Pestaña 1

Curso de Terapéutica Farmacológica

“Los betalactámicos en Odontología”

Estudiantes

Sophia Jimenez Muñoz.

Cristina Bonilla Núñez.

Rita García Serrano.

Natalie Solís Araya

Ashley Vargas

Alexandra Sinisterra

Profesora
Catalina Coto

Octubre, 2024
Los betalactámicos

Algunas beta-lactamasas están codificadas en elementos genéticos móviles otros

están codificados en los cromosomas. La producción de beta-lactamasas es uno de
los mecanismos de resistencia clínicamente más importantes para los patógenos
bacterianos gramnegativos. El conocimiento de los tipos más comunes de
beta-lactamasas producidas por diferentes patógenos puede ayudar a interpretar la
susceptibilidad, la toma de decisiones terapéuticas y las prácticas de control de
infecciones. (Brian J. Werth, 2022)

Penicilinas

Las penicilinas son antibióticos betalactámicos que son bactericidas por

mecanismos desconocidos, pero que posiblemente actúen mediante la activación de
enzimas autolíticas que destruyen la pared celular en algunas bacterias.

Penicilinas Parental Oral

Sensibles a las
betalactamasas

Espectro reducido Bencilpenicilina Fenoxibencilpenicilina

(penicilinaG) (penicilinaV)

Activas frente a Ampicilina Amoxicilina, ampicilina

enterobacterias
(aminopenicilinas)

Activas frente a Ureidopenicilinas:piperacil Indanil carbenicilina

enterobacterias y ina,azlocilina,mezlocilina;
Pseudomonas. Carboxipenicilinas:carben
icilina, ticarcilina
Penicilinas Parental Oral

Resistentes a las
betalactamasas

Antiestafilocócicas Cloxacilina, meticilina, Cloxacilina, dicloxacilina

nafcilina

Combinadas con Amoxicilina con ácido Amoxicilina con ácido

inhibidores de las clavulánico, piperacilina clavulánico
betalactamasas con tazobactam,
ampicilina con sulbactam,
ticarcilina con ácido
clavulánico

Cefalosporinas

Las cefalosporinas son antibióticos beta-lactámicos bactericidas. Inhiben enzimas

de la pared celular de las bacterias sensibles e interrumpen su síntesis. Hay
múltiples generaciones de cefalosporinas.

Parental Oral

Primera generación Cefazolina, cefalotina, Cefalexina, cefadroxilo,

cefradina cefradina

Segunda generación

Activas frente a Cefuroxima, cefonicida, Cefaclor,

Haemophilus cefamandol cefuroximaaxetil,
cefprozilo ceforanida

Activas frente a Cefoxitina, cefotetán,

Bacteroides cefmetazol, cefminox
 Tercera generación

Espectro ampliado Ceftriaxona, cefotaxima, Cefditorenpivoxil,

ceftizoxima ceftibuteno, cefixima,
cefpodoxima, cefdinir

Espectro ampliado y Ceftacidima, cefepima, Ninguno

antipseudomonas cefoperazona

Mecanismos de Acción
M.A. de las Cefalosporinas
Las cefalosporinas, que son antibióticos bactericidas, actúan interfiriendo en la
síntesis del péptidoglucano de la pared celular bacteriana mediante su unión a las
proteínas fijadoras de penicilina (PBP) (Dávalos Moscol, 1998). Esto resulta en la
inactivación de los inhibidores de la autolisina endógena, lo que provoca la ruptura
de la pared celular y, finalmente, la muerte del microorganismo por lisis. Al unirse a
sus blancos en la membrana celular, las cefalosporinas, incluidas las de tercera
generación, inactivan las enzimas responsables de la síntesis de la pared celular,
conduciendo a la muerte bacteriana. Aunque las PBP 1A, 1B, 2 y 3 son críticas para
este proceso, la inactivación de PBP 4, 5 y 6 no suele ser letal para el
microorganismo (Dávalos Moscol, 1998). El mecanismo de acción de estos
antibióticos se basa en inhibir la formación de la pared celular bacteriana,
interfiriendo en la síntesis del peptidoglicano al bloquear la etapa final de su
producción, conocida como transpeptidación. Además, también activan las
autolisinas bacterianas endógenas, que se encargan de destruir el peptidoglicano
(Gomez et al., 2015).

M.A. de Penicilina
Las penicilinas inhiben de manera selectiva diferentes etapas de la síntesis del
péptidoglicano, una sustancia que otorga forma, rigidez y estabilidad a la membrana
celular de la mayoría de las bacterias de relevancia médica, excepto los
Mycoplasmas (Valdés et al., 1998). Las penicilinas no solo impiden la construcción
de nuevas paredes celulares, sino que también fomentan la autodestrucción de las
bacterias al activar mecanismos internos que degradan la estructura que ya poseen.
M.A. de Carbapenémicos y Monobactámicos
Los carbapenémicos, al igual que otros antibióticos β-lactámicos, tienen una alta
afinidad por las enzimas involucradas en el ensamblaje del peptidoglicano, que es
un componente clave de la estructura de la pared celular bacteriana. Estas enzimas,
conocidas como proteínas fijadoras de penicilina (PBP), se clasifican según su
función en transglicosilasas, transpeptidasas y carboxipeptidasas (Vidal, 2020). El
mecanismo de acción de los monobactámicos funciona por la inhibición de la
síntesis de la pared de la célula bacteriana.

Indicaciones
Penicilina
Se dividen según su actividad antibacteriana, tratamiento de infecciones .
Penicilina-G: es efectiva principalmente en bacterias grampositivas contra
Streptococcus pyogenes, Clostridium perfringens y Treponema pallidum

Penicilinas semisintéticas: se incluyen en este grupo la ampicilina es para bacterias

grampositivas como para algunas bacterias gramnegativas, listeria monocytogenes,
faringoamigdalitis estreptococica, Infecciones otorrinolaringologicas, otitis media
aguda, sinusitis y Neumonıa neumococica.

Penicilinas resistentes a penicilinasas:Efectivas contra infecciones causadas por

bacterias productoras de penicilinasa como Staphylococcus aureus.
Cefalosporina
Bacterias grampositivas
Bacterias gramnegativas

Primera generación
efectivas contra organismos grampositivos,
Efectiva contra infecto es leves de piel y tejido blando, neumonía comunitaria
streptococcus aureus o Streptococcus pyogenes.

Segunda generación
Son efectivas contra organismos gramnegativos (como haemophilus influenzae,
enterobacter) anaerobios como bacteroides fragilis e infecciones respiratorias como
neumonía adquirida en la comunidad.

Tercera generación
Klebsiella pneumoniae, proteus mirabilis, escherichia coli incluyendo la ceftriaxona y
la cefotaxima, activas contra algunas grampositivas, como los estreptococos
pyogenes. Y infecciones graves como meningitis y sepsis.

Monobactámicos
Se emplea para el tratamiento de bacteriemias, infecciones de la piel y de los tejidos
blandos, infecciones urinarias, respiratorias y abdominales producidas por gérmenes
sensibles.
Carbapenémicos
Infecciones del tracto respiratorio inferior
UIT
Meningitis bacteriana

Contraindicaciones
Penicilina: dolor de cabeza, picazón vaginal, náuseas o diarrea leves.

Cefalosporinas: hipersensibilidad a los fármacos referidos

Precauciones
Alergias:
Las reacciones alérgicas son comunes. Existe el riesgo de reacciones cruzadas
entre las penicilinas y otros medicamentos.
Insuficiencia renal:
Dado que los betalactámicos se eliminan por vía renal, se debe ajustar la dosis en
pacientes con insuficiencia renal para evitar toxicidad.
Colitis asociada a antibióticos:
Especialmente con su uso prolongado.
Interacciones medicamentosas:
Pueden interactuar con medicamentos, reduce los niveles de una cosa y aumenta
los niveles de otra, aumentando el riesgo de efectos adversos.
Superinfecciones:
El uso prolongado de antibióticos puede predisponer al desarrollo de infecciones
secundarias por hongos o bacterias resistentes.
Resistencia bacteriana:
Penicilina: Se debe a la producción de penicilinasas (β-lactamasas) y es conferida
por una penicilinasa plasmídica, inducible, que inactiva la penicilina G,
carboxipenicilinas y ureidopenicilinas.
Cefalosporinas: La forma de resistencia más común de las cefalosporinas es debido
a la destrucción de las mismas por hidrólisis del anillo beta-lactámico
Usos en Odontología
Infecciones dentales:
trata infecciones localizadas como
infecciones periodontales y abscesos.
Profilaxis:
prevención de la endocarditis infecciosa en pacientes con ciertas afecciones
cardíacas que se someten a procedimientos dentales.
Infecciones periapicales:
tratamiento de infecciones relacionadas con la necrosis de la pulpa dental y la
periodontitis apical.
Antibióticos preoperatorios:
antibióticos antes de los procedimientos
quirúrgicos para reducir el riesgo de infección.
Enfermedad periodontal:
terapia complementaria en el tratamiento de la enfermedad periodontal grave.
Sinusitis:
Trata las infecciones de los senos nasales relacionadas con los dientes, a menudo
asociadas con infecciones de los molares superiores.
Cirugía oral y maxilofacial: se utiliza para prevenir o tratar infecciones.

Dosis
Penicilinas
Penicilina G (Vía intravenosa): 1-4 millones de unidades cada 4-6 horas.
Penicilina V (Vía oral): 250-500 mg cada 6-8 horas.
Amoxicilina: 500-875 mg cada 8-12 horas (oral).
Amoxicilina + Ácido clavulánico: 500-875 mg/125 mg cada 8-12 horas.
Dicloxacilina: 250-500 mg cada 6 horas.

Cefalosporinas y cefamicinas
Las cefalosporinas se dividen en generaciones según su espectro de acción:
Cefalexina (1ª generación): 500 mg cada 6 horas (oral).
Cefuroxima (2ª generación): 250-500 mg cada 12 horas (oral).
Ceftriaxona (3ª generación): 1-2 g cada 24 horas (intravenosa).
Cefepima (4ª generación): 1-2 g cada 12 horas (intravenosa).

Monobactámicos
Aztreonam: 1-2 g cada 6-8 horas (intravenosa). Se utiliza en infecciones graves y es
efectivo principalmente contra bacterias gramnegativas.

Carbapenémicos
Imipenem/Cilastatina: 500 mg cada 6 horas (intravenosa).
Meropenem: 500 mg a 1 g cada 8 horas (intravenosa).
Ertapenem: 1 g cada 24 horas (intravenosa).

Presentaciones comerciales
Penicilina

Cefalosporinas
Figura. Presentacion Comercial Recuperado de Vidal, J. (2020, abril 12). *Monobactámicos y carbapenémicos* [Presentación de PowerPoint]. Slideshare. https://www.slideshare.net

Carbapenémicos

Figura. Presentacion Comercial Recuperado de Vidal, J. (2020, abril 12). *Monobactámicos y carbapenémicos* [Presentación de PowerPoint]. Slideshare. https://www.slideshare.net
Monobactámicos

Figura. Aztreonam Vinmec.com. (2024, July 7). Uses of Aztreonam. Vinmec.com. https://www.vinmec.com/eng/article/uses-of-aztreonam-en

Esquemas de tratamiento
Inhibidores de las betalactamasas
Sulbactam
El sulbactam se utiliza en combinación con antibióticos de la clase de las penicilinas
para potenciar su efecto contra ciertas bacterias. Los antibióticos de la clase de las
penicilinas funcionan interfiriendo con la capacidad de las bacterias para construir su
pared celular, lo que finalmente resulta en la muerte de la bacteria. Sin embargo,
algunas bacterias han desarrollado la capacidad de producir enzimas conocidas
como beta-lactamasas, que pueden degradar los antibióticos de la clase de las
penicilinas y hacerlos ineficaces. (Navarra, 2023)

Este medicamento se une a las enzimas beta-lactamasas e impide que degraden

los antibióticos de la clase de las penicilinas, permitiendo así que estos antibióticos
ejerzan su efecto antibacteriano. Es importante destacar que el sulbactam no tiene
actividad antibacteriana por sí mismo, sino que se utiliza en combinación con
antibióticos de la clase de las penicilinas para potenciar su actividad. (Navarra,
2023)

Ácido clavulánico
El ácido clavulánico es un compuesto químico clasificado como principio activo y
como fármaco, el cual pertenece al grupo de medicamentos llamados inhibidores de
betalactamasa y es utilizado para garantizar el efecto terapéutico de otros fármacos
antibióticos sobre infecciones en el organismo. (Torrealba, 2023)

Adultos y niños de 40 kg o más: Se recomienda administrar una dosis de 1

comprimido tres veces al día, o de acuerdo a la recomendación médica.

Niños de menos de 40 kg de peso: Se sugiere una dosis de 20 mg/5 mg a 60 mg/15

mg de suspensión por cada kilo de peso corporal al día, en tres tomas divididas.
(Torrealba, 2023)

Tazobactam
Tazobactam es un inhibidor de betalactamasas de amplio espectro, desarrollado con
el propósito de contrarrestar la resistencia bacteriana a los antibióticos betalactam.
Este medicamento suele administrarse en combinación con el antibiótico
piperacilina, formando el compuesto piperacilina-tazobactam.

El tazobactam tiene la capacidad de bloquear la acción de las enzimas

betalactamasas, producidas por ciertas bacterias, que son responsables de la
degradación de los antibióticos betalactam, como las penicilinas y las
cefalosporinas. Al inhibir estas enzimas, el tazobactam permite que estos
antibióticos conserven su efectividad y cumplan su función de destruir las bacterias
patógenas.

Indicar genéricos y originales.

Penicilinas

Penicilina G (Vía intravenosa)

AMPICILINA IV/IM 500MG VIAL
Precio: 2400

Penicilina V (Vía oral)

MEGATADINA 1MG/ML SLN ORAL 120ML
Precio: 8600
VIVERA POLVO ORAL SOB X 8
Precio: 960

Amoxicilina
MCK AMOXICILINA 500MG 30 CÁPSULAS
Precio: 735
CALOX AMOXICILINA 500MG TAB X30
Precio: 400

Amoxicilina + Ácido clavulánico

AMOXICILINA 500 MG TABLETAS VÍA ORAL
Precio: 685
CALOX AMOXICILINA+AC CLAVULANICO 875/125MG TAB X14
Precio: 14 900

Dicloxacilina
DICLO K PED SUP X5
Precio: 6 400
DENK CIPROFLOXACINA 500MG TAB X10
Precio: 14 521

Cefalosporinas y cefamicinas
Cefalexina (1ª generación): (oral).
CEFALEXINA 500 MG TABLETAS VÍA ORAL
Precio: 1 167

Cefuroxima (2ª generación): (oral).

ZAMUR 500MG COMP X10
Precio: 20 800
MK CEFALEXINA 500MG CAP X30
Precio: 670

Ceftriaxona (3ª generación): (intravenosa).

MCK CEFTRIAXONA INTRAMUSCULAR INYECTABLE 1 GR
Precio: 6 925
CEFTRIAXONA NORMON 1G I.M. EFG POLVO Y DISOLVENTE SOLUCIÓN
INYECTABLE
Precio: 5 899

Cefepima (4ª generación): 1-2 g cada 12 horas (intravenosa).

CEFOTAXIMA 1G IV POLV/NY NEXT
Precio: 4 600

Monobactámicos
Aztreonam: 1-2 g cada 6-8 horas (intravenosa). Se utiliza en infecciones graves y es
efectivo principalmente contra bacterias gramnegativas.

Carbapenémicos

Imipenem/Cilastatina.
CALOX ATORVASTATINA 40MG TAB X30
Precio: 35 000

Meropenem: 500 mg a 1 g cada 8 horas (intravenosa).

Ertapenem: 1 g cada 24 horas (intravenosa).

INVANZ 1 GR SOL INY
Precio: solo bajo receta médica
Referencias.

Brian J. Werth, P. (Mayo de 2022). Manual MSD. Obtenido de Manual MSD:

https://www.msdmanuals.com/es/professional/enfermedades-infeccios
as/bacterias-y-f%C3%A1rmacos-antibacterianos/betalact%C3%A1mic
os?ruleredirectid=757ruleredirectid=450

Dávalos Moscol, M. (1998). Cefalosporinas de tercera generación. *Boletín de

la Sociedad Peruana de Medicina Interna, 11*(1).
https://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/spmi/v11n1/cefalosporinas.htm

Gómez, J., García-Vázquez, E., & Hernández-Torres, A. (2015). Los

betalactámicos en la práctica clínica. *Revista Española de
Quimioterapia*, *28*(1), 1-9.

Lozano Valdés, D., Larrondo Muguercia, H., Herrera Torres, M. L., Rivero
Arias, E., Zamora Marín, R., & Araujo Praderes, L. J. (1998).
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Navarra, C. U. (2023). Clínica Universidad de Navarra . Obtenido de Clínica

Universidad de Navarra :
https://www.cun.es/diccionario-medico/terminos/sulbactam

Torrealba, J. (14 de Noviembre de 2023). tu info salud. Obtenido de tu info

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Vidal, J. (2020, abril 12). *Monobactámicos y carbapenémicos* [Presentación

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Cardona, R., Santamaría, L., Guevara-Saldaña, L. M., & Calle, A. (2021).

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00100016#:~:text=Se%20incluyen%20especies%20de%20Streptococcu

s,con%20este%20mecanismo%20de%20resistencia.