Anticidos

Acidez Gstrica
Trastornos en los que la acidez gstrica y la pepsina son los factores patgenos. En el estmago, el moco y el bicarbonato protegen la mucosa gstrica. Si se alteran estas defensas puede generarse una lcera gstrica.
El reconocimiento de Helicobacoter pylori estimul nuevos procedimientos en la prevencin y tratamiento.

Defensas gstricas contra el cido

El estmago se defiende a s mismo por medio de:
Prostaglandinas E2 y I2

Estimulan una capa de moco que protege a las clulas

epiteliales del estmago. Inhiben la secrecin gstrica de cido por las clulas

parietales.
Y por la secrecin de iones bicarbonato por clulas epiteliales gstricas superficiales.

Tratamientos
Inhibidores de la bomba de protones
Omeprazol, Esomeprazol, Lansoprasol, Rabeprazol, Pantoprazol.

Antagonistas del Receptor H2

Ranitidina, Cimetidina, Famotidina, Nizatidina

Analogos de Prostaglandinas
Misoprostol

Anticidos
NaHCO3, CaCO3, Al(HO)3, Mg(HO)3

Citoprotectores
Sales de Bismuto Sucralfato

Inhibidores de la bomba de protones

Inhibidores de la bomba de protones

Son los supresores ms potentes de la secrecin gstrica.
Disminuyen la produccin de cido (basal y estimulada) Omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol, pantoprazol.

Presentaciones
Cubierta entrica en cpsulas de gelatina
Omeprazol, esomeprazol, lansoprazol Grnulos con cubierta entrica en polvo para suspensin Lansoprazol

Tabletas con cubierta entrica

Omeprazol, rabeprazol, pantoprazol Frmaco en polvo combinado con bicarbonato de sodio

Omeprazol
Va parenteral Lansoprazol, pantoprazol

Farmacocintica
Son profrmacos
El frmaco se acumula en los canalculos secretorios de cido. El pH cido lo convierte en una sulfenamida que se une irreversiblemente a la bomba de protones. El efecto inhibitorio dura de 24 a 48 horas.

Farmacocintica
Deben administrarse 30 minutos antes de la comida.
Se absorben con rapidez en intestino delgado y se metabolizan extensamente por CYP heptico, en

especial CYP2C19 y CYP3A4.

Se necesitan alrededor de dos a cinco das de tratamiento para inhibir 70% del todas las bombas.

Usos teraputicos
Cicatrizacin de lceras gstricas y duodenales
ERGE Estados hipersecretorios como el Sndrome de ZollingerEllison Disminuir la recurrencia de lceras causadas por H. pylori. En nios: El omeprazol es seguro y eficaz en el tratamiento de ERGE.

Efectos adversos
Nusea
Dolor abdominal Estreimiento

Miopata subaguda
Artralgias Cefaleas

Flatulencia
Diarrea

Exantemas cutneos

Efectos adversos
Cuando se utiliza por tiempos prolongados, puede ocurrir una hipergastrinemia importante.
Esto puede promover el crecimiento de tumores gastrointestinales.

Interacciones farmacolgicas
Los inhibidores de la bomba de protones interfieren con
la eliminacin de frmacos que se depuran por CYP heptico El tratamiento prolongado con omeprazol puede disminuir la absorcin de vitamina B12, y afecta la biodisponibilidad de medicamentos

Bloqueadores H2

Mecanismo de accin
Estos frmacos inhiben la produccin de cido por competencias reversible a la unin de histamina a los receptores H2.
Actan a nivel de las clulas parietales del TGI.

Mecanismo de accin
Inhibe la adenilatociclasa con la consecuente disminucin del AMPc.
Todos estos procesos disminuyen la actividad de la bomba de K y H ATPasa.

Todo con la finalidad de disminuir la produccin de HCL.

Efectos farmacolgicos
Se encargan de inhibir la secrecin gstrica.
Disminuyen la concentracin de H en el jugo gstrico. Tambin disminuye la secrecin del factor intrnseco.

Se encarga de la proteccin de la mucosa gstrica, evitando la formacin de ulceras.

Efectos farmacolgicos
Estos frmacos son menos potentes que los inhibidores de la bomba de protones.
Suprimen la secrecin gstrica de acido durante 24hrs casi en 70%.

Inhiben la secrecin basal de acido, por lo cual son muy efectivas en la secrecin nocturna.

Indicaciones teraputicas
Las principales indicaciones teraputicas son:
Inhibir la secrecin de cido gstrico.

Para tratamiento profilctico antes de los alimentos en pacientes con ERGE reduciendo la pirosis.

Indicaciones teraputicas
Para el tratamiento de lceras causadas por el uso de
ASS u otros AINE proporcionando una curacin rpida si se suspende el uso de AINE. En la prevencin de hemorragias por gastritis por estrs en pacientes graves en las unidades de cuidados intensivos.

Cimetidina
Es un inhibidor potente del citocromo P450
Se puede administrara para tratar la ulcera pptica, el Sd. Zollinger-Ellison , en la esofagitis por reflujo, y dems

patologas con hipersecrecin.

Cimetidina
Algunos efectos adversos de la cimetidina son: agitacin, alopecia, estreimiento, nausea, vomito, cefalea, etc.
La cimetidina en dosis altas disminuye la unin de la testosterona a receptores de andrgenos. Causando galactorrea en mujeres y ginecomastia e impotencia en varones.

Ranitidina
Biodisponibilidad del 90-100% intramuscular y 50 a 60% via oral.
Metabolismo de primer paso. Excrecin renal. Sus efectos duran de 8-12 hrs. Semi-vida de 2-3 hrs. Cruza barrera placentaria y se excreta en leche materna.

Ranitidina
Las reacciones adversas mas frecuentes comunicadas son diarrea o constipacin, nauseas y vmitos y dolor abdominal.
En raras ocasiones se han comunicado hepatitis, ictericia, y aumento de las transaminasas.

Famotidina
Mecanismo de accin
Accin rpida y con alto grado de especificidad por receptores H2 . Reduce el contenido de cido y pepsina, y el volumen de secrecin gstrica basal y estimulada.

Reacciones adversas
Cefalea, mareo, diarrea, estreimiento. Sus concentraciones teraputicas se mantienen por 10 a 12 hrs.

Famotidina
Advertencias y precauciones
I.H., I.R. moderada o grave. Nios, seguridad/eficacia no establecidas. Ancianos. Contraindicaciones Hipersensibilidad a famotidina y a otros antagonistas de receptores H2

Nizatidina
La biodisponibilidad es del 95% en los pacientes con la funcin renal normal.
Los alimentos aumentan en un 10% la absorcin de la nizatidina.

Los anticidos a base de hidrxidos de aluminio o magnesio reducen la absorcin de la nizatidina en un 10%.

Nizatidina
Reacciones adversas:
Las ms frecuentes fueron fatiga, diaforesis , prurito, y urticaria. Tambin se han comunicado reacciones adversas gastrointestinales en particular diarrea o constipacin, flatulencia, nuseas, vmitos y dolor abdominal.

Efectos adversos de antagonistas H2

Se presentan en menos del 3% de los pacientes. Incluyen diarrea, cefalea, fatiga, mialgias y estreimiento. En SNC: alucinaciones, confusin y agitacin cuando

se administran por IV en personas de edad avanzada.

La infusin rpida IV de antagonistas H2 puede causar bradicardia e hipotensin. Cruza placenta y se excreta en leche materna

Efectos adversos de antagonistas H2

La infusin rpida IV de antagonistas H2 puede causar bradicardia e hipotensin.
Cruza placenta y se excreta en leche materna

Contraindicaciones
No deben de administrarse en mujeres embarazadas, ni en pacientes con enfermedad heptica, carcinoma gstrico, porfirinas, lactancia.
Estn contraindicados en nios y personas de la tercera edad.

Interacciones medicamentosas
La cimetidina interviene en el metabolismo de vas que
son catabolizadas por CYP1A2, CYP2C9,CYP2D6, y CYP3A4, por lo tanto la vida media de medicamento metabolizados por estas vas se prolonga. Todos los antagonistas H2 excepto la famotidina, inhiben el metabolismo gstrico de primer paso del etanol incrementando as su biodisponibilidad.

Anlogos de la prostaglandina

Anlogos de la prostaglandina
La PGE2 y la PGI2 son las principales prostaglandinas que se
sintetizan en la mucosa gstrica. Se unen a receptores en las clulas parietales y disminuyen

el AMP cclico intracelular y la secrecin gstrica de cido.

La PGE2 tambin puede prevenir la lesin gstrica por efectos citoprotectores que incluyen la estimulacin de la

secrecin de mucina y bicarbonato y aumento de flujo

sanguneo de la mucosa.

Misoprostol
Anlogo sinttico de la PGE1
Se absorbe con rapidez despus de su administracin oral y a continuacin se des esterifica con rapidez para

formar el metabolito activo acido misoprostlico.

Inhibe la produccin de cido en menos de 30 min.

Misoprostol
Dosis recomendada para la profilaxis de ulcera es de 200
microgramos 4 veces al da. Estimula la secrecin de mucina y bicarbonato,

aumenta el flujo sanguneo.

El alimento y los anticidos disminuyen el ndice de absorcin del misoprostol.

Efectos adversos
Hasta un 30% de los pacientes en tratamiento con misoprostol ocurre diarrea, con dolor y clicos abdominales o sin ellos, al parecer se relacionan con la dosis, presentndose en las 2 primeras semanas del tratamiento y resolverse de manera espontanea en el transcurso de una semana.

Contraindicaciones
El misoprostol puede causar exacerbaciones clnicas de
enfermedades inflamatorias intestinales y debe evitarse en pacientes con estos trastornos. Esta contraindicado en el embarazo porque puede incrementar la contractilidad uterina.

Aplicaciones teraputicas
Est aprobado por la FDA para prevenir las lesiones de la
mucosa inducidas por frmacos antiinflamatorios no esteroideos. Se limita su uso por los efectos adversos y el inconveniente de la administracin 4 veces por da.

Anticidos

Anticidos
La utilizacin de anticidos ha ido disminuyendo al salir al mercado medicamentos ms efectivos.
Los anticidos ms utilizados son bicarbonato de sodio, carbonato de calcio, hidrxido de magnesio, hidrxido de aluminio. Bicarbonato de sodio y carbonato de calcio son absorbibles, no dar en pacientes con HTA o insuficiencia renal. Hidrxido de magnesio e hidrxido de aluminio son no absorbibles, pero sus sales s se absorben.

Anticidos
La eficacia de un anticido se mide en base a la cantidad de HCl, 1N, en miliequivalentes, que puede llevar a un pH de 3.5 en 15 minutos.
Para la FDA, los anticidos deben tener una capacidad de neutralizacin mnimo de 5 mEq por dosis. Hay preparados que contienen simeticona para contrarrestar la produccin de gas y evitar eruptos, reflujo, etc. Se eliminan del estmago vaco en aproximadamente 30 minutos.

Efectos adversos e interacciones

En pacientes enfermos con uremia, puede haber repercusiones graves debido a hipercalcemia pasajera en la administracin de anticidos.
Por la alteracin del pH gstrico y urinario, los anticidos pueden afectar la absorcin de varios medicamentos. Es posible evitar interacciones si se administra el medicamento 2 horas despus del anticido.

Bloqueadores muscarnicos

Pirenzepina
Esta droga es un bloqueante selectivo de los receptores M1 que estn ubicados en neuronas.
La eficacia de la pirenzepina para el tratamiento de la lcera gastroduodenal es similar a la de los bloqueadores M no selectivos. Es baja, sugiere que, para inhibir la secrecin gstrica, la mayor eficacia se observa en la prevencin del aumento de la secrecin clorhdrica en respuesta a estmulos de origen ceflico.

Pirenzepina
Debido a eficacia mala, efectos secundarios
anticolinrgicos indeseables y riesgo de trastornos hematolgicos, rara vez se utiliza hoy en da.

Efectos Adversos
Xerostoma,
Taquicardia, Trastornos visuales

No usar en pacientes con contraindicaciones para los bloqueadores M (glaucoma de ngulo estrecho, hipertrofia de prstata sintomtica)

Citoprotectores

Compuestos de bismuto
Las sales de bismuto han probado ser casi tan eficaces
como la cimetidina en pacientes con lcera pptica. Se prescriben con antibiticos con el fin de tratar

infecciones por Helicobacter pylori.

Compuestos de bismuto
Los compuestos de bismuto se unen a la base de la
lcera y estimulan la liberacin de mucina y bicarbonato y tienen efecto antibacteriano. Rara vez se administran como tratamiento nico debido a la existencia de medicamentos ms eficaces.

Compuestos de bismuto
Se tien la boca y las heces de negro.
No dar a pacientes alrgicos a AINES porque es subsalicilato de bismuto.

Sucralfato
Polisacrido sulfatado.
En un ambiente cido se somete a un entrecruzamiento para producir un polmero viscoso, adherente, que se fija a las clulas epiteliales y las lceras hasta por 6 horas. Estimula la produccin de prostaglandinas y factor de crecimiento epidrmico. Ofrece una ventaja en la profilaxis de ulcera por estrs.

Sucralfato
Efectos adversos:
Estreimiento y puede inhibir la absorcin de otros medicamentos como fenitona, digoxina, cimetidina,

ketoconazol o antibiticos como la fluoroquinolona.