Anti Mico Ticos 20073

FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS
CLASIFICACIÓN
 Antibióticos
 Polienicos: Anfotericina B, Nistatina
 No polienicos: Griseofulvina
 Azoles
 Imidazoles: miconazol, Cetoconazol
 Triazoles: Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol
 Pirimidinas fluoradas: Flucitosina
 Equinocandinas: Caspofungina
 Alilaminas: Terbinafina
CLASIFICACIÓN
Tópicos
• Alilaminas (Terbinafina, Naftifina) Escualeno 2,3 epoxidasa
• Nistatina MA y Espectro similar a Anfo B
• Griseofulvina Inhibe la mitosis actuando en huso mitotico
• Azoles de uso tópico (Clotrim, Eco, Mi)
Sistémicos
• Poliénicos (Anfotericina B)
• Azoles (Flu, Itra, Vori, Ceto)
• Antimetabolitos (Fluocitosina) Timidilato Sintetasa o Incorporacion
• Equinocandinas (Caspofungina)
ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: ANFOTERICINA B
MECANISMO DE ACCIÓN
• Molécula anfipática
• Presentaciones
Dispersión coloidal
Complejo lipídico
Liposomal
• MA:
– Unión al ergosterol de membrana.
Resistencia y EA
– Creación de conducto transmembrana.
– Interferencia con permeabilidad y función

de barrera osmótica.
• Fungistático o fungicida
ESPECTRO FARMACOCINÉTICA
 Candida spp Absorción EV
 Cryptococcus UP > 90 %
neoformans Rápido pasaje a tejidos: unión a
colesterol de hígado, bazo, pulmón y
 Aspergillus riñones
 Micosis Endemicas Baja penetración a LCR: 2-4 %
 Hongos filamentosos T1/2: 15 días
emergentes Valores plasmáticos no se alteran por
deterioro renal, hepático o
 Mucormicosis hemodialisis
 Sporothrix schenckii Degradación en tejidos. Lenta
eliminación: biliar: 15% y renal 3%
EFECTOS ADVERSOS
INFUSIÓN
Fiebre y escalofríos
Tromboflebitis
Necrosis Tisular
NEFROTOXICIDAD
Hipocalemia e hipomagnesemia
Creatinina y Urea
ANEMIA
normocítica normocrómica
INDICACIONES
 Candidemia y/o candidiasis invasiva en inmunodeprimidos
 Meningitis y endocarditis candidiasica
 Meningitis criptococcica
 Aspergilosis invasiva
 Infecciones graves por Histoplasma, Coccidioides y Blastomyces
 Neutropenia febril
 Profilaxis de infecciones micoticas en trasplantados de pulmón (en
aerosol)
 Infecciones por zygomicetos y hongos filamentosos
ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: AZOLES
• Inhiben la enzima 14α-desmetilasa
• Impide conversión de lanosterol en ergosterol.
• Altera permeabilidad de membrana plasmática

y acumulación de peróxidos
CLASIFICACIÓN
IMIDAZOLES TRIAZOLES
Cetoconazol Fluconazol
Miconazol Itraconazol
Voriconazol
Espectro limitado Espectro mayor
Escasa BD oral Mayor BD oral
Efectos adversos graves Menos efectos adversos

ESPECTRO
Hongo Itraconazol Fluconazol Voriconazol
Candida +++ +++ +++
C. glabrata + 0 ++
C. Krusei + 0 ++
Aspergillus +++ 0 +++
Mucor 0 0 0
Critococo ++ +++ +++
Hongos 0/+ 0 ++
filamentosos
FARMACOCINÉTICA
Itraconazol Fluconazol Voriconazol
BD oral Muy liposoluble Muy hidrosoluble. >90%
>70 80-90 %
N. pH acido SI No No
UP 99% <20% 65%
Vida media (hs) 30-40 25 6
Pasaje a LCR baja 90% 50%
Eliminación Metabolismo Renal sin Metabolismo

hepatico hepatico por P450
Eliminación por metabolizar
heces. Metabolito
activo
EFECTOS ADVERSOS
•Gastrointestinales, FLUCONAZOL •Alopecia

cefalea, exantema: + fctes
•Gastrointestinales, ITRACONAZOL •Hipertensión

cefalea, prurito y vértigo: •Hipopotesemia
+fctes
VORICONAZOL •Fotopsias: 30%

Reversible
•Exantema cutaneo:
•Elevación de transaminasas evitar exposición al
•Hepatitis tóxica sol
INTERACCIONES
Son inhibidores enzimáticos de P450:

inhiben el metabolismo, aumentando los
niveles plasmáticos de gran cantidad de
drogas
Isoniacida
Hipoglucemiantes orales
Anticoagulantes orales
Zidobudina
ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: EQUINOCANDINAS:
CASPOFUNGINA
CASPOFUNGINA
ESPECTRO FARMACOCINÉTICA
•Administración EV en infusión
 Candida spp (inclusive lenta
glabrata y krusei)
•Unica dosis diaria
 Aspergilus spp
•UP:97%
 Hongos filamentosos •Amplia distribución a tejidos:
hígado, bazo, pared intestinal
 Blastomyces dermatitidis
•Metabolismo hepático por
 Histoplasma capsulatum hidrólisis y acetilación .
Metabolitos inactivos
 Coccidioides immitis
•Vida media 9-11 horas
NO TIENE ACTIVIDAD
FRENTE A CRIPTOCOCO •No se elimina por hemodialisis
CASPOFUNGINA
EFECTOS ADVERSOS
•Escasos: solo 3-4 % de los pacientes deben

abandonar tto por toxicidad
•Por Infusión
Fiebre y Tromboflebitis
•Elevación de transaminasas
CASPOFUNGINA
INDICACIONES
•Infecciones por Aspergillus en pacientes refractarios al

tto con Anfotericina B o que presenten toxicidad grave
por esta droga.
•Esofagitis candidiasica refractaria a fluconazol.
•Candidemia en pacientes no neutropenicos: mayor

eficacia y menor toxicidad que Anfo B.
RECORDAR!
 ANFOTERICINA B:
 De elección en la mayoría de las infecciones fúngicas sistémicas graves
 Monitorear función renal y medio interno
 Las formulaciones lipídicas presentan mejor tolerancia y menor nefrotoxicidad
 AZOLES
 Utiles en infecciones sistémicas por Cándida y Criptococo
 Monitoreo de función hepática
 Precaución con interacciones
 CASPOFUNGINA
 Útil en infecciones resistentes a ttos convencionales
 Escasos efectos adversos (ojo: poco tiempo de evaluación)
 Podría ser mas eficaz que Anfo para infecciones graves por Candida

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FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS

– Creación de conducto transmembrana.

– Interferencia con permeabilidad y función

• Inhiben la enzima 14α-desmetilasa

• Impide conversión de lanosterol en ergosterol.

• Altera permeabilidad de membrana plasmática

Escasa BD oral Mayor BD oral

Efectos adversos graves Menos efectos adversos

UP 99% <20% 65%

Vida media (hs) 30-40 25 6

Pasaje a LCR baja 90% 50%

Eliminación Metabolismo Renal sin Metabolismo

•Gastrointestinales, FLUCONAZOL •Alopecia

•Gastrointestinales, ITRACONAZOL •Hipertensión

VORICONAZOL •Fotopsias: 30%

Son inhibidores enzimáticos de P450:

•Escasos: solo 3-4 % de los pacientes deben

•Infecciones por Aspergillus en pacientes refractarios al

•Esofagitis candidiasica refractaria a fluconazol.

•Candidemia en pacientes no neutropenicos: mayor

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