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    CLIMATERIO Farmacologia

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    Los esteroides se clasifican en estrógenos y progestágenos. Los estrógenos incluyen estrógenos naturales como el estradiol y estrógenos semisintéticos y sintéticos como el etinilestradiol. Los progestágenos incluyen derivados del pregnano como la progesterona y derivados del androstano como la noretisterona. Los esteroides actúan uniéndose a receptores intracelulares e induciendo cambios en la síntesis de DNA, RNA y proteínas. La vía de administración ideal

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    CLIMATERIO Farmacologia

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    Los esteroides se clasifican en estrógenos y progestágenos. Los estrógenos incluyen estrógenos naturales como el estradiol y estrógenos semisintéticos y sintéticos como el etinilestradiol. Los progestágenos incluyen derivados del pregnano como la progesterona y derivados del androstano como la noretisterona. Los esteroides actúan uniéndose a receptores intracelulares e induciendo cambios en la síntesis de DNA, RNA y proteínas. La vía de administración ideal

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    Los esteroides se clasifican en estrógenos y progestágenos. Los estrógenos incluyen estrógenos naturales como el estradiol y estrógenos semisintéticos y sintéticos como el etinilestradiol. Los progestágenos incluyen derivados del pregnano como la progesterona y derivados del androstano como la noretisterona. Los esteroides actúan uniéndose a receptores intracelulares e induciendo cambios en la síntesis de DNA, RNA y proteínas. La vía de administración ideal

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    Los esteroides se clasifican en estrógenos y progestágenos. Los estrógenos incluyen estrógenos naturales como el estradiol y estrógenos semisintéticos y sintéticos como el etinilestradiol. Los progestágenos incluyen derivados del pregnano como la progesterona y derivados del androstano como la noretisterona. Los esteroides actúan uniéndose a receptores intracelulares e induciendo cambios en la síntesis de DNA, RNA y proteínas. La vía de administración ideal

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    CLIMATERIO

    - FARMACOLOGA ESTEROIDES

    INMP
    MR. LIP SOSA, ALFONSO RICARDO
    2017
    OBJETIVOS
    Conocer de los frmacos esteroides:
    Bioqumica
    Clasificacin
    Farmacodinamia
    Vas de administracin
    BIOQUMICA
    Se sintetizan en el plasma por procesos
    multienzimticos.
    Son compuestos orgnicos derivados del ncleo
    del ciclopentanoperhidrofenantreno o esterano.
    Se sintetizan a partir del colesterol.

    Son hormonas lipoflicas que atraviesan libremente


    la membrana plasmtica

    Vargas-Hernndez VM y cols. Terapia hormonal de reemplazo durante la menopausia. Rev Hosp Jua Mex 2013
    ESTROGENOS: CLASIFICACIN
    Estrgenos naturales
    Estrgenos semisintticos y
    Estradiol- 17- beta- estradiol sintticos
    -Benzoato Esteroides (Derivados del estradiol)
    -Valerato Etinilestradiol
    -Cipionato o ciclopentilpropanato Mestranol
    -Enantato (en combinaciones) Quinestrol
    -Diundicelinato No esteroides ( Derivados del
    estilbeno)
    -Hemisuccinato
    Dietilstilbestrol
    Estrona
    Dienestrol
    - Estrgenos conjugados
    Clorotrianisene
    - Estriol
    Hexestrol
    - Succinato Benzestrol
    Dietildioxistilbestrol
    Estrgenos Vegetales
    - Ginestena (trebol subterraneo)
    - Isoflavonas (fitoestrgenos)
    Vargas-Hernndez VM y cols. Terapia hormonal de reemplazo durante la menopausia. Rev Hosp Jua Mex 2013
    PROGESTAGENOS: CLASIFICACIN
    1.Derivados del Pregnano (21 2.Derivados del androstano (19
    noresteroides)
    tomos de C) Noretisterona
    Progesterona Linestrenol
    Noretinodrel
    Hidroxiprogesterona
    Etinodiol
    Medroxiprogesterona ac. (AMP) Nestorona &
    Megestrol ac.
    3. Analogos de Noretisterona (Gonanos)
    Algesterona
    Norgestrel
    Gestonorona Levonorgestrel

    Etisterona Desogestrel*
    Etonogestrel (metabolito de desogestrel)
    Clormadinona
    Norgestimato*
    Nomegestrol Gestodene
    Alilestrenol
    Ciproterona ac

    4. Derivados de Espironolactona
    * prodrogas Drospirenona*

    Vargas-Hernndez VM y cols. Terapia hormonal de reemplazo durante la menopausia. Rev Hosp Jua Mex 2013
    FARMACODINAMIA
    Mecanismo de accin: interactan con receptores
    intracelulares e inducen cambios en la sntesis de DNA,
    RNA y protenas
    Como anticonceptivos, contraceptivos o anovulatorios:
    Acciones anovulatorias
    Acciones no anovulatorias:
    alteraciones en la implantacin
    cambios en el moco cervical

    cambios en el medio endometrial

    Disminuye actividad peristltica de las trompas

    En hueso: estrgenos inhiben actividad osteoclstica

    Vargas-Hernndez VM y cols. Terapia hormonal de reemplazo durante la menopausia. Rev Hosp Jua Mex 2013
    FARMACODINAMIA
    Regularizacin de ciclos menstruales
    Reduccin de la dismenorrea, del flujo menstrual, de la
    aparicin de quistes ovricos, de patologa mamaria
    benigna, de embarazo ectpico, de enfermedad plvica
    inflamatoria, de hirsutismo y acn, de miomatosis
    uterina, de cncer endometrial, colo-rectal y ovrico, de
    los sntomas de artritis reumatoidea
    Solo progestgenos: mejoran parmetros hemticos de
    anemia de clulas falciformes, disminuyen riesgo de
    cncer uterino
    Hueso

    Vargas-Hernndez VM y cols. Terapia hormonal de reemplazo durante la menopausia. Rev Hosp Jua Mex 2013
    FARMACODINAMIA: ESTRGENOS

    Vargas-Hernndez VM y cols. Terapia hormonal de reemplazo durante la menopausia. Rev Hosp Jua Mex 2013
    ESTROGENOS
    CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS
    Absorcin:
    Los estrgenos naturales se inactivan va intestinal (baja
    biodisponibilidad VO 5-10%)
    Los E sintticos se absorben bien incluso por la piel y mucosas
    Esteres de arilo o alquilo retrasan la absorcin parenteral (valerato,
    cipionato de estradiol)
    Distribucin
    UPP: globulina de unin a esteroides sexuales (estradiol, e. naturales),
    albmina srica (etinilestradiol)
    Vm= minutos (E. natural) y 6-20 hrs (E. sintticos)
    Metabolismo
    Metabolismo de primer paso significativo: oxidacin, glucoronidacin y
    sulfatacin. (60%)
    Sufren recirculacin enteroheptica (sulfatacin heptica, hidrlisis
    intestinal, resorcin)
    Interaccin Intestinal: tetraciclinas, ampicilinas, otros
    Interaccin hepatica: rifampicina, barbituricos, hidantoina; ritonavir
    Excrecin: Renal y biliar

    Vargas-Hernndez VM y cols. Terapia hormonal de reemplazo durante la menopausia. Rev Hosp Jua Mex 2013
    PROGESTAGENOS
    CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS
    Absorcin: via oral, IM, subcutanea, intrauterino.
    Los compuestos sintticos tienen mayor disponibilidad oral: MPA, LNG
    Uso intramuscular (hexanoato o caproato de hidroxiprogesterona y acetato de
    medroxiprogesterona).

    Distribucin:
    Se une principalmente a la albmina plasmtica y SHBG
    Los progestgenos sintticos tienen vm prolongada
    Acumulacin en tejido graso
    Sufre recirculacin enteroheptica considerable

    Metabolismo y excrecin:
    La progesterona natural metaboliza significativamente por primer paso
    heptico (inactiva VO)
    Los metabolitos se conjugan con cido glucornico principalmente y la mayor
    parte se elimina por rin
    Metabolitos: pregnenolona, pregnanodiol

    Vargas-Hernndez VM y cols. Terapia hormonal de reemplazo durante la menopausia. Rev Hosp Jua Mex 2013
    VIA DE ADMINISTRACION DE ESTROGENOS

    VIA BENEFICIOS PROBLEMAS


    Menor costo Relacionados al primer paso heptico
    Fcil administracin (coagulacion, proinflamatorio,
    ORAL Adecuado a idiosincrasia litognesis biliar, trigliceridos, HTA)
    femenina.
    Buena tolerancia Mayor costo
    Ausencia del primer paso Alergia local
    TRANSDERMICA hepatico. Desprendimiento del parche
    Administracin cada 3 - das Visible

    Buena Toelerancia Administracin diaria.


    Ausencia del primer paso Depende de la tcnica de aplicacin.
    GEL hepatico. Con Utero = progesterona por otra
    Costo razonable via.

    Escaso efecto sistemico. Costo


    Se evita primer paso hepatico. Incomodidad de administracin.
    INTRAVAGINAL Se concentra efecto en vagina

    Efectivos en controlar sintomas No hay evidencia a largo plazo


    INYECTABLE climatricos

    NAMS position statement. Menopause 2008


    Diferencias entre la va oral y transdrmica en TH

    NAMS position statement. Menopause 2008


    CONCLUSIONES
    Las hormonas esteroideas se sintetizan a partir del
    colesterol y tienen una estructura bsica similar
    conformada por cuatro anillos fusionados.
    Interactan con receptores intracelulares e inducen
    cambios en la sntesis de DNA, RNA y protenas.
    La mejor va de administracin es la local.
    GRACIAS

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