CLASIFICACION DE ANTIPROZOARIOS

AMEBICIDAS LUMINALES AMEBICIDAS SISTEMICOS

Emetina Dihidroemetina Derivados Del Nitroimidazol: A. Metronidazol B. Tinidazol C. Secnidazol D. Nitazoxanida y derivados E. Ornidazol

Furoato de diloxanida

Yodoquinol
Paramomicina(AG)

FARMACOS CON ACCION LUMINAL

Insolubles en agua Se absorben muy poco en el Intestino. Son activos contra los trofozoitos en la luz intestinal. No tienen actividad contra los quistes Al destruir los trofozoitos no se forman los quistes Sin accin txica(flatulencia) No se conocen contraindicaciones

INDICACIONES Como tratamiento nico en portadores asintomticos Quimioprofilaxis de la amebiasis Amebiasis intestinal sintomtica asociada a frmacos que actan en los tejidos.

TRATAMIENTO DE AMEBIASIS
INFECCION INTESTINAL SINTOMATICA Y LEVE : 1 . furoato de diloxanida 2 .yodoquinol (neurotoxidada) o paramomicina

INFECCION INT. MODERADA A INTENSA: 1. Metronidazol y furoato de diloxanida 2. Paramomicina y furoato SISTEMICA(abscesos) 1.Metronid/ furoato 2.Cloroquina/ furoato

FUROATO DE DILOXANIDA
V.O, IV, Vaginal y Tpica

Vida media: 8 h
Excrecin: orina Metabolismo heptico

DOSIS Tricomoniasis: 2 g/dosis unica o 250mg/TID x 7 d. Amebiasis: 500- 750 mg TID x 10d Nios:35-50 mg/kg/d x 3d

 Es un agente antimicrobiano amebicida intestinal. Usado

como alternativa a metronidazol en amebiasis asintomtica por E. histolytica.

Contraindicacin:

Insuficiencia heptica y renal Neuropata ptica preexistente. Enfermedad tiroidea. Alergia al frmaco o compuestos yodados.

EFECTOS ADVERSOS -YODOQUINOL

Con el uso de dosis altas a largo plazo especialmente en los nios: Visin borrosa o prdida de la visin Torpeza o inestabilidad Disminucin de la visin o dolor de ojos. Debilidad Dolor muscular Adormecimiento Parestesias Edema larngeo Menos comunes Fiebre o escalofros Dermatitis: salpullido, prurito, edema Mareos Cefalea Decoloracin de la piel Ms comunes Diarrea Nuseas o vmitos/ epigastralgia

DOSIS-YODOQUINOL
ORAL: 650 mg c/8 h x 20 das. NIOS: 30-40 mg/kg/da c/8 h. Mx: 2 g/da. Ingesta despus de las comidas para disminuir la Irritacin gstrica. La muerte del parsito (ameba) puede ser lenta. Puede ser necesario que transcurran varios das para eliminar todos los parsitos del intestino

PAROMOMICINA

FARMACOS CON ACCION SISTEMICA EMETINA Y DESHIDROEMETINA

Amebicida sistmico de accin directa contra: E. histolitica / Tripanozomiasis Solo se utilizan cuando el metronidazol est contraindicado. MECANISMO DE ACCION Bloqueo de la sntesis de protenas en el ribosoma de los protozoos Produce efecto citotxico directo lesionando el nucleo y citoplasma VIA : IM Se acumula en hgado EFECTOS ADVERSOS Bloqueo neuromuscular Fatiga, debilidad, hipotensin y arritmia

Dehidroemetina
Reemplazo al clorhidrato de emetina que se us por ms de 50 aos Deriva de la ipecacuana, planta de la cual se extrae el ster de cefalina ( txico). Se acumula en el hgado Va intramuscular y subcutnea Efectos colaterales Bloqueo neuromuscular Fatiga Debilidad Hipotensin Arritmias y taquicardias Contraindicaciones Enfermedad cardaca Neuropata

Derivados de Nitroimidazol
METRONIDAZOL
Antibitico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles Es un profrmaco convertido en los organismos anaerbicos por el sistema PFOR ACTIVIDAD TERAPEUTICA Va sistmica est indicado en el tratamiento de: 1.-Vaginitis por Tricomonas vaginales en pacientes sintomticos, as como en sus parejas sexuales asintomticas 2.-Infecciones por Gardnerella o Micoplasma hominis en pacientes sintomticas 3.-Enfermedad inflamatoria plvica combinado con antibiticos como Ofloxacino, levofloxacino o ceftriaxona. Activo contra otros protozoarios:

Entamoeba histolytica Giardia lamblia De eleccin en el tratamiento de colitis por: Clostridium difficile (combinar con AG) Topico: Acn Heridas

 Infecciones bacterianas por anaerobios:

Bacteroides fragilis Fusobacterium Clostridium spp Peptostreptococcus spp

Cualquier otro anaerobio en: 1. Abscesos intra abdominales 2. Absceso heptico y pulmonar 3. Peritonitis, empiema, neumona 4. Pie diabtico, meningitis 5. Septicemia 6. Endometritis 7. Endocarditis

MECANISMO DE ACCION
En su forma activa es captado por bacterias anaerbicas y

protozoos sensibles por la habilidad de estos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa.

MECANISMO DE RESISTENCIA
Disminucin en el sistema de oxido reductasa con la produccin de txicos. La resistencia a metronidazol es rara en anaerobios EFECTOS ADVERSOS
Efectos neurotxicos que justifican la interrupcin del tratamiento: Mareos, vrtigo , encefalopata (poco frecuentes) Convulsiones y ataxia. Rxs de hipersensibilidad: (poco frecuentes) Urticaria, prurito, hiperemia cutnea Sd de Steven Johnson

Contraindicaciones:
Con el consumo de bebidas alcohlicas y hasta 24 h posterior a la ltima dosis, puede provocar una reaccin caracterizada por: Nusea Vmito Taquicardia Sntomas neurolgicos Dificultad respiratoria Muerte PRIMER TRIMESTRE DEL EMBARAZO Se administra: IV Intra vaginal Tpica (gel) Oral Infecciones genitales por T. Vaginalis : 2gr (DU) Todas las formas asintomticas de amebiasis: Colitis Absceso heptico amebiano

500-700 mg TID x 7-10d. Nios: 35-50mg/Kg de peso TID x 7-10d

250-500mg TID durante 14 das

Infecciones por Clostridium difficile:

SECNIDAZOL
Antiparasitario amebicida tisular derivado del 5-

nitroimidazol con propiedades similares a las del metronidazol.

Mecanismo de Accin
Degradacin de DNA e inhibicin de la sntesis de cidos nucleicos siendo efectivo durante la mitosis o sin ella. INDICACIONES Tratamiento de la amebiasis intestinal o heptica (E. histolytica) Tratamiento de la nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas vaginalis Tratamiento de la giardiasis intestinal Tratamiento de Necator Tratamiento y erradicacin de Helicobacter pylori en combinacin con inhibidores de la bomba de cido gstrico Tratamiento de Anaerobios: Bacteroides fragilis

Propiedades Farmacolgicas
Buena absorcin por va oral Es lenta y completamente absorvida, lo cual le permite permanecer mas tiempo y actuar en la luz intestinal. Realizando su accin tisular contra parsitos intestinales como Giardia y ameba. Acta en la pared intestinal y en los dems sitios del organismo en donde se presenta amebiasis sistmica o Tricomoniasis DOSIS

Oral:
Tabletas revestidas Polvo y granulado para suspensin. Erradicacin de parsitos es de 92 a 100%

Se administra en dosis nica (nios y adultos)

En pacientes con amebiasis heptica:

500mg BID por 5 a 7 das)

En pacientes con amebiasis intestinal y giardiasis:

2 g (30 mg/kg de peso en nios)/ dia repartidos en 2 tomas por la maana y noche.

En Tricomoniasis vaginal se recomienda su administracin durante 3 a 7 das H. pylori :2 g al da durante una semana.

TINIDAZOL
Medicamento derivado del nitroimidazol Agente antiparasitario para infecciones por protozoos: Tricomoniasis Amebiasis Giardiasis Tratamiento o prevencin de: Infecciones bacterianas (Helicobacter pylori) Tratamiento corto para la Vaginosis bacteriana Efectos adversos similares al metronidazol Ingesta con alimentos Dosis nica de 2 gramos 1 vez al da durante 3 a 5 dias

EFECTOS ADVERSOS Anorexia Mareos Fatiga Vmitos Cefalea Prurito Disnea Convulsiones Contraindicado en embarazadas

 Ingesta con alimentos Dosis nica de 2 gramos 1 vez al da durante 3 a 5 dias

Dosis

Efectos adversos
Anorexia Mareos Fatiga Vmitos Prurito Cefalea Prurito Disnea Convulsiones Contraindicado en embarazadas

Interacciones
Bebidas alcohlicas potencian los efectos secundarios

y pueden aparecer reacciones psicticas. Tinidazol potencia los efectos del litio

Contraindicaciones
Primer trimestre del embarazo Alergia al medicamento Lactancia

Ornidazol
Farmaco parecido a tinidazol y con iguales promiedades al

metronidazol. Acta frente a bacterias anaerobias (bacteroides, clostridios y cocos anaerobios), infecciones por protozoos (amebiasis, tricomoniasis y lambliasis). Pasa al lquido cefalorraqudeo, lquidos corporales y tejidos. En los cinco primeros das de tratamiento se elimina 85% de la dosis administrada (en la orina 63% y en las heces 22%) INDICACIONES Por va parenteral en aquellas infecciones sistmicas producidas por grmenes anaerobios: septicemia, meningitis, peritonitis, sepsis puerperal, aborto sptico y endometritis. Se utiliza como prevencin de este tipo de infecciones, ante operaciones generales o intervenciones ginecolgicas. Amebiasis graves de localizacin intestinal o heptica. Tricomoniasis, candidiasis.

Efectos adversos y contraindicaciones

Pueden darse casos de cefaleas, mareos y posibles

trastornos gastrointestinales. En algunos erupcin cutnea en la zona de inyeccin.

casos

Se tratar de evitar su prescripcin durante el primer

trimestre del embarazo, a no ser que la indicacin sea perentoria. Se deber controlar la frmula leucocitaria en casos de antecedentes de discrasias sanguneas o en los tratamientos con dosis altas o prolongadas.

NITAZOXANIDA y TIZOXANIDA
Antiparasitario sinttico oral de amplio espectro. Obtenido originalmente en 1980 con base en la estructura del antihelmntico

[2-[(5-nitro-1,3-tiazol-2-il)carbamoil]fenil]etanoato C12H9N3O5S Mecanismo de accion Por inhibicin de la polimerizacin de la tubulina(enzima indispensable

para la vida de los helmintos)

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

Inhiben la proliferacin de esporozoitos y ovoquistes de:

Criptosporidium parvum Trofozoitos de Giardia lamblia E. Histolytica

T. Vaginalis

 En el caso de los protozoarios:

Los estudios de resonancia de Electrones y bioqumicos han demostrado que

la PFOR y la hidrogenasa reducen la ferredoxina, que es oxidada por el grupo nitro de la posicin 5 sobre los compuestos nitro heterocclicos como Nitazoxanida En estos organismos es reducida a un radical txico en un organelo (el hidrogenosoma) el cual contiene PFOR, hidrogenasa y ferredoxina e Interfiere en la reaccin de transferencia electrnica que depende de la enzima PFOR

Contra otros protozoos:

Blastocystis hominis Isospora bellii

Cyclospora cayetanensis
Hymenolepis nana Trichuris Trichura Ascaris lumbricoides Enterobius vermicularis Ancylostoma duodenal Strongyloides Stercoralis Fasciola heptica.

Actividad contra Helmintos:

 Bacterias anaerobias o micro aerfilas:

Clostridium H. pylori.

Combinada con metronidazol:

Tratamiento de colitis amebiana Absceso heptico amebiano

Agente nico en:

Pxs asintomticos pero con colonizacin intestinal por E.

histolytica Criptosporidiasis en pxs con SIDA Giardiasis en pxs embarazadas (Desde 1er trimestre) Giardiasis intestinales resistentes a metronidazol

Propiedades Farmacologicas
Despus de ingerida es hidrolizada rpidamente hasta formar su

metabolito activo tizoxanida que es conjugado predominantemente hasta la forma de glucurnido de tizoxanida. La biodisponibilidad despus de ingerida una dosis es excelente Alcanzan las concentraciones plasmticas mximas en 1-4 h Se liga a las protenas plasmticas. Excrecin: (glucoronido de tizoxanida) orina, bilis y heces DOSIS De 1 a 4 aos de edad: 100 mg cada 12 h. durante tres das. Nios de 4 a 11 aos: 200 mg del frmaco cada 12 h. durante 3 das. La nitazoxanida se ha utilizado como agente nico para tratar infecciones mixtas por parsitos intestinales (protozoos y helmintos)

Efectos Adversos
Son raros, pero podemos encontrar: GI:

Diarrea Dolor epigstrico Vmitos y Nuseas Clicos abdominales Esteatorrea Cefalea

Rxs de Hipersensibilidad:

erupciones Orina se tie de color verdoso.

Categora B en el embarazo.

Infecciones muy frecuentes en edades escolares.

Pueden generar obstruccin intestinal y/o hepatobiliar (ascaris) Las formas inmaduras invaden al humano a travs de la piel o vas gastrointestinales y se transforman en gusanos adultos. Se distribuyen en diversos tejidos. No completan su ciclo de vida Y no se reproducen por s mismos en el interior del husped. Existen ms de 6 billones de personas en el planeta y alrededor de 1/4 de esta poblacin se encuentra infectada por geohelmintos, nematodos intestinales cuyos huevos no embrionados son eliminados en el ambiente y requieren de aproximadamente 2 semanas en suelos adecuados para el desarrollo de las formas infectantes (huevos embrionados o larvas filariformes (L3

Las infecciones por helmintos que con mayor frecuencia se observan son causadas por:

Ascaris Lumbricoides
Oxiuros
Uncinarias (Necator americanus) Uncinarias(Ancylostoma duodenale) Strongiloides Trichuris Trichiura Trichinella Spiralis

FARMACOS ANTIHELMINTICOS

Caractersticas generales: ALBENDAZOL Accin local. MEBENDAZOL Expulsan a los vermes de todos los helmintos de las THIABENDAZOL vas GI, rganos y tejidos. Infecciones sistmicas causadas por helmintos PIPERAZINA (equinococos y filarias) que reaccionan de IVERMECTINA hsticos manera parcial a los frmacos disponibles en la PAMOATO DE actualidad. PIRANTEL

Eficaz en el tratamiento de la neurocisticercosis (T. solium) Antes de su administracin aplicar glucocorticoides, para disminuir los efectos adversos como consecuencia de la inflamacion producida por los cisticercos muertos.

Tratamiento de la Hidatidosis qustica por Echinococcus granulosus.

Combinado con dietilcarbamazina o Ivermectina para erradicar la filariasis linftica. Eficaz contra las fases larvarias y adultas de ascaris, enterobius, trichuris y ancilostomas. til contra infecciones por nematodos sistmicos y algunos cestodos(T. solium)

MECANISMO DE ACCION

Acta produciendo alteraciones degenerativas en las clulas del tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unin especfico de la tubulina, inhibiendo as la polimerizacin y ensamblaje de los microtbulos. La prdida de los microtbulos intracelulares conlleva a una deficiente captacin de glucosa por los parsitos susceptibles, en especial, en los estadios larvales y adultos, consumiendo as los depsitos de energa del gusano. Debido a esa disminucin en la produccin de energa, el parsito queda inmvil y, eventualmente, muere. El albendazol tiene efectos larvicidas en necatoriasis y efectos ovicidas en ascaridiasis y Anquilostomiasis/ Trichuriasis. Se ha demostrado que el albendazol inhibe a la Enzima fumarato reductasa, el cual es especfico para los helmintos.
Dosis: nica. Mejor que el mebendazol para eliminar los parsitos adultos en vas GI

MEBENDAZOL Es un antihelmntico de amplio espectro Eleccin en infecciones GI por: Nemtodos: scaris lumbricoides Enterobius vermicularis Trichuris trichiura Ancylostoma duodenale Necator americanus Tratamiento alternativo a dosis altas en: Infecciones por: Toxocara Trichinella spiralis O. Volvulus Cestodo Echinococcus granulosus.

Tratamiento de infecciones mixtas

REACCIONES ADVERSAS

Son poco frecuentes, pero suele presentarse:

Prurito Erupcin drmica Fiebre Molestias gastrointestinales

PAMOATO DE PIRANTEL
Antihelmntico usado en tratamiento de: Oxiuriasis Infecciones por ancilostoma Necator Ascaris El pamoato de oxantel, un Anlogo del pirantel, es eficaz en 1 sola dosis para tratar la trichiuriasis Combinar el pamoato de pirantel con oxantel en infecciones mixtas Absorcin escasa en las via GI Excrecin en la orina

MECANISMO DE ACCIN
Bloqueo neuromuscular despolarizante Abren en forma no selectiva los conductos catinico Inducen activacin persistente de los receptores de la acetilcolina nicotnicos Inhibe la colinesterasa Surge una parlisis espstica del parsito DOSIS: nica de 11 mg/kg (mximo 1 gramo). No es eficaz contra trichuris trichuria

Es una hexahidropirazina -Eficaz contra infecciones por: Ascaris lumbricoides -Enterobius vermicularis

:
-Produce parlisis flcida que permite la expulsin del parasito por el peristaltismo intestinal. -Acta como un agonista del receptor GABA. --Produce hiperpolarizacin y menor estabilidad, lo que culmina en la relajacin muscular y la parlisis flcida.

Mecanismo de Accin

Efectos Adversos: -

Txico en el sistema nervioso -Reacciones de hipersensibilidad

Tratamiento de eleccin para: Strongiloidiasis (nuevo) Microfilariasis(W. bancofti) Larva migrans cutanea Oncocercosis(ceguera- mosca) Ascaris lumbricoides Scabiasis

Propiedades Farmacolgicas: Se alcanzan niveles mximos de ivermectina en plasma 4 a 5 h despus de su ingestin. Larga vida media de 57 h. Unin a protenas plasmticas de 93% El frmaco es convertido por la enzima CYP3A4 del hgado a 10 metabolitos Dosis: 150 a 200 ug/kg de peso en: Estrongiloidosis Ascaridiasis Tricurosis Enterobiosis.

INFECCIONES POR CESTODOS

De localizacin intestinal: Taenia saginata Taenia solium Diphyllobothrium latum Dipylidium caninum Hymenolepis Nana

De localizacin tisular (sangre y tejidos):

Cysticercus cellulosae Echinococcus granulosus Echinococcus multilocular

PRAZIQUANTEL

NICLOSAMIDA

MEBENDAZOL

FARMACOS USADOS EN TRATAMIENTO DE CESTODOS

ALBENDAZOL

NICLOSAMIDA

Derivado de la salicilanilida halogenada 1960: se introdujo como tenicida. Es el frmaco de eleccin en las cestodiasis de localizacin intestinal producidas por: Taenia saginata T. solium Diphyllobothrium latum Dipylidium caninum Hymenolepis nana

Ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere una sola dosis. Su administracin conlleva a un riesgo para personas infectadas por T. solium ya que los huevos liberados por las vermes grvidas lesionadas por el medicamento se transforman en larvas que originan cisticercosis

MECANISMO DE ACCION

Inhibe la fosforilacin anaerobia del ADP que se lleva a cabo en las mitocondrias de los cestodos, un proceso que produce energa y depende de la capacidad de fijar CO2. No se absorbe en el tracto gastrointestinal Elimina por heces

EFECTOS ADVERSOS

Raros: Molestia gastrointestinal. No es necesario utilizar un laxante con excepcin de las infecciones por T. solium, para evitar que la siguiente liberacin de huevos pueda originar una cisticercosis.

PRANZICUANTEL
Es una pirazinoiso quinolina. Amplio espectro contra todos los tremtodos patgenos para la especie humana:
Schistosoma haematobium, mansoni Schistosoma intercalatum Fasciola hepatica Cestodos

La clnica depende, fundamentalmente del lugar de penetracin y acantonamiento del parsito.

MECANISMO DE ACCION

Aumenta

la permeabilidad de membrana de las Clulas helmnticas para el paso de iones monovalentes y bivalente(calcio) A concentraciones pequeas aumenta la actividad muscular que termina en contraccin y parlisis espstica; el gusano pierde su capacidad de agarrarse a las paredes del intestino o de los vasos.

Hymenolepis nan
Taenia solium T. Saginata Diphilobotiun latum Faciola heptica Paragonimus westermani Echinococcus Infecciones por trematodos (duela del hgado)

Esquistosomiasis (mas indicado)

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
La biodisponibilidad disminuye por inductores de la actividad de CYP

del hgado como: Carbamacepina Fenobarbital Dexametazona (disminuye la biodisponibilidad del prazicuantel) Prazicuantel (incrementa la biodisponibilidad del albendazol.)
Se absorbe fcilmente despus de ingesta Niveles plasmticos: 1 a 2 h. Se liga 80% a las protenas plasmticas

Su semivida plasmtica es de 0.8 a 3 h segn dosis (Puede prolongarse en individuos con hepatopata intensa) Metabolizado en el hgado Eliminacin por bilis

CONTRAINDICADO

REACCIONES ADVERSAS

Cisticercosis ocular porque la

respuesta del hospedador dosis: puede lesionar Cefalea irreversiblemente los ojos Mareo Molestias digestivas Su semivida puede prolongarse en sujetos con hepatopata grave (se Con menor frecuencia: necesita ajustar las dosis) Cansancio Diarrea Urticaria Prurito Sudoracin Ligero aumento de transaminasas

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