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    Receptores Farmacologicos

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    DavidNuñez
    El documento describe conceptos fundamentales de farmacodinámica como la acción de los fármacos, los tipos de acción, los factores que modifican la acción de los fármacos, y la interacción entre fármacos y receptores. Explica que los fármacos actúan modificando funciones del organismo a través de la unión selectiva con receptores. También define conceptos clave como agonistas, antagonistas competitivos e irreversibles.

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    Receptores Farmacologicos

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    El documento describe conceptos fundamentales de farmacodinámica como la acción de los fármacos, los tipos de acción, los factores que modifican la acción de los fármacos, y la interacción entre fármacos y receptores. Explica que los fármacos actúan modificando funciones del organismo a través de la unión selectiva con receptores. También define conceptos clave como agonistas, antagonistas competitivos e irreversibles.

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    Receptores Farmacológicos

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    El documento describe conceptos fundamentales de farmacodinámica como la acción de los fármacos, los tipos de acción, los factores que modifican la acción de los fármacos, y la interacción entre fármacos y receptores. Explica que los fármacos actúan modificando funciones del organismo a través de la unión selectiva con receptores. También define conceptos clave como agonistas, antagonistas competitivos e irreversibles.

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    FARMACODINAMIA

    ACCION DE LOS FARMACOS


    INTERACCION FARMACO
    RECEPTOR
    FARMACODINAMIA

    Lafarmacodinmicaofarmacodinamia,eselestudiodelos
    efectosbioqumicosyfisiolgicosdelosfrmacosydesus
    mecanismosdeaccinylarelacinentrelaconcentracindel
    frmacoyelefectodestesobreunorganismo
    Elestudiodeloquelesucedealorganismoporlaaccindeun
    frmaco.
    Lafarmacodinmicapuedeserestudiadaadiferentesniveles,es
    decir,sub-molecular,molecular,celular,aniveldetejidosy
    rganosyaniveldelcuerpoentero,usandotcnicasin vivo,post-
    mortemoin vitro.
    ACCIN Y EFECTO: Sedenominalaaccindeunadrogaala
    modificacinqueproduceenlasfuncionesdelorganismo,enel
    sentidodeaumentoodisminucindelamisma.Lasdrogasnunca
    creanfuncionesnuevas,nialteranlascaractersticasdelsistema
    dondeactansolamentelamodifican.

    EFECTO O RESPUESTA: Eslamanifestacindelaaccin


    farmacolgicaquepuedeapreciarseconlossentidosomediante
    aparatossencillos.
    Dosisdiariadefinida(DDD)

    Dosisdemantenimientopromedioenlaprincipalindicacinde
    unfrmacoenpacientesadultos.

    LaDDDeslaunidadtcnicademedidaycomparacinque
    equivalealadosismediadiariademantenimientodelprincipio
    activocuandoseutilizaensuindicacinprincipal,porunava
    deadministracindeterminada,expresadaencantidadde
    principioactivo.
    Dosisdecarga/dosisdeataque

    Dosisinicialdelmedicamentomayorquelasdosisposteriores
    queseadministraparaobtenerconunaopocas
    administracioneslasconcentracionesorgnicasdeseadas.

    Eslacantidaddefrmaconecesarioparaalcanzarenforma
    rpidalaconcentracindeseada,dentrodelrangoteraputico
    Dosisdemantenimiento

    Cantidaddelmedicamentoqueseadministraparamantenerel
    efectofarmacolgicotodavezobtenidaunaconcentracin
    plasmticaounadeterminarespuestaclnica.

    Comoladosisadministradaduranteelestadoestacionariopor
    unidaddetiempooporintervalodedosificacin.Dichadosis
    permitemantenerlasconcentracionesdelprincipioactivodentro
    dedeterminadoslmites,osea,enelintervalode
    concentracionesteraputicasdelmedicamento.
    Tipos de accin farmacolgica Losmedicamentos
    administradosenelorganismoactanmodificandolasacciones
    propiasdecadaaparatoosistema,peronoproducennuevas
    funcionesqueelorganismonoposee.

    Estimulacin.Eselaumentodelafuncindelasclulasdeun
    rganoosistemadelorganismo.Unejemplodeestetipode
    accinloconstituyelacafenaqueestimulaelsistemanervioso.

    Depresin.Esladisminucindelafuncindelasclulasdeun
    rganoosistemadelorganismo.Elejemploincluyealdiazepan
    quedeprimeenformaselectivaelsistemanervioso.
    Irritacin.Eslaestimulacinviolentadelasclulas,rganoysistemacon
    alteracionesdelanutricin,crecimientoymorfologadelasclulas.Un
    ejemplodeelloeselyodoenformacutnea,suaplicacincontinua
    produciralareaccinantesmencionada.

    Reemplazo.Eslasustitucindeunasecrecinquefaltaenelorganismopor
    lahormonacorrespondiente.Unejemplodeestaaccineslainsulinaqueen
    elpacientediabticoexisteundefectoensuproduccinporloquees
    necesarioadministrarlaenformaexgena.

    Accin anti infecciosa.Consisteenatenuarodestruiralos


    microorganismosproductoresdeinfeccionesenelhumano.Unejemplode
    estetipodeaccinlatienenlosantibiticos.

    Inhibicin: Esladisminucindelafuncindelasclulasdeunrganoo
    sistemadelrgano
    SITIOS DE ACCIN DE LAS DROGAS: Paraqueunadrogadesarrolleaccin
    farmacolgicadebenalcanzarlaspartesdelorganismoenunaconcentracin
    determinadaydichaspartesdebenposeerunacapacidadderespuestahacia
    lasdrogaspuedenser:

    LOCAL.- lugardelaaplicacindeladroga

    ACCIN GENERAL O SISTEMICA.- Penetracindeladrogaenlacirculacin.

    ACCIN INDIRECTA O REMOTA.- Eslaqueejercesobreunrganoqueno


    estaencontactoconladroga.
    Selectividadalconjuntodeaccionespreponderantesdelosmedicamentos
    sobreciertasestructurasyotrasaccionesmuchomenoressobreotras,aunque
    unavezabsorbidos,todoslostejidosdelorganismopuedenestarexpuestosa
    lamismaconcentracin.

    Reversibilidad alosefectostemporalesdelasdrogassobreelorganismo
    donde,unavezeliminadas,elmismovuelveasuestadoanterior.

    Laaccinreversibleimplicaquelaaccindelfrmacoqueseproduceen
    tiempodeterminadonodurapermanente.

    Unavezqueelfrmacohaformadoelcomplejo,estesedesenlazadel
    receptorysigueunprocesodemetabolismoparaalfinalserexcretado.
    FACTORESQUEMODIFICANLASACIONESDELOS
    FARMACOS
    Fisiolgicos: edadsexorazagenticapesocorporaletc.
    Patolgico estrsfactoresendocrinosinsuficienciarenal
    cardiopatas
    Farmacolgicos:dosisvasdeadministracinposologa
    tolerancia
    Ambiental:condicionesmeteorolgicasfenmenosde
    toxicidadetc.
    RECEPTORES

    Losreceptoressonestructurasmacromolecularesde
    naturalezaproteica,asociadasavecesaradicales
    lipdicosohidrocarbonados,queseencuentran
    localizadosengrannmeroenlasmembranas
    externasdelasclulas,enelcitoplasmayenel
    ncleocelular
    RECEPTOR FARMACOLOGICO

    Receptoresfarmacolgicossonaquellas
    molculas,generalmentereceptorescelulareso
    enzimas,conquelosfrmacossoncapacesde
    interactuarselectivamente,generndosecomo
    consecuenciadeellounamodificacinconstantey
    especficaenlafuncincelular.
    SitiosdeFijacinInespecficos:

    Existennumerosasmolculascapacesdeasociarseal
    frmaco,peronotodasestasasociacionespueden
    provocarunarespuestacelularyaquelamolcula
    aceptarnoesmodificadaporelfrmacopararepercutir
    enelrestodelaclulaobienporquelafuncindela
    molculareceptoranoessuficientementeimportante
    paraprovocaruncambioenlaclula.Estossellaman
    SitiosdeFijacinInespecficos.
    Estosreceptorespresentandosuniones
    fundamentales:

    Unirsealligandoespecifico

    Promoverlarespuestaefectora
    Modificacionesdelosmovimientosdeionesy,comoconsecuencia,delos
    potencialesbioelctricos,encuyocasoelreceptorsueleestarligadoa
    canalesinicos.

    Cambiosenlaactividaddemltiplesenzimas,cuandoelreceptorest
    conectadoaestructurasmembranosasointercelularescapacesdemediar
    reaccionesqumicas,comofosforilacindeprotenas,hidrlisisde
    fosfoinostidos,etc.

    Modificacionesenlaproducciny/olaestructuradediversasprotenas,en
    elcasodereceptoresconcapacidaddemodificarlosprocesosde
    transcripcinysntesisproteicas.
    AGONISTAS

    Esunfrmacoqueproduceunefectocombinndoseyestimulandoal
    receptor,estospuedenserclasificadoscomo:

    Agonistas Completos:losqueproducenlamximarespuestaposible.

    Agonistas Parciales:sonlosagonistasquenologranalcanzarelEmax
    (efectomximo)delosagonistascompletos.

    Agonistas Inversos:losquelogranefectosopuestosalosproducidosporlos
    agonistascompletosyparciales
    ANTAGONISTAS

    Esunfrmacoqueproduceefectofarmacolgicobloqueandoalreceptoryporlo
    tantoescapazdereduciroabolirelefectodelosagonistas.Losantagonistas
    puedenserclasificadoscomo:
    Antagonistas competitivos: Sonaquellosquebloqueanelefectodelos
    agonistascompitiendoporelmismositiodefijacinenelreceptor.Haydostipos
    bsicos:
    Antagonistas reversibles: quepuedenserdesplazadosdelreceptorpordosis
    crecientesdelagonista(antagonismosuperable).Losantagonistascompetitivos
    reversiblesdesplazanlacurvadosis-respuestadelosagonistashacialaderecha
    (esdeciraumentanlaDE50yreducenlaafinidad)sinafectarlaEmaxyeficacia
    delagonista.
    Antagonistas irreversibles:quenopuedenserdesplazadosdelreceptorpor
    dosiscrecientesdelagonista(antagonismoinsuperable).Losantagonistas
    competitivosirreversiblesreducenlaEmaxylaeficaciadelagonista
    Antagonistas no competitivos:Sonaquellosquebloqueanelefectodelos
    agonistasunindosealreceptorenunsitiodistintoalsitiodefijacindel
    agonista.EstosantagonistasreducenelEmax(laeficacia).Puedenserasu
    vez:

    Reversibles:Loscualessedisocianfcilmentedelreceptoralsuspendersu
    administracinenelpacienteoellavadodeltejidoaislado.

    Irreversibles: quesefijanpermanentementeomodificancovalenteel
    receptorelcualquedapermanentementeinutilizadoytienequeser
    reemplazadoporunonuevo.

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