inmateriales: combustibilidad, licuabilidad,
volatilidad y
estabilidad.
• Como resultado de todo esto, las tinturas,
extractos y esencias, desempeñaron un
papel importante en el arsenal
farmacoterapéutico de
los paracelsianos.
Uso de los productos naturales como
medicamentos en el renacimiento
Durante este periodo, el arte de la alquimia asumió un
papel capital en la preparación de medicinas. En el siglo
XIX surgió el Thomsonianismo, una práctica botánica de
la medicina, ofrecía remedios vegetales que pretendían
ser más suaves y seguros que los poderosos y rudos
procedimientos que propugnaban los practicantes de la
medicina tradicional.
USO DE LOS PRODUCTOS NATURALES COMO
MEDICAMENTOS EN AMÉRICA PRECOLOMBINA

Algunas prácticas farmacológicas ejercidas durante la

época precolombina fueron el ayuno, la dieta con
abstención de alimentos nocivos, y la práctica de baños de
vapor

En conclusión, los logros de la medicina precolombina se

debieron en gran medida a la integración de sus recursos
materiales y espirituales, dentro de la concepción mágica
religiosa de la enfermedad.
IMPORTANCIA DE LOS PRODUCTOS
NATURALES EN EL DESARROLLO DE
FÁRMACOS
 Pueden ser útiles…
por sus posibilidades
directas como agentes
terapéuticos.
sirviendo como modelos
para la preparación de
sustancias bioactivas
• Se conocen varios millones de
compuestos sintéticos, el 99% de
los productos químicos conocidos
son sintéticos y sólo un número
indeterminado entre 200-300.000
de Productos Naturales.
 En este siglo XXI el
descubrimiento y desarrollo
de fármacos debe basarse en:
•Una exploración extensiva de los Productos
Naturales.
•La mejora de los métodos de síntesis combinatorial.
•Una importante reducción de los costos de fármacos
de origen biológico.
• Los recursos naturales podrán ser terrestres, plantas
superiores, microorganismos, vertebrados e
invertebrados.
• La modificación de extractos naturales mediante
metodologías químicas abre una nueva ventana en la
búsqueda de diversidad.
 Síntesis orgánica
 La Biotecnología
• Hay una urgente necesidad de búsqueda de nuevos
antitumorales dado que el cáncer mata
aproximadamente 7 millones de personas por año,
esperándose que para el 2020 este número crezca hasta
10 millones.
• Según datos del NIH (National Institute of Health)
el tabaco es el responsable del 30% de los tumores
malignos.
• El cáncer es uno de los problemas de salud más severos y
necesitamos el descubrimiento y desarrollo de nuevos
anticancerígenos.
• La investigación en el área del cáncer está focalizada en mecanismos
específicos de cáncer y las correspondientes dianas moleculares.
• En los momentos actuales el tratamiento de los tumores sólidos
basados en un solo mecanismo no parece ser muy satisfactorio.
• Se conoce como Carcinogénesis el proceso mediante el cual se
generan cánceres y las formas de evitar este proceso son dos:
 La vacunación.
 La quimioprevención.
 Una vez que el cáncer inicia su desarrollo las terapias más
usadas son:
Cirugía.
Radioterapia.
Quimioterapia.
Pudiéndose utilizar una combinación de las mismas.
Dentro de la quimioterapia una de los problemas de fracaso
es la aparición de la multiresistencia a fármacos también
denominada MDR
Existen actualmente en el mercado un amplio arsenal de
fármacos pero aún son insuficientes pues se llega con
dificultad en EEUU a un 60% de éxito en el tratamiento del
cáncer, mientras que en Europa nos aproximamos al 50% en
cifras globales
 A continuación expondremos algunos datos relativos a
fármacos en el mercado o próximos a estar en el mercado.
Empezaremos con fármacos que actúan sobre la tubulina,
habiendo dos tipos generales:
Inhibidores de la polimerización de tubulina (Vinblastina,
Vincristina) dominio de Vinca, (Colchicina y
Combretastatinas), dominio de Colchicina.
Estabilizadores de los microtubulos (Taxol, Taxotere,
Discodermolida)
Colchicinas y combretastatinas son nuevos antitumorales
que poseen dominios químicos con cierta semejanza
estructural. La colchicina ya se encuentra en el mercado
como antitumoral aunque desde hace muchos años se
utiliza para tratamiento de la gota y las combretastatinas
saldrán pronto al mercado.
Otro ejemplo de uso de productos naturales en
temas relacionados con el cáncer es el de los
sesquiterpenos aislados de plantas de la familia
Celastraceae. Estos componentes son potentes
revertidores de la multirresistencia a fármacos,
responsable de que algunos tratamientos
quimioterápicos dejen de ser útiles por la
aparición de la resistencia. En muchas ocasiones
la obtención de productos naturales en grandes
cantidades resulta difícil puesto que se suelen
aislar de fuentes naturales en muy pequeñas
proporciones. Y por otro lado su síntesis suele
ser complicada debido a la complejidad
estructural.
 CARACTERÍSTICAS DE LOS
MEDICAMENTOS NATURALES Y
TRADICIONALES

Se aceptarán medicamentos elaborados con

productos naturales y de uso tradicional cuando
cumplan con las siguientes especificaciones:

 Los productos naturales utilizados para la

elaboración de este tipo de medicamentos deben
poseer una actividad terapéutica definida y
demostrada, ya sea mediante estudios
farmacológicos experimentales o por la
documentación que respalde su uso tradicional.
 Las materias primas utilizadas no deben poseer
principios farmacológicamente activos con efectos
terapéuticos antagónicos
CARACTERÍSTICAS DE LOS MEDICAMENTOS
NATURALES Y TRADICIONALES
• Siempre que se trate de un producto ya
descrito en la lista oficial de productos
naturales aceptados, las indicaciones
propuestas deberán coincidir con las
señaladas. Para nuevas indicaciones el
solicitante deberá justificar
científicamente la nueva indicación.
• En su formulación podrán utilizarse
excipientes o aditivos universalmente
aceptados por la tecnología
farmacéutica vigente para la fabricación
de las diferentes formas farmacéuticas
aceptadas para productos naturales.
 CRITERIOS PARA LA EVALUACIÓN
FARMACOLÓGICA DE PRODUCTOS NATURALES
• Si el producto viene utilizándose
tradicionalmente sin efectos
nocivos demostrados, su
aprobación sólo se restringirá,
cuando se den a conocer pruebas
que exijan una revisión de los
riesgos frente a los beneficios.
• Al evaluarse la incapacidad para
hacer daño se tendrá en cuenta
la documentación que respalde
un largo período de uso. Esto
implica que cuando no existan
estudios toxicológicos detallados,
la evaluación de los riesgos se
basará en la experiencia histórica
documentada de uso prolongado.
 CRITERIOS PARA LA EVALUACIÓN
FARMACOLÓGICA DE PRODUCTOS NATURALES
• En caso de no poderse
demostrar un uso tradicional de
por lo menos diez años, o si
existen dudas sobre la
incapacidad de hacer daño del
producto, se requerirá
información que respalde la
eficacia del producto.
• Los efectos adversos que se
comuniquen se documentarán
de conformidad con lo
establecido en el Reglamento de
la Comisión Nacional de
Farmacovigilancia.
 origen y aplicaciones de los productos
naturales
Los productos naturales son compuestos formados
esencialmente por carbono, obtenidos de fuentes naturales
(flora, fauna, tierra, etc.) y que generalmente poseen muy
diversas e interesantes propiedades.
Algunas de las aplicaciones más relevantes de los Productos
Naturales Orgánicos son su utilización como:
• Petróleo
• Jabón
• Azucares
• Edulcorantes
Agroquímicos: pesticidas, reguladores del crecimiento de plantas, etc.
Modificadores del comportamiento de animales (feromonas).
Aromas y perfúmenes. Aditivos en alimentación (saborizantes, colorantes,
antioxidantes, edulcorantes, etc.)

Fármacos: Producto que se administra con fines curativos. Aunque son muchos los
productos de fuente natural que se utilizan como medicamentos, la síntesis de
fármacos está muy desarrollada y proporciona una gran cantidad de sustancias que
son usadas como tal. Por ejemplo: sedantes, antinflamatorios, diuréticos, antivirales,
hepatoprotectores, etc...
Reguladores: como la Dopaína que se usa como fármaco para el mal de Párkinson,
sólo el L-Dopa es activo.
Antibióticos: producto químico capaz de inhibir el crecimiento e incluso destruir
microorganismos dañinos
ANALGÉSICOS
fármaco que alivia el dolor sin producir
pérdida de conciencia. Los analgésicos forman
un gran grupo que abarca desde los derivados
del opio (producto sólido obtenido desecando
al aire el jugo lechoso de la adormidera
"Papaver sommiferum" con un 25% de
alcaloides), como la morfina (potente
analgésico, muy tóxico y produce
dependencia), codeína (Hiptónico y
antitusígeno, no produce hábito), heroína
(derivado sintético obtenido por acetilación
de la morfina, buen analgésico con menos
depresión que la morfina pero con mayor
adicción)
 Metadona (sustituto
sintético de la heroína con
propiedades analgésicas
pero también causa adicción)

Hasta los no opiáceos, como la aspirina, que deriva de la Slicilina (glicósido de la corteza del sauce usado
antiguamente como analgésico).

El paracetamol y el ibuprofeno.
Los analgésicos de aplicación tópica incluyen todos los antiinflamatorios, como la hidrocortisona y derivados, y los
anestésicos generales y locales en bajas dosis.
 VENTAJAS
- Banco de futuras medicinas por descubrir.
- Brinda apoyo a la medicina convencional.
- Pueden ser multifuncionales.
- La mayoría se administran como si fueran
alimentos.
- Gran parte de ellos son inocuos.
- No causan dependencia y no requieren de receta
para su adquisición.
- Carecen de efectos colaterales o secundarios.
 DESVENTAJAS
- Falta de patentes de origen, favorable para su
comercialización.
- Falta de investigación lo que produciría la pérdida del
conocimiento folklórico (uso ancestral).
- Falta de apoyo ante la deforestación y la depredación de los
recursos o materias primas que dan su origen.
- Son fáciles de falsificar y adulterar.
- Su posología y dosificación no son específicas, a falta de
estudio.
- Es difícil de identificar su autenticidad a simple vista.
- No son químicamente puros.
- Falta de estudios multidisciplinarios para lograr su
extensión en su uso o en su comercialización.
 Tipos de productos naturales

Según su Origen:
 DE ORIGEN ANIMAL
• En su mayoría los constituyen los lípidos ya sea bajo la forma
de grasas o de aceites. Todos son obtenidos vía el beneficio
del animal que lo posee. Entre ellos tenemos el aceite de
cetáceos, el cartílago de tiburón, aceites de mamíferos como
la nutria, etc.
 DE ORIGEN VEGETAL
• Es todo aquel producto que se obtienen a partir de cualquier
parte de las plantas, son los mas abundantes y aplicables de
todos los productos naturales.
• A diferencia de otros son renovables y muy abundantes por
sus costos de obtención son muy prometedores. Entre ellos
podemos citar: la maca, noni, uña de gato, etc
 Se conocen en la actualidad tres
grandes vías o rutas fundamentales
que permiten la biosíntesis de la gran
mayoría de los diferentes tipos de
productos naturales conocidos:
 Ruta del ácido melavónico: A partir de
él se forman unidades de prenilo que
tras uniones sucesivas conducen a
isoprenoides (terpenoides, esteroides,
carotenoides)
 Ruta del ácido
shikímico: A partir
de él se forman
los aminoácidos y
desde ellos los
otros compuestos
aromáticos más
complejos
(fenilpropanoides,
flavonoides,
alcaloides)
 Ruta del acetato-malonato (ruta
policétida): A partir de malonato y
acetato se forman los policétidos
(acetogeninas) y ácidos grasos.
 Tipos de metabolitos :
1. metabolitos primarios :
Metabolito primario compromete aquellos
procesos químicos que cada planta debe llevar
acabo para sobrevivir y reproducir su actuación .
Los metabolitos primarios se caracterizan por:
• Tener una función metabólica directa .
• Ser compuestos esenciales intermedios en las
vías catabólica y anabólica.
• Encontrarse en todas las plantas
• Tratarse de carbohidratos
,lípidos,proteínas,acidos nucleicos o clorofilas .
 Metabolitos secundarios
El metabolito secundario compromete aquellos
procesos químicos que son únicos para una
planta dada, y no son universales.
1. Los metabolitos secundarios no parecen ser
necesarios para la supervivencia de las
plantas, pero pueden suponer una ventaja
competitiva considerable .
2. Otras características de los metabolitos
secundarios:
No tener funciones metabólicas directas
aparentes
 Metabolitos Secundarios:
• El metabolismo secundario compromete
aquellos procesos químicos que son únicos
para una planta dada, y no son universales.
• Dicho metabolismo es la química que
conduce a la formación de un producto
natural. Algunas porciones de esta química
son comunes para un número de plantas
diferentes o familias de plantas, pero
actualmente la química de productos
naturales es usualmente diferente de una
planta a otra. Precursores químicos
comunes pueden conducir a resultados
diferentes.
• Los metabolitos secundarios (en la mayoría
de los casos) no parecen ser necesarios
para la supervivencia de las plantas, pero
pueden suponer una ventaja competitiva
considerable.
 Los metabolitos secundarios poseen
otras características, como son:
• No tener funciones
metabólicas directas
aparentes.
• Ser importantes para la
supervivencia e interacción
con el entorno.
• Presentar diferente
distribución en el reino
vegetal.
• No ser clasificados como
secundarios basándose en su
estructura, ruta biogenética o
tipo de distribución.
• A lo largo de la historia, los metabolitos
secundarios de las plantas han sido
utilizados por la humanidad, existen cuatro
clases de ellos que son significativos para el
ser humano:
Terpenoides, alcaloides y compuestos
nitrogenados relacionados, fenilpropanoides
y compuestos fenólicos relacionados y
flavonoides.
• Las vías de formación de los metabolitos
secundarios, parten del carbohidrato más
común, la glucosa y se aprecia interrelación
entre ellos. La primera etapa en la
formación de un metabolito secundario
implica la formación de un enzima
bifurcadota que dirige una cierta cantidad
del metabolismo primario hacia el
metabolismo secundario.
 CONCLUSIONES
• El uso de los productos naturales, va desde la
cosmética hasta la medicina, siendo esta
ultima un tema de considerablemente
extenso, el uso de las plantas se remonta a
épocas muy antiguas, tales "remedios
populares:" variaron, como es lógico, de
acuerdo con las especies existentes en una
determinada región y pueden ser estudiadas
hoy en las sociedades más o menos
primitivas que todavía existen.
 GRACIAS
POR SU
ATENCION