FARMACOLOGÍA

Farmacología
Conceptos generales:
• Fármaco: principio activo de un medicamento
• Medicamento genérico: Misma composición cualitativa y cuantitativa en
principios activos y la misma forma farmacéutica y cuya
bioequivalencia con el medicamento de referencia haya sido
demostrada.
• Medicamento: sustancia o combinación de sustancias con propiedades
para el tratamiento o prevención de enfermedades con o fin de
restaurar, corregir o modificar las funciones fisiológicas.
• Forma galénica o farmacéutica: forma en que el producto es presentado
por el fabricante.
• Fórmula magistral: destinado a un paciente individualizado.

Farmacocinética:
Conjunto de procesos que experimenta un fármaco desde la administración
hasta su eliminación, incluyendo el análisis de las concentraciones
plasmáticas en el organismo.

Proceso LADME:

Absorción: desde el punto de administración hasta la sangre. Incluye la

liberación, transporte, disolución y eliminación presistémica. Dependerá de
las características físico-químicas., de preparación del fármaco y del lugar
de absorción.
Caraterísticas de la absorción:

-Solubilidad: los fármacos liposolubles se absorben con facilidad en todas

las vías que tengan que atravesar membranas y los hidrosolubles tienen
mayor absorción en medios que estén dentro de la membrana celular
(sangre).
-PH: los fármacos liposolubles se absorben mejor en medios, ácidos y los
hidrosolubles en medios básicos .
-Vía de administración: factor del que dependerá la velocidad y cantidad de
fármaco, que llega a la circulación sistémica.

CIRCULACIÓN PRESISTÉMICA (primer paso hepático): metabolización

del fármaco, en la pared del tracto gastrointestinal y en el hígado, donde
llega a la vena porta, por lo que parte del fármaco queda metabolizado antes
de llegar a la circulación sistémica.
Vías con primer paso hepático: oral, rectal, arteria hepática, vena porta (se
evita el 1º paso hepático por el plexo hemorroidal externo).
La única vía que nos garantiza el 100% de biodisponiblidad es la
intravascular.

Parámetros que miden la eficacia de la absorción:

• Biodisponibilidad: fracción y velocidad en que un fármaco llega a la
sangre.
• Área bajo la curva: relación entre concentración plasmática/tiempo
• Vida media o semivida: tiempo para que la concentración del fármaco se
reduzca a la mitad
• Estado estacionario: eliminación igual a absorción.
• Índice, rango o margen
terapéutico: rango de
concentración entre dosis
mínima, eficaz y máxima
tolerable.
• Dosis mínima eficaz: dosis a
partir de la cual el fármaco
tiene una actividad
terapéutica .
• Dosis máxima tolerable:
dosis a partir de la cual el
fármaco tiene efectos
tóxicos.

Distribución:
Acceso a los órganos donde va a ejercer su acción y a los que los van a
eliminar. Las moléculas del fármaco pueden ir disueltas en el plasma de forma
libre (fracción libre de fármaco) o unidos a proteínas plasmáticas, siendo la
mayor representante, la albúmina. Otras proteínas son la globulina y la
glucoproteína ácida. Los fármacos de alta unión a albúminas son peligrosos,
ya que quedan altas concentraciones de fracción libre de fármacos.
Solo la fracción libre de fármaco podrá difundirse por los tejidos y órganos y
para llegar al órgano, atraviesa la membrana celular la sustancias liposoluble
las atraviesan mejor. La distribución también depende de las diferentes
estructuras que tengan que atravesar, por ejemplo, la barrera
hematoencefálica es difícil de atravesar y la barrera placentaria es fácilmente
atravesada .
Metabolización o biotransformación:
La mayoría de las enzimas encargadas de estas transformaciones hasta
convertirse en otras sustancias, se encuentran en el hígado.
Durante todo, el proceso de metabolización, ocurren una serie de reacciones:

1. Fase uno o funcionalización: oxidación, reducción e hidrólisis.

El objetivo es aumentar la Hidrosol del fármaco mediante reacciones
químicas para disminuir la actividad del fármaco o formar sustancias una
actividad tóxica durante el proceso. Por ejemplo, el Tolcip Anato tras la
administración de nitroprusiato la actividad más importante es mediada por
el citocromo P 450 (oxidación), que es el responsable de importantes
interacciones con medicamentos. Existen los pro fármacos que no tienen
actividad farmacológica, pero al sufrir la metabolización obtiene un
metabolismo activo que realiza esta función. Por ejemplo el proparacetamol.
2. Fase dos conjugación: unión mediada por enzimas con sustratos como el
ácido glucourónico. Esta unión aumenta la Hidrosolubilidad del fármaco y
facilita su eliminación.

Entre los factores que

modifican el metabolismo de
los fármacos estas la edad,
el sexo y factores genéticos.
Alteraciones patológicas, la
inhibición y la inducción
enzimática del citocromo P
450
 -La inhibición enzimática es la capacidad de algunos fármacos para
inhibir la síntesis de enzimas metaboliza, doras, aumentando la vida
media de otros fármacos, aumentando así su efecto farmacológico,
pudiendo llegar a ser tóxico.

-La inducción enzimática es cuando se estimula de forma específicas,

enzimas metabolizadoras, encargadas del metabolismo, el resultado
será la disminución de los niveles plasmáticos (ineficacia terapéutica)

Inductor -DPvelocidad -
Defecto (ineficaz)
Inhibidor-Divelocidad -DP efecto (tóxico)

Eliminación:
Las vías de eliminación más frecuentes son: renal (la vía más importantes
de eliminación, porque la mayor parte de la sustancias que se eliminan son
hidrosolubles) y biliar e intestinal (se relaciona, fundamentalmente con los
fármacos liposolubles).
FARMACODINAMIA
Es la parte de la farmacología que estudia las acciones y efectos de los
fármacos. Su objetivo es descubrir las diferentes interacciones del fármaco,
a nivel molecular y las consecuencias de las mismas en el organismo.

Receptores farmacológicos: moléculas con las que los fármacos son capaces
de interactuar de una forma selectiva produciéndose una modificación
constante y específica de la función celular. Los dos requisitos básicos del
receptor son afinidad elevada y especificidad. Si dos fármacos tienen afinidad
por el mismo receptor establecen entre ellos la competencia.

La unión del fármaco con el receptor no indica respuesta farmacológica, esto

depende de la eficacia del fármaco definida según su respuesta biológica.
Pueden ser agonistas (se unen al receptor, activando respuesta, puros o
parciales) y antagonista, (se unen al receptor, pero no producen respuestas,
competitivos y no competitivos )

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:
1. De carácter farmacéutico: por incompatibilidades fisicoquímicas.
2. De carácter fármacodinámico: interacciones que modifican la respuesta
del órgano efector.
Sinergia: el efecto combinado de dos fármacos es mayor que el de
cada uno por separado. Puede ser de suma o adicción, donde el
efecto combinado es aproximadamente igual a la suma de los efectos
parciales por separado y sinergia de potenciación quiere decir que el
efecto combinado es mayor que la suma de los efectos por separado.
 Antagonismo: efecto contrario, a la sinergia, son antagonistas
cuando la interacción da lugar a la disminución de los efectos de
uno o ambos fármacos.

3. De carácter farmacocinético: modificaciones de un fármaco sobre los

procesos de absorción, distribución, metabolización y/o del otro fármaco.
-Disminución de la absorción de digoxina por la administración de fibra.
-Formación de complejos insolubles.
-Competición por la absorción del levodopa aminoácidos.
-Inhibición enzimática por zumo de pomelo por un flavonoides llamado
naringina
TOXICIDAD DE LOS FÁRMACOS:

Una reacción adversa a un medicamento es cualquier respuesta nociva y no

intencionada de un medicamento, no solo efectos nocivos e involuntarios por
uso autorizado, sino también errores de medicación y uso al margen de los
términos de autorización. La reacciones adversas y los eventos adversos no
siempre son lo mismo.
-Un evento adverso es cualquier suceso indeseable experimentado por
un paciente, independientemente de que se sospeche o no del
medicamento administrado.
-Una reacción adversa es cualquier suceso indeseable que ha sucedido
con el paciente mientras estaba utilizando un medicamento y hay
sospecha de que es causado por el mismo.
Tipos de reacciones adversas:

• Efecto colateral: forma parte de la propia acción farmacológica

• Efectos secundario: surge como consecuencia, pero no forma parte
inherente de la acción farmacológica .
• Reacción alérgica: es una reacción de naturaleza inmunológica .
• Reacción idiosincrásica: determinada genéticamente (dependiente de la
dotación, enzimática característica de cada persona).
• Teratogenicidad: alteración en el desarrollo embrionario de una gestante.
• Yatrogenia: efecto tóxico causado por un fármaco en una determinada
actuación terapéutica.
• Índice rango o margen terapéutico rango de concentraciones que hay
entre la dosis mínima eficaz y la dosis máxima máxima tolerable. Hay
fármacos que presentan un estrecho margen terapéutico y tienen un
riesgo de toxicidad mayor, como por ejemplo la digoxina, la vancomicina,
el litio y el acenocumarol.
 FÁRMACOS

FÁRMACOS DEL SN AUTÓNOMO

Sistema simpático: noradrenalina (transmisión adrenérgica)

Ionotrópico: contractilidad
Cronotrópico: frecuencia
cardíaca
Dromotrópico: conducción
Batmotrópico: excitabilidad

Sistema parasimpático: acetilcolina (transmisión colinérgica). Receptores

muscarínicos y receptores nicotínicos.
Simpaticomiméticos:
Adrenalina En PCR shock
,
anafiláctico
Administrar
separada de bicarbonato +

producir hiperglucemia y
Puede K

Noradrenalina Por CUCCluz proximal)

Crosuspender Grusco
En
Perfusión continua
glucosado S
En %
suero

Dobutamina Postoperatorio cirugía cardíaca

CATA) continua
Perfusión
diviético

E 4-Seg/kg(B1
Dopamina ⑨
1-4pgr/kg (dopaminérgico
Ga va
,

· , mejora ,

PTA mejora 6L
pegw/kg B1
8
⑧
, ,

Para Gradicardia refractoria

Isopenalina hasta Colocar
a

MP)
la
atropina.

Otros :
fenilegrina nafazolina
,
(a1)
(12)
· clonidina , alfametildopa
Ritodrine (x contracciones uterinas)
B2 S
⑧

salbutamal, formoteral
·
ejedrina angetamina
,
(GyB)
Parasimpaticomiméticos
Parasimpáticolíticos
 Fármacos de los trastornos psiquiátricos

Antidepresivos

• Antidepresivos tricíclicos

Actúan sobre el sistema nervioso central, potenciando la transmisión

monoaminérgica. Tardan de 2-4 semanas en hacer efecto (periodo
de latencia). Se debe emplear, aunque no se note mejoría durante al
menos 6 meses. Se debe reducir la dosis progresivamente.

Debido al elevado riesgo de suicidio asociado a la depresión en el

periodo de latencia. Todo paciente con antidepresivos debe ser
evaluado y controlado.

• Inhibidores de la monoaminoxidasa (en desuso, por efectos adversos

y toxicidad)

-Irreversibles o no selectivos (tranilcipromina): favorece que

se acumulen aminas vasopresoras exógenas, pudiendo
aparecer crisis hipertensivas (cuando se usan en conjunto
con anticatarrales o cuando se consumen con alimentos
ricos en tiamina)

-Reversibles y selectivos (Moclobemida): el único que se usa

en la actualidad, se ha descrito el síndrome Serotoninérgico
en la administración conjunta con inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina.
Antidepresivos tricíclicos:

Encontramos los clásicos y los antidepresivos heterocíclicos, los cuales no

son más eficaces pero tienen menos efectos adversos que los tricíclicos.

Producen una inhibición no selectiva de la recaptación de noradrenalina y

serotonina, incrementando su concentración, además de tener efecto
antihistamínico y alfaadrenérgico.
No son de primera elección por elevada toxicidad y letalidad sobredosis.
La dosis terapéutica se alcanza entre los 20 a 30 días.

Imipramina, amitriptilina, clomipramina, doxepina, Trazodona,…

Efectos adversos:
• Cardio tóxicos: hipotensión, ortostática, fibrilación, ventricular y muerte
súbita sobredosis.
Especial cuidado en ancianos, contraindicados en pacientes con
antecedentes de infarto agudo de miocardio o arritmias.
• Anticolinérgicos: sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria,
confusión.

Contraindicados en pacientes cardiópatas, trastorno bipolar hepatópatas o

alcohólicos.
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

Inhiben selectivamente la recaptación de serotonina, aumentando su

concentración. Presentan menos efectos anticolinérgicos y cardio tóxicos
por tener menos afinidad por otros receptores. son los más utilizados por ser
más seguros y eficaces, tienen menos riesgo de letalidad por intoxicación.

Citalopram, Escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina

Efectos secundarios: gastro intestinales, extrapiramidales y comportamientos

suicidas (en niños, por eso solo indicados en mayores de 18)

Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina

Tienen la misma eficacia que los previos, pero presentan menos efectos
adversos y la venlafaxina tiene un comienzo de acción más rápido (1-2
semanas).

Duloxetina, venlafaxina y Desvenlafaxina.

Especial cuidado con hipertensos, y es conveniente un control de la

colesterolemia en el caso de la venlafaxina.

Inhibidor de la recaptación de la adrenalina (reboxetina)

Útil en casos graves de depresión y en mejoría de motivación y autoestima,

riesgo de crisis hipertensivas combinados con IMAO.
Fármacos estabilizadores del ánimo o antimaniacos

Carbonato de litio

No se conoce bien su mecanismo de acción.

Se elimina fundamentalmente por vía renal por lo que en deshidratación
o hiponatremia pueden aumentar sus niveles en sangre.
Es preciso una litemia periódicamente para el ajuste de dosis (niveles
terapéuticos de 0,6 a 1,2 mg/dl)

Para recaídas del trastorno bipolar (prevención). En fase maníaca asocia

a antipsicóticos para control.

Efectos secundarios: náuseas, temblor de manos, poliuria-polidipsia,

diarrea y cefalea. Puede producir toxicidad neurológica, en dicho caso, los
signos de alarma serían mareos, temblor grosero y diarrea persistente. A
mayores niveles se producen convulsiones y coma.
Precaución con dietas hiposódicas, vómitos y diarreas .

Otros:
• Carbamazepina: profilaxis, trastorno bipolar si responde a litio.
• Ácido valproico: mayor eficacia que previo en cicladores rápidos.
• Neurolépticos para estados agudos (antipsicóticos atípicos)
Ansiolíticos

Benzodiacepinas

Depresores del sistema nervioso central que se unen a receptores

específicos e incrementa la actividad del neurotransmisor. Gaba, aumenta la
inhibición mediada por este neurotransmisor.

Usos terapéuticos:
• Ansiolítico: cuadro de ansiedad generalizada o crisis de pánico
(Alprazolam).
• Hipnótico: en insomnio. El Midazolam se usa como premedicación en
anestesia.
• Anticonvulsionante: convulsiones febriles Delirium tremens status
epiléptico (Diazepan o Midazolam).
• Relajante muscular: espasmos y contracturas musculoesqueléticas.
Amplio, margen de seguridad en sobredosis, siendo excepcional, la depresión
respiratoria, excepto si se combina con otros depresores como alcohol o
barbitúricos.
Cuidado en ancianos por somnolencia.
No prolongar tto, reducir progresivamente.
SI SOBREDOSIS: FLUMAZENIL (ANEXATE)

Barbitúricos
Efectos similares a las benzodiazepinas. Pero uso escaso por
numerosos efectos indeseables sobre el sueño y toxicidad. Uso
anestésico o anti epiléptico.

Tiopental, pentobarbital y fenobarbital.

Efectos adversos: tolerancia cruzada con el alcohol, dosis tóxicas provocan

muerte por depresión respiratoria y cardiovascular.

Fármacos antipsicóticos o neurolépticos

En síntomas psicóticos, agitación psicomotriz, trastornos de conducta y

afectivos y dolor neuropático (levomepromazina).
• Antipsicóticos típicos: convencionales clásicos. De baja potencia
antipsicótica (alta, acción, sedante y poco extrapiramidal) y de alta
potencia antipsicótica (poca acción sedante y elevados
extrapiramidales).

Clorpromacina, haloperidol, sulpiride, tiapride, levomepromazina.

• Antipsicóticos atípicos: menos efectos extrapiramidales y menos
discinesias, tardías, pero más efectos metabólicos.

Clozapina (efecto secundario grave, a granulocitosis que

necesita estricto, control, analítico y médico), quetiapina,
risperidona, olanzapina, Sertindol.

Efectos adversos:
• Agudos: distonía, en primera semana de tratamiento.
• Subagudos: parkinsonismo y acatisia, a los 3-4 meses
• Tardíos: discinesia tardía (ancianos y mujeres) y síndrome
neuroléptico maligno (mortalidad del 15 al 20 %, más frecuente
en hombres jóvenes).
• Todos los neurolépticos, debido al bloqueo de dopamina,
provocan un aumento progresivo de la prolactina y por ello,
efectos secundarios a medio plazo de amenorrea y galactorrea.
Trastornos por abuso de sustancias:

Alcohol:
• Tratamiento para el síndrome de abstinencia: benzodiazepinas, tía
Pridem y clometiazol. Si se realiza de manera ambulatoria, la elección
ha de tener en cuenta un fármaco que potencie de manera mínima los
efectos sedativos como Carbamazepina o ácido valproico (efecto
antikindling).
• Fármacos agresivos: disulfiram y carbamida cálcica, efecto
desagradable cuando se ingiere alcohol. La vida media de no consumo
de alcohol de este tratamiento aversivo es de tres días.
• Para disminuir el impulso de beber empleamos el Acamprosato.
• Fármacos coadyuvantes: ansiolíticos y o antidepresivos.

Para la intoxicación aguda se emplea tratamiento sintomático vigilando la

hipoglucemias.

En la encefalopatía de Wernicke por el consumo crónico de alcohol

causado por déficit de vitamina B1 o tiamina se trata y se previene con la
administración de la misma en suero glucosado.

Opiáceos:
-Intoxicación: emplear antagonista específico (naloxona). Al administrar la
naloxona y bloquear los receptores opiáceos puede tener un síndrome de
abstinencia. La naltrexona se utiliza para la deshabituación (anti Craving).
-Síndrome de abstinencia: metadona, fármaco de elección más utilizado para
deshabituación. La buprenorfina tiene mayor capacidad de ligarse receptores
(sublingual).
 Cocaína:

• Intoxicación aguda: sintomático, con benzodiazepinas (Midazolam). Si

hay arritmias o dolor torácico o crisis hipertensivas no utilizar
betabloqueantes, pues aumenta el riesgo de isquemia, se manejará con
diltiazem o verapamilo, en caso de hipertensión arterial grave, se utilizará
fentolamina.

• En psicosis o agitación intensa, utilizar midazolam o antipsicóticos

atípicos (olanzapina) . Nunca emplear neurolépticos típicos, pues el
efecto anticolinérgico puede impedir la sudoración y producir hipertermia.

Fármacos de los trastornos neurológicos

Parkinson:

Tratamiento principal: levodopa. Atraviesa la barrera hematoencefálica, se

asocia con inhibidores de la dopa descarboxilasa.

Administrar 30 minutos antes de las -Los inhibidores de la CO MT

comidas, y distribuir las proteínas a lo elevan la vida media de la
largo del día (12 % en cena, suplemento levodopa.
-En ancianos, no poner
antes de acostarse y 3 %, el resto del
biperideno EXO o trihexifenidilo,
día), se mantiene 15 % de proteína, pero ya que baja la memoria .
se cambia la distribución. aumenta la -Los agonistas de la dopamina

velocidad de absorción, las bebidas retrasan la aparición del

Parkinson .
carbonatadas y la vitamina C.
 Efecto adversos: pérdida de eficacia del tratamiento y fluctuaciones de
respuesta (a los cinco años resistencia), fenómenos on Off, estado de control,
motor a episodio de acinesia, Wearing off (rigidez y síntomas cuando se
acaba el efecto de la levodopa) y efecto rebote.

Epilepsia:

Requieren un incremento progresivo de la dosis para alcanzar niveles

óptimos, comenzando con dosis pequeñas, de igual forma la suspensión del
tratamiento debe ser también gradual.

Embarazadas:
• Prevenir efectos del tubo neural, tomar 4-5 mg al día de ácido
fólico desde etapa preconcepcional y hasta segundo trimestre.
• Prevenir déficit de vitamina K, administrar vitamina K oral a la
madre de forma profiláctica en semanas previas al parto y al recién
nacido 1 mg de vitamina K.

Ancianos:
• Pueden producir déficit de vitamina K y por tanto hemorragias.
• Monitorización periódica de sus niveles plasmáticos por toxicidad.

Levetiracepam: único libre de riesgos en embarazadas, de reciente,

incorporación en crisis parciales y generalizadas (administración oral). Se
debe retirar de forma gradual, se elimina por vía renal (precaución en
insuficiencia renal).
Valproico: su uso en mujeres Carbamazepina: estrecho margen
jóvenes por sobrepeso hirsutismo terapéutico (ataxia, mareos,
y alteraciones hormonales. vértigos, diplopía y visión borrosa).
Puede producir hepatotoxicidad y
trombocitopenia Fenobarbital: inductor,
enzimático por excelencia
Fenitoína: estrecho margen (fármaco, de segunda línea,
terapéutico, es un potente por efectos centrales,
inductor, enzimático. produce tolerancia).
Puede producir hiperplasia
Benzodiazepinas tratamiento
gingival (cuidadosa, higiene
de emergencia y profilaxis de
bucal)
convulsiones febriles.
 Fármacos analgésicos

AINES

Poseen efecto inhibidor de la actividad de las ciclooxigenadas. Inhiben la

producción de determinadas prostaglandinas a nivel de la lesión tisular.
Presenta acción analgésica, acción antipirética y acción antiinflamatoria,
así como acción antiagregante plaquetaria (el ácido acetilsalicílico tiene
especial relevancia terapéutica, ya que inhibe la Cox de forma irreversible)
y acción uricosúrica.

Efectos secundarios más frecuentes:

• Reacciones gastrointestinales, incluso por vía rectal y parenteral, ya
que depende de la concentración plasmática del fármaco y no de su vía
de administración.
• Renales y cardiovasculares (disminución de la tasa de filtrado,
glomerular, mayor riesgo de insuficiencia renal, prerrenal o funcional,
edemas, disminución de la eficacia de antihipertensivos).
• Sistema nervioso central (mareo somnolencia e hipoacusia).
• Hematológicos, dérmicos y reacciones de hipersensibilidad.

No asociar AINES, excepto el ácido acetilsalicílico.

Si es necesario AINE + anticoagulación oral, usar diclofenaco .
Inhibidores selectivos de la COX-2: fármacos prototipo el Celecoxib y
Parecoxib. Actividad antiinflamatoria analgésica y antipirética. No
antiagregante, plaquetario o úrico úrico.
 Opioides NO EN DOLOR NEUROPÁTICCO

• Según la afinidad por los receptores, se dividen en:

• Agonistas puros (codeína, fentanilo, metadona, morfina petidina,
Tapentadol y Tramadol)
• Agonistas parciales (buprenorfina).
• Agonistas-antagonistas mixtos (nalorfina y pentazocina).
• Antagonistas puros (naloxona, naltrexona).

• Según su potencia de acción, se dividen en: mayores y menores

Las aplicaciones terapéuticas son: dolor, edema agudo de pulmón (reduce la

precarga y poscarga, aliviando la congestión venosa y cardíaca), tos
(codeína) y diarrea (Loperamida o difenoilato). Producen estreñimiento.

Uno de los más utilizados es la morfina, cuyo efecto analgésico es dosis

dependiente. La duración total es de 4 horas en la de liberación inmediata por
cualquier vía de administración y de 8-12 horas en la de liberación sostenida.
• Morfina IV = 3X más potente que la VO
• Morfina subcutánea = 2X más potente que la vía oral.
La suspensión brusca provoca síndrome de abstinencia con sintomatología

El fentanilo tiene una semivida muy corta y se emplea por via intravenosa en
preoperatorio e intraoperatorio, en tratamiento analgésico de rescate y muy
útil en dolor oncológico crónico o intratable que requieran analgesia
transdérmica. Fentanilo transdérmico = 2X morfina VO.
 Fármacos del aparato locomotor

Fármacos antigotosos

Para la artritis agudas, existen AINEs, colchicina y corticoides

En enfermedad renal están contraindicados los AINEs y la colchicina, por lo
que los fármacos de elección son los corticoides.
En gota crónica además de la educación respecto a medidas no
farmacológicas se emplea colchicina, AINEs e hipouricemiantes.
En hiperuricemia, hay que tratar la causa o factores, moderar la ingesta de
alcohol, adecuar el peso y tener cuidado con los alimentos ricos en purina.

• Colchicina: indicado en ataques agudos de gota, siendo también eficaz

en profilaxis de las crisis gotosas. Antiinflamatorio. Margen terapéutico
estrecho.
• Alopurinol: inhibe la producción de ácido úrico, el más utilizado, siendo
muy eficaz de manera profiláctica, muy bien tolerado.

Anestésicos
Puede aparecer
Anestésicos generales por inhalación hipertermia maligna

• Óxido nitroso: seguro con oxígeno suficiente (30 %), uso

analgésico en parto, escasa o ninguna toxicidad.
• Halonato: rápida inducción y recuperación. Broncodilatador. No
analgesia.
• Sevofluorano: control de la profundidad y recuperación anestésica.
Hipotensión dosis dependiente..
 Anestésicos generales inyectables

Deben proporcionar hipnosis y analgesia con o sin relajación muscular. La

medicación previa a la intubación incluirá analgésico, hipnótico o sedante y
relajante muscular, respectivamente.

• Analgésicos: alfentanilo, fentanilo, remifentanilo, sufentanilo (7-10X más

potente que fentanilo).
• Hipnóticos o sedantes: utilizar con precaución por exceso de sedación. El
uso de un monitor BIS ayuda a prevenir la sobredosis.
- Tiopental sódico: margen, terapéutico estrecho, riesgo de presión
cardiorrespiratoria.
-Etomidato: inducción en pacientes con afectación hemodinámica (inicia
acción a los 60 segundos). No analgésico.
-Ketamina: vía intramuscular o intravenosa y produce anestesia
disociada. Aumenta la presión intracraneal, presión arterial y frecuencia
cardíaca. Mal despertar, altera lo Bi-Espectral.
-Propofol: acción corta y comienzo de acción rápido (30 segundos).
Hay que desechar el producto no usado si no se administra después de
seis horas tras su apertura. Tener en cuenta orina del paciente, puede
teñirse de color verdoso. Almacenar protegido de la luz y a temperatura
ambiente.
• Relajantes musculares, bloquean la placa motora y producen relajación. Se
clasifican en despolarizan antes (cloruro de succinilcolina) y no des
polarizante (bromuro de rocuronio).

Monitorización a través del tren de 4 o TOF: nervio cubital con respuesta en

el pulgar, nervio tibial posterior, con respuesta del flexor corto del primer
dedo del pie y el nervio facial con respuesta del Corrugator Supercilli.
 Anestésicos locales:

• Grupo Éster: procaína, tetracaína, benzocaína. MUY ALERGÉNICOS.

• Grupo Amida: lidocaína, mepivacaína, bupivacaína, prilocaína. POCO
ALERGÉNICOS.

La asociación de anestésicos locales y vasoconstrictores (adrenalina) se

usa para disminuir la velocidad de absorción vascular (prolonga el efecto
anestésico local), mejorando la profundidad y duración de la anestesia y
bajando el riesgo de hemorragia sin embargo, puede enmascarar sangrados y
causar hematomas.
La asociación, junto con bicarbonato 1 molar hace un rápido comienzo y
menor dolor (alcaliniza).

Fármacos en digestivo

Antiácidos o neutralizadores de acidez

Neutralizan el ácido clorhídrico al reaccionar con él en la luz gástrica.

Administrarse entre una y tres horas después de las comidas, no administrar
con leche.
• Sistémicos: absorbibles, el bicarbonato sódico y el carbonato de calcio.
• No sistémicos: no absorbible. Sales de aluminio y de magnesio. (las sales
de aluminio pueden producir estreñimiento y las sales de magnesio pueden
ser laxantes ).
Inhibidores de la secreción gástrica

• Antagonistas de los receptores histamínicos H2: sufijo -Tidina. Disminuye

la secreción ácida por bloqueo de la estimulación gástrica de la histamina
por estimulación de los receptores H2 (Famotidina, embarazo y ranitidina).
• Inhibidores de la bomba de protones (sufijo -prazol).: reducen la producción
de ácido en el jugo gástrico, su eliminación no se ve afectado en
insuficiencia renal. Omeprazol, omeprazol, pantoprazol.
-30-60 minutos antes del desayuno.
-Tratamiento de primera elección en úlceras pépticas, gastritis y
síndrome de zollinger-ellison.

A largo plazo produce hipomagnesemia y osteoporosis.

Erradicadores del Helicobacter pylori:

Primera línea de tratamiento:

• IBP, claritromicina, amoxicilina y metronidazol, 14 días.
• IBP, bismuto, tetraciclina, metronidazol, 14 día (alérgicos a penicilina).

PYLERA
Si fracaso de primera línea, incluir pauta con levofloxacino (IBP, amoxicilina,
levofloxacino y bismuto), si no pauta cuádruple con levofloxacino (IBP,
amoxicilina, levofloxacino y +/- bismuto )
 Fármacos antieméticos:

• Bloqueadores de receptores dopaminérgicos D2:

Metoclopramida, Domperidona y cleboprida.

En dosis elevadas bloquean también receptores Serotoninérgicos, por lo

que son útiles para náuseas en citostáticos y radioterapia.

Efectos secundarios: por la disminución de dopamina (extrapiramidales).

Los efectos centrales pueden producir desorientación, distonías y
somnolencia

También se emplean neurolépticos como el haloperidol para prevenir,

náuseas y vómitos de opiáceos.

• Bloqueadores de receptores Serotoninérgcos: Ondasentrón

En profilaxis y tratamiento de quimioterapia, antineoplásica, radioterapia o

postquirúrgicos. Es el de primera elección en pediatría.

Fármacos para el estreñimiento:

• Emolientes: ablandan, consistencia del bolo por agua más lípidos (parafina).
• Estimulantes: absorción de agua y electrolitos, ablanda (aceite de ricino).
• Incrementa dores del bolo: coloides, hidrófilo, que aumentan volumen
(salvado de trigo).
• Osmóticos orales o salinos: aumenta la presión osmótica, reteniendo, agua
en la luz del colon (sulfato, sódico, MOVICOL). Pueden ser la lactulosa, que
se usan en encefalopatía hepática (cuidado con diabéticos) o el Lactitol.
 FARMACOLOGÍA EN RESPIRATORIO

Principal tto: oxigenoterapia (único que demuestra que reduce la mortalidad

junto con eliminación del tabaquismo) + antiinflamatorio + broncodilatador.

Broncodilatadores

1. Beta 2 adrenérgicos: relaja la musculatura lisa, bronquial, estimula el

movimiento, ciliar e inhibe mediadores por mastocitos.
-Acción corta: a los cinco minutos alcanza el 75 % de efecto (salbutamol
y terbutalina).
-Acción larga: efecto, comienza a los 15 minutos (formoterol, salmeterol)
2. Teofilina y derivados: relajación, músculo liso de los bronquios.

Efectos adversos como alteraciones neurológicas, cardiacas (taquicardias,

auriculares), gastro intestinales, del sistema nervioso central (cefalea y
ansiedad) y metabólicas (hipopotasemia)

3. Anticolinérgicos: producen bronco de la dilatación y disminución de la

secreciones. Se unen a beta-2 adrenérgicos por vía inhalatoria.

Bromuro de ipratropio, bromuro de aclidinio

4. Corticoides: efecto antiinflamatorio. Inhalados o sistémicos.

Por bien inhalada, pueden producir candidiasis, orofaríngeas y afonía,

enjuagar la boca, por sistémica, hiperglucemias, Cushing.

5. Antagonista de los receptores de leucotrienos: disminuye la

broncoconstricción (Montelukast).
 Mucolíticos

Disminuyen la viscosidad y facilita la expulsión de secreciones.

N.-acetilcisteína: el más utilizado. De estructura azufrada. Permite la

licuefacción de la mucosidad patológica y facilita su aclaramiento. También
tiene efecto antioxidante frente a radicales libres.

Escasos efectos adversos (molestias gastrointestinales o

fenómenos broncoespásticos en EPOC).

Ambroxol: aumenta aclaramiento mucosidad y aumenta el surfactante.

Antihistamínicos:

Para hipersensibilidad, inmediata, urticaria, asma o antieméticos.

• Los de primera generación pueden atravesar la barrera hematoencefálica.

Causan somnolencia, sedación, fatiga y reducen la concentración y la

memoria. Pueden producir sequedad de boca visión borrosa y
dificultades en la visión. No se deben administrar junto con otros
fármacos que produzcan somnolencia.

• Los de segunda generación tienen peor permeabilidad a la barrera

hematoencefálica y menos efectos en el sistema nervioso central, por lo tanto,
menos somnolencia (producen cardio toxicidad).

Loratadina Ebastina, cetirizina

 CORTICOIDES

Los corticoides naturales son hormonas heredadas en la corteza suprarrenal.

Regulado por el sistema hipotálamo-hipofisario-suprarrenal. El exceso inhibe el
sistema y la falta lo estimula (feedback).
El único corticoide natural es el cortisol.
Los sintéticos se consiguen con modificaciones y están encaminadas a
aumentar el efecto antiinflamatorio e inmunosupresor.
Presentan ritmo circadiano, administrar por la mañana.

• Acción corta: cortisol o hidrocortisona (acto cortina)

• Acción intermedia: Deflazacort, prednisona, metilprednisolona .
• Acción prolongada: Betametasona y dexametasona .

Efectos indeseados: supresión del eje hipotálamo-hipofisario-suprarrenal,

síndrome de Cushing, inmunosupresión, acción gastroerosiva, miopatía,
osteoporosis.
 FÁRMACOS DE CARDIOLOGÍA

Ionotrópicos Digitálicos Digoxina

Mejora la circulación, porque incrementa la eficiencia del músculo cardíaco y la

fuerza de concentración sin aumentar el consumo de oxígeno. Existe riesgo de
parada cardíaca cuando se administra calcio por vía intravenosa.
Es ionotrópico positivo, cronotrópico negativo y dromotrópico negativo

Predisponen la intoxicación digitálica: hipopotasemia, hipomagnesemia,

hipercalcemia. Las manifestaciones de intoxicación son cardiacas
(bradiarritmias, extrasístoles, bigeminismo y fibrilación ventricular con
descenso del ST(cubeta, digitálica).

Monitorización de niveles plasmáticos: 0,6-2 ng/ mililitro

No administrar digoxina, si menos de 60 latidos por minuto, no administrar y

realizar electrocardiograma

Nitratos:

• Vía oral: mononitrato de Isosorbida.

• Vía sublingual: acción rápida, pero efecto corto. Con paciente, tumbado o
sentado.
• Vía transdérmica: parches de nitroglicerina (cuidado con tolerancia tras
24-48 horas).
• Vía intravenosa: en urgencias o problemas refractario. Trinitrato de
glicerina o nitroglicerina (diluir en suero glucosado 5 % fisiológico 0,9 %
de cristal, nunca PVC). Paciente monitorizado.
Efectos indeseables de nitratos: hipotensión arterial con taquicardia, refleja,
cefalea, rubor, calor.

Nitroprusiato: vasodilatador con gran potencia y acción inmediata (acción

corta). Perfusión continua, imprescindible estrecha monitorización.
Inestable y fotosensible, usar suero glucosado al 5 % en bolsa fotoprotectora
y sustituyéndose cada cuatro horas. No debe durar más de 3 días.

Antagonistas del calcio:

Bloquean, canales del calcio o las células cardiacas y las de la musculatura lisa
de vasos coronarios, cerebrales y sistémicos, produce vasodilatación y
disminuye la poscarga.

• Acción preferentemente cardíaca: verapamilo y diltiazem.

• Acción preferentemente vascular: amlodipino, nicardipino, Nimodipino .

Efectos indeseables: hipotensión arterial, cefalea, rubor, calor facial.

Contraindicados en IAM, flutter, síndrome Wolf-Parkinson White.

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) y bloqueantes

de los receptores de angiotensina II (ARA II).

Los EICA producen tos seca y irritativa y

IECA: -pril
los ARAII no producen tos. Aun así de
ARA II: -sartan
primera elección se eligen los IECAS

Inhibidores de la aldosterona: Espirinolactona

 DIURÉTICOS

Diuréticos de ASA:

Actúan en el asa de Henle. Son los más potentes, aumentan excreción de

sodio, cloro, potasio, calcio, magnesio y bicarbonato.

Furosemida, torasemida, bumetanida.

La furosemida está indicada en el tratamiento de edema agudo de pulmón,
ya que disminuye la precarga, reduciendo el volumen intravascular.

Efectos adversos: hipopotasemia y ototoxicidad.

Diuréticos tiazídicos

Actúan en el túbulo distal.

Clortalidona, Hidroclorotiazida.

Efectos adversos: alcalosis, metabólica, hiponatremia, hipercalcemia,

hipopotasemia, hiperglucemia (aumenta resistencia a insulina).

Diuréticos ahorradores de potasio:

Reducen excreción de potasio y aumenta la excreción de sodio en túbulo

distal

Espirinolactona y Amilorida

Efecto adverso: hiperpotasemia, ginecomastia e impotencia.

Diuréticos osmóticos: manitol. Hipertensión intracraneal por edema cerebral.

 ANTIARRÍTMICOS:

• Arritmias supraventriculares: adenosina, digoxina, verapamilo,

betabloqueantes.
• Supraventriculares y ventriculares: amiodarona, disopiramida.
• Ventriculares: lidocaína, fenitoína.

La elección del tratamiento cardíaco compleja por la etiología, factores

desencadenantes, alteraciones electro fisiológicas así como el pronóstico.
En situaciones graves, es necesario la cardioversión y la administración
intravenosa de antiarrítmicos .

• Amiodarona (Trangorex): antiarrítmico más efectivo y de elección. Vía

oral o vía intravenosa. Solo en suero glucosado al 5 %. Vida media muy
larga, hay que utilizar una dosis de carga si utilizamos la vía oral.
• Adenosina: en diagnóstico y tratamiento de taquicardias. Paroxística
supraventriculares. Dosis inicial de 6 mg en bolo, a los dos minutos se
aumenta 12 mg y se puede repetir la última dosis de 12 mg. Vida media de
10 segundos. Se debe realizar electrocardiograma mientras se administra.
• Lidocaína: no se ha demostrado que disminuya la mortalidad. Nunca
asociar con amiodarona.
 FARMACOLOGÍA DE LA HEMOSTASIA

Antiagregantes plaquetarios:

• Ácido acetilsalicílico: efecto irreversible, en caso de intervención

quirúrgica, suspender siete días antes. Presenta alteraciones gástricas y
en niños y adolescentes puede aparecer el síndrome de Reye.
• Clopidogrel: antagonista de receptores del fibrinógeno. No gastroerosivo.
• Inhibidores de los receptores GP IIb/IIa: Abciximab.

Heparinas:

• Heparina estándar o no fraccionada: heparina sódica (Intravenosa) y

cálcica (subcutánea). La heparina sódica no atraviesa la placenta y es
revertida con sulfato de protamina.
• Heparinas de bajo peso molecular: el sulfato de protamina revierte
parcialmente su efecto. Actúa inhibiendo el factor Xa. Solo por vía
subcutánea la Bemiparina y vía subcutánea e intravenosa la enoxaparina.
No purgar. Cuidado y pacientes obesos y insuficiencia renal.

Anticoagulantes orales

Anticoagulantes antivitamina K: ACENOCUMAROL Y WARFARINA

Fármacos cumarínicos que inhiben la vitamina K (Inhibe la vía extrínseca

de la coagulación). Tarda 24-72h desde el inicio del to a conseguir
anticoagulación efectiva. El paso de heparina Sintrom se debe simultanear
hasta que se alcance el ratio.
 INR = tiempo de protrombina paciente/tiempo protrombina control

El INR deseado variará en función de la patología, pudiendo oscilar entre

2-3,5. El acenocumarol se toma separado de las comidas (tarde o noche) y
a la misma hora.

Efectos adversos:
• Hemorragias:
INR alargado sin signos de sangrado: retirar el tratamiento y revertir
efecto con administración de vitamina K oral.
INR alargado con sangrado: retirar, revertir con vitamina K
intravenosa suplementado con plasma fresco.
• Interacciones medicamentosas que pueden potenciar o inhibir el efecto
(Rifampicina y anticonceptivos lo inhiben, omeprazol lo potencia).

Acenocumarol y Warfarina peligrosos en reproducción (grupo 3) para el resto

de personas, no entrañan riesgo.
NO TRITURAR, RIESGO AEROSOLES

Anticoagulantes de acción directa:

Prevención de ictus y embolia, sistémica en pacientes con fibrilación auricular

no valvular.

• Dabigatrán (Pradaxa): inhibe la trombina. - A: Idarucizumab

• Apixabaan: inhibe el factor Xa (único que
se toma con comidas).
Fibrinolíticos:

Indicado en infarto con elevación del Ste o bloqueo, derrame izquierdo reciente,
tratamiento de ictus, isquémico, agudo de menos de 4,5 horas y tratamiento
trombolítico en embolia pulmonar aguda masiva con inestabilidad
hemodinámica.

• Selectivos: actúan sobre el trombo formado, necesitan asociarse con

anticoagulación (Alteplasa y Tenecteplasa).
• No selectivos: actúan sobre todo el árbol vascular (Estreptoquinasa
en desuso por reacciones de hipersensibilidad y uroquinasa)

Efectos indeseables: hemorragias y arritmias de reperfusión.

 TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS

Insulina:
 Antidiabéticos orales:

• Análogos al péptido similar al glucagón (GLP-uno): emulan la acción de las

sin cretinas. Son péptidos análogos en las células beta de los islotes de
LangerHans. Inhibe la secreción de glucagón y enlentece el vaciado
gástrico (liraglutida).
• Inhibidores de la SGLT2: disminuyen la glucemia por aumento de la
excreción renal del cotransportador-2 de sodio-glucosa (-glifozinas)
 INHIBIDORES DE LA HMG-COA REDUCTASA: ESTATINAS

Las estatinas más utilizadas son atorvastatina fluvastatina

Rosuvastatina y simvastatina.

Están dirigidos a reducir los niveles de colesterol, son un segundo escalón

en el tto de la hipercolesterolemia, ya que la medida inicial es la dieta. La
cifra ideal no debe sobrepasar los 200mg/decilitro. Están
contraindicados en el embarazo (X).

Efectos adversos: molestias gastro intestinales, miopatías y aumento de las

transaminasas.
 ANTIBIÓTICOS

• Bactericida: lisis de la bacteria por destrucción de la pared, interrumpiendo

la síntesis de la membrana o alterando permeabilidad. Proceso irreversible.
Primera elección.
• Bacteriostáticos: inhiben el metabolismo bacteriano, impidiendo su
reproducción, pero no produce su muerte, proceso reversible.

Bactericidas

Beta-lactámicos: tiene de efecto adverso las reacciones de hipersensibilidad

y las diarreas por alteración de la flora.

Penicilinas:
• Penicilinas sensibles a penicilinasa o naturales: la penicilina G es utilizada
por vía parenteral, produciendo dolor local por vía IM. La penicilina V es
resistente al jugo gástrico, por lo que se puede administrar por VO.
• Penicilinas resistentes a penicilinasa: cloxacilina. Vía oral y parenteral.
• De amplio espectro: amoxicilina y ampicilina. La amoxicilina es de primera
lección, buena absorción por vía oral. Se pueden asociar con inhibidores
de la betalactamasa. Riesgo de flebitis y alteraciones gastrointestinales si
se administra sola.
• Amplio espectro ampliado a gram-negativo: piperacilina. Puede potenciar
su eficacia y aumentar su espectro si se asocia a tazobactan (tazocel)
 Cefalosporinas: actúan sobre la síntesis de la pared celular (cef-).
• Primera generación: vía oral cefalexina y vía parenteral
cefazolina.
• Segunda generación: vía oral cefuroxima y vía parenteral
cefoxitina. Gran negativo cefuroxima.
• Tercera generación: vía oral, cefixima y vía parenteral
cefotaxima. Vía parenteral Antipseudomonas ceftazidima.
• Cuarta generación: cefepima (parenteral).
• Quinta generación: ceftarolina (parenteral)

Carbapenems: síntesis de la pared celular (Immipenem, Meropenem)

Monobactámicos: Aztreonam (único sn reacción hipersensibilidad)

Aminoglucósidos

Estreptomicina gentamicina, Tobramicina.

Elevada toxicidad: ototoxicidad irreversible (auditiva bilateral),

nefrotoxicidad (monitorización de concentraciones plasmáticas, pico, 1
hora tras administración y valle) y bloqueo neuromuscular (infusión,
30-60 minutos, nunca bolo)
Glucopeptídicos:

Vancomicina: vía intravenosa, infecciones sistémicas.

Solo vía oral en colitis pseudomembranosa por toxina del Clostridium difícile.
Para el primer episodio se recomienda vancomicina de 10 días y en ambulatorio
metronidazol vía oral. Si no, se administrará por sonda nasogástrica o enema
asociando metronidazol endovenoso.

Efectos adversos:
• Síndrome del hombre rojo: enrojecimiento, prurito, taquicardia,
hipotensión. Por velocidad de administración. Una hora c/500 mg.
• Irritación vascular y flebitis: extravasación = necrosis.
• Ototoxicidad: VIII par craneal (vestibulococlear).
• Nefrotoxicidad.: Reversible. Requiere monitorización plasmática y ajuste
de dosis.

Quinolonas: inhibe la síntesis de ácidos nucleicos (ciprofloxacino,

levofloxacino y moxifloxacino).

Fosfomicina: infecciones urinarias (Monurol).

Rifamicinas:
• Rifampicina: antituberculoso (vía intravenosa lenta), puede teñir de rojo la
saliva, orina y secreciones.
• Rifabutina: infecciones resistentes o alternativas a la Rifampicina. Tinción
de rojo saliva, orina y secreciones.
Metronidazol: efecto antiparasitario. Para gangrena, úlceras cutáneas,
diabéticas e infecciones, heridas profundas y en tto de Helicobacter pylori,
también en Trichonomas vaginalis.

Bacteriostáticos

Tetraciclinas: inhibe la síntesis proteicas. Administrar en ortostatismo con

vaso de agua para evitar irritación esofágica, no xestación durante las dos
horas siguientes. Contraindicado en el embarazo lactancia y niños menores
de 8 años (manchas permanentes, piezas, dentales e hipoplasia del esmalte)

Tetraciclina (acción corta), metaciclina (acción media) y

doxiciclina (acción larga).

Macrólidos: no son eficaces sin infecciones de tracto urinario. Debe ser

de administración lenta por dolor y tromboflebitis.

Eritromicina, claritromicina, azitromicina, espiramicina.

Lincosamidas: Clindamicina.

Cloranfenicol: NO COMERCALIZADO (toxicidad). Último

trimestre del embarazo Síndrome del Hombre Gris.

Sulfamidas: inhibe la síntesis de ácido fólico de las bacterias. Uso limitado,

efecto eficaz en colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn. Evitar en etapa
final del embarazo lactancia y menores de dos meses.
 ANTIVIRALES

Aciclovir: de primera elección en virus del herpes simple y herpes zoster. Vía
oral tópica o intravenosa lenta.

Puede producir fotosensibilidad. Fiebre, prurito, erupción y molestias gastro

intestinales.

Ganciclovir: para el citomegalovirus o el virus del Epstein barr.

Puede causar alteraciones hematológicas como neutropenia, cefaleas y

convulsiones. Ajustar dosis en insuficiencia renal.

VIH

Emtricitabina + Tenofovir + bictegravir (+ Dolutegravir)

Estas combinaciones consiguen situación de carga viral indetectable

(menos de 50 copias por mililitro) en más del 85 % a las 48 semanas.