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    Dosis Respuesta

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    Dalia Jimenez
    Este documento describe diferentes aspectos cuantitativos de la interacción fármaco-receptor. Explica que los fármacos producen efectos al unirse a los receptores de ligandos endógenos y describe dos tipos de curvas dosis-respuesta: graduales y cuánticas. También define conceptos clave como afinidad, eficacia y potencia que son importantes para entender las curvas dosis-respuesta graduales.

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    Dalia Jimenez
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    Este documento describe diferentes aspectos cuantitativos de la interacción fármaco-receptor. Explica que los fármacos producen efectos al unirse a los receptores de ligandos endógenos y describe dos tipos de curvas dosis-respuesta: graduales y cuánticas. También define conceptos clave como afinidad, eficacia y potencia que son importantes para entender las curvas dosis-respuesta graduales.

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    dosis-respuesta

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    Este documento describe diferentes aspectos cuantitativos de la interacción fármaco-receptor. Explica que los fármacos producen efectos al unirse a los receptores de ligandos endógenos y describe dos tipos de curvas dosis-respuesta: graduales y cuánticas. También define conceptos clave como afinidad, eficacia y potencia que son importantes para entender las curvas dosis-respuesta graduales.

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    Este documento describe diferentes aspectos cuantitativos de la interacción fármaco-receptor. Explica que los fármacos producen efectos al unirse a los receptores de ligandos endógenos y describe dos tipos de curvas dosis-respuesta: graduales y cuánticas. También define conceptos clave como afinidad, eficacia y potencia que son importantes para entender las curvas dosis-respuesta graduales.

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    ASPECTOS CUANTITATIVOS DE INTERACCIÓN

    FÁRMACO-RECEPTOR
     Los fármacos producen efectos característicos ¿Por qué? R: se unen al
    receptor para ligandos endógenos
     Para entender mejor este tema se debe aclara el termino magnitud de
    la respuesta producida por un fármaco.
    CURVA DOSIS-RESPUESTA GRADUAL
    Para obtener los resultados de una medición, se determina mediante puntos en un
    grafica: en
     Las abscisas representan la dosis en un escala aritmética o logarítmica.
     Las ordenadas representan la magnitud de la respuesta.
    CLARK (1933)
    Aplico la ley de acción de masas, el cual es el
    estudio de la relación dosis-efectos:
    1.- La respuesta biológica refleja la combinación de
    fármacos con sus receptores.
    2.- La magnitud de la respuesta es directamente
    proporcional al numero de receptores. 3
    3.- La respuesta máxima corresponde a la
    ocupación de todos los receptores.
    1y2
    CONCEPTOS DE IMPORTANCIA
    Para la interpretación de las curvas de dosis-respuestas graduales:
     Afinidad: capacidad de las moléculas para unirse a un determinado receptor.
     Eficacia: capacidad para producir una respuesta.
     Potencia: cantidad necesaria para producir un efecto concreto de una
    magnitud dada.
     Para que se de la respuesta farmacológica, es preciso que el fármaco
    sea capaz de modificar la función de la molécula receptora lo suficiente
    para desencadenar un cambio bioquímico.
    STEPHENSON
    Modifico la teoría de ocupación de receptores
    a) La respuesta de un fármaco depende de su
    afinidad como de su eficacia.
    b) Se puede lograr una respuesta máxima, aun
    cuando solo una fracción de los receptores estén
    ocupado, denominándose “receptores de reserva”
    a los receptores que no necesitaron ocuparse.
    ANTAGONISTA
     Se aplica los fármacos
    capaces de ocupar un
    receptor (tiene afinidad)
    pero que carecen de
    actividad intrínseca
    (eficacia). Por definición
    tanto los fármacos
    agonistas como los
    antagonistas se fijan a un
    mismo receptor, por cuya
    ocupación deben competir.
    ANTAGONISTA-AGONISTA
     Los antagonistas como sustancias químicas exógenas, sirven
    para mimetizar o para antagonizar el efecto de una sustancia
    endógena.
    CURVA DOSIS-RESPUESTA
    CUÁNTICA
     Se refiere a que no este involucrada una respuesta de magnitud
    variable, si no una de todo o nada, la construcción de una curva
    dosis-respuesta implica administrar cada una de varas dosis a
    grupos de individuos, determinando cuantos de estos
    (proporción) presentan el efecto buscado.
    ¿QUÉ NOS DICE EN SÍ LA CURVA CUÁNTICA O DE TODO
    O NADA?
     Nos dice la frecuencia con la cual una dosis determinada de un fármaco
    provoca una respuesta establecida.

    Ejemplo:

    Un analgésico provoca una respuesta establecida ya que alivia


    el total del dolor
     Cuando se utiliza una población los porcentajes se usan
    para determinar puntos en una grafica en que las
    ordenadas representan la frecuencia de una respuesta y
    las abscisas la dosis administrada.

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