HORMONAS TIROIDEAS Y

FÁRMACOS ANTITIROIDEOS
OBJETIVOS
 Señalar las principales características farmacológicas
de las hormonas tiroideas y fármacos antitiroideos
 Describir la farmacocinética y farmacodinamia de
estos fármacos.
 Conocer sus principales Reacciones Adversas.
ESTRUCTURA Y BIOSINTESIS
ESTRUCTURA Y BIOSINTESIS
 ESTRUCTURA Y BIOSINTESIS

MEMBRANA LUZ DEL FOLICULO

BASAL
 ESTRUCTURA Y BIOSINTESIS

TIROIDES : 100% T4
20% T3

80% T3 : T4 T3 (Hígado - Riñón)

TRANSPORTE DE HORMONAS TIROIDEAS

Viajan unidas a proteínas

 TBG (Globulina fijadora de tiroxina)
Prealbúmina (TBPA)
Albúmina
TRANSPORTE DE HORMONAS TIROIDEAS
 MECANISMO DE ACCIÓN
1 MCT8
HORMONAS PENETRAN EN ATRAVES DE (MONOCARBOXYLATE
TIROIDEAS LAS CÉLULAS TRANSPORTADORES TRANSPORTER 8)
ESPECIFICOS

T3( TRIYODOTIRONINA) MAYOR

AFINIDAD TRANSPORTAR LAS
ACTIVA RECEPTORES NUCLEARES DOS HORMONAS EN
TR:RECEPTORES DE LA
ESPECIFICOS AMBAS DIRECCIONES
HORMONA TIROIDEA

MUTACIÓN
T4(TIROXINA) MENOR
SE LOCALIZAN
AFINIDAD EN EL NUCLEO
ORIGINA EL
10 VECES MENOR SINDROME DE
SE UNEN INTERACCIÓN ALLAN-HERNDON-
En las regiones MULLEY
TR ADN Y asi modifican su
reguladoras , de diversos expresión , de
genes(elementos de NIVELES ALTERADOS DE
manera positiva o
respuesta de las negativa
HORMONAS Y AFECTACION
hormonas tiroideas:TRE) NEUROLOGICA
 DESARROLLO DEL ORGANISMO

ACCIONES BIOLOGICAS CRECIMIENTO

DIFERENCIACION NEURAL

REGULACION METABOLICA

ACCIONES ACCIONES SOBRE

METABOLICAS ORGANOS

La tiroxina fetal y posnatal es

Aumentan marcadamente el consumo de imprescindible ,para el desarrollo de las
o2 , en el corazón , en el musculo ,hígado neuronas y el crecimiento de sus
, riñon y aparato gastrointetinal, mientras prolongaciones
que en el cerebro el consumo varia.
La tiroxina y sistema simpático se debe a
Aumento en la termogénesis(se debe al la existencia de ciertas confluencias
aumento del metabolismo oxidativo sinérgicas , como es la potenciación
mitocondrial) mutua .
PREPARADOS HORMONALES

Tratamiento habitual
LEVOTIROXINA
del hipotiroidismo

TRIYODOTIRONINA

La asociación de T4 y T3 no ofrece
COMBINACION DE T4 y
T3 9:1 ninguna ventaja, causando
palpitaciones.
LEVOTIROXINA

Se utiliza en dosis única

diaria
60-80% dosis oral pasa a la
circulación general
La T4 se absorbe fundamentalmente en el yeyuno proximal y
medio. Se absorbe mejor en ayunas que asociada a la comida.
Reducen la absorción de la T4 determinados alimentos como las
nueces y las formulas pediátricas que contienen soja o semilla de
algodón.
Hipotiroidismo aumenta su
absorción
El fenobarbital,la fenitoina, la carbamazepina y la rifampicina
aumentan el catabolismo de la tiroxina
APLICACIONES TERAPÉUTICAS:
Hipotiroidismo primario del adulto: la dosis inicial de levotiroxina debe ser pequeña,pues el paciente
hipotiroideo hay un estado de hipersensibilidad : 25-50 µg/ dia de T4.

Hipotiroidismo en el anciano: tienen una menor producción diaria de T4.

Hipotiroidismo neonatal: dosis inicial de 10-15 µg/Kg de peso durante los

primeros 6 meses.

Hipotiroidismo en el embarazo: el embarazo aumenta las necesidades de T4 . La dosis

suele elevarse el 25-50% por encima de la previa al embarazo.

Bocio simple : la administración de 100-150µg/ dia de T4,reduce el tamaño del bocio en un

número significativo de pacientes .

Nódulo tiroideo solitario: la T4 puede disminuir el tamaño del nódulo .

REACCIONES ADVERSAS

Igual que en el hipertiroidismo:

CALOR
HIPERACTIVIDAD CARDIACA

TEMBLOR

SUDORACION

INTRANQUILIDAD

NERVIOSISMO

DEBILIDAD MUSCULAR

INSOMNIO y PERDIDA DE PESO

Fármacos Antitiroideos
Son fármacos, por lo general hormonas que impiden la sintesis,
la liberación, la conversión periférica y los efectos en los
órganos diana de las hormonas tiroideas.
TIRONAMIDAS (INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE TIROXINA)
TIONAMIDAS
 TIRONAMIDAS - PROPILTIOURACILO
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de la hormona tiroidea dentro de la glándula tiroidea por servicio de los
sustratos para la peróxido tiroideo, la cual cataliza la incorporación del yodo oxidado
dentro de los residuos de tirosina en moléculas de tiroglobulina y parejas de iodotirosinas.

- PROPILTIOURACILO (PTU) y el Tiamazol se absorben bien por via oral.

- SEMIVIDA O VIDA MEDIA : Semivida del Tiamazol > PTU (4 hrs y 75 min
respectivamente)
- -METABOLISMO : Hepática y eliminación renal.
Indicaciones terapéuticas
Hipertiroidismo debido a la enf. de Graves Basedowy, adenoma tóxico de la glándula
tiroides; preparación para la tiroidectomía o a la terapia con iodo radiactivo en caso de
hipertiroidismo
 TIAMAZOL O METIMAZOL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TIAMAZOL está indicado en el

tratamiento médico del hipertiroidismo.
 RAPIDA EN EL TGI . LOS ALIMENTOS
ABSORCION INTERFIEREN VARIABLEMENTE CON LA
ABSORCION.

BIODISPONIBILIDAD 93%

Se concentra activamente en la tiroides.

Cruza la placenta y se excreta en la leche
FARMACOCINETICA DISTRIBUCION materna . Se une pobremente a proteínas.

METABOLISMO Hepatico,rapido

EXCRECION Renal 80%, inalterado <10%

POTENCIA EFECTO DE: propranolol u otros ß-

bloqueantes, glucósidos digitálicos, teofilina.
INTERACCIONES DISMINUYE EFECTO DE: anticoagulantes orales.
RESPUESTA AUMENTADA CON: amiodarona.
RESPUESTA DISMINUIDA CON: glicerol iodado,
yodo o yoduro potásico.
 MECANISMO DE Actúan principalmente en el tiroides,
ACCION donde inhiben la síntesis de hormonas
tiroideas mediante la acción del grupo
activo tiocarbamida .

REACCIONES
CV. VASCULITIS
ADVERSAS

DERMA: prurito, rash, alopecia.

FARMACODINAMIA Nauseas,vomitos,dolor abdominal, hepatitis,

GI:
necrosis hepática,ictericia colestásica.

GENITO URINARIO:
Nefritis.

HEMA Anemia aplásica,leucopenia, trombocitopenia.

 M. ESQUELETICO. Artralgia , artritis, mialgia.

El TIAMAZOL está contraindicado cuando existe

hipersensibilidad al medicamento. El medicamento se
CONTRAINDICACIONES:
excreta en la leche materna por lo que TIAMAZOL está
contraindicado en mujeres lactantes.
CARBIMAZOL
ACCIÓN Y MECANISMO

• Profármaco de tiamazol.
• Inhibe la síntesis de hormona
tiroidea a nivel de tiroides.
• Actúa como sustrato de la
peroxidasa tiroidea, enzima que
interviene en la incorporación de
yodo en la síntesis de las
hormonas tiroideas.
 Farmacocinética

Administración Volumen de Metabolismo Excreción

distribución

• Vía oral: • 35-42 l, • En hígado • Orina (> 85% en

Metabolizado en alcanzando principalmente a las primeras 48
suero y, elevadas 3-metil-2- h), del 7 al 10%
probablemente concentraciones tiohidantoína en forma
en intestino e en tiroides. inalterada. Su
hígado a semivida de
tiamazol. eliminación es de
• Cmax: A las 0,5-3 3-13 h.
h
Posología

Adultos, oral: Niños, oral:

• Hipertiroidismo: 20-60 mg/día, • Inicialmente: 250 mcg/kg 3 veces al

divididos en 3-4 dosis. Alcanzado el día..
estado eutiroideo (generalmente a los * 1 mg de carmibazol equivalen a 0,61
1-2 meses), reducir la dosis hasta una mg de tiamazol.
de mantenimiento de 5-20 mg/día.
• Tratamiento preoperatorio: 15-20 mg
diarios, repartidos en varias dosis.
YODO
Necesidades fisiológicas
Nutriente esencial que ha de ingerirse en cantidades adecuadas para prevenir los
trastornos por déficit de yodo
El yodo contenido en los alimentos y en el agua se encuentra en forma de yoduro y
su biodisponibilidad es muy alta

La ración dietética recomendada de yodo oscila entre 90 µg/ día en los niños
menores de 6 años y 200 µg /día en mujeres embarazadas y lactantes.

La deficiencia de yodo durante el desarrollo cerebral puede ocasionar daño

cerebral irreversible y discapacidad intelectual.
La yodación universal de la sal para consumo humano, es una forma eficaz de evitar
el déficit de yodo
Se trata de consumir sal yodada, pero no aumentar el consumo de sal, que
aumenta el riesgo de hipertensión.

En caso de déficit se aconseja a las mujeres embarazadas y lactantes la ingesta de

un comprimido de 200µg de yodo al día en forma de yoduro potásico.
 YODUROS
ACCIONES Y MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe de manera in mediata la actividad del tiroides

YODURO Reduce la vascularidad y endurece la consistencia de

la glándula
Disminuye el tamaño de las células y frena la
respuesta a la TSH

La captación activa del propio Ión

A NIVEL
INTRACELULAR La formación de Yodotirosina y Yodotironina
Mecanismos de endocitosis de coloide y liberación Responsable de su
de hormonas acción inmediata, inhibiendo
la respuesta a estímulos
liberadores,
La acción del yoduro no como la TSH y el AMPc
es permanente, sino que aparecen otros fenómenos de escape
que restan eficacia al producto y obligan a tomar otras medidas
REACCIONES ADVERSAS

Reacciones agudas por hipersensibilidad que aparecen de

forma inmediata o varias horas después de haber administrado el yoduro

Angioedema , edema de glotis, Intoxicación crónica

hemorragias cutáneas, enfermedad del suero, que guarda relación
púrpura trombocitopénica y periarteritis nudosa con la dosis

Alteraciones
Hiperactividad de
del gusto, quemazón glândulas en la mucosa Irritación gástrica
de la mucosa oral,
traqueo bronquial
aumento de salivación
 APLICACIONES TERAPEUTICAS

 Los yoduros a dosis farmacológicas se emplean como preparación de la intervención quirúrgica y

para frenar la crisis hipertiroidea junto con el propranolol y fármacos antitiroideos.
 Conviene administrar el yodo después de iniciar el tratamiento con el antitiroideo, para no restar
eficacia a la acción de este fármaco.

Solución de Yoduro
Solución de Lugol
Potásico
• 5% yodo • 50mg de yoduro
• 10% yoduro por gota
potásico • Solución I.V 1-2g
• 8mg de yoduro en 10mL
por gota

Dosis más recomendable es de

50 -150 mg/día en gotas V.O
 YODO RADIACTIVO
• El yodo tiene varios isótopos radiactivos, aunque los que más se utilizan para el
diagnóstico y tratamiento son ¹²³1 y ¹³¹1.

¹²³I ¹³¹I
• Radionúclido de corta duración • Semivida de ocho días
• Emite principalmente rayos • Emite rayos gamma y
gamma partículas β
• Semivida de 13 h • Más de 99% de su radiación se
• Se utiliza en los estudios consume en menos de 56 días
diagnósticos para medir la • Se utiliza en forma terapéutica
captación de yodo en 24 h y para para la destrucción de la
obtener imágenes de la glándula glándula tiroides en glándulas
tiroides hiperactivas y en cáncer
tiroideo.
MECANISMO DE ACCION
USOS TERAPEUTICOS

El yodo radiactivo tiene su uso más amplio

en el tratamiento del hipertiroidismo y en el diagnóstico
de los trastornos de la función tiroidea. El yoduro sódico
de ¹³¹1 se encuentra disponible como solución o en cápsulas
que contienen esencialmente ¹³¹1 sin transportadores y que
es apropiado para la administración oral. El yoduro sódico
de ¹²³1 se encuentra disponible para procedimientos de
gammagrafía
INDICACIONES
 La indicación más clara para esta forma de tratamiento es el
hipertiroidismo en personas de edad avanzada y en aquellos con
cardiopatías.
 El yodo radiactivo también es la mejor forma de tratamiento cuando la
enfermedad de Graves ha persistido o hay recurrencias después de
la tiroidectomía subtotal y cuando el tratamiento prolongado con
fármacos antitiroideos no ha producido remisión.
 Por último, el yodo radiactivo está indicado en pacientes con bocio
nodular tóxico porque la enfermedad no presenta remisión
espontánea.

CONTRAINDICACIONES
 Durante el embarazo: Daño en tejidos fetales
 Pacientes jóvenes: Riesgo de cáncer
VENTAJAS Y DESVENTAJAS
OTROS FARMACOS:
BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS Y ANTAGONISTAS DE CALCIO

_Antagonizan en grado variable algunas manifestaciones de la tiroxicosis en las que interviene la hiperactividad
simpática, por lo que mejoran determinados síntomas:
 Reducen temblor.
 Ansiedad.
 Retracción parpebral.
 Debilidad Muscular
 Palpitaciones
 Frecuencia cardiaca
 Sudoración excesiva
 Pero no se modifican los trastornos cardiacos independientes de la actividad adrenérgica
_ Se emplean en fases iniciales del tto, hasta que las tioureas hagan su efecto.
Fármacos usados:
• Propanolol.
• Atenolol.
• Diltiazem (pacientes hipotiroideos).
OTROS FARMACOS:
DEXAMETASONA
_Inhiben la secreción glandular de la T4 y su conversión de la T3 a dosis de (2mg/6h).
_La administración conjunta de DEXAMETASONA + YODUROS + PROPILTIOURACILO a paciente con Tirotoxicosis
grave reduce rápidamente la T3 plasmática, normalizándola en 24-48h.

DERIVADOS YODADOS

_Amiodarona, contrastes yodados (ácido iopanoico e ipodato sódico): Inhiben la conversión de T4 en T3.
_Ipodato puede ayudar en el tto de hipertiroidismo cuando se desea reducir los niveles de T3.
_La amiodarona antagoniza los efectos de la T3 a nivel nuclear.
OTROS FARMACOS:
CARBONATO DE LITIO

_Inhibe secreción de hormonas tiroideas en dosis de 600-900 mg/día.

_Se administra como coadyuvante en tto, vigilando los niveles de litio.
 CONCLUSIONES

 Logramos señalar las principales características farmacológicas de las hormonas tiroideas y

fármacos antitiroideos
 Describimos la farmacocinética y farmacodinamia de estos fármacos.
 Conocemos sus principales Reacciones Adversas.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. Lorenzo P, Moreno A, Velásquez, Lizasoain I, Leza J.C., Moro M.A.,
Portolés A Velásquez Farmacología Básica y Clínica. 18ª Madrid:
Editorial Médica Panamericana;2008.

2. Katzung B, Masters S, Trevor A Farmacología Básica y Clínica. 11ª. Ed.

México: McGraw-Hill; 2010.

3. Flórez J, Armijo J, Mediavilla A. Farmacología Humana. 5º ed.

Barcelona: Masson; 2008.