Neurofarma Sistema Gabaergico

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Sistema GABArgico

I VETTE BRAVO ESPI NOZA


GABA

cido -aminobutrico (GABA)





Principal neurotransmisor inhibitorio del SNC
Es reconocido por tres tipos de receptores:
GABA-A
GABA-B
GABA-C
N H
2
O H
O
Caractersticas de los receptores

Los receptores GABA-A y GABA-C se conocen como
receptores ionotrpicos.


Los receptores GABAB son receptores metabotrpicos.
Receptores GABA
GABA
A
(1-6)
(1-3)
(1-3)




(1-3)

GABA
B
GABA
B
(1)


GABA
B
1a

GABA
B
1b
GABA
B
(2)
GABA
C
(1-3)

sealizacin de GABA




Las clulas GABArgicas encargadas de secretar el GABA se
encuentran distribuidas a lo largo del SNC como en mdula
espinal, cerebelo, ganglios basales y otras reas de la corteza
cerebral
Receptor GABA-A
GABA A receptores son canales inicos
activados por ligando (tambin conocidos
como receptores ionotrpico).

Su ligando endgeno GABA
Ligando
Bnz: incrementan la afinidad de GABA
y la frecuencia
Barbitricos: incrementan la
respuesta a GABA y prolongan el
tiempo.
Neuroesteroides
Receptor GABA-B
Los receptores metabotropicos de siete dominios
transmembranales acoplados a protenas G

Estos estn localizados tanto postsinpticamente y
presinpticamente.

Tienen efectos diferentes en ambos sitios
Protena G

Agonistas:
Blacofeno: agonista selectivo de
los receptores GABA-B

Antagonistas:
CGP35348 y CGP367442
Faclofeno y Saclofeno
antagonizan de manera selectiva
a los receptores GABA
Receptor GABA-C
Los receptores GABA-C tambin son
ionotrpicos.

Carecen de respuesta hacia Bnz, Barbitricos
o neuroesteroides.

Se consideran como un subtipo de los
receptores GABA-A, por que expresan la sub-
unidad las cuales no aparecen con
frecuencia.

Receptor de la ruta visual, ya que en la retina
se han detectado las subunidades -rho1,
rho2, rho3 que se expresan en los bastones.
Agonista y antagonistas

Epilepsia
La epilepsia es una alteracin del sistema nervioso central caracterizada
por crisis recurrentes y espontneas, causadas por un incremento y
sincronizacin anormales de la actividad elctrica neurona

El desarrollo de la epileptognesis focal depende de la interaccin de varios
factores que incluyen los siguientes mecanismos:
Generacin de descargas en rfaga

Disminucin de mecanismos inhibitorios.

Potenciales postsinpticos excitatorios.
Alcoholismo



El etanol promueve una potenciacin de la transmisin
inhibitoria de los receptores GABA-A

Explica los efectos ansiolticos, la ataxia y la disminucin
de reflejos, as como la amnesia



Depresin


Existe evidencia de que durante la depresin hay
disminucin de la concentracin de moduladores
positivos del GABA como el 3 alfa, 5 alfa THP y 5
beta THP
Ansiedad



La ansiedad se da por un descenso en la
liberacin de GABA.

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