TEORIA 1 Farmacos Del Sistema Nervioso Autonomo

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Permite comprender la funcin de nervios,

interacciones medicamentosas y efectos adversos que


pueden ocurrir en pacientes que ingieren estos
frmacos.
Los antisialogogos, sialogogos y los vasoconstrictores
son medicamentos para el sistema autnomo que
afectan dichos sistemas.
Las fibras que inervan las glndulas, msculo liso y
msculo cardiaco pertenece a la porcin autnoma del
sistema nervioso. Esta porcin algunas veces es
denominada sistema nervioso involuntario o vegetativo.
La porcin somtica del sistema nervioso posee fibras
que conducen impulsos tanto aferentes como
eferentes.

El sitio donde se unen las dos fibras nerviosas, se
llama sinapsis, las que se congregan en ciertas
estructuras llamadas ganglios.

La fibra por la que viaja el impulso al salir del sistema
nervioso central se denomina fibra preganglionar. Esta
transporta el impulso a la sinapsis. La fibra
posganglionar transporta el impulso a la terminal del
nervio.
Las substancias qumicas transmisoras de la sinopsis
se denomina transmisores neurohumorales.

La acetilcolina (Ac) es el transmisor neurohumoral en
la sinopsis entre las fibras pre ganglionares y
posganglionares, en ambas divisiones, simptica y
parasimptica.

Finalmente, la Ac es el transmisor liberado por un
grupo selecto de fibras posganglionares simpticas.

Las fibras nerviosas que liberan acetilcolina se les
denomina fibras colinrgicas.
Se pueden introducir frmacos que producen efectos directos
sobre el sitio receptor de los rganos efectores, sin usar el
sistema nervioso autnomo.

Si el frmaco remeda la accin de la acetilcolina se denomina
parasimpaticomimtico o colinomimtico.

Algunos frmacos parasimpaticomimtico se clasifican como
muscarnicos y nicotnicos.

Los frmacos muscarnicos son aquellos que actan como la
muscarina qumica y tienen un efecto parasimptico sobre el
msculo liso y cardiaco y sobre las glndulas.

Se dice que son nicotnicos aquellos que actan como la nicotina y
estimulan al msculo esqueltico o a los ganglios
Los frmacos semejantes a la adrenalina y noradrenalina se
denominan adrenrgicos o frmacos simpaticomimticos, ya que
imitan la mayor parte de las actividades del sistema nervioso
simptico.

Algunos frmacos inhiben los efectos de los transmisores al
impedir su acceso a sus sitios receptores o al bloquearlos.

Otros frmacos inhiben la sntesis de los transmisores
neurohumorales en la terminacin de la fibra nerviosa.

Los frmacos que neutralizan la acetilcolina se denominan
Anticolinergicos o parasimpaticolticos, en tanto que aqullos que
disminuyen el efecto de la adrenalina o noradrenalina se
denominan Antiadrenergicos o simpaticolticos.

El sufijo ltico significa disolver o perder.
Se cree que existen dos tipos de receptores en los efectores
activados por el sistema adrenrgico: alfa () y beta (). La
naturaleza de estos receptores es desconocida, pero desarrollan
funciones complementarias: los receptores son excitadores y
los receptores tienden a ser inhibidores.

Aunque hay un tipo principal de receptor (), por lo menos hay
dos tipos principales de receptores (,
1
,
2
).

La activacin de los receptes
1
estimula el msculo cardiaco,
como un aumento en frecuencia cardiaca como resultado y un
aumento en la fuerza de la contraccin. El estimulo
1
tambin
tiene un efecto metablico en la formacin del glucgeno. Por
ejemplo contraccin de los msculos lisos de los vasos sanguneos
debida a la excitacin de los receptores alfa, en tanto que la
relajacin de esos msculos es debida a la excitacin de los
receptores beta.
La respuesta a un frmaco adrenrgico depende de su naturaleza
y del tipo de receptor predominante.

La estimulacin alfa ocurrir con los que actan en tejidos que
poseen principalmente receptores alfa.

Si el mismo frmaco llega a tejidos donde predominan los
receptores beta, la respuesta ser la de una excitacin alfa, ya
que slo este tipo de receptores sern estimulados, las
respuestas a frmacos que excitan tanto a receptores alfa como
a los betas, dependern del tipo de receptores predominantes.

La activacin d los receptores
2
resulta en inhibicin o relajacin
del msculo liso en diferentes partes de cuerpo. Algunos
frmacos pueden bloquear los receptores y se denominan
frmacos bloqueadores . Algunos son especficos para los
receptores
1
o
2
en tanto que otros, como el propanolol son
especficos, ya que bloquean tanto receptores
1
como
2
.
Funcin Respuesta simptica Respuesta
parasimptica
Comentarios Recepto(es)
afectado(s)
Presin
arterial

Aumenta

Disminuye
Estas son
respuestas
cardiovascular
es combinadas
,
1
,
2


Respiracin Relaja msculos lisos
bronquiales
Contrae a los
msculos lisos
bronquiales

2


Salivacin Aumenta la secrecin(de
saliva espesa),
vasoconstriccin
Aumenta la
secrecin (saliva
acuosa),
vasodilatacin
Glndulas
partidas sin
inervacin
simptica

Los frmacos que afectan a los receptores en este
sistema tienen uno de cuatro efectos:

1.- Bloqueo de la sntesis o liberacin del transmisor.

2.- Aumento en la liberacin del transmisor.

3.- Ocupacin de los sitios receptores del transmisor.

4.- Inhibicin de la descomposicin del transmisor.
Frmaco Tipo Accin
Adrenalina Adrenrgico Estimula receptores alfa y beta

Atropina Anticolinergico Bloque el efecto de Ac en el sitio receptor.

Fenilefrina Simpaticomimtico Ocupa los mismos sitios receptores de la
adrenalina y noradrenalina y remeda el efecto
del transmisor.

Fisostigmina, neostigmina Colinomimetico activa la acetilcolinesterasa

Metildopa Antiadrenrgico Limita la sntesis de noradrenalina
(principalmente SNC)

Policarpina Colinrgico Estimula los receptores Ac

Los frmacos colinrgicos se clasifican en base a su mecanismo
de accin, como directa o indirecta. Los primeros comprenden
derivados de la colina y la Policarpina; producen su efecto al
actuar como la acetilcolina. Los de accin indirecta influyen la
fisostigmina (Eserina), neostigmina (Prostamin), edrofonio
(Tensilon), piridostigmina (Mestinon), ambenonio (Mytelase),
isoflorato (Floropryl), malatin y soman. Los frmacos de accin
indirecta producen su efecto al inhibir la enzima colinesterasa.

Las reacciones adversas a los frmacos colinrgicos incluyen
salivacin, lagrimeo, enuresis, y defecacin. Con dosis elevadas
puede aparecer confusin y parlisis neuromuscular.

Estos frmacos evitan la accin de la acetilcolina (Ac)
en las terminaciones ganglionares parasimpticas.

Aunque no se evite la liberacin de Ac, el sitio
receptor est bloqueado, as que no puede ejercer su
efecto.

Estos frmacos bloquean los efectos muscarnicos de
la Ac, pero no los nicotnicos.

El principal uso de los anticolinrgicos es disminuir el
flujo salival y la secrecin de las glndulas
respiratorias durante la anestesia.

Los principales anticolinrgicos, actan por
antagonismo competitivo con la acetilcolina y tienen
afinidad por los sitios receptores colinrgicos.

FRMACO

DOSIS

VA DE
ADMINISTRACIN


TIPO DE
ADMINISTRACIN
Sulfato de atropina 0.5 mg Bucal, IM. 1 a 2 h antes de la
operacin.
Hidrobromuro de
escopolamina

0.6 mg Bucal, IM. 30 o 60 min.
Belladona

15 mg Bucal. 2 y media a 3 h
Bromuro de
propantelina
15 mg Bucal, IM. 30 a 45 min.

Bromuro de
metantelina

50 100 mg Bucal. 30 a 45 min.

Esta substancia inhibe la secrecin salival, por lo que
hay resequedad de boca y garganta.

Tambin reduce la secrecin de saliva y moco durante
la anestesia en operaciones de garganta y laringe. El
uso prolongado del sulfato de atropina se contraindica
en los pacientes con hipertrofia prosttica.

Precauciones y efectos colaterales: El sulfato de
atropina debe usarse con precaucin en los pacientes
con enfermedad cardiovascular y pulmonar, ya que
aumenta la frecuencia sin aumentar el gasto cardiaco.
Las propiedades de la belladona son similares a las de
la atropina, 15 mg de extracto son casi iguales a 0.2
mg de atropina.

Hidrobromuro de escopolamina

La escopolamina ejerce un efecto sedante central,
pero de otra manera su accin es similar a la atropina;
el Hidrobromuro de escopolamina se contraindica en
los pacientes con glaucoma y debe usarse con
precaucin en pacientes con enfermedad
cardiovascular.
Bromuro de metantelina (Banthine)

La metantelina bloquea la accin de la acetilcolina en
el sitio neuroefector. Cuando se administra en dosis
normales, produce los efectos de la atropina. En
odontologa su uso principal es reducir el flujo salival.

Bromuro de propantelina (Pro-Banthine)

El bromuro de propantelina es muy similar a la
metantelina, pero es mucho ms potente.
El conocimiento de la farmacologa de ciertos
adrenrgicos se basar en el establecimiento
de que los vasos sanguneos poseen tanto
receptores alfa como beta.

Los receptores alfa producen contraccin del
msculo liso, resultado vasoconstriccin.

La estimulacin de los receptores beta inhibe
la contraccin, resultando vasodilatacin
CLORHIDRATO DE ADRENALINA

La adrenalina es una catecolamina producida de
manera endgena por la mdula suprarrenal; tambin
se elabora sintticamente. Puede estimular tanto a los
receptores alfa como a los beta.

NORADRENALINA (LEVARTERENOL)

Esta substancia qumica es una catecolamina
producida en el organismo y es el principal transmisor
neurohumoral del sistema simptico. Tambin puede
obtenerse de manera sinttica. Acta principalmente
sobre los receptores alfa. Tambin ejerce un efecto
dbil sobre los receptores beta del corazn; en dosis
altas.
LEVONORDEFRIN

Este medicamento es un vasoconstrictor similar a la
adrenalina pero menos potente. Es activo contra los
receptores alfa y beta. Suele presentarse en
soluciones para anestesia local como vasoconstrictor.

ISOPROTERENOL

El isoproterenol es una catecolamina sinttica
derivada de la adrenalina, que estimula principalmente
a los receptores beta. Tambin es un estimulante del
msculo cardiaco. Sus efectos cardiacos causan un
aumento en la frecuencia y fuerza de contraccin.
EFEDRINA

Este frmaco no es una catecolamina y originalmente se obtuvo
de plantas, pero en la actualidad ya se hace sintticamente.
Estimula tanto a los receptores alfa como a los beta, pero en
menor grado que la adrenalina; aunque sus efectos sobre los
receptores del msculo bronquial son menores que los de sta, su
efecto en este sitio de accin es de mayor duracin. Por esta
razn, los asmticos la utilizan a menudo por inhalacin.

CLORHIDRATO DE FENILEFRINA (NEO-
SYNEPHRINE)

Esta substancia qumica sinttica es semejante en estructura a la
adrenalina aunque est clasificada como no catecolamina. Es un
potente estimulador de los receptores alfa. Se ha utilizado como
vasoconstrictor en las soluciones de anestsicos locales, pero es
menos potente que la adrenalina, por lo que se requiere de una
dosis relativamente mayor para obtener el mismo efecto.
SULFATO DE MEFENTERAMINA (WYAMINE)


Esta substancia sinttica tampoco es una catecolamina.
Principalmente es estimulante de los receptores alfa con efectos
mnimos en el corazn. Sin embargo, en grandes dosis puede
deprimirlo. Acta de manera directa en los receptores e
indirectamente estimula la liberacin de noradrenalina.


AMFETAMINAS

Estas substancias se producen sintticamente y tampoco son
catecolaminas adrenrgicas. Estimulan los receptores alfa y beta,
as como al sistema nervioso central. Son eficaces oralmente. Las
anfetaminas se utilizan para tratar la depresin mental,
aumentan el estado de alerta y suprimen el apetito. Los efectos
colaterales incluyen mareo; aumento de la presin arterial;
palpitaciones cardiacas y arritmia; aumento de la respiracin, la
actividad motora y la sensacin del estado de alerta ; euforia y
alucinaciones. El uso prolongado de este frmaco conduce a la
depresin mental y fatiga.
DOPAMINA

Dopamina (Intropin) es un neurotransmisor de sistema nervioso
central (SNC), agonista alfa y beta, utilizando principalmente en
el tratamiento del choque. En principio, acta sobre los
receptores beta del corazn, produciendo un efecto inotrpico y
cronotrpico positivo.


BLOQUEADORES ADRENRGICOS

Estas substancias inhiben la accin de los frmacos adrenrgicos
sobre los receptores alfa o beta. El efecto alfa es
vasoconstrictor y el de bloqueo beta vasodilatador. Otros
frmacos que bloquean el sistema nervioso simptico incluyen
bloqueadores ganglionares (que evitan tambin los impulsos
parasimpticos), guanetidina (Ismelin), metildopa (Aldomet) y
reserpina. Estas substancias se utilizan en el tratamiento de la
hipertensin.
Bloqueadores alfa-adrenrgicos:

Estos frmacos inhiben la vasoconstriccin o efectos alfa de los
adrenrgicos. Tambin evitan la midriasis que causan dichas
substancias. Si se administra adrenalina a un paciente
previamente tratado con bloqueadores alfa, predominar la
vasodilatacin (efecto beta). Esta reaccin se denomina
adrenalina inversa.

Bloqueadores beta-adrenrgicos:

Los beta-bloqueadores inhiben el efecto de las substancias
adrenrgicas sobre los receptores beta.
Ya que dichos receptores producen vasodilatacin, bronco
dilatacin, hiperglucemia y estimulacin cardiaca (aumentan tanto
su fuerza como su frecuencia), los bloqueadores beta pueden
inhibir estos efectos.
La adrenalina y otras aminas simpaticomimticas se
han utilizado algunas veces en heridas sangrantes para
producir hemostasia local. Aunque la hemorragia se
detiene temporalmente, pueden presentarse dos
consecuencias graves:
1.- La vasoconstriccin inicial puede ser seguida por una
vasodilatacin de rebote, y la hemorragia puede
volver a presentarse cuando el paciente ha salido del
consultorio.
2.-Puede presentarse absorcin general del frmaco
ocurriendo efectos generalizados como aumento de la
frecuencia cardiaca y elevacin de la presin arterial.


Los frmacos que modifican el sistema simptico se usan en el
tratamiento de hipertensin, enfermedad vascular perifrica y
problemas cardiacos especficos. Frmacos que modifican el sistema
parasimptico tambin se utilizan para tratar un gran nmero de
enfermedades.

En vista del amplio uso de stos, muchos de los pacientes debern
controlarse mdicamente.

Algunas consideraciones generales se presentarn con respecto a las
precauciones en los pacientes bajo tratamiento con frmacos autnomos.

MUCHAS GRACIAS !!!

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