Farmacologia 5

MECANISMOS
DE LA
ACCIÓN
FARMACOLÓGICA
CUANDO SE DEFINE UN FÁRMACO COMO UNA SUSTANCIA
CAPAZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD CELULAR:
 Se está afirmando que el fármaco no origina mecanismos o

reacciones desconocidos por la célula hasta entonces, sino que se
limita a estimular o a inhibir los procesos propios de la célula.
INTERACCIÓN
FÁRMACO-RECEPTOR
RESPUESTA
Las moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente,
generándose como consecuencia de ello una modificación constante y
específica en la función celular, se denominan RECEPTORES
FARMACOLÓGICOS.
Los receptores son estructuras macromoleculares

de naturaleza proteica, asociadas a veces a radicales
lipídicos o hidrocarbonados, que se encuentran
localizados en gran número en las membranas
externas de las células, en el citoplasma y en el
núcleo celular.
RESPUESTAS FUNCIONALES QUE LOS RECEPTORES
PUEDEN DESENCADENAR:
a) Modificaciones de los movimientos de iones

b) Cambios en la actividad de múltiples enzimas
c) Modificaciones en la producción y/o la estructura de diversas
proteínas
EL RECEPTOR PRESENTA DOS FUNCIONES
FUNDAMENTALES:
 Se une al ligando específico

 Promueve la respuesta efectora
MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
ESPECÍFICO Mediante la unión a receptores específicos
Los efectos se producen en virtud de la interacción con
INESPECÍFICO elementos intracelulares y extracelulares difíciles de

considerar receptores en sentido estricto, pero que se
comportan como elementos diana de fármacos.
MECANISMO DE ACCIÓN
INESPECÍFICO
Los fármacos que

actúan inhibiendo la Los quelantes, que Los fármacos que son Los que interfieren en
actividad de diversas fijan diversos cationes análogos estructurales la actividad de los
enzimas de sustancias transportadores
endógenas y que ligados a los sistemas
actúan como falsos de recaptación de los
sustratos de enzimas neurotransmisores.
INTERACCIÓN ENTRE EL FÁRMACO Y SU RECEPTOR
 Los dos requisitos básicos de un receptor farmacológico son:
Afinidad
elevada por Especificidad
«su» fármaco
Con el que se fija aun Gracias a la cual puede

cuando haya una discriminar una
concentración muy molécula de otra, aun
pequeña de fármaco. cuando sean parecidas.
LA ESPECIFICIDAD
Tener la capacidad de distinguir un ligando de otro y

unirse a este ligando.
Cada fármaco se une a una determinada diana y cada diana

reconoce únicamente a un tipo de fármaco.
LA AFINIDAD
La capacidad que posee un fármaco para unirse con el receptor específico y

formar el complejo fármaco-receptor.
Se debe a la formación de enlaces entre el fármaco y su receptor: el más

frecuente es el enlace iónico, pero que puede reforzarse con enlaces de
Van der Waals, Puentes de hidrógeno o Interacciones hidrófobas.
De forma excepcional se forman enlaces covalentes que son los más firmes y
originan interacciones irreversibles.
LA FIJACIÓN DE UN FÁRMACO “A” A SU RECEPTOR “R” EN
GENERAL ES DE CARÁCTER REVERSIBLE, Y RESULTA DE LA
APLICACIÓN DE LA SIGUIENTE FÓRMULA:
A + R → AR
 A = moléculas de fármaco
 R = número de receptores libre
 AR = complejo fármaco- receptor o número de receptores ocupados.

PARA QUE SE PRODUZCA LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA
 Es preciso que el fármaco tenga el poder de modificar la molécula

receptora en la forma necesaria a fin de que se desencadene un
efecto.
La capacidad del fármaco para modificar el receptor e iniciar una

acción es lo que define su EFICACIA.
FÁRMACO AGONISTA FÁRMACO ANTAGONISTA
 El fármaco que se une al  El fármaco que se une al

receptor y la activa receptor, pero no lo activa
LA EFICACIA DEL FÁRMACO AGONISTA
 Depende del parámetro denominado ACTIVIDAD INTRÍNSECA.
Se define como la capacidad del

fármaco de originar una
respuesta biológica una vez se
ha unido al receptor.
TIPOS DE FÁRMACOS AGONISTAS
AGONISTAS COMPLETOS AGONISTAS PARCIALES
Aquellos altamente eficaces, capaces de Aquellos que presentan bajos niveles

producir efectos con una baja de eficacia y producen efectos
proporción de receptores ocupados. máximos menores que el agonista
completo.
CURVA DOSIS RESPUESTA
POTENCIA DE UN FÁRMACO
 Dosis de fármaco necesaria para
obtener un efecto determinado.
 A mayor potencia menor cantidad
de fármaco se necesita para
conseguir ese efecto.
 Se suele relacionar con la dosis
eficaz 50 (DE50).
DE50: cantidad de fármaco capaz de producir un 50% del efecto máximo.

FÁRMACOS ANTAGONISTAS
 Fármacos con afinidad por el receptor del principio activo

principal, pero se oponen al efecto del agonista puesto que
bloquean su receptor.
TIPOS DE ANTAGONISMO
 ANTAGONISTA COMPETITIVO
Ocupan el receptor sin activarlo.
Es capaz de desplazar al agonista de sus receptores por ocupar los receptores

vacantes, impidiendo la asociación del agonista.
Solo se vence el antagonismo al aumentar la dosis del agonista.
Suelen utilizarse para desplazar el principio activo principal del receptor

generalmente en intoxicaciones.
 ANTAGONISMO NO COMPETITIVO:
En este caso el antagonista se une al receptor pero por otro punto de

unión distinto al del principio activo principal.
La acción del agonista queda anulada sin que el incremento de su

concentración permita alcanzar una ocupación máxima de
receptores, por lo que el efecto del agonista siempre será bajo.
Sirven para disminuir el efecto máximo del principio activo.

 ANTAGONISMO IRREVERSIBLE
Se produce cuando la fijación del antagonista al receptor es muy intensa
Este antagonismo es tiempo-dependiente, puesto que cuanto más

prolongado sea el contacto del tejido con el antagonista, mayor será la
magnitud del antagonismo.
Los antagonistas irreversibles generan curvas dosis-respuesta similares a las

de los antagonistas no competitivos
Una depresión del efecto máximo que no es vencible mediante el incremento

de la concentración del agonista.
 ANTAGONISMO QUÍMICO
No está relacionado con la interacción fármaco-receptor
Se debe al hecho de que el antagonista reacciona

químicamente con el agonista, neutralizándolo e
impidiendo que pueda ejercer sus efectos.
Se origina la denominada incompatibilidad química

REGULACIÓN DE RECEPTORES
 Como moléculas específicas de las células, poseen un ciclo biológico

determinado.
 Su velocidad de recambio está definido por el equilibrio entre los
procesos de síntesis, movimiento y desintegración, dentro de sus
sistemas específicos de regulación.
REGULACIÓN DE LOS RECEPTORES
1. Desensibilización de receptores:
 Es la pérdida de respuesta de una célula a la acción de un ligando,
como resultado de la acción de este ligando sobre la célula.
 La desensibilización determina que la célula quede protegida frente a
la estimulación excesiva o prolongada.
La desensibilización proviene EJEMPLOS:

de la acción del fármaco - Tolerancia
agonista. - Modificación en el número de
receptores.
REGULACIÓN DE LOS RECEPTORES
II. Hipersensibilidad de receptores

 Es el incremento de respuesta de una célula a la acción de un
ligando como resultado de la falta temporal de acción de dicho
ligando sobre la célula.
Es un fenómeno fisiológico que se produce con frecuencia cuando se desnerva

una vía nerviosa o cuando se bloquea un receptor con fármacos de carácter
antagonista.
HIPERSENSIBILIDAD DE RECEPTORES
 En lo que se refiere al receptor, se puede observar
Disminución de la
Aumento de su número
degradación
Como consecuencia de un
incremento en el proceso de Incremento de la afinidad
síntesis

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MECANISMOS

 Se está afirmando que el fármaco no origina mecanismos o

Los receptores son estructuras macromoleculares

a) Modificaciones de los movimientos de iones

 Se une al ligando específico

ESPECÍFICO Mediante la unión a receptores específicos

Los efectos se producen en virtud de la interacción con

INESPECÍFICO elementos intracelulares y extracelulares difíciles de

Los fármacos que

Con el que se fija aun Gracias a la cual puede

Tener la capacidad de distinguir un ligando de otro y

Cada fármaco se une a una determinada diana y cada diana

La capacidad que posee un fármaco para unirse con el receptor específico y

Se debe a la formación de enlaces entre el fármaco y su receptor: el más

 R = número de receptores libre

 AR = complejo fármaco- receptor o número de receptores ocupados.

 Es preciso que el fármaco tenga el poder de modificar la molécula

La capacidad del fármaco para modificar el receptor e iniciar una

 El fármaco que se une al  El fármaco que se une al

 Depende del parámetro denominado ACTIVIDAD INTRÍNSECA.

Se define como la capacidad del

Aquellos altamente eficaces, capaces de Aquellos que presentan bajos niveles

DE50: cantidad de fármaco capaz de producir un 50% del efecto máximo.

 Fármacos con afinidad por el receptor del principio activo

Ocupan el receptor sin activarlo.

Es capaz de desplazar al agonista de sus receptores por ocupar los receptores

Solo se vence el antagonismo al aumentar la dosis del agonista.

Suelen utilizarse para desplazar el principio activo principal del receptor

En este caso el antagonista se une al receptor pero por otro punto de

La acción del agonista queda anulada sin que el incremento de su

Sirven para disminuir el efecto máximo del principio activo.

Se produce cuando la fijación del antagonista al receptor es muy intensa

Este antagonismo es tiempo-dependiente, puesto que cuanto más

Los antagonistas irreversibles generan curvas dosis-respuesta similares a las

Una depresión del efecto máximo que no es vencible mediante el incremento

No está relacionado con la interacción fármaco-receptor

Se debe al hecho de que el antagonista reacciona

Se origina la denominada incompatibilidad química

 Como moléculas específicas de las células, poseen un ciclo biológico

La desensibilización proviene EJEMPLOS:

II. Hipersensibilidad de receptores

Es un fenómeno fisiológico que se produce con frecuencia cuando se desnerva

 En lo que se refiere al receptor, se puede observar

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