Farmacoquimica Clase1
Farmacoquimica Clase1
Farmacoquimica Clase1
M G R . YA N E L A P A R E D E S
E S P E J O
La farmacoqumica tiene como objetivo el estudio
qumico de los frmacos, tratando de elucidar la
relacin existente entre su estructura, sus
propiedades qumicas y su respuesta biolgica,
con el fin ultimo de proporcionar los conocimientos
necesarios para la creacin de nuevos frmacos.
Los medicamentos son sustancias o
preparados que tienen la capacidad de
prevenir, aliviar, controlar, diagnosticar o
curar las enfermedades o dolencias.
Los medicamentos no slo estn formados
por substancias medicinales (principio
activo), a menudo van acompaados de
otras substancias que no tienen actividad
teraputica, pero que tienen un papel
relevante.
Estas sustancias sin actividad teraputica
tienen un papel muy importante en la
elaboracin, almacenamiento y liberacin
de substancias medicinales se denominan
excipientes.
FRMACO
Principio activo de un medicamento; sustancia qumica
capaz de interaccionar en un organismo vivo, usada para
prevenir, diagnosticar, aliviar, controlar o curar una
enfermedad. Puede ser benfico o txico.
Nombre de los Frmacos: qumico, genrico y comercial
o registrado.
NOMBRE QUMICO
Se refiere a la composicin molecular del
frmaco, y debe seguir las reglas
internacionales de la nomenclatura qumica.
N-(4-hidroxifenil) acetamida
NOMBRE GENRICO DENOMINACIN COMN
INTERNACIONAL (DCI)
Es aquel que se establece por organismos
oficiales, unificados por la Organizacin Mundial
de la Salud (OMS).
En regla general las DCI no deben ser
excesivamente largas, deben resultar fciles de
deletrear, han de mostrar su relacin con otras
sustancias con el mismo tipo de accin
farmacolgica (grupo farmacoteraputico).
paracetamol
PARTCULAS INDICATIVAS DEL GRUPO
FARMACOLGICO
Partcula Grupo
Farmacolgico
Ejemplo
-cana Anestsico local Lidocana
-cilina Antibiticos
derivados del
cido penicilnico
amoxiciilina
sulfa- Sulfonamidas
antibacterianas
sulfametoxazol
gli- Sulfonamidas
hipoglucemiantes
glibenclamida
gest Esteroides
progestgenos
levonorgestrel
Las DCI son las denominaciones de eleccin para su
uso en farmacopeas, literatura cientfica y frmacos
genricos,.
Por otra parte, es de esperar que las nuevas tendencias
en el diseo de frmacos a partir de los principios de la
biologa molecular, de la biotecnologa y de la ingeniera
gentica, hagan necesaria la creacin de nuevos grupos
farmacolgicos con cirterios ms amplios. Por ejemplo
los anticuerpos monoclonales, algunas de cuyas races
ms frecuentes es el sufijo general -mab
Trastazumab Rituximab
NOMBRE COMERCIAL MARCAS
REGISTRADAS
Los medicamentos, al igual que los restantes
productos de consumo, se presentan en forma de
marca registrada durante el periodo de explotacin
de la patente por parte de una determinada
empresa farmacutica. En la mayora de los pases
es la marca registrada la que se emplea en la
promocin, prescripcin y dispensacin del
medicamento.
La marca registrada la impone la empresa
propietaria del producto.
panadol
EJEMPLOS: NOMBRE QUMICO, GENRICO Y
COMERCIAL
N-(4-hidroxifenil) acetamida paracetamol
Panadol.
7-cloro-1, 3dihidro-1metil5fenil-1, 4
benzodiazepina2-ona diazepam Valium.
cido oacetilp-benzoico cido acetilsaliclico
Aspirina.
8-cloro-1-metil-6-fenil-4H (1,2,4) triazolo
(4,3,a)(1,4) benzodiazepina Alprazolam
Alpaz.
DISCIPLINAS RELACIONADAS CON LA
FARMACOQUMICA
Farmacognosia
Farmacologa
Farmacologa molecular
DISCIPLINAS RELACIONADAS CON LA
FARMACOQUMICA
Microbiologa
Toxicologa
Bioqumica
ETAPAS DE LA FARMACOQUMICA
El Descubrimiento
Consiste en la
identificacin de
nuevos principios
activos: cabezas de
serie.
La optimizacin
El Desarrollo
Consiste en la
optimizacin de
procesos que
permitan la
obtencin del
frmaco en grandes
cantidades, as como
la optimizacin de
sus propiedades
farmacocinticas o
galnicas.
Modificacin
qumica del
compuesto
cabeza de serie
con objeto de
aumentar su
potencia o
selectividad, o
bien disminuir su
toxicidad.
FASES DE LA ACCIN GLOBAL DE UN
MEDICAMENTO
Respuesta Biolgica
Fase e
Farmacodinamia
Fase
Farmacocintica
Fase
Farmacutica
FASE
FARMACUTICA
FASE
FARMACOCINTIC
A
FASE
FARMACODINAMIA
- Administracin
- Liberacin
- Absorcin
- Distribucin
- Metabolismo
- Eliminacin
- Interaccin
frmaco - receptor
Biodisponibilida
d
Potencia
FASES DE LA ACCIN GLOBAL DE UN
MEDICAMENTO
EJEMPLO: RELACIN DE LA ESTRUCTURA QUMICA Y
LA BIODISPONIBILIDAD
Farmacocintica:
La digoxina se absorbe bien en el Tracto gastrointestinal
con una biodisponibilidad del 50 80 %.
La digitoxina tiene una biodisponibilidad del >90%.
LOS MEDICAMENTOS POR SU ORIGEN
ANIMAL
VEGETAL
MINERAL
SINTETICO
BIOTECNOLOGA
Camptotheca
acuminata
Extracto Camptotecin
a
(antitumoral)
Principio
Activo
La estructura qumica que presentan la
mayora de los productos biotecnolgicos
condiciona algunas propiedades que
pueden dificultar su utilizacin teraputica y
que se reflejan en su perfil farmacocintico.
Entre ellas destacan la baja disponibilidad
por va oral.
Debido a las limitaciones de la va oral, los
pptidos y las protenas se administran
habitualmente por va parenteral,
preferentemente intravenosa.
Eritropoyetina
Albendazol
3 generacin
Receptores
Enzimas
Hormonas
Fase IV
Fase IV
NHCH
3
OH
PSEUDOEFEDRINA METANFETAMINA
Fase IV
Relacin estructura-actividad
La afinidad de una droga por un componente
macromolecular especfico de la clula y su
actividad intrnseca estn ntimamente
relacionados con su estructura qumica Relacin
muy estrecha: modificaciones leves (cambios en
estereoisometra) pueden producir grandes
variaciones en las propiedades farmacolgicas
CONCEPTO LLAVE - CERRADURA