Grageas

Esta idea tiene muchos años, y las primeras cubiertas con intención
de ser entéricas, fueron elaboradas por Jozeau hace ya 130 años,

utilizando caseinato de amonio. De entonces acá, se han ensayado
multitud de materiales y técnicas, y es éste uno de los campos
farmacéuticos de más copiosas referencias.
El fundamento sobre el cual se puede apoyar un logro de este tipo,

es decir, una cobertura que sea insoluble e impermeable en el
estómago, pero soluble y permeable en el intestino, tiene que estar
por necesidad, relacionado con aspectos fisiológicos del tracto
digestivo
En las referencias de tipo general pueden hallarse multitud de
formulaciones, a las cuales es posible aplicar una cobertura por cualquiera
de los procedimientos estudiados: paila, lecho fluido, por goteo, a pistola,
etc. Por lo general, los revestimientos entéricos son los primeros que se
aplican sobre los núcleos desnudos, es decir, se hace una extensión del
barnizado
Envoltura que tienen los
medicamentos (tabletas)
para evitar que se
destruyan en el
estomago y produzcan
lesión en éste.
Tambien dicho tipo de

cubierta se denomina,
por lo mismo,
gastrorresistente ( g.r.) o
“entérica”
Enmascarar el sabor del fármaco, proteger de
la luz y humedad o evitar su desintegración
en el estómago.
Las tabletas presentan diversas formas y

pueden ser ranuradas o normales.
 Previene la descomposición del fármaco por acción del jugo
gástrico.
Algunos Caso de los preparados enzimáticos son:
 Pancreatina
 Tripsina
 Lipasas
 Amilasas
Destinados a actuar en intestino y que, por su naturaleza proteica,

serían digeridos a péptidos inactivos en el estómago. En semejante
riesgo de descomposición se hallan muchos otros fármacos de
estructura más sencilla (aminofilina, eritromicina, etc.).
Evitar agredir la mucosa gástrica con un fármaco
irritante, que puede lesionarla o simplemente,
estimular la náusea y el vómito.
Evitar la dilución estomacal con el fin de lograr altas

concentraciones en el intestino, caso de
antihelmínticos, antisépticos y antibióticos de efecto
en el intestino, etc.
Diversas circunstancias
hacen necesario que la
cubierta aplicada a los
comprimidos, sea de una
naturaleza tal, que no se abra
en su estancia o pasaje por el
estómago.
Pero en cambio se
deslía, más o menos
rápidamente en los
jugos intestinales,
liberando así el
núcleo y el fármaco
en el contenido.
1. Con goma laca
Se emplea laca blanca, libre de arsénico.
Los plastificantes son variados:
goma laca 50%; aceite de ricino 3%; alcohol, c.s.
goma laca 15%; alcohol cetílico 10%; alcohol-cetona (aa), c.s.
goma laca 20%; lanolina anhidra 5%; alcohol, c.s.
2. Con otras gomorresinas
goma mastic 10%; cetílico 10%; acetona, c.s.
goma mastic 25%; metiletilcetona, c.s.
goma sandaraca 36 p; goma laca 36 p; alcohol anhidro 100 p.
goma sandaraca 60 p.; cetílico 23 p.; alcohol anhidro 100 p.
3. Con polímeros acídicos
APC 160 g; ftalato dietilico 32 g; alcohol 2 1; acetona 2 1.
APC 150 g; triacetina 15 g; cera carnau-ba 6 g; acetona 11/2, 1 cloroformo 350 ml.
4. Para revestimiento en seco
Granulado cubriente del núcleo: APC 30; lactosa 48.5; dietilftalato 10; carbowax “6 000" 1.5;
PCP 5; estearato de magnesio 5. Granular con alcohol-acetato de etilo (aa).
Este método se basa en el tiempo requerido por una forma farmacéutica
sólida para desintegrarse en un fluido de prueba, en un tiempo
determinado y bajo condiciones de operación preestablecidas.
Este ensayo aplica a cápsulas y tabletas con o sin recubrimiento, así como
a granulados efervescentes y tabletas eferverscentes. No se lleva a cabo
en tabletas o granulados que requieren el cumplimiento del MGA 0291
Disolución, ni en tabletas masticables, trociscos y tabletas de liberación
controlada (MGA 0521, Liberación controlada). Tampoco es aplicable a
tabletas con dimensiones mayores que 20.0 mm.
Esta prueba sirve para determinar si las tabletas o
cápsulas se desintegran dentro del tiempo establecido
cuando se las coloca en un medio líquido en las
condiciones experimentales que se presentan a
continuación.
Se requiere el cumplimiento con los límites de

Desintegración establecidos en las monografías
individuales excepto cuando la etiqueta indica que las
tabletas o cápsulas están destinadas para su uso como
trociscos (troches) o para ser masticadas o están
diseñadas como formas farmacéuticas de liberación
prolongada o formas farmacéuticas de liberación
retardada.
Determinar el tipo de unidades en análisis según lo que
indique el etiquetado o por observación y aplicar el
procedimiento correspondiente a 6 o más unidades de
dosificación.
A los efectos de esta prueba, la
desintegración no implica la
disolución completa de la unidad
ni de su ingrediente activo.
Se define como desintegración

completa al estado en el cual los
residuos de la unidad, excepto la
cubierta insoluble de una cápsula
o los fragmentos del recubrimiento
insoluble, que permanezcan en el
tamiz del aparato de prueba o se
adhieran a la superficie inferior del
disco, constituyen una masa
blanda sin un núcleo firme y
palpable.
• Esta prueba está armonizada con la Farmacopea Europea y con la USP.
• El ensayo de desintegración se determina en comprimidos, cápsulas,

gránulos, jarabes o píldoras. Se llevará a acabo dentro del tiempo
prescrito en un medio líquido.
• Para los fines de esta prueba, la desintegración no implica solución
completa de la unidad o incluso de su constituyente activo.
Las pruebas de desintegración permiten la medición precisa de la
formación de fragmentos, gránulos, o agregados de las formas de
dosificación sólidas, mas no proporcionan información sobre la
velocidad de disolución del fármaco activo. El ensayo de desintegración
sirve como un componente en el control de calidad global de la
fabricación de tabletas.
• GRAGEADO
 El procedimiento de grageado consiste en recubrir las tabletas o

comprimidos con un agente filmogeno.
 Las sustancias para recubrimiento deben cumplir:
 Tener estabilidad durante el almacenamiento, producir un

recubrimiento uniforme, no ser toxico, ni muy costoso.
 Debe ser fácil de aplicar, impermeable al jugo gástrico y

degradable al intestino, no debe reaccionar con el principio
activo.
• El grageado consta de 5 fases:
En esta primera etapa el núcleo se ve sometido a un
primer recubrimiento que le da soporte ante el
desgaste mecánico y aísla el núcleo para que no pase
algún pigmento o mal sabor, además redondea los
bordes del núcleo. La aplicación del jarabe de
recubrimiento ocasiona que los núcleos se peguen,
entonces se añade polvo de recubrimiento para que
vuelvan a rodar libremente en el bombo.
El jarabe de recubrimiento, casi siempre es jarabe

simple (50-65%), al cual se le añade pequeñas
cantidades de aditivos como goma arábiga, dióxido de
silicio de alta dispersión, carboximetilcelulosa
sódica, calcio carbonato o gelatina.
El polvo de recubrimiento costa de talco, azúcar en

polvo, calcio carbonato, etc.
Se da un recubrimiento sucesivo de los
núcleos que constituye el grageado
propiamente dicho. El proceso es el mismo
se añade jarabe de recubrimiento y polvo de
recubrimiento mientras los núcleos giran en
el bombo. El numero de capas aplicadas
puede llegar a mas de 40, el jarabe es
recomendable que se adicione en forma de
chorros finos. Entre cada recubrimiento hay
una etapa de secado.
En este proceso el jarabe de recubrimiento

está constituido de sacarosa, mezclado con
un pequeño porcentaje de dióxido de silicio.
Para formar más rápidamente las capas
usando una suspensión de grageado.
La coloración se hace conjuntamente durante
el grageado, agregando el colorante al jarabe
de recubrimiento. La mayor dificultad en este
paso es lograr un tono homogéneo en las
grageas.
Es imprescindible evitar que el colorante

penetre en el núcleo a través del
recubrimiento de protección.
Pigmentos inorgánicos: dióxido de titanio,
calcio carbonato, ocres amarillos y rojo,
sombra de Venecia, etc.
Pigmentos orgánicos artificiales: lacas

coloreadas, que se preparan por precipitación
del color sintético hidrosoluble mediante
precipitantes adecuados como sales metálicas
o combinaciones orgánicas.
Aunque se produce cierto glaceado durante el recubrimiento y
coloración, se debe realizar un glaseado propiamente dicho
como preparación de las grageas para la fase de pulido. Se
glaseado a por recubrimiento con el jarabe adecuado y
evitando el uso de calor para evitar el enpolvamiento de los
núcleos.
El glaseado se fundamenta en que tras la aplicación de la capa

de jarabe el agua se evapora lentamente y el azúcar por
cristalización en la superficie de la gragea adquiere el
aspecto de barniz vítreo. El jarabe de glaseado es el mismo de
el recubrimiento mejorado con glucosa (10-15%).
Para el pulido, que se realiza sin aplicación de calor, las
grageas deben presentar vestigios de humedad. La solución
emulsión de pulir se aplica en pqueña proporción sobre las
grageas, o bien se las hace rodar junto con algunas bolas de
cera de pulir. Ocasionalmente también
 se puede recubrir el interior del bombo con solución de pulir

utilizando para ello si procede un pulverizador.
Cera de pulir: cera de carnauba, o mezcla de cera de abejas.

Solución de pulir: cera carnauba, cera de abeja, disueltas en
disolventes orgánicos.
https://image.slidesharecdn.com/administraciondemedicamento
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gate01/95/administracin-de-medicamentos-por-va-oral-
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http://www.geocities.ws/tecno_farma/GRAGEAS.htm
https://es.thefreedictionary.com/grageas
Pharmaceutical and Medical Device regulatory science society of japan, The Japonese Pharmacopoeia, 6°
ed. Japon;PMRJ,2011.

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de ser entéricas, fueron elaboradas por Jozeau hace ya 130 años,

El fundamento sobre el cual se puede apoyar un logro de este tipo,

Tambien dicho tipo de

Las tabletas presentan diversas formas y

Destinados a actuar en intestino y que, por su naturaleza proteica,

Evitar la dilución estomacal con el fin de lograr altas

Se requiere el cumplimiento con los límites de

Se define como desintegración

• El ensayo de desintegración se determina en comprimidos, cápsulas,

 El procedimiento de grageado consiste en recubrir las tabletas o

 Las sustancias para recubrimiento deben cumplir:

 Tener estabilidad durante el almacenamiento, producir un

 Debe ser fácil de aplicar, impermeable al jugo gástrico y

El jarabe de recubrimiento, casi siempre es jarabe

El polvo de recubrimiento costa de talco, azúcar en

En este proceso el jarabe de recubrimiento

Es imprescindible evitar que el colorante

Pigmentos orgánicos artificiales: lacas

El glaseado se fundamenta en que tras la aplicación de la capa

 se puede recubrir el interior del bombo con solución de pulir

Cera de pulir: cera de carnauba, o mezcla de cera de abejas.

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