Este documento describe los diferentes tipos de relajantes musculares neuromusculares utilizados en anestesia, incluyendo despolarizantes como la succinilcolina y no despolarizantes como la d-tubocuranina, metocurina y pancuronio. Explica sus mecanismos de acción, ventajas e indicaciones.
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Este documento describe los diferentes tipos de relajantes musculares neuromusculares utilizados en anestesia, incluyendo despolarizantes como la succinilcolina y no despolarizantes como la d-tubocuranina, metocurina y pancuronio. Explica sus mecanismos de acción, ventajas e indicaciones.
Este documento describe los diferentes tipos de relajantes musculares neuromusculares utilizados en anestesia, incluyendo despolarizantes como la succinilcolina y no despolarizantes como la d-tubocuranina, metocurina y pancuronio. Explica sus mecanismos de acción, ventajas e indicaciones.
Este documento describe los diferentes tipos de relajantes musculares neuromusculares utilizados en anestesia, incluyendo despolarizantes como la succinilcolina y no despolarizantes como la d-tubocuranina, metocurina y pancuronio. Explica sus mecanismos de acción, ventajas e indicaciones.
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RELAJANTES
NEUROMUSCULARES Y ANTAGONISTAS Guillermo Félix Borbón Residente de Anestesiología de 1er Año HGR #17 Cancún, Quintana Roo TRANSMISIÓN NEUROMUSCULAR Potencial de Acción
Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor.
SUCCINILCOLINA • 1906 – Hunt y Taveau – animales • 1949 – Bovet y Phillips • 1951 – Bruke – Europa • 1952 – Foldes – EUA
• Foldes: “Comparada con otros relajantes, la succinilcolina posee varias
ventajas, siendo la más relevante su fácil control, que permite cambios casi instantáneos en el grado de relajación muscular. Toma menos un minuto”
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SUCCINILCOLINA • Actúan como Ach (imitando su acción) + larga duración
Potencial de Apertura y cierre
Unión al receptor acción en de canales en la placa motora membrana (Entrada de Na+ y muscular Ca++, sale K)
A diferencia de la Ach, Hidrolizados por metabolizada por la Ach-asa seudocolinesterasa Difusión hacia en la unión neuromuscular. afuera de la (Colinesterasa hendidura Plasmatica)
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SUCCINILCOLINA Ventajas •Rápido inicio de acción •Corta duración de acción •Bajo costo
Desventajas •Falta de comprensión de su mecanismo de acción •Efectos secundarios y complicaciones Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. • Bloqueo en Fase I (Bloqueo Despolarizante) SUCCINILCOLINA
Despolarizacion Administración subunidad a
Apertura No hay fatiga sostenida de canales
Fasciculaciones TOF > 70% (Excitación repetida)
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SUCCINILCOLINA • Bloqueo Fase II (Desensibilización de recep nicotínicos)
Administración prolongada (Inf Despolarizacion o + dosis)
TOF <70% Salida de K
Fatiga
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SUCCINILCOLINA • Degradada por hidrólisis enzimática (gran velocidad)-colinesterasa plasmática • VM: 2-4 min • No hay paso a BHE o placentaria • Altamente ionizada • VM: 47 seg • Es suficiente la activación del 10% de receptores (a diferencia de BNMND 80%)
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SUCCINILCOLINA • Metabolismo: • 2 etapas • La primera 6-7 veces más rápida • Succinilcolina –>Succinilmonocolina + colina –> Ac. Succiínico + colina
• Al minuto ya se ha hidrolizado 70%
• A los 3 min – 80% • A los 5 min - 92%
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PANCURONIO Vd 0.26-0.84 L/kg
CL 1.7-1.9 ml/kg/min
VM 110-140 min Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. DE50 PANCURONIO • 0.036 mg/kg
DE95
• 0.067 mg/kg (0.059-0.081)
Dosis intubación • 0.1 mg/kg • Inicio: 3-4 min • Duración clínica: 60-80 min • VM: 120-160 Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. PANCURONIO • Recuperación espontánea lenta: 35-47 min
Recuperación del 10%
•Uso de anticolenesterásico 0.03 mg/kg de 10-20 min Recuperación del 20% •Uso de anticolenesterásico 0.03 mg/kg de 3-14 min Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. PANCURONIO
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PANCURONIO • Su uso se ha reducido después de la aparición de BNMND de duración intermedia
• Por tal razón los BNMND de larga duración han sido
eliminados del mercado en muchos países permaneciendo solo el pancuronio por su bajo costo
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1984
ATRACURIO • Bajo costo • Grupo bencilisoquinolonas • Eterno competidor: Vecuronio • Principal atractivo: Elim: Hoffman • De su composición química: el isómero 1R cis-1’R cis: único de los 6 que no libera histamina: cisatracurio • BNMND de baja potencia (Despues de rocuronio y d- tubocuranina) • Es el primero de los RNM llamado “Sin efectos acumulativos” -
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ATRACURIO Eliminación de Hoffman • Laudanosino 60% • Sin efecto BNM, pero altas dosis = dep. cardiovascular y excitación del sistema nervioso) p • En daño renal - 200-375 min vs 20 min • Monoacrilato cuaternario (altas dosis = tóxico)
Hidrólisis del enlace éster
• Acido Cuaternario • Alcohol Cuaternario Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. ATRACURIO
Vd DE50
• 0.087-0-141 L/kg • 5 ml/kg/min
CL DE95
• 0.12 mg/kg • 0.21 mg/kg (0.13-0.28)
Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. ATRACURIO
Aumenta Efectos tiempo de secundarios por acción liberación de Disminuye histamina latencia
Aumento de dosis
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• Dosis intubación: ATRACURIO • 0.5 mg/kg • Latencia -> 2.5 min • Duración -> 50-80 min
• Infusión: • 4-12 ug/kg/min (0.24-0.72 mg/kg/h)
• Sin efecto acumulativo - Dosis suplementarias de 0.1-0.2 mg/kg con acción de 20-35 min sin provocar alargamiento
• Facilmente antagonizado por antocolinesterásicos: De 1-16 min con dosis de 0.05
mg/kg
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1984
Competidor directo de atracurio
VECURONIO Derivado del pancuronio (Dif: Eliminación del grupo metilo
Quimicamente: nucleo esteroidal con radical similar a Ach
en el anillo D
No libera histamina
Ventaja: Adecuada estabilidad hemodinámica (UCI)
Desventaja: Inestable en solución acuosa (sol. Liofilizada)
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Metabolismo (Hidrólisis por desacetilación) VECURONIO
3-desacetilvecuronio (ppal) • Potencia 80% de BNM • Efecto acumulativo
80% 17-desacetilvecuronio
3,17-desacetilvecuronio Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. VECURONIO Vd CL DE50 DE95 0.2 L/kg 5 ml/kg/min 0.027 mg/kg 0.043 mg/kg (0.037-0.059)
Dosis de Intubación VM
D: 0.1 mg/kg 50-116 min
Latencia: 2.5 min (60-75 min)
Duración clínica: 35-45 min
Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. VECURONIO
Disminuye Aumento Aumento tiempo de de de dosis acción duración
A partir de la 9na dosis aparece
efecto de acumulación de forma Se prefiere utilizar otro RNM significativa por lo que está para pacientes con daño contraindicado su uso >48 hrs hepático (Elim de Hoffman)
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1995
Similar a vecuronio ROCURONIO
Inicio de acción más corto
Utilizado en estomago lleno
Mayor liposolubilidad
Ausencia de radical similar a Ach en el anillo A del núcleo
esteroidal de pancuronio y vecuronio
Reemplazo por grupo hidroxi por lo que puede encontrarse en
forma de solución acuosa (Dif vecuronio)
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ROCURONIO • 0.6 mg/kg – Inicio en 90 seg x 40-70 min
• Mantenimiento: 0.15 mg/kg
• Acumulación a partir de 3era dosis • Infusión: 0.3-0.6 mg/kg/hr (5-10 ug/kg/min)
• Anticolinesterasico: 0.04 mg/kg (0.03-0.08) de neostigmina de 6 min de reversión de TOF 0.8.
• Receptores nicotínicos colinérgicos
• Minimos efectos adversos • No libera histamina • Contraindicado en hipersensibilidad y hepatopatas • Indicada en SIR cuando succinilcolina este contraindicada
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ROCURONIO • 1995 • Similar a vecuronio • Inicio de acción más corto • Baja potencia • Mayor liposolubilidad • Ausencia de radical similar a Ach en el anillo A del nucleo esteroidal de pancuronio y vecuronio. Reemplazo por grupo hidroxi por lo que puede encontrarse en forma de solución acuosa (Dif vecuronio) • Como tiene grupo hidroxi y no acetilo – no sufre descarboxilación -17- desacetilrocuronio – detectado en plasma • Metabolismo hepático – Elim: Bilis (princ. No metabolizada)
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ROCURONIO Vss: 0.18-0-23 l/kg Cl: 2.8-.1 ml/kg/min VM: 69-100 min
DE50: 0.147 mg/kg
DE95: 0.3 mg/kg (0.257-0.21 mg/kg) DE95: Intubación: 0.6 mg/kg en 1.5 min (el más rápido de RNMND)
Corto inicio de acción
Baja potencia Mayor efecto presinaptico Los BNM menos potentes son más liposolubles
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ROCURONIO • Rocuronio + Vecuronio (50-50) o (25-75) se obtiene inicio similar a rocuronio solo
• Despues de la succinilcolina es el RNM de elección para ISR
• Con 4 DE95: se logra IOT en 55 seg por hasta 150 min
• Contraindicado en hipersensibilidad o patología hepática severa.
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1996
CISATRACURIO • El único de los 10 estereoisómeros del atracurio que no libera histamina • BNMND de inicio más prolongado • CL: 4.5-5.6 ml/kg/min • Aumentar dosis (IOT) = acorta inicio de acción = Aumenta duración • Mantenimiento: 0.03 mg/kg x min (16 dosis = sin efecto de acumulación) • Recuperación: 0.045 mg/kg de neostigmina (T4/T1 >0.7) en 10 min • Efectos adversos: No se han encontrado (No liberación de histamina) • Único BNMND disponible que no libera histamina, sin efectos hemodinámicos, eliminación de Hoffman (metabolismo órgano-dependiente) • Contraindicaciones: Hiperensensibilidad o ISR • DE95: 0.05 mg/kg (0.048-0.053) • Dosis de cebado: 5-10 ug/kg iniciando en vez de 4 min -> 3.9 y 2.9 min respectivamente
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•Laudanosina Prod. De Degradación •Acrilato monocuaternario
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CISATRACURIO Dosis Intubación
0.05 mg/kg 0.1 mg/kg 0.4 mg/kg
5 min 2 min
22-35 min 33-45 min 90 min
Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. CISATRACURIO
• “Lo que hace atractivo al cisatracurio no es su inicio de
acción pues en ese aspecto nunca va a poder competir con drogas como el rocuronio o la succinilcolina, sino sus características metabólicas, que hacen que su eliminación sea órgano-independiente, asociada a una ausencia total de efectos hemodinámicos.”
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PROSTIGMINA • Anticolenesterásico • Reversión del BNM • Sostener la cabeza elevada por 5 seg • Apretar la mano por 5 seg • Contracción de maseteros • Presión negativa inspiratoria >50 cmH2O
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PROSTIGMINA • Droga especifica para reversión de agentes no despolarizantes • Inicio: 2 min • Latencia: 7-15 min • Duración: 30 min
• Asociado a atropina (secreciones, bradicardia)
• D: 0.05 mg/kg (0.04-0.08)(No mayor a 5 mg)
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NEOTISGIMINA • Criterios de reversión: Profundidad del bloqueo Tipo de anatagonista administrado Dosis del antagonista Velocidad de recuperación espontánea del relajante El antagonismo no debe administrarse poco después de su administración en el cual persista una relajación 90-100%. Debe de haber cierto retorno de la función neuromuscular ya sea por clínica o por monitoreo.
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NEOSTIGMINA • Efectos adversos • Aumneto de salivación • Exceso de secreciones bronquiales • Broncoespasmo • Aumento de motilidad intestinal • Bradicardia – PCR • Bloqueo de conducción del nodo sinusal • Bloqueo AV
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