ANTIINFLAMATORIOS

NO ESTEROIDEOS
(AINEs)

Mg. Sc. Elena Cceres A.

 El

trmino AINEs engloba un amplio grupo

de frmacos que poseen accin
analgsica, antiinflamatoria y antitrmica,
adems de otros efectos. (antiagregante
plaquetario y uricosricos)

Clasificacin de los AINEs

Salicilatos

cido
acetilsaliclico
Clonixinato de
lisina
Benorilato
Diflunisal

Derivados
Derivados
indol-acticos arilo-acticos

Acemetacina
Glucametacina Aceclofenaco
Indometacina
Diclofenaco
Proglumetacia
Etodolaco
Oxametacina
Fentiazaco
Sulindac
Ketorolaco
Tolmetin
Bufexamaco

cidos enlicos

Oxicams:
Droxicam
Meloxicam
Piroxicam
Tenoxicam

Pirazolonas:
Fenilbutazona
Mofebutazona
Oxifenbutazna
Clofezona
Kebuzona
Metamizol (Dip
irona)

Derivados Arilpropinicos

Ketoprofeno
Butibufeno Dexketoprofeno
Fenoprofeno
Pirprofeno
Fenbufeno
Indoprofeno
Flurbiprofeno
Naproxeno
Benoxaprofe
Oxaprozina
no
Tiaprofeno
Suprofeno Dexibuprofeno
Ibuprofeno
Fenoprofeno
Ibuproxam Flunoxaprofeno
Alminoprofeno

Fenamatos

Otros

Varios
Nabumetona
Glucosamina
Diacerena
Nimesulida
cido meclofenmico
Proquazona
cido mefenmico
Azapropazona
cido flufenmico
Benzidamina
cido tolfenmico
(tpico)
cido niflmico
Orgotena
Etofenamato (tpico)
Feprazona
Morniflumato
Tenidap

Coxibs:
Sulfonamid
as
Celecoxib
Rofecoxib*
Parecoxib
Valdecoxib*
Etoricoxib
Paraaminofenol:
Paracetamol
(Acetaminofe

MECANISMO DE ACCIN
Inhibicin

de la COX y con ello inhibicin

de la produccin de prostanoides. El AAS
es el nico que produce una inhibicin
irreversible.
El efecto antiinflamatorio, analgsico y
antipirtico est relacionado con la
inhibicin de la COX-2 y los efectos
indeseables con la inhibicin de la COX-1.

Se pueden clasificar tambin en funcin de la relacin de sus

concentraciones inhibitorias 50 para COX-1 y COX-2 (valor
aproximado entre parntesis)

1. RELATIVAMENTE SELECTIVOS PARA COX-1

Acido acetilsaliclico (166), Indometacina (60), Sulindaco
(100), Piroxicam
(250), Tolmetn (175)
2. MENOS SELECTIVOS PARA COX-1
Ibuprofeno (15), Paracetamol (7.5)
3. EQUIPOTENTES SOBRE AMBAS ENZIMAS
Naproxeno (0.6), flurbiprofeno (1.3), diclofenaco (0.7),
nabumetona (1.4)
4. MS SELECTIVOS PARA COX-2:
Nimesulida (0.018), celecoxib, (0.003) rofecoxib (0.001)

ACCIONES FARMACOLGICAS
ACCIN ANALGSICA

Alivian el dolor asociado a la

inflamacin o a la lesin de un
tejido, al disminuir la produccin
de
prostanoides,
que
sensibilizan los nociceptores a
mediadores como la bradicinina.
Son eficaces en dolores de
intensidad leve o moderada.
En combinacin con opioides
alivian el dolor postoperatorio y
pueden reducir su dosis.

La accin analgsica esta relacionada con la

inhibicin de la sntesis de PG (prostaglandinas) a
nivel central y perifrico.
A nivel perifrico previene la sensibilizacin de los
nociceptores y mantiene el umbral fisiolgico de
respuesta de estmulos nociceptivos y a nivel
central podra considerarse inductores de la
liberacin de neurotransmisores inhibidores de la
respuesta dolorosa.

Son eficaces en cuadros donde la hiperalgesia

esta mediadas por prostaglandinas, por lo que
sern tiles en dolores con componente
inflamatorio crnico o agudo.
Son ms antilgicos que analgsicos en razn que
no bloquean las PG ya liberadas. Tienen dosis
techo, por encima de la cual no aumenta el efecto
analgsico, pero si los efectos secundarios.

No tienen efecto aditivos entre los AINES, por lo

que no se deben asociar, ya que no aumentan
el efecto analgsico y si los secundarios.
Hay una gran variabilidad en la respuesta
individual. Su eficacia se valora por la EVA
(Escala visual anloga) del 1 al 10. El paciente
responde: 1 no hay dolor, 10 el dolor es lo ms
intenso tolerable. El objetivo teraputico es el
EVA 1.

A nivel celular se han propuesto

mecanismos analgsicos ms especficos
como:

1. Interferencia con la activacin de

neutrofilos:
Los AINEs inhiben la capacidad de
adherencia
de
las
clulas
sanguneas blancas, especialmente
neutrfilos; con la consecuente
inhibicin de la quimiotaxis y de la
agregacin de neutrofilos.

2. Estimulacin de la va xido ntrico-GMPc:

Se ha demostrado que a nivel del nociceptor existe
un equilibrio entre el simptico (AMPc) y el parasimptico
(GMPc).
Cuando un estmulo nocivo provoca la liberacin de
bradicinina, sta estimula la liberacin de PGE2 y aminas
simpticas, las cuales provocan aumento del AMPc,
rompiendo el equilibrio y apareciendo el dolor.
Los AINEs estimulan la liberacin de xido ntrico y
determinan un incremento de GMPc, con lo cual se
reestablece el equilibrio AMPc/GMPc a nivel del nociceptor.

3. Bloqueo de las citocinas:

Se ha postulado que las citocinas
tendran un papel significativo en la
inflamacin, por lo tanto los AINEs
inhiben indirectamente la liberacin de
las mismas a travs de su accin sobre
el factor de necrosis tumoral alfa.

4. Disminucin en la expresin de canales

inicos sensibles a cido (ASICs).
Estudios recientes demuestran la existencia
de canales sensibles al pH que emiten
seales de dolor al haber un aumento de H+.
La administracin de AINEs reduce el dolor
inducido por bajo pH al evitar la acidosis que
acompaa a un proceso inflamatorio, adems
de inhibir directamente a los ASICs.

Esta accin analgsica se ejerce en el SNC por

medio de dos mecanismos:

4.1. La inhibicin de formacin de PG

disminuye el procesamiento de los
mensajes del dolor.
4.2. A nivel medular interfiere con los
receptores de la sustancia P y a nivel
supramedular
activara
vas
supraespinales inhibitorias de nocicepcin.

Al analizar estas nuevas investigaciones nos

damos cuenta que son frmacos completamente
necesarios para controlar el dolor agudo y
crnico; y al observar que los AINEs pueden ser
tiles y reducir marcadamente el componente
analgsico
e
inflamatorio,
impidiendo
o
disminuyendo la partida de impulsos nociceptivos
pueden ser administrados tanto antes como
despus de una lesin, por mecanismos que no
solo dependen de la inhibicin de las COXs.

ACCIN ANTITRMICA

Es consecuencia de la capacidad inhibidora de la

sntesis de prostaglandina a nivel central. Reducen la
liberacin local de PGE2 en la regin preptica
hipotalmica que regula el termostato de la temperatura
corporal. La PGE2 cuya liberacin es estimulada por la
accin de diferentes pirgenos, acta como mediador de
la respuesta febril al alterar el punto fijo de la
temperatura. Los AINES reducen la temperatura
corporal si esta se halla previamente aumentada por el
pirgeno.

Accin Antiinflamatoria
Fisiologa

de la Inflamacin:

La inflamacin es una reaccin local conectivovascular, provocada por microorganismos o

sustancias irritantes, cuyo fin es localizar y
destruir dichos agentes patgenos, as como
reparar los daos que estos puedan producir. A
nivel microscpico, la respuesta suele estar
acompaada por los signos clnicos familiares
de
eritema,
edema,
hipersensibilidad
(hiperalgesia) y dolor.

 De

acuerdo a eso las causas de la

inflamacin son :
Bacterias, virus, parsitos generalmente
que actan por sus toxinas, y
Por
agentes irritantes, sobre todo
sustancias qumicas, a la vez que se
puede producir por lesiones fsicas y
trmicas.

Las respuestas inflamatorias se producen en

tres fases caractersticas, cada una de las
cuales parece estar mediada por mecanismos
diferentes:
1) Una fase aguda transitoria que se caracteriza
por vasodilatacin local y aumento de la
permeabilidad capilar
2)Una fase aguda retardada, cuya caracterstica
prominente es la infiltracin por leucocitos y
fagocitos y
3) una fase crnica proliferativa, en la que se
produce degeneracin tisular y fibrosis.

 La inflamacin se inicia con la vasodilatacin

de arteriolas y esfnteres precapilares que dan

origen a calor y rubor.
Dicha vasodilatacin va seguida de un aumento
de la permeabilidad capilar que conduce a una
exudacin de plasma sanguneo, lquidos
y protenas (entre ellas anticuerpos) que se
acumulan en los focos inflamatorios.

Los mediadores de la respuesta inflamatoria pueden

ejercer sus efectos tanto directamente por interaccin con
los canales inicos de membrana especficos para
sustancias como adenosina trifosfato, serotonina (5hidroxitriptamina;5-HT) iones hidrgenos, y de forma
indirecta
por
accin
de
segundos
mensajeros
intracelulares.
En estos casos estaran las bradiquininas que actan sobre
receptores B2, citoquinas (IL1, IL6, IL8; TNF-),
eicosanoides (prostaglandinas, leucotrienos LTB4, LTD4),
histamina actuando sobre receptores H1 y la serotonina
actuando sobre 5-HT1.
De todos los factores citados se considera a las
Prostaglandinas como los mas importantes, por lo que la
inhibicin de su biosntesis es el principal mecanismo de
accin de los antiinflamatorios y en especial de los AINEs.

ACCIN ANTIINFLAMATORIA de los AINEs

Los eicosanoides son potentes mediadores de la

inflamacin, particularmente importantes en los ltimos
estadios. Los AINEs bloquean el primer paso de
la sntesis de prostaglandinas unindose e inhibiendo la
ciclooxigenasa.
Esta accin es dependiente de la dosis y del frmaco.
No se conoce el punto exacto en el que es inhibida la
ciclooxigenasa. Se cree que la forma planar que
caracteriza a estos compuestos facilita su unin a la
ciclooxigenasa.
Varios investigadores han demostrados que los AINEs
reducen tambin la formacin de prostaglandinas E2, a
dosis teraputicas en el exudado inflamatorio.

ACCIN ANTIINFLAMATORIA de los AINEs

Reducen el componente de la respuesta inflamatoria en la que
los prostanoides desempean un papel importante, como es en la
vasodilatacin, el edema y el dolor.
Los AINEs son analgsicos y antipirticos, algunos
(indometacina, piroxicam) son muy antiinflamatorios, la mayora
son moderadamente antiinflamatorios (ibuprofeno, nabumetona)
y otros (paracetamol) no tienen efecto antiinflamatorio.
Su potencia como agentes antiinflamatorios se relaciona con su
potencia relativa para inhibir la sntesis de las prostaglandina.

Los estudios utilizando sistema in Vitro han demostrado

que los AINEs alteran la respuesta inflamatoria al inhibir
la activacin de los neutrfilos.
La magnitud de la inhibicin de la actividad de los
neutrofilos vara con el frmaco. Por ejemplo, el
piroxicam inhibe la generacin de iones superxido y la
liberacin de enzimas lisosomales, mientras que el
ibuprofeno, no. Todos los AINEs parecen inhibir la
adhesin. Muchos AINEs incluida la fenilbutazona, la
oxifenilbutazona y la flumixina es el inhibidor ms
potente in Vitro a las concentraciones alcanzadas en el
plasma y exudado inflamatorio equino.

Accin en Inflamacin Aguda:

Se da no solamente por la inhibicin de la

sntesis de PG sino porque son capaces de
desestructurar la secuencia de hechos a travs
de los cuales las clulas inflamatorias
responden a seales extracelulares.
Interfieren con diversas funciones de los
neutrfilos:
adhesividad,
agregacin,
quimiotaxis, degranulacin y generacin de
metabolitos reactivos de oxgeno.

Accin en Inflamacin
Crnica:
En las fases iniciales y en determinados casos, la
inhibicin de sntesis de PG, reduce parte de la
compleja
sintomatologa
articular.
Tambin
colabora en inhibir las fases iniciales de la accin
de PMN.
Como se ha mencionado la accin principal de los
AINEs, y por medio de la cual producen sus
principales efectos, es por la inhibicin de las
ciclooxigenasas.

Sin
embargo
los
estudios
actuales sealan que esta accin
no es la nica para producir su
efecto antiinflamatorio, sino que
tambin de manera directa o
indirecta
modifican
otros
mediadores de la inflamacin:

a) Radicales de oxgeno y metabolitos citotxicos.

b) Las citocinas que intervienen en la inflamacin crnica.

c) El sistema de complemento que desarrolla actividades pro

inflamatorias.
d) Las cininas (bradicinina y precalicrena) que sensibilizan terminales
nerviosas produciendo dolor.
e) Las aminas vasoactivas (histamina y serotonina) que favorecen el
incremento de permeabilidad vascular, producidas en plaquetas,
mastocitos y basfilos.

Por lo tanto, la capacidad que

tienen los AINEs a nivel perifrico
para bloquear o inhibir todos o
algunos factores mediadores de
la inflamacin enfatizan su
importancia en la evolucin de la
respuesta inflamatoria y el dolor.

ACCIN ANTIAGREGANTE PLAQUETARIA

Tiene

especial inters en el caso del AAS

por su efecto inhibidor irreversible de la
Ciclooxigenasa (COX) de las plaquetas.
Es de utilidad en la prevencin de
accidentes tromboemblicos coronarios y
cerebrales.

ACCIN URICOSRICA
Es

consecuencia de la inhibicin del

transporte de cido rico desde la luz del
tbulo renal hasta el espacio intersticial.
Slo se aprecia con algunos AINEs a dosis
altas (fenilbutazona, sulfinpirazona o los
salicilatos).

Efectos hemodinmicas en el
rin

Las drogas tipo aspirina promueven la retencin

de sal y agua mediante la reduccin de la
inhibicin
inducida
por
las
prostaglandinas sobre la
reabsorcin
de
cloruros y la accin de hormona antidiurtica.
Esto puede causar edema en algunos pacientes
que son tratados con estas drogas; tambin
puede reducir la efectividad de los regmenes
antihipertensivos.

Estos
agentes
promueven
hiperpotasemia
mediante
varios
mecanismos, incluyendo el aumento de la
reabsorcin de K+, como resultado de la
disminucin de la disponibilidad de Na+
en los tbulos distales y de supresin de
la secrecin de renina inducida por las
prostaglandinas.

El ultimo efecto puede ser responsable en parte

de la utilidad de estas drogas en el tratamiento
del sndrome de Bartter, que se caracteriza por
hipopotasemia,
hiperreninemia,
hiperaldosteronismo,
hiperplasia
yuxtaglomerular, normo tensin y resistencia al
efecto presor de la angiotensina II.
La produccin excesiva de las prostaglandinas
renales puede tener un papel importante en la
patogenia de este sndrome.

EFECTOS ADVERSOS
GASTROINTESTINALES
Frecuentes los efectos menores: pirosis,
dispepsia, gastritis, dolor.
Ms graves la lceras y la hemorragia
digestiva. La aspirina y la indometacina
son los ms ulcerognicos y
paracetamol el que menos. La profilaxis
de los individuos de alto riesgo se hace
con un anlogo de la PGE2, el
misoprostol.

EFECTOS RENALES
Reduccin de la funcin renal. Retencin de agua,
sodio y potasio.
Toxicidad renal crnica (nefropata analgsica)
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
Constituyen el segundo efecto adverso ms frecuente.
Aparecen en el 1-2 % de
los pacientes (con cido
mefenmico en el 10-15 % y con sulindac en el 510%).
1. Reacciones cutneas (erupciones, urticaria,
fotosensibilidad).
2.
Angioedema
y
shock
anafilctico
(fundamentalmente con pirazolonas).
3. Rinorrea, vasodilatacin facial y asma bronquial

REACCIONES HEMATOLGICAS
1.Agranulocitosis con pirazolonas (fenilbutazona)
y escasas con metamizol.
2.Anemia
aplsica
con
pirazolonas,
indometacina y diclofenaco.
3. Anemia hemoltica con cido mefenmico y en
menor grado con AAS o
Ibuprofeno.
ALTERACIONES HEPTICAS
Fundamentalmente con paracetamol

INDICACIONES CLINICAS

Analgesia moderada a nivel perifrico

Antipirticos
Antirreumticos
(artritis
reumatoide,
fiebre
reumtica, osteoartritis, espondilitis)
Antiagregantes
Antigotosos
(indometacina,
fenilbutazona,
piroxicam)
Resfriados (por su accin antitrmica y analgsica)
Cierre del conducto arterioso (indometacina)
Dermatologa (AAS es queratoltico)

AAS:
Acido acetilsaliclico

Eficaz y econmico agente Analgsico,

Antiinflamatorio, Antipirtico, se emplea
tambin como antiagregante plaquetario.
Para minimizar efectos irritativos sobre le
estmago se recomienda ingerirlo con
abundante lquido despus de los
alimentos.
Contraindicado en pacientes con historia de
lcera pptica y/o sangrado digestivo.
Usar con precaucin en personas con
asma, hipoprotrombinemia, Insuficiencia
renal o heptica y durante el tercer
trimestre del embarazo.
No dar este frmaco como antipirtico a
nios menores de 12 aos por riesgo de
sndrome de Reye.

AAS
Dosificacin.

Antipirtico, antiinflamatorio, analgsico: 300 a 1.000mg en 3

o 4 tomas segn el cuadro clnico.

Procesos reumticos agudos: 4 a 8g/da.

Antitrombtico: se postula su uso en dosis de 100 a 300mg/da

para la prevencin trombtica luego de infarto de miocardio o
accidente isqumico transitorio; sin embargo, el riesgo-beneficio
de esta indicacin an no ha sido establecido de manera
completa.

Dosis peditricas usuales: nios hasta 2 aos: la dosificacin

debe ser establecida por el mdico; nios de 2 a 4 aos: oral,
160mg cada 4 horas segn necesidades; nios de 4 a 6 aos:
oral, 240mg cada 4 horas segn necesidades; nios de 6 a 9
aos: oral, 320mg cada 4 horas segn necesidades; nios de 9 a
11 aos: oral, 400mg cada 4 horas segn necesidades; nios de
11 a 12 aos: oral, 480mg cada 4 horas segn necesidades.

Paracetamol (Acetaminofeno):

Agente analgsico y antipirtico de

similar eficacia que el AAS.
No afecta en forma significativa el TGI.
Principal efecto txico es sobre el
hgado, observado en casos de
ingesta de dosis excesivas. Se ha
reportado un incremento en el riesgo
en alcohlicos y pacientes con
insuficiencia heptica.
Dosificacin.
Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin
superar los 4g por da. Nios:
30mg/kg/da.

IBUPROFENO
Antiinflamatorio derivado del c. Propinico.
Es comnmente usado no slo como
antiinflamatorio sino por sus efectos
analgsico y antipirtico.
Menor efecto txico GI comparado a otros
antiinflamatorios.
Dosificacin.
Adultos, dosis usual: como antirreumtico,
300mg a 800mg por va oral 3 o 4 veces al
da; como analgsico, antipirtico o
antidismenorreico, 200mg a 400mg por va
oral cada 4 a 6 horas, segn necesidad. La
prescripcin usual lmite es 3,200mg.

Coxibs

Los COXIBS como el resto de antiinflamatorios hacen efecto

rpido, a los 30 minutos de tomarlos inicia su efecto analgsico.
Su accin sobre la inflamacin se nota a lo largo de los das y el
paciente observa que est ms gil, y es capaz de moverse ms
y mejor.
Los COXIBS orales estn indicados para el tratamiento de la
artrosis y artritis reumatoide.
Tambin pueden ser beneficiosos en otras patologas crnicas
como la espondilitis anquilosante.
Los COXIBS tambin se han ensayado en el tratamiento del
dolor, existiendo en la actualidad COXIBS de administracin
intramuscular e intravenosa indicados para el tratamiento del
dolor postoperatorio.

Celecoxib, Rofecoxib, Valdexocib

Parexocib
Inhibidores selectivos de la Cox-2
Inhibicin selectiva de la Cox-2 disminuye el riesgo de
gastritis y lcera en el uso prolongado
Nombres comerciales: Celecoxib (Celebra o Celebrex)
Rofecoxib (Ceoxx)
Valdexocib (Bextra)
Parexocib (Pro-Bextra) IM o IV
30/09/2004 Merck anuncia el retiro voluntario de CEOXX (rofecoxib) a nivel mundial
07/04/2005 Pfizer acept el pedido de retirar el Bextra (valdexocib) del mercado "debido a que la relacin
riesgo-beneficio de ese medicamento es negativa", dijo la (FDA).

53

Farmacocintica

Los COXIBS una vez administrados llegan al

intestino, lo atraviesan y pasan a la sangre que
al circular por todas partes lleva el medicamento
a las zonas daadas.
Despus y a travs de la sangre, pasan al
hgado y se biotransforman
en porciones
pequeas para facilitar su eliminacin.
Los COXIBS se eliminan sobre todo por la orina
aunque una pequea parte lo hace por las
heces.

CONTRAINDICACIONES Coxibs
Los COXIBS estn indicados slo en adultos.
Pueden tomarlo las personas que hayan padecido lcera, hemorragia digestiva o
perforacin de estmago siempre y cuando en el momento de medicarse con los
COXIBS se encuentren bien.
Contraindicados en embarazo y lactancia
No es aconsejable su uso en la enfermedad de Crohn o la Colitis ulcerosa porque
no existe informacin adecuada, pero bajo prescripcin mdica y en los casos de
una artropata importante podran ser una opcin.
Se pueden dar a pacientes que estn en tratamiento con anticoagulantes, pero
hacer un anlisis para ajustar dicha medicacin.

Contraindicaciones Coxibs
Los enfermos que hayan sufrido asma por tomar aspirina o
antiinflamatorios, tambin pueden desarrollarla con los COXIBS.
No obstante dada su selectividad por la COX-2 son una alternativa
cuando un antiinflamatorio es necesario.
Los alrgicos a sulfamidas no pueden medicarse con los COXIBS
actualmente disponibles.

Tampoco se aconsejan en pacientes con insuficiencia cardaca

descompensada porque pueden aumentar la retencin de lquidos

EFECTOS SECUNDARIOS

Se han descrito efectos no deseados. Los que

aparecen con mayor frecuencia son: dolor de cabeza,
estreimiento o diarrea, mareos y dolor abdominal.
Los pacientes que toman estos medicamentos
pueden notar que se le hinchan las piernas. Como
cualquier medicamento puede dar alergia en forma
de urticaria, ahogo o picores.
De forma similar a los AINEs pueden provocar
incremento de la tensin arterial por lo que debe ser
vigilada .

Uso racional de Coxibs

Los COXIBS no estn exentos de efectos

secundarios, por lo que en principio no se deben
utilizar de forma indiscriminada.
Se aconsejan en aquellos casos donde el riesgo de
los AINEs clsicos hace inaceptable su utilizacin, que
es generalmente cuando hay manifestaciones del tubo
gastrointestinal.
En este sentido, se aconseja indicarlos en personas
que no toleran los AINEs por toxicidad gastrointestinal,
ancianos, enfermedad multisistmica o cuando se
toman dosis altas de antiinflamatorios.

Precauciones

Se aconseja que lea el prospecto donde figura

toda la informacin acerca de esta clase de
antiinflamatorios.
La aparicin de picor, ahogo, ronchas,
hinchazn de piernas, dolor en el abdomen,
ardor de estmago o cambio en el color de las
heces obliga a dejar el medicamento y a
comunicarlo al mdico. Cualquier molestia que
coincida con la toma del medicamento debe
comunicarse.

OTRAS RECOMENDACIONES

La prescripcin corresponde siempre al mdico,

quien evaluar para cada paciente el
tratamiento ms adecuado para su enfermedad.
Los antiinflamatorios no esteroideos ya
conocidos siguen siendo igual de tiles.
Sin embargo, los COXIBS ofrecen ventajas, ya
que pueden darse con bastante tranquilidad a
enfermos con riesgo de complicaciones
digestivas.

Coxibs:

Los datos actualizados continan indicando un mayor

riesgo aterotrombtico (principalmente de infarto de
miocardio, e incluyendo ictus y problemas vasculares
arteriales perifricos en algunos estudios) en
comparacin con pacientes no tratados.
Este riesgo puede suponer, para la mayora de los
pacientes, unos 3 casos extra de episodios
aterotrombticos por cada 1000 paciente/ao en
tratamiento. Para la poblacin de pacientes con
antecedentes de enfermedad cardiovascular, aunque
en trminos relativos el riesgo es similar (un riesgo
relativo cercano a 2), en trminos absolutos el riesgo es
mayor.

ANALGESICOS
CUESTIONADOS:
Metamizol (dipirona) Novalgina Repriman
Derivado de las pirazolonas con efecto analgsico y
antipirtico.
Retirado de la circulacin en EE.UU. y el Reino Unido.
En Alemania su uso ha sido severamente restringido, se
requiere prescripcin mdica, se permite como
monofrmaco en limitadas indicaciones. En algunos
pases se lo mantiene como antipirtico en casos que no
responden a la medicacin convencional. Causa
agranulocitosis.(Disminucin de leucocitos den sangre)
Contina siendo uno de los frmacos de mayor uso
(automedicacin) en nuestro pas.

Clonixinato de Lisina:
AINEs dbil con buena actividad analgsica.
Existe escasa informacin sobre su seguridad en la literatura
cientfica internacional, razn por la que no se le puede an
recomendar.
Ketorolaco:
AINEs con gran efecto analgsico.
El registro para su comercializacin en pases como Francia y
Alemania fue retirado debido a sus efctos, por ej. Sangrado
digestivo.
En nuestro pas este frmaco ha sido objeto de una severa limitacin
en cuanto (indicaciones, contraindicaciones , dosificacin).
Diclofenaco:
Est siendo eliminado de varios pases por reportes de perforacin
gastroduodenal e incluso hemlisis masiva.
Deben retirarse del mercado los analgsicos con glafenina,
fenacetina o dipirona.

AINEs y Toxicidad
Gastrointestinal
Riesgo

AINE

Comentario

Worst Pills Best Pills News 2002; 8(8): 62. Current Problems in Pharmacovigilance, abril 2002

Alto
Azapropazone
Correo de AIS-LAC
N 63

El ms alto riesgo, usar solamente como agente de segunda lnea en

artritis reumatoide, espondilitis anquilosante y gota aguda

Intermedio

Piroxicam
Indometacina
Ketoprofeno
Diclofenaco
Naproxeno

Piroxicam puede estar asociado a un mayor riesgo que los otros AINE
de este grupo

Bajo

Ibuprofeno

El riesgo ms bajo

Recomendaciones para el uso ms

seguro
de
los
AINEs:

Dar preferencia al uso de

Ibuprofeno, por estar asociado a
menor riesgo de toxicidad GI.
Iniciar con la dosis ms baja
recomendada.
No usar ms de un AINE oral
concurrentemente.
Los AINE no selectivos estn
contraindicados en pacientes con
antecedentes lcera pptica
activa.
La combinacin de un AINE no
aspirnico y una dosis baja de AAS
puede estar asociado con un
riesgo mayor y debe ser utilizado
de ser absolutamente necesario.

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
DE LOS AINES CLINICAMENTE
IMPORTANTES
Interaccin Medicamentosa

Con frmaco

Efecto

AAS, Indometacina

Anticidos

No se mantiene los niveles sricos

teraputicos del AAS

AAS, Fenilbutazona

Anticoagulantes
orales

Aumenta efecto anticoagulante

AAS

Espironolactona

Disminucin de la natriuresis

AAS

Indometacina
Naproxeno

Disminuye efecto de
Indometacina /Naproxeno

AAS, Fenilbutazona

Penicilina

Aumenta niveles sricos de

penicilina

AAS, Fenilbutazona

Sulfonilreas

Aumenta efecto hipoglicemiante

Pautas generales de eleccin de un AINE

Elegir el frmaco adecuado en funcin de la naturaleza y severidad del dolor referida por el paciente, as como
de la experiencia personal.

Emplear la va oral siempre que no exista intolerancia o imposibilidad.

Utilizar dosis adecuadas y a intervalos regulares ("por reloj" y no "a demanda") para conseguir una analgesia
ptima. Se debe prescribir la dosis ms baja compatible con el alivio sintomtico.
Facilitar el cumplimiento teraputico por el enfermo, valorando la utilizacin de formas galnicas de liberacin
prolongada.
Proceder a la proteccin frente a la gastropata inducida por estos frmacos, valorar de forma especial los
factores de riesgo que favorecen las complicaciones gastrointestinales.

Considerar el empleo de asociaciones y frmacos coadyuvantes cuando sea necesario.

Prevenir y tratar de forma precoz los efectos adversos o secundarios.

Evaluar si se requiere continuar con el tratamiento antiinflamatorio, e intentar, si se considera posible, la
suspensin temporal o definitiva del mismo.

Recetario Clnico en Odontologa

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GRACIAS POR SU
ATENCIN