TIVA

Hospital Nacional Arzobispo

Loayza

OPIACEOS EN ANESTESIA
Se

fijan a receptores especficos, siendo

de 4 tipos
Producen sedacin, analgesia e hipnosis
Disminuyen el impulso hipxico
Producen rigidez de la pared torcica
Pueden producir espasmo biliar
El antagonista para estos frmacos es la
naloxona

1. ALFENTANILO

ACCIN TERAPEUTICA:
Analgsico. Anlogo del fentanil, opioide
sinttico agonista relacionado con la
fenilpiperidina.
FARMACODINAMIA:
Acta como un agonista esteroespecfico
de los receptores opioides presinpticos y
postsinpticos en el SNC y otros tejidos. El
rpido comienzo de accin es por el bajo
pK. Aproximadamente el 90% est en
forma no ionizada con un pH fisiolgico
pasando
fcilmente
la
barrera
hematoenceflica

FARMACOCINTICA:
Opioide de accin ultracorta. Tricompartamental.
El comienzo de accin es en 2 minutos, el efecto
pico aparece en 2 minutos y con una duracin de
10 minutos. El tiempo medio de eliminacin es
de 70 a 98 minutos, siendo mas corta que para
el sulfentanil y fentanil. La brevedad de la
duracin de la accin es el resultado de la
redistribucin en los tejidos y por el metabolismo
heptico. El tiempo medio de eliminacin es mas
corto en nios por el menor volumen de
distribucin y por el menor porcentaje de tejido
adiposo.
El 96% se elimina desde el plasma por el
metabolismo heptico .
El tiempo medio de eliminacin puede
prolongarse en la cirrosis heptica, pero no en la
enfermedad colestsica.

INDICACIONES:
En la induccin de la anestesia a dosis de
150-300 mg/kg IV produce prdida de
conciencia en aproximadamente 45 segundos.
El mantenimiento puede hacerse con una
infusin continua conjuntamente con un
agente inhalatorio.
Un pequeo volumen de distribucin y un
tiempo medio de eliminacin corto disminuye
la acumulacin y da un rendimiento muy til
para la
infusin
continua
con
oxido
nitroso/oxigeno en el mantenimiento de la
anestesia general.
Como agente anestsico primario en la
induccin de la anestesia en pacientes
sometidos a ciruga general que requieren IET
y ventilacin mecnica.

DOSIS:
A dosis de 5 mg/kg, el anfentanil proporciona
analgesia al paciente despierto pero sedado.
A dosis de 8-40 mg/kg el anfentanil proporciona
proteccin
analgsica
contra
las
respuesta
hemodinamica al estrs quirrgico hasta 30 minutos.
A dosis hasta 75 mg/kg la respuesta hemodinmica a
la laringoscopa, IET e incisin pueden ser atenuadas.
Dosis de 50-75 mg/kg seguidas con una infusin
continua de 0.5 a 3.0 mg/kg/min en combinacin con
oxido nitroso/oxigeno, en pacientes sometidos a
ciruga general, atena la respuesta a catecolaminas
y
reduce
la
necesidad
de
analgsicos
postoperatorios.
La administracin del alfentanilo debe suspenderse
10-15 minutos antes de la finalizacin de la ciruga.

RAM:
La mas comn es la depresin respiratoria
retardada y la rigidez del msculo
esqueltico,
especialmente
de
los
msculos del tronco: paro respiratorio.
Puede tambin producir rigidez de los
msculos del cuello y extremidades.
Otras reacciones adversas son: bradicardia,
asistolia, arritmias, hipotensin, nauseas,
vmitos, espasmo del tracto biliar y
prurito . Adems produce micosis.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a esta droga

2. FENTANILO
ACCIN TERAPEUTICA:
Analgsico. Opioide sinttico agonista
relacionado con la fenilpiperidina con
el nombre qumico de N-(1-fenetil-4piperidil) propionanilide citrato.
FARMACODINAMIA:
Es un analgsico narctico del grupo
de hipnoanalgsicos opiceos.

MECANISMO DE ACCIN:
Agonista
esteroespecfico
de
los
receptores opioides presinpticos y
postsinpticos en el SNC y otros tejidos
del subtipo u
El fentanil puede causas nauseas y
vmitos por estimulacin directa de la
zona trigger de los quimioreceptores en
el suelo del cuarto ventrculo, y por
aumento
de
las
secresiones
gastrointestinales y enlentecimeineto
del trnsito intestinal.

FARMACOCINTICA:
Opiode de accin corta, Tricomparatmental. En
comparacin con la morfina, el fentanil tiene una
gran potencia, ms rpida iniciacin de accin
(menos de 30 seg) y una mas corta duracin de
accin.
El fentanil tiene una mayor solubilidad en los lpidos
comparado con la morfina siendo mas fcil el paso
a travs de la BHE resultando en una mayor
potencia y una mas rpida iniciacin de accin.
La rpida redistribucin por los tejidos produce una
mas corta duracin de accin.
El fentanil se metaboliza por dealquilacin,
hidroxilacion, e hidrlisis amida a metabolitos
inactivos que se excretan por la bilis y la orina.
La vida media de eliminacin es de 185 a 219
minutos reflejo del gran volumen de distribucin.

INDICACIONES:
El fentanil se usa por su corta duracin de accin en el
periodo perioperatorio y premedicacion, induccin y
mantenimiento, y para el control del dolor postoperatorio.
Es tambin usado como suplemento analgsico en la
anestesia general o regional.
Puede ser tambin usado como agente anestsico con
oxigeno en pacientes seleccionados de alto riesgo. Puede
usarse intratecal o epidural para el control del dolor
postoperatorio.
Neuroleptoanalgesia (asociado con un neuroleptico)
DOSIS:
Vas de administracin son: IV, IM, transmucosa,
transdermica o como analgsico epidural o intratecal.
La dosis debe ser individualizada teniendo en cuenta la
edad, peso, estado fsico, mendicaciones, tipo de
anestesia utilizar y procedimiento quirrgico.
La dosificacin debe ser reducida en pacientes ancianos o
debilitados.

RAM:
Las reacciones cardiovasculares adversas incluyen
hipotensin, hipertensin y bradicardia.
Las reacciones pulmonares incluyen depresin
respiratoria y apnea.
Las reacciones del SNC incluyen visin borrosa
vrtigo, convulsiones, miosis.
Las reacciones gastrointestinales incluyen espasmo
del tracto biliar, estreimiento, nauseas y vmitos.
Las reacciones msculo-esquelticas incluyen
rigidez muscular
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a esta droga.
Depresin respiratoria
EPOC
Embarazo

3. REMIFENTANILO

ACCIN TERAPEUTICA:
Analgsico opioide.
FARMACODINAMIA:
Es un agonista opioide del recetor mu que
presenta un rpido comienzo de accin
pero es de muy corta duracin ( accin
ultracorta). Los ensayos en voluntarios
sanos y en pacientes no muestran
elevacin de los niveles de histamina
despus
de
la
administracin
del
remifentanilo en dosis hasta 30 mcg/kg.

FARMACOCINETICA:
La analgesia se alcanza muy rpidamente y se prolonga
solo por 3-10 minutos.
La eliminacin promedio en adultos sanos jvenes es de
40 ml/min/kg.
El volumen central de distribucin es 100 ml/kg y el
volumen de distribucin en estado estable es de 350
ml/kg.
Se une aprox. En 70% a las protenas del plasma.
METABOLISMO:
Es un opioide metabolizado por hidrlisis por esterasas y
es susceptible al metabolismo por esterasas no
especificas tisulares y sanguneas.
El metabolismo resulta en la formacin de un metabolito
esencialmente inactivo del cido carboxilico.
Su vida media de eliminacin es de 8-20 minutos menor
que la del alfentanilo.
Aprox. 95% de remifentanilo se excreta en la orina como
metabolito de cido carboxilico.

INDICACIONES:
Analgsico utilizado durante la induccin o mantenimiento de
la anestesia general y para la continuacin de la analgesia en
el periodo postoperatorio inmediato, durante la transicin
hacia analgsicos de accin prolongada.
DOSIS:
El remifentanilo solo se administra por va intravenosa.
La induccin puede hacerse indistintamente con un bolo de
1ug/min muy lento o una infusin de 0.5-1 ug/min durante 10
minutos antes de la intubacin endotraqueal y una dosis
normal de un agente hipntico.
La preadmisnitracion de un anticolinergico reduce la
incidencia de bradicardia.
Una dosis de propofol de 1 mg/Kg seguido de un bolo de
remifentanil de 1 ug/kg y una infusin continua de 1 o 0.5
ug/kg/min produce la prdida de conciencia en 4 minutos.
Pocos pacientes que reciben 1 ug/kg/min tiene respuesta a la
IET comparado con los que reciben 0.5 ug/kg/min.
Las dosis en ancianos deben reducirse a la mitad, as como en
pacientes ASA III/IV.
No se le considera til para la induccin de la anestesia.

RAM:
Puede aparecer rigidez muscular en el 9% de
los pacientes despus de la utilizacin del
remifentanil (similar a la del fentanil).
El remifentanil utilizado a dosis de 1 ug/kg
seguidos de una infusin de 0.5 a 1
ug/kg/min produce depresin respiratoria.
Se produce una reduccin de la presin
arterial del 17-32% a dosis de 0.5 a 1 ug/kg
en la induccin junto con tiopental y
propofol.
Utilizando el remifentanilo a dosis de 0.5 a 1
ug/kg con propofol a dosis de 100 ug/kg/min
la incidencia de hipotensin esta en el 2-3%.

Los efectos adversos ms comunes

asociados con remifentanilo son efectos
directos de su perfil u-opioide agonista:
Muy comn (10%): Nausea, vomito,
hipotensin, rigidez msculo-esqueltica
Comn
(1-<10%):
Escalofros
postoperatorios, bradicardia, depresin
respiratoria aguda, apnea, hipertensin
postoperatoria, prurito.
No
comn
(0.1-<1%):
Hipoxia,
constipacin, dolores postoperatorios.
Raro (<0.1%): Sedacin (durante la
recuperacin de anestesia general)

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la droga y a otros
anlogos fentanilicos.
Administracin epidural y espinal por
contener glicina y en pacientes con
hipersensibilidad conocida a los anlogos
del fentanilo.
No se recomienda su uso en pacientes
embarazadas o durante la lactancia, en
nios menores de 2 aos y para el uso
prolongado en unidades de cuidados
intensivos por no tener hasta el momento
datos suficientes.

BZD EN ANESTESIA
Receptores especficos en la corteza
cerebral facilitando la conductancia en la
membrana neuronal de los iones cloruro.
Constan de un anillo bencnico y de otro
diacepina.
Su administracin puede ser VO, IM, IV
para sedacin o induccin de la anestesia
general.
Son anticonvulsivantes y ansiolticos.
Pueden producir apnea
El flumacenil es un antagonista especifico

1. DIAZEPAM

ACCIN TERAPEUTICA:
Ansioltico, miorrelajante, anticonvulsivo.
FARMACODINAMIA:
BZD de accin larga. Tricompartamental.
Acta como depresora del SNC, desde una leve sedacin
hasta hipnosis o coma lo que depende de la dosis, otras
como ansioltico, amnsico, anticonvulsivante y relajante
muscular.
Su mecanismo de accin es potenciar o facilitar la accin
del NT GABA. La combinacin GABA ligando/receptor
mantiene un canal abierto de cloro produciendo
hiperpolarizacin de la membrana quedando la neurona
resistente a la excitacin tanto en el nivel presinptico como
postsinaptico en todas las regiones del SNC.
Al igual que otra BZD reduce el ndice metablico cerebral
del consumo de oxgeno (CMRO2) y flujo sanguineo cerebral
(FSC) de una forma dosis dependiente manteniendo un
indice FSC/CMRO2 normal.
Tambin aumenta el umbral de convulsin.

FARMACOCINETICA:
Se absorbe bien en el TGI y cuando se inyecta en el
msculo deltoides, en general la absorcin es rpida y
completa.
Por va oral e intramuscular la biodisponibilidad es del 86100%.
Se absorbe rpidamente, tiene una vida media de 20-70
horas, un gran volumen de distribucin (0.7-1.7 L/kg), y un
relativamente aclaramiento bajo (0.2-0.5 ml/kg/min).
Es metabolizado en el hgado a desmetildiazepam, un
metabolito mayor activo con una vida media de 50-100
horas. La vida media del diazepam y sus metabolitos se
incrementa en el anciano, neonatos y pacientes con
desrdenes hepticos.
La eliminacin es lenta ya que los metabolitos activos
pueden permanecer en la sangre varios das o semanas
produciendo posiblemente efectos persistentes.
El comienzo de la accin se evidencia entre los 15-45
minutos despus de su administracin oral, por va IM
antes de los 20 minutos y por va IV entre 1.3 minutos.
Se elimina por va renal.

INDICACIONES:
Comprimidos:
ansiedad,
trastornos
psicosomatiocos,
torticolis,
espasmos
musculares.
Ampollas:
sedacin
preoperatoria
y
medicacin
preanestesica
previa
a
intervenciones
(endoscopias,
biopsias,
fracturas); estados de agitacin motora,
delirium tremens, convulsiones.
Miorrelajante: como complemento para
aliviar el espasmo muscular reflejo debido
a trauma local y para combatir la
espasticidad que proviene del deterioro de
las
interneuronas
espinales
y
supraespinales.

DOSIS:
Las dosis optimas deben ser evaluadas para cada
paciente.
Ansiedad: 5-30 mg/da.
Espasmos musculares: 5-10 mg/da.
Convulsiones: 10-20 mg
Nios: 0,2 mg/kg/da
Es conveniente que los tratamientos de la ansiedad
o trastornos psicomotores no sobrepasen las 4
semanas. Si fuera necesario continuarlos mas all
de estos plazos, la suspensin deber ser gradual.
Ancianos y pacientes desnutridos requieren dosis
menores debido a variaciones en la sensibilidad y
farmacocintica.
VIA ORAL:
Adultos 2-10 mg 2-4v/da
Ancianos 2 mg 1-2v/da
Nios 1-2.5 mg 3-4v/da
VIA IN O E: 2-10
mg cada3-4 horas

RAM:
Sedacin, somnolencia, ataxia, vrtigo, hipotensin, trastornos
gastrointestinales, retencin urinaria, cambios en la libido,
ictericia, discrasias sanguneas.
Reacciones paradjicas: excitacin y agresividad (nios y
ancianos)
Dependencia: El empleo crnico (incluso en dosis teraputicas)
puede conducir al desarrollo de dependencia fsica: suspensin
del tratamiento puede originar privacin o fenmeno rebote.
CONTRAINDICACIONES:
Miastenia gravis, glaucoma agudo de ngulo cerrado y
glaucoma de ngulo abierto no tratado, insuficiencia pulmonar
aguda, depresin respiratoria, insuficiencia heptica y renal.
Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en pacientes con
antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis.
Embarazadas: riesgo del aumento de malformaciones
congnitas, especialmente en el primer trimestre del
embarazo.
Debe evitarse en nios de menos de 30 das de edad.

2. MIDAZOLAM

ACCION TERAPEUTICA:
Hipnosedante
FARMACODINAMIA:
Depresora del SNC. Sus efectos dependen de la
dosis administrada, de la va de administracin y
de que se use simultneamente con otros
frmacos. Su accin est mediada por el NT
GABA, con aumento de su actividad.
Presenta una afinidad relativamente alta (2 veces
la del diazepam) por el receptor de BZD.
Actuando sobre canales de cloro; produciendo
hiperpolarizacin de la membrana e inhibicin
neuronal.

SNC:
Sedante, ansioltica, amnsica, anticonvulsivante y
relajante muscular.
Reduce el metabolismo cerebral (CMRO2) por
disminucin del consumo de O2 y flujo sanguneo
cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente
mientras mantiene una relacin FCS/ CMRO2 normal.
Tambin aumenta el umbral de excitacin para las
convulsiones.
AR:
Produce
depresin
del
centro
respiratorio
relacionada, utilizando dosis de induccin, y deprime
la respuesta al CO2, en pacientes con EPOC.
ACV:
Los efectos hemodinamicos incluyen un moderado
descenso de la PA; (15-20% con grandes dosis),
gasto cardiaco y volumen sistlico.

FARMACOCINETICA:
BZD de accin corta (1.5-5 minutos).
Bicompartamental
Se puede administrar por mltiples vas (incluyendo la va
intranasal o rectal) si bien las ms utilizadas son la
administracin oral y parenteral.
La biodisponobilidad absoluta media despus de la
administracin IM es mayor del 90%.
Se distribuye en el organismo, incluso el LCR y el cerebro.
Su unin a las protenas es muy elevada (97%).
Se metaboliza con rapidez en el hgado, siendo el principal
metabolito el 1-hidroxi-midazolam.
Por esta va los efectos farmacolgicos se manifiestan en 115 minutos, mientras que tras la inyeccion IV, los efectos son
ya evidente a los 1.5-5 minutos.
Los efectos mximos aparecen a los 20-60 minutos y luego
disminuyen hasta desaparecer en 2-6 horas.
La corta duracin de accin se debe a su rpido metabolismo
y velocidad de eliminacin.
Se excreta por va renal en orina en forma de metabolitos
conjugados, el 2-10% de la dosis oral se excreta con las
heces.
Su semivida de eliminacin es de 90-150 min.

INDICACIONES:
Sedacin
preoperatoria,
sedacin
consciente, induccin de la anestesia
general y sedacin en UCI, ansiolisis y
amnesia (anterograda) prequirrgica
o previa a procedimientos quirrgicos
menores cortos o de diagnostico
(broncoscopia,
gastroscopia,
cistoscopia, cateterismo cardiaco),
coadyuvante de la anestesia general.
Estado epilptico refractario.

DOSIS:
VIA PARENTERAL: Sedacin consciente
antes de intervenciones quirrgicas o
diagnsticas, IV:
Adultos: 2,5 mg durante 30 seg inicialmente.
La mxima sedacin se alcanza de 2-5 min.
Dosis total media 3,5-7,5 mg (usualmente
4mg)
Ancianos, pacientes debilitados o con
enfermedades crnicas: 1mg inicialmente. El
efecto mximo tarda mas en alcanzarse, por
lo que la administracin adicional se debe
regular lenta y cuidadosamente.
Dosis usual total 3,5 mg

PREMEDICACIN
ANTES
DE
UNA
INTERVENCION, IM PROFUNDA:
Adultos:
0,07-0,1 mg/kg de 20-60 min
antes de inducir la anestesia (como
monofrmaco o asociado a anticolinergicos)
Ancianos: 2-3 mg, siempre y cuando no se
administren
narcticos
conjuntamente
(vigilancia en mayores de 70 aos por
posibilidad de somnolencia excesiva).
Nios: 0,08-0,2 mg/kg junto con atropina.
En nios de 1-15 aos, se recomienda
0,08mg + 0,3 mg/kg de atropina, 30-60 min
antes de la intervencin.

INDUCCIN Y MANTENIMIENTO DE LA ANESTESIA, IV

LENTA:
Adultos: Si no hay premedicacin, 0.3-0.35 mg/kg durante
20-30 seg inicialmente, aplicando en caso necesario, dosis
adicionales del 25% de la inicial hasta completar induccin.
Dosis mxima total de 0.6 mg/kg. En caso de premedicacin
0,25 mg/kg durante 20-30 seg, tardando 2 min en actuar.
Ancianos: si no hay premedicacin 0, 3 mg/ seg inicialmente,
si existe premedicacin 0,2 mg/kg.
Pacientes debilitados: si no hay premedicacin 0.15-0.25
mg/kg inicialmente, en caso de premedicacin reducir la
dosis.
Recomendaciones:
Los
frmacos
utilizados
como
premedicacin se administran 1h antes que la induccion con
midazolam (excepto fentanilo IV, que se administra 5 min
antes).
Emplear dosis adicionales de 0.03-0.1 mg/kg por IV o bien
utilizar la infusion continua para el mantenimeinto de la
inconsciencia.
Disociar: Nios. 0,15-0,20 mg/kg(IM) + Ketamina (IM)
Sedacin IV en la UCI: Dosis de saturacin 0.03-0.3 mg/kg y
dosis de mantenimiento de 0.03-0.2 mg/kg/h.

VIA RECTAL: SEDACIN PREOPERATORIA

EN NIOS:
0,3-0,5 mg/kg de 20-30 min antes de inducir
anestesia. Administrar la solucin de la
ampolla con un aplicador plstico fijado al
extremo de una jeringa, si el volumen
requerido es pequeo se puede agregar
agua hasta 10 ml.
VIA ORAL: INSOMNIO
15mg/24h en adultos y 7,5 mg/24h en
ancianos durante 2 sem como mximo.
Administrar antes de acostarse. Utilizar las
menores dosis efectiva (riesgo de reacciones
adversas en el SNC), ajustando en cada
paciente el proceso de reduccin gradual. En
insuficiencia heptica reducir la dosis.

RAM:
El perfil toxicolgico de este frmaco es similar al
del resto de las BZD ansiolticas.
Los efectos secundarios mas frecuentes por va IV
son depresin respiratoria y apnea; por disminucin
del VC o de la frecuencia respiratoria.
Adems, se pueden producir variaciones de la PA y
bradicardia.
Pueden
producirse alteraciones psicomotoras
despus de la sedacin o anestesia con midazolam,
las que pueden persistir durante perodos variables.
Por va IM: dolor en el punto de inyeccin, hipo,
nauseas, vmitos, eritema, cefaleas, somnolencia.
Tras la administracin rectal en nios puede
aparecer ligera euforia.

CONTRAINDICACIONES:
La relacin riesgo-beneficio debe
evaluarse
en
presencia
de
intoxicacin etlica aguda, coma,
shock, insuficiencia pulmonar aguda,
glaucoma de ngulo cerrado y agudo;
ICC, IRC, disfuncin heptica, alergias
a BZD, miastenia gravis y en
embarazo
(anormalidades
congnitas).
Deber realizarse un especial control
clnico en pacientes con historial de
drogodependencia.

BARBITRICOS EN
ANESTESIOLOGA

Disminuyen la transmisin de la Ach y

aumentan
la
transmisin
de
neurotransmisores inhibidores.
Actan a nivel del sistema reticular activador
Derivan del cido barbitrico
Son hipnticos y anticonvulsivantes
Su administracin es intravenosa
Son protectores cerebrales
Inducen
enzimas
hepticas
pudiendo
producir porfiria aguda intermitente
Contraindicados: Asma y PIA

1. TIOPENTAL

ACCION TERAPEUTICA:
Hipntico. Anestsico.
FARMACODINAMIA:
Acta como depresor inespecfico del SNC y su accin parece
estar relacionada con la capacidad de aumentar o mimetizar
la accin inhibitoria sinptica del NT GABA y disminuye la
respuesta al glutamato.
Puede producir cambios en el humor, que variar de la
excitacin a la sedacin, a la hipnosis y finalmente al coma
profundo.
No produce analgesia.
Como hipntico deprime la corteza sensorial, disminuye la
actividad motora, altera la funcin cerebral y produce
somnolencia, sedacin e hipnosis.
La accin se ejercera en el nivel del Tlamo, donde inhibe la
conduccin ascendente de los impulsos nerviosos hacia el
cerebro. Es un importante depresor respiratorio, efecto que
depende de la dosis administrada.

FARMACOCINTICA:
Barbitrico de accin ultracorta.
Tricompartamental.
La absorcin por va oral, parenteral y rectal es
variable; la velocidad aumenta cuando se le ingiere
bien diluido o con el estmago vaco.
Los efectos se observan a partir de los 30-40 seg.
De la inyeccin IV:
Se distribuye rpidamente en todos los tejidos y
lquidos corporales, y su metabolismo se lleva a
cabo casi con exclusividad en el nivel heptico y se
excreta por va renal.
Su vida media es de 3 a 8 horas; se une en 80% a
las protenas plasmticas y se acumula en los
tejidos grasos, por lo que la recuperacin tras una
dosis nica es rpida pero tras dosis repetidas se
logra un efecto anestsico prolongado debido a la
liberacin lenta de la droga desde el tejido adiposo.

INDICACIONES:
Anestsico
en
procedimientos
quirrgicos de menos de 15 minutos
de duracin.
Induccin de la anestesia.
Hipntico en la anestesia equilibrada
Control de las convulsiones durante el
uso de anestsicos inhalatorios.
Narcoanlisis
y narcosntesis en
pacientes con trastornos psiquitricos.
HIC.

DOSIS:
Anestesia general de corta duracin
(adultos y nios): 2-3 ml de solucin al
2.5% (50-75 mg) va IV en intervalos de 2040 seg. Cuando es anestsico nico, la
anestesia puede ser mantenida a pequeas
dosis repetidas o por infusin EV al 0.20.2%.
Adultos en bolo 5-8 mg/kg.
Nios y ancianos 2-3 mg/kg, como doss de
induccin.
Efectos convulsivos postanestesia: de 75125 mg (3-5 ml de solucin al 2.5%) va EV.

RAM:
Depresin respiratoria y de miocardio,
arritmias
cardacas,
somnolencia,
tos,
broncoespasmo.
Desarrolla tolerancia y dependencia fsica.
La inyeccin intraarterial produce una intensa
vasoconstriccin y violento dolor.
Puede aparecer lesin nerviosa permanente y
gangrena.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al Tiopental.
Ausencia de venas aptas para administracin
IV.
Porfiria aguda intermitente.

2. PENTOBARBITAL

ACCION TERAPEUTICA:
Hipnosedante. Anticonvulsivante.
FARMACODINAMIA:
Como el resto de barbitricos, acta como depresor no selectivo
del SNC y su accin parece estar relacionada con la capacidad de
aumentar o mimetizar la accin inhibitoria sinptica del NT GABA.
Puede producir cambios en el humor, que varan de la excitacin a
la sedacin, a la hipnosis y finalmente al coma profundo.
La sobredosis puede ser mortal.
Como sedante hipntico deprime la corteza sensorial, disminuye la
actividad motora, altera la funcin cerebral y produce
somnolencia, sedacin e hipnosis.
La accin se ejercera en el nivel del Tlamo, inhibiendo la
conduccin ascendente de los impulsos nerviosos hacia el cerebro.
Como anticonvulsivante, inhibe la transmisin monosinptica y
polisinptica en el SNC, y aumenta el umbral de estimulacin
elctrica en la corteza motora. Para este uso debe administrase en
dosis anestsicas, puesto que las dosis menores favorecen el
desarrollo de las convulsiones.
Es un importante depresor respiratorio, efecto que depende de la
dosis administrada.

FARMACOCINTICA:
Induce las enzimas microsmicas hepticas y
modifica el metabolismo de los barbitricos y de
otra drogas.
Su absorcin por va oral, parenteral y rectal es
variable; la velocidad aumenta cuando se le ingiere
bien diluido o con el estmago vaco.
Los efectos se observan a partir de los 10-150 min.
Por va oral o rectal, levemente mas rpido por va
IM y casi al instante por va IV.
La duracin de la accin es de 3 a 4 horas
Pertenece a los barbitricos de accin corta, como el
secobarbital.
La tolerancia al pentobarbital se desarrolla tras 2
sem. De administracin continuada, por lo que slo
es util para el tratamiento de corto plazo.
Se distribuye rpidamente a todos los tejidos y
lquidos corporales, y su metabolismo se realiza casi
exclusivamente en el nivel heptico.

INDICACIONES:
Insomnio (tratamiento a corto plazo):
induccin y mantenimiento del sueo.
Coadyuvante de la anestesia.
Episodios convulsivos agudos (en dosis
anestsicas) como los asociados a
status epilepticus, clera, eclampsia,
meningitis, ttanos y reacciones
crnicas a la estricnina.
Tratamiento
de
la
hipertensin
intracraneana
(slo
o
como
coadyuvante) asociado al sindrome de
Reye.

DOSIS:
Va oral:
Como sedante hipntico la dosis en adultos es de 100 mg al
acostarse.
La dosis peditrica como hipntico no ha sido establecida; como
sedante preoperatorio es de 2-6 mg/kg/24 horas, hasta un mximo
de 100 mg por dosis.
Va IM y IV:
La dosis en el adulto es de 150 a 200 mg como hipnosedante IM
(dosis mxima 100 mg).
No existe dosis definida como anticonvulsivante por va IV, sino
que debe regularse en funcin de los efectos; la dosis inicial
habitual es de 100 mg para un adulto de 70 kg y debe
incrementarse en forma gradual, de ser necesario, hasta un
mximo de 500 mg.
Por va IV la dosis peditrica debe ser proporcional al peso en
relacin con la recomendad para adultos.
Va Rectal:
Adultos: 120 a 200 mg de pentobarbital sdico (hipntico)
Nios de 12-14 aos: 60 a 120 mg
5-12 aos: 60 mg
1-4aos: 30 a 60 mg
2 meses-1 ao: 30 mg

RAM:
Hipoventilacin,
apnea,
laringoespasmo,
hipertensin, osteopenia o raquitismo.
En raras ocasiones se observan precordalgia,
mialgias,
sndrome
de
Stevens-Johnson,
alucinaciones, dermatitis exfoliativa, rash cutneo,
dolor
de
garganta,
fiebre,
agranulocitosis,
trombocitopenia, hinchazn de los prpados.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los barbitricos
Porfiria, anemia severa, asma, diabetes mellitus,
pacientes
con
antecedentes
de
abuso
o
dependencia de drogas, insuficiencia o coma
heptico,
hiperquinesia,
hipertiroidismo,
hipoadrenalismo limtrofe, depresin mental o
tendencias
suicidas,
insuficiencia
renal,
enfermedades
respiratorias,
cardiopatas
o
hipertensin.

KETAMINA

ACCION TERAPEUTICA:
Anestsico general.
FARMACODINAMIA:
La ketamina es un potente agente hipntico y analgsico.
La ketamina produce un estado de inconsciencia llamado
anestesia
disociativa
caracterizado
por
el
mantenimiento de los reflejos (p.e. de la tos y corneal) y
movimientos coordinados pero no conscientes.
Los ojos se quedan abiertos y parecen estar en un estado
catalptico.
La analgesia que produce es profunda pero la amnesia
puede ser incompleta.
La ketamina produce un aumento importante de la PIC,
flujo sanguneo cerebral, metabolismo cerebral de O2 y
PIO.

El efecto de la Ketamina sobre el sistema

cardiovascular se manifiesta por un aumento de la
PAS de 20-40 mmHg, aumento de la frecuencia
cardiaca, gasto cardiaco y consumo de O2. Tambin
se elevan las resistencias vasculares pulmonares.
Estos efectos son secundarios a un aumento de la
actividad simptica.
La ketamina tiene paradjicamente un efecto
depresor miocrdico directo que puede llegar a ser
clnicamente evidente en pacientes en estado crtico.
La repeticin de las dosis produce progresivamente
menor estimulacin hemodinmica con cada dosis.
La Ketamina tiene un efecto mnimo sobre la funcin
respiratoria, aunque un apnea transitoria (<5min)
puede verse despus de administrar dosis de
intubacin.
La Ketamina es un relajante del msculo liso
bronquial que mejora la compliance pulmonar en
pacientes anestesiados.

MECANISMO:
Se desconoce a nivel molecular .
Bloquea los impulsos aferentes asociados con el
componente afectivo emocional de la percepcin
dolorosa en la formacin reticular medular media,
para suprimir la actividad de la mdula espinal y
para interactuar con varios sistemas transmisores
del SNC.
Deprime la funcin normal de asociacin del cortex
y tlamo, mientras aumenta la actividad del
sistema lmbico.
Se sugiere un mecanismo que involucra a los
receptores opiceos por la reversin de los efectos
de la ketamina por la naloxona.
Tambin pueden estar involucrados los receptores
de la serotonina, noradrenalina y muscarnicos de
la acetilcolina.

FARMACOCINTICA:
De absorcin y distribucin rpidas en los
tejidos perfundidos, incluyendo el cerebro.
Se metaboliza en el hgado.
Su distribucin (vida media) tarda de 7 a
11 min. y se elimina en 2 o 3 horas.
Tiempo hasta la induccin de la anestesia
(sensacin de disociacin): 15 seg. Y
anestesia en 30 seg.
La duracin de la anestesia, tras una dosis
de 2 mg/kg es de 5 a 10 min.
Se elimina por va renal (90%) como
Ketamina inalterada.

INDICACIONES:
La Ketamina se utiliza como agente inductor IV.
Es particularmente til en pacientes hipovolmicos, con
taponamiento
cardiaco,
o
en
pacientes
con
enfermedades congnitas cardiacas con shunt derechaizquierda.
Enfermedad bronquial reactiva severa debido a su
efecto broncodilatador.
Agente inductor en nios por producir menos delirio que
en los adultos.
Tambin es til porque puede ser administrada como
agente inductor por va IM en pacientes no cooperantes.
Para sedacin consciente en pacientes peditricos que
vana someterse a procedimientos menores como curas
o cambios de apsitos, desbridamiento de heridas o
estudios radiolgicos.
La Ketamina puede producir una excelente analgesia sin
depresin respiratoria para estos procedimientos.

DOSIS:
La Ketamina puede administrarse IV, IM, rectal u
oralmente.
Las dosis deben ser reducidas en pacientes ancianos.
La ketamina es administrada normalmente en unin
de una BZD para reducir la incidencia y severidad de
las reacciones de delirio.
La administracin de BZD o N2O puede disminuir los
efectos estimulantes cardiovasculares de la Ketamina.
La Ketamina se da conjuntamente con un
antisialogogo.
INDUCCIN: 0.5-2.0 mg/kg o 4-10 mg/kg IV. Por va
IM de 5-10 mg/kg
MANTENIMEINTO: iv DE 0.01-0.03 mg/kg mediante
infusin continua. Dosis lmite: Va IV. Hasta 4.5
mg/kg; Va IM: hasta 13 mg/kg.
SEDACIN CONSCIENTE: 10-2 ug/kg/min

RAM:
El efecto adverso ms destacado es
un fenmeno conocido como delirio
de emergencia. Esto se manifiesta
con confusin, ilusiones y temor.
El lagrimeo y excesiva salivacin son
efectos secundarios comunes.
Son de incidencia mas frecuente:
hipertensin, taquicardia.
Rara vez: bradicardia, hipotensin,
disnea,
movimientos
musculares
incontrolados.

CONTRAINDICACIONES:
Cuadros clnicos en los que un cuadro
hipertensivo sera peligroso.
Se evaluara la relacin riesgo-beneficio en
intoxicacin alcohlica aguda, alcoholismo,
descompensacin cardiaca, hipertensin leve
n complicada; enfermedades psiquiatricas
(esquizofrenia y psicosis aguda).
Lesiones oculares abiertas por aumentar PIO.
Enfermedad coronaria o en pacientes con
hipertensin pulmonar.
Deplecin de catecolaminas (p.e. en
pacientes
con
enfermedades
crticas
prolongadas), el efecto cardiodepresor puede
manifestarse.

PROPOFOL

ACCION TERAPEUTICA:
Anestsico.
FARMACODINAMIA:
El propofol es un agente hipntico inyectable de accin
ultracorta. La administracin IV produce hipnosis rpida y
suavemente, con mnima excitacin, generalmente dentro de
los 40 segundos de iniciada la infusin.
El propofol produce una rpida anestesia sin analgesia. Produce
una amnesia marcada pero menor que las BZD para la misma
sedacin. Existe riesgo de memorizacin durante la sedacin.
En el SNC disminuye las resistencias vasculares, el flujo
sanguneo cerebral y el consumo de oxigeno hasta un 36%,
conservndose el acoplamiento FSC-CMRO2 y disminuyendo la
PIN. Mantiene la autorregulacin del flujo sanguneo cerebral y
la reactividad al CO2. El efecto protector cerebral es
controvertido. Los efectos sobre el EEG dependen de las dosis.
Modifica poco los potenciales evocados somestsicos en
infusin continua.

ACV:
Disminucin de la funcin cardiovascular. El GC cae un 15%,
el volumen sistlico de eyeccin un 20%, la RVS 15-25% y el
ndice de trabajo del VI un 30%. El efecto aumenta con la
adicin de mrficos, BZD, betabloqueantes, edad (>65 aos)
y pacientes ASA III y IV.
Tiene un efecto
simpaticolitico
que produce una
vasodilatacin pulmonar y sistmica ms venosa que
arterial. Produce disminucin del flujo coronario y consumo
de O2.
AR:
Depresor pronunciado. A dosis de 2.5 mg/kg produce una
disminucin del VC del 60% y un aumento de FR del 40%.
Produce apnea dependiendo de la dosis administrada y de la
adicin de mrficos.
Produce tambin prdida de la respuesta al C2 tardando
hasta 20 min en recuperarla despus del despertar.
La vasoconstriccin hipxica se mantiene con la utilizacin
de propofol.
Puede producir una disminucin del dimetro anteroposterior
de la faringe y ser responsable de un apnea por obstruccin .
Eleccin en el paciente asmtico.

FARMACOCINTICA:
El tiempo medio de equilibrio sangre-cerebro es de1
a 3 minutos. En pacientes crticos con asistencia
ventilatoria mecnica en terapia intensiva logra una
accin sedante casi sin excitacin psquica.
El mecanismo de accin de sus efectos hipnticos es
desconocido. El propofol sigue la correlacin entre
potencia anestsica y liposolubilidad. Algunas
evidencias sugieren que el propofol puede aumentar
la depresin del SNC mediada por el GABA.
La
farmacocintica
obedece
a
un
modelo
tricompartamental. Se liga fuertemente a las
protenas humana (97-98%), albmina y eritrocitos.
El metabolismo es por gluco y sulfoconjugacin
heptica, eliminndose los productos de degradacin
en un 88% por el rin.

FACTORES
QUE
INFLUYEN
EN
LA
FARMACOCINTICA SON:
Sexo: Despertar ms rpido en el hombre por tener
el aclaramiento aumentado y menor volumen de
distribucin.
Edad: Por disminucin de la proteinemia, volumen
del compartimento central, aclaramiento y menor
gasto cardiaco.
Obesidad: El volumen de distribucin y la semivida
de eliminacin permanecen sin cambios. Las dosis
de induccin son similares a los pacientes normales
pero las dosis de mantenimiento deben ser
aumentadas.
Insuficiencia renal y heptica: En el cirrtico e
insuficiencia renal hay pocas diferencias en las
dosis. En el alcohlico las dosis de induccin hay
que aumentarlas (2.7 mg/kg)

INDICACIONES:
Induccin y mantenimiento de la anestesia en
pacientes mayores de 3 aos que sern sometidos a
ciruga.
Tambin puede ser usado para iniciar y mantener la
sedacin en pacientes sometidos a procedimientos de
diagnostico y quirrgicos con anestesia local/regional.
En pacientes en UCI , intubados y mecnicamente
ventilados, el propofol podra utilizarse para mantener
la sedacin y controlar las respuestas al estrs.
Ha sido usado solo y como coadyuvante en el
tratamiento del vmito y las nauseas, del prurito
inducido por morfina y en la IET.
Pacientes sensibles a la hipertermia maligna o en
miopatias.
Portadores de porfiria heptica asintomtica.

DOSIS:
Induccin en bolo:
<60 aos 2-2.5 mg/kg
>60 aos 1.6-1.7 mg/kg
Ancianos 0.7 mg/kg
Se deben reducir las dosis si se emplean
mrficos o BZD. Hay que mantener estas
consideraciones igualmente si se emplea la
tcnica TCI.
Mantenimeinto en bolo de 10-20 mg
cada 5-10 min:
Las
concentraciones
sanguneas
se
mantienen de una forma catica con
efectos hemodinmicos y respiratorios
perjudiciales.

Mantenimiento en perfusin :
Se pueden utilizar 2 sistemas:
Bolo de 1mg/kg seguido de una perfusin de 10
mg/kg/h durante 10 min, pasando a 8 mg/kg/h
durante 10 min y luego 6 mg/kg/h hasta el final.
Estas dosis mantienen niveles de 3-4 mg/ml. Deben
disminuirse las dosis en el paciente de edad.
Dosis de 6.3 mg/kg/h durante la primera hora, 4.1
mg/kg/h durante la segunda hora y 3.8 mg/kg/h
hasta el final de la intervencin.
Todas estas dosis son potencializadas con la adicin
de mrficos.
TCI: El propofol es el primer agente anestsico que
puede ser administrado por TCI gracias al
diprofusor.

RAM:
Incidencia mayor de 1%: bradicardia, hipotensin,
movimientos, ardor, dolor o prurito en el sitio de la
inyeccin, apnea, erupciones.
Incidencia menor de 1%: reacciones anafilcticas o
anafilactoides, contraccin auricular prematura,
sncope, hipertona, parestesia, hipersalivacin,
mialgia, prurito, ambliopa. Aparecen rash cutneos
en el 0.2%
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al propofol.
Condiciones en las que la sedacin o la anestesia
general estn contraindicadas.
Nios menores de 1mes para la induccin y
mantenimiento de la anestesia.
Pacientes de 16 aos o menores para la sedacin
en cuidados intensivos.

GRACIAS