AINES

Anival Trujillo Garcia

Analgsicos, Antipirticos, Antinflamatorios y
Antiagregantes plaquetario
AntiInflamatorios
No
Esteroideos
(AINES)
AINES
MECANISMO DE ACCION - AINES
Ciclooxigenasa 3
Isoforma de la COX1,
con abundante
expresin del RNAm
en el cortex cerebral y
el corazn.
ACCIONES VASODILATADORA
DE LA PGI
2
Y VASOCONSTRICTORA DEL TXA
2

COX
1

COX
2

PGI
2

Vasodilatacin
TXA
2

Vasoconstriccin
M

s
c
u
l
o

l
i
s
o

M

s
c
u
l
o

l
i
s
o

E
n
d
o
t
e
l
i
o

Plaquetas
Estimula
agregacin
Inhibe
agregacin
ACCIN
ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIO:

ASA
81mg -325mg

ACCIN
ANTIINFLAMATORIA
PGs menor
respuesta
inflamatoria lleva
a reduccin de
vasodilatacin,
edema y dolor.
ACCIN ANTIPIRETICA: Por
inhibicin de la produccin de
prostaglandinas E2 que lleva a
disminucin del AMPc y desciende
el termostato en el ncleo preptico
anterior del hipotlamo generando
prdida de calor.

AINES
Absorcin
Va oral
Gstrica
Intestinal
Eliminacin
Renal
Biliar
Leche Materna
Renales
Disminucin del
Flujo Renal
Metabolismo
Heptico (CYP 450)
Recirculacin
Gstricos
Cambios en el pH
Disminucin de
citoproteccion gstrica
Antiinflamatorios no esteroideos: AINEs
Pirazolonas Ac. Carboxlicos Oxicams Coxibs
Dipirona
Celecoxib
Etoricoxib
Piroxicam
Salicilatos
Aspirina
Diflunisal
Ac. Antranlicos Ac. Acticos
Ac. Indolactico
Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
Ac.
Mefenmico
Indometacina
Ac. Fenilactico
Diclofenaco
Ac. Pirrolactico
Ketorolaco
Ac. Propinicos
1. CLASIFICACIN DE AINES POR SU VIDA MEDIA
<5 horas 5 15 horas
>15 horas
1. cido acetil saliclico
2. Paracetamol
3. Ibuprofeno
4. Diclofenaco
5. Ketoprofeno
6. Nimesulide
1. Naproxeno
2. Sulindaco
3. Metamizol
4. Indometacina
5. Ketorolaco


1. Piroxicam
2. Nabumetona
3. Meloxicam
4. Coxibs
5. Acemetacina
VIDA MEDIA
FARAMACODINAMIA DE LOS
AINES
AINES
Analgsico
-Metamizol
Ketorolaco
- C. lisina
Analg-antinflam.
Diclofenaco
Coxibs
Naproxeno
Ketorolaco
Desketoprofeno


Antinflamatorios
-Indometacina
-Piroxicam
Celecoxib
Diclofenaco
Acemetacina


Antiespasmdicos
C. De Lisina
Ibuprofeno
Metamizol
Desxketoprofeno

Antipirticos
Paracetamol
Metamizol
Ibuprofeno
ASA

Antiagregante
ASA
Nimesulid


EFECTO ANALGSICO DE LOS
AINES
Ketorolaco
Metamizol
C. De lisina
ASA



Diclofenaco
Ketoprofeno
Dexketoprofeno
Iburpofeno
Naproxeno

Piroxicam
Indometacina
Acemetacina
Coxibs

MAYOR
MENOR
ANALG. + ANTINFLAM

USOS TERAPUTICOS
1. Antipiretico
2. Analgesia (dolor moderado y dolor leve) dolor
postoperatorio y postraumtico.
3. Anti-inflamatorio y antirreumtico.
4. Profilaxia del tromboembolismo, SICA, EVC
5. Dismenorrea primaria.
6. Persistencia conducto arterioso
7. Tocoltico ( Indometacina )
8. Mastocitosis generalizada: Aumento de PgD2
9. Sndrome de Batter: Alcalosis metablica
hipoclormica
10. Quimioprevencin del cncer
INDICACIONES DE LOS AINES EN DOLOR AGUDO

Sus principales indicaciones en dolor agudo:

Analgesia en dolor clico (nefrtico, biliar).
Analgesia en politraumatizados.
Analgesia en quemados.


Antigotosos (indometacina, fenilbutazona, piroxicam)



Dermatologa (AAS es queratoltico)

SELECCIN ADECUADA
Edad del paciente.
Ingesta previa de
AINES.
Costo. Terapia
prolongada.
NO combinar AINES.
Antipirtico: Accin
rpida y breve.
Analgsico: Accin
prolongada y potente.
Inhibidores selectivos
de COX2: Mnima
dosis, breve tiempo. No
utilizar en pacientes
con riesgo CV.

Normas de manejo de los AINEs va
parenteral en dolor agudo
1. Son tiles en Dolor grado
MODERADO a GRAVE
2. Administrar dosis elevadas para
eficacia analgsica.
3. Pautas durante 24 72 horas.
4. Son de eleccin en pacientes con
dolor agudo que presenten afectacin
de conciencia o del estado respiratorio.
Salicilatos
ACIDO ACETILSALICILICO

Libro Guinnes de los Records, ha ganado
un premio Nobel

Analgsico: 500mg EN CEFALEA Slo el 4 % de la poblacin no conoce
este dolor. Antipiretico 250mg-500mg

Antiagregante plaquetario:(81 a 325mg )se usa en un 37 % de las
ocasiones para prevenir accidentes cardiovasculares.
Uso Masticable en menos de 20 minutos le confiere SICA un evento
fundamental en progreso de la enfermedad.


SI SE TOMARA diariamente se salvaran
100,000 vidas al ao
Otros usos
Cncer: la Aspirina reduce el riesgo de cncer de colon y recto,
prevencin del cncer de mama.

-Alzheimer: un estudio de 1997 revelo efecto neuroprotector, evitando
la muerte del 83 % de las neuronas.

-Sida: Existen estudios de laboratorio que sugieren que, al reducir
ciertos procesos inflamatorios, contribuyendo a mejorar funciones
inmunitarias y quizs a ralentizar la replicacion del virus.

Acido saliclico QUERATOLITICO
Riesto Embarazo: D -D
Sx de REYE
Encefalopata y dao
heptico en nios de
2 a 16 aos
SX FERNAND
WIDAL O SAMTER
Poliposis nasal,
asma e intolerancia a
la aspirina.
Sx Churg-Strauss
(SCS)
Asma, Eosinofilia
>10%, polineuropata
Infiltrados
pulmonares
Anormalidades de los
senos paranasales,
Eosinfilos
extravascular.



REACCIONES ADVERSAS


TRATAMIENTO DE
ELECCION

ANTIPIRETICO
ANALGESICO
DOSIS
15 A 20 mg/kg peso
Es bien tolerado, a veces causa
erupcin eritematosas, urticaria.


Toxicidad hemtica : leucopenia,
trombocitopenia.


Mas grave: intoxicacin aguda con
necrosis heptica grave
DERIVADOS DE LAS
PIRAZOLIDONAS
Comprende frmacos como el
metamizol, propifenazona,
fenilbutazona y su metabolito la
oxifenbutazona.
Metamizol

analgsica que salicilatos, agresividad sobre la
mucosa

Indicado :
Dolor moderado a severo
Dolor clico

RA: Agranulocitosis, la anemia aplsica; reacciones
exantemticas; y somnolencia e HIPOTENSION tras la
administracin iv rpida.

- Va parenteral, es de 2 gr cada 6-8 horas
- IV continua de 6 a 8 gr en 24HRS
FENILBUTAZONA
Derivados de los Pirazolonas que se administra por va oral, rectal, y tiene una vida media muy larga
INDICACIONES:

Enfermedades traumticas:
artritis.
Tratamiento de gota
Antipiretico
EFECTOS ADVERSOS:
Agranulocitosis,
Anemia Aplstica
Somnolencia.
Pirosis.
Hipertensin.
Edemas.
Agranulocitosis grave
DERIVADOS DEL ACIDO
PROPINOICO
Naproxeno
Indicado
Artritis reumatoide, osteoartritis,
espondilitis anquilosante y artritis juvenil.
tendinitis, bursitis, esguinces y para el
manejo del dolor posquirrgico
Dosis
10 mg/kg seguida por 2.5 a 5
mg/kg cada 8 horas.
Terapia antinflamatoria
es de 1,000 mg al da
Efectos Adversos
Gastrointestinales
hipoprotrombinemia, disfuncin renal,
acidosis metablica, apnea,
desorientacin. Algunos pacientes
experimentan convulsiones.
Riesto Embarazo: B -D
IBUPROFENO
Derivados del Acido Propionico


INDICACIONES:

DOSIS Antipiretica 200-400MG 6hrs
Dosis Antinflamatroia 400 a 800mg 8 hrs

10-15mg/kg peso

Va rectal se emplean 500 mg/4-6 h.

Dismenorrea 400mg/4-6.



Reacciones adversas
Dispepsia, diarrea, nuseas, vmitos, dolor
abdominal; erupcin cutnea; fatiga o
somnolencia, cefalea, mareo, vrtigo.
Riesto Embarazo: B -D
DEXKETOPROFENO
DOSIS:
Oral: 12,5 mg/4-6 h 25 mg/8 h.
Mx.:75mg/da.

IM, IV: 50 mg/8-12hrs
Max 150 mg 24 hrs


INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Oral: dolor de intensidad leve-moderada
(musculo esqueltico, dismenorrea, odontalgia).

Inyectable: dolor agudo de moderado a intenso
(dolor postoperatorio, clico renal y dolor
lumbar).
Historial de ataques de asma, broncoespasmo,
rinitis aguda, o causan plipos nasales, urticaria
o edema angioneurtico.
Reacciones adversas
Nuseas, vmitos, dolor abdominal,
dispepsias, diarrea
DERIVADOS DEL ACIDO
ACETICO
Derivados del
ac. actico
Inolaceticos
(indometacina,
etodolaco)
Pirrolaceticos
(ketorolaco y
sulindaco)
Fenilaceticos
(diclofenaco
Tolmetin)
Naftilaceticos
(nabumetona)
INDOMETACINA
Derivados del Acido Inoacetico Posee una eficacia
muy notable.


Es un potente inhibidor de la sntesis de PG.

Se emplea en el tratamiento de procesos inflamatorios,
dolorosos y/o febriles.



Dosis iniciales de 25-50 mg /6-12 h,
Pueden incrementarse hasta 200 mg/da.
Muchos efectos adversos:
neurolgicos: cefalea
frontal, mareos vrtigo y
confusin; gastrointestinales;
hemorragias y reacciones
hematopoyticas (anemia
aplsica y agranulocitosis)
Riesto Embarazo: B -D
KETOROLACO
Reacciones adversas
Nusea, diarrea, somnolencia, cefalea,
vrtigos, sudoracin, vrtigo, retencin
hdrica y edema.
Indicaciones teraputicas
Inyectable: tto. a corto plazo del dolor
moderado o severo en postoperatorio y
dolor causado por clico nefrtico.
IM o IV.

Inicial: 10-30 mg/4-6 h,
Dosis mx. ads.: 90 mg. Ancianos: 60 mg.
Duracin total del tto. no > 2 das.

Oral: 10 mg/6 h, mx. 40 mg/da.
Duracin total del tto. no > 7 das.
Riesto Embarazo: C -D
SULINDACO
INDICACIONES TERAPUTICAS:

Artritis reumatoidea, osteoartritis,
espondilitis anquilosante, en ataques
agudos de gota.


Traumatolia
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Vrtigo, mareo, cefalea, somnolencia, ansiedad, tinnitus, alteraciones
visuales. Palpitaciones e hipertensin, agranulocitosis, leucopenia,
neutropenia y trombocitopenia
Dosis inicial es de 200 mg cada 12
no se debe exceder de 400 mg
DICLOFENACO
INDICACIONES:
Padecimientos msculoesquelticos, en especial artritis, ataques de gota y manejo del dolor
causado por clculos renales y vesiculares.

Una indicacin adicional es el tratamiento de las migraas agudas.

En supositorios rectales primera eleccin para la analgesia preventiva y la nusea
posoperatoria.
Las dosis recomendadas son de 75 mg IM
cada 8-12 horas.

100mg liberacion prolgongada



TOLMETIN
Derivados del Acido Fenilacelico, es quiz el nico con menos efectos adversos que la indometacina,
INDICACIONES:

Artritis reumatoide, artritis juvenil, artritis psorisica,
artrosis, espondilitis anquilopoytica y dismenorrea
primaria.



EFECTOS adversos gastrointestinales y neurologicos
DERIVADOS DEL ACIDO
ENOLICO (OXICAMS)
Con semivida larga, lo que
permite dar una sola dosis
diaria
Destacan: piroxicam,
tenoxicam y meloxicam
(inhibidor preferente la COX-2)
Piroxicam y tenoxicam
comparten acciones de los
otros AINE , solo varia la
semivida plasmtica
El piroxicam se acumula en el
liquido sinovial en
concentracin similar a la
plasmtica
Riesto Embarazo: C - D
Derivados Enolicos, indicado para el alivio de los sntomas de artritis reumatoide,
osteoartritis, dolor menstrual primario y dolor posoperatorio.
INDICACIONES Y DOSIS:

Artritis reumatoide y osteoartritis
La dosis diaria es de 20 mg, a veces en dos fracciones.


Espondilitis Anquilosante
Trastornos Musculoesqulticos Agudos
Dismenorrea,
Dolor Postoperatorio
Gota Aguda.
EFECTOS ADVERSOS:

Diarrea, estreimiento
dolor de cabeza, mareos
nerviosismo y tinitus.

PIROXICAM
INDICACIONES :
Osteoartritis, traumatismos y gota.

Periartritis de las articulaciones
escapulo humeral y coxofemoral.

Inflamacin en tejidos blandos en vas
respiratorias y en ginecologa
Dolor e inflamacin es de 7.5 a 15 mg
Monodosis. dosis Maxima15 mg/da.
MELOXICAM
Efectos Adversos
migraa, vrtigo, depresin,
insomnio,cefalea y mareo.
edema y palpitaciones
Hiperglucemia, hiperuricemia, sed.
INHIBIDORES DE LA COX 2:
Los
inhibidores
preferentes de
la COX-2:
(Acemetacina
Etodolaco)
Los
inhibidores
selectivos de
la COX-2:
(Celecoxib y
Etoricoxib)
Riesto Embarazo: C -D
NIMESULID
INDICACIONES TERAPUTICAS:
NIMESULIDA

Dolor y fiebre producida por infecciones
agudas de las vas respiratorias
superiores.
Dismenorrea primaria
Traumatologia
Bursitis,en intervenciones quirrgicas,
tromboflebitis y desrdenes ginecolgicos
En Mexico Comisin Federal para la
Proteccin contra Riesgos Sanitarios
(COFEPRIS) suspendi la
comercializacin a partir del 24 de octubre
de 2012 por HEPATOTOXICIDAD
ETODOLACO
INDICACIONES TERAPEUTICAS:

o Osteoartritis (artropata degenerativa).
o Artritis reumatoide.
o Tratamiento del dolor y la inflamacin.
Tratamiento del dolor e inflamacin
200 a 400 mg cada 6 a 8 horas,
La dosis maxima:1200 mg.
Reacciones Adversas

Digestivas
Ansiedad-nerviosismo
Visin borrosa, tinnitus.
Disuria o poliuria.
Clonixinato de lisina
Ciruga: Dolor en intervenciones

Traumatologa y ortopedia

Ginecologa y urologa: Dismenorrea, mastalgia
uretritis, cistitis, prostatitis y urolitiasis

Proctologa: Dolor por hemorroides, fisuras, fstulas.

Medicina general: gota, afecciones de tejidos blandos,
cefalea, otalgias, sinusitis, herpes zoster y neuritis.
REACCIONES ADVERSAS:
Ocasionalmente nusea, mareo y
somnolencia, de carcter leve y transitorio.
Dosis:

125mg/8hrs
ACEMETACINA
Indicaciones teraputicas

Artritis reumatoide, artrosis,
espondiloartritis, reumatismo de tejidos
blandos.

Posologa
Oral. 60 mg/8-24 h.

Retard 90 mg cada 12 hrs
Reacciones adversas
Cefaleas, sensacin de mareo, escotoma
centelleante, alteraciones pasajeras de
agudeza visual, tinitus,
NABUMETONA
Reacciones adversas
lceras, perforaciones, colitis
hemorrgicas
hemorragia oculta o visible y
anorexia
Oral. Ads.: 1 g/da, hasta 1.500 mg o 2 g/da
Indicaciones teraputicas
Osteoartritis aguda y crnica. Artritis
reumatoide aguda y crnica. Dolencias
periarticulares agudas.
VIDA MEDIA: 23 HRS
Rofecoxib
Introducido en la practica clnica en 1999.
Doble incidencia de trastornos tromboembolicos
graves.
FDA:
> infarto del miocardio
> accidente cerebrovascular

Retirado el 2004.
Valdecoxib (BEXTRA) retirado 2005.
Lumericoxib retirado 2007.


Oral.
- Artrosis: 30-60 mg/da.
- Artritis reumatoide: 90 mg/da.
- Dolor y signos de inflamacin asociados
a artritis gotosa aguda: 120 mg/da; mx. 8
das.
- Espondilitis anquilosante: 90 mg/da.
Contraindicado en I.H.
ETORICOXIB
Efectos adversos:
Edema/retencin de lquidos
mareos, cefalea; palpitaciones
diarrea, dispepsia, molestias epigstricas,
sndrome pseudogripal.
Celecoxib


La indicacin es el alivio sintomtico en el tratamiento
de la artrosis o artritis reumatoidea.

Mayor riesgo de trombosis, hipertensin, aterogenesis
acelerada.

Contraindicado enfermedades cardiovasculares o
cerebrovasculares





Tratamiento de la osteoartritis:

Administracin oral: Adultos: 200 mg una vez al da o 100 mg
dos veces al da.
Dosis superiores a los 200 mg/da no han mostrado aportar
mayores beneficios en la osteoartritis.

Tratamiento de la artritis reumatoide:

Administracin oral: Adultos: 100 o 200 mg dos veces al da.
La mnima dosis efectiva se debe individualizar para cada
paciente.


Eventos Cardiovasculares:
Inhibir produccin de PGI2:
Favorece la agregacin plaquetaria Ateroesclerosis
Aumentara la presin arterial.


Incrementar el riesgo de:
Infarto de miocardio
ACV
Hipertensin
Falla cardaca.
Interaccin medicamentosa
Anticoagulantes: aumenta su efecto por desplazamiento al plasma
Ciclosporina :dobla la dosis del diclofenao
Fluconazole:dobla la dosis del celecoxib
Litio:incrementa el riesgo de toxicidad
Metotrexate:incrementa el riesgo de toxicidad
Quinolonas ANT. Riesgo de convulsiones
AINES
No selectivos
Inhibidores
Selectivos de COX-2
Riesgo
Cardiovascular
Riesgo
Gastrointestinal
Riesgo cardiovascular o riesgo
gastrointestinal?
Cmo reducir el riesgo
gastrointestinal?
ESTRATEGIAS