El documento describe la farmacología del sistema nervioso autónomo, incluyendo los transmisores neurohumorales, tipos de receptores y efectos de fármacos. Explica que la acetilcolina es el principal transmisor en las sinapsis ganglionares y que existen receptores alfa y beta en los efectores. También describe fármacos simpaticomiméticos, parasimpaticomiméticos, anticolinérgicos y antiadrenérgicos, así como sus mecanismos de acción y usos.
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El documento describe la farmacología del sistema nervioso autónomo, incluyendo los transmisores neurohumorales, tipos de receptores y efectos de fármacos. Explica que la acetilcolina es el principal transmisor en las sinapsis ganglionares y que existen receptores alfa y beta en los efectores. También describe fármacos simpaticomiméticos, parasimpaticomiméticos, anticolinérgicos y antiadrenérgicos, así como sus mecanismos de acción y usos.
El documento describe la farmacología del sistema nervioso autónomo, incluyendo los transmisores neurohumorales, tipos de receptores y efectos de fármacos. Explica que la acetilcolina es el principal transmisor en las sinapsis ganglionares y que existen receptores alfa y beta en los efectores. También describe fármacos simpaticomiméticos, parasimpaticomiméticos, anticolinérgicos y antiadrenérgicos, así como sus mecanismos de acción y usos.
El documento describe la farmacología del sistema nervioso autónomo, incluyendo los transmisores neurohumorales, tipos de receptores y efectos de fármacos. Explica que la acetilcolina es el principal transmisor en las sinapsis ganglionares y que existen receptores alfa y beta en los efectores. También describe fármacos simpaticomiméticos, parasimpaticomiméticos, anticolinérgicos y antiadrenérgicos, así como sus mecanismos de acción y usos.
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Permite comprender la funcin de nervios,
interacciones medicamentosas y efectos adversos que
pueden ocurrir en pacientes que ingieren estos frmacos. Los antisialogogos, sialogogos y los vasoconstrictores son medicamentos para el sistema autnomo que afectan dichos sistemas. Las fibras que inervan las glndulas, msculo liso y msculo cardiaco pertenece a la porcin autnoma del sistema nervioso. Esta porcin algunas veces es denominada sistema nervioso involuntario o vegetativo. La porcin somtica del sistema nervioso posee fibras que conducen impulsos tanto aferentes como eferentes.
El sitio donde se unen las dos fibras nerviosas, se llama sinapsis, las que se congregan en ciertas estructuras llamadas ganglios.
La fibra por la que viaja el impulso al salir del sistema nervioso central se denomina fibra preganglionar. Esta transporta el impulso a la sinapsis. La fibra posganglionar transporta el impulso a la terminal del nervio. Las substancias qumicas transmisoras de la sinopsis se denomina transmisores neurohumorales.
La acetilcolina (Ac) es el transmisor neurohumoral en la sinopsis entre las fibras pre ganglionares y posganglionares, en ambas divisiones, simptica y parasimptica.
Finalmente, la Ac es el transmisor liberado por un grupo selecto de fibras posganglionares simpticas.
Las fibras nerviosas que liberan acetilcolina se les denomina fibras colinrgicas. Se pueden introducir frmacos que producen efectos directos sobre el sitio receptor de los rganos efectores, sin usar el sistema nervioso autnomo.
Si el frmaco remeda la accin de la acetilcolina se denomina parasimpaticomimtico o colinomimtico.
Algunos frmacos parasimpaticomimtico se clasifican como muscarnicos y nicotnicos.
Los frmacos muscarnicos son aquellos que actan como la muscarina qumica y tienen un efecto parasimptico sobre el msculo liso y cardiaco y sobre las glndulas.
Se dice que son nicotnicos aquellos que actan como la nicotina y estimulan al msculo esqueltico o a los ganglios Los frmacos semejantes a la adrenalina y noradrenalina se denominan adrenrgicos o frmacos simpaticomimticos, ya que imitan la mayor parte de las actividades del sistema nervioso simptico.
Algunos frmacos inhiben los efectos de los transmisores al impedir su acceso a sus sitios receptores o al bloquearlos.
Otros frmacos inhiben la sntesis de los transmisores neurohumorales en la terminacin de la fibra nerviosa.
Los frmacos que neutralizan la acetilcolina se denominan Anticolinergicos o parasimpaticolticos, en tanto que aqullos que disminuyen el efecto de la adrenalina o noradrenalina se denominan Antiadrenergicos o simpaticolticos.
El sufijo ltico significa disolver o perder. Se cree que existen dos tipos de receptores en los efectores activados por el sistema adrenrgico: alfa () y beta (). La naturaleza de estos receptores es desconocida, pero desarrollan funciones complementarias: los receptores son excitadores y los receptores tienden a ser inhibidores.
Aunque hay un tipo principal de receptor (), por lo menos hay dos tipos principales de receptores (, 1 , 2 ).
La activacin de los receptes 1 estimula el msculo cardiaco, como un aumento en frecuencia cardiaca como resultado y un aumento en la fuerza de la contraccin. El estimulo 1 tambin tiene un efecto metablico en la formacin del glucgeno. Por ejemplo contraccin de los msculos lisos de los vasos sanguneos debida a la excitacin de los receptores alfa, en tanto que la relajacin de esos msculos es debida a la excitacin de los receptores beta. La respuesta a un frmaco adrenrgico depende de su naturaleza y del tipo de receptor predominante.
La estimulacin alfa ocurrir con los que actan en tejidos que poseen principalmente receptores alfa.
Si el mismo frmaco llega a tejidos donde predominan los receptores beta, la respuesta ser la de una excitacin alfa, ya que slo este tipo de receptores sern estimulados, las respuestas a frmacos que excitan tanto a receptores alfa como a los betas, dependern del tipo de receptores predominantes.
La activacin d los receptores 2 resulta en inhibicin o relajacin del msculo liso en diferentes partes de cuerpo. Algunos frmacos pueden bloquear los receptores y se denominan frmacos bloqueadores . Algunos son especficos para los receptores 1 o 2 en tanto que otros, como el propanolol son especficos, ya que bloquean tanto receptores 1 como 2 . Funcin Respuesta simptica Respuesta parasimptica Comentarios Recepto(es) afectado(s) Presin arterial
Aumenta
Disminuye Estas son respuestas cardiovascular es combinadas , 1 , 2
Respiracin Relaja msculos lisos bronquiales Contrae a los msculos lisos bronquiales
2
Salivacin Aumenta la secrecin(de saliva espesa), vasoconstriccin Aumenta la secrecin (saliva acuosa), vasodilatacin Glndulas partidas sin inervacin simptica
Los frmacos que afectan a los receptores en este sistema tienen uno de cuatro efectos:
1.- Bloqueo de la sntesis o liberacin del transmisor.
2.- Aumento en la liberacin del transmisor.
3.- Ocupacin de los sitios receptores del transmisor.
4.- Inhibicin de la descomposicin del transmisor. Frmaco Tipo Accin Adrenalina Adrenrgico Estimula receptores alfa y beta
Atropina Anticolinergico Bloque el efecto de Ac en el sitio receptor.
Fenilefrina Simpaticomimtico Ocupa los mismos sitios receptores de la adrenalina y noradrenalina y remeda el efecto del transmisor.
Fisostigmina, neostigmina Colinomimetico activa la acetilcolinesterasa
Metildopa Antiadrenrgico Limita la sntesis de noradrenalina (principalmente SNC)
Policarpina Colinrgico Estimula los receptores Ac
Los frmacos colinrgicos se clasifican en base a su mecanismo de accin, como directa o indirecta. Los primeros comprenden derivados de la colina y la Policarpina; producen su efecto al actuar como la acetilcolina. Los de accin indirecta influyen la fisostigmina (Eserina), neostigmina (Prostamin), edrofonio (Tensilon), piridostigmina (Mestinon), ambenonio (Mytelase), isoflorato (Floropryl), malatin y soman. Los frmacos de accin indirecta producen su efecto al inhibir la enzima colinesterasa.
Las reacciones adversas a los frmacos colinrgicos incluyen salivacin, lagrimeo, enuresis, y defecacin. Con dosis elevadas puede aparecer confusin y parlisis neuromuscular.
Estos frmacos evitan la accin de la acetilcolina (Ac) en las terminaciones ganglionares parasimpticas.
Aunque no se evite la liberacin de Ac, el sitio receptor est bloqueado, as que no puede ejercer su efecto.
Estos frmacos bloquean los efectos muscarnicos de la Ac, pero no los nicotnicos.
El principal uso de los anticolinrgicos es disminuir el flujo salival y la secrecin de las glndulas respiratorias durante la anestesia.
Los principales anticolinrgicos, actan por antagonismo competitivo con la acetilcolina y tienen afinidad por los sitios receptores colinrgicos.
FRMACO
DOSIS
VA DE ADMINISTRACIN
TIPO DE ADMINISTRACIN Sulfato de atropina 0.5 mg Bucal, IM. 1 a 2 h antes de la operacin. Hidrobromuro de escopolamina
0.6 mg Bucal, IM. 30 o 60 min. Belladona
15 mg Bucal. 2 y media a 3 h Bromuro de propantelina 15 mg Bucal, IM. 30 a 45 min.
Bromuro de metantelina
50 100 mg Bucal. 30 a 45 min.
Esta substancia inhibe la secrecin salival, por lo que hay resequedad de boca y garganta.
Tambin reduce la secrecin de saliva y moco durante la anestesia en operaciones de garganta y laringe. El uso prolongado del sulfato de atropina se contraindica en los pacientes con hipertrofia prosttica.
Precauciones y efectos colaterales: El sulfato de atropina debe usarse con precaucin en los pacientes con enfermedad cardiovascular y pulmonar, ya que aumenta la frecuencia sin aumentar el gasto cardiaco. Las propiedades de la belladona son similares a las de la atropina, 15 mg de extracto son casi iguales a 0.2 mg de atropina.
Hidrobromuro de escopolamina
La escopolamina ejerce un efecto sedante central, pero de otra manera su accin es similar a la atropina; el Hidrobromuro de escopolamina se contraindica en los pacientes con glaucoma y debe usarse con precaucin en pacientes con enfermedad cardiovascular. Bromuro de metantelina (Banthine)
La metantelina bloquea la accin de la acetilcolina en el sitio neuroefector. Cuando se administra en dosis normales, produce los efectos de la atropina. En odontologa su uso principal es reducir el flujo salival.
Bromuro de propantelina (Pro-Banthine)
El bromuro de propantelina es muy similar a la metantelina, pero es mucho ms potente. El conocimiento de la farmacologa de ciertos adrenrgicos se basar en el establecimiento de que los vasos sanguneos poseen tanto receptores alfa como beta.
Los receptores alfa producen contraccin del msculo liso, resultado vasoconstriccin.
La estimulacin de los receptores beta inhibe la contraccin, resultando vasodilatacin CLORHIDRATO DE ADRENALINA
La adrenalina es una catecolamina producida de manera endgena por la mdula suprarrenal; tambin se elabora sintticamente. Puede estimular tanto a los receptores alfa como a los beta.
NORADRENALINA (LEVARTERENOL)
Esta substancia qumica es una catecolamina producida en el organismo y es el principal transmisor neurohumoral del sistema simptico. Tambin puede obtenerse de manera sinttica. Acta principalmente sobre los receptores alfa. Tambin ejerce un efecto dbil sobre los receptores beta del corazn; en dosis altas. LEVONORDEFRIN
Este medicamento es un vasoconstrictor similar a la adrenalina pero menos potente. Es activo contra los receptores alfa y beta. Suele presentarse en soluciones para anestesia local como vasoconstrictor.
ISOPROTERENOL
El isoproterenol es una catecolamina sinttica derivada de la adrenalina, que estimula principalmente a los receptores beta. Tambin es un estimulante del msculo cardiaco. Sus efectos cardiacos causan un aumento en la frecuencia y fuerza de contraccin. EFEDRINA
Este frmaco no es una catecolamina y originalmente se obtuvo de plantas, pero en la actualidad ya se hace sintticamente. Estimula tanto a los receptores alfa como a los beta, pero en menor grado que la adrenalina; aunque sus efectos sobre los receptores del msculo bronquial son menores que los de sta, su efecto en este sitio de accin es de mayor duracin. Por esta razn, los asmticos la utilizan a menudo por inhalacin.
CLORHIDRATO DE FENILEFRINA (NEO- SYNEPHRINE)
Esta substancia qumica sinttica es semejante en estructura a la adrenalina aunque est clasificada como no catecolamina. Es un potente estimulador de los receptores alfa. Se ha utilizado como vasoconstrictor en las soluciones de anestsicos locales, pero es menos potente que la adrenalina, por lo que se requiere de una dosis relativamente mayor para obtener el mismo efecto. SULFATO DE MEFENTERAMINA (WYAMINE)
Esta substancia sinttica tampoco es una catecolamina. Principalmente es estimulante de los receptores alfa con efectos mnimos en el corazn. Sin embargo, en grandes dosis puede deprimirlo. Acta de manera directa en los receptores e indirectamente estimula la liberacin de noradrenalina.
AMFETAMINAS
Estas substancias se producen sintticamente y tampoco son catecolaminas adrenrgicas. Estimulan los receptores alfa y beta, as como al sistema nervioso central. Son eficaces oralmente. Las anfetaminas se utilizan para tratar la depresin mental, aumentan el estado de alerta y suprimen el apetito. Los efectos colaterales incluyen mareo; aumento de la presin arterial; palpitaciones cardiacas y arritmia; aumento de la respiracin, la actividad motora y la sensacin del estado de alerta ; euforia y alucinaciones. El uso prolongado de este frmaco conduce a la depresin mental y fatiga. DOPAMINA
Dopamina (Intropin) es un neurotransmisor de sistema nervioso central (SNC), agonista alfa y beta, utilizando principalmente en el tratamiento del choque. En principio, acta sobre los receptores beta del corazn, produciendo un efecto inotrpico y cronotrpico positivo.
BLOQUEADORES ADRENRGICOS
Estas substancias inhiben la accin de los frmacos adrenrgicos sobre los receptores alfa o beta. El efecto alfa es vasoconstrictor y el de bloqueo beta vasodilatador. Otros frmacos que bloquean el sistema nervioso simptico incluyen bloqueadores ganglionares (que evitan tambin los impulsos parasimpticos), guanetidina (Ismelin), metildopa (Aldomet) y reserpina. Estas substancias se utilizan en el tratamiento de la hipertensin. Bloqueadores alfa-adrenrgicos:
Estos frmacos inhiben la vasoconstriccin o efectos alfa de los adrenrgicos. Tambin evitan la midriasis que causan dichas substancias. Si se administra adrenalina a un paciente previamente tratado con bloqueadores alfa, predominar la vasodilatacin (efecto beta). Esta reaccin se denomina adrenalina inversa.
Bloqueadores beta-adrenrgicos:
Los beta-bloqueadores inhiben el efecto de las substancias adrenrgicas sobre los receptores beta. Ya que dichos receptores producen vasodilatacin, bronco dilatacin, hiperglucemia y estimulacin cardiaca (aumentan tanto su fuerza como su frecuencia), los bloqueadores beta pueden inhibir estos efectos. La adrenalina y otras aminas simpaticomimticas se han utilizado algunas veces en heridas sangrantes para producir hemostasia local. Aunque la hemorragia se detiene temporalmente, pueden presentarse dos consecuencias graves: 1.- La vasoconstriccin inicial puede ser seguida por una vasodilatacin de rebote, y la hemorragia puede volver a presentarse cuando el paciente ha salido del consultorio. 2.-Puede presentarse absorcin general del frmaco ocurriendo efectos generalizados como aumento de la frecuencia cardiaca y elevacin de la presin arterial.
Los frmacos que modifican el sistema simptico se usan en el tratamiento de hipertensin, enfermedad vascular perifrica y problemas cardiacos especficos. Frmacos que modifican el sistema parasimptico tambin se utilizan para tratar un gran nmero de enfermedades.
En vista del amplio uso de stos, muchos de los pacientes debern controlarse mdicamente.
Algunas consideraciones generales se presentarn con respecto a las precauciones en los pacientes bajo tratamiento con frmacos autnomos.