Gastrointestinal

FACULTAD DE MEDICINA
UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA
Farmacología del sistema

gastrointestinal
Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA

FARMACOS PARA EL MANEJO DE
EAP
1. Supresores de la secreción ácida
a. Antagonistas H2: ranitidina
b. I B P: omeprazol
c. Análogos de PG
2. Neutralizantes de ácido
sales de Al, Mg, carbonato Ca
3. Protectores de la mucosa
a. Sales de bismuto
b. Sucralfato c. Prostaglandinas
ANTAGONISTAS H2
 Cimetidina, famotidina, nizatidina, ranitidina
 Antagonismo competitivo
 ↓ secreción basal y estimulada por alimento.

↓ secreción nocturna
 ↓ secreción ácida diaria 60-70%. ↓ pepsina
 Tolerancia
ANTAGONISTAS H2
 PK: ajustar IR moderada – severa
 Presentaciones: ranitidina tab 150mg; amp

50mg
 Usos:
- Ulcera duodenal, gástrica, asociada AINES:
150mg c/12h o 300mg/noche 4-8 ss. Tto largo
plazo: 150mg/d
- RGE: 8-12 ss Tto largo plazo: 150mg c/12h
ANTAGONISTAS H2
- Dispepsia no ulcerosa: 150mg c/12h 6ss

- Profilaxis ulceras por estrés: 50mg c/6-8h
- Zollinger-Ellison: 150mg c/8h
 Precauciones: embarazo, lactancia, IR, porfiria
 RAMs: cefalea, diarrea, constipación,

alteraciones hepáticas, endocrinas (cimetidina).
IBP
 Lansoprazol, omeprazol, pantoprazol, rabeprazol
 ProFo → acumulación canalículos → activación →

inhibición irreversible H+ / K+ ATPasa
 Inhibición bombas activas → consecuencias?
 ↓ secreción basal y estimulada 80-90%

IMECANISMO DE ACCIÓN
IBP
 PK: lábiles acidez luminal → FF cubierta
entérica. Eliminación hepática
 Presentaciones: omeprazol cap 20mg
 Usos:
- Ulcera gástrica, duodenal, inducida por AINES:
20mg /d 4-8ss
- Prevención recaidas
IBP
- Profilaxis úlceras por AINES
- RGE: 20-40mg/d 4-8 ss largo plazo 20mg/d
- Dispepsia no ulcerosa
- Zollinger Ellison: 60mg/d
- Prevención resangrado UP
 RAMs: cefalea, nauseas, constipación, riesgo OP
 Precauciones: embarazo, lactancia

ANTIACIDOS
 Hidróxido Al, Mg, Al + Mg, carbonato Ca
 Neutralizan ácido, ↓ pepsina
ANTIACIDOS
 Usos: UP, RGE, dispepsia no ulcerosa.
Desplazados por supresores
 Dosis: 15 ml después c/comida, antes

acostarse
 Interacciones: ↓ absorción
otros fármacos
SUCRALFATO
 Formación capa → protección H+ y pepsina. ↑
prostaglandinas
 Presentación: tab 1gr. 1 h antes de las comidas,

al acostarse
 Usos: UP, profilaxis úlceras por estrés
 RAMs: constipación. Precaución IR

Interacciones: ↓ absorción otros fármacos
BISMUTO
 Formación capa protectora. ↑ PG. Acción
antibacteriana.
 PK: 99% eliminación heces
 Presentación: subsalicilato de Bi tab 262mg

 Usos: UP, gastritis crónica, H. pylori
 Precauciones: no por más de 8 ss; IR

 RAMs: coloración negra en heces
MISOPROSTOL
 Análogo PGE1
 ↑ moco, HCO3, FS, ↓ ácido
 Usos: prevención UP por AINES
 RAMs: G-I. Contraindicado en embarazo

TERAPIA H. PYLORI
 Tratamiento triconjugado:
IBP (omeprazol 40mg/d) +
(amoxicilina 1gr + claritromicina
500mg) 2 / día
En lugar de IBP: ranitidina bismuto

citrato 400mg 2 / día
ANTIEMÉTICOS
 Antagonistas 5HT3: ondansetrón
 Antagonistas D2: benzamidas

fenotiazinas
butirofenonas
 Antihistamínicos: difenhidramina
 Glucocorticoides: dexametasona
ANTAGONISTAS RECEPTORES
SEROTONINA
 Ondansetrón, granisetrón, palonosetrón
 Antagonistas 5HT3, ↓ actividad NTS, QRG,

aferentes vagales
 Usos: emesis por quimio y radioterapia

emesis en postoperatorio
 RAMs: cefalea, constipación, ↑ QT

MECANISMO DE ACCIÓN
ANTAGONISTAS RECEPTOR
DOPAMINA
 Metoclopramida, domperidona
 Antagonismo D2, 5HT3
 Periférico: ↑ Ach plexo mientérico → ↑ E.E.I., ↑

vaciamiento gástrico, ↑ peristaltismo intestinal
 Presentación: metoclopramida tab, amp 10mg.

Do: 10mg c/8h
ANTAGONISTAS RECEPTOR
DOPAMINA
Usos: dispepsia, gastroparesia diabética
- RGE refractario
- Antiemético
 RAMs: somnolencia, ansiedad,

extrapiramidales
 Interacciones: ↓ efecto antiparkinsonianos

OTROS ANTIEMÉTICOS
 Fenotiazinas (prometazina);
butirofenonas (haloperidol): emesis
posqx, quimio
 Anti H1: emesis posqx, quimio
 Corticoides (dexametasona): quimio,

posqx
TERAPIA ANTIEMÉTICA
 CINV: Profilaxis: moderada/alta:
Anti5HT3+Dexa
leve: Dexa, Mclp, Difen
Tto: Anti5HT3, Dexa, Hlp, Mclp, Prmz
 PONV: Profilaxis: Anti5HT3, Dexa, Hlp, Mclp,

Prmz
Tto: diferente a profilaxis
 Cinetosis: Prmz, Difen. NVP: AntiH1, AntiD

LAXANTES Y CATÁRTICOS
 Laxante: efecto en colon, material formado

 Catártico: efecto en todo intestino, material
acuoso
 Clasificación: formadores de bolo

estimulantes
osmóticos
FORMADORES DE BOLO
 Psyllium, metilcelulosa, ispaghula
 PD: adsorción H2Ogel peristaltismo

atrapan ác biliares
efecto 1-3d
 RAMs – interacciones – contraindicaciones
 Psyllium: un sobre 2-3/d

LAXANTES ESTIMULANTES
 Bisacodilo, sennósidos
PD: activación plexo mientérico 

absorción secreción. Efecto 6-12h
 RAMs: dolor abdominal, trastornos

hidroel,  sensibilidad a estímulos
 Bisacodilo tab 5mg; 1-2 tab/d

LAXANTES OSMÓTICOS
 Fosfato de Na, sulfato Mg, PEG, glicerina,
lactulosa
 PD: solutos que retienen H2O

Do bajas: 6-12h; Do altas: 3h
 RAMs: trastornos hidro elec, flatulencia,

cólico
 Sulfato Mg: 10ml/d

TERAPÉUTICA
 Constipación funcional, no medidas no
farmacológicas: formadores bolo. No resp:
osmóticos, estimulantes
 Constipación aguda: estimulantes,

osmóticos
 Preparación R-X, endoscopias:

estimulantes, osmóticos
 Intoxicaciones agudas: osmóticos

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FACULTAD DE MEDICINA

UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA

Farmacología del sistema

Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA

 ↓ secreción basal y estimulada por alimento.

 ↓ secreción ácida diaria 60-70%. ↓ pepsina

 Presentaciones: ranitidina tab 150mg; amp

- Dispepsia no ulcerosa: 150mg c/12h 6ss

 Precauciones: embarazo, lactancia, IR, porfiria

 RAMs: cefalea, diarrea, constipación,

 ProFo → acumulación canalículos → activación →

 Inhibición bombas activas → consecuencias?

 ↓ secreción basal y estimulada 80-90%

 Presentaciones: omeprazol cap 20mg

 RAMs: cefalea, nauseas, constipación, riesgo OP

 Precauciones: embarazo, lactancia

 Dosis: 15 ml después c/comida, antes

 Presentación: tab 1gr. 1 h antes de las comidas,

 Usos: UP, profilaxis úlceras por estrés

 RAMs: constipación. Precaución IR

 Presentación: subsalicilato de Bi tab 262mg

 Precauciones: no por más de 8 ss; IR

 ↑ moco, HCO3, FS, ↓ ácido

 Usos: prevención UP por AINES

 RAMs: G-I. Contraindicado en embarazo

En lugar de IBP: ranitidina bismuto

 Antagonistas D2: benzamidas

 Antagonistas 5HT3, ↓ actividad NTS, QRG,

 Usos: emesis por quimio y radioterapia

 RAMs: cefalea, constipación, ↑ QT

 Antagonismo D2, 5HT3

 Periférico: ↑ Ach plexo mientérico → ↑ E.E.I., ↑

 Presentación: metoclopramida tab, amp 10mg.

 RAMs: somnolencia, ansiedad,

 Interacciones: ↓ efecto antiparkinsonianos

 Anti H1: emesis posqx, quimio

 Corticoides (dexametasona): quimio,

 PONV: Profilaxis: Anti5HT3, Dexa, Hlp, Mclp,

 Cinetosis: Prmz, Difen. NVP: AntiH1, AntiD

 Laxante: efecto en colon, material formado

 Clasificación: formadores de bolo

 PD: adsorción H2Ogel peristaltismo

 RAMs – interacciones – contraindicaciones

 Psyllium: un sobre 2-3/d

PD: activación plexo mientérico 

 RAMs: dolor abdominal, trastornos

 Bisacodilo tab 5mg; 1-2 tab/d

 PD: solutos que retienen H2O

 RAMs: trastornos hidro elec, flatulencia,

 Sulfato Mg: 10ml/d

 Constipación aguda: estimulantes,

 Preparación R-X, endoscopias:

 Intoxicaciones agudas: osmóticos

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