Cefalosporinas
Cefalosporinas
Cefalosporinas
Fabiola Avils
Mdico Interno
HAN
MECANISMOS DE
ACCIN
RESISTENCIA
RESISTENCIA BACTERIANA:
Mutacin cromosmica ( espontnea )
Mediada por plsmidos ( DNA )
MECANISMOS:
Produccin de -lactamasas (hidrolizan anillo beta
lactmico)
Alteracin de PBP (PLP) (protena ligadora de penicilina)
Alteraciones de permeabilidad de membrana externa
Bombas de eflujo
RAM /
COMBINACIONES
REACCIONES ADVERSAS:
Hipersensibilidad
Toxicidad directa
Sobreinfeccin o aparicin de
resistencia
CEFALOSPORINAS
Aislada de cepas del hongo Cephalosporium
acremoniumde una alcantarilla en Cerdea en
1948 por el cientfico italiano Giuseppe Brotzu.
Mecanismo de accin
Similar a penicilinas
Inhibicin de la sntesis del peptidoglicano
(transpeptidacin)
Alergenicidad cruzada 5 - 10%
Resistentes en grados variables a lactamasas
Costo de cada generacin es ms alto
Cefalosporinas
Clasificacin
Cefalos
porinas
1a generacin 2a generacin
3a generacin 4a
generacin
Parente
rales
Cefazolina
Cefamandol
Cefoperazol
Cefepima
Cefalotina
Cefonicida
Cefotaxima
Cefpiroma
Cefapirina
Cefuroxima
Ceftazidima
Cefradina
Ceftizoxima
Ceftriaxona
orales
Cefradoxilo
Cefaclor
Cefdinir
Cefalexina
Cefprozil
Cefditorn
Cefradina
Cefuroxima-axetilo Cefixima
Loracarbef
Cefpodoxima
Ceftibutn
Primera generacin
(Cefazolina,
cefalexina):
Segunda generacin
(Cefuroxima,
cefoxitina, cefaclor):
Tercera generacin
(cefotaxima,
ceftriaxona,
ceftazidima)
Cuarta generacin
(cefepima)
Excrecin renal
infecciones piel y
tejidos blandos (S.
aureus y
Streptococos grupo
A), ITU, Impetigo,
quimioprofilaxis
quirrgica
(cefazolina)
ms actividad contra
gramnegativos,
infecciones
respiratorias,
urinarias y de tejidos
blandos, (neumona,
S. aureus)
Infecciones peditricas
graves como meningitis
y sepsis: neutropenia
febril (ceftazidima),
OMA (cefixime 3a)
Meningitis peditrica,
actividad
antipseudomnica,
Staphylococcus, ITU
complicadas,
quirrgicas
SUSCEPTIBILIDAD A
CEFALOSPORINAS
Actividad relativa in vitro de las cefalosporinas
____________________________________________________
Susceptibilidad bacteriana
____________________________________________________
Generacin
Gram positivos
Gram
negativos
____________________________________________________
Primera
++++
+
Segunda
+++
++
Tercer
+
+++
Cuarta
++
++++*
______________________________________________________________
Ms de la mitad de las cefalosporinas de cuarta
generacin demuestran buena actividad contra P.
aeruginosa
CEFALOSPORINAS DE 5a
GENERACIN
Ceftobiprol
Uso parenteral (Canad y Suiza). No uso actual
en nios
Actividad contra SARM, S. pneumoniae
Infecciones de piel y tejidos blandos
complicadas Inf. Quirrgicas Pseudomonas
Neutropnicos Septicemia Infecciones
graves y resistentes a las previas
1. EFECTOS ADVERSOS:
Reacciones alrgicas, a veces anafilaxis.
Alrgicos a penicilina tienen de 5 a 10% de
riesgo de reaccin a cefalosporinas.
Contraindicadas solamente en casos de historia
de alergia grave a penicilinas
A grandes dosis y con el tiempo
nefrotoxicidad o insuficiencia renal reversible,
sobre todo al combinarlas con gentamicina
Anemia hemoltica Coombs + y trombocitopenia
Raramente diarrea y colitis pseudomembranosa
Especficos
Frecuencia
Hipersensibilidad
Eritema
1-3%
Urticaria
Menos 1%
Menos 1%
Anafilaxia
0.01%
Diarrea
1-19%
Nuseas vmitos
1-6%
Elevacin tranasaminasas
1-7%
Barro biliar
20-46% (ceftriaxona)
Gastrointestinales
Especficos
Frecuencia
Hematolgicos
Eosinofilia
1-10%
Neutropenia/
hipoprotombinemia
Menos 1%
Menos 1%
Trombocitopenia
Menos 1-3%
Renales
Nefritis intersticial
Menos 1%
SNC
Convulsiones
Menos 1%
Falsos positivos
Coombs positivo
3%
Glucosuria
Raro
Fiebre medicamentosa/
sobreinfeccin, flebitis
Raro
Otros
OMA
Infecciones respiratorias altas
Rinosinusitis
Infeccin de Tejidos blandos (Staphylococus)
Celulitis (Streptococcus)
Infecciones urinarias bajas
Infecciones intraabdominales
Profilaxis quirrgica, septicemias, meningitis
Quimioprofilaxis