Modulo 2 Introduccion A La Farmacologia

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MÓDULO 2.

INTRODUCCIÓN A LA
FARMACOLOGÍA

2.1. ORÍGENES Y ANTECEDENTES DE LA


FARMACOLOGÍA
La farmacología como tal, nació hacia la mitad del s. XIX. El gran ímpetu para el desarrollo de
esta ciencia provino de que, en aquella época, la destreza del médico en cuanto a observación
clínica y al diagnóstico había avanzado manifiestamente, pero los tratamientos eran generalmente
ineficaces.

La base sobre la que se ha ido asentando la farmacología como ciencia ha sido el progresivo
conocimiento de la patología, de la fisiología (las funciones corporales normales y anómalas), y de
la química, Robert Boyle (s. XVII).

Algunos avances concretos que impulsaron el desarrollo de la farmacología fueron: la teoría


celular (Virchow 1858); el descubrimiento de las bacterias como agentes causales de enfermedad
(Pasteur 1878), el uso pionero de una estructura para describir un compuesto químico (1868), y
sobre estas bases, la intuición de Rudolf Buchheim que le impulsa a fundar el primer instituto de
farmacología (en su propia casa), en Estonia en 1847.

En sus principios, con anterioridad al advenimiento de la química orgánica, la farmacología se


circunscribía a los efectos de compuestos naturales, principalmente extractos de plantas.

Los descubrimientos pioneros de la química en este campo consistieron en la purificación de


compuestos activos a partir de plantas (el primero, Friedrich Sertürner, joven farmacéutico, 1805,
purifica morfina a partir de opio, al que siguen rápidamente otras sustancias).

Aunque no se conocían sus estructuras químicas , sirvieron para cambiar la mentalidad y


descubrir que eran los compuestos químicos y no la magia o la fuerza vital, los que eran
responsables de los efectos beneficiosos que los extractos vegetales producían en lo seres vivos.
Así los primeros farmacólogos centraron su atención en fármacos derivados de las plantas tales
como quinina, digital, atropina, efedrina, estricnina, etc. (muchas de las cuales se utilizan hoy
todavía).

2.1.1. La farmacología en el s. XX

Desde el principio de este siglo, la química de síntesis comenzó a revolucionar la


industria farmacéutica y con ella la ciencia farmacológica.

En esta época aparecen nuevos fármacos de síntesis, como los barbitúricos y los anestésicos,
nace la quimioterapia antimicrobiana con los descubrimientos por Paul Ehrlich (1909) de los
compuestos derivados del arsénico (arsenicales), indicados en el tratamiento de la sífilis, y de las
sulfonamidas (Gerhard Domagk, 1935), y con el desarrollo de la penicilina (Chain y Florey durante
la segunda guerra mundial) basada en el trabajo inicial de Fleming.

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En paralelo a la exuberante proliferación en esta primera mitad del s XX de moléculas
terapéuticamente eficaces, la fisiología también realizaba progresos de manera rápida,
particularmente en cuanto al descubrimiento de los mediadores químicos (hormonas,
neurotransmisores, mediadores de la inflamación).

Ciertamente, la constatación de que la comunicación química juega un papel clave en


prácticamente todos los mecanismos reguladores que el organismo posee, estableció esa
interfase entre la fisiología y la farmacología que se ha ido consolidando con el tiempo. Dicha
interfase es la base que hace posible el entendimiento de las interacciones entre las sustancias
químicas y los organismos vivos.

Otra pieza clave en el desarrollo de la farmacología fue el establecimiento del concepto de


receptor como la molécula endógena que interacciona con esos mediadores químicos. El autor
de esa hipótesis fue Langley en 1905, y la noción fue rápidamente aceptada y desarrollada por
farmacólogos como Clark, Gaddum, Schild etc., y todavía es un tema constante en la farmacología
de nuestros días. El concepto de receptor y la tecnología desarrollada sobre el mismo ha tenido un
fuerte impacto sobre el descubrimiento de fármacos y sobre la terapéutica.

Otro de los motores de desarrollo de la farmacología fue el hecho de que la bioquímica, con el
descubrimiento de las enzimas y la identificación de las rutas bioquímicas, se estableció como
ciencia independiente.

2.1.2. Principios terapéuticos alternativos

Aunque ciertamente existen otras aproximaciones , la medicina moderna descansa sobre la


utilización de los fármacos. Antes del advenimiento de la aproximación basada en el método
científico hubo intentos repetidos para abordar la enfermedad, la mayoría de los cuales produjeron
resultados peores que el puro empirismo (ensayo-error-corrección-nuevo intento-...).

Entre ellos cabe citar la alopatía (James Gregory, 1735-1821), que utilizaba remedios como los
sangrados, las purgas, los vomitivos, y la homeopatía (Hahnemann, s. XIX), que surgió como
reacción a la aproximación anterior y cuyos principios básicos son que semejante cura a
semejante y que la actividad de una sustancia aumenta por dilución.

Hoy, estas tendencias están en verdadero auge, no obstante, las instituciones que los estados han
establecido para la aprobación de remedios fármaco terapéuticos exigen bases científicas
comprobables para la autorización del uso de nuevos fármacos por el gran público.

2.1.2.1. La aparición de la biotecnología

En años recientes la biotecnología ha emergido como la fuente de nuevos agentes


terapéuticos en la forma de anticuerpos, enzimas y diferentes proteínas reguladoras (hormonas,
factores de crecimiento y citoquinas). Aunque dichos agentes se producen generalmente por
ingeniería genética más que por síntesis química, los principios farmacológicos aplicados para su
desarrollo son prácticamente los mismos.

Mirando hacia el futuro, no obstante, la terapéutica basada en la célula (células madre) y en los
genes, aunque aún en sus inicios, conducirá a la terapéutica a nuevos horizontes que, en un
proceso paralelo, hará necesario el desarrollo de un marco farmacológico conceptual nuevo.

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2.1.3. La farmacología clásica y la actual

La farmacología, clásicamente, se puede subdividir en:

● Farmacognosia: Que estudia el origen, obtención, caracteres y composición química de las


drogas crudas, es decir, de aquellos que no han sufrido ningún proceso de elaboración. Esta
área en la actualidad tiene gran aplicación en el campo de la investigación de nuevas drogas.
● Farmacodinamia: Analiza los efectos bioquímicos y fisiológicos de las drogas, además de su
mecanismo de acción basándose en los conocimientos de otras ciencias médicas como la
bioquímica, fisiología, biología celular, inmunología, entre otras.
● Farmacocinética: Estudia las modificaciones que el organismo produce en la droga desde el
momento en que ésta es administrada, es decir se ocupa de la absorción, distribución,
biotransformación y excreción de los fármacos.
● Terapéutica: Es la rama de las ciencias de la salud que se ocupa del tratamiento de las
enfermedades.
● Farmacoterapia: Estudia el empleo de las drogas en el tratamiento de las enfermedades.
● Farmacología experimental: Rama investigadora que realiza estudios de las drogas en
animales. Los resultados obtenidos en esta etapa son luego evaluados en el hombre con el fin
de verificar si se presentan variaciones debido a la especie, condiciones fisiológicas del
paciente, presencia de patologías o si existe influencia de factores psíquicos en el efecto de
los fármacos, todo lo cual está a cargo de la farmacología clínica.
● Farmacología clínica: Se encarga de estudiar los efectos de los fármacos en el ser humano.
● Toxicología: Estudia las reacciones adversas de las drogas ocupándose principalmente de
aquellas sustancias que por sus propiedades químicas son capaces de dañar o destruir la
salud y a los cuales se les denomina venenos o tóxicos.

No obstante, los límites que separan hoy en día a la farmacología de otras ciencias experimentales
son cada día más difusos. Algunas parcelas de estudio íntimamente relacionadas con la
farmacología y que se pueden considerar como parte de ella misma son las que a continuación se
enumeran:

● Biotecnología: Originalmente este término se refería a la producción por medios biológicos


de fármacos o sustancias útiles (p ej. la producción de antibióticos a partir de
microorganismos o la producción de anticuerpos monoclonales). Actualmente, el término ya
incluido dentro de la esfera de la bioquímica, se refiere principalmente a la tecnología que
utiliza el método de la recombinación de ADN para la consecución de diferentes objetivos que
incluyen la manufactura de proteínas con intencionalidad terapéutica, la obtención de
productos para diagnóstico, el genotipado, la producción de animales transgénicos, etc.
También existen otras aplicaciones de la biotecnología fuera de la medicina (agricultura,
medicina forense, ciencias ambientales, etc.).
● Fármaco genética: Es el estudio de la influencia de la genética sobre la respuesta a los
fármacos que, originalmente, se centraba en las reacciones a los fármacos de naturaleza
idiosincrásica familiar; hoy se interesa por las variaciones más amplias en la respuesta a los
fármacos, en cuyo caso las bases genéticas son más complejas.
● Fármaco epidemiología: Es el estudio de los efectos de los fármacos a nivel poblacional.
Está relacionada con la variabilidad de los efectos farmacológicos entre individuos en una
misma población, y entre poblaciones.
● Fármaco economía: Rama de la economía sanitaria que pretende cuantificar en términos
económicos el coste y el beneficio de los fármacos utilizados en terapéutica.

2.2. CONCEPTOS DE FARMACOLOGÍA


Antes de profundizar en el estudio de la farmacología , consideramos necesario definir algunos

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conceptos muy utilizados en este ámbito.

● Farmacología: Ciencia experimental que estudia los efectos de las sustancias químicas
sobre la funcionalidad de los organismos vivos, con particular énfasis en aquellos que se
pueden aplicar terapéuticamente. Ciencia que estudia las drogas en todos sus aspectos:
origen, estructura química, propiedades farmacológicas, relación estructura química,
actividad farmacológica, farmacodinamia y farmacocinética, reacciones adversas y usos
terapéuticos.
● Fármaco: Molécula biológicamente activa al interaccionar con el organismo vivo. Es la
sustancia que tiene la capacidad de producir determinados efectos sobre los organismos
vivos.
● Medicamento: Preparado galénico, es decir, obtenido por expresión de plantas frescas o de
partes de ellas, que contiene al fármaco, que le dota de forma (farmacéutica), y que como
consecuencia, está en condiciones de ser administrado al paciente. Es la forma comercial en
la que se presenta el fármaco, con un nombre o marca registrada por el laboratorio
fabricante. En un medicamento, el fármaco puede ir acompañado de alguna otra sustancia.
● Droga: Toda sustancia, de origen natural o sintético, con efectos sobre el sistema nervioso
central, utilizada con fines no terapéuticos. Es cualquier agente químico que afecta los
procesos fisiológicos o bioquímicos de los seres vivientes, pudiendo producir efectos
beneficiosos o adversos.
● Forma farmacéutica (forma galénica): Forma de preparación de un medicamento con el
fin de posibilitar su administración.
● Especialidad farmacéutica registrada: Es el preparado concreto que se adquiere en la
farmacia, al que la Administración del Estado otorga autorización sanitaria e inscribe en el
Registro de Especialidades Farmacéuticas.
● Farmacia: Se ocupa de los medios y métodos para preparar, componer y dispersar los
medicamentos de manera que sean administrados de la forma más conveniente.
● Principio activo: Es la sustancia responsable de la acción terapéutica. Un medicamento en
su composición, no sólo presenta el principio activo, que es el componente más importante,
sino que además tiene una serie de aditivos como coadyuvantes, vehículos, saborizantes, etc.
● Placebo: Forma farmacéutica que sólo contiene el vehículo del medicamento.

2.3. NOMENCLATURA Y CLASIFICACIÓN DE LOS


FÁRMACOS

2.3.1. Nomenclatura

Sería importante familiarizarse con la nomenclatura de los fármacos . Hay distintas formas de
referirse a un fármaco:

● Designación codificada (p.ej.:BN-1270).


● Nombre químico (p.ej.: dihidroxifenilalanina, precursor biológico de la síntesis de dopamina,
noradrenalina y adrenalina).
● Nombre genérico - DCI (Denominación Común Internacional): (p.ej.: clordiazepóxido).
● Nombre comercial registrado (p.ej.: Librium).

2.3.2. Clasificación de los medicamentos

Existen distintos criterios para clasificar los medicamentos , aquí vamos a exponer algunos de
ellos.

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2.3.2.1. Clasificación genérica de los medicamentos

● Productos de farmacopea

La farmacopea hace referencia a libros recopilatorios de recetas de productos con propiedades


medicinales reales o supuestas, en los que se incluyen elementos de su composición y modo de
preparación.

Entre los productos de farmacopea encontramos los siguientes:

1. Drogas (manzanilla).
2. Productos químicos puros (codeína).
3. Preparados galénicos (laúdano).
4. Preparados magistrales.

Son productos farmacéuticos elaborados conforme a fórmulas prescritas por profesionales


legalmente habilitados para hacerlo, para pacientes individuales, en forma inmediata y para uso y
duración limitada. No están en Farmacopea.

● Especialidades farmacéuticas patentadas

El hecho de que una persona o empresa tenga la patente de un fármaco, impide que terceros
hagan uso de este fármaco, y por lo tanto el titular de la patente es el único que puede hacer uso
del mismo. Las patentes caducan después de un período de tiempo. Después de la caducidad de
la patente cualquier persona puede hacer uso de la tecnología de la patente sin la necesidad del
consentimiento del titular de esta.

● Especialidad farmacéutica registrada

Es el preparado concreto que se adquiere en la farmacia, al que la Administración del Estado


otorga autorización sanitaria e inscripción en el Registro de Especialidades Farmacéuticas.

● Especialidad farmacéutica publicitaria (EFP)

Son aquellos medicamentos que pueden adquirirse sin receta y cuentan con autorización para ser
publicitados directamente al consumidor. Están indicadas para el alivio de síntomas menores.

● Especialidad farmacéutica genérica

Son medicamentos cuya patente ha caducado. Se les denomina por su principio activo
(Paracetamol EFG). Se caracterizan por:

● ● Tener igual composición cualitativa y cuantitativa en principio activo y la misma forma


farmacéutica que el medicamento original.
● Ser igual de seguro y eficaz que el medicamento original.
● Tener un precio menor que el medicamento original (existen precios de referencia).

2.3.2.2. Clasificación de los medicamentos por el tipo de tratamiento

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● Tratamiento etiológico (isoniazida, tuberculosis).
● Tratamiento correctivo (insulina, diabetes).
● Tratamiento profiláctico (vacuna antitetánica).
● Tratamiento supresivo (glucocorticoides, lupus eritematoso).
● Tratamiento sintomático (ácido acetilsalicílcio, fiebre).

2.3.2.3. Clasificación de los fármacos por su origen

● Fármacos naturales : Sustancias químicas que se obtienen directamente de los productos


de la naturaleza (opio, insulina).animales, vegetales, minerales.
● Fármacos semisintéticos : Sufren químicamente pequeñas variaciones en su estructura
natural para conseguir buenos efectos terapéuticos y reducir los efectos no deseados.
● Fármacos sintéticos : Se obtienen íntegramente en laboratorio a partir de moléculas de
origen natural, y conservan la acción terapéutica, pero los efectos no deseados están
disminuidos o desaparecidos.
● Fármacos por Ingeniería Química: Son específicos. Van directamente a corregir un
problema terapéutico (antibiótico y antineoplásico).

2.4. FARMACODINAMIA
Como ya explicamos anteriormente, la farmacodinamia analiza los efectos bioquímicos y
fisiológicos de los medicamentos. Es decir, describe las acciones y los efectos de los
medicamentos.

2.4.1. Tipos de acciones de los fármacos

2.4.1.1. Acción específica

El fármaco debe sus efectos a sus propiedades fisicoquímicas.

● Cambio en la osmolaridad.
● Modificación del pH de los líquidos corporales.
● Agentes quelantes.

El fármaco se une específicamente a una macromolécula presente en la célula (receptor


farmacológico) y origina un cambio de la actividad celular (efecto). Este enlace, generalmente es
reversible.

1. Los receptores y las sustancias receptivas son, por tanto, componentes de una célula u
organismo que interactúan con un fármaco y que inician una cadena de fenómenos
bioquímicos, produciendo una acción farmacológica, que se representa por un efecto
farmacológico. Existen 4 clases de receptores farmacológicos: Proteínas reguladoras,
proteínas transportadoras, proteínas estructurales y enzimas.
2. La acción farmacológica es el resultado del acoplamiento y de la interacción molecular que
se produce entre el fármaco y el receptor, esta puede ser de: estimulación, depresión,
inhibición o reemplazo.

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3. El efecto farmacológico es una serie de eventos o modificaciones biofisiológicas,
generalmente visibles, que se producen en el organismo como consecuencia de una acción
farmacológica.

Veamos las principales bases moleculares de la farmacología:

● El hecho de que se haya demostrado que los receptores son macromoléculas, que
actualmente se están logrando aislar y clasificar, ha contribuido a entender las bases
moleculares de la acción farmacológica, además se puede diseñar un fármaco de acuerdo al
receptor y a su necesidad terapéutica.
● Pequeñas modificaciones de la estructura o configuración química de un fármaco, pueden
alterar substancialmente su farmacocinética y farmacodinamia.

Existen diferentes tipos de enlaces químicos de los fármacos con el receptor.

● Los enlaces covalentes son muy fuertes y no reversibles en condiciones biológicas.


● Los enlaces electrostáticos varían desde las uniones relativamente fuertes entre moléculas
con carga iónica permanente (enlaces iónicos), hasta enlaces de hidrógeno (puentes) más
débiles. Los enlaces electrostáticos son más débiles que los covalentes.
● Los enlaces hidrófobos son muy débiles, requieren un ajuste preciso del fármaco con el
receptor para que ocurra su acción. Los que se unen por receptores débiles suelen ser más
selectivos que aquellos que se unen por enlaces muy fuertes.

Los factores que regulan la unión fármaco receptor son la selectividad, la afinidad y la dosis o
concentración:

● Selectividad de un fármaco: La selectividad de un fármaco implica la capacidad estructural


del fármaco de unirse a un solo receptor y, por lo tanto, de producir un solo efecto
farmacológico. No obstante, un mismo medicamento generalmente puede ocupar varios tipos
de receptores y producir diferentes efectos farmacológicos y colaterales. Cuanto mayor es la
selectividad de un fármaco, menor es el número y variedad de efectos farmacológicos que
produce y, por tanto, también produce menos efectos colaterales.
● Concepto de afinidad. Es la capacidad o facilidad que tiene un fármaco, de acuerdo a su
estructura química, para ocupar un receptor determinado y formar un complejo
fármaco-receptor. La afinidad le permite ocupar rápida y fácilmente un mayor número de
receptores, desplazando a las otras substancias de menor afinidad.
● Dosis o concentración. La cantidad de receptores ocupados está determinada por la
concentración del fármaco en el órgano. La concentración o dosis permite al fármaco formar
un número adecuado de complejos fármaco-receptor y producir una acción farmacológica
gradual.

La concentración de un fármaco produce al principio un efecto directamente proporcional a la


concentración (es decir, a mayor concentración del fármaco, mayor efecto), pero a medida que se
aumenta la dosis, el efecto disminuye hasta no producir más efecto, debido a que todos los
receptores están ocupados, por esto mayores dosis son inútiles y pueden producir toxicidad.

Veamos una serie de conceptos relativos a la dosis o concentración de un fármaco:

● Dosis Eficaz Media (DE50) es la cantidad de concentración de un fármaco que produce el


efecto terapéutico deseado en el 50% de una población.
● Dosis Tóxica Media (DT50) es la cantidad de concentración de un fármaco que produce
efectos tóxicos en el 50 % de la población.
● Dosis Letal Media (DL50) es la cantidad de concentración de un fármaco que produce la
muerte del 50 % de la población por sus efectos tóxicos.

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● Potencia farmacológica : Es la Capacidad de Acción Farmacológica. Es la característica del
medicamento, por la que a menor dosis (menor ocupación de receptores) produce una mayor
acción farmacológica, esta determinada por la afinidad con el receptor e influenciada por la
vía de administración, absorción, distribución y depuración en sangre o sitio de acción. Se
relaciona con la Dosis Efectiva 50. Se dice que un medicamento es potente, cuando tiene una
gran actividad biológica por unidad de peso.
● Eficacia máxima: Es la capacidad de producir una respuesta máxima, que se puede alcanzar
con dosis acumulativas y está determinada por las características del receptor y limitada por
sus efectos tóxicos.

Los fármacos, como ya explicamos anteriormente, al ocupar los receptores producen dos tipos de
acciones: la estimulación de su acción (fármaco agonista), o la inhibición de su acción (fármaco
antagonista). La ocupación de un receptor por un antagonista farmacológico puede ser:
competitiva, no competitiva, reversible o irreversible.

Vamos a explicar esto más detenidamente:

● Fármaco Agonista: Es el que se une al receptor, produciendo un estímulo del receptor,


aumentando sus acciones y efectos.
● Fármaco antagonista: Es el que se une al receptor no produciendo una interacción ni acción
farmacológica, sino anulando las acciones del agonista exógeno o endógeno. Existen distintos
tipos de antagonistas:
● Los antagonistas no competitivos son substancias que tienen efectos farmacológicos
antagónicos, pero no ocupan un mismo receptor.
● Los antagonistas competitivos s on substancias que compiten por la ocupación de un
receptor, no permitiendo que el otro lo ocupe, pero no producen una acción farmacológica
aunque se manifiesten sus efectos farmacológicos.
● Los antagonistas competitivos irreversibles son substancias que ocupan en forma
competitiva un receptor, pero debido a sus enlaces covalentes no se separan de éste,
no permitiendo que haya acción farmacológica, hasta que se renueven sus moléculas
receptoras.
● Los antagonistas competitivos reversibles son substancias que ocupan en forma
competitiva un receptor pero lo desocupan fácilmente, el mantenimiento de su acción
farmacológica esta relacionado con los factores de depuración.

Llegados a este punto, consideramos necesario que como futuros profesionales os familiaricéis
con los siguientes conceptos relativos a las diferencias individuales de sensibilidad a los
fármacos:

● Idiosincrasia: Es una respuesta anormal del individuo, que aparece a dosis usuales y que
está condicionada genéticamente.
● Hiporreactivo: Es una respuesta de menor intensidad del individuo, en comparación al
efecto farmacológico del medicamento en la población general.
● Hiperreactivo: Es una respuesta de mayor intensidad del individuo, en comparación al
efecto farmacológico del medicamento en la población general.
● Hipersensibilidad (alergia): Es una respuesta anormal que no depende de la dosis,
mediada por una inmunoglobulina, generalmente condicionada genéticamente y que ha
tenido un periodo previo de sensibilización.
● Tolerancia: Es la resistencia anormal del individuo, a dosis usuales, a la aparición de un
efecto farmacológico, que puede ser o no condicionada genéticamente. La pseudotolerancia
aparece por alteración de los mecanismos de absorción, metabolismo o excreción de los
fármacos.
● Taquifilaxia: Es la aparición rápida de resistencia a dosis sucesivas de un fármaco, que no
depende de la dosis, ni esta regida genéticamente. Desaparece al suspender el fármaco y
reaparece al volverlo a utilizar.
● Carcinogénesis: Es la capacidad de un medicamento de inducir la replicación anárquica de
las células, produciendo el cáncer.

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● Teratogénesis: Es la capacidad de un medicamento de producir alteraciones celulares en el
proceso gestacional, dando lugar a seres anormales.

También consideramos necesario que conozcáis los diferentes efectos farmacológicos que se
pueden producir:

● Efectos benéficos o terapéuticos: Son efectos farmacológicos deseados o buscados que


sirven para el tratamiento de las diferentes enfermedades.
● Efectos colaterales: Son efectos farmacológicos que aparecen junto a los efectos benéficos
o terapéuticos en el tratamiento de diferentes enfermedades, que aunque pueden ser
molestos, generalmente no causan daño permanente.
● Efectos tóxicos: Son efectos farmacológicos que generalmente aparecen como extensión de
los efectos benéficos o terapéuticos en el tratamiento de diferentes enfermedades. Son los
que pueden causar daño permanente y generalmente están relacionados con el exceso de
dosis.

Para contrarrestar estos efectos existen tres estrategias:

1. Administrar el medicamento en la dosis mas baja posible.


2. Administrar simultáneamente fármacos que actúan por mecanismos diferentes pero con el
mismo efecto.
3. Llegar con el medicamento al lugar de acción específica.

2.5. FARMACOCINÉTICA
Como ya explicamos anteriormente, la farmacocinética es la rama de la farmacología que
estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta
su total eliminación del cuerpo.

En este proceso, podemos diferenciar las siguientes fases después de la liberación del producto
activo:

1. Absorción del mismo.


2. Distribución por el organismo.
3. Metabolismo (biotransformación enzimática) o inactivación (al ser reconocido por el
organismo como una sustancia extraña al mismo).
4. eEiminación del fármaco o de los residuos que queden del mismo.

Vamos a analizar cada una de estas fases.

2.5.1. Absorción

Es el paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica.

La absorción de un fármaco viene determinada por diversos factores, entre los que cabe destacar:
las propiedades físico químicas del fármaco, la vía de administración utilizada, la forma
farmacéutica empleada… Vamos a centrarnos en estos dos últimos:

2.5.1.1. Vías de administración

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Se entiende por vía de administración de un fármaco el camino que se elige para hacer llegar ese
fármaco hasta su punto final de destino: la diana celular. Dicho de otra forma, la forma elegida de
incorporar un fármaco al organismo.

Las vías de administración se suelen clasificar de la siguiente forma:

● Vía digestiva:
● Vía oral:
● Vía sublingual.
● Vía gastroentérica.
● Vía rectal.

● Vía parenteral:
● Vía subcutánea.
● Vía intramuscular.
● Vía intravenosa.
● Vía intraarterial.
● Vía intratecal.
● Vía intraperitoneal.
● Otras vías parenterales:
● Vía intraarticular.
● Vía intradérmica.
● Vía intraósea.
● Vía intracardíaca.

● Vía tópica:
● Sobre la piel.
● Sobre las mucosas:
● Mucosa nasal.
● Mucosa vaginal.
● Mucosa uretral.
● Mucosa conjuntival.
● Vía transdérmica.

● Vía respiratoria.

2.5.1.2. Especificación de las vías de administración

A continuación, analizaremos las principales características de todas las vías de administración


que acaban de mencionarse.

1. Vía digestiva

Es la más antigua de las vías utilizadas, la más segura, económica y frecuentemente la más
conveniente. En ella la absorción se realiza a través de la mucosa de todo el tubo digestivo: oral,
gástrica e intestinal (tanto intestino delgado como intestino grueso).

Sin embargo hay dos localizaciones que presentan unas características especiales: la mucosa oral
y la mucosa rectal (porción terminal del intestino grueso). En ambas mucosas, tras la absorción el
fármaco se incorpora en su totalidad o en gran parte al circuito venoso mayor que deriva
directamente al corazón. Desde ahí se distribuye por todo el organismo a través de la circulación
sistémica.

En el resto de la mucosa digestiva el fármaco se incorpora, una vez absorbido, al circuito venoso

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menor, que pasa por el hígado antes de llegar al corazón. Este dato es muy importante, puesto
que el paso por el hígado implica una primera metabolización del fármaco, disminuyendo la
biodisponibilidad del mismo. Es lo que se conoce como efecto de primer paso o metabolismo de
primer paso.

Dentro de la vía digestiva de administración, diferenciamos las siguientes vías:

● Vía oral: El fármaco llega al organismo habitualmente después de la deglución. Una vez en el
estómago, se somete a las características de los jugos del mismo, lo que hace que la
absorción del fármaco sea difícil. Cuando llega al intestino delgado cambia el pH luminal y se
favorece bastante la absorción pasiva. En esta vía, a su vez, podemos distinguir:
● Vía sublingual : La absorción se produce en los capilares de la cara inferior de la lengua
y una vez pasa el fármaco a sangre se incorpora vía vena yugular directamente a la
circulación general, evitando el efecto de primer paso. Las condiciones del pH de la boca
facilita la difusión pasiva de numerosos fármacos. Otra ventaja es que evita la destrucción
de algunos fármacos debido al pH gástrico. Uno de los principales inconvenientes es el
gusto desagradable de muchos fármacos.
● Vía gastroentérica: En determinadas condiciones en las que la deglución no es posible,
se puede administrar alimentación o fármacos directamente a la mucosa gástrica o
intestinal, (por ejemplo, mediante el uso de sondas).

● Vía rectal: El fármaco se introduce en el organismo directamente (supositorios) o con la


ayuda de algún mecanismo (lavativa, sonda rectal, etc.). La absorción se realiza a través del
plexo hemorroidal el cual evita en parte el paso por el hígado antes de incorporarse a la
circulación sistémica. Su principal inconveniente es que la absorción es muy errática, debido a
la presencia de materia fecal que dificulta el contacto del fármaco con la mucosa.

2. Vía parenteral

Aun cuando su significado primigenio no sea ese, hoy en día, se considera la vía parenteral como
aquella que introduce el fármaco en el organismo gracias a la ruptura de la barrera mediante un
mecanismo que habitualmente es una aguja hueca en su interior, llamada aguja de uso
parenteral. Tiene la ventaja fundamental de que aporta el fármaco directamente a la circulación
sistémica, salvo en algunas formas especiales que presenta casi características de la vía tópica.
Además permite el tratamiento en pacientes que no pueden o no deben utilizar la vía oral.

La vía parenteral presenta varios inconvenientes:

● Precisa de instrumental para su realización, que debe de estar adecuadamente esterilizado.


● En la mayoría de los casos precisa de otra persona para su uso, en ocasiones altamente
cualificada.
● Favorece la infección local y, si no se guardan las precauciones adecuadas, el contagio entre
animales.
● En caso de reacción adversa al fármaco la intensidad de la misma suele ser mayor, y el
tiempo de reacción se ve acortado frente a la vía oral.
● Presenta algunos inconvenientes propios de cada técnica: tromboflebitis, embolismo arterial,
absceso parietal, neuralgias, necrosis dérmica, etc.

Según a qué nivel se deposite el fármaco hay varios tipos muy usados:

● Vía subcutánea: La aguja atraviesa la piel buscando depositar el fármaco a nivel


subdérmico, en donde el plexo arteriovenoso lo absorbe y lo incorpora a la circulación
sistémica.

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● Vía intramuscular: La aguja atraviesa la piel y llega hasta el músculo, en cuyo seno deposita
el fármaco, que se absorbe por los capilares del mismo. El depósito provoca en sí mismo dolor,
tanto mayor cuanta mayor sea el volumen depositado, el cual se ve agravado por la
naturaleza habitualmente lipídica del producto. Es preferible elegir un músculo ancho y con
gran masa muscular.
● Vía intravenosa: La aguja atraviesa la piel y el tejido celular subcutáneo para abordar la
pared de la vena y atravesarla, dejando el fármaco en su interior. Se utiliza para la
administración de grandes volúmenes de líquidos y para la administración de fármacos que no
admiten la vía oral o la intramuscular.
● Vía intraarterial: Una artería sustituye a la vena en el procedimiento. Su uso es mayor en
procesos de diagnóstico que para tratamientos propiamente dichos, en cuyo caso suele
utilizarse para localizar el área de actuación del fármaco. Presenta inconvenientes similares a
la vía intravenosa, siendo las arterias más utilizadas la radial y la femoral.
● Vía intrarraquídea: El fármaco se aplica entre las hojas de las meninges, en las porciones
finales del raquis (habitualmente a la altura de la segunda vértebra lumbar). Se utiliza
fundamentalmente para depositar sustancias anestésicas o para fármacos que no atraviesan
la barrera hematoencefálica, pero también con mucha frecuencia para extraer líquido
cefalorraquídeo con finalidad diagnóstica.
● Vía intraperitoneal: El fármaco se deposita entre las hojas parietal y visceral del peritoneo.
La aplicación es difícil, pues hay pocos sitios en donde pueda practicarse. Se utiliza
fundamentalmente para realizar lavados del peritoneo y más frecuentemente para evacuar el
acúmulo de líquido peritoneal. La laparoscopia se puede considerar una variante de uso de
esta vía, ya que consiste en la introducción de un catéter de un ancho especial por el que se
pueden introducir elementos ópticos que permiten visualizar el interior peritoneal y otros
elementos mecánicos que ocasionalmente podrían permitir la realización de biopsias.
● Otras vías parenterales: Destacamos las siguientes:
● Vía intradérmica: El fármaco se deposita dentro de la piel, concretamente de la capa
dérmica. Se utiliza fundamentalmente para la realización de pruebas de alergia a
fármacos u otras sustancias del ambiente.
● Vía intraarticular: El objetivo de utilización de esta vía es el depósito de un fármaco en
el interior de una articulación, aunque también es muy usada para realizar lavados
intraarticulares y extracción del líquido intraarticular con fines diagnósticos. Al igual que
en la vía intraperitoneal se utilizan escopios con la finalidad de visualizar las estructuras y
aplicar tratamientos quirúrgicos.

3. Vía tópica

La vía tópica utiliza la piel y las mucosas para la administración de fármaco. Así pues, esto
incluye las mucosas conjuntival, oral y urogenital.

La característica de esta vía es que se busca fundamentalmente el efecto a nivel local, no


interesando la absorción de los principios activos.

Con respecto a la mucosa oral hay que hacer la distinción con la vía sublingual. En este caso, no
interesa que el fármaco se absorba, buscando el efecto del mismo a nivel de la propia mucosa,
mientras que en la vía sublingual lo que se va buscando es el paso del fármaco a la sangre. La
diferencia viene dada por la naturaleza del fármaco o de la constitución de los excipientes que lo
acompañan.

● Vía transdérmica o percutánea: A pesar de que la vía tópica está pensada para el uso
local del fármaco, la piel, por su naturaleza, permite el paso de algunas sustancias hasta
llegar a los capilares dérmicos en donde pasará a la circulación general. Esta posibilidad
puede favorecerse mediante la utilización de STT (Sistemas Terapéuticos Transdérmicos)
ideados para conseguir el aporte percutáneo de principios activos a una velocidad
programada, o durante un periodo de tiempo establecido.

4. Vía respiratoria

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La vía intratraqueal se usa en contadas ocasiones para aplicar sustancias diluidas a nivel de la
mucosa de la tráquea, fundamentalmente en situaciones de urgencia clínica.

La vía intraalveolar consiste en la aplicación de un fármaco diluido habitualmente en suero,


mediante presurización y micronización de las partículas de tal forma que al inhalarlas van
vehiculizadas en el aire inspirado llegando hasta la mucosa de los bronquios terminales e incluso a
los alveolos pulmonares.

Habitualmente se trata más bien de un tratamiento tópico realizado sobre la mucosa bronquial,
donde se busca el efecto local de broncodilatación. Las formas farmacéuticas implicadas en esta
vía son los aerosoles y los nebulizadores.

Las dos grandes ventajas de esta vía es que pone en juego una gran superficie de absorción y que
permite la utilización farmacológica de sustancias gaseosas, como puede ser el propio oxígeno o
la mayoría de los anestésicos generales.

2.5.1.3. Formas farmacéuticas o galénicas

Es la disposición individualizada a que se adaptan las sustancias medicinales (principios activos) y


excipientes (materia farmacológicamente inactiva) para constituir un medicamento. Es decir, la
forma farmaceútica es la disposición externa que se da a las sustancias medicamentosas para
facilitar su administración.

El primer objetivo de las formas galénicas es normalizar la dosis de un medicamento, por ello
también se las conoce como unidades posológicas. Al principio se elaboraron para poder
establecer unidades que tuvieran una dosis fija de un fármaco con el que se pudiera tratar una
determinada patología.

La importancia de la forma farmacéutica reside en que determina la eficacia del medicamento, ya


sea liberando el principio activo de manera lenta, o en su lugar de mayor eficiencia en el tejido
blanco, evitar daños al paciente por interacción química, solubilizar sustancias insolubles, mejorar
sabores, mejorar aspecto, etc.

Existen numerosas formas de clasificar las formas galénicas, según el factor que tengamos en
cuenta: su estado físico, la vía de administración, el origen de sus componentes, etcétera. No
obstante la más utilizada y la más útil desde el punto de vista de la medicina es la clasificación
según la vía de administración que usen (por ejemplo, si el medicamento se administra por vía
oral, podemos encontrar formas farmacéuticas como jarabes, gotas, comprimidos, etc.; si se
administra a través de la piel podemos encontrar pomadas, geles, lociones, etc.).

2.5.2. Distribución

Es el movimiento del medicamento hasta llegar a su destino. Los volúmenes de distribución de


un fármaco no representan el volumen real del fármaco y pueden cambiar por diversas variables
como la edad, sexo, tipo de enfermedad, afinidad a proteínas plasmáticas o tisulares, coeficiente
de separación de los tejidos grasos, etc.

Los principales factores que influyen en la distribución son:

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● Unión a proteínas plasmáticas (sitios de unión inertes) : La mayoría de los fármacos
pueden unirse dentro y fuera del compartimiento vascular a la albúmina y a otras proteínas
plasmáticas no receptoras, a estos sitios de unión (fijación) se los llama inertes, para
diferenciarlos de la unión a los receptores. La unión con la albúmina influye en la distribución
del fármaco dentro del organismo y determina qué cantidad de fármaco queda libre en la
circulación para poder actuar.
● Tamaño molecular: El tamaño molecular determina el peso molecular del fármaco, si éste
es bajo, atraviesa las membranas por filtración, si es mediano o alto y poco liposoluble por
transporte activo, si es muy alto no llega atravesar las membranas quedándose generalmente
en el torrente sanguíneo.
● Liposolubilidad: La liposolubilidad está dada por el grado de ionización de un fármaco, las
moléculas más liposolubles no están ionizadas y difunden fácilmente a través de las
membranas.

Las moléculas hidrosolubles están ionizadas haciéndose más polares y no difundiendo a través de
las membranas.

El pH del medio determina el grado de ionización de las moléculas. La gran mayoría de los
fármacos son ácidos y bases débiles, difunden más fácilmente.

● Flujo sanguíneo: El flujo sanguíneo determina la velocidad con que las moléculas de un
medicamento son distribuidas a un tejido específico y la eficacia con que se mantiene la
gradiente de concentración entre la sangre y el tejido. Por lo tanto, la concentración alcanza
un rápido equilibrio entre la sangre y los órganos si tienen un flujo sanguíneo elevado.
● Solubilidad tisular: Cuando un fármaco se une a las células de los órganos puede alcanzar
importantes concentraciones, pero si el órgano es muy grande no llegará a tener
concentraciones muy altas.
● Capacidad de atravesar membranas : Está dada por el tamaño molecular y la
liposolubilidad de los fármacos y es inversamente proporcional a su tamaño molecular y
directamente proporcional a su liposolubilidad.

2.5.3. Biotransformación y eliminación o excreción de los


fármacos

Un fármaco puede ingresar activo o inactivo al organismo , y al biotransformarse puede:


aumentar, disminuir, terminar o cambiar sus efectos farmacológicos (benéficos o tóxicos).

La desaparición de un efecto farmacológico depende de la biotransformación y excreción de un


fármaco (depuración), se produce cuando su concentración en la circulación generalmente baja en
más del 50%.

● Excreción Renal:

Es la vía más importante de excreción. Los fármacos se eliminan del organismo por dos
mecanismos renales:

● ● La filtración glomerular que depende de la presión sanguínea.


● La secreción tubular se produce por mecanismos de transporte activo.

La reabsorción tubular no es un mecanismo de excreción porque evita que se eliminen las


substancias de alto grado de liposolubilidad y depende del pH del medio urinario. Los ácidos
débiles son excretados más rápidamente en una orina alcalina y las bases débiles en una
orina ácida.

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● Excreción Hepática:

Es la vía más importante de biotransformación. Los fármacos o sus metabolitos, después de


la biotransformación, son secretados hacia la bilis, de allí hacia el intestino, la parte no
ionizada vuelve a absorberse, conformándose la circulación enterohepática. Los fármacos
excretados o sus metabolitos pueden ser detectados en las heces.

● Excreción Digestiva:

La luz gástrica e intestinal secretan algunos medicamentos en forma activa, los que son
reabsorbidos o excretados de acuerdo a los cambios de pH (polaridad). Los fármacos
excretados o sus metabolitos pueden ser detectados en las heces.

● Excreción Pulmonar:

Es la vía más importante de excreción de los gases y líquidos volátiles por medio de la
respiración.

● Excreción por Vías Menores (sudor, saliva, leche):

Por estas vías se eliminan pocos fármacos. La eliminación por la leche puede producir
problemas en los lactantes. La eliminación por la saliva afecta el sabor.

2.6. CÁLCULO DE LAS DOSIS DE MEDICAMENTOS


Aunque el cálculo de la dosis de un medicamento que se va a administrar a un paciente es una
responsabilidad del Veterinario que lleva el caso, el auxiliar técnico veterinario debe conocer cómo
se realiza el mencionado cálculo.

2.6.1. Concentración, peso y volumen

En todo medicamento, siempre se expresa en peso la cantidad de principio activo que contiene.

La unidad de peso del Sistema Internacional es el gramo y se expresa con la letra "g". No
obstante, y debido a que para los fármacos un gramo es una cantidad muy grande, se emplean
subunidades de gramo. Éstas son las siguientes:

1 gramo (g) = 1000 miligramos (mg.)

1 mg = 1000 microgramos (ug.)

Cuando el medicamento se presenta en forma de comprimido, cápsula o tableta, el peso hace


referencia a cantidad de principio activo por cada pastilla. En las presentaciones líquidas, se
expresa el peso del fármaco por unidad de volumen del medicamento, normalmente por mililitro
(ml) del mismo.

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Algunas drogas son inestables y deben prepararse un momento antes de ser administradas; por
esa razón se presentan en dos viales separados, uno de los cuales lleva el principio activo en
forma de polvo y el otro un líquido para hacer la solución.

Una vez que se han mezclado entre sí, dependiendo del medicamento, tendrán más o menos vida
útil, pero por norma general, deben conservarse en refrigeración.

2.6.1.1. Soluciones porcentuales

Otra forma de expresar la concentración de un fármaco en disolución es en forma de porcentaje


del peso de la droga sobre el volumen de disolución.

Por ejemplo, si diluimos 1 g de droga en 100 ml. de solvente, tenemos una solución al 1%.

Este detalle debe tenerse muy presente para poder convertir las soluciones porcentuales a
concentraciones en términos de miligramos por mililitro, que se emplea más frecuentemente a la
hora de calcular la dosis.

En el ejemplo que hemos puesto, habrá una concentración de:

1000 mg. por cada 100 ml, luego en 1 ml. habrá 10 mg. de fármaco

2.6.1.2. Excepciones a pesos y volúmenes estándar

Algunos fármacos, como puede ser la insulina, son extraídos de tejidos animales y no se producen
en forma completamente pura.

La concentración de la droga en el producto, se determina mediante unas pruebas que se realizan


en el laboratorio y el resultado se da en unidades internacionales, representadas por las siglas U.l.
o también en unidades por mililitro.

Por ejemplo, la concentración de todos los preparados de insulina para las personas es de 100
unidades por mililitro. Las jeringas de insulina, por lo tanto, vienen con una graduación mixta; por
un lado, señalan mililitros y por el otro señalan unidades.

2.6.2. La dosis

La cantidad de medicamento que se administra al animal o paciente, se llama dosis, y ésta


siempre se refiere exclusivamente a la cantidad de principio activo.

En la mayoría de los medicamentos, la dosis se expresa en peso del principio activo (por ejemplo,
miligramos), si bien en la práctica y dado que las formas farmacéuticas vienen dosificadas por la
industria, de ordinario el Veterinario suele prescribir un número determinado de comprimidos,
cápsulas, supositorios, cucharadas, etc., por día o por toma (ejemplo, un comprimido al día, una
cápsula cada 12 horas, etc.).

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Sin embargo, otros medicamentos cuya actividad se mide por métodos biológicos (por ejemplo, la
insulina o la penicilina) se dosifican por Unidades internacionales.

Estas unidades indican la actividad real del medicamento.

Es importante señalar que la dosis que se indica en el prospecto es sólo orientativa y que debe ser
el Veterinario quien decida la dosis correcta para cada caso individual así como el tiempo de
duración del tratamiento ya que existen una gran cantidad de variables que pueden influir en la
dosis necesaria para cada individuo y circunstancia.

La dosis debe ser individualizada. Una dosis excesiva puede tener consecuencias graves. Una
dosis insuficiente, también.

Por ello, no se debe suministrar más cantidad de lo que le haya indicado el veterinario, pues de lo
contrario puede aumentar la posibilidad de que se produzcan efectos secundarios. Tampoco se
debe suspender el tratamiento antes de lo prescrito por este, aún en el caso de que note mejoría
(sobre todo en caso de los antibióticos).

En caso de olvido de una dosis, el animal debe tomar la medicación lo más rápidamente posible
tan pronto lo recuerde, excepto en el caso de faltar poco tiempo (unas dos horas o menos) para la
siguiente toma. Luego se vuelve a su pauta de dosificación habitual. Nunca recomendar al dueño
del animal que se tome la dosis olvidada. No duplique nunca la dosis.

2.6.2.1. ¿Cómo se dosifican las diferentes preparaciones farmacéuticas?

● Formas orales sólidas

Las formas sólidas orales (comprimidos, cápsulas, grageas) suelen dosificarse en unidades de
peso (generalmente miligramos). Normalmente la dosis se ajusta a su contenido. En algunas
ocasiones es necesario el fraccionamiento del comprimido para poder tomar la dosis exacta.
Muchos comprimidos tienen una ranura para facilitar su división.

Otras formas sólidas no pueden ser fraccionadas, bien porque pueden alterarse sus propiedades
farmacológicas (comprimidos de acción retardada o liberación prolongada, comprimidos con
cubierta entérica), o bien porque su contenido en forma de polvo no permite dosificarlas
correctamente (cápsulas).

En estos casos, se debe hacer tragar cada dosis entera al animal. No la rompa, triture, ni que el
animal la mastique antes de tragarla.

No triture los comprimidos ni abra las cápsulas para dar a tomar el polvo o los gránulos mezclados
con la comida o bebida a menos que haya consultado antes al Veterinario y este lo autorizara.

Si el animal tiene dificultades para tragar un comprimido o cápsula, consulte la posibilidad de que
exista otra forma farmacéutica que sea más adecuada para su caso (jarabe, supositorio, etc.).

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● Formas orales líquidas

Para la dosificación de formas orales líquidas (soluciones, suspensiones, jarabes) deben seguirse
las instrucciones que se detallan en el prospecto.

Muchos jarabes y suspensiones deben agitarse bien antes de su administración, para facilitar la
mezcla homogénea de sus componentes.

Las formas orales líquidas suelen dosificarse con cucharitas.

Aunque generalmente junto al frasco de jarabe suele disponerse de un recipiente graduado o


cucharita de volumen contrastado para facilitar la dosificación, a veces ésta no se adjunta al
envase.

La gran variedad de medidas de las cucharas hace tener en cuenta, como idea orientativa, que:

● 1 cucharita de café equivale a 5 ml.


● 1 cucharita de postre equivale a 10 ml.
● 1 cuchara de sopa equivale a 15 ml.

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● Gotas

La administración de gotas por vía oral debe realizarse mediante su dilución previa en unos 25 ó
50 ml de agua.

Es frecuente que la dosis o número de gotas a administrar en cada toma se exprese en números
romanos.

(Recuerde: V=5, X=10, XV=15).

Cuando las gotas son para administrar en el conducto auditivo, nasal o a nivel ocular, se aplican
en estos órganos directamente.

El cuentagotas facilita la dosificación. En general, el cuentagotas está diseñado de forma que 1 ml


corresponde a 20 gotas.

● Supositorios

Si en alguna ocasión deben fraccionarse es recomendable hacerlo en sentido longitudinal, para


que la cantidad de principio activo que podría acumularse en la punta quede repartido.

● Aerosoles

Los fármacos que se administran por inhalación suelen presentarse en dispositivos especiales que
disponen de un mecanismo que libera la cantidad bien dosificada del medicamento.

● Inyectables

En los inyectables, la jeringa graduada permite la dosificación correcta. La administración debe ser

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realizada de acuerdo a las instrucciones que nos de el Veterinario y nos deberá indicar la forma de
administración si es subcutánea, intravenosa, etc.

2.6.3. Intervalo horario

Es esencial que el propietario del animal sea completamente informado, a ser posible por escrito,
bien por el veterinario o por el auxiliar técnico veterinario, de todas las circunstancias a tener en
cuenta para una buena administración.

Normalmente, la receta establece la pauta o intervalo de administración , pero no especifica


las horas exactas en que debe tomarse el medicamento.

Tampoco esta información viene recogida en el prospecto del medicamento. Cuando debe
realizarse una "sola toma al día" es recomendable realizarla siempre a la misma hora.

Esto ayuda a recordar que la administración se ha realizado y, en general, el medicamento


actuará de forma más correcta.

Cuando tengan que administrarse "varias veces al día" debe seguirse, de la forma más estricta
posible, el horario de las tomas.

En general, se recomienda no adelantar ni demorar la administración del medicamento más de


treinta minutos del horario previsto.

Por ejemplo: si se indica "1 comprimido cada ocho horas", un horario correcto puede ser: a las 8
horas, a las 16 horas y a las 24 horas.

Por ejemplo: Si indicamos "cuatro veces al día", ¿quiere decir una vez por la mañana, otra al

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mediodía, otra por la tarde y otra por la noche? ¿O quiere decir cada seis horas? Generalmente, el
intervalo de administración correcto será cada seis horas.

2.7. FÁRMACOS PARA LA PIEL


La piel se puede tratar con medicación dada por la boca o inyectada, ya que, en estas dos formas,
los medicamentos llegan hasta ella por la sangre; pero por supuesto también puede ser tratada de
forma tópica, es decir, aplicando directamente el producto sobre la zona afectada o enferma.

Los preparados tópicos son muy variados: entre ellos se pueden encontrar pomadas, cremas,
lociones, polvos, champús o aerosoles.

Además de los ya sabidos antimicrobianos, antiparasitarios y antiinflamatorios, en la piel se


emplean también otros grupos de drogas con diferentes propósitos. Así, existe un grupo de ellos
que disminuyen el grosor del estrato córneo de la piel; son los llamados keratinolíticos.

Podemos encontrar otros que buscan el fin contrario, es decir, facilitar la precipitación de las
proteínas de la piel para crear una cubierta protectora; son los denominados astringentes.

Un tercer grupo se emplea para desinfectar la piel de gérmenes, y, por tanto, están encuadrados
dentro de los desinfectantes.

Por último, existe otro grupo de compuestos cuya acción principal es antiinflamatoria, aunque no
se encuadran dentro de los antiinflamatorios generales, y estos se tratan de los ácidos grasos
esenciales.

2.7.1. Tratamiento de las complicaciones

Muchas veces cuando el paciente llega al veterinario, principalmente en perros, éste tiene
complicaciones, que se deben tratar igualmente.

Las dos principales complicaciones a nivel de la piel son la pioderma (infección de la piel) y la
seborrea, generalmente seca (exceso de escamas o caspa).

La pioderma se trata combinando la administración de un antibiótico vía oral con el uso de un


champú antiséptico. El tratamiento dura en la mayor parte de los casos entre 15 y 30 días. Existen
numerosos antibióticos que se pueden usar, aunque en principio se debe administrar uno de
estrecho espectro de acción, como la lincomicina o Lincocín®.

Respecto a los champús, en la primera semana se debe bañar al animal 2 ó 3 veces, dejando
actuar al menos 5-10 minutos al champú antes del aclarado.

Posteriormente un baño semanal puede ser suficiente.

En el mercado se pueden encontrar muchos tipos de champú para su uso en perros,

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recomendándose el uso de alguno que lleve peróxido de benzoílo o clorhexidina.

La seborrea seca se controla usando un champú que hidrate la piel, y que regule la producción y
eliminen el exceso de escamas que produce la piel.

2.7.1.1. Uso de corticoides en alergias

El uso de corticoides en los procesos alérgicos de perros y gatos da muy buenos resultados,
como norma general.

Sin embargo su administración a largo plazo, durante meses o años, provoca efectos secundarios
importantes, principalmente en perros, ya que los gatos son bastante resistentes a estos
fármacos.

Para evitar o retrasar la aparición de estos efectos secundarios se deben seguir las siguientes
normas:

● Usar corticoides de acción corta: prednisona, prednisolona o metilprednisolona.


● Administrarlos vía oral, si bien en gatos se admite el uso de formas parenterales.
● Utilizar la menor dosis posible y administrarlos a días alternos (un día sí y otro no). Al
inicio del tratamiento se usan una o dos dosis diarias, pero a los pocos días,
aproximadamente una semana, cuando el prurito está controlado, la dosis se debe empezar a
bajar y se debe pasar a una terapia a días alternos, disminuyendo sucesivamente la cantidad
hasta aquélla menor que controle el proceso. El objetivo es que el animal se rasque un poco,
sin llegar a hacerse lesiones.

Uno de los efectos secundarios que aparecen con el uso de corticoides a largo plazo, y que puede
ser fácilmente solucionable por el dueño, es la poliuria (mayor producción de orina), por lo que se
debe estar atento a que el perro requiera un mayor número de paseos diarios, y procurar que el
animal, tanto perro como gato, tenga siempre agua a su disposición.

Si el problema es muy intenso posiblemente se deba a que se usa prednisona o prednisolona,


solucionándose cuando estos corticoides se cambian por la metilprednisolona o Moderín®.

Otro punto a tener presente es que usualmente la mascota va a tender a comer más (polifagia) y
por lo tanto a engordar, por lo que se debe controlar la cantidad de alimento que tiene a su
disposición al día.

Los gatos responden un poco peor que los perros y no es infrecuente que algún gato no responda
bien a un corticoide, debiéndose probar algún otro, como la triamcinolona o la dexametasona. Si
se usan estas formulaciones se recomienda administrar una dosis cada 3 días, o incluso más si el
paciente se controla bien.

Por otro lado, ya hemos comentado que uno de los problemas a largo plazo con los felinos es la
dificultad que puede representar el administrar medicamentos vía oral. Por ello, y debido a la
resistencia de los gatos a los corticoides, muchos casos se controlan inyectando formas
retardadas de corticoides, como el acetato de metilprednisolona o Depo-moderín®, o el acetónido
de triamcinolona o Trigón depot®. Como norma se administra una dosis cuando empiezan a
aparecer las lesiones de nuevo, siendo usualmente suficiente una inyección cada 3 ó 4 meses una
vez que el proceso está controlado.

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● Terapia no esteroidea alternativa

Los antipruriginosos no esteroideos funcionan peor que los corticoides pero sus efectos
secundarios son prácticamente nulos. Siempre se debe ensayar su uso como alternativa a los
corticoides, ya que un número importante de animales pueden controlarse sólo con estos
fármacos, y en el resto se consigue disminuir la cantidad de corticoides necesarios.

Como norma general se usa una combinación de antihistamínicos y de ácidos grasos


poliinsaturados.

Existen numerosas preparaciones de ácidos grasos en el mercado, todas ellas con una
composición diferente; actualmente se recomienda usar aquéllas que tengan ácidos grasos tanto
de la serie omega-3 como de la serie omega-6 (Efa Z, Efavet 1 y 2, Efa 7, Viacután, Unipet ofatabs
y granulado).

El uso de baños de agua fría también coopera en el control del prurito, usando champús
apropiados para estos casos.

En los perros se recomienda ensayar durante un mes el uso de varios antihistamínicos (uno cada
semana) combinados con los ácidos grasos, observando qué combinación puede funcionar en el
paciente.

Los antihistamínicos que mejores resultados han dado son la oxatomida o Oxatokey® y la
clemastina o Tavegil®.

Recientemente se ha comercializado una dieta con una relación de ácidos grasos


omega-6/omega-3 optimizada (Eukanuba Lamb & Rice) que parece obtener por sí sola un
excelente control en un 40-50% de los perros atópicos.

En los gatos, tanto los antihistamínicos como los ácidos grasos poliinsaturados dan buenos
resultados, por lo que se dispone de muchas alternativas.

Además de los dos antihistamínicos comentados para los perros, en gatos los mejores resultados
se han obtenido con la clorfeniramina o Pruritex SC®.

Como ya hemos dicho, la mayor dificultad del manejo en muchos gatos es la administración de los
medicamentos vía oral, por lo que en este caso se prefieren los ácidos grasos que se pueden
mezclar con el alimento (Unipet granulado).

2.7.2.2. Control de pulgas

En el tratamiento de la dermatitis alérgica a la picadura de pulgas (DAPP), se requiere un


control muy intenso de las pulgas en el animal y el ambiente que le rodea, ya que la presencia de
un bajo número de pulgas es suficiente para provocar prurito.

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Para un buen control de pulgas es necesario particularizar cada caso ya que un tratamiento
adecuado para un animal puede no ser suficiente para otro.

Como normas generales se debe tratar:

● El animal afectado, y el resto de los animales presentes en la casa.


● El ambiente interior.
● El ambiente exterior cuando algún animal de la casa accede con frecuencia al mismo.

En los últimos años se ha progresado mucho en los productos utilizables en el control de las
pulgas. Por un lado se disponen de adulticidas (aquellos que matan las formas adultas) que, a
diferencia de los más antiguos, son seguros para el paciente y tienen una duración elevada sobre
el animal, mayor de un mes.

Por otro lado, actualmente se disponen de productos que impiden que las formas inmaduras
(huevos, larvas y pupas) evolucionen al estadio de adulto, siendo además productos muy seguros

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desde el punto de vista de su toxicidad.

En el control de las pulgas debemos usar tanto un adulticida como un inhibidor del crecimiento de
los insectos.

En los animales de casa se usará un adulticida que en el caso del paciente con DAPP debe ser uno
que actúe antes de que la pulga pique al animal.

Actualmente se dispone en el mercado de dos productos que aseguran una larga duración, mayor
al mes, sobre el animal: el fipronilo o Frontline® y el imidacloprid o Advantage®.

Debemos tener presentes que los productos más antiguos tenían un efecto durante mucho menos
tiempo, desde un día en el caso de champús, a una semana si eran en forma de polvos.

En el ambiente interior se deben combinar varios esfuerzos para un buen control de las pulgas:

● Es imprescindible la limpieza y aspiración frecuente de las habitaciones, con especial


dedicación a las zonas donde habitualmente estén los animales (cama, sofá, etc.), a las
esquinas y partes escondidas (zona debajo de los muebles y de las alfombras);
● Se empleará con la frecuencia indicada un aerosol que combine un adulticida (piretrina,
organofosforado, carbamato) con un inhibidor del crecimiento de los insectos (metopreno o
fenoxicarb), no olvidando su aplicación en las zonas escondidas de la casa;
● Si la casa dispone de moqueta también se puede usar el poliborato de sodio como
tratamiento de las formas inmaduras, con una duración de un año.

Para prevenir la reaparición de pulgas, también se puede administrar al animal mensualmente


lufenurón o Program®, que actúa de manera similar a los inhibidores del crecimiento de los
insectos.

En resumen, inicialmente se debe hacer un tratamiento agresivo de limpieza y con adulticidas,


que se debe complementar inmediatamente con el uso de inhibidores del crecimiento de los
insectos. Posteriormente, y con una frecuencia variable según los productos usados y el riesgo de
llegada de pulgas desde el exterior, se combinará la limpieza con los adulticidas y los tratamientos
de las formas inmaduras. Además, el acceso de algún animal al exterior requerirá la adopción de
medidas suplementarias.

AUTOEVALUACIÓN
1. Entre los motores de desarrollo de la farmacología podemos citar: a) La química de
síntesis. b) El descubrimiento de los mediadores químicos. c) El establecimiento del concepto de
receptor como la molécula endógena que interacciona con los mediadores químicos. d) Todas las
respuestas anteriores son correctas.

2. ¿Cuál de las siguientes afirmaciones respecto a la selectividad de un fármaco es


correcta? a) La selectividad de un fármaco implica la capacidad estructural de unirse a un solo
receptor. b) Generalmente, un mismo medicamento puede ocupar varios tipos de receptores. c) A
mayor selectividad de un fármaco, menor es el número de efectos colaterales. d) Todas las
respuestas anteriores son correctas.

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3. ¿A través de qué mecanismo/s renal/es se eliminan los fármacos del organismo? a) La
filtración glomerular. b) Las respuestas a y c son correctas. c) La secreción tubular. d) Ninguna de
las respuestas anteriores es correcta.

4. ¿Cuál de las siguientes vías utilizan una aguja parenteral para introducir el fármaco
en el organismo? a) La vía subcutánea. b) La vía intrarraquídea. c) La vía intraarticular. d) Todas
las anteriores.

5. La ________ es la capacidad de un medicamento de producir alteraciones celulares en


el proceso gestacional, dando lugar a seres anormales: a) Carcinogénesis. b) Taquifilaxia. c)
Teratogénesis. d) Ninguna de las anteriores.

SOLUCIONARIO
1. Entre los motores de desarrollo de la farmacología podemos citar: a) La química de
síntesis. b) El descubrimiento de los mediadores químicos. c) El establecimiento del concepto de
receptor como la molécula endógena que interacciona con los mediadores químicos. d) Todas las
respuestas anteriores son correctas.

2. ¿Cuál de las siguientes afirmaciones respecto a la selectividad de un fármaco es


correcta? a) La selectividad de un fármaco implica la capacidad estructural de unirse a un solo
receptor. b) Generalmente, un mismo medicamento puede ocupar varios tipos de receptores. c) A
mayor selectividad de un fármaco, menor es el número de efectos colaterales. d) Todas las
respuestas anteriores son correctas.

3. ¿A través de qué mecanismo/s renal/es se eliminan los fármacos del organismo? a) La


filtración glomerular. b) Las respuestas a y c son correctas. c) La secreción tubular. d) Ninguna de
las respuestas anteriores es correcta.

4. ¿Cuál de las siguientes vías utilizan una aguja parenteral para introducir el fármaco
en el organismo? a) La vía subcutánea. b) La vía intrarraquídea. c) La vía intraarticular. d) Todas
las anteriores.

5. La ________ es la capacidad de un medicamento de producir alteraciones celulares en


el proceso gestacional, dando lugar a seres anormales: a) Carcinogénesis. b) Taquifilaxia.
c) Teratogénesis. d) Ninguna de las anteriores.

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