Farmacos Gastrointestinales y Antiemeticos-1
Farmacos Gastrointestinales y Antiemeticos-1
Farmacos Gastrointestinales y Antiemeticos-1
Amoxicilina
Compuestos de bismuto
Claritromicina
Metronidazol
Tetraciclina
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES
HISTAMINICOS H2
Cimetidina
Famotidina
Nizatidina
Ranitidina
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES
Esomeprazol
Lansoprazol
Omeprazol
Pantoprazol
Rabeprazol
PROSTAGLANDINAS
Misoprostol
ANTIMUSCARINICOS
Dicicloverina
ANTIACIDOS
Hidrxido de aluminio
Carbonato clcico
Hidrxido de magnesio
Bicarbonato sdico
PROCTETORES DE LA MUCOSA
Salicilato de bismuto
Sucralfato
Reflujo gastroesofgico (ERGE)
Ulcera gstrica
Lesiones de la mucosa por estrs
En estos trastornos se producen erosiones y
ulceraciones de la mucosa por lesiones de
la mucosa producidos por custicos
como:
Acido
Pepsina
Bilis
Estos factores superan los factores de la
defensa de la mucosa del tubo digestivo:
Secrecin de moco
Bicarbonato
Prostaglandinas
Flujo sanguneo
Procesos de restitucin y generacin
despus de una lesin celular.
Mas del 90% de las ulceras ppticas son
ocasionales por infecciones por la bacteria
helicobacter pylori o por el ejemplo AINE.
Las clulas parietales de la mucosa
gstrica son estimuladas para secretar
cidos por:
Las gastrina Acta sobre el receptor de
gastrina (Cck-1E)
La acetilcolina (receptores m3)
Histamina (Receptores H2)
El acido es secretados a travs
de la membrana canicular de
la clulas parietales por la
bomba de protones H+ K+
ATPASA hacia la luz gstrica.
Eltratamiento optimo para los
pacientes con enfermedad ulcerosa
pptica ( ulceras duodenales o
gstricas) infectados por H. pylori
requiere el uso de antimicrobianos.
La erradicacin con xito del H. pylori
(80% - 90%) es posible con diversas
combinaciones de antimicrobianos. En
la actualidad se efectan tandas de 2
semanas de un tratamiento triple (un
IBP + metrodinazol + Tetraciclina con lo
que se consigue habitualmente una
curacin del 90% o mas. Las sales de
bismuto no neutralizan el acido
gstrico, pero inhiben la pepsina y
aumentan la secrecin de moco,
ayudando a formar una barrera que se
opone a la difusin del acido en la
ulcera.
La secrecin acida gastrica producida
por las clulas parientales de la mucosa
estimulada mediante la accion de la
acetilcolina, la histamina y la gastrina.
La unin de acetilcolina, histamina o
gastrina al receptor provoca la
activacin de proteincinasas, que a su
vez estimulan la bomba de protones
H+/k+-adenosin-trifosfatasa (ATPasa)
para que bombee iones de hidrogeno
hacia la luz del estomago a cambio de
iones potasio.
El bloqueo competitivo de la unin de
la histamina a los receptores H2 por
parte de estos frmacos reduce la
concentraciones intracelulares de
monofosfato de adenosina cclico y
la secrecin acida gastrica. La
cimetidina es el prototipo de
antagonista del receptor histaminicos
H2.
Ulceras Ppticas
Son eficaces para promover la curacin
de las ulceras duodenales y gstricas.
Los pacientes con ulceras provocadas
por AINE deben tratarse con IBP, por
que estos curan y previenen las ulceras
mejor que los antagonistas H2.
Ulceras agudas por estrs
Son tiles para el tratamiento de las
ulceras agudas por estrs en
pacientes graves ingresados en las
unidades de cuidados intensivos.
Enfermedad por reflujo gastroesofagico
Las dosis bajas de antagonistas H2, son
eficaces para la prevencin y el
tratamiento de la pirosis (reflujo
gastroesfagico). En actualidad se
prefiere la administracion de IBP para
combatir este trastorno.
Cimetidina La cimetidina y el resto de
los antagonista H2 se administran por
v.o., se distribuyen ampliamente por el
organismo -llega a la leche materna-
se excreta por la orina.- La cimetidina
inhibe el citocromo p450. potencializa
la accin de frmacos como son;------
-warfarina--carbamazepina-quinidina
-diazepam fenitoina-imipramina--------
-teofilina
Ranitidina En comparacin con la
cimetidina; la Ranitidina tiene una
accion mas prolongada y es 5 a 10
veces mas potente. La Ranitidina
genera efectos adversos mnimos y,
al contrario que la cimetidina, no
produce las acciones
antiandrogenicas o estimulantes de
la prolactina.
Famotidina
La accion farmacolgica de la
Famotidina es similar a la de la
Ranitidina, pero es entre 3 y 20 veces
mas potente que esta, y de 20 a 50
veces mas potente que la
cimetidina.
Nizatidina La accion farmacolgica
y la potencia de la Nizatidina son
similares a las de las ranitidina.
Cimetidiana sus efectos adversos son
poca importancia. Aunque puede
producir efectos graves cuando se le
administra ancianos y tras la
administracin va endovenosa.
Como son;-mareos cefalea-diarrea-
mialgias-confusion alucinacion .
La cimetidina acta como un anti
andrgeno no esteroideo y puede
producir tambin efectos de tipo
endocrino, que consisten en
ginecomastia, galactorrea (emisin
mamaria continua de leche) y
disminucin de las cifras de
espermatozoides. A excepcin de la
Famotidina, todos los dems
frmacos de este tipo inhiben el
metabolismo gstrico de primer paso
del etanol.
El omeprasol es el primero de una clase
de frmacos que se unen al sistema
H+/K+-ATPasa (bomba de protones) de
la cedula parietal y, por lo tanto,
suprimen la secrecin de hidrogeniones
hacia la luz gastrica. La bomba de
protones unida a la membrana es el
paso final en la secrecin de acido
gstrico. Actualmente se dispone de
otros cuatro IBP. Lansoprazol,
rabeprazol, panteprazol y esomeprazol.
Estas sustancias son profarmaco y estn
formulados con una cubierta entrica
resistente al acido para protegerlos
frente a una degradacin prematura en
el estomago. La cubierta se elimina en el
medio alcalino del duodeno, y el
profarmaco, una base dbil, se absorbe
y se transporta a los canalculos de la
cedula parietal. All se convierte en la
forma activa, que reacciona con un
residuo de cistena de la H+/
Se dispone tambin de un preparado
oral que contiene Omeprazol
combinado con bicarbonato sdico
para obtener una absorcin mas
rpida. Se presenta en polvo para
disolver en agua y tomar por v.o. y
en capsulas.
Dada la superioridad de los IBP sobre los
antagonistas H2 en cuanto a la supresin
de la produccin de acido y la curacin
de las ulceras ppticas, los primeros son
los frmacos de eleccion de las ulceras
ppticas, los primeros son los frmacos
de eleccion en la esofagitis erosiva y la
ulcera duodenal activa, as como en el
tratamiento a largo plazo de los procesos
hipersecretadores, el sndrome de
Zollinger-Ellison, en el que un tumor
productor de gastrina causa
hipersecrecin de HCI.
Estos frmacos estn autorizados para
el tratamiento de la ERGE
(enfermedad por reflejo
gastroesfagico) . Tambin se utilizan
con xito en las pautas
antimicrobianas para erradicacin de
H. pylori. Para que el efecto sea
mximo, los IBP deben administrarse
30 min antes del desayuno o de la
comida principal del da.
Todosestos frmacos son
preparados de liberacin
prolongada con eficiencia por v.o.
alguno tambin estn disponibles en
inyeccin i.v. Sus metabolitos se
excretan por la orina y las heces.
El Omeprazol inhibe el metabolismo de
la warfarina, la fenitoina, el diazepam
y el ciclosorina. En cambio, las
interacciones farmacolgicas no
constituyen un problema con los otros
IBP.
Otro problema del aumento
prolongado del PH gstrico que es la
absorcin de los productos de
carbonato calcio en la parte alta del
intestino requiere un PH bajo.
El aumento del PH gstrico aumenta
las posibilidades de que esta
absorcin sea incompleta. Una
opcin eficaz seria la de utilizar
citrato calcio como fuente de calcio
en los pacientes que reciben de
forma prolongada medicamentos
supresores del acido.
Prostaglandinas Las prostaglandinas
E2 producida por la mucosa gastrica
inhibe la secrecin de HCI y estimula
la secrecin de moco y bicarbonato
(efecto citoprotector).
El misoprostol, un anlogo estable de la
prostaglandina E1, as como algunos
IBP, estn autorizados para la
prevencin de las ulceras gstricas
inducidas por los AINE.
El misoprostol, clnicamente es eficaz a
dosis altas.
ELmisoprostol ocasiona
contracciones uterinas y esta
contraindicados en el embarazo. La
diarrea y las nauseas relacionadas
con la dosis son los efectos adversos
mas comunes y limitan la
administracion de este frmaco.
Antimuscarinicos (anticolinergicos) La
estimulacion del receptor
muscarinicos aumenta la motilidad y
la actividad secretora
gastrointestinales. Puede utilizarse un
antagonista colinrgico, como la
Dicicloverina, como coadyuvante en
el tratamiento de la enfermedad
ulcerosa pptica y del sndrome de
Zollinger-Ellison. Efectos Adversos:
Arritmias cardiacas, sequedad bucal,
estreimiento y retencin urinaria,
limitan su administracion.
Bicarbonato de Sodio
Carbonato de calcio
Hidrxido de magnesio
Hidrxido de aluminio
Anticidos se designa como un conjunto
de compuestos inorgnicos de naturaleza
qumica variada, que posee en comn la
capacidad de neutralizar el acido
secretado a la luz gstrica. Su principal
mecanismo de accin es la reduccin de
la acidez intragastrica.