PSICOFARMACOLOGÍA PARA PSICOLOGOS Y PSICOANALISTAS- GRACIELA JORGE

FARMACOLOGÍA GENERAL- CAPÍTULO 1

FARMACOLOGÍA→ es la ciencia que estudia los fármacos y todas sus interrelaciones con el
organismo.

PSICOFARMACOLOGÍA→ es la rama de la farmacología que estudia los efectos de las sustancias

químicas sobre el psiquismo normal o patológico.

FÁRMACO→ toda droga o preparación efectuada con drogas que por su forma farmacéutica y dosis
puede destinarse a la curación, al alivio, a la preparación o al diagnóstico de las enfermedades en
beneficio de la persona a quien se le administra. ¿Qué cambios se busca lograr con ellos?:

• Cambios en el humor (afectivo).

• Cambios en la conducta.
• Cambios en la percepción.
• Cambios en el cuerpo (somático).
• Cambios en la cognición (cognitivos)

PSICOFÁRMACO→ es aquella sustancia que ha demostrado efectividad para curar un trastorno

mental.

DROGA→ es toda sustancia simple o compuesta, natural o sintética, que puede emplearse en la
elaboración de medicamentos.

La farmacología se divide en general y especial. La general trabaja con conceptos aplicables a todas
las drogas; la especial con lo referido a cada grupo de drogas (ej.: antibióticos, psicofármacos, etc.)

Diferentes ramas de esta ciencia

• Farmacognosia: estudia el origen de las drogas.

• Farmacotecnia: es una rama de la farmacia que estudia los procedimientos y técnicas para
preparar y elaborar medicamentos.
• Farmacodinamia: estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de las drogas en el organismo.
• Farmacocinética: estudia como el organismo metaboliza los fármacos. Es decir, como se
absorben, transforman y se eliminan.
• Farmacoterapia: se dedica al estudio de las drogas en la prevención y tratamiento de la
enfermedad.

Farmacocinética

• Estudia como el organismo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta fármacos. (efectos del
fármaco sobre el).

Las formas farmacéuticas más usadas en psicofarmacología son comprimidos, cápsulas y tabletas.
Son administradas por vía oral, debiendo, para ser absorbidas, realizar un pasaje a través de las
1
membranas biológicas hacia la sangre. Dependiendo de estas formas de presentación va a ser la
forma en la que el organismo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta los fármacos.

Célula→ es la menor unidad de estructura capaz de sobrevivir en forma independiente. Esta célula
está compuesta por una membrana.

La MEMBRANA está compuesta por dos capas de proteína, una interna y otra externa, separadas
por una capa de lípidos. A través de esta estructura de la membrana se produce la absorción de la
droga. Luego de ser absorbido, el fármaco llega al hígado y a otros órganos muy irrigados. Por
ejemplo: si la vía de administración es parenteral intravenosa nos “ahorramos” la absorción, porque
lo introducimos directamente en la circulación general.

Una vez la droga llega al torrente sanguíneo, esta circula como droga libre, donde solo así puede
difundirse a través de las membranas y ejercer su acción farmacológica. Existe otra fracción de la
droga que no se difunde a través de las membranas: droga unida a proteínas, y actúa como
reservorio para luego liberarse lentamente y ejercer su acción como droga libre.

BIODISPONIBILIDAD→ cantidad o concentración determinada y suficiente de la droga que llega al

sitio de acción y es capaz de producir acción farmacológica. Se la mide en porcentaje.

CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA→ es el nivel de droga en sangre. Permite:

• Detectar concentración adecuada o tóxica de un medicamento.

• Permite hacer ajustes de dosis.
• Determinar el porqué de una reacción adversa.
• Determinar el porqué de la falta de respuesta a un fármaco.

BIOTRANSFORMACIÓN→ o metabolización, es la transformación molecular de las drogas. Las

sustancias que posibilitan la metabolización son las enzimas.

Las enzimas son catalizadores biológicos, es decir que son sustancias que aceleran las reacciones
químicas que se producen en los sistemas biológicos. Son proteínas. Actúan sobre el sustrato, que,
a través de la acción enzimática, se transforma en producto o metabolito. Este último paso es
fundamental a nivel hepático.

VIDA MEDIA→ o tiempo de eliminación, es el tiempo que transcurre para que la concentración de
la droga en la sangre disminuya a la mitad de su concentración inicial. Este valor se usa para calcular
el intervalo entre tomas del medicamento y obtener el nivel buscado de concentración de la droga
en sangre.

EXCRECIÓN→ o salida de la droga libre y metabolitos al exterior por vías como: riñón, bilis, pulmón,
defecación, sudor, leche materna, etc.

PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS

• Biodisponibilidad.
• Unión a proteínas.
2
• Volumen de distribución.
• Clearance.
• Biotransformación.
• Vida media.

Farmacodinamia

• Estudia las acciones, efectos y mecanismos de acción de las drogas en el organismo. (Estudio
de los procesos que sufre el cuerpo debido al fármaco y se refiere a las interacciones entre el
fármaco y el receptor).

Clasificación de las drogas

• Drogas de acción inespecíficas→ ejercen su acción a nivel subcelular, produciendo alteraciones

fisicoquímicas de la membrana celular. Actúan a mayores concentraciones que las específicas.
Por ejemplo: anestésicos generales, diuréticos, antiácidos, antisépticos. (no actúan sobre
receptores, sino que se distribuyen de manera más o menos uniforme en los tejidos)
• Drogas de acción específica→ ejercen su acción a nivel molecular a través de receptores y actúan
a baja concentración. Ej.: psicofármacos. (actúan sobre sitios moleculares específicos llamados
receptores).

RECEPTOR→ es una molécula, que, al interactuar con una droga, origina una respuesta celular.
Características de un receptor:

• Es una macromolécula.
• En su mayoría está constituido por proteínas.
• Se encuentra en la BIOFASE, que es el sitio de acción de la droga, a nivel molecular de las
células efectoras. (lugar donde produce la acción el fármaco).

Tanto las drogas específicas como las inespecíficas ejercen acción farmacológica (modifican la
función celular). A la visualización de esa acción se la denomina EFECTO. (p.ej.: una BZD que logra
mitigar la ansiedad de la persona).

En las drogas capaces de unirse a receptores (acción específica) se pueden distinguir dos aspectos:
POTENCIA y EFICACIA.

• POTENCIA→ es la capacidad de una droga de unirse a un determinado receptor, lo que se llama

afinidad o potencia. Cuanto mayor la afinidad de una droga por su receptor, mayor será la
potencia. La potencia se relaciona con la magnitud de la dosis, es decir, la cantidad de fármaco.
Decimos que una droga es más potente, cuando con una dosis menor se consigue la misma
respuesta.
• EFICACIA→ o actividad intrínseca es la capacidad de producir respuesta o efecto biológico.
Refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir.

EFECTO MÁXIMO→ es el obtenido por la droga cuando están ocupados todos los receptores.

3
DÓSIS EFECTIVA→ es la que produce el 50% del efecto máximo. Sirve para determinar la potencia
relativa de un fármaco. Según los parámetros de la eficacia y potencia, las drogas pueden ser
antagonistas o agonistas:

• Agonista completo: tiene potencia y eficacia. (tiene afinidad y produce un efecto o respuesta).
• Agonista parcial: tiene igual potencia, pero menor eficacia que el agonista completo (tiene
afinidad, pero produce menos efecto o respuesta).
• Antagonista: tiene potencia, pero carece de eficacia. (tiene afinidad, pero no tiene efecto o
respuesta alguna).

ACCIÓN Y EFECTO FARMACOLÓGICOS→ La ACCIÓN FARMACOLÓGICA de una droga es la

transformación de las funciones celulares que produce, ya sea estimulándolas o inhibiéndolas. La
objetivación de dicha acción es el EFECTO.

PLACEBO→ es una sustancia que NO tiene acción farmacológica (no modifica la acción celular), pero
sí tiene efecto terapéutico.

EFECTOS ADVERSOS O NO DESEADOS→ son los efectos perjudiciales producidos por una droga en
el organismo del paciente. Es mediante la farmacovigilancia como se detectan las reacciones
adversas producidas por los medicamentos. Características:

• Se evidencian luego de un tiempo de Tto.

• Con niveles sanguíneos del fármaco comprobados.
• Desaparece al suspender el consumo y reaparece al administrarlo.
• Los síntomas no pueden explicarse por la patología del Pte. ni por la acción de otra droga.

Tipos de efectos adversos

• REACCIONES ADVERSAS DOSIS-DEPENDIENTES:

o Efectos colaterales→ se observa con dosis habituales o terapéuticas del fármaco. Ocurre de
manera directa relacionada con el complejo droga receptor. Ocurre junto con la acción
terapéutica deseada, la “acompaña. Es cualquier efecto no intencionado de un producto
farmacéutico que se produzca con dosis normales utilizadas en el sujeto, y que esté
relacionado con las propiedades farmacológicas del medicamento. Por ej.: diarrea, sequedad
bucal, etc.
o Efectos secundarios→ se observa con dosis habituales o terapéuticas del fármaco. Ocurre por
acción indirecta, relacionada con una cadena de acontecimientos. Ocurre como consecuencia
de la producción del efecto terapéutico. Es un efecto que NO surge como consecuencia de la
acción farmacológica primaria de un medicamento, sino que constituye una consecuencia
eventual de esta acción. ”. Por ej.: diarrea asociada con una alteración de la flora intestinal
como consecuencia de un Tto. antibiótico.
o Intoxicación→ puede darse:
▪ En caso de autoadministración con fines autolíticos→ se ingieren dosis superiores a las
terapéuticas.
4
 ▪ En casos de enlentecimiento de la eliminación de la droga→ habría niveles séricos
superiores a los terapéuticos cuando hay fallas o insuficiencias renales.
• REACCIONES ADVERSAS DOSIS-INDEPENDIENTES:
o Idiosincrasia→ es la respuesta anormal de un fármaco. Es poco frecuente, de mecanismo
desconocido. Ocurre con la primera administración del fármaco, es decir que no es predecible.
Tiene base genética.
o Hipersensibilidad o alergia→ Reacción adversa al medicamento que se caracteriza por ser
dosis-independiente y que es mediada por el sistema inmunológico.
o Toxicidad→ Grado en que una sustancia es nociva. Fenómenos nocivos debidos a una
sustancia o medicamento y observados después de su administración.
o Carcinogénesis→ La capacidad de un agente de producir una neoplasia se denomina
carcinogénesis. En el proceso de transformación progresiva de las células normales en células
malignas.
o Síndrome de supresión→ son síntomas que aparecen en el paciente luego de una interrupción
brusca de la administración de un fármaco.

Variaciones individuales

Son las diferentes tipos de respuesta individual a los fármacos.

• Taquifilaxia→ es la disminución de la respuesta de una droga, luego de su repetida

administración a intervalos cortos.
• Factores que modifican la acción farmacológica:
o Edad, peso, sexo.
o Embarazo.
o Funciones gastrointestinal, hepática, renal y cardiovascular (si hay una falla en ellas o no).
o Estrés.
o Procesos inflamatorios o infecciosos.
o Interacciones medicamentosas.
o Hora del día.
o Dosis.
o Vía de administración.
o Características de la droga: velocidad de absorción y velocidad de eliminación.

DOSIS

• Dosis→ Es la cantidad de droga que debe administrarse a un ser vivo para producir un efecto
determinado.
• Dosificación→ es la estimación de la dosis para un objetivo determinado.
• POSOLOGÍA→ es el estudio de la dosificación.
o Dosis usual: es la que produce efecto terapéutico en la mayor parte de los Ptes.
o Dosis terapéutica mínima: es la menor dosis que produce el efecto deseado.

5
 o Dosis máxima: es la mayor dosis que puede ser tolerada sin aparición de reacciones tóxicas
o adversas.
o Rango terapéutico: indica el margen de utilización de la droga, dado por la distancia entre
la distancia de la dosis mínima y máxima terapéutica.
o Dosis diaria: es la dosis total para un día dividida en diferente cantidad de tomas.
o Dosis de ataque: es cuando el efecto debe producirse urgentemente y no es posible esperar
a alcanzar la concentración necesaria de la droga a través de las dosis sucesivas. Se usa una
dosis mayor a lo habitual. Por ej.: la jeringa de insulina.
o Dosis de mantenimiento: es aquella que permite mantener los niveles terapéuticos de un
fármaco reponiendo la cantidad de fármaco eliminado en un intervalo posológico.
o Dosis letal: es la que produce la muerte en el 50% de la población de prueba.
o Dosis efectiva: es la que produce el efecto deseado en el 50% de la población estudiada.
o ÍNDICE TERAPÉUTICO (IT): es el índice que compara la concentración sanguínea en la cual un
medicamento es tóxico con la concentración en la cual es eficaz. Cuanto mayor sea el índice
terapéutico, más seguro será el medicamento. Una dosis segura tiene un IT de por lo menos
10 o más. Menos que eso es un fármaco poco seguro, por ej.: el litio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS→ son las interacciones entre 2 o más fármacos o entre un

fármaco y otra sustancia. Puede generar diversos efectos:

• Aumentar la eficacia terapéutica.

• Potenciando la acción de uno o ambos fármacos.
• Produciendo una reacción adversa. Por ej.: aumentando la toxicidad de un fármaco.

Tipos de interacciones

• Fármacos con rango estrecho. Por ej.: el litio.

• Fármacos con concentración plasmática sostenida.
• Fármacos que pierden eficacia cuando interactúan con proteínas.

Contraindicación-Precaución- Advertencia

CONTRAINDICACIÓN→ es aquella indicación de la droga que no debe efectuarse ante determinados

diagnósticos. Por ej.: alergia a un fármaco.

PRECAUCIÓN→ es aquella indicación de la droga sobre la que deben tomarse medidas especiales
para que su administración sea sin riesgo. Por ej.: roacutan y controles séricos.

ADVERTENCIAS→ es la información que se deben dar a los pacientes que reciben determinados
fármacos respecto de, por ej.: las interferencias sobre funciones motoras y de alerta y la necesidad
consecuente de evitar tareas de riesgos, como conducir vehículos o trabajar con máquinas.

6
Nomenclatura de drogas y preparados

• NOMBRE QUÍMICO→ corresponde a la estructura química o molecular de la droga

completamente desarrollado. (fluticasona)
• NOMBRE GENÉRICO→ corresponde al nombre químico abreviado. Es establecido por organismo
nacionales e internacionales para facilitar la comunicación científica. (fluticasona)
• NOMBRE COMERCIAL→ es el nombre de fantasía creado por un determinado laboratorio. (lidil
cort).
• Por su efecto en la conducta (ansiolítico a una BZD).
• Por su mecanismo de acción (Inhibidor selectivo de recaptación de serotonina).

Drogas y preparados oficiales→ son inscriptos en la farmacopea de cada país.

Preparados oficinales→ pueden estar inscriptos en la farmacopea nacional, pero siguen las normas
de un código oficial. Son preparados en la oficina de farmacia.

Preparados NO oficiales→ no inscriptos en la farmacopea nacional. Incluye los preparados

magistrales.

BIOEQUIVALENCIA→ es una cualidad que demuestra que un medicamento es equivalente en

términos de calidad, eficacia y seguridad en el paciente respecto a uno de referencia, teniendo en
cuenta que ambos tienen el mismo principio activo y dosis, pero diferentes orígenes de fabricación.

• ESQUEMA TERAPÉUTICO:
o Selección de droga.
o Selección de dosis.
o Selección de vía.

La receta

• Es el pedido que hace el médico al farmacéutico, para que dispense un producto o para que
prepare y dispense un preparado magistral.
• Es un documento legal por el cual el médico se responsabiliza, con su firma y matrícula, de
solicitar al farmacéutico exactamente un determinado preparado para que lo dispense, y de
indicar al paciente en forma precisa como utilizarlo.
• Elementos de la receta:
o Nombre de la droga.
o Concentración, presentación y cantidad.
o Diagnostico.
o Fecha.
o Firma y sello.

7
 Vía de administración VS Forma de presentación

Vías de administración de fármacos:

• ENTERALES→ oral, gastroentérica, sublingual, rectal, vaginal.

• PARENTERALES→ intravenosa, intraarterial, intramuscular, subcutánea, intradérmica.
• OTRAS VÍAS→ dérmica, nasal, inhalatoria, intratecal, epidural, intraventricular, infiltración local.

Formas farmacéuticas o de presentación:

• SÓLIDAS: polvos, granulados, cápsulas, pastillas, píldoras, óvulos.

• SEMISÓLIDAS: pomadas, pastas, cremas, emplastos.
• LÍQUIDAS: soluciones, suspensiones, emulsiones, jarabes, elixires, lociones, inyectables,
ampollas.

NEUROTRANSMISIÓN- CAPÍTULO 2

• NEUROTRANSMISIÓN→ es el pasaje de un impulso nervioso de una neurona a otra.

• Neurona→ es la mínima unidad estructural del tejido nervioso. Tiene características
morfológicas específicas para cumplir con su función→ que es transmitir el impulso nervioso a
otras neuronas.
• Sinopsis→ es la estructura fisiológica e histológica por medio de la cual se puede dar la
neurotransmisión.
• Neurotransmisores→ son sustancias químicas que se liberan durante la neurotransmisión.
• Los psicofármacos ejercen su acción interviniendo en la neurotransmisión de diferentes
neurotransmisores generando una respuesta que se traduce en una mejoría de los síntomas
clínicos.

• Dopaminérgica→ antipsicóticos, antiparkinsonianos

• Adrenérgica→ antidepresivos (ISRN)

Actúan sobre la
Neurotransmisión • Serotoninérgica→ antidepresivos (ISRS)

• Gabaérgica→ ansiolíticos, hipnosedantes

Etapas del proceso de Neurotransmisión

1- BIOSÍNTESIS DEL NT→ se realiza en el terminal presináptico, con intervención de enzimas.

2- ALMACENAMIENTO DEL NT→ en las vesículas presinápticas.
3- INTERACCIÓN NT Y RECEPTOR→ se produce porque el NT tiene afinidad y actividad intrínseca
en la molécula receptora.
4- INACTIVACIÓN DEL NT→ por diferentes mecanismos:
8
 o Por captación I→ el NT es recaptado por el terminal presináptico. (se almacena en el terminal)
o Por captación II→ extraneuronal. Difusión hacia células vecinas (se transmite a otra neurona)
o Por degradación enzimática→ transformación de un NT en una sustancia menos activa.

Principales neurotransmisores:

o Acetilcolina.
o Dopamina.
o Noradrenalina.
o Serotonina.
o GABA.
o Adrenalina.

Neurotransmisión adrenérgica, Antidep. Tricíclicos (ISRSN) e IMAO

En el terminal presináptico se sintetiza la noradrenalina (NA) a partir de sus precursores, por acción
enzimática. Una vez sintetizada, se almacena en la vesícula sináptica, de donde es liberada ante la
llegada de un estímulo nervioso. Una vez en el medio, se produce la inactivación de la NA por
recaptación (o captación I) en el terminal presináptico (que es donde fue sintetizada). Los
antidepresivos tricíclicos bloquean este último paso, aumentando así la cantidad de NA circulante
en el medio. (evitan que otro terminal recapte la NA, así se acumula este NT).

Otro mecanismo de inactivación opera con la monoaminoxidasa (MAO), enzima que degrada la NA
circulante. Los inhibidores de la MAO (IMAO), al inhibir la acción de la enzima que degrada la NA,
aumentan la cantidad de NA disponible, ejerciendo de este modo su acción antidepresiva.

Neurotransmisión serotoninérgica e inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina (ISRS

O IRSS).

Los IRSS son la primera clase de psicofármacos diseñados racionalmente. El diseño racional consiste
en el desarrollo de un fármaco que sea capaz de actuar exclusivamente sobre un lugar de acción
específico del SNC (ejemplo: la bomba de recaptación, en el caso de la serotonina), y sin efectos
sobre otros lugares de acción.

Los IRSS, al impedir la recaptación, aumentan la concentración de serotonina en plasma,

produciendo efecto antidepresivo.

Neurotransmisión dopaminérgica, antipsicóticos y antiparkinsonianos.

La dopamina se origina a partir del precursor tirosina, por acción enzimática en el terminal sináptico,
liberándose al medio y siendo eliminada por recaptación.

La dopamina ejerce su acción y consiguiente efecto farmacológico interactuando con los receptores
dopaminérgicos, especialmente los D2. Los antipsicóticos, o neurolépticos, bloquean estos
receptores, impidiendo así la acción de la dopamina; consiguientemente, impedirían la
productividad alucinatoria, relacionada con la dopamina.

9
La enfermedad de Parkinson se asocia a una pérdida importante de neuronas dopaminérgicas (y a
la consiguiente disminución del nivel de dopamina) en el cuerpo estriado (vía nigroestriatal). Esto
estaría relacionado con síntomas de la enfermedad, como rigidez y temblor, por ejemplo.

Neurotransmisión Gabaérgica y BZD

El GABA es el principal neurotransmisor inhibitorio. Se sintetiza en el terminal sináptico a partir de

su precursor, el ácido glutámico, por acción enzimática. Una vez sintetizado, se libera al medio,
donde interactúa con receptores específicos de membrana, ejerciendo así su acción inhibitoria:
hipnosis, miorrelajación y acción anticonvulsivante. Las benzodiacepinas (BZD), ubicándose también
en tales receptores, "potenciarían" la acción inhibitoria del GABA.

El principal mecanismo de finalización de la acción del GABA es la recaptación (neuronal y

extraneuronal). Otro mecanismo de inactivación, de menor incidencia, es la acción enzimática
(degradación).

PSICOFÁRMACOS- CAPÍTULO 3

PSICOFÁRMACO→ es toda aquella sustancia que ha demostrado efectividad para curar un trastorno
mental. Está destinado a producir efectos sobre el comportamiento con fines médicos. Están
destinados a aliviar síntomas en diferentes situaciones de padecimiento psíquico.

Clasificación de los psicofármacos

Hay dos grandes grupos: PSICOLÉPTICOS y PSICOANALÉPTICOS.

10
 ANTIPSICÓTICOS O NEUROLÉPTICOS- CAPÍTULO 4

Son destinados para el Tto. de la PSICOSIS, una enfermedad caracterizada por la presencia de
delirios y alucinaciones.

ACCIÓN DE LOS ANTIPSICÓTICOS→ trabajan sobre los síntomas de la esquizofrenia:

• Síntomas positivos→ alucinaciones, delirios, agitación psicomotriz, alteración del lenguaje,

desorganización en la conducta y en el discurso.
• Síntomas negativos→ aplanamiento afectivo, retraimiento social, alogia, abulia, anhedonia, etc.
• Síntomas cognitivos→ incoherencias en las asociaciones, alteración en la fluidez verbal,
Neologismo, problemas para mantener y concentrar la atención. Este síntoma tiene muy fuertes
connotaciones sociales y emocionales.
• Síntomas agresivos→ hostilidad y la agresión, los insultos, los abusos verbales como físicos,
automutilaciones y suicidio. Falta de control de los impulsos.

11
• Síntomas depresivos ansiosos→ en estos pacientes se puede encontrar ansiedad, culpa,
irritabilidad, y el síntoma depresivo ansioso debido a efectos secundarios de los antipsicóticos
(efecto extrapiramidal).

ALUCINACIÓN→ percepción de un objeto carente de existencia con idea delirante. Tipos:

• Visuales, auditivas, olfativas.

• Kinestésicas.
• Sinestésicas (dos alucinaciones simultáneas).

Historia de los antipsicóticos

• En el año 1950 se comienza el tratamiento con Clorpromazina.

• Se comenzó a estudiar el efecto sedativo y la disminución de la temperatura en los animales
como pre sedativo en 1951.
• Delay y Deniker administraron en pacientes con episodios psicóticos agudos sin la disminución
de la temperatura corporal en dosis de 75 a 150 mg. de clorpromazina por día, logrando
significativa sedación y disminución de la agitación.
• Síndrome neuroléptico→ caracterizado por tranquilidad emocional, enlentecimiento
psicomotor e indiferencia afectiva. Actualmente los nuevos fármacos ya no lo producen o lo hace
en menor escala.

Clasificación

Clasificación química de los AP

• FENOTIAZINAS
o Alifáticas→ Clorpromazina, Levomepromazina, Prometazina.
o Piperidinicas→Tioridazida, Propericiazina, Pipotiazina.
o Piperazinicas→ Trifluperazina, Perfenazina, Flufenazina.
• TIOXANTENOS
o Alifáticos→ Clorprotizeno.
o Piperazinicos→ Zuclopentixol.
• BUTIROFENONAS
o Haloperidol.
o Bromperidol.
o Droperidol.
• DIFENIBUTIPEPERIDINAS
o Pimozida.
o Domperidona.
o Flusperideno.
o Penfluridol.

12
Los neurolépticos se clasifican en dos grandes grupos:

TÍPICOS O NEUROLÉPTICOS MAYORES

• Clorpromazina (Ampliactil).
• Levomepromazina (Nozinán).
• Tioridazina (Meleril).
• Trifluoroperazina (Stelazine).
• Haloperidol (Halopidol).
• Bromperidol.
• Pimozida.
• Zuclopentixol.
• Clotiapina (Etumina).

Clasificación clínica de los AP típicos (según su potencia)

• SEDATIVOS→ se utilizan ya que poseen un efecto sedativo potente y también hipnoforo. Son
drogas selectivas en el inicio del Tto. Ej.: Haloperidol (Halopidol).
• INCISIVOS→ Reciben ese nombre por la acción rápida sobre los síntomas agudos de la fase aguda
o productivo de los síntomas, se asocian generalmente con los sedativos. Ej.: Clorpromazina
(Ampliactil).
• DE TRANCISIÓN→ Son los llamados ¨resocializantes¨ se los utiliza solos o combinados en el Tto.
de los síntomas que dificultan la reinserción familiar y social del enfermo. Se utilizan en la fase
crónica de la enfermedad. Ej.: Tioridazina (Meleril).

MECANISMO DE ACCIÓN→ bloquean los receptores de D2 (dopamina).

ACCIÓN→ inhiben los síntomas positivos o productivos de diferentes entidades

(alucinaciones/delirios), ejerciendo así su efecto antipsicótico.

RESEÑA FARMACOCINÉTICA:

• Absorción→ por vía oral es lenta. Por vía parenteral actúa más rápido.
• Distribución→ se acumulan principalmente en el cerebro y el pulmón.
• Metabolización y eliminación→ principalmente en el hígado.
• Excreción→ los metabolitos se eliminan principalmente por orina.
• Vida media→ 20 a 40 horas. Pero se observa que los efectos de una toma duran 24 hs.
• Índice terapéutico→ Alto. Son drogas seguras.

INDICACIONES→ esquizofrenia, trastorno depresivo con síntomas psicóticos y demencia.

EFECTOS ADVERSOS:

• Distonías agudas→ son espasmos musculares de lengua, cara, cuello y espalda, que se ven al
comienzo del tratamiento.

13
• Disquinesias agudas→ movimientos anormales de lengua y mandíbula, que se producen a inicios
del tratamiento.
• Parkinsonismo medicamentoso→ rigidez, temblor y enlentecimiento de los movimientos
corporales (ver neurotransmisión dopaminérgica).
• Acatisia→ necesidad imperiosa de movimiento constante, o imposibilidad de mantenerse
quieto. (aumento del tono psíquico).
• Disquinesias tardías→ son aquellos movimientos anormales que aparecen con el uso
prolongado de antipsicóticos.
• Síndrome de descontinuación→ se produce por interrupción brusca de la medicación
administrada. Se caracteriza por: náuseas, vómitos, temblor, sudoración, taquicardia, cefalea e
insomnio.
• Síndrome neuroléptico maligno→ es un síndrome muy grave, de baja incidencia, idiosincrático
(no se conoce su origen) que aparece al principio del tratamiento y que puede llegar a ser mortal.
Sus síntomas son temperatura muy elevada (rondando los 41 °C, aprox.), sudoración intensa,
temblor, incontinencia, mutismo y confusión. Requiere Tto. en la UCI.
• En SNC:
o Síndrome Extrapiramidal agudo y sub agudo.
o Sedación.
o Convulsiones.
o Cefaleas.
• Endocrinos y metabólicos:
o Hiperprolactinemia.
o Alteraciones de la glucemia.
o Hipotiroidismo.
o Síndrome de ACTH lo que genera una insuficiencia suprarrenal secundaria.
o Aumento de colesterol y triglicéridos.
o Aumento de peso.
• Cardiovasculares:
o Hipotensión Ortostática.
o Arritmias cardiacas y alteraciones en el ECG.
• Otros→
o Anticolinérgicos
o Hematológicos
o Eosinofilia
o Sialorrea
o Aumento de transaminasas
o Enuresis
o Trastornos respiratorios
o Erupciones cutáneas

14
ATÍPICOS O RESOCIALIZANTES

• Clozapina (Lapenax).
• Olanzapina (Midax).
• Risperidona (Risperidal).
• Quetiapina (Seroquel).
• Ziprasidona (Zeldox).

ACCIÓN→ actúan tanto en los síntomas positivos como negativos de la esquizofrenia.

MECANISMO DE ACCIÓN→ actúa sobre diferentes grupos de receptores diferentes de aquellos

sobre los que actúan los AP típicos, teniendo diferente mecanismo de acción. Los AP atípicos actúan:

• Selectivamente sobre los receptores de D2 (síntomas +).

• Además, sobre la 5HT2 o serotonina (síntomas -).

EFECTOS ADVERSOS:

• Aumento de peso
• AGRANULOCITOSIS→ efecto adverso más grave. Se observa en la Clozapina. Es una afección
aguda que implica una disminución grave y peligrosa del recuento de glóbulos blancos y, por lo
tanto, provoca neutropenia en la sangre circulante.
• Otros:
o Sedación y somnolencia.
o Alteraciones endocrinas (hiperprolactinemia).
o Insomnio.
o Agitación.
o Mareos.
o Cefaleas.
o Hipotensión ortostática.

INDICACIONES→ son actualmente de primera línea terapéutica para la esquizofrenia. También la

esquizofrenia refractaria. Trastornos depresivos con síntomas psicóticos y demencia.

ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO- CAPÍTULO 8

Los estabilizadores del ánimo son drogas para tratar la manía y prevenir su recurrencia,
estabilizando así el polo maníaco de la bipolaridad. La droga principal para cumplir con este
propósito es el LITIO. Sin embargo, se pueden utilizar anticonvulsivantes como estabilizadores del
ánimo, como lo son la Carbamacepina y el ácido valproico entre otros.

LITIO (Ceglution)

Es uno de los primeros estabilizadores del ánimo. Su efectividad terapéutica fue descubierta en 1949
pero no fue usado hasta la década del 70.

MECANISMO DE ACCIÓN→ aún a día de hoy no se lo conoce con total claridad.

15
SITIO DE ACCIÓN→ espacio intracelular.

ACCIÓN→ disminuye la frecuencia e intensidad de los episodios maníacos sin alterar la estabilidad
del humor. Ejerce acciones antimaníacas y antiagresivas.

El dosaje en plasma se usa para manejarse de forma adecuada en los tratamientos ya que es una
droga con una estrecha ventana terapéutica, esto quiere decir que la dosis terapéutica está cercana
a la dosis tóxica. Los niveles séricos tienen que ser comprobados con regularidad para prevenir la
toxicidad, lo que podría llevar a la muerte de la persona. El inicio de su acción es entre los 5 y 14
días, pero la estabilización completa se logra a partir de los 5 meses del inicio de la toma. Hoy en
día el Litio ya NO es de primera línea terapéutica.

EFECTOS ADVERSOS:

• Litemia→ es la concentración de litio en sangre. Es eficaz en 0,8 a 1,2 Miliequivalentes por litro.
• Gastrointestinales:
o Náuseas y vómitos.
o Diarrea.
• Neuromusculares:
o Temblor en las manos.
o Debilidad muscular.
o Letargo.
• Endócrinos
o Produce cambios en la hormona tiroidea, pudiendo generar hipotiroidismo y bocio.
• Hematológicos
o Leucocitosis o leucopenia (disminución significativa y peligrosa de los glóbulos blancos).
• Cardiovasculares:
o Pequeños cambios en el ECG.
o Cardiotoxicidad y arritmias.
• Dermatológicos:
o Erupciones y lesiones similares al acné. Si es muy grave se suspende el consumo del litio.
• Aumento de peso: hasta 10kg.
• Renales:
o El litio tiene excreción únicamente renal, NO hay metabolización hepática. Está
contraindicado en personas con alteración en las funciones renales, tales como, mujeres
embarazadas y ancianos. Es nefrotóxico.
• Otros efectos adversos:
o Está contraindicado en el embarazo, especialmente en el primer trimestre ya que podría
causar malformaciones o anomalías congénitas, especialmente cardíacas.

Cuadros de intoxicación

• Intoxicación leve: alteraciones gastrointestinales y de la coordinación motora.

16
• Intoxicación moderada: si se sigue con Litemia alta, surge confusión mental. Si es mas grave,
produce insuficiencia renal, alteraciones del SNC. Requiere hospitalización inmediata.
• Intoxicación severa: potencialmente mortal, lleva al coma. Hay que hacer diálisis.

INDICACIONES:

• Manía aguda.
• Depresión bipolar aguda.
• Tto de mantenimiento del trastorno bipolar.

Anticonvulsivantes o antiepilépticos como estabilizadores del ánimo

Los anticonvulsivantes son agentes psicotrópicos interesantes, algunos de ellos son eficaces para el
trastorno bipolar, mientras que otros también son efectivos para diversos síndromes de dolor y tiene
aplicación en otras condiciones, especialmente ansiedad.

CARBAMACEPINA (Tegretol)

MECANISMO DE ACCIÓN→ disminuye la liberación de NT excitatorios, lo que sería un importante

mecanismo de acción, como estabilizante del humor.

ACCIÓN→ anticonvulsivante, antiepiléptico y estabilizante del humor.

EFECTOS ADVERSOS:

• Efectos supresor en la médula ósea, que requiere monitoreo hematológico periódico.

• Es sedante y puede causar toxicidad fetal (defectos del tubo neural).
• Vértigo y mareos.
• Sedación.
• Alteraciones digestivas.
• Alteraciones oculares: visión borrosa.
• Aumento de las enzimas hepáticas.

INDICACIONES:

• Mala respuesta al Litio o intolerancia al mismo, por lo que es un estabilizador del ánimo de
segunda línea.
• Ha demostrado eficacia en la manía bipolar y a menudo se utiliza como tratamiento de
mantenimiento para prevenir la recurrencia maníaca.
• Demostrada eficacia en el manejo del dolor neuropático.
• Manía mas abuso de sustancias o manía secundaria a una enfermedad médica.

ÁCIDO VALPRÓICO (Depakene)

MECANISMO DE ACCIÓN→ no se lo conoce con exactitud, pero su acción es antiepiléptica,

anticonvulsivante y estabilizante del humor.

17
EFECTOS ADVERSOS:

• Náuseas y vómitos.
• Aumento de transaminasa hepáticas.
• Sedación.
• Aumento de peso.
• Intoxicación aguda: peligroso en sobredosis, puede llevar a un coma e incluso ser irreversible.

INDICACIONES:

• Manía aguda.
• Manía sin síntomas psicóticos.
• Manía más abuso de sustancias.

OXCARBACEPINA (Aurene o Trileptal)

Es derivada de la Carbamacepina, pero tiene menos efectos adversos e interacciones

farmacológicas. Su mecanismo de acción es anticonvulsivo y tiene comprobada su acción eficaz en
episodios de manía aguda. De todas formas, no ha mostrado efecto como estabilizador del ánimo.

LAMOTRIGINA (Lamictal)

Su mecanismo de acción como estabilizador del ánimo aún no ha sido comprobado, pero sería eficaz
en bipolares con ciclado rápido y en el trastorno bipolar en la fase depresiva. Este fármaco a
sustituido en gran parte a los antidepresivos y se considera de primera línea terapéutica en la
depresión bipolar.

Efectos adversos:

• Puede causar erupciones cutáneas y como efecto más peligroso puede causar el mortal Síndrome
de Stevens-Johnson.

GABAPENTIN (Neurotín)

Es uno de los estabilizadores del ánimo de nueva generación. No está comprobado aún, pero tendría
efecto en las crisis de manía. Además, tiene una acción ansiolítica. Podría ser eficaz como
coadyuvante en el Tto, del trastorno bipolar. Su mecanismo de acción aún es desconocido.

(Los coadyuvantes son sustancias farmacológicas utilizadas para ayudar en el tratamiento de una
enfermedad y que se proporciona junto con un medicamento principal. Puede aumentar la potencia
del medicamento principal o hacer que los efectos secundarios disminuyan).

TOPIRAMATO (Topamac)

El Topiramato tiene un mecanismo de acción anticonvulsivante y antimigrañoso, pero como

estabilizador del ánimo aún no ha sido comprobado. Sería eficaz en el trastorno bipolar. Se lo
considera un coadyuvante en el tratamiento de la bipolaridad.

18