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    Bioisosterismo

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    monica estela
    El bioisosterismo es una estrategia de modificación molecular utilizada en el diseño racional de fármacos. Permite variar las propiedades físico-químicas y mejorar la afinidad, eficacia y especificidad de compuestos líderes mediante la sustitución de grupos o átomos con propiedades electrónicas y de enlace de hidrógeno similares. Existen dos tipos de bioisosterismo: clásico, basado en criterios electrónicos, y no clásico, que considera otros factores como tamaño,

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    Bioisosterismo

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    El bioisosterismo es una estrategia de modificación molecular utilizada en el diseño racional de fármacos. Permite variar las propiedades físico-químicas y mejorar la afinidad, eficacia y especificidad de compuestos líderes mediante la sustitución de grupos o átomos con propiedades electrónicas y de enlace de hidrógeno similares. Existen dos tipos de bioisosterismo: clásico, basado en criterios electrónicos, y no clásico, que considera otros factores como tamaño,

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    Bioisosterismo

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    El bioisosterismo es una estrategia de modificación molecular utilizada en el diseño racional de fármacos. Permite variar las propiedades físico-químicas y mejorar la afinidad, eficacia y especificidad de compuestos líderes mediante la sustitución de grupos o átomos con propiedades electrónicas y de enlace de hidrógeno similares. Existen dos tipos de bioisosterismo: clásico, basado en criterios electrónicos, y no clásico, que considera otros factores como tamaño,

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    El bioisosterismo es una estrategia de modificación molecular utilizada en el diseño racional de fármacos. Permite variar las propiedades físico-químicas y mejorar la afinidad, eficacia y especificidad de compuestos líderes mediante la sustitución de grupos o átomos con propiedades electrónicas y de enlace de hidrógeno similares. Existen dos tipos de bioisosterismo: clásico, basado en criterios electrónicos, y no clásico, que considera otros factores como tamaño,

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    BIOISOSTERISMO

    N O M :ES TEL
    A M O N IC A
    C O LQ U E

    BIOISOSTERISMO
    ES U N A
    ES TR ATG IC A D E LA
    Q U M IC A
    FA R M A C U TIC A PA R A
    EL D IS E O
    R A C IO N A L D E
    F R M A C O S ,
    D EFIN ID O C O M O U N
    P R O C ES O ES P EC IA L
    D E M O D IFIC A C I N
    M O LEC U LA R
    A P LIC A D O A
    C O M P U ES TO S
    LD ER ES

    Para mejorar la
    afinidad, la
    eficacia y
    especificidad
    BIOISOSTERISMO
    Herramienta utilizada por
    los qumicos medicinales
    para la modificacin
    racional de un prototipo
    de compuesto

    Variar las
    propiedades
    fsico qumicas

    Mejorar la
    calidad de
    FARMACOCINETI
    CA

    BIOISOSTERISMO

    PRINCIPIOS 1950
    FRIEDMAN
    Grupos o molculas que
    cumplen con la
    definicin de isosterismo
    y que adems poseen
    actividad biolgica
    como agonista o
    antagonista

    THORNBER
    Amplio el concepto de
    bioisosterismo,
    definindolos como
    grupos, molculas o
    subunidades que poseen
    propiedades
    fisicoqumicas y efectos
    biolgicos similares

    BIOISOSTERISM
    O

    CLASICO

    NO CLASICO

    Grupos o
    tomos mono,
    di, tri y
    tetravalentes.
    Anillos
    equivalentes

    Grupos
    funcionales
    Compuestos
    cclicos y
    acclicos
    Retroisomerismo

    BIO ISO STERISM O CLASICO


    ISOSTERISMO BASADO EN CRITERIOS

    ELECTRONICOS

    LANMUIR, observo que aquellas


    molculas con un numero total de
    electrones igual, tienen
    propiedades fsicas muy
    semejantes

    GRIMM, enuncio LEY DE


    DESPLAZAMIENTO DE HIDRUROS:
    Un tomo es ismero de la
    especie que se obtiene al aadir
    un hidruro al tomo procedente de
    la tabla peridica

    ERLENMEYER estudio como


    ismeros aquellos tomos con
    igual numero de electrones de
    valencia

    BIO ISO STERISM O CLASICO


    ATIENDE DE MANERA EN GENERAL

    EXIGENCIAS DE LAS DEFINICIONES


    DE GRIMM Y ERLENMEYER

    Bioisosterismo de anillos

    aromticos

    Bioisosterism o basado en
    criterios electrnicos

    BIO ISO STERISM O CLASICO


    Ejemplo:

    Inhibidores de COX

    Ejemplo hipottico:

    Modificacin de la
    CLINDAMICINA

    BIO ISO STERISM O CLASICO


    Ejemplo: Bioisosterismo de anillos

    BIO ISO STERISM O N O CLASICO


    El criterio es cualquier otro que no

    sea la distribucin electrnica


    Tamao: el tomo de H es isostero

    del F; el CH3 es isosteros del CF3


    Acidez: cidos carboxlicos,

    hidroxaminos, grupos sulfonamidas y


    imidazoles
    los
    Polaridad:
    cetonas; esteres,
    tioesteres, y amidas

    BIO ISO STERISM O N O CLASICO

    POLARIDAD: Del grupo CARBONILO se mantiene en las


    cetonas, los esteres los tioesteres y las amigas, as como en
    agrupamientos de tipo sulfoxido, sultana, sulfonamida y
    carbonitrilo

    ACID EZ

    El criterio de acidez puede aplicarse a grupos

    como cido carboxilico, el cido sulfonico, la


    sulfonamida, el cido hidrxiamino y el 1,2,4triazol, el tretrazol

    CAPACID AD D E FO RM ACI N
    D E EN LACES D E H ID R G EN O

    BIO ISO STERISM O N O CLASICO


    Ejemplo:

    BIOISOSTERISMO FUNCIONAL:

    Acido Carboxilico

    EJEM PLO :FARM ACO

    El
    BIOISOSTERISM
    O es una
    estrategia de
    modificacin
    molecular para
    el xito, til en
    el diseo de
    nuevas
    sustancias
    farmacoterapeut
    icas atractiva

    Cundo se
    combina con el
    modelado
    molecular y otras
    herramientas de
    la estrategia de
    modificacin
    molecular puede
    aumentar la tasa
    de XITO en la
    sntesis de nuevo
    las sustancias
    bioactivas

    Gracias por
    su
    atencin

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