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FARMACOS ANTAGONISTAS
COLINERGICOS Generalidades de los frmacos antagonistas
Son sustancias que Tanto en clulas que
inhiben de forma habitualmente reciben preferente y competitiva informacin colinrgica los receptores como en las que no las colinrgicos mucarinicos recibe Utilizacin de dosis muy elevada Esta selectividad se puede perder: Modificaciones qumicas
Los receptores mucarinicos localizados en diversos
territorios muestran diferente sensibilidad a la accin bloqueadora de un inhibidor atropina Orden de efecto farmacolgico
Glndulas: salivales, bronquiales y sudorparas
Musculo liso ocular
Tubo digestivo, vas urinarias
Glndulas de secrecin gstrica y receptores
mucarinicos de los ganglios vegetativos No se debe tanto a la Sino al grado de selectividad para predominio del tono bloquear un tipo o parasimptico fisiolgico receptor especifico Gracias a la Ha facilitado el identificacin de diseo de los diferentes frmacos con subtipos de afinidad de uno receptores u otro subtipo
Y finalidad selectividad Consiguiendo teraputica con del efecto una mayor: la que se utilice farmacolgico Clasificacin y caractersticas qumicas Su clasificacin qumica se realiza en funcin de 3 propiedades a. Origen b. Estructura qumica c. Selectividad por los diversos tipos de receptores mucarinicos origen naturales sinteticos
el tubo digestivo el tubo digestivo y Atropina, atraviesan peor por la escopolamina, BHE benzotropina, Metescopolamina, tropicamida y butilescopolamina, dicicloverina ipratropio y triotropio Selectividad No selectivos selectivos
Atropina, Pirenzepina y escopolamina, telenzipina por benzotropina, receptores M1 dicicloverina y Tripitamina por M2 tropicamida Darifenancina y solifenancina por M3 ANTIMUSCARINICOS Por ejemplo la atropina y la escopolamina, bloquean los receptores muscarinicos, lo que inhiben todas las funciones muscarinicas. Estos medicamentos bloquean las escassimas neuronas simpticas colinrgicas, como las que inervan las glndulas salivares y sudorparas. ATROPINA Es una amina terciaria del alcaloide belladona con gran afinidad por los receptores muscarinicos, a los que se une de forma competitiva e impide que la acetilcolina se fije a ellos. narcotico ACCIONES OJO: La atropina bloquea toda la actividad muscarinica ocular. -En pacientes con glaucoma, la presin intraocular puede aumentar peligrosamente. TRACTO GASTROINTESTINAL(GI) La atropina (como el ismero activo L-hiosciamina) puede utilizarse como antiespasmdico para reducir la actividad del tracto GI Aunque la motilidad gstrica disminuye, la produccin de acido clorhdrico no se afecta en grado significativo. SISTEMA CARDIOVASCULAR El efecto predominante -Las dosis mas altas es una leve disminucin de atropina producen de la frecuencia cardiaca, un incremento mediante el bloqueo de progresivo de la los receptores M1 en las frecuencia cardiaca neuronas inhibidoras por el bloqueo de los presinapticas, que receptores M2 permite liberacion de situados en el nodo acetilcolina. sinoauricular. SECRECIONES
La atropina bloquea los receptores
muscarinicos en las glndulas salivales, las glndulas sudorparas y las lagrimas, la inhibicin de la sudoracin puede causar elevacin de la temperatura corporal, que es peligroso en nios y ancianos. USOS TERAPEUTICOS OFTALMICO(permite medir los errores de refraccin sin interferencia de la capacidad de acomodacin del ojo. (ciclopentolato y tropicamida, de accin mas corta)
ANTIESPASMODICO(R CARDIOVASCULAR(T elaja el tracto GI). rata la Bradicardia)
ANTISECRETOR (se utiliza para
bloquear las secreciones del ANTIDOTO DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS(tratar las tracto respiratorio antes de intoxicaciones por organofosforados) una intervencin quirrgica). FARMACOCINETICA Se absorbe fcilmente Se metaboliza de forma parcial en el hgado. Se elimina sobre todo en la orina Su semivida es de 4h. EFECTOS ADVERSOS VISION BORROSA
CONFUCION
MIDRIASIS
ESTREIMIENTO
RETENCION URINARIA Escopolamina
Alcaloide vegetal de Ejerce una mayor
amina terciaria accin sobe el SNC
Accin ms prolongada Acciones
Medicamento eficaz contra la cinetosis
Bloquea la memoria de los hechos recientes
Produce sedacin, pero dosis ms altas pueden
ocasionar excitacin
Puede causar euforia
Usos teraputicos Se limita a prevenir la cinetosis y el vmito postoperatorios Ipratropio y tiotropio Son derivados cuaternarios de la atropina Estn aprobados como broncodilatadores para el tratamiento de sostn del broncoespasmo relacionado con enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) El ipratropio se usa en el tratamiento agudo del broncoespasmo por asma
Ambos se administran por
inhalacin
Por su carga positiva, no
penetran en la circulacin sistmica ni en el SNC El tiotropio se administra una vez al da
El ipratropio debe administrarse hasta 4
veces al da Tropicamida y ciclopentolato
Se utilizan para la midriasis y la cliclopejia, la duracin de su
accin es ms breve que la atropina. 1. Produce midriasis por 6 h y la 2. Por 24h
Benztropina y trihexifenidio
Medicamentos tiles como adyuvantes con otros agentes
antipankirsonianos para el tratamiento del Parkinson. Darifenacina, fesoterodina, oxibitinina, tolterodina y cloruro de trospio
Al bloquear receptores Usan para trabajar muscarinicos en la hiperactividad vesical vejiga
Presin intravesical Xerostoma, Capacidad de la vejiga estreimiento y visin Frecuencia de sus borrosa contracciones Bloqueadores ganglionares
Actan de forma Algunos bloquean No muestran especifica sobre No son eficaces los canales selectividad por los receptores como inicos de los los ganglios nicotnicos de los antagonistas ganglios parasimpticos o ganglios neuromsuculares autnomos simpticos neurovegetativos
Bloquean todos los impulsos eferentes del sistema nervioso autnomo a nivel del receptor nicotinico nicotina
Componente del humo del tabaco
Carece de beneficios teraputicos
Despolariza los ganglios neurovegetativos , con
estimulacin inicial y luego parlisis de todos los ganglios Los efectos estimulantes son complejos
resultado de una mayor liberacin de
neurotransmisores
Porque la accin se produce al mismo tiempo
sobre los ganglios simpticos y parasimpticos Bloqueadores neuromusculares
Tienen una similitud
Bloquean la estructural con Ach y transmisin actan como colinrgica entre las antagonistas (tipo no terminaciones despolarizante) o nerviosas motoras y agonistas (tipo los receptores despolarizante) en los nicotnicos en los receptores de la laca msculos esquelticos motora de la unin neuromusculas (UNM) Bloqueadores no despolarizantes (competitivos) Mecanismo de accin: Impiden la despolarizacin de la Compiten con ACh en membrana de la el receptor sin Los clula muscular e estimularlo anestesistas inhiben la contraccin muscular regularmente emplean este A dosis mtodo para bajas reducir la El musculo duracin del Su accin competitiva responder a la bloqueo NM puede contrarrestarse estimulacin elctrica Neostigmina y el con la administracin directa derivada de Edrofonio de inhibidores de la un estimulador de colinesterasa nervio perifrico a MECANISMO DE ACCIN:
Pueden bloquear los Esto debilita la
canales inicos de la placa transmisin motora neuromuscular
A dosis altas
Con el bloqueo completo,
Reduce la capacidad de el musculo no responde a los inhibidores de la la estimulacin elctrica acetilcolinesterasa directa ACCIONES No todos los msculos tienen la misma sensibilidad a la accin de los bloqueadores competitivos Los msculos faciales y oculares de contraccin rpida, son los ms susceptibles y los que se paralizan primero Seguidos por los msculos de los dedos de la mano, las extremidades, el cuello y el tronco
A continuacin se afectan los msculos
intercostales y, por ultimo el diafragma. Los msculos se recuperan de forma inversa FARMACOCINETICA Todos los bloqueadores NM se inyectan por va IV y por IM porque su absorcin por va oral no es efectiva. Poseen dos o ms Atraviesan muy aminas cuaternarias escasamente las en su voluminosa membranas y no estructura anular entran a las clulas que impiden su ni cruzan la barrera absorcin intestinal hematoenceflica El pancuronio se excreta sin cambios en la orina
El citracurio se degrada de forma espontanea
en el plasma y por hidrlisis del ster
Los aminoesteroides vecuronio y rocuronio se
desacetilan en el hgado y su eliminacin puede prolongarse en pacientes con trastornos hepticos EFECTOS ADVERSOS
En general, estos medicamentos son inocuos y suelen tener efectos adversos mnimos. INTERACCIONES FARMACOLGICAS Los medicamentos como la neostigmina, la fisostigmina, la piridostigmina y el Cuando se suministran a dosis altas estos inhibidores tambin edrofonio pueden pueden causar un bloqueo contrarrestar la accin de los despolarizante bloqueadores NM no despolarizantes Inhibidores de la coliesterasa
Si el bloqueador NM penetra en Esto como resultado de las el canal inico, los inhibidores elevadas concentraciones de de la colinesterasa no son tan ACh en la membrana de la eficaces para combatir el placa motora bloqueo ANESTSICOS HIDROCARBUROS HALOGENADOS
Los medicamentos como
el desflurano actan reforzando el bloqueo NM mediante una accin Sensibilizan la unin NM a los estabilizadora en la UNM efectos de los bloqueadores NM ANTIBIOTICOS AMINOGLUCSIDOS
Agentes como la gentamicina
o la trobamicina inhiben la Tienen una accin liberacin de acetilcolina en sinrgica con el los nervios colinrgicos pancuronio y otros porque compiten con los iones de calcio bloqueadores competitivos, con el consiguiente refuerzo del bloqueo BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO
Estos medicamentos pueden incrementar el bloqueo neuromuscular de los bloqueadores competitivos Accin Despolarizan similar a la la membrana ACh
Despolarizan de modo mas Succinilcolina persistente Los msculos Al principio respiratorios puede son los provocar dolor ltimos en muscular paralizarse Breve duracin INTUBACIN ENDOTRAQUIAL TRATAMIENTO CON RAPIDA ELECTROCHOQUES Brevedad de accin A veces se Se inyecta por va IV. debido a la administra en seudocolinesterasa. infusin continua HIPERTREMIA APNEA HIPERPOTASEMIA BLOQUEO DE SULFATO DE HIPERACTIVIDAD ATROPINA POR PARASIMPATICA VIA PARENTERAL
