ANTIBIOTICOS

INHIBIDORES DE LA PARED
CELULAR
Definiciones :
Antimicrobiano: molécula natural (producida por un organismo
vivo, hongo o bacteria), sintética o semisintética, capaz de
inducir la muerte o la detención del crecimiento de bacterias.
Antibióticos: subgrupo de antimicrobianos con actividad
antibacteriana.
CLASIFICACIÓN:
 BACTERIOSTÁTICOS: impiden el desarrollo y multiplicación
bacteriana pero sin llegar a destruir las células.
 BACTERICIDAS: letal, llevando a la lisis bacteriana.
 Inhibidores de la síntesis pared
celular
• Las células bacterianas , están rodeadas por una pared celular que
recubre como una cáscara rígida, esta pared las protege de las
influencias externas nocivas y evita el estallido de la membrana
celular sometidas a elevadas presiones (Osmóticas) internas.
• La resistencia de la pared celular se debe al armazón de Mureína
(Peptidoglicano), formado por aminoazucares unidos entre si NAM Y
NAG.
• Los inhibidores de la síntesis de la pared celular son apropiados
como fármacos antibacterianos debido a que las células humanas no
poseen pared bacteriana. Estos fármacos son bactericidas para los
gérmenes que crecen y se proliferan.
ANTIBIOTICOS ß-LACTAMICOS
• Los antibióticos ß-lactámicos son fármacos de uso muy
frecuente.
• Presentan una estructura y un mecanismo de acción en
común: la inhibición del crecimiento y la reparación de la pared
bacteriana.
• Betalactámicos Interfieren con la síntesis de
peptidoglicano(esenciales de la constitución de la pared)
• Los defectos de la pared celular llevan a la lisis bacteriana .
• Actúan solamente frente a microorganismos que están en
crecimiento activo .
Clasificación:
Penicilinas
• Las penicilinas constituyen uno de los grupos de
antibióticos de mayor importancia. Desde que pudo
contarse con la primera han sido surgido otros
antimicrobianos pero sigue siendo uno de los mas
importantes y de mayor uso.
Características:

 Son originadas de una sustancia producida por el hongo del genero

PENICILLUM.
 Se divide en penicilina G y V.
 Se obtienen antibióticos derivados del núcleo penicilinico
 Se pueden administrar por vía oral y parenteral.
Anillo Betalactámico

Es el anillo betalactámico el encargado de darle a

las penicilinas la acción bactericida, pero con el
tiempo las bacterias empezaron a generar
resistencia. BETALACTAMASA que es producida por
algunas bacterias y es responsable por la
resistencia que estas exhiben ante la acción de
antibióticos betalactámicos.
Mecanismo de acción:
Clasificación de las penicilinas:

Sódica

Potásica
Penicilina G
Penicilinas
Benzatinica
Naturales Penicilina
V
Procainica
PENICILINAS SEMISINTETICAS
PENICILINAS RESISTENTE A LA
PENICILINASA:
 OXACILINA
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO:
 DICLOXACILINA
 AMPICILINA
 FLUCOXACILINA
 AMOXICILINA
 CLOXACILINA
 METICILINA
 NAFCILINA
 Penicilinas naturales:
Penicilina G Benzatinica
Es utilizada cuando
Proporciona
se requieren
liberación lenta de
niveles bajos de
la droga desde un
penicilina por
deposito IM Y bajos
periodos
niveles permanecen
prolongados de
por 3 a 4 semanas.
tratamiento

Indicado para faringitis estreptocócica,

sífilis, prevención de enfermedades
reumáticas.
Penicilina G Procainica

Indicada en
neumonía y otras
afecciones con
gérmenes
sensibles a la
penicilina.

Heridas por
Contraindicaciones: arma de fuego,
 No dar en caso de alergia herida sucia o
conocida a las penicilinas. fractura abierta
 Puede producir dolor e antes del
inflamación en el sitio de traslado.
inyección.
Penicilina V Fenoximetilpenicilina.

Su mecanismo de acción: Indicaciones: amigdalitis, faringitis

es igual a las anteriores séptica, otitis, bronquitis, estomatitis,
penicilinas , inhibe las gingivitis, profilaxis de fiebre reumática y
biosíntesis de la pared endocarditis bacteriana.
celular durante la
multiplicación bacteriana.

Reacciones adversas:
Urticaria, erupciones, nauseas,
vómitos, diarrea, anemia, leucopenia,
trastornos de coagulación.
AminoPenicilinas
Su mecanismo de acción :
Inhibe la síntesis de pared.
Son hidrolizados fácilmente por las
betalactamasas de amplio espectro.
Mayor actividad contra gramnegativas a
diferencia de la penicilina.

Espectro amplio:
Ampicilina
Amoxicilina
 Ampicilina y Amoxicilina
• Antibióticos bactericida de amplio espectro. Es una
penicilina semisintetica con acción bactericida que
actúa a nivel de la pared celular de las bacterias.
• Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de
la síntesis de peptidoglicano de la pared bacteriana.

Indicaciones terapéuticas de las aminopenicilinas

 Infecciones de las vías respiratorias altas: (Faringo- amigdalitis, sinusitis,

otitis media).
 Infecciones de vías respiratorias bajas: (bronquitis aguda neumonía o
bronconeumonía)
 Infecciones de piel y tejidos blandos , abscesos dentales.
 Infecciones de vías urinarias ( E.coli)
 Inhibidores de las
betalactamasa
• Al ver que la betalactamasa seguía creando resistencia,
decidieron adicionarle a la penicilina un «escudo», para que
protegiera el anillo y pudiera seguir con su acción.
• Los inhibidores de las betalactamasa actúan de manera
reversible o irreversible que inhiben a muchas de las enzimas
betalactamasa bacterianas.
• Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que
suelen ser administradas en conjunto con antibióticos
betalactamicos reduciendo la acción que le confiere
resistencia a ciertas bacterias en contra de estos antibióticos.
• Los tres inhibidores de betalactamasa usados en
la clínica medica son el clavulanato, el sulbactam
y el tazobactam.
Ampicilina + Sulbactam.
Amoxicilina + Ac. Clavulamico.
Piperacilina + Tazobactam.
 Cefalosporinas
• Betalactamico semisintetico derivados de añadir
cadena lateral química de acido 7
aminocefalosporánico.
• Antibióticos betalactamicos, de características
bactericidas, los cuales son de amplio espectro.
Clasificación:
Mecanismo de acción :

Las cefalosporinas se unen de forma covalente con PBP ( proteína fijadora de

penicilinas) en la membrana citoplasmática que sirve en la ultima fase de la
síntesis de peptidoglucano.
Se inhibe la transpeptidacion, lo cual inhibe la síntesis de peptidoglucano,
provocando la muerte celular.
Cefalosporinas de 1era generación

• Actúan contra Gram

positivos incluidos
penicilasas.

• No penetran al SNC

USOS CLINICOS:
 Para el tto de vías
urinarias.
 Abscesos de tejidos
blandos.
 De forma parenteral son
fármacos ideales para la
profilaxis quirúrgica.
Cefalosporinas de 2da generación
 Su actividad es
contra los
gérmenes Gram
negativos.
 No cruzan la
barrera
hematoencefalica
(inflamacion)

Usos clínicos:
• Sinusitis, otitis e infecciones de vías
respiratorias bajas.
• Tto para meningitis se recomienda
ceftriaxona o cefotaxima..
Cefalosporinas de 3era Generación

 Gran actividad
contra N.
gonorrea,
anaerobios y
pseudomonas.
 Llegan al SNC.

USOS CLINICOS:
 Se utilizan en infecciones severas, producidas por microorganismos
resistentes.
 Son de utilidad en meningitis por neumococ, meningococ, influenze
 Utilizando en infecciones severas: septicemias, endocarditis, meningitis,
también en asociación a otros antibióticos.
 Cefalosporina de 4ta
Generación
 Su espectro es casi una
combinación de la
primera y tercera
generación, es decir,
mantienen la cobertura
adecuada para Gram
negativos de las
cefalosporinas de
tercera generación.
Usos clínicos :
 Se usan para
 Meningitis, bacteriemias, neumonías,
infecciones por
infecciones de vías urinarias, infecciones
aerobios Gram
graves de la piel.
negativos.
Carbapenemos
• Bactericidas de amplio espectro.
 Imipenem
 Meropenem Mas de 40 miembros de este
grupo han sido aislados
 Ertapenem
recientemente producto de la
 Doripenem fermentación de varias cepas
 ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA. de estreptomicetos, sin
embargo , los mas conocidos y
 AEROBIOS GRAM POSITIVOS:
probados de ellos son el
 Estreptococos grupo A,B,C y G imipenem y el meropenem.
 Streptococcus pneumoneae.
 Staphylococcus aereus y epidermidis.
 ACTIVIDAD GRAM-NEGATIVAS
 Enterobacterias.
 Neisserias.
 Pseudomonas.
Son antibióticos beta lactamicos sintéticos
biciclicos que poseen un núcleo común llamado
carbapenem.
Su estructura difiere de las penicilinas en que el
átomo de azufre del anillo tiazolidina, es
externalizado y sustituido por un átomo de
carbono.
Mecanismo de acción:
• Los derivados de la tienamicina tienen un mecanismo de
acción similar al de las penicilinas al interferir en la ultima
fase de la síntesis del peptidoglicano de la pared celular
al unirse a una transpeptidasa llamada PBP responsable
de la producción de enlaces cruzados entre las cadenas
de péptidos confiriendo mayor rigidez a la pared celular.
 MONOBACTAMS:
• Derivados del ácido 3-
aminomonobactámico.(aztreonam)
• Tienen una estructura ß-lactámica sencilla
- Mecanismo de Acción:
entorpecen la síntesis de la pared bacteriana al unirse
a las PBP. Son muy resistentes a la hidrólisis por parte
de casi todas las ß lactamasas

AZTREONAM, no es activo
contra bacterias gram+ y Aztreonam,
anaerobios. Su actividad es administración EV c/8
excelente contra h en dosis de 1-2g
enterobacterias, como lo es Vida media: 1-2 h y se
contra P.aeuroginosa, H. prolonga en
influenzae, Neisseria insuficiencia renal
meningitidis y Neisseria
gonorrheae. -Efectos Adversos:

El Aztreonam tiene pocos efectos adversos,

básicamente limitados a reacciones alérgicas de
tipo leve como erupciones cutáneas, y a su vez
pueden ocasionar incremento de las enzimas
hepáticas.
 VANCOMICINA

 Forma un complejo con los residuos de D-

alanina. Inhibe la síntesis de la pared celular por
unirse a la terminación D-Ala-D-Ala del
peptidoglucano. Inhibe la transglucosilasa
previniendo la elongación del peptidoglucano y
su entrecruzamiento
 activa fundamentalmente contra bacterias gram
positivas, siendo muy efectiva contra
Staphylococcus aureus y S. epidermidis

 En combinación con gentamicina es una

alternativa para el tratamiento de endocarditis
enterocócica en pcts con alergia a la penicilina.
También para el tratamiento de meningitis que
sea causada por cepa de neumococo resistente a
la penicilina.
• Efectos Adversos:
Entre las reacciones de hipersensibilidad producidas por la
Vancomicina están las maculas cutáneas y la anafilaxia. Son
relativamente infrecuentes la flebitis y el dolor en el sitio de
la inyección intravenosa.
Se observan a veces escalofríos, erupciones y fiebres.
FOSFOMICINA:
• Bloquea la formación del ácido
N-acetilmurámico.

• Inhibe la enolpiruvato
transferasa, enzima
citoplasmática, por unión
covalente con residuos de
cisteína en sitio activo y bloquea
la adición de fosfoenolpiruvato a
UDP-N-acetilglucosamina---
primer paso en la formación de
ácido N-acetilmurámico

• Activa contra gram + y gram –

• Adm. Oral y parenteral.

Biodisponibilidad 40%, vida
media 4h
 CICLOSERINA :

• Inhibe la incorporación de D-
alanil-D-alanina al PG.

• Análogo estructural de D-Alanina

e inhibe la incorporación de D-
Alanina al peptidoglucano,
inhibiendo la alanina racemasa.

• Inhibe muchos microorganismos

gram + y gram - , pero se utiliza
para tratar TBC por cepas de M.
tuberculosis resistentes a
fármacos de primera línea

• Produce toxicidad en el SNC

relacionado con la dosis,
incluyendo cefalea, temblor,
psicosis aguda y convulsiones

• Distribución amplia en los tejidos

y se excreta en forma activa en la
orina.

• Dosis en TBC: 0.5-1g/día

divididos en 2-3 dosis
 BACITRACINA
• Se une al bactoprenol, molécula
lipídica de membrana que transporta
las subunidades de peptidoglicano
hacia la cara externa de la
membrana.

• Interfiere con la desfosforilación en

el ciclo en que se transfieren las
subunidades de peptidoglucano a la
pared celular en crecimiento.

• Activa contra gram+

• Es altamente nefrotóxica si se
administra por vía sistémica,
causando proteinuria, hematuria y
retención de nitrógeno.

• Se limita su uso a la administración

tópica (casi no se absorbe por esta
vía)

• Útil para la supresión bacteriana en

lesiones superficiales.