Discusión N°7 Antiparasitarios

Guía de discusión
1. ¿Cuál es la clasificación de los parásitos?
Para la clasificación de los parásitos se tiene en cuenta el modo de reproducción y
el tipo de organelos de reproducción, de locomoción, así como las estructuras
introcitoplásmicas. Con base en su organización celular los parásitos se clasifican
en protozoarios si tienen una sola célula y metazoarios si tienen muchas.

Protozoarios
Sarcomastigophora: Comprende las amibas (sarcodina) y los flagelados
(mastigophora). La locomoción de las amibas se obtiene mediante la extrusión de
seudópodos, Entamoeba hystolitica pertenece a este grupo.
Los flagelados se mueven debido a la agitación de estructuras similares a látigos y
en ocasiones membrana ondulante. Se incluye en el grupo a los flagelados
intestinales, del aparato genitourinario (Giardia lamblia, Trichomonas) y los
flagelados de la sangre y de los tejidos Trypanosoma y Leishmania.
Ciliophora: Son protozoarios complejos que por tan cilios distribuidos en hileras o
en placas. El único parásito ciliado de los humanos es Balantidium coli.
Apicomplexa: Tienen un sistema de organelos en su extremo apical, que
producen sustancias para facilitar la penetración en las células huésped. Se
incluye en este grupo a Leishmania, Plasmodium, Toxoplasma, Pneumocystis
carinii y Cryptosporidium.
Microspora: Son pequeños parásitos intracelulares, se caracterizan por la
estructura de sus esporas con un mecanismo de extrusión complejo, utiliza do
para inyectar el material infeccioso en las células huésped.

Metazoarios
Comprenden a los gusanos o helmintos parásitos del hombre. Los helmintos se
dividen en nematodos y platelmintos.
Nematodos: Los nematodos son gusanos redondos con cuerpo cilíndrico, pueden
ser parásitos intestinales o infectar la sangre y los tejidos. Se incluyen en el grupo
a Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Trichuris trichura, Toxocara canis
y Trichinella spiralis. Se calcula que más de un billón de personas en el mundo
están infectadas con nematodos intestinales y la mitad de esa cifra sufre de
infecciones por nematodos en tejidos.
Platelmintos: Son gusanos planos similares a hojas o cintas; se clasifican, a su
vez, en trematodos y cestodos.
Trematodos: Tienen su cuerpo en forma de hoja. Pertenecen a este grupo
Fasciola hepática y esquistosomiasis.
Cestodos: También conocidas como tenías, tienen cuerpos compuestos por
cintas o segmentos: Taenia solium y Taenia saginata. Las infecciones por
cestodos se presentan en casi todas las regiones del mundo.
El manejo racional de las parasitosis inicia por un diagnóstico correcto del agente
causal que abre el camino para la implantación ulterior de la terapia farmacológica
adecuada, misma que se orienta a la erradicación o reducción del número de
parásitos. Además del tratamiento farmacológico, el manejo de las enfermedades
parasitarias debe estar encaminado a la educación del paciente con respecto a las
medidas de higiene, manejo nutricional y reducción de factores ambientales de
riesgo. Dado el gran número de agentes disponibles hoy día, considere sólo los
más importantes.

2. Mencionar los grupos farmacológicos anti protozoarios, con su prototipo

Nitroimidazoles: El prototipo de este grupo es el Metronidazol. Se utiliza para
tratar infecciones por protozoos como Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia y
Entamoeba histolytica.
Antimaláricos: El prototipo de este grupo es la Cloroquina. Se utiliza
principalmente para tratar la malaria causada por Plasmodium vivax, P. ovale y P.
malariae.
Antiamibianos: El prototipo de este grupo es la Diyodohidroxiquinoleína. Se
utiliza para tratar la amebiasis intestinal causada por Entamoeba histolytica
Antileishmaniasis: El prototipo de este grupo es el Antimonio pentavalente. Se
utiliza para tratar la leishmaniasis causada por diferentes especies de Leishmania.
Antitripanosomianos: El prototipo de este grupo es el Nifurtimox. Se utiliza para
tratar la enfermedad de Chagas causada por Trypanosoma cruzi.

3. Conocer los mecanismos de acción de cada fármaco anti protozoario.

Metronidazol:
Inhibe la síntesis de los ácidos nucleicos y produce la muerte celular. Destruye los
trofozoítos de E. histolytica, pero no los quistes.
Cloroquina:
Actúa como antimetabolito, impidiendo la síntesis del ácido fólico e inhibiendo el
desarrollo de los parásitos. Además, inhibe la polimerización de los grupos hem
aumentando su concentración en el interior del parásito en donde ejerce un efecto
tóxico.
Diyodohidroxiquinoleína:
Actúa contra los trofozoítos y quistes de Entamoeba histolytica de la luz intestinal, pero no en la
pared ni en los tejidos extraintestinales. Se desconoce su mecanismo de acción antiparasitaria.
Antimonio pentavalente:
Los antimoniales pentavalentes actúan como profármacos que se reducen a las
especies Sb3+ más tóxicas que matan los amastigotes dentro de las
fagolisosomas de los macrófagos. Después de la reducción, los fármacos parecen
interferir con el sistema redox tripanotiona.
Nifurtimox:
El nifurtimox y el benznidazol son tripanocidas tanto contra el tripomastigote como
contra el amastigote de T. cruzi. El nifurtimox también tiene actividad contra T.
brucei y puede ser efectivo contra la enfermedad en las etapas temprana y tardía.
4. Hacer un resumen de la farmacocinética, indicación, dosis, presentación y
reacciones adversas de los anti protozoarios
Metronidazol:
Farmacocinética: Es administrado por vía oral, tópica e intravenosa. Se absorbe
a través de la mucosa gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas son
alcanzadas después de 1 a 2 horas. Su vida media es de 8 horas. Se distribuye
muy bien hacia varios tejidos y llega a concentraciones terapéuticas en las
secreciones vaginales, semen, saliva, leche materna y líquido cefalorraquídeo. Es
metabolizado en hígado y eliminado en orina.
Indicación: Es el medicamento de elección para el tratamiento de la giardiasis y
de la tricomoniasis. También es el fármaco de elección para el tratamiento de
todas las infecciones tisulares contra E. histolytica como la amibiasis hepática. Se
emplea para el tratamiento de amibiasis, infecciones bacterianas como: B. fragilis,
Clostridium y Fusobacterium. A menudo se usa para el tratamiento de úlceras
gastroduodenales relacionadas con H. pylori. Además, se utiliza como profilaxis de
infecciones colónicas perioperatorias y en el tratamiento de vaginitis por
Gardnerella vaginalis
Dosis: En caso de amibiasis la dosis que se utiliza es de 500 mg tres veces al día
durante 5 a 10 días. Si se está tratan do tricomoniasis y giardiasis se recomienda
una dosis de 250 a 500 mg tres veces al día durante siete días.
Presentación: El metronidazol se presenta en tabletas de 500 mg, ampolletas de
500 mg y óvulos de 250 mg. Otras presentaciones: suspensión, crema, gel
Reacciones adversas: Las reacciones adversas, que en general son leves,
incluyen náuseas, vómito, anorexia, diarrea, dolor epigástrico, mareo,
somnolencia, calambres, erupción cutánea, prurito y sequedad de boca o sabor
metálico.
Cloroquina:
Farmacocinética: Es administrada por vía oral y absorbida en el tubo digestivo.
Se acumula en diversos tejidos (riñones, hígado, pulmones, bazo, ojos, piel y
eritrocitos). Su vida media es de 6 a 7 días. Se metaboliza de forma parcial en el
hígado, donde se forman algunos metabolitos activos. Es eliminada de manera
lenta en la orina, y en la leche materna tarda meses en desaparecer por completo.
Indicación: Es el fármaco de elección para el tratamiento del paludismo. También
se emplea como tratamiento preventivo en regiones de paludismo.
Dosis y Presentación: La dosis recomendable es de 300 mg una vez cada siete
días. Iniciando una semana antes de ingresar a la zona endémica, durante cuatro
semanas después de haber salido de la misma.
Para el tratamiento del ataque agudo de paludismo se usa de la siguiente forma:
• Primera dosis: 600 mg inicial, después 300 mg a las 6, 24, 48 horas.
• Segunda dosis: 300 mg una vez al día.
• Tercera dosis: 300 mg una vez al día. También se emplea en el tratamiento de la
artritis reumatoide por su acción antiinflamatoria. La cloroquina se presenta en
tabletas de 150 mg.
Reacciones adversas: Las reacciones que se pueden presentar después de la
administración son síntomas gastrointestinales, prurito, cefalea, hipotensión
arterial, trastornos visuales, caída del cabello y cardiomegalia.
Diyodohidroxiquinoleína:
Farmacocinética: Se administra por vía oral, su absorción es muy escasa. Es
eliminada en heces.
Indicación: Se utiliza sobre todo en personas con amibiasis intestinal portadoras
asintomáticas.
Dosis: La dosis que se administra es de 650 mg tres veces al día durante 20 días.
Presentación: La diyodohidroxiquinoleína se presenta en tabletas de 650 mg.
Otras presentaciones: suspensión.
Reacciones adversas: Los efectos adversos del fármaco incluyen alteraciones
gastrointestinales, fiebre, erupción cutánea, crecimiento de la glándula tiroides,
color amarillo de piel y de cabello. Su administración a dosis altas y por tiempo
prolongado produce efectos secundarios, a veces irreversibles, entre ellos atrofia
óptica y defectos visuales.
Antimonio pentavalente:
Farmacocinética: El fármaco se administra por vía intravenosa o intramuscular;
no es activo por vía oral. El agente se absorbe rápidamente y se distribuye en un
volumen aparente de aproximadamente 0.22 L/kg. La eliminación se produce en
dos fases, la primera con una t1/2 de aproximadamente 2 h, la segunda con un
tiempo medio mucho más prolongado (33-76 h)
Indicación: Los antimonios pentavalentes están indicados para el tratamiento de
la leishmaniasis visceral, cutánea y mucocutánea, causadas por diferentes
especies de Leishmania. También pueden usarse para otras infecciones
parasitarias como la tripanosomiasis africana y la esquistosomiasis.
Dosis: En general, se recomienda una dosis de 20 mg/kg/día de antimonio
(equivalente a 75 mg/kg/día de antimoniato de meglumina) durante 20 a 28 días
para la leishmaniasis visceral y mucocutánea, y una dosis de 10 a 20 mg/kg/día de
antimonio (equivalente a 37,5 a 75 mg/kg/día de antimoniato de meglumina)
durante 10 a 20 días para la leishmaniasis cutánea.
Presentación: Los antimonios pentavalentes se presentan en forma de solución
inyectable en ampollas o viales.
Reacciones adversas: Pueden causar reacciones adversas locales como dolor,
inflamación, necrosis o absceso en el sitio de inyección. También pueden causar
reacciones adversas sistémicas como anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, dolor
abdominal, cefalea, mareos, somnolencia, debilidad, fiebre, escalofríos,
sudoración, artralgia, mialgia, tos, disnea, taquicardia, hipotensión o hipertensión.
Los efectos adversos más graves son los que afectan al sistema hematológico
(anemia, leucopenia, trombocitopenia), al sistema hepático (hepatitis, ictericia) y al
sistema renal (insuficiencia renal aguda o crónica). Estos efectos requieren un
seguimiento clínico y analítico periódico y pueden obligar a suspender o reducir la
dosis del fármaco. Los antimonios pentavalentes están contraindicados en
pacientes con hipersensibilidad al fármaco o al antimonio, insuficiencia renal o
hepática grave, embarazo o lactancia
Nifurtimox:
Farmacocinética: El nifurtimox se absorbe bien después de la administración
oral, con niveles máximos en plasma observados después de aproximadamente
3.5 h. Menos de 0.5% de la dosis se excreta en la orina. La t1/2 de eliminación es
aproximadamente de 3 h. El nifurtimox experimenta una biotransformación rápida,
probablemente a través de un efecto de primer paso presistémico, y se encuentran
altas concentraciones de varios metabolitos no identificados. El nifurtimox cruza la
barrera hematoencefálica en ratones
Indicación: Se usa para tratar la enfermedad de Chagas (tripanosomiasis
americana), cuya causa es Tripanosoma cruz
Dosis: La dosis diaria total en adultos > 60 kg es de 8-10 mg/kg, en adolescentes
40-60 kg es de 12,5-15 mg/kg y en niños < 40 kg es de 15-20 mg/kg2. Se toma con
alimentos, tres veces al día, durante 60 días
Presentación: El Niturtimox se presenta en tabletas para tomar por vía oral. Si no
puede tragar las tabletas, puede disolverlas en agua.
Reacciones adversas: Algunas reacciones adversas comunes incluyen dolor
abdominal, náuseas, vómitos, pérdida de peso y pérdida del apetito. También se
han reportado reacciones psicóticas en pacientes alcohólicos que toman
disulfiram. Es importante que los pacientes eviten el alcohol durante la terapia con
estos medicamentos para evitar una reacción similar al disulfiram

5. Principales fármacos usados en el tratamiento de paludismo

Cloroquina
Primaquina
Artemisininas
Mefloquina
Sulfadoxina
Quinina/ Quinidina

6. ¿Qué son los helmintos? Y ¿Cómo se diferencian de los protozoarios?

Los nematodos, trematodos y cestodos son tres grupos principales de helmintos
(gusanos) que infectan a los humanos. Los fármacos antihelmínticos se dirigen a
blancos metabólicos que están presentes en el parásito pero que están ausentes o
tienen diferentes características en el hospedador. La mayoría de los
antihelmínticos están dirigidos a eliminar el organismo del hospedador, así como a
controlar la diseminación de las infecciones.
La principal diferencia entre los helmintos y los protozoarios radica en su
estructura celular (los helmintos son multicelulares y los protozoarios son
unicelulares) y en su capacidad para multiplicarse en los seres humanos (los
protozoarios pueden hacerlo, mientras que los helmintos no)
7. Identificar los medicamentos de elección para el tratamiento de
infecciones por nematodos, cestodos y trematodos.
Nematodos:
Mebendazol, pamoato de pirantel, tiabendazol, ivermectina y dietilcarbamacina.
Cestodos:
Albendazol y niclosamida
Trematodos
Praziquantel

8. Describir las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas de los

principales grupos farmacológicos.
Nematodos:
Mebendazol:
Farmacocinética:
Es administrado por vía oral. Se absorbe menos de 10% en la mucosa
gastrointestinal. Su vida media es de 3 a 6 horas. Las concentraciones
plasmáticas son alcanzadas después de 1 a 2 horas. Es metabolizado en hígado y
eliminado por heces y orina.
Farmacodinámica:
Interfiere con la formación del túbulo celular en el parásito y de esa forma altera la
recaptación de glucosa y las funciones digestivas normales del parásito, de tal
modo que se produce un proceso autolítico.
Pamoato de pirantel:
Farmacocinética:
Pamoato de pirantel se absorbe muy poco después de la administración oral y
solo es efectivo contra infecciones intestinales.
Farmacodinámica:
Actúa como un agente despolarizante de bloqueo neuromuscular, causando la
liberación de acetilcolina y la inhibición de colinesterasa, lo que conduce a
parálisis del parásito y expulsión subsecuente.
Tiabendazol:
Farmacocinética:
Se absorbe bien después de la administración oral, pero tiene una
biodisponibilidad variable debido al extenso metabolismo de primer paso en el
hígado. Se distribuye ampliamente en los tejidos y se excreta principalmente en la
orina como metabolitos inactivos. Su vida media es de unas 2 hora
Farmacodinámica:
Actúa inhibiendo la polimerización de los microtúbulos en los helmintos y los
hongos, lo que afecta a su función celular y motilidad. También tiene efectos
inmunomoduladores que pueden contribuir a su actividad antiparasitaria.
Tiabendazol es efectivo contra varios nematodos intestinales y tisulares, así como
contra algunas infecciones micóticas superficiales y sistémicas.
Ivermectina:
Farmacocinética:
El fármaco se administra por vía oral y no cruza con facilidad la barrera
hematoencefálica. Ivermectina no debe usarse en el embarazo. La eliminación de
microfilaria en la oncocerciasis puede resultar en una peligrosa reacción de
Mazzotti (fiebre, cefalea, mareo, somnolencia e hipotensión). La gravedad de esta
reacción se relaciona con la carga parasitaria. Pueden administrarse
antihistamínicos o esteroides para reducir los síntomas.
Farmacodinámica:
Paraliza a los nematodos y artrópodos mediante la intensificación de la
transmisión de señales mediadas por GABA, en los nervios periféricos.
Dietilcarbamacina:
Farmacocinética:
se absorbe con rapidez después de la administración oral con alimentos y se
excreta sobre todo en la orina. Los efectos adversos pueden incluir fiebre, náusea,
vómito, artralgia y cefalea.
Farmacodinámica:
Aumentar la permeabilidad de las membranas celulares de los trematodos y los
cestodos al calcio, lo que produce parálisis, desaparición y muerte.
Cestodos:
Albendazol:
Farmacocinética:
Se administra por vía oral. Se absorbe en la mucosa gastrointestinal y las
concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 3 horas, se distribuye en
todos los tejidos del organismo. Su vida media es de 8 a 9 horas. Es metabolizado
en hígado y eliminado 85% en orina y el resto en heces.
Farmacodinámica:
Actúa inhibiendo la captura de glucosa en los helmintos, disminuye la síntesis de
ATP y reduce la carga enérgica. Inmoviliza al parásito intestinal que se elimina del
tracto gastrointestinal.
Niclosamida:
Farmacocinética:
Se administra un laxante antes de la administración para vaciar el intestino de
todos los segmentos muertos y para promover la digestión y la liberación de los
huevecillos. Debe evitarse el alcohol en el lapso de 1 día del uso de niclosamida.
Farmacodinamia:
Inhibe la fosforilación mitocondrial de la adenosina difosfato (ADP) en el parásito,
haciendo que sea letal para el escólex y los segmentos del cestodo, pero no para
los huevecillos.
Trematodos:
Praziquantel:
Farmacocinética:
Es administrado por vía oral. Se absorbe en tubo digestivo y alcanza
concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 3 horas. Se distribuye en todo el
organismo. Su vida media es de 1 a 2 horas. Es metabolizado en hígado y
eliminado en orina.
Farmacodinámica:
Produce aumento en la actividad muscular, seguido de contracciones y parálisis
espástica.
9. Realiza un cuadro de los principales fármacos según patología

10. Realiza una lista de los antiparasitarios usados como profilaxis en la

prevención de infecciones parasitarias con su respectiva presentación y
dosis y como se administran.

Metronidazol: Se utiliza para tratar la Giardia Lamblia. La presentación y dosis

pueden variar, pero un régimen común es de 500 mg por vía oral cada 8 horas
durante 7 a 10 días.

Tinidazol: Es otra opción para tratar la Giardia Lamblia. La dosis típica para
adultos es de 2 g por vía oral como dosis única.

Mebendazol: Se utiliza para tratar el Enterobius vermicularis (oxiuros) y el Ascaris

lumbricoides. Para la infección con la lombriz intestinal: Dosis es de 100 mg una
vez, repetida a las dos semanas.

Pamoato de pirantel: Es otra opción para tratar el Enterobius vermicularis. Dosis

estándar es de 11 mg(base)/kg (máximo, 1 g) Vía oral una vez con o sin alimentos
(repetición en 2 semanas para lombrices intestinales)

Albendazol: Se utiliza para tratar el Ascaris lumbricoides. DU: 400 mg (Repetir en

1 semana en Oxiurius) y Tricuriasis Anquilostomas 400 mg por vía oral una vez al
día durante tres días

Praziquantel: Se utiliza para tratar las tenías (Taenia saginata, Taenia solium) y la
Hymenolepis nana. Dosis es de 20mg/kg dos o tres dosis a intervalos de 4–6
horas. Por 1 día. Máximo 3 a 6 días TAENIA: DU: 5 A 10mg/kg, TASAS DE
CURACIÓN: 100%