ASIGNATURA: BASES DE FARMACOLOGIA

UNIVERSIDAD DEL VALLE DE MEXICO, CIUDAD VICTORIA TAMAULIPAS.

ANALISIS

ALUMNA: JENNIFER PAMELA MALDONADO LÓPEZ.

TERCER SEMESTRE

GRADO Y GRUPO: 3°A

DOCTOR DAVID JULIAN ARIAS CHAVEZ

FECHA DE ENTREGA: 25/08/2024

En farmacología, los términos “xenobiótico, medicamento, fármaco y droga” son
fundamentales para comprender el amplio espectro de sustancias químicas con
las que interactuamos, tanto en un contexto terapéutico como en otros escenarios.

Xenobiótico se refiere a cualquier sustancia extraña al organismo, es decir, una

molécula que no es producida naturalmente por el cuerpo humano y que ingresa
en él desde el ambiente externo. Estos compuestos incluyen desde sustancias
inofensivas hasta potencialmente tóxicas, y su presencia puede desencadenar
una serie de procesos biológicos destinados a su eliminación. Un ejemplo común
de xenobiótico es el DDT, un pesticida que, aunque ya no se utiliza ampliamente,
sigue siendo detectado en el medio ambiente y en el tejido graso humano debido
a su persistencia.

Medicamento es un término que se refiere a una preparación farmacéutica

diseñada para prevenir, tratar o curar enfermedades. Los medicamentos son
productos terminados que contienen uno o más fármacos y excipientes,
preparados en formas farmacéuticas específicas (como tabletas, cápsulas,
inyecciones, etc.) para su administración a los pacientes. Un ejemplo de
medicamento es el Paracetamol, ampliamente utilizado para el alivio del dolor y la
fiebre. El Paracetamol, en su forma farmacéutica de tabletas, incluye no solo el
fármaco activo, sino también otros ingredientes que facilitan su administración y
absorción.

Fármaco es el término técnico que describe el principio activo contenido en un

medicamento, el cual ejerce un efecto farmacológico específico en el organismo.
En otras palabras, el fármaco es la sustancia química pura que interactúa con
sistemas biológicos para producir un efecto terapéutico. El Ibuprofeno es un
ejemplo de fármaco, conocido por sus propiedades antiinflamatorias, analgésicas
y antipiréticas. Aunque el término "fármaco" se utiliza a menudo de manera
intercambiable con "medicamento", técnicamente, el fármaco es solo uno de los
componentes del medicamento.

Droga es un término que posee una connotación dual, dependiendo del contexto
en que se utilice. En un sentido farmacológico, droga puede referirse a cualquier
sustancia química que, cuando se introduce en un organismo vivo, altera la
función fisiológica, ya sea en beneficio terapéutico o por abuso. Sin embargo, en
el lenguaje común, la palabra "droga" a menudo se asocia con sustancias de
abuso que generan dependencia y alteraciones en la percepción, el estado de
ánimo y el comportamiento. Un ejemplo representativo de droga en este contexto
es la Cocaína, una sustancia de abuso que actúa sobre el sistema nervioso
central, produciendo efectos estimulantes y, a la larga, adicción y daño
significativo al individuo.

La farmacocinética estudia cómo un fármaco se absorbe, distribuye, metaboliza y

excreta en el cuerpo, lo que se conoce por sus siglas en inglés como ADME
(Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion). Estos procesos determinan la
concentración del fármaco en los diferentes compartimientos corporales a lo largo
del tiempo, lo que es esencial para entender su eficacia y seguridad.
1. Absorción (Absorption)

La absorción se refiere al proceso por el cual un fármaco ingresa en la circulación

sistémica desde su sitio de administración. Este proceso puede ocurrir a través de
diferentes vías, como la oral, intramuscular, subcutánea, o intravenosa. La
absorción está influenciada por factores como la solubilidad del fármaco, la
formulación de la dosis, el pH del entorno, la motilidad gastrointestinal, y la
presencia de alimentos en el estómago.

2. Distribución (Distribución)

Una vez absorbido, el fármaco se distribuye a través de los fluidos y tejidos del
cuerpo. La distribución depende de la perfusión sanguínea de los órganos, la
capacidad del fármaco para atravesar membranas celulares, y su afinidad por
proteínas plasmáticas, como la albúmina. La distribución también puede ser
influenciada por la lipofilia del fármaco, lo que puede facilitar su acumulación en
tejidos ricos en lípidos, como el tejido adiposo o el sistema nervioso central.

3. Metabolismo (Metabolismo)

El metabolismo de los fármacos, principalmente realizado en el hígado, implica su

biotransformación en metabolitos más hidrosolubles para facilitar su excreción.
Este proceso se lleva a cabo a través de reacciones enzimáticas, principalmente
catalizadas por el sistema de enzimas del citocromo P450. El metabolismo puede
resultar en la activación, inactivación, o incluso la generación de compuestos
tóxicos a partir del fármaco original.

4. Excreción (Excretion)

Finalmente, la excreción es el proceso por el cual el fármaco y sus metabolitos

son eliminados del cuerpo. Los principales órganos responsables de la excreción
son los riñones, que eliminan el fármaco a través de la orina, aunque también
puede excretarse a través de la bilis, sudor, saliva, o leche materna. La eficiencia
de la excreción determina la duración de acción del fármaco en el organismo.
Aplicación de Parámetros Farmacocinéticos

1. Biodisponibilidad

La biodisponibilidad se refiere al porcentaje de la dosis administrada de un

fármaco que llega a la circulación sistémica en su forma activa. Este parámetro es
fundamental para determinar la dosificación y la vía de administración de un
fármaco. Por ejemplo, un fármaco administrado por vía oral puede tener una
biodisponibilidad reducida debido al metabolismo de primer paso en el hígado, lo
que podría requerir una dosis mayor en comparación con la administración
intravenosa.

2. Volumen de Distribución

El volumen de distribución es un parámetro que describe cómo se distribuye un

fármaco en el cuerpo en relación con la concentración plasmática. Un volumen de
distribución alto indica que el fármaco se distribuye extensamente en los tejidos,
mientras que un volumen bajo sugiere que permanece principalmente en la
sangre. Este parámetro es esencial para calcular la dosis necesaria para alcanzar
una concentración terapéutica en el plasma y, por ende, en los tejidos objetivo.

3. Depuración (Aclaramiento)

La depuración o aclaramiento es la capacidad del organismo para eliminar un

fármaco de la circulación sistémica. Se mide en términos de volumen de plasma
completamente depurado del fármaco por unidad de tiempo. Este parámetro es
crucial para determinar la velocidad de eliminación del fármaco y, por lo tanto, la
frecuencia de administración de las dosis. Por ejemplo, en pacientes con
insuficiencia renal, la depuración de ciertos fármacos puede estar comprometida,
lo que requiere ajustes en la dosis para evitar toxicidad.

4. Vida Media

La vida media de un fármaco es el tiempo que tarda en reducirse a la mitad la

concentración plasmática del fármaco. Este parámetro es fundamental para
entender la duración del efecto del fármaco y para diseñar regímenes de
dosificación. Fármacos con una vida media larga pueden administrarse con
menos frecuencia, mientras que aquellos con una vida media corta pueden
requerir dosis más frecuentes para mantener una concentración terapéutica
estable.
Gráficas Hipotéticas de Biodisponibilidad para Diferentes Vías de
Administración
1. Vía Intravenosa (IV): La administración intravenosa generalmente
produce una biodisponibilidad del 100%, ya que el fármaco entra directamente en
la circulación sistémica. La curva de concentración plasmática muestra un pico
instantáneo en el tiempo 0, alcanzando la concentración máxima de manera
inmediata.
2. Vía Oral: La administración oral muestra una curva con una
pendiente ascendente, alcanzando un pico y luego descendiendo a medida que el
fármaco se metaboliza y excreta. La biodisponibilidad puede ser baja debido a la
absorción incompleta y el efecto de primer paso hepático.
3. Vía Intramuscular (IM): La administración intramuscular presenta
una curva con un inicio relativamente rápido, pero no tan inmediato como la IV. La
biodisponibilidad es alta pero no alcanza el 100% debido a la absorción desde el
sitio de inyección hacia la circulación sistémica.

4. Vía Subcutánea (SC): La administración subcutánea produce una

curva similar a la IM, pero con una pendiente más lenta, reflejando una absorción
más gradual. La biodisponibilidad puede variar y suele ser inferior a la IM.
Factores que Modifican la Absorción de un Fármaco

La absorción de un fármaco puede ser modificada por varios factores. Las

características fisicoquímicas del fármaco, como la solubilidad en agua y lípidos, el
tamaño molecular y la estabilidad química, afectan la absorción. La vía de
administración también influye en la velocidad y extensión de la absorción; por
ejemplo, la vía oral puede verse afectada por el pH gástrico, la motilidad intestinal
y el efecto de primer paso hepático, que reduce la biodisponibilidad del fármaco
antes de que llegue a la circulación sistémica. Las condiciones fisiológicas del
paciente, como el flujo sanguíneo en el sitio de administración, la motilidad
gástrica, el pH del tracto gastrointestinal y la presencia de alimentos, también
pueden alterar la absorción. Además, la forma farmacéutica, como la liberación
inmediata o prolongada, y la formulación del fármaco (tabletas, cápsulas,
soluciones, suspensiones) son factores importantes que pueden modificar la
absorción.

Ejemplos de Sitios de Acción de Fármacos de Manera Inespecífica

1. Antisépticos:
Los antisépticos como el alcohol isopropílico o el peróxido de hidrógeno actúan de
manera inespecífica sobre una amplia gama de microorganismos. Funcionan
desnaturalizando proteínas y disolviendo lípidos de las membranas celulares, lo
que lleva a la destrucción de bacterias, virus y hongos. Su acción no está dirigida
a un blanco molecular específico, sino que afecta a múltiples componentes
celulares simultáneamente.

2. Antiácidos: Los antiácidos como el hidróxido de aluminio o el bicarbonato de

sodio neutralizan el ácido gástrico en el estómago. No actúan sobre un receptor o
enzima específica, sino que reaccionan químicamente con el ácido clorhídrico
(HCl) en el estómago, aumentando el pH del contenido gástrico. Este efecto
inespecífico alivia los síntomas de acidez estomacal y dispepsia.

3. Laxantes osmóticos: Los laxantes osmóticos como el polietilenglicol o el

lactulosa actúan de manera inespecífica al atraer agua hacia el intestino a través
de mecanismos osmóticos. Este aumento del contenido de agua en el intestino
ayuda a ablandar las heces y a promover el tránsito intestinal, sin actuar sobre
una proteína o receptor específico.

Ejemplos de Sitios de Acción de Fármacos de Manera Específica

1. Enzimas: Un ejemplo de un fármaco que actúa sobre una enzima es la

aspirina (ácido acetilsalicílico). La aspirina inhibe irreversiblemente la enzima
ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), que es clave en la síntesis de prostaglandinas,
sustancias que medían la inflamación, el dolor y la fiebre. Al inhibir esta enzima, la
aspirina reduce la producción de prostaglandinas, aliviando los síntomas
asociados a la inflamación.

2. Proteínas de transporte: Un ejemplo es la fluoxetina (un antidepresivo ISRS).

Actúa sobre la proteína transportadora de serotonina (SERT) en la membrana
presináptica de las neuronas, bloqueando la recaptación de serotonina en la
sinapsis. Esto aumenta los niveles de serotonina disponibles en el espacio
sináptico, mejorando el estado de ánimo en personas con depresión.

3. Ácidos nucleicos: Un ejemplo es el aciclovir, un antiviral utilizado para tratar

infecciones por herpesvirus. El aciclovir es un análogo de nucleósido que se
incorpora en el ADN viral durante la replicación. Al incorporarse, causa la
terminación prematura de la cadena de ADN, impidiendo que el virus se replique
eficazmente. Este mecanismo específico bloquea la síntesis del ADN viral,
limitando la propagación del virus.

4. Receptores acoplados a proteínas G: Un ejemplo es el salbutamol, un

agonista selectivo de los receptores beta-2 adrenérgicos. Estos receptores están
acoplados a proteínas G y se encuentran en los bronquios. Cuando el salbutamol
se une a estos receptores, activa la adenilato ciclasa, aumentando los niveles de
AMPc, lo que lleva a la relajación del músculo liso bronquial y al alivio de los
síntomas del asma.

5. Receptores intranucleares: Un ejemplo es la hormona tiroidea

(levotiroxina), que actúa sobre los receptores intranucleares de la hormona
tiroidea. Estos receptores, ubicados en el núcleo de las células, se unen al ADN y
regulan la transcripción de genes específicos que controlan el metabolismo, el
crecimiento y el desarrollo. La levotiroxina, al unirse a estos receptores, influye
directamente en la expresión genética y en la síntesis de proteínas.

6. Canales iónicos: Un ejemplo es la lidocaína, un anestésico local que bloquea

los canales de sodio dependientes de voltaje en las membranas de las neuronas.
Al bloquear estos canales, la lidocaína impide la propagación de los potenciales
de acción, lo que evita que las señales de dolor sean transmitidas al cerebro.

7. Receptores con actividad enzimática: Un ejemplo es la insulina, que actúa

sobre el receptor de insulina, un receptor tirosina quinasa. Cuando la insulina se
une a su receptor, desencadena una cascada de señalización intracelular que
incluye la autofosforilación del receptor y la activación de otras proteínas, lo que
finalmente lleva a la translocación de transportadores de glucosa a la membrana
celular y al aumento de la captación de glucosa por las células.

Propiedades de los Fármacos

Afinidad: Capacidad de un fármaco para unirse a su receptor. Ejemplo:

Dobutamina.
Potencia: Cantidad de fármaco necesaria para producir un efecto. Ejemplo:
Fentanilo.
Eficacia: Máximo efecto que puede producir un fármaco. Ejemplo: Morfina.
Tipos de Ligandos

Agonista completo: Fármacos que activan completamente el receptor. Ejemplo:

Morfina.
Agonista parcial: Activan el receptor, pero con menor eficacia. Ejemplo:
Buprenorfina.
Agonista inverso: Provoca una respuesta opuesta al agonista. Ejemplo:
Naloxona.

Antagonista competitivo: Compite con el agonista por el receptor. Ejemplo:

Propranolol.
Antagonista no competitivo: Se une a otro sitio del receptor. Ejemplo: Ketamina.
CONCLUSION
La relación entre la farmacocinética, las formas farmacéuticas y las vías de
administración es fundamental para determinar la eficacia y seguridad de un
tratamiento. La farmacocinética determina cómo un fármaco es absorbido,
distribuido, metabolizado y excretado, lo cual influye directamente en su
biodisponibilidad y, por ende, en su efecto terapéutico. Las formas farmacéuticas y
vías de administración, a su vez, modulan la velocidad y extensión de la
absorción, afectando el inicio, duración e intensidad de la acción del fármaco. Es
de suma importancia conocer estos temas a fondo para comprender como es que
funciona cada parte especifica de este proceso para así enfrentarnos a cosas
anormales.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. Brunton, L. L., Hilal-Dandan, R., & Knollmann, B. C. (2017). Goodman &
Gilman’s: The Pharmacological Basis of Therapeutics (13th ed.). McGraw-Hill
Education.
2. Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., Flower, R. J., & Henderson, G.
(2012). Rang & Dale’s Pharmacology (7th ed.). Churchill Livingstone.
3. Katzung, B. G., & Trevor, A. J. (2021). Basic & Clinical Pharmacology (15th
ed.). McGraw-Hill Education.

4. Meyer, B. N., & Gudin, J. A. (2020). Practical Pain Management: The

Pharmacology of Pain Management. Wolters Kluwer.
5. Whalen, K. (Ed LWW). (2014). Farmacología (7.a ed.). Wolters Kluwer.