CLASE 21 - Antibioticos II

Universidad Privada San Juan
Bautista
Facultad de Ciencias de Salud
Escuela de Medicina Humana
Ciclo : V
Curso : FARMACOLOGIA
Tema : ANTIMICOTICOS
Y
ANTIPARASITARIOS
Docente : Dr. Raul Sotelo Casimiro
Semestre : 2015 - I
HONGO Pared y membrana celular del hongo
ANFOTERICINA
AZOLES
EQUINOCANDINAS
FLUOCITOSINA
HONGO DIMORFICO HONGO OPORTUNISTA
HISTOPLASMA Levaduriforme
Candida albicans
BLASTOMYCES Candida glabrata
Candida krusei
Candida lusitaniae
ESPOROTRICOS
Candida parapsilosis
Filamentoso
COCCIDIODES Aspergillus fumigatus
Aspergillus niger
PARACOCCIDIODES Aspergillus flavus
Fusarium
CROMOBLASTOSIS Pseudallescheria
Anfotericina B
Farmacognosia
Origen:
-Streptomices nodosum.
Estructura quimica:
-Ester ciclico macrolido, heptaenico, glicosilado con la Micosamina.
Farmacotecnia:
-Anfotericina B deoxicolato: Mezcla con Sales biliares.
-Anfotericina B coloidal: Mezcla con sulfato de colesterilo.
-Anfotericina B liofilizado: Mezcla con lecitina y colesterol.
Anfotericina B
Farmacocinetica
Absorcin:
-Es insignificante por va enteral.
-Endovenosa a dosis de 5mg/kg genera 1a 1.5ug/ml en plasma.
Distribucin:
-90% se liga a lipoproteinas .
-[>]: Higado, bazo, liquido pleural y peritoneal, membrana sinovial, humor acuoso.
-[<]: Rion, pulmones, LCR, liquido amniotico, humor vitreo.
-[inicial] en plasma : disminuye hasta 0.5 a 1ug/kr, en 24 horas.
Metabolismo:
-66% se transforma en tejidos.
Excrecion:
-34% se elimina por rion sin transformase.
Semivida:
-Aproximadamente 15 das.
Anfotericina B
Farmacodinamia
Mecanismo de accin:
-Se fija al ergosterol de la membrana celular y genera poros.
Efecto:
-Los poros formados desestabilizan la celula hasta producir su muerte.
Espectro:
-Buena respuesta:
Histoplasma, blastomyces, criptococcus, paraccocidiodes, Candida.
-Mediana respuesta:
Coccidiodes, esporotricos, aspergillus, mucor.
-Mala respuesta:
Cromoblastomicosis, micetoma, pseudallescheriasis.
Efecto adverso:
-Fiebre, taquipnea, hipotensin, estridor laringeo.
-Hiperazoemia que es directamente proporcional a la dosis.
Resistencia:
-Mutacin que sustituye ergosterol por otro esterol en la membrana.
5-Fluocitosina
Farmacognosia
Origen:
-Quimioterapico sintetico
Estructura quimica:
-Pirimidina fluorada
Familia:
-Es unica en su genero
5-Fluocitosina
Farmacocinetica
Absorcin:
-Es rapida y completa por va enteral.
-Dosis de 37.5mg/kg a las 2 horas genera 70 a 80ug/ml en plasma.
Distribucin:
-Se liga a proteinas plasmaticas en forma insignificante.
-Se distibuye en forma similar al agua corporal.
-En LCR alcanza 74% de la con centracin del plasma.
Metabolismo:
-20% se transforma en tejidos.
Excrecion:
-80% se elimina por rion sin transformase.
Semivida:
-De 3 a 6 horas; en nefrpatas llega 200horas.
5-Fluocitosina
Farmacodinamia
Mecanismo de accin:
-Desaminasa de citosina la convierte en 5-fluorouracilo.
-Fosforribosiltransferasa la convierte en 5-fluorouracilo ribosa monofosfato.
-5-FURMP se incorpora al ARN inhibe la sintetasa de timidilato.
Efecto:
-Genera deficit en la sintesis de AND produciendo muerte celular.
-En mmiferos no hay desaminasa de citosina.
Espectro:
-Criptococus neoformans, Especies de candida, Cromoblastomicosis.
Efecto adverso:
-Nausea, vmitos, diarrea, enterocolitis intensa.
-Puede producir depresin de mdula osea.
Resistencia:
-Prdida de permeasa para transporte de citosina.
-Menor actividad de la desaminasa de citosina.
-Menor actividad de la fosforribosiltransferasa de uracilo.
Azoles
Mecanismo de accion:
Inhiben sntesis de Ergosterol, bloqueando
La Lanosterol 14-demetilasa(CYP51).
Clasificacin:
Imidazoles: Ketoconazol, Miconazol, Clotrimazol
Triazoles : Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol
Posaconazol, ravuconazol
Menos impacto en la sntesis hormonal humana
Menos hepatotoxicidad
TRIAZOLES
Fluconazol
Ravuconazol
Voriconazol
Itraconazol
Posaconazol
Fluconazol
Absorcin oral:
> 80% biodisponible.
[LCR] son 70% de [serica]
80% eliminacin urinaria.
Indicaciones:
Candidiasis esofagica (SIDA).
Candidemia no neutropenicos.
Meningitis criptococica.
Profilaxis en trasplante de mdula sea.

Poca eficacia en dimorficos
Toxicidad:
Infrecuente. Naseas, vmitos, alopecia
Itraconazol Voriconazol
Farmacocinetica: Farmacocinetica
-Acidez gstrica limita absorcin
Oral y parenteral.
-Alimentos aumenta absorcin
Contraindicaciones:
-Penetracin escasa en LCR.
Indicaciones: Muchas interacciones.
-Candidiasis Indicaciones
-Blastomycosis, Aspergillosis
-Histoplasmosis, Pseudallescheriasis.
-Coccidioidomicosis, Fusarium
-Sporotricosis, Candida glabrata
-Pseudallescheriasis. Candida krusei
Equinocandinas
Mecanismos de accin
*Bloquea sntesis de la pared celular
en b-1,3-D-glucano sintetasa.
Farmacocintica
*Escasa biodisponibilidad por va oral .
*Elevada unin a protenas plasmticas .
*La excrecin se produce por la bilis.
*No requieren ajuste en falla renal
Interacciones con otros frmacos

*Aumenta su aclaramiento: Dexametasona.
*Retarda su aclaramiento: Ciclosporina.
Espectro antifngico
*Circunscrito: Candida spp y Aspergillus spp.
*Son fungicidas de las cepas de Candida .
*Son fungistticas contra Aspergillus.
E Hexapptidos cclicos con una cadena lateral aminoacil-lipdica.
Q
U
I
N
O
C
A
N
D
I
N
A
S
CASPOFUNGINA
Inhibe la sntesis de glucanos de la pared fngica.
Via de administracion:
Intravenoso.
Indicaciones
Aspergilosis invasiva en pacientes sin respuesta o intolerantes a otros
frmacos.
Candidemia (frmaco de segunda eleccin detrs de los azoles)
ANTIPARASITARIOS
Protozoarios
PARASITOS Helmintos
Metazoarios
Artropodos
Plasmodio
Esporozoarios
Toxoplasma
Giardia
Tricomona
PROTOZOARIOS Flagelados
Trypanosoma
Lehismania
Entamoeba hystolitica
Amebas
Balantidium coli
Ascaris
Enterobius
Estrongiloides
Filaria
Nematodo
Oncocerca
Trichuris
HELMINTO
Triquina
Uncinaria
Tenia solium (cisticerco)
Cestodo
Equinococo (quiste hidatidico)
Fasciola
Trematodo
Esquistosoma
AntiPaludismo
ANTIPROTOZOARIOS
(nitroimidazoles)
METRONIDAZOL:
disentera amebiana, amebiasis invasiva, giardiasis, tricomoniasis
TINIDAZOL:
disenteria amebiana, amebiasis invasiva, giardiasis, tricomoniasis
ORNIDAZOL:
disenteria amebiana, amebiasis invasiva
SECNIDAZOL:
disenteria amebiana, amebiasis invasiva
Metronidazol
Activado por la Ferrodoxina de anaerobios y microaerfilos .
El grupo Fe-S de la ferrodoxina reduce a su grupo nitro.
Esta reduccin interfiere en el transporte de electrones .
Tambien forma radicales que actan en el ADN.

Indicacin:
Trichomona vaginalis.
Entamoeba histolytica.
Giardia Lambilia.
ANTIHELMINTICOS (Benzoimidasoles)
Albendazol - Mebendazol - Tiabendazol
Mecanismo de accin:
Unin a la beta tubulina y polimerizacin de microtbulos,
conllevando a prdidas de vesculas secretorias.
Alteracin de la captacin de glucosa (larvas/adultos)
Otros mecanismos:
Inhibicin de la fumarato reductasa.
Desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa
Espectro:
Ascaris
Ancylostoma
Necator
Trichuris
Pirantel
MECANISMO DE ACCIN
Activacin persistente del receptor nicotnico excitatorio de Ach en
los msculos de los nemtodos.
Paralisis espastica muscular por incremento de la conductancia
del sodio y el potasio.
Inhibe la colinesterasa
INDICACION:
Enterobiasis
Ascaridiasis
Uncinariasis
Praziquantel
Mecanismo de accin:
Aumenta permeabilidad del Ca en la membrana muscular.
Esto pruduce contraccin marcada: Parlisis muscular .
Tambien hay vacuolizacin y desintegracin del tegumento.
Indicaciones
Taenia solium (MgSO4 segmentos maduros)
Taenia saginata
Himenolepis nana
Neurocisticercosis (con prednisona)
Ivermectina
MECANISMO DE ACCIN
Activa los de canales de cloro sensibles al Glu generando hiperpolarizacin y
parlisis tnica en nematodos.
Activa canales de cloro sensibles al GABA en nematodos.
Activa canales de cloro sensibles a metabotropicos.
INDICACIONES:
Oncocercosis
Filariasis
Estrongiloidiasis
Escabiosis
Bendita sea!.......
Al fin libre!!!!

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