Cefalosporinas Completo

UNIVERSIDAD NACIONAL DE CHIMBORAZO
ESCUELA DE ODONTOLOGIA CATEDRA DE FARMACOLOGIA
ANTIBITICOS BETALACTAMICOS CEFALOSPORINAS
Farmacologa I
HISTORIA
Fueron descubiertas en 1948 por Brotzu (accidentalmente)
Cephalosporium acremonium de cuyos filtrados observo in vitro que podra inhibir el crecimiento de Staphylococus aurerus.
Cefalotina introducida como Keflin 1962.
Farmacologa I
QUMICA
Su nombre quimico es Acido 7 Amino cefalosporina
El l ncleo bsico de este grupo de antibioticos no es muy distinto del anillo que sustenta la estructura molecular de las penicilinas Deriban del acido 7 - ACA muy parecido al 6 aminopenicilina pues tiene un anillo betalactamico unido a otro de dihidrotiazolina
Farmacologa I
Clasificacin
Primera Generacin
Segunda Generacin
Tercera Generacin
Cuarta generacin
Farmacologa I
PRIMERA GENERACIN
Son altamente efectivas en contra de bacterias Gram+ incluyendo las productoras de betalactamasas Excepto estafilococo meticilino resistente y enterococo
Cefalotina Cefapirina Cefatricina Cefacedona Cefazolina Cefradina Cefroxadin
Cefadroxilo Cefaloglicina Cefalexina Cefaloridina
Farmacologa I
SEGUNDA GENERACIN
Tienen mayor actividad contra grmenes gram negativos pues ofrece mayor estabilidad a la hidrolisis por betalactamasas la accin contra gram positivos es menor
Cefaclor Cefamandol Cefonicida Ceforanida Cefoxistina
Cefmetazol Cefotiam Cefuroxina Loracarbet oral Cefprozil
Farmacologa I
Cefalosporinas de tercera generacin
Estos son antibiticos betalactmicos que son bactericidas y generalmente se describen segn la terminologa de la "generacin" tercera en nuestro medio son 3 productos los que han logrado aceptacin: la Cefotaxima, la Ceftriaxona y la Ceffazidima
Cuadro 1 Cefalosporinas de tercera generacin
Nombre genrico Cefotaxima Moxalactam Cefoperazona Ceftizoxima Ceftriaxona Ceftazidima Cefixima Cefpiramida Cefotizima Cefpirona
Ao de introduccin
Nombre comercial
1981 1981 1982 1983 1984 1986 1990
Claforan Moxan Cefobid Cefizox Rocephin Fortaz Suprax
MECANISMO DE ACCIN DE LAS CEFALOSPORINAS

Pptidoglucano
Pared celular bacteriana
Protena fijadora de penicilina PBP

inhibidores de la autolisina endgena
autolisina rompe las paredes celulares
por lisis microbiana
Debe sealarse que se produce tolerancia bacteriana cuando la cefalosporina acta sobre bacterias sin autolisinas endgenas, producindose actividad inhibidora, pero no bactericida, del antibitico.
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
El espectro amplio; su actividad sobre la mayora de los microorganismos gramnegativos (especialmente contra las enterobactericeas) es excelente.
Tienen poca actividad contra los grmenes grampositivos
FARMACOCINTICA
Cefotaxima
1. vida media corta 2. dosificacin es cada 4-6 horas en infecciones graves 3. cada 6 u 8 horas en infecciones moderadas.
ceftriaxona
1. semidesintegracin prolongada en plasma 2. y su alto grado de unin a las protenas plasmticas 3. dosificacin una vez al da 4. infeccin grave o meningitis, en cuyo caso se administra cada 12 horas.
1. requiere de una dosificacin cada 6-8 horas en infecciones severas
ceftazidima
2. cada 8-12 horas en infecciones moderadas.
TOXICIDAD
Son antibiticos seguros. Los efectos adversos ms frecuentes son el rash drmico y la fiebre por drogas, que ocurren en un 3 al 10% de casos; tambin se describen flebitis, prurito y anorexia.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a las cefalosporinas y lactmicos, as como en insuficiencias renales, enf gastrointestinales, embarazo y lactancia
REACCIONES ADVERSAS:
Nauseas, vmito, anorexia, colitis pseudomembranosa, dolor en el sitio de la aplicacin del medicamento. Reacciones alrgicas, hipoprotrombinemia, convulsiones.
CONCLUSIN
excelente eficacia: en situaciones de emergencia en los casos de resistencia microbiana su baja incidencia de reacciones adversas su fcil y cmoda dosificacin.
TIPOS
Cefepime cefpiroma cefdinir cefditoren
Penetra rpido en bacterias gramnegativas. Es activa contra muchas enterobacterias, (Citrobacter freundii y E cloacae), que son resistentes a otras cefalosporinas. Tiene similar actividad que ceftazidima sobre P aeruginosa y otras bacterias gramnegativas Son menos activas contra otras especies de pseudomonas. Son inactiva contra estafilococos resistentes a meticilina
Contra neumococo resistente a penicilin

A la mayoria clostridium difficile y enterococos, como el Enterococcus faecalis
MECANISMO DE ACCION
Produccin de lactamasas (hidrolizan anillo beta lactmico) Alteracin de PBP (PLP) (protena ligadora de penicilina) Alteraciones de permeabilidad de membrana externa
FARMACOCINETICA
Las cefalosporinas tienen mejor distribucion que las penicilinas Cruzan con facilidad barreras placentarias, pericardio, humero vitreo, liquido sinovial y bilis Se difunden dificilmente por la SNC (encefalopatias) Se biotransforman por acetilacion Se excretan por via renal y secrecion tubular activa
POSOLOGIA
MECANISMO DE ACCION
Interfiriendo en la sntesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidacin final, necesaria para la reticulacin. Esto genera un efecto bacterioltico.
Farmacocintica
Por va oral, se absorben en un grado variable. Las concentraciones sricas son de 15 a 20 mcg despus de dosis orales de 500 mg. La concentracin urinaria suele ser muy alta, pero en casi todos los tejidos las concentraciones son variables y, en general, menores que las sricas.
La cefalotina es la nica cefalosporina parenteral que an tiene uso general. Debe ajustarse la dosis en insuficiencia renal ya que la excrecin es por este rgano.
La cefalotina penetra bien en casi todos los tejidos y se usa como profilaxis quirrgica. La cefazolina no penetra al sistema nervioso central y no puede usarse en meningitis.
Aunque las cefalosporinas son de amplio espectro y relativamente atxicas, rara vez constituyen el frmaco de primera eleccin. Las indicaciones para los frmacos orales es el tratamiento de infecciones urinarias y abscesos en tejidos blandos causadas por estafilococos y estreptococos. no es confiable ante infecciones sistmicas graves.
RESISTENCIA ANTIBIOTICA
Se han descrito cepas de Escherichia coli y Klebsiella sp que expresan lactamasas de amplio espectro que pueden hidrolizar casi todas las cefalosporinas. Las cefalosporinas no son activas contra enterococcus ni Listeria monocytogenes.
Vive como si fueras a morir maana Aprende como si fueras a vivir por siempre
M Gandhi

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Cefalotina introducida como Keflin 1962.

Cefaclor Cefamandol Cefonicida Ceforanida Cefoxistina

Cefmetazol Cefotiam Cefuroxina Loracarbet oral Cefprozil

Cefalosporinas de tercera generacin

Cuadro 1 Cefalosporinas de tercera generacin

1981 1981 1982 1983 1984 1986 1990

Claforan Moxan Cefobid Cefizox Rocephin Fortaz Suprax

MECANISMO DE ACCIN DE LAS CEFALOSPORINAS

Pared celular bacteriana

Protena fijadora de penicilina PBP

autolisina rompe las paredes celulares

por lisis microbiana

Tienen poca actividad contra los grmenes grampositivos

1. requiere de una dosificacin cada 6-8 horas en infecciones severas

Contra neumococo resistente a penicilin

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