FARMACOCINTICA Y

FARMACODINAMIA DE LOS FRMACOS

ANTIPARASITARIOS
MG. Q.F. NESQUEN JOS TASAYCO YATACO
2016

CLASIFICACION DE
ANTIPROZOARIOS
AMEBICIDAS LUMINALES AMEBICIDAS SISTEMICOS

Furoato de diloxanida
Yodoquinol
Paramomicina(AG)

Derivados Del

Nitroimidazol:
A. Metronidazol
B. Tinidazol
C. Secnidazol
D. Nitazoxanida y derivados
E. Ornidazol

FARMACOS CON ACCION LUMINAL

Insolubles en agua
Se absorben muy poco en el Intestino.
Son activos contra los trofozoitos en la luz intestinal.
No tienen actividad contra los quistes
Al destruir los trofozoitos no se forman los quistes
Sin accin txica(flatulencia)

No se conocen contraindicaciones

INDICACIONES
- Como tratamiento nico en portadores
asintomticos
- Quimioprofilaxis de la amebiasis
- Amebiasis intestinal sintomtica asociada a
frmacos que actan en los tejidos.

TRATAMIENTO DE
AMEBIASIS
INFECCION INTESTINAL SINTOMATICA Y
LEVE :
1 . furoato de diloxanida
2 .yodoquinol

INFECCION INT. MODERADA A INTENSA:

1. Metronidazol y furoato de diloxanida
2. Paramomicina y furoato

SISTEMICA(abscesos)


FUROATO DE DILOXANIDA
V.O, IV, Vaginal y Tpica
Vida media: 8 h
Excrecin: orina
Metabolismo heptico

DOSIS
Tricomoniasis : 2 g/dosis unica o 250mg x 7 d.
Amebiasis
: 500- 750 mg x 10d
Nios: 35-50 mg/kg/d x 3d

YODOQUINOL
Es un agente antimicrobiano amebicida intestinal.

Usado como alternativa a metronidazol en

amebiasis asintomtica por E. histolytica.

Contraindicacin:

Insuficiencia heptica y renal

Neuropata ptica preexistente.
Enfermedad tiroidea.
Alergia al frmaco o compuestos yodados.

EFECTOS ADVERSOS -YODOQUINOL

Con el uso de dosis altas a largo plazo especialmente en los
nios:
Visin borrosa o prdida de la visin
Torpeza o inestabilidad
Disminucin de la visin o dolor de ojos.
Debilidad
Dolor muscular
Adormecimiento
Parestesias
Edema larngeo
Menos comunes
Fiebre o escalofros
Dermatitis: salpullido, prurito, edema
Mareos
Cefalea
Decoloracin de la piel
Ms comunes
Diarrea
Nuseas o vmitos/ epigastralgia

DOSIS-YODOQUINOL
ORAL : 650 mg c/8 h x 20 das.
NIOS : 30-40 mg/kg/da c/8 h.
Mx
: 2 g/da.
Ingesta despus de las comidas para disminuir la
Irritacin gstrica.
La muerte del parsito (ameba) puede ser lenta.
Puede ser necesario que transcurran varios das
para eliminar todos los parsitos del intestino

Derivados de Nitroimidazol
METRONIDAZOL

Antibitico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles

ACTIVIDAD TERAPEUTICA
Va sistmica est indicado en el tratamiento de:
1.-Vaginitis por Tricomonas vaginales en pacientes sintomticos, as como
en sus parejas sexuales asintomticas
2.-Enfermedad inflamatoria plvica combinado con antibiticos como
Ofloxacino, levofloxacino o ceftriaxona. Activo contra otros
protozoarios:
Entamoeba histolytica
Giardia lamblia
De eleccin en el tratamiento de colitis por:
Clostridium difficile (combinar con AG)
Topico:
Acn
Heridas

MECANISMO DE ACCION
En su forma activa es captado por bacterias anaerbicas y

protozoos sensibles
intracelularmente al

por la habilidad de estos de reducir

metronidazol a su forma activa.

MECANISMO DE RESISTENCIA
Disminucin en el sistema de oxido reductasa con la
produccin de txicos. La resistencia a metronidazol es
rara en anaerobios
EFECTOS ADVERSOS

Efectos neurotxicos que justifican la interrupcin del

tratamiento:
Mareos, vrtigo , encefalopata (poco frecuentes)
Convulsiones y ataxia.
Rxs de hipersensibilidad (poco frecuentes): Urticaria, prurito,
hiperemia cutnea

Contraindicaciones
Con el consumo de bebidas alcohlicas y hasta 24 h posterior a la
ltima dosis, puede provocar una reaccin caracterizada por:
Nusea, vmito, Taquicardia, Sntomas neurolgicos, Dificultad
respiratoria, Muerte
PRIMER TRIMESTRE DEL EMBARAZO
Se administra: IV, Intra vaginal, Tpica (gel), Oral
Infecciones genitales por T. Vaginalis : 2gr
Todas las formas asintomticas de amebiasis:
Colitis
Absceso heptico amebiano
500-700 mg x 7-10d.
Nios: 35-50mg/Kg de peso x 7-10d
Infecciones por Clostridium difficile:

250-500mg durante 14 das

SECNIDAZOL

Antiparasitario amebicida tisular derivado del 5-

nitroimidazol con propiedades similares a las del

metronidazol.

Mecanismo de Accin
Degradacin de DNA e inhibicin de la sntesis de cidos nucleicos
siendo efectivo durante la mitosis o sin ella.
INDICACIONES
Tratamiento de la amebiasis intestinal o heptica (E. histolytica)
Tratamiento de la nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas
vaginalis
Tratamiento de la giardiasis intestinal
Tratamiento de Necator
Tratamiento y erradicacin de Helicobacter pylori en combinacin
con inhibidores de la bomba de cido gstrico
Tratamiento de Anaerobios: Bacteroides fragilis

Propiedades Farmacolgicas
Buena absorcin por va oral
Es lenta y completamente absorbida, lo cual le permite permanecer mas tiempo y

actuar en la luz intestinal.

Realizando su accin tisular contra parsitos intestinales como Giardia y ameba.
Acta en la pared intestinal y en los dems sitios del organismo en donde se
presenta amebiasis sistmica o Tricomoniasis
DOSIS

Oral:
Tabletas revestidas
Polvo y granulado para suspensin.
Erradicacin de parsitos es de 92 a 100%
Se administra en dosis nica (nios y adultos)

En pacientes con amebiasis heptica:

500mg por 5 a 7 das

En pacientes con amebiasis intestinal y giardiasis:

2 g (30 mg/kg de peso en nios)/ dia repartidos en 2 tomas por la maana y noche.

En Tricomoniasis vaginal se recomienda su administracin durante 3 a 7

das
H. pylori :2 g al da durante una semana.

TINIDAZOL
Medicamento derivado del nitroimidazol
Agente antiparasitario para infecciones por protozoos:
Tricomoniasis
Amebiasis
Giardiasis

Tratamiento o prevencin de:

Infecciones bacterianas (Helicobacter pylori)
Tratamiento corto para la Vaginosis bacteriana

Efectos adversos similares al metronidazol Ingesta con alimentos

Dosis nica de 2 gramos 1 vez al da durante 3 a 5 dias

EFECTOS ADVERSOS
Anorexia
Mareos
Fatiga
Vmitos
Cefalea
Prurito
Disnea
Convulsiones
Contraindicado en embarazadas

Dosis
Ingesta con alimentos
Dosis nica de 2 gramos 1 vez al da durante 3 a 5 dias

Efectos adversos
Anorexia
Mareos
Fatiga
Vmitos
Prurito
Cefalea
Prurito
Disnea
Convulsiones
Contraindicado en embarazadas

Interacciones
Bebidas alcohlicas potencian los efectos

secundarios y pueden aparecer reacciones

psicticas.
Tinidazol potencia los efectos del litio

Contraindicaciones
Primer trimestre del embarazo
Alergia al medicamento
Lactancia

NITAZOXANIDA y TIZOXANIDA
Antiparasitario sinttico oral de amplio espectro.

Mecanismo de accion
Por inhibicin de la polimerizacin de la
tubulina(enzima indispensable para la vida de los
helmintos)
ACTIVIDAD TERAPEUTICA

Inhiben la proliferacin de esporozoitos y ovoquistes

Criptosporidium parvum
Trofozoitos de Giardia lamblia
E. Histolytica
T. Vaginalis

de:

Actividad contra otros protozoos:

Blastocystis hominis
Isospora bellii

Cyclospora cayetanensis

Actividad contra Helmintos:

Hymenolepis nana
Trichuris Trichura
Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Ancylostoma duodenal
Strongyloides Stercoralis
Fasciola heptica.

Bacterias anaerobias o micro aerfilas:

Clostridium
H. pylori.

Combinada con metronidazol:

Tratamiento de colitis amebiana
Absceso heptico amebiano

Agente nico en:

Pacientes asintomticos pero con colonizacin

intestinal por E. histolytica

Criptosporidiasis en pacientes con SIDA
Giardiasis en pacientes embarazadas (Desde 1er
trimestre)
Giardiasis intestinales resistentes a metronidazol

Propiedades Farmacolgicas
Despus de ingerida es hidrolizada rpidamente hasta formar su

metabolito activo tizoxanida que es conjugado

predominantemente hasta la forma de glucurnido de tizoxanida.
La biodisponibilidad despus de ingerida una dosis es excelente
Alcanzan las concentraciones plasmticas mximas en 1-4 h
Se liga a las protenas plasmticas.
Excrecin: (glucoronido de tizoxanida) orina, bilis y heces
DOSIS
De 1 a 4 aos de edad: 100 mg cada 12 h. durante tres das.
Nios de 4 a 11 aos: 200 mg del frmaco cada 12 h. durante 3

das.
La nitazoxanida se ha utilizado como agente nico para tratar
infecciones mixtas por parsitos intestinales (protozoos y
helmintos)

Efectos Adversos
Son raros, pero podemos encontrar:
GI:
Diarrea
Dolor epigstrico
Vmitos y Nuseas
Clicos abdominales
Esteatorrea
Cefalea

Reacciones de Hipersensibilidad:
erupciones
Orina se tie de color verdoso.
Categora B en el embarazo.

Las infecciones por helmintos que con mayor frecuencia

se observan son causadas por:

Ascaris Lumbricoides
Oxiuros
Uncinarias (Necator americanus)
Uncinarias(Ancylostoma duodenale)
Strongiloides
Trichuris Trichiura
Trichinella Spiralis

FARMACOS ANTIHELMINTICOS

ALBENDAZOL
MEBENDAZOL
THIABENDAZ
OL
PIPERAZINA
IVERMECTINA
PAMOATO DE
PIRANTEL

Caractersticas generales:

Accin local.
Expulsan os helmintos de las vas GI,
rganos y tejidos.
Infecciones sistmicas causadas por
helmintos hsticos (equinococos y
filarias) que reaccionan de manera
parcial a los frmacos disponibles en la
actualidad.

ALBENDAZOL
Eficaz en el tratamiento de la neurocisticercosis (T. solium)
Antes de su administracin aplicar glucocorticoides, para
disminuir los efectos adversos como consecuencia de la
inflamacion producida por los cisticercos muertos.
Tratamiento de la Hidatidosis qustica por Echinococcus
granulosus.
Combinado con dietilcarbamazina o Ivermectina para
erradicar la filariasis linftica.
Eficaz contra las fases larvarias y adultas de ascaris,
enterobius, trichuris y ancilostomas.
til contra infecciones por nematodos sistmicos y algunos

MECANISMO DE ACCION

Acta produciendo alteraciones degenerativas en las clulas del

tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unin
especfico de la tubulina, inhibiendo as la polimerizacin y
ensamblaje de los microtbulos. La prdida de los microtbulos
intracelulares conlleva a una deficiente captacin de glucosa por los
parsitos susceptibles, en especial, en los estadios larvales y adultos,
consumiendo as los depsitos de energa del gusano.
Debido a esa disminucin en la produccin de energa, el parsito
queda inmvil y, eventualmente, muere.
El albendazol tiene efectos larvicidas en necatoriasis y efectos
ovicidas en ascaridiasis y Anquilostomiasis/Trichuriasis.
Se ha demostrado que el albendazol inhibe a la
Enzima fumarato reductasa, el cual es especfico para los helmintos.
Dosis: nica. Mejor que el
mebendazol para eliminar
los parsitos adultos en vas
GI

MEBENDAZOL
Es un antihelmntico de amplio espectro
Eleccin en infecciones GI por:
Nemtodos:
scaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Trichuris trichiura
Ancylostoma duodenale
Necator americanus
Tratamiento alternativo a dosis altas en:
Infecciones por:
Toxocara
Trichinella spiralis
O. Volvulus
Cestodo Echinococcus granulosus.
Tratamiento de infecciones mixtas

REACCIONES ADVERSAS
Son poco frecuentes, pero suele
presentarse:

Prurito

Erupcin drmica

Fiebre

Molestias gastrointestinales

PAMOATO DE PIRANTEL
Antihelmntico usado en
Oxiuriasis, Infecciones

tratamiento de:
por ancilostoma , Necator , Ascaris

El pamoato de oxantel, un Anlogo del pirantel, es eficaz en 1 sola

dosis para tratar la trichiuriasis
Combinar el pamoato de pirantel con oxantel en infecciones mixtas
Absorcin escasa en las via GI
Excrecin en la orina
MECANISMO DE ACCIN
Bloqueo neuromuscular despolarizante
Abren en forma no selectiva los conductos catinico
Inducen activacin persistente de los receptores de la acetilcolina
nicotnicos
Inhibe la colinesterasa
Surge una parlisis espstica del parsito
DOSIS: nica de 11 mg/kg (mximo 1 gramo). No es eficaz contra
trichuris trichuria

PIPERAZINA
Es una hexahidropirazina
-Eficaz contra infecciones
por:
:
Mecanismo de
Accin

Efectos Adversos:
-

- Ascaris lumbricoides
-Enterobius vermicularis
- Produce parlisis flcida que permite la
expulsin del parasito por el peristaltismo
intestinal.
- Acta como un agonista del receptor
GABA.
- Produce hiperpolarizacin y menor
estabilidad, lo que culmina en la
relajacin muscular y la parlisis flcida.
Txico en el sistema nervioso
-Reacciones de hipersensibilidad

INFECCIONES POR CESTODOS

De localizacin
intestinal:

Taenia saginata
Taenia solium
Diphyllobothrium latum
Dipylidium caninum
Hymenolepis Nana

De localizacin tisular
(sangre y tejidos):

Cysticercus cellulosae
Echinococcus granulosus
Echinococcus multilocular

PRAZIQUANTEL

NICLOSAMIDA

MEBENDAZOL

ALBENDAZOL

FARMACOS
USADOS EN
TRATAMIENTO
DE
CESTODOS

NICLOSAMIDA
Derivado de la salicilanilida halogenada 1960: se introdujo como
tenicida. Es el frmaco de eleccin en las cestodiasis de
localizacin intestinal producidas por:
Taenia saginata
T. solium
Diphyllobothrium latum
Dipylidium caninum
Hymenolepis nana
Ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere una sola
dosis.
Su administracin conlleva a un riesgo para personas infectadas
por T.
solium ya que los huevos liberados por las vermes grvidas
lesionadas por
el medicamento se transforman en larvas que originan cisticercosis

MECANISMO DE ACCION
Inhibe la fosforilacin anaerobia del ADP que se lleva a
cabo en las mitocondrias de los cestodos, un proceso que
produce energa y depende de la capacidad de fijar CO2.
No se absorbe en el tracto gastrointestinal
Elimina por heces

EFECTOS ADVERSOS
Raros: Molestia gastrointestinal.
No es necesario utilizar un laxante con excepcin de las
infecciones por T. solium, para evitar que la siguiente
liberacin de huevos pueda originar una cisticercosis.

PRANZICUANTEL
PRANZICUANTEL

Es una pirazinoiso quinolina. Amplio espectro contra

todos los tremtodos patgenos para la especie
humana:
Schistosoma haematobium,
mansoni
Schistosoma intercalatum
Fasciola hepatica
Cestodos

La clnica depende, fundamentalmente del lugar de

penetracin y acantonamiento del parsito.

MECANISMO DE ACCION
Aumenta

la
permeabilidad
de
membrana de las Clulas
helmnticas para el paso
de iones monovalentes y
bivalente(calcio)
A
concentraciones
pequeas aumenta la
actividad muscular que
termina en contraccin y
parlisis espstica; el
gusano
pierde
su
capacidad de agarrarse
a
las
paredes
del
intestino o de los vasos.

Hymenolepis nan
Taenia solium
T. Saginata
Diphilobotiun latum
Faciola heptica
Paragonimus westermani
Echinococcus
Infecciones por trematodos
(duela del hgado)
Esquistosomiasis (mas
indicado)

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
La biodisponibilidad disminuye por inductores de la actividad de CYP del

hgado como:
Carbamacepina
Fenobarbital
Dexametazona (disminuye la biodisponibilidad del prazicuantel)
Prazicuantel (incrementa la biodisponibilidad del albendazol.)

Se absorbe fcilmente despus de ingesta

Niveles plasmticos: 1 a 2 h.
Se liga 80% a las protenas plasmticas
Su semivida plasmtica es de
prolongarse en individuos

0.8 a 3 h segn dosis (Puede

con hepatopata intensa)

Metabolizado en el hgado
Eliminacin por bilis

CONTRAINDICADO

Cisticercosis

ocular
porque la
respuesta
del hospedador puede
lesionar
irreversiblemente
los
ojos
Su semivida puede
prolongarse en sujetos
con hepatopata grave
(se necesita ajustar las
dosis)

REACCIONES ADVERSAS
Guardan relacin con la

dosis:
Cefalea
Mareo
Molestias digestivas

Con menor frecuencia:

Cansancio
Diarrea
Urticaria
Prurito
Sudoracin
Ligero aumento de
transaminasas

10. REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS

1.

Katzung B.G., Master S.B., Trevor A.J. Farmacologa Bsica y Clnica.

11 edicin. Mxico. McGraw-Hill Interamericana. 2010.

2.

Lopez A.C., Moreno R.L., Villagrasa S.V. Manual de Farmacologa Gua

para el uso Racional del Medicamento. 2 edicin. Barcelona, Espaa S.L.

Elsevier. 2010.
3.

Waldman S.A., Terzic A. Farmacologa y Teraputica Principios para la

Prctica. 1 edicin. Mwxico. El Manual Moderno. 2010.

4.

Aristil Chry P.M. Manual de Farmacologa Bsica y Clnica. 5 edicin.

Mxico. McGraw-Hill Interamericana. 2010.

5.

Trejo F.S., Dueas G.A., Hernndez T.G., Nez O.L., Plascencia A.N.,

Santiago A.D., Reynoso M.M., Vergara L.A., Villalpando H.J. Fundamentos de

Farmacologa. 1 edicin. Mxico. Trillas. 2010.
6.

Brunton L.L. Lazo J.S., Parker K.L. Goodman y Gilman Las Bases

Farmacolgicas de la Teraputica. 11 edicin. Mxico. McGraw-Hill

MUCHAS GRACIAS

nesquenty4@hotmai
l.com