Tabletas Efervescentes 2015

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Tabletas Especiales:

Tabletas Efervescentes
Tabletas Sublinguales
Tabletas Vaginales
Q.F. Paul Ivn Gutierrez Elescano

Tabletas
Efervescentes

aHCO3 + H Na + H2CO3
+

CO2 + H2O

p.
a.
Otr
os
Exci
p.

Tableta
Eferves
cente
HC
O3-

H+


Humeda
d
Soluble
en agua
Humecta
ble
Buen
sabor

Diluyente?
Lubricante?
Glidante?
Aglutinante?
Materiales cidos?
Fuentes de CO2?
Desintegrante?

No es
imprescindibl
e, sin
embargo es
comn el uso
de diluyentes
solubles que
ayuden al
buen fujo y
compresibilid
ad (ejemplo:
Lactosa
monohidrato)

Desintegrante?
Fuentes de CO2?
Materiales cidos?
Aglutinante?
Glidante?
Lubricante?
Diluyente?

Inspido,
soluble en
agua,
fnamente
dividido y de
buenas
propiedades
lubricantes
(ejemplo:
Estearato de
sodio, Oleato
de sodio,
Sodio estearil
fumarato)

Desintegrante?
Fuentes de CO2?
Materiales cidos?
Aglutinante?
Glidante?
Lubricante?
Diluyente?

Diluyente?
Lubricante?
Glidante?
Slo en caso
la mezcla de
polvos no
tenga un
buen fujo
(ejemplo:
Dixido de
Silicio
coloidal)

Aglutinante?
Materiales cidos?
Fuentes de CO2?
Desintegrante?

bicarbonato
de sodio con
alcohol
deshidratado,
el cual
disuelve parte
del cido
ctrico,
permitiendo
que acte
como
aglutinante.

Desintegrante?
Fuentes de CO2?
Materiales cidos?
Aglutinante?
Glidante?

Actualmente
es posible
granular
ambos
componentes
por separado
en lecho fuido

Lubricante?
Diluyente?

Infuencia del mtodo de granulacin hmeda


sobre la estabilidad del color del granulado de
cido ascrbico con Kollidon30 (PVP K30) tras
6 meses a T amb.
Izq.: Por Lecho fluido Der.: Por mezcladora
Diosna

Composicin: 1920 g cido


ascrbico en polvo; 80 g

De ellos, el
c. Ascrbico
es el de
<
higroscopicid

Diluyente?
Lubricante?
Glidante?
Aglutinante?
Materiales cidos?
Fuentes de CO2?
Desintegrante?

c. Ctrico,
Tartrico,
Fumrico,
Ascrbico,
Mlico.

Bicarbonato
de sodio,
Carbonato de
sodio
(CONTROLAD
O), carbonato
de potasio
(CONTROLAD
O).

Diluyente?
Lubricante?
Glidante?
Aglutinante?
Materiales cidos?
Fuentes de CO2?
Desintegrante?

Tabletas efervescentes de
Crospovidona (G.H.)

Crospovidona (1000 g)
cido ctrico (150 g)
Aerosil 200 (25 g)
Sucrosa (100 g)
Agua (c.s.)
Lubricante (5 g)
Bicarbonato de Sodio (125 g)
Saborizantes (65 g)

I
e
s
Fa
I
I
e
Fas
Fa

Mximo 25% H.R. y 25C


1.Granular mezcla I con II.
2.Pasar por malla y secar.

I
I
I
se

Tabletas efervescentes de
Paracetamol (G.H.)

Paracetamol (500 g)
Bicarbonato de Sodio (500 g)
cido tartrico (430 g)
Dextrosa (200 g)
Saborizante (c.s.)
PVP K30 (20 g)
Isopropanol (100 mL)
PEG 6000 fino (60 g)

I
e
s
Fa

I
I
e
Fas
I
I
e
Fas

Mximo 25% H.R. y 25C


1.Granular mezcla I con II.
2.Pasar por malla 0.8 mm.

Tabletas efervescentes de
Ranitidina (G.H.)
Ranitidina HCl (168 g)
Citrato monosdico anhidro (640I
se
a
F
g)
Bicarbonato de Sodio (836 g)
Saborizante (c.s.)
I
I
e
PVP K30 (40 g)
Fas
Etanol (c.s.)
I
I
I
Fragancia en polvo (25 g) Fase
Mximo 25% H.R. y 25C
1.Granular mezcla I con II.
2.Pasar por malla 0.8 mm.

Mximo 25% H.R. y 25C


1.Mezclar todos los componentes.
2.Pasar por malla de 0,8 mm.

Cmo mantener una o ms


tabletas efervescentes ESTABLES?

Tableta
Empaqu
Eferves
e
cente
hermti
co
imperm
eable a
la
humeda
d

Tubos de
aluminio o
plstico con
tapa
Sachets de
impermeable
aluminio
que contiene
desecante
Mximo 25% H.R. y 25C
(silica-gel)
El tiempo transcurrido entre

su fabricacin y envasado
debe ser mnimo

Controles en Proceso
Hermeticidad de los Blster.
Control de efervescencia.
Disgregacin

Controles en Proceso
Hermeticidad de los Blster:
Prueba en inmersin

Controles en Proceso
Hermeticidad de los Blster:
Con sensores
pticos

Controles en Proceso
Control de
efervescencia:

Controles en Proceso
Disgregacin

Tiempo: < 5min

Tabletas Bucales
y Sublinguales

Por qu usaramos este


tipo de tabletas?
Porque:
La mucosa oral est altamente
vascularizada permite
alcanzar concentraciones
teraputicas en sangre
rpidamente.
Permite evitar la exposicin del
principio activo al cido gstrico
y al metabolismo heptico.

Para qu usaramos este


tipo de tabletas?
Para principios activos:
Con peso molecular relativamente
bajo.
Solubles en saliva y en la
membrana lipdica.
Que no se liguen fuertemente a la
membrana mucosa oral.
Ejemplos: Gliceril Trinitrato,
Dinitrato de Isosorbide, Nifedipino,
Captopril, Morfina, Interfern alfa,

Bucal propiamente dicha


Se coloca entre la mejilla y la
amgdala.

Sublingual
Se coloca bajo la lengua para su
absorcin a travs de la mucosa
sublingual.
Tericamente la de accin ms rpida
por tener una mayor permeabilidad
que el resto de la mucosa oral.

De
Rpida
Disoluci
n

Masticab
le
Produccin
de saliva

Rpida
desintegrac
in

Propenso a
tragarse

Liberacin y
absorcin
en mucosa
oral

Comprimidos Bucales y Sublingual


Diluyente?
Lubricante?
Glidante?
Aglutinante?
Desintegrante?

Comprimidos Sublingua

Diluyente o activo

Diluyente o activo

Aglutinante, desintegrante

Aglutinante, desintegrante

Tabletas orodispersables de
Loperamida (C.D.)
Loperamida HCl (2 mg)
Ludiflash Manitol +
Crospovidona Super Fina CD
(94,5 mg)
Crospovidona Super Fina (1
mg)
Saborizante, aroma (c.s.)
Sodio Estearil Fumarato (1 mg)
1.Mezclar y pasar por malla de 0.8 mm
2.Comprimir.

Estudio sobre la formulacin y evaluacin de Tabletas de


Nifedipino Sublinguales

Tabletas
Vaginales

Por qu usaramos este


tipo de tabletas?
Porque:
La mucosa vaginal est
altamente vascularizada, y
gracias a su morfologa, permite
retener diversas formas
farmacuticas, incluyendo las de
liberacin controlada.
Adems posee una capa de
humedad que facilita la
desintegracin y disolucin de

Para qu usaramos este


tipo de tabletas?
Para principios activos:
De efecto local. Ejemplo:
antiinfecciosos, analgsicos,
anticonceptivos, lactobacilos.
De efecto sistmico. Ejemplo:
hormonas anticonceptivas.

SIN EMBARGO
Factores como la menopausia,
cambios fisiolgicos que ocurren
como consecuencia del ciclo
menstrual y de ciertas patologas
podran afectar la absorcin a nivel
de la mucosa vaginal.
Por otro lado, hay que tener ciertas
consideraciones antes de formular
una tableta vaginal: facilidad de
administracin, sin olores
desagradables, que no produzca

Tabletas vaginales
efervescentes de Metronidazol
(G.H.)

Metronidazol (500 g)
Bicarbonato de Sodio (600 g) ase I
F
PVP K30 (30 g)
PVP K30 (10 g)
I
I
e
Isopropanol (150 mL)
Fas
cido Tartrico (500 g)
II
I
e
PEG 6000 fino (50 g)
Fas
Mximo 25% H.R. y 25C

1.Granular mezcla I con II.


2.Pasar por malla 0.8 mm.

PREGUNTAS?
?

Bibliografa
1. Vila Jato J. Tecnologa farmacutica Volumen I y II. Madrid, Editorial Sntesis S.A; 1997.
2. Fauli I Trillo C. Tratado de Farmacia Galnica. 6 ed. Madrid, Luzn 5 S.A; 1993.
3. Voigh R, Bornschein M. Tratado de Tecnologa Farmacutica. 3ed. Zaragoza, Editorial
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7. Kourounakis PN. Advanced drug design and development. Florida, Taylor & Francis eLibrary; 2005.
8. Sarfaraz KN. Handbook of Preformulation; Chemical, Biological, and Botanical Drugs.
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9. Hauss D. Oral lipid bassed formulations. New York, Informa Healthcare; 2007.
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11. Dean D, Evans E, Hall I. Pharmaceutical packaging technology. Florida, Taylor &
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13. Florence A, Attwood D. Physicochemical principles of pharmacy. 4ta edicin. London,
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14. Swarbrick J. Preformulation in solid dosage form development. New York, Informa
Healthcare; 2008.
15. Liu R. Water-Insoluble drug formulation. 2da edicin. Florida, Taylor & Francis group;
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PIGE - DAFAF 2015

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