ANTIHIPERGLICEMIANTES

FARMACOLOGÍA GENERAL Y ESPECIAL

SEMANA 08

Carrera de Medicina Humana Ciclo Académico: 2024-2

 RESULTADO DE APRENDIZAJE

Al término de la sesión, el estudiante identifica qué fármacos

indicar para prevenir, diagnosticar, o tratar enfermedades que
afectan a los niveles de glucosa en la sangre cumpliendo la
condición de que éstos posean un óptimo perfil farmacocinético,
farmacodinámico, de eficacia y seguridad.
REFLEXIÓN DESDE
LA EXPERIENCIA
 REFLEXIÓN DESDE LA EXPERIENCIA
Historia Actual:
CASO CLINICO
La paciente ha estado tomando metformina
Paciente: María Rodríguez 1000 mg dos veces al día. Sin embargo, en los
Edad: 60 años últimos tres meses, sus niveles de hemoglobina
Género: Femenino glicosilada (HbA1c) han aumentado de 7.5% a
9.2%. Ella reporta adherencia a la medicación,
Antecedentes Médicos: pero menciona dificultad para seguir una dieta
estricta y hacer ejercicio regularmente debido a
Diabetes mellitus tipo 2 diagnosticada hace 10 años. dolor articular crónico.
Hipertensión arterial tratada con losartán.
Dislipidemia controlada con atorvastatina. Examen Físico:
Obesidad (IMC 32).
Constantes vitales: TA 140/85 mmHg, FC 76 lpm,
Motivo de Consulta:
FR 18 rpm, T 36.6°C
María Rodríguez acude a la consulta por un mal control
de su glucemia a pesar de seguir su tratamiento
Peso: 85 kg, Estatura: 1.60 m, IMC: 33.2
habitual con metformina y cambios en la dieta. Refiere Exploración cardiopulmonar normal.
sentirse fatigada, con aumento de la sed y micción Abdomen blando, no doloroso.
frecuente. Edema leve en tobillos.
Resultados de Laboratorio: • ¿Cuál podría ser la razón del mal control
glucémico de la paciente a pesar del
• Glucosa en ayunas: 180 mg/dL tratamiento con metformina?
• HbA1c: 9.2% • ¿Qué opciones de antihiperglucemiantes
• Perfil lipídico: LDL 130 mg/dL, HDL 40 mg/dL, adicionales serían adecuadas para esta
Triglicéridos 200 mg/dL paciente considerando sus
• Función renal: Creatinina 1.0 mg/dL, TFG comorbilidades y factores de riesgo?
estimada 85 mL/min/1.73 m² Justifique su elección.
• ¿Qué mecanismos de acción tienen los
Tratamiento Actual: antihiperglucemiantes seleccionados y
cómo podrían beneficiar a la paciente?
Metformina 1000 mg dos veces al día. • ¿Qué efectos adversos deben
Losartán 50 mg al día. monitorizarse al iniciar estos nuevos
Atorvastatina 20 mg al día. tratamientos?

Discusión:
Se considera la necesidad de intensificar la terapia
antihiperglucemiante.
 CONTENIDOS

CONTENIDOS DE LA SESIÓN
• Aspectos generales
• Bases fisiológicas
• Fisiopatología y/o Targets farmacológicos
• Lineas de tratamiento
• Fármacos
DESARROLLO DEL
TEMA
ASPECTOS GENERALES
 IMPORTANCIA DEL TEMA

La diabetes mellitus es una enfermedad crónica Número de AVISA según Subcategorías de

que requiere un manejo continuo y preciso para
Enfermedades y componentes AVP/AVD. Perú 2019
evitar complicaciones.

Como muchas enfermedades crónicas no

transmisibles, que requieren tratamiento a largo
plazo y otros cuidados para prevenir
complicaciones y desenlaces negativos, la diabetes
representa un costo alto para la sociedad y
sistemas de salud

En la actualidad, alrededor de 463

millones de adultos de entre 20 y 79
años tienen diabetes. Esto
representa el 9.3% de la población
mundial en este grupo de edad. En segundo lugar, se ubicó la diabetes mellitus, causando 289 449 AVISA (5.0%
Además, se estima que la carga del total), lo que determina 9.0 años perdidos por cada mil habitantes. Al igual
económica global subirá en 69% que lo observado en la subcategoría anterior, en esta enfermedad el
para el 2030 componente de discapacidad fue mayor que el de muerte prematura (AVP:
34.3%; AVD: 65.7%).
 BASES FISIOLÓGICAS

La glucosa es el principal secretagogo de insulina, y la secreción de insulina se

SÍNTESIS DE INSULINA ajusta rigurosamente a la concentración de glucosa extracelular.

La insulina y el péptido C se almacenan

en gránulos y se cosecretan en SECRESIÓN
cantidades equimolares. DE INSULINA
 BASES FISIOLÓGICAS

SECUENCIA DE SEÑALIZACIÓN DE INSULINA

célula
célula de tejidos periféricos
betapancreática 2

RECEPTORES DE GLUCOSA

La unión de la insulina activa la actividad

intrínseca de la cinasa de tirosina del
dímero del receptor
 BASES FISIOLÓGICAS

EFECTOS
DE LA
INSULINA
A NIVEL
PERIFÉRICO
 FISIOPATOLOGÍA Y/O TARGETS TERAPÉUTICOS

PREDISPOSICIÓN Disfunción de secreción de

GENÉTICA insulina
HIPERINSULINEMIA HIPERGLICEMIA

Captación de glucosa
RESISTENCIA A LA Lipogénesis
INSULINA Lipólisis

Captación de Glucosa Captación de glucosa

Síntesis de Glucógeno en músculo estríado
Síntesis de Proteínas

Gluconeogénesis
Gluconeogénesis
Síntesis de Glucógeno
Sintesis de Proteínas Glucólisis
 FISIOPATOLOGÍA Y/O TARGETS TERAPÉUTICOS

DISFUNCIÓN DE CÉLULAS Daño en el receptor de incretinas

BETA
Gotas lipídicas

Depósito en páncreas

Daño en el receptor de
incretinas

Insulina

Hiperleptinemia

FOXO1 fosforilado

Gen ob activo

Producción de leptina en
adipocitos

Hiperleptinemia

Resistencia a la leptina Saciedad Ingesta de Glucosa exógena

alimentos
PREPARADOS DE
INSULINA
 FÁRMACOS
ANTIHIPERGLICEMIANT
ES
BIGUANIDAS
BIGUANIDAS
BIGUANIDAS
SULFONIÚREAS
TIAZOLIDINDIONAS
INCRETINAS
iSGLT-2
Los resultados descritos en este estudio
confirman la eficacia del tratamiento con
empagliflozina en combinación con otros
hipoglucemiantes orales en la reducción de la
HbA1c, del peso corporal y de la presión arterial
con un buen perfil general de seguridad y
tolerabilidad.
HbA1c es una prueba de sangre que muestra cuál
fue el nivel promedio de azúcar (glucosa) en los
últimos dos o tres meses.
https://doi.org/10.1016/j.endonu.2016.06.003
 SULFUNILUREAS

Usos Medicamento oral que se usa para tratar

Glibenclamida terapéuticos
la diabetes tipo 2. Funciona estimulando el
páncreas para que produzca más insulina.

Farmacocinética Farmacodinamia Efectos Adversos

• La inhibición de los canales KATP por la
• Vía de adminsitración: oral glibenclamida conduce a la despolarización de la
• BD (oral): 60-75% • Hipoglucemia
membrana celular, lo que provoca la entrada de
• VD: 0.7-1.4 L/kg • Náuseas
calcio. El aumento del calcio intracelular
• UPP: 90% • Vómitos
desencadena la liberación de insulina desde las
• T.máx: 1-4 horas • Diarrea
células beta.
• Atraviesa barrera placentaria • Ictericia
• Excreción principalmente por vía renal • Eficacia alta y potencia alta
• Inicio de acción: 30-60 minutos • Hepatitis
• Duración: 6-12 horas
• Dosis: 5-20 mg por día

• Hipersensibilidad a la glibenclamida o a las sulfonamidas

Contraindicaciones •
•
Diabetes tipo 1
Cetoacidosis diabética
• Insuficiencia hepática o renal grave
 SULFONILUREAS

Usos • Tratamiento de diabetes no

Glicazida insulinodependiente
terapéuticos

Farmacocinética Farmacodinamia Efectos Adversos

• Cefaleas
• Se diferencia de otras sulfamidas por contener
• Vía de adminsitración: oral • Nauseas
un N en el anillo heterociclico con un enlace
• BD (oral): 60-75% • Cansancio
endociclico. Estimula la secreción de insulina
• VD: 0.7-1.4 L/kg • Agresividad
por las células B de los islotes de Langerhans.
• UPP: 90% • Depresión
• Eficacia y potencia alta
• T.máx: 6-12 horas • Confucion
• Inicio de acción 6 horas
• Atraviesa barrera intestinal, • Veertigos
• Duracion 6-12
hematoencefálica, • Temblor
• Dosis inicial 30 mg al día, luego 30-120 mg al
• Excreción principalmente por vía renal • Paresia
día.
• Convulsiones

• Hipersensibilidad

Contraindicaciones •
•
Diabetes tipo 1
Insuficiencia renal
• Tratamiento con micazol
 GLINIDAS

Usos
Nateglinida
tratamiento de la diabetes mellitus tipo
2 en adultos.
terapéuticos

Farmacocinética Farmacodinamia Efectos Adversos

• La nateglinida actúa sobre los canales de potasio
• Vía de adminsitración: oral sensibles a ATP (KATP) de las células beta
• VD: 0,7 L/kg pancreáticas. La inhibición de los KATP por la • diarrea
• UPP: 95%
nateglinida conduce a la despolarización de las • náuseas
• T.máx: 1 hora
células beta pancreáticas, lo que provoca la • estreñimiento
• Atraviesa barrera placentaria y la
entrada de calcio y la posterior liberación de • dolor de cabeza
barrera hematoencefálica.
insulina. • Hipoglucemia
• Excreción principalmente por vía renal
• Potencia Media
• Inicio de acción: 30 minutos
• Duración: 3-4 horas
• Dosis: 60-120 mg por día

• Hipersensibilidad al fármaco
Contraindicaciones •
•
Diabetes tipo 1
Cetoacidosis diabética
• Insuficiencia hepática o renal grave
 BIGUANIDAS

Metformina Usos • Diabetes Mellitus tipo 2

• Síndrome de Ovario Poliquístico
(Biguanidas) terapéuticos • Pérdida de peso

Farmacocinética Farmacodinamia Efectos Adversos

• Vía de adminsitración: oral • Mejora la sensibilidad a la insulina para mejorar la
• DIscomfort abdominal
• BD (oral): 50-60% captació de glucosa -> acelera el proceso de
• Contracturas
• VD: 63-276 litros degradación de la glucosa al intervenir en
• Náuseas
• C.máx: 1-2 µg/mL complejos enzimáticos de fosforilación oxidativa
T.máx: 2-3 horas • Vómitos
• • Bloquea la gluconeogénesis
• Atraviesa barrera intestinal, • Eficacia alta y potencia media-alta
• Acidosis láctica
hematoencefálica, • Inicio de acción: 2h • Déficit de vitamina B12
• Se filtra por los glomérulos y se secreta • Fatiga
• Duración: si es de liberación inmediata es de 4-6h
activamente en los túbulos renales • Mialgias
• Dosis: si es de liberación inmediata se da 500 mg
• Excreción principalmente por vía renal
dos veces al día o 850 mg una vez al día y si es de
(90%)
liberación prolongada 500 mg una vez al día con
la cena

• Insuficiencia renal • Deshidratación

Contraindicaciones • Insuficienica hepática • Cirugía mayor o procedimientos
• Alcoholismo crónico radiológicos con contraste yodado
 TIAZOLIDINEDIONA

Pioglitazona Usos • Diabetes Mellitus tipo 2

• Síndrome Metabólico
(Tiazolidinediona) terapéuticos

Farmacocinética Farmacodinamia Efectos Adversos

• Vía de adminsitración: oral • Se une y activa a receptores nucleares llamados • Edema
• BD (oral): 83-95% PPAR-gamma, estos regulan la expresión de • Resorción ósea
• VD: 0.63 a 0.86 L/kg varios genes que están relacionados al • Aumento de peso
• C.máx: 2-4h metabolismo de la glucosa y los lípidos, genes
• T.máx: 2h • Cáncer de vejiga
encargados de mejorar la captación de glucosa y
• Atraviesa barrera gastrointestinal, • Disfunción Hepática
reducir la producción de glucosa en el hígado.
hematoencefálica, placentaria • Anemia
• Aumenta la sensibilidad a la insulina de los tejidos
• Metabolismo hepático CYP2C8 • Problemas
• Metabolitos principales: M-III, M-I periféricos como músculos y tejido adiposo.
cardiovasculares
• Excreción principalmete por vía renal • Eficacia alta y potencia moderada
• Inicio de acción: 2-4 semanas
• Dosis: 15 a 45 mg una vez al día

• Insuficiencia cardíaca • Cetoacidosis Diabética

Contraindicaciones • Enfermedad hepática
• Hipersensibilidad
 INHIBIDORES SGLT2

Canagliflozina Usos • Diabetes Mellitus tipo 2

• Indicado en paciente con evento cardiovascular previo

(Inhibidor de SGLT2) terapéuticos y/u obeso

Farmacocinética Farmacodinamia Efectos Adversos

• Vía de adminsitración: oral • Es un inhibidor del SGLT2 activo por vía oral. Al inhibirlo, • GENITOURINARIOS: Infecciones genitales
• La biodisponibilidad oral absoluta media de hace que disminuya la reabsorción de la glucosa filtrada fúngicas; infecciones de tracto urinario;
canagliflozina es de aproximadamente 65% y reduce el umbral renal para la glucosa, con lo que poliuria.
• Las concentraciones plasmáticas máximas aumenta la EUG(Excresión urinaria de glucosa) y • METABÓLICOS: hipercolesterolemia,
ocurren dentro de 1 a 2 horas después de la disminuye las concentraciones plasmáticas de glucosa hipertrigliceridemia e hiperpotasemia;
dosis anteriormente elevadas por este mecanismo aumento de creatinina sérica, magnesio
independiente de la insulina en pacientes con diabetes y fosfatos.
• se une extensamente a las proteínas en el
tipo 2. • CARDIOVASCULARES: hipotensión
plasma (99%), principalmente a la albúmina.
• El aumento de la EUG con la inhibición del SGLT2 se ortostática, síncope.
• es transformada principalmente por UGT1A9 y
traduce también en diuresis osmótica, de forma que el • DIGESTIVOS: dolor abdominal, náuseas y
UGT2B4 a dos metabolitos O-glucurónidos
efecto diurético hace que descienda la presión arterial estreñimiento.
inactivos. sistólica; además, el aumento de la EUG produce • OTROS: Aumento del riesgo de
• Aproximadamente el 33% de la dosis radiactiva pérdida calórica y, por consiguiente, una reducción del amputaciones no traumáticas de
administrada se excreta en la orina, peso, como se ha demostrado en estudios de pacientes miembros inferiores. Fracturas óseas.
principalmente como metabolitos O- con diabetes tipo 2. Astenia. Pancreatitis. Erupciones
glucurónido (30,5%) • Potencia: intermedia-alta cutáneas. Gangrena de Fournier.

Contraindicaciones • Alergia o hipersensibilidad a Canaglifozina.

 INHIBIDORES SGLT2

Dapaglifozina Usos • En adultos mayores de 18 años de edad con diabetes mellitus

tipo 2 para mejorar el control glucémico

(Inhibidor de SGLT2) terapéuticos • Insuficiencia cardíaca crónica sintomática con fracción de

eyección reducida en adultos.

Farmacocinética Farmacodinamia Efectos Adversos

• Vía de adminsitración: oral
• Dapagliflozina es un inhibidor selectivo y • Vulvovaginitis
• La biodisponibilidad oral es del 78%
reversible del cotransportador de sodio y • balanitis
• las concentraciones plasmáticas máximas
glucosa 2 (SGLT2). Mejora los niveles de • infecciones genitales
(Cmáx), se alcanzaron en las 2 horas
glucosa plasmática en ayunas y posprandial relacionadas o del tracto urinario
• se une en un 91% a las proteínas plasmáticas
reduciendo la reabsorción renal de la • hipoglucemia
• El volumen de distribución es de 118 L.
glucosa, lo que conduce a la excreción de • mareos
• es extensamente metabolizada y produce
• erupción
principalmente dapagliflozina 3-O-glucurónido, glucosa en orina
• dolor de espalda
un metabolito inactivo • Potencia: moderada-alta
• disuria
• la semivida terminal plasmática de • La dosis recomendada es de 10 mg una vez al
• poliuria
dapagliflozina es de 12,9 horas día.
• aumento del hematocrito
• La dapagliflozina y sus metabolitos se eliminan
fundamentalmente mediante excreción urinaria
y menos del 2% como dapagliflozina intacta

• Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los

componentes de su formulación.
Contraindicaciones • No se debe utilizar en la diabetes mellitus tipo 1 ni para el tratamiento de la cetoacidosis
diabética.
 INHIBIDORES SGLT2

Empaglifozina Usos • Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2

para mejorar el control glucémico en adultos
(Inhibidor de SGLT2) terapéuticos

Farmacocinética Farmacodinamia Efectos Adversos

• Moniliasis vaginal
• Vía de adminsitración: oral
• El mecanismo de acción de la empagliflozina • vulvovaginitis
• La biodisponibilidad oral es del 78%
es la inhibición selectiva y reversible del co- • balanitis y otras infecciones
• las concentraciones plasmáticas
transportador sodio-glucosa tipo 2 (SGLT-2), lo genitales, infección del tracto
máximas (Cmáx), se alcanzaron en las 1.5
cual reduce la reabsorción de glucosa a nivel urinario
horas
renal, aumentando su eliminación en orina y • hipoglucemia
• El volumen de distribución aparente en el
reduciendo de esta forma la glucemia. • sed
estado estacionario se estimó en 73,8 L
• los metabolitos más abundantes fueron • La dosis inicial recomendada es de 10 mg de • estreñimiento
empagliflozina una vez al día, tanto en • prurito (generalizado)
tres conjugados glucurónidos (2-O-,-O-3,
monoterapia como en tratamiento adicional • exantema
y 6-O-glucurónido)
• la semivida terminal plasmática de en combinación con otros medicamentos • hipovolemia
hipoglucemiantes • aumento de la micción
dapagliflozina es de 12,4 horas
• Eficacia: moderada a largo plazo • aumento de los lípidos en
• el aclaramiento aparente fue de 10,6 L/h
suero.

• Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los

Contraindicaciones componentes de su formulación.
• No se debe utilizar en los pacientes con diabetes tipo 1 o con cetoacidosis diabética.
 Agonistas GLP-1

Liraglutida Usos • Diabetes mellitus tipo 2

• Obesidad
(Análogo de GLP-1) terapéuticos

Farmacocinética Farmacodinamia Efectos Adversos

• Vía de administración: Subcutánea • Se une al receptor de GLP-1 y lo activa -> • Náuseas y vómitos
• Biodisponibilidad: 55% estimula la secreción de insulina y disminuye • Diarrea
• VD: 11-17 L/kg la secreción de glucagón inadecuadamente • Dispepsia
• C.máx: 9-34 ng/mL elevada de un modo dependiente de la • Estreñimiento
• T.máx: 8-12 hrs glucosa • Fatiga
• No atraviesa barrera hematoencefálica • Eficacia y potencia elevada • Cefalea
y placentaria • Inicio de acción: 8-12 hrs • Mareo
• Metabolismo hepático por proteólisis • Duración: 24 hrs • Anorexia
• Metabolitos: péptidos más pequeños y • No puede generar tolerancia ni efecto rebote
aminoácidos
• Excreción por vía renal

Contraindicaciones • Hipersensibilidadal principio activo o a alguno de los excipientes

 Inhibidores de DPP-4

Vildagliptina Usos • Diabetes mellitus tipo 2

• Monoterapia en pacientes para los que el uso de metformina
(Inhibidor selectivo DPP-4) terapéuticos no es adecuado debido a contraindicaciones o intolerancia.

Farmacocinética Farmacodinamia Efectos Adversos

• Vía de administración: Oral • Inhibición rápida y completa de actividad de • Nasofaringitis
• Biodisponibilidad: 85% DPP-4 lo que origina un aumento de los • Infección del tracto
• VD: 71 L/kg niveles endógenos post-prandiales y en respiratorio superior
• C.máx: 0.1-0.2 µg/mL ayunas de las hormonas incretinas GLP-1 • Mareos
• T.máx: 1.7 hrs • Eficacia y potencia moderada a elevada • Cefalea
• No atraviesa barrera hematoencefálica • Inicio de acción: 2-3 hrs • Temblor
y se debe tener precaución en el • Duración: 24 hrs • Visión borrosa
embarazo • No puede generar tolerancia ni efecto rebote • Estreñimiento
• Metabolismo hepático por hidrólisis • Hipoglucemia
• Metabolitos: LAY151
• Excreción por vía renal y heces

• Hipersensibilidadal principio activo o a alguno de los excipientes

Contraindicaciones • Insuficiencia hepática
 Inhibidores de DPP-4

Saxagliptina Usos • Diabetes mellitus tipo 2

• Monoterapia cuando la metformina no sea adecuada debido a
(Inhibidor selectivo DPP-4) terapéuticos intolerancia o contraindicaciones

Farmacocinética Farmacodinamia Efectos Adversos

• Vía de administración: Oral • Inhibición rápida y completa de actividad de • Nasofaringitis
• Biodisponibilidad: 50% DPP-4 lo que origina un aumento de los • Infección del tracto
• VD: 2.6 L/kg niveles endógenos post-prandiales y en urinario
• C.máx: 6-15 ng/mL ayunas de las hormonas incretinas GLP-1 • Mareos
• T.máx: 2 hrs • Eficacia y potencia moderada a elevada • Cefalea
• No atraviesa barrera hematoencefálica • Inicio de acción: 2-3 hrs • Nausea y vómitos
y se debe tener precaución en el • Duración: 24 hrs • Fatiga
embarazo • No significativa tolerancia ni efecto rebote • Diarrea
• Metabolismo hepático por CYP3A4/5 • Hipoglucemia
• Metabolitos: 5-hidroxi-saxagliptina
• Excreción por vía renal y heces

• Hipersensibilidadal principio activo o a alguno de los excipientes

Contraindicaciones • Antecedentes de hipersensibilidad a cualquier inhibidor DPP-4
 LÍNEAS DE TRATAMIENTO

Diabetes mellitus: Conjunto de transtornos metabólicos , cuya característica común principal es la presencia
de concentraciones elevadas de glucosa en la sangre de manera persistente o crónica.

Tipos más comunes:

• DM tipo 1: Enfermedad autoinmune que
destruye las células productoras de
insulina en el páncreas. Esto significa
que su cuerpo no produce insulina.

• DM tipo 2: Forma más común de diabetes. Es

causada por una resistencia a la
insulina y/o una deficiencia relativa de
insulina.
APLIQUEMOS LO
APRENDIDO
 APLIQUEMOS LO APRENDIDO

Historia Actual:
CASO CLINICO
La paciente ha estado tomando metformina
Paciente: María Rodríguez 1000 mg dos veces al día. Sin embargo, en los
Edad: 60 años últimos tres meses, sus niveles de hemoglobina
Género: Femenino glicosilada (HbA1c) han aumentado de 7.5% a
9.2%. Ella reporta adherencia a la medicación,
Antecedentes Médicos: pero menciona dificultad para seguir una dieta
estricta y hacer ejercicio regularmente debido a
Diabetes mellitus tipo 2 diagnosticada hace 10 años. dolor articular crónico.
Hipertensión arterial tratada con losartán.
Dislipidemia controlada con atorvastatina. Examen Físico:
Obesidad (IMC 32).
Constantes vitales: TA 140/85 mmHg, FC 76 lpm,
Motivo de Consulta:
FR 18 rpm, T 36.6°C
María Rodríguez acude a la consulta por un mal control
de su glucemia a pesar de seguir su tratamiento
Peso: 85 kg, Estatura: 1.60 m, IMC: 33.2
habitual con metformina y cambios en la dieta. Refiere Exploración cardiopulmonar normal.
sentirse fatigada, con aumento de la sed y micción Abdomen blando, no doloroso.
frecuente. Edema leve en tobillos.
Resultados de Laboratorio: • ¿Cuál podría ser la razón del mal control
glucémico de la paciente a pesar del
• Glucosa en ayunas: 180 mg/dL tratamiento con metformina?
• HbA1c: 9.2% • ¿Qué opciones de antihiperglucemiantes
• Perfil lipídico: LDL 130 mg/dL, HDL 40 mg/dL, adicionales serían adecuadas para esta
Triglicéridos 200 mg/dL paciente considerando sus
• Función renal: Creatinina 1.0 mg/dL, TFG comorbilidades y factores de riesgo?
estimada 85 mL/min/1.73 m² Justifique su elección.
• ¿Qué mecanismos de acción tienen los
Tratamiento Actual: antihiperglucemiantes seleccionados y
cómo podrían beneficiar a la paciente?
Metformina 1000 mg dos veces al día. • ¿Qué efectos adversos deben
Losartán 50 mg al día. monitorizarse al iniciar estos nuevos
Atorvastatina 20 mg al día. tratamientos?

Discusión:
Se considera la necesidad de intensificar la terapia
antihiperglucemiante.
INTEGREMOS LO
APRENDIDO
 INTEGREMOS LO APRENDIDO

La farmacodinamia de los distintos antihiperglucemiantes se basa en una variedad de

mecanismos de acción que abordan diferentes aspectos del control de la glucosa en sangre.
Las biguanidas, como la metformina, disminuyen la producción hepática de glucosa y
mejoran la sensibilidad a la insulina. Las sulfonilureas y las meglitinidas estimulan la
secreción de insulina por las células beta pancreáticas, mientras que los inhibidores de la
DPP-4 y los agonistas del GLP-1 aumentan los niveles de incretinas, incrementando la
secreción de insulina y disminuyendo la liberación de glucagón. Los inhibidores de la SGLT-2
promueven la excreción renal de glucosa al inhibir su reabsorción en los túbulos renales. Las
tiazolidinedionas mejoran la sensibilidad a la insulina en los tejidos periféricos, y los
inhibidores de la alfa-glucosidasa retrasan la digestión y absorción de carbohidratos en el
intestino. Cada uno de estos mecanismos ofrece ventajas específicas y puede ser elegido en
función de las características individuales del paciente y sus comorbilidades, permitiendo un
abordaje personalizado y eficaz en el manejo de la diabetes tipo 2.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS