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    de 32

    ANTIINFLAMATORIOS NO

    ESTEROIDES
    Antecedentes Histricos

    s.XVIII E. Stone corteza del sauce


    curacin de fiebres
    1829 se aisla la salacina glucsido
    activo

    1875 se sintetisa salicilato Na


    uso fiebre reumtica uricosurico
    1897 Hoffman acido acetilsaliclico
    Aspirina 1899
    Antecedentes Histricos

    1899 Dresser demostr efecto


    antiinflamatorio

    1971 Vane Mecanismo de accin

    1991 clonada Cox inducible


    AINEs
    Mecanismo accin
    Menbrana fosfolipidos
    fosfolipasa A2
    Acido Araquidnico Lipooxigenasa

    Ciclooxigenasa AINEs
    (COX)

    COX -1 COX-2
    estmago, intestino cel.inflamacin
    rin, plaquetas (diferentes rganos: rin,
    cerebro, hueso)


    CONSTITUTIVA INDUCIBLE/CONSTITUTIVA
    ROL DE LAS PROSTAGLANDINAS

    1. Citoprotector gstrico
    2. Renal
    3. Hemostasia
    4. Ovario - reproduccin
    5. Dolor
    6. Inflamacin
    AINEs

    EFECTOS FARMACOLOGICOS

    nalgsico
    ntiinflamatorio
    ntipirtico
    ntiplaquetario
    AINEs

    ntipirtico

    Participacin de COX2
    Interleukinas y otras citocinas (+) PG
    en endotelio cerebral neuronas rea
    preptica
    AINEs
    FARMACOCINETICA

    Absorcin casi completa


    Metabolismo 1er paso escaso o nulo
    Unin albmina alta (90%)
    Volumen distribucin pequeo
    Eliminacin renal
    AINEs
    Clasificaciones necesarias de manejar

    Estructura qumica
    Efecto farmacolgico
    Selectividad frente a COX1 y COX2
    Vida Media
    CLASIFICACION por
    ESTRUCTURA QUIMICA

    SALICILICOS
    Ac.acetilsaliclico

    PIRAZOLONICOS
    Fenilbutazona
    Propifenazona
    Dipirona/metamizol ()
    CLASIFICACION por
    ESTRUCTURA QUIMICA

    ANILINICOS
    Paracetamol

    FENNAMATOS
    Ac. Mefenmico
    Ac.Meclofenmico
    Clonixinato lisina ()
    CLASIFICACION por
    ESTRUCTURA QUIMICA
    FENILPROPIONICOS
    Ibuprofeno Ketoprofeno
    () Flurbiprofeno
    Naproxeno
    AC.ACETICOS
    Indometacina Diclofenaco
    () Ketorolaco ()
    CLASIFICACION por
    ESTRUCTURA QUIMICA

    ENOLICOS
    Piroxicam
    Tenoxicam ()
    Meloxicam ()

    NO ACIDICOS
    Nimesulida
    Nabumetona
    CLASIFICACION SEGUN
    INHIBICION DE COX
    aspirina dosis bajas
    selectiva COX1
    no selectiva COX
    indometacina, ibuprofeno
    piroxicam, diclofenaco,
    selectiva COX2 naproxeno

    inhibidores nimesulide, nabumetona,


    especificos COX2 meloxicam

    celecoxib, rofecoxib
    CLASIFICACION SEGUN VIDA
    MEDIA

    Vida horas
    Aspirina (0.25)
    Diclofenaco (1.1)
    Ketoprofeno (1.8)
    Ibuprofeno (2.1)
    Mefenmico (2-5)
    Flurbiprofeno (3.8)
    Indometacina (4.6)
    CLASIFICACION SEGUN VIDA
    MEDIA
    Vida horas
    Celecoxib (11)
    Naproxeno (14)
    Sulindaco (14)
    Rofecoxib (17)
    Nabumetona (26)
    Piroxicam (57)
    Tenoxicam (60)
    Fenilbutazona (68)
    AINEs

    (1) Efectos Gastrointestinales


    (2) Efectos Renales
    (3) Efectos Hipertensivos
    (4) Efectos Hematolgicos
    (5) Efectos Ginecolgicos
    AINEs

    (1) Efectos Gastrointestinales


    Interfieren con rol citoprotector de prostaglandinas (Cox1) a
    factores endgenos y exgenos

    Mucusbicarbonatomicrocirculacin

    COX2 funcin en etapa reparacin


    impacto clnico?
    AINEs

    Mecanismos involucrados en la gastropata de AINEs


    Relacin salicilemia y efectos
    farmacodinamicos - txicos
    Mortal Irespiratoria y
    160 renal
    Grave Coma,
    hipoprotrombinemi
    110 a
    Moderad Fiebre, acidosis
    a metablica,
    80 deshidratacin

    Leve Hiperventilacin, tinitus

    50
    Antiinflamatori
    o
    20 Uricosrico
    10
    Analgsico Gastropata, alergias
    Antipiretico
    0 Antiplaquetario
    AINEs

    (2) Efectos Renales

    Autacoides rol protector de la


    hemodinamia renal en situaciones donde
    existe una perfusin renal reducida
    AINEs

    (2) Efectos Renales


    Alteran la funcin normal al interferir
    con sntesis
    de prostaglandinas (Cox1-Cox2) que participan en:

    filtracin glomerular (Cox2?)


    flujo renal
    excrecin sodio agua
    excrecin urinaria de PGE2 y 6 keto-
    PGF1
    Nefritis intersticial y Necrosis tubular aguda
    AINEs

    (3) Efectos Hipertensivos


    PG: rol en tono vascular y excrecin de sodio
    Interaccin con frmacos
    antihipertensivos

    (4) Efectos Hematolgicos


    Alt. Agregacin plaquetaria (PlaquetasCOX1)
    Anemia Aplstica
    Neutropenia
    trombocitopenia
    AINEs
    (5) Efectos Ginecolgicos

    Ovulacin e implantacin (COX2)


    Sangramientos
    Retardo/prolongacin parto
    AINEs
    (6) Otros

    Reacciones Pseudoalrgicas
    Broncoespasmo
    Hepatotoxicidad

    Celecoxib grupo sulfonamida: alergia a sulfas


    AINEs
    CRITERIOS DE ELECCION

    Efecto buscado:
    analgsico, antipirtico, antiinflamatorio
    antiagregante plaquetario
    Edad del paciente
    Estado patolgico
    Duracin del tratamiento
    DOLOR

    (1) CARDIOVASCULARES
    contraccin arteriolar y venosa
    contractilidad yfrecuencia cardiaca
    consumo O2

    (2) RESPIRATORIOS
    Alteracin mcanica respiratoria
    DOLOR

    (3) HIDROELECTROLITICOS
    retencin de liquidos y Na+
    Excrecin de K+ Mg++

    (4) GASTROINTESTINALES
    motilidad intestinal
    Irrigacin visceral
    DOLOR

    (5) METABOLICOS
    consumo glucosa
    gasto reservas energticas
    balance nitrogenado (-)

    (6) EMOCIONALES
    miedo
    Ansiedad
    insomnio
    AINEs

    Que parmetros tenemos que


    considerar para obtener una
    BUENA analgesia?
    AINEs

    Dosis y frecuencia adecuada


    Tener presente efecto techo
    Eleccin de va de administracin
    Evaluar uso de coadyuvantes
    Evaluar uso de terapia no
    farmacolgica
    AINEs

    Que rol tendran estos frmacos en la


    angiognesis y tumorognesis?

    Cox 2 se expresa en numerosos tipos de
    tumores
    ( colon, vejiga, pncreas, prostata, mama...)
    Estudios epidemilgicos evidencian que uso
    ASA se asocia a un menor riesgo de cncer de
    colon

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