Fármacos Que Afectan El Flujo Del Agua, Antieméticos

El
flujo apropiado de nutrientes ,

desechos,
electrolitos y agua por el intestino,
depende:
del equilibrio entre absorcin y

secrecin de agua y electrolitos a nivel
del epitelio intestinal
y de la motilidad anterograda apropiada
a lo largo del tubo digestivo.
En condiciones normales, se produce
absorcin neta de agua en el intestino, por
reaccin a los gradientes osmticos que
resultan de la captacin de la secrecin de
iones y la absorcin de nutrientes.
Los
mecanismos
neurohormonales
(VIP,
gastrina, motilina, colecistocinina), los
agentes patgenos y diversos frmacos
pueden alterar los procesos de captacin y
secrecin , y los gradientes osmticos para
el flujo de agua, de modo que se produce
absorcin excesiva o secrecin neta de esta
ultima , lo que contribuye al estreimiento
a la diarrea.
Los frmacos pueden estimular o reducir

motilidad intestinal, y con ello alterar el
tiempo de transito de los compuestos
por el
Intestino:
Antagonistas 5-HT especficos:
Ondansetrn y granisetrn.
Antagonistas D2: Metoclopramida y
otros compuestos y su empleo en
combinacin con corticoesteroides.
Antagonistas H1
Muscarnicos (estreimiento)
Agentes ansiolticos (estreimiento)
Los compuestos relacionados (p. ej. Cisaprida)

ofrecen
efectos procinticos que resultan tiles en diversos
trastornos
gastroparticos.
El
pptido
gastrointestinal
motilina y sus agonistas sintticos, como el
antibitico
macrlido eritromicina, ofrecen medios adicionales
para
estimular la motilidad gastrointestinal.
Son muchas las causas de diarrea, pero las

alteraciones globales de la funcin intestinal son
semejantes. El intestino deja de ser, por lo menos
en gran parte de su extensin , un rgano para la
absorcin neta de agua y electrolitos, de modo
que el agua pasa hacia las evacuaciones segn el
grado en que el liquido producido exceda la
capacidad de absorcin de la parte restante del
Intestino.
La finalidad del tratamiento de la diarrea es

incrementar la
absorcin intestinal de agua al reducir el
contenido luminal de
electrolitos (aumentar la absorcin activa de Na o
disminuir la
secrecin de aniones ) , o al disminuir la
motilidad intestinal
(lo que favorece la absorcin) las finalidades de
Algunos agentes causales de

estreimiento
Analgsicos (inhibidores de sntesis de
prostaglandinas)
Anticidos (Carbonato o Hidrxido de
aluminio)
Agentes anticolinergicos
Agentes antidiarreicos
Antihistaminicos
Algunos agentes causales de diarrea

Agentes de bloqueo neuronal adrenrgico
(reserpina, guanetidina)
Antimicrobianos (sulfonamidas, tetraciclinas,
amplio espectro mayora)
cidos biliares
Secreciones de los tumores carcinoides
Agonistas colinrgicos e inhibidores de la
colinesterasa
Laxantes estimulantes
Promueven la acumulacin de agua y de electrolitos
en la luz del colon y estimulan la motilidad intestinal.
Laxantes estimulantes pueden inhibir a la Na+, K+
ATPasa intestinal; esta accin podra explicar por lo
menos una parte de su efecto laxante.
En este grupo se encuentran: los derivados del
difenilmetano y las antraquinonas.
Derivados del difenilmetano: Los laxantes

primarios del
grupo del difenilmetano son fenolftalena y
bisacodil (ms usado)
Efectos adversos: Los peligros principales de la
sobredosificacin de derivados del difenilmetano
son
dficit de lquidos y electrolitos resultantes de
efectos
laxantes excesivos.
Laxantes
del
grupo
antraquinona: los laxantes
de la antraquinona son la
1,8-dihidrxiantraquinona
(dantron) y sus derivados
glucsidos.
Efectos laxantes: estos
compuestos estimulan la
motilidad
del
colon
y
promueven el efecto laxante
Efectos
adversos:
los
laxantes de la antraquinona
pueden tener un efecto
laxante excesivo y causar
dolor abdominal
Laxantes surfactantes (tensoactivos)

Los frmacos de este grupo, docusatos,
poloxameros, deshidrocolato y aceite de
ricino,
son agentes surfactantes anionicos.
Actan primordialmente como humidificantes
y
ablandadores de heces, y permiten la mezcla
de
agua, lpidos y otros componentes del
excremento.
Efectos: Al alterar la permeabilidad
intestinal,
incrementan tambin las secreciones netas
de
agua y electrolitos hacia la luz intestinal.
Docusatos: el docusato sdico, prototipo de

este grupo de surfactantes anionicos, se
emplea mucho en la industria farmacutica,
como
emulsificante,
humectante
y
dispersante. En la dosificacin recomendada,
su utilidad clnica se ve limitada a conservar
blandas las heces, a fin de evitar los esfuerzos
para evacuarlas. Los docusatos incrementan
la absorcin intestinal y la toxicidad de otros
frmacos
administrados
de
manera
concurrente,
como
fenolftalena,
aceite
mineral y quinidina.
Aceite de ricino:. El efecto catrtico es

demasiado intenso para justificar el
empleo
de este agente para el estreimiento
ordinario Como el ricinoleato acta en el
intestino delgado, ocurren pronto
acumulacin de lquido y evacuacin,
esta
ltima es relativamente completa. El
vaciamiento del colon es tan definitivo
que
pueden pasar varios das antes que
ocurra
una nueva evacuacin normal.
Cuando se usan laxantes para tratar el

estreimiento,
deben darse en la dosis eficaz ms baja, con la
menor
frecuencia posible, e interrumpirse pronto y por
completo cuando ya no se necesitan. En los casos
de
estreimiento inducido por frmacos, deber
intentarse corregir el problema mediante el ajuste
de
su dosificacin o empleo de frmacos equivalentes
antes de concurrir a la medicacin laxante
concurrente.
El empleo vlido de estos agentes consiste

en conservar blandas las heces, prevenir
los esfuerzos al evacuar (sobre todo en los
ancianos y en pacientes cardipatas o con
hernias)
evacuar el intestino antes de
procedimientos diagnsticos o quirrgicos.
Con frecuencia los laxantes estn
indicados, tanto antes como despus de
operar, para conservar blandas las heces
en los pacientes con hemorroides y otros
trastornos
Los laxantes estn contraindicados

en pacientes:
con nauseas
retortijones
clicos
vmitos
signos de apendicitis
dolor abdominal que no se haya
diagnosticado.
Para el tratamiento de intoxicaciones

por va oral, se pueden administrar
dosis catrticas de laxantes.
No es
saludable el consumo
prolongado y habitual de laxantes.
Puede sentar las bases para
trastornos gastrointestinales graves
como El sndrome de colon irritable
y otros trastornos funcionales.
El empleo incorrecto repetido de
laxantes
estimulantes
puede
ocasionar, perdida excesiva de agua
y electrolticos; hay peligro de
aldosteronismo secundario.
Agentes anti diarreicos

conocer el tipo de diarrea ayudara al medico a saber
en que momento emplear antidiarreicos inespecficos
y cuando usar agentes mas especficos.
el tratamiento se orienta a reducir el malestar y las
molestias de las evacuaciones frecuentes; en algunos
casos se requiere restitucin oral o parenteral de
lquidos y electrolitos.
La piedra angular del tratamiento inespecfico de la
diarrea se siguen siendo los agonistas de los opioides
loperamida y difenoxilato.
Opioides
Difenoxilato; difenoxina. opioide de la
piperidina. Como antidiarreico es cerca de un
orden de magnitud mas potente que la morfina.
Loperamida. Tambin un opioide de

piperidina. Este frmaco es 40 a 50
veces mas potente que la morfina. Sola o
en combinacin con antimicrobianos
(TMS), ha mostrado eficacia para
controlar los sntomas de diarrea del
viajero. Es tambin eficaz la
antibioticoterapia aislada contra el
agente microbiano patgeno, por lo
general Escherichia coli enterotoxigena
Otros Agentes
Muchos remedios tradicionales tienen pocos o
ningn valor en el tratamiento de la diarrea
infecciosa entre ellos esta caoln, pectina,
lactobacilos y antagonistas muscarnicos.
El agonista 2 adrenrgico clonidina puede
reducir el tono del musculo liso intestinal y la
actividad secretoria del intestino y a resultado til
para tratar la diarrea del diabtico.
DIARREA EN EL SIDA
Pacientes de SIDA; 50 a 90% de ellos sufren
diarrea.
Causas:
1. Frmacos que se emplean (p.ej.
dideoxinosina y diversos antibiticos)
2. Protozoarios (cryptosporidium,
microsporidios, otros agentes como hongos)
3. Bacterias (salmonella, campylobacter, otras)
4. Virus y hongos.
En estos casos han sido de la utilidad:
loperamida, difenoxilato y agentes
formadores de bolo fecal.
ANTIHEMETICOS Y PROCINETICOS
Reaccin Emtica
La emesis es un proceso complejo
coordinado por el centro del vomito, el cual
esta situados en formacin reticular lateral
del bulbo raqudeo.
Despus de la estimulacin del centro del
vomito, la emesis es mediada por diversas
vas eferentes, entre ellas vago, nervios
frnicos, e inervacin raqudea de los
msculos abdominales.
Parecen participar sinapsis colinrgicas e
histaminergicas en la transmisin desde el
aparato vestibular hacia el centro emtico
AGENTES ANTIEMETICOS
La base para el empleo de antagonistas se
encuentra los conocimientos de las funciones
de los transmisores especficos: dopamina y
serotonina.
Se utilizan muchos agentes:
antagonistas D2
antagonistas 5-HT3
Corticosteroides
Canabinoides
Antihistamnicos
Antagonistas muscarnicos
Benzodiacepina
Antagonistas 5-HT3
El antiemtico prototpico es el Ondasetron.
Ondasetrn, (Zofran)
Se puede administrar por va oral o intravenosa, til
para prevenir la emesis a causa de las altas dosis del
potente emetgeno cisplatino, y la producida por las
radiaciones. Los efectos adversos son transitorios y
leves, son: cefalea, estreimiento y mareos.
Graniseton(clorhidrato de granisetron; Kytril)
Fin: volver mnima la emesis inducida por
quimioterapia. Los efectos adversos leves son
cefalgias, somnolencia y diarrea, en algunos
pacientes estreimiento.
Antagonistas D2
Las benzamidas sustituidas metoclopramida y
trimetrobenzamidas (Tigan) son buenos antagonistas D2 y
antiemticos potentes. En concentraciones ms altas, la
metoclopramida bloquea a los receptores 5-HT 3.
Pueden actuar como antiemticos

diversos frmacos neurolpticos
(fenotiazinas, butirefonas; solo la
tioridazina carece de efectos
antiemticos), en virtud de su capacidad
para antagonizar la interaccin de la
dopamina con los receptores D2. limitan
su utilidad efectos adversos como
hipotensin, sedacin y trastornos de los
movimientos extrapiramidales.
Corticoesteroides:
La dexametasona y otros glucocorticoides
tienen efectos antiemticos.
la adicin de glucocorticoides a otros agentes
antiemticos intensifica el efecto antiemtico
Cannabinoides:
Su actividad en el snc produce efectos
adversos como alucinaciones, desorientacin,
vrtigos El uso de procloroperazina en dosis
bajas puede reducir la incidencia de disforia
que caracteriza a la administracin de
cannabinoides
Antihistamnicos y antimuscarinicos:
Los antagonistas de los receptores H1 de la
histamina anticolinergicos relevantes y los
antimuscarinicos previenen de la
enfermedad del viajero. Se incluyen en el
tratamiento combinado para reducir efectos
extrapiramidales adversos de los
antagonistas D2.
Benzodiacepinas:
efectos antiemticos son bajos ,son
sedantes, ansiolticas
y amnsicas.
Los agentes
Procineticos
Lorazepam y alprazolam pueden fomentar la
metocloparamida,
cisaprida
y domperidona se emplean
eficacia de los
regmenes
antiemticos.
como antiemticos, tienen funcin importante en el
tratamiento mdico de los pacientes con hipomotilidad
gstrica.
Benzamidas: Metoclopramida
La metoclopramida carece de accin
anestsicas locales o antiarritmicas
importantes.
Efectos farmacolgicos:
Produce la mayor parte de los efectos en el SNC
Entre ellos estn antagonismo de la emesis
inducida por la apomorfina y la ergotamina e
hiperprolactinemia que puede producir
galactorrea, hipersensibilidad mamaria e
irregularidades menstruales en la mujer.
acelera el vaciamiento gstrico y el transito del
contenido
intestinal
el y
duodeno
hasta la
Se absorbe
con desde
rapidez
por completo
vlvula
por ileocecal
la va oral, Cruza la barrera
hematoencefalica y la placenta.
Aplicaciones teraputicas:
Las modestas de metoclopramida tomadas antes de
los alimentos y a la hora de acostarse, resultan tiles
para la gastroparesia diabtica, el reflujo esofgico,
nauseas y vmitos.
la metoclopramida es el antiemtico preferido y ms
eficaz.
Trimetobenzamida: los efectos son el bloqueo de los
receptores dopaminergicos; los efectos somnolencia,
mareos, erupciones cutneas de tipo alrgico,
Cisaprida: incrementa tambin la motilidad del colon
y puede producir diarrea, reflujo gastroesofagico. la
atropina bloquea las acciones gastrointestinales de la
Motilina
La motilina estimula el
vaciamiento y la contraccin
postprandial del estomago.
Sus acciones son resultado
de su interaccin con un
receptor especfico para
esos
pptidos,
que
reencuentra en el antro y en
el duodeno.
Derivados del benzimidazol
La domperidona es un derivado
del benzimidazol, que posee
propiedades tanto pro cinticas
como antiemticas
En la actualidad los efectos
beneficiosos de la domperidona,
que son inhibicin de la
relajacin
receptiva,
intensificacin de la motilidad
antroduodenal
coodinada
y
aceleracin del transito por el
intestino delgado, se atribuyen al
antagoniso del receptor D2
ACIDOS BILIARES
Aspectos fisiolgicos: los cidos biliares y sus conjugados son
componentes esenciales de la bilis. Entre los efectos fisiolgicos
de los cidos biliares estn del flujo biliar, inhibicin de
retroalimentacin de la sntesis de cidos biliares, modulacin de
sntesis de colesterol, eliminacin de colesterol y la facilitacin
de la dispersin y la absorcin de lpidos y vitaminas
liposolubles.
Efectos farmacolgicos: los cidos biliares

incrementan la excrecin de bilis y por tanto se
consideran frmacos colereticos; las sales tienen
poca actividad coleretica.

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del equilibrio entre absorcin y

Los frmacos pueden estimular o reducir

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Derivados del difenilmetano: Los laxantes

Laxantes surfactantes (tensoactivos)

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