Los Quinolonas Informe

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TECNOLOGICO

SUPERIOR
PRIVADO

CARRERA: FARMACIA III

SEBASTIAN
PASSANO PASSANO
CURSO: ESTUDIO DE ENFERMEDADES Y SUS TRATAMIENTOS
FARMACOLOGICOS 1
TEMA: LOS QUINOLONAS DE 1° GENERACION, 2° GENERACION,
3° GENERACION Y 4° GENERACION
NOMBRE: KATHERIN ESTHER LLANQUE JULI
Delia Yesica tuso ayma
Juan Carlos marón Almanza
Q.F. JOAQUIN ccosi cahuana
AÑO: 2023

INDICE
1.- INTRODUCCION
1.1.- QUINOLONAS DE 1°ra generación.
 Acido Nalidixico.
 Descripción.
 Indicaciones terapéuticas del nalidixico acido
 Posología.
 Dosificación especial.
 Farmacodinamia.
 Farmacocinética.
 Contraindicaciones.
 Interacciones.
 Reacciones Adversas.
 Precauciones.
1.2.- Fluoroquinolonas de 2°da generación.
 Ciprofloxacino.
 Presentación.
 Descripción.
 Grupo farmacológico.
 Grupo terapéutico.
 Indicaciones terapéuticas.
 Posología.
 Farmacocinética.
 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
1.3.- FLUOROQUINOLONAS DE 3°RA GENERACION.
 Levofloxacino.
 Posología.
 Dosis recomendad.
 Consideraciones importantes.
1.4.- FLUOROQUINOLONAS DE 4°TA GENERACION.
 Moxifloxacino.
 Mecanismo de acción.
 Farmacocinética.
 Indicaciones terapéuticas.
 Exacerbación aguda de la bronquitis crónica.
 Neumonía adquirida en la comunidad excepto neumonía grave.
 Sinusitis bacteriana aguda.
LOS QUINOLONAS DE 1° GENERACION, 2°
GENERACION, 3° GENERACION Y 4° GENERACION

INTRODUCCION
Las quinolonas son una clase de antibióticos sintéticos de amplio espectro
que se introdujeron por primera vez en la década de 1960. Se utilizan
principalmente para tratar infecciones bacterianas, incluidas infecciones
del tracto urinario, infecciones respiratorias e infecciones de la
piel. Algunos ejemplos bien conocidos de quinolonas incluyen
ciprofloxacina, levofloxacina y ofloxacino.
El mecanismo de acción de las quinolonas implica la inhibición de la
síntesis y replicación del ADN bacteriano dirigiéndose a las enzimas ADN
girasa y topoisomerasa IV. Esto interrumpe el ciclo celular bacteriano y, en
última instancia, conduce a la muerte de las células bacterianas.

QUINOLONA DE 1° GENERACION:

 Ácido Nalidixico:
Presentación:
Tableta 500mg 50mg
Vía oral
 Descripción:
 Grupo farmacológico
Quinolonas de 1¨ ra generación
 Grupo terapéutico
Antibióticos

 Indicaciones terapéuticas del


Nalidixico ácido
El ácido nalidíxico se utiliza principalmente para el tratamiento de
infecciones del tracto urinario causadas por bacterias sensibles. Esto
incluye, pero no se limita, a las siguientes infecciones:
 Cistitis: Infección de la vejiga, caracterizada por inflamación y
síntomas como urgencia y frecuencia urinaria, dolor al orinar y dolor
en la región pélvica.

 Uretritis: Infección de la uretra, el conducto que transporta la orina


desde la vejiga hacia el exterior del cuerpo. Puede causar síntomas
como ardor al orinar y secreción uretral.

 Prostatitis Aguda: Inflamación de la próstata que puede estar


asociada con infección bacteriana. Los síntomas pueden incluir dolor
pélvico, dificultad para orinar y fiebre.

Es importante destacar que el ácido nalidíxico no es eficaz contra todas las


bacterias y no es el tratamiento de elección para todas las infecciones. Su
uso debe basarse en la evaluación del médico, que determinará la
sensibilidad del patógeno causante de la infección.
 POSOLOGÍA:

 Adultos:
 Administración oral de 1g cada 6 horas durante 1-2 semanas. Las
dosis de mantenimiento son de 500 mg cada 6 horas: la dosis
máxima son 4g día.

 Niños:
Administración oral de 1g cada 6 horas durante 1-2 semanas. Las dosis de
mantenimiento son de 500mg cada 6 horas: la dosis
máxima son 4por día.
 Dosificación Especial:

 Embarazadas:
No se ha establecido con seguridad el empleo el primer trimestre del
embarazo, sin embargo, no es de recomendación: así mismo, este
medicamento. Se ha usado el fármaco durante los 2 últimos trimestres sin
producir aparentes daños.
 Lactancia:
El ácido nalidixico se excreta por medio dela leche materna. Por ello no
administrar durante la lactancia.
 Farmacodinamia:
Mecanismo de Acción: El ácido nalidíxico ejerce su acción principalmente
al interferir con la enzima ADN girasa, una enzima esencial para la
replicación y la reparación del ADN bacteriano. Al inhibir la ADN girasa,
el ácido nalidíxico impide la síntesis del ADN bacteriano, lo que conduce a
la muerte de las bacterias sensibles.
Espectro de Actividad: El ácido nalidíxico muestra actividad contra una
variedad de bacterias gramnegativos, especialmente aquellas asociadas con
infecciones del tracto urinario.
 Farmacocinética:
La farmacocinética del ácido nalidíxico describe cómo el cuerpo procesa
este medicamento, incluyendo su absorción, distribución, metabolismo y
eliminación. Aquí hay una descripción de la farmacocinética del ácido
nalidíxico:
 Absorción: El ácido nalidíxico se absorbe rápidamente después de la
administración oral.La absorción puede disminuir si se toma con
alimentos o suplementos que contengan cationes bivalentes, como el
aluminio, el calcio, el magnesio o el hierro, ya que estos pueden
formar complejos insolubles con el ácido nalidíxico, reduciendo su
absorción.
 Distribución: Después de la absorción, el ácido nalidíxico se
distribuye en varios tejidos y fluidos corporales, incluyendo el tracto
urinario, donde alcanza concentraciones significativas.
 Metabolismo: Experimenta un metabolismo mínimo en el hígado.
La mayor parte del fármaco se excreta en su forma original.
 Excreción: La eliminación principal del ácido nalidíxico ocurre a
través de los riñones. Se excreta principalmente en la orina en forma
de fármaco no modificado.
 Vida Media: La vida media del ácido nalidíxico es relativamente
corta, lo que significa que el cuerpo elimina el medicamento en un
período de tiempo relativamente breve.

 Contraindicaciones:
El ácido nalidíxico tiene varias contraindicaciones que deben tenerse en
cuenta antes de su administración. Algunas de las contraindicaciones más
importantes incluyen:
 Hipersensibilidad: El ácido nalidíxico está contraindicado en
pacientes con antecedentes de hipersensibilidad conocida a este
medicamento o a otras quinolonas. Las reacciones de
hipersensibilidad pueden variar desde erupciones cutáneas hasta
reacciones más graves como anafilaxia.
 Embarazo y Lactancia: En general, no se recomienda el uso de
ácido nalidíxico durante el embarazo y la lactancia, ya que puede
atravesar la barrera placentaria y excretarse en la leche materna. Se
debe considerar cuidadosamente el riesgo-beneficio antes de
administrar este medicamento a mujeres embarazadas o en periodo
de lactancia.
 Niños y Adolescentes en Crecimiento: El ácido nalidíxico puede
afectar el desarrollo de los huesos y las articulaciones en niños y
adolescentes en crecimiento, por lo que su uso se limita en este
grupo de edad.
 Miastenia Gravis: El ácido nalidíxico puede aumentar el riesgo de
crisis mi asténicas en pacientes con miastenia graves, una
enfermedad neuromuscular autoinmune.
 Insuficiencia Renal Grave: En pacientes con insuficiencia renal
grave, puede ser necesario ajustar la dosis del ácido nalidíxico o
considerar alternativas, ya que la eliminación del medicamento
puede estar comprometida.

 Interacciones:
El ácido nalidíxico puede interactuar con otros medicamentos o sustancias,
lo que puede afectar su eficacia o aumentar el riesgo de efectos
secundarios. A continuación, se mencionan algunas interacciones
potenciales del ácido nalidíxico:
 Antiácidos: La administración concomitante de ácido nalidíxico y
antiácidos que contienen aluminio, calcio, magnesio o hierro puede
reducir la absorción del ácido nalidíxico. Se recomienda tomar estos
antiácidos al menos dos horas antes o después de la administración
de ácido nalidíxico.
 Suplementos de Hierro y Zinc: Los suplementos de hierro y zinc
también pueden reducir la absorción del ácido nalidíxico. Se deben
separar las dosis de estos suplementos de la administración de ácido
nalidíxico.
 Sucralfato: El sucralfato, utilizado para tratar úlceras gástricas, puede
formar complejos insolubles con el ácido nalidíxico, lo que reduce su
absorción. Se recomienda separar la administración de ácido
nalidíxico y sucralfato.
 Teofilina: Puede aumentar los niveles séricos de teofilina, un
medicamento utilizado para tratar problemas respiratorios como el
asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
 Ciclosporina: Puede aumentar los niveles de ciclosporina, un
inmunosupresor utilizado después de trasplantes de órganos.
 Warfarina y Anticoagulantes: Puede potenciar los efectos
anticoagulantes de medicamentos como la warfarina, aumentando el
riesgo de hemorragias.

 Reacciones adversa:

 gastrointestinales
 Náuseas
 Vómitos
 Diarrea
 Dolor abdominal
 Sistema Nervioso Central:
 Mareos
 Dolor de cabeza
 Insomnio
 Nerviosismo
 Musculo esqueléticas:
 Dolor en las articulaciones o músculos
 Dermatológicas:
 cutáneo
 Prurito (picazón en la piel)
 Foto sensibilidad (aumento de la sensibilidad a la luz solar)
 Sistema Urinario:
 Cambios en la coloración de la orina (generalmente de color amarillo
a marrón)
 Hematológicas:
 Raros casos de anemia hemolítica (ruptura de glóbulos rojos)
 Sistema Respiratorio:
 Raros casos de dificultad respiratoria
 Reacciones de Hipersensibilidad:

 Precauciones:
El uso de ácido nalidíxico debe llevarse a cabo con ciertas precauciones, y
es esencial que estas consideraciones sean discutidas con el médico antes
de iniciar el tratamiento. Algunas de las precauciones asociadas con el
ácido nalidíxico incluyen:
 Insuficiencia Renal: Se debe tener precaución en pacientes con
insuficiencia renal, ya que el ácido nalidíxico se elimina
principalmente a través de los riñones. Puede ser necesario ajustar la
dosis en pacientes con función renal comprometida.
 Miastenia Gravis:Debe usarse con precaución en pacientes con
miastenia gravis, ya que el ácido nalidíxico puede aumentar el riesgo
de crisis miasténicas.
 Convulsiones: Se debe tener precaución en pacientes con
antecedentes de convulsiones, ya que el ácido nalidíxico se ha
asociado con un aumento del riesgo de convulsiones, especialmente
en pacientes con factores de riesgo.
 Personas Mayores:Se recomienda precaución en personas mayores,
ya que pueden tener un mayor riesgo de efectos secundarios, como
efectos en el sistema nervioso central.
 Embarazo y Lactancia:El ácido nalidíxico generalmente no se
recomienda durante el embarazo y la lactancia debido a
preocupaciones sobre el impacto potencial en el desarrollo fetal y la
excreción en la leche materna. La decisión de usarlo durante el
embarazo o la lactancia debe sopesarse cuidadosamente frente a los
beneficios esperados y los riesgos potenciales, y debe ser discutida
con el médico.
 Cuidado con Medicamentos Interactuantes:Se debe tener
precaución con la administración simultánea de medicamentos que
puedan interactuar con el ácido nalidíxico, como antiácidos que
contienen aluminio, calcio, magnesio o hierro.
 Uso en Niños:El uso de ácido nalidíxico en niños y adolescentes en
crecimiento puede afectar el desarrollo de los huesos y las
articulaciones. Se debe considerar cuidadosamente la relación riesgo-
beneficio antes de su administración en este grupo de edad.
Hasta aquí es el trabajo de juan caros.

FLUoROQUINOLONAS DE 2° GENERACION: LOS


CIPROFLOXACINA.
Ciprofloxacino
Presentación
 Tableta 500
 Suspensión (Líquido)
 Una Tableta ( De Liberación Prolongada Para
Tomar Por Vía Oral Con O Sin Alimentos.)
Descripción
GRUPO FARMACOLOGICO
Fluoroquinolona de segunda generación
GRUPO TERAPEUTICO
ANTIBIOTICO
INDICACIONES TERAPEUTICAS
 Infecciones de vías respiratorias: Bronconeumonía y neumonía
lobar por aerobios Gram-negativos. Bronquitis aguda y
reagudización de la bronquitis crónica. Exacerbación pulmonar
aguda asociada a infección por P. A eruginosa en pacientes con
fibrosis quística. Bronquiectasias. Empiema.

 Infecciones del tracto genito-urinario: Uretritis complicadas y no


complicadas. Cistitis aguda no complicada en mujeres. Anexitis.
Pielonefritis. Prostatitis bacteriana crónica. Epididimitis. Uretritis o
cervicitis gonocócica no complicada.

 Infecciones gastrointestinales: Fiebre tifoidea y diarrea infecciosa


cuando el tratamiento antibiótico esté indicado.

 Infecciones osteoarticulares: Osteomielitis por bacterias


Gramnegativas. Artritis séptica.

 Infecciones de la piel y tejidos blandos: Ulceras y quemaduras


infectadas por bacterias Gram-negativas.

 Infecciones sistémicas graves causadas por Gram-negativos:


Septicemia y bacteriemia. Infecciones en pacientes
inmunodeprimidos con tumores hematológicos o sólidos. Pacientes
en unidades de cuidados intensivos con problemas específicos, tales
como quemaduras infectadas.
 Infecciones de las vías biliares: Colangitis. Colecistitis. Empiema
de la vesícula biliar.

 Infecciones intra-abdominales: Peritonitis. Abscesos intra-


abdominales.

 Infecciones pélvicas: Salpingitis. Endometritis. Enfermedad


inflamatoria pélvica.

 Infecciones otorrinolaringológicas: Otitis media. Sinusitis aguda.


Mastoiditis.

POSOLOGIA
La dosificación de ciprofloxacino se determina por la gravedad y el tipo de
infección, la sensibilidad de los microorganismos causales y por la edad,
peso y función renal del paciente.

Adultos
La dosis recomendada es de 400 mg por vía intravenosa dos veces al día.
El tratamiento debe continuarse con ciprofloxacino por vía oral tan pronto
como la situación clínica del paciente lo permita (500 mg dos veces al día
por vía oral).
Personas de edad avanzada:

Aunque en personas de edad avanzada se encuentran niveles séricos de


ciprofloxacino más elevados, no es necesario un ajuste en la dosis. La dosis
se ajustará en caso de alteración en la función renal (ver Función renal
alterada).
Adolescentes y niños:

La dosis recomendada en pacientes pediátricos (5-17 años de edad) con


fibrosis quistica y exacerbación pulmonar aguda es de 10 mg/kg i.v. cada 8
horas (dosis máxima diaria 1.200 mg). La infusión debe administrarse
durante 60 minutos.
Puede emplearse también la terapia secuencial. La dosificación es como
sigue: Inicialmente, 10 mg/kg i.v. cada 8 horas (dosis máxima diaria 1.200
mg) seguida por 20 mg/kg por vía oral dos veces al día (dosis máxima
diaria 1.500 mg).

La dosis recomendada en niños para el tratamiento del carbunco es de 10-


15 mg/kg por vía intravenosa cada 12 horas. Tan pronto como la situación
clínica lo permita se pasará a administrar ciprofloxacina por vía oral (10-15
mg/kg por vía oral cada 12 horas). La dosis diaria en niños no debe superar
la dosis en adultos.

No ha sido estudiada la administración de ciprofloxacino a adolescentes y


niños en otras indicaciones.
Dosificaciones especiales

Fibrosis quística:

 Vía oral: 40 mg/kg/día, divididos cada 12 horas; dosis máxima de


1500 mg/día.
 Vía intravenosa: 30 mg/kg/día, divididos cada 8-12 h; dosis máxima:
1200 mg/día.
Infección del tracto urinario (ITU) complicada:

 Vía intravenosa: 18-30 mg/kg/día, cada 8 h, durante 10-21 días;


dosis máxima: 1200 mg/día.
 Vía oral: 20-40 mg/kg/día, cada 12 h, durante 10-21 días; dosis
máxima: 1500 mg/día.
Carbunco inhalado (posexposición): tratamiento inicial:

 Vía intravenosa: 20 mg/kg/día, cada 12 h durante 60 días; dosis


máxima: 800 mg/día (sustituir por antibiótico oral tan pronto como
las condiciones clínicas mejoren).
 Vía oral: 30 mg/kg/día, cada 12 h, durante 60 días; dosis máxima:
1000 mg/día.
Otras infecciones:
 Oral: 20-30 mg/kg/día repartido en 2 dosis; dosis máxima: 1,5 g/día.
 Vía intravenosa: 20-30 mg/kg/día repartido cada 12 h; dosis máxima:
800 mg/día.
 Neonatos: 10 mg/kg/dosis, cada 12 horas, por vía intravenosa para
infecciones gramnegativas. En caso de Pseudomonas o S. aureus:
10-60 mg/kg/día.
Insuficiencia renal o hepática:

 Insuficiencia renal (datos en adultos): no es preciso modificar las


dosis cuando el aclaramiento de creatinina es mayor a 50 ml/min,
entre 10-50 ml/min: 7,5 mg/kg/12 horas, <10 ml/min: 5 mg/kg/12
horas. En caso de hemodiálisis o diálisis peritoneal dosificación igual
que en caso de aclaramiento de creatinina <10 ml/min.
 No precisa ajuste de dosis en caso de insuficiencia hepática.

Farmacodinamia
La acción bactericida de ciprofloxacino proviene proviene de la inibicion
de la enzima DNA girasa ,enzima responsable de la síntesis de la síntesis de
DNA bacteriano ,lo que evita la transcripción y replicación bacterina

Farmacocinética
Se administr por via oral ,topica e intravenosa .cuando se administra por
via oral se abserbe en el tubo digestivo .su distribución es amplia en lo
tejidos corporales ,su vida media plasmática es de alrededor de 5 horas .es
metabolizado en el hígado y eliminado atraves de orina y heces.
Contraindicaciones
Ciprofloxacino está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
demostrada al mismo y a otras quinolonas, así como en pacientes con
antecedentes de patología tendinosa asociada a la administración de
quinolonas.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Antiácidos, hierro, sucralfato, calcio, didanosina, soluciones orales
nutricionales y productos lácteos: la absorción de ciprofloxacino se reduce
con la administración concomitante de hierro, sucralfato, antiácidos y
fármacos altamente tamponados que contengan magnesio, aluminio o
calcio. Esto también ocurre con la administración concomitante de
sucralfato, fármacos antivirales que contengan didanosina en forma
tamponada, soluciones orales nutricionales y con cantidades grandes de
productos lácteos (leche o productos lácteos líquidos como el yogur). Por
tanto, ciprofloxacino deberá administrarse 1 ó 2 horas antes o al menos 4
horas después de la ingesta de estos productos; esto no será aplicable para
los antiácidos anti-H2.
Derivados de las xantinas: La administración concomitante de
ciprofloxacino y teofilina puede producir un incremento de las
concentraciones plasmáticas de teofilina. Esto puede dar lugar a la
aparición de efectos adversos inducidos por teofilina que en muy raros
casos son peligrosos para la vida del paciente. Durante la administración
concomitante con teofilina deberán monitorizarse sus concentraciones
plasmáticas y la dosis de teofilina deberá ser ajustada adecuadamente.
La administración concomitante de ciprofloxacino con cafeína o
pentoxifilina, produce un aumento de las concentraciones plasmáticas de
estos derivados xantínicos.

AINES: Estudios con animales han demostrado que la administración


concomitante de dosis muy elevadas de quinolonas y de ciertos
antiinflamatorios no esteroides (excepto el ácido acetilsalicílico) pueden
producir convulsiones.
Ciclosporina: Cuando se administra ciclosporina concomitantemente con
ciprofloxacino se produce un aumento transitorio de las concentraciones
plasmáticas de creatinina. Por tanto en estos pacientes deberán controlarse
regularmente las concentraciones plasmáticas de creatinina.
Warfarina: La administración concomitante de ciprofloxacino y warfarina
puede potenciar el efecto de la warfarina.
Glibenclamida: La administración concomitante de ciprofloxacino y
glibenclamida puede potenciar el efecto de la glibenclamida.
Probenecid: Probenecid inhibe la excreción renal de ciprofloxacino, por
tanto la administración concomitante de ciprofloxacino y probenecid
produce un aumento de las concentraciones plasmáticas de ciprofloxacino.
Metoclopramida: La metoclopramida acelera la absorción del
ciprofloxacino de manera que las concentraciones plasmáticas máximas de
ciprofloxacino se alcanzan con mayor rapidez. Sin embargo, la
biodisponibilidad del ciprofloxacino no afecta.
Mexiletina: La administración concomitante de ciprofloxacino y
mexiletina puede producir un aumento de las concentraciones plasmáticas
de mexiletina.
Fenitoína: La administración concomitante de ciprofloxacino y fenitoína
puede producir un aumento de las concentraciones plasmáticas de
fenitoína, por lo que se recomienda monitorizar sus niveles plasmáticos.
Premedicación: No se recomienda la administración concomitante de
ciprofloxacino y premedicación opiácea (e.j. papaverina) o premedicación
opiácea utilizada como premedicación anticolinérgica (e.j. atropina o
hioscina) ya que producen un descenso de las concentraciones plasmáticas
de ciprofloxacino.
La administración concomitante de ciprofloxacino y benzodiazepinas como
premedicación ha demostrado no afectar los niveles plasmáticos de
ciprofloxacino. Sin embargo, dado que la administración concomitante con
diazepam produce un descenso del aclaramiento del diazepam con un
aumento de su vida media y se ha objetivado un caso aislado con
midazolam, se recomienda una cuidadosa monitorización de las
benzodiazepinas en el caso de tratamiento con benzodiazepinas como
premedicación.

Ropinirol: La administración concomitante de ciprofloxacino y ropinirol


puede producir un aumento de las concentraciones plasmáticas de ropinirol,
por lo que se recomienda monitorizar sus niveles plasmáticos.
Metotrexato: La administración concomitante de ciprofloxacino y
metotrexato puede producir un incremento de los niveles plasmáticos de
metotrexato al inhibir el transporte tubular renal. Esto podría incrementar el
riesgo de reacciones tóxicas asociadas a metotrexato. Por lo tanto, los
pacientes en tratamiento con metotrexato deben ser monitorizados cuando
está indicada una terapia concomitante con ciprofloxacino.
Omeprazol: La administración concomitante de ciprofloxacino y
omeprazol puede producir una disminución de las concentraciones
plasmáticas de ciprofloxacino.
Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo: La experiencia clínica del uso de ciprofloxacino en mujeres
embarazadas es limitada. Los estudios de reproducción realizados en
ratones, ratas y conejos con administración oral y parenteral no revelaron
evidencia alguna de teratogenicidad, deterioro de la fertilidad o del
desarrollo peri y post-natal. Sin embargo, como otras quinolonas,
ciprofloxacino ha demostrado causar degeneración del cartílago articular en
animales inmaduros, (este efecto no se ha observado durante el desarrollo
fetal), por lo tanto, no se recomienda su empleo durante el embarazo
Reacciones adversas
Los efectos adversos más frecuentes se han producido a nivel del tracto
gastrointestinal y del sistema nervioso central.
Raras malestar general, dolor en extremidades, de espalda y torácico.
 Alteraciones gastrointestinales

Frecuentes: náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal,


flatulencia y pérdida de apetito.
Poco frecuentes: pancreatitis, aumento de la amilasa y de la lipasa.
Raras: colitis pseudomembranosa.
 Alteraciones del SNC
Frecuentes: mareos, cefalea, cansancio, agitación y temblor y confusión.
Muy raras: insomnio, parestesias, sudoración, ataxia, crisis convulsivas,
(el umbral convulsivante en pacientes epilépticos puede verse reducido),
aumento de presión intracraneal, ansiedad, pesadillas, distress, depresión y
alucinaciones y reacciones psicóticas (que a veces comportan riesgo de
autolesión), hiperestesia, hipertonía, marcha inestable.

Estas reacciones en ocasiones pueden producirse con la primera dosis del


fármaco. En estos casos, el tratamiento con ciprofloxacino debería
suspenderse inmediatamente e instaurarse un tratamiento adecuado.

 Alteraciones de los órganos de los sentidos


Muy raras: disgeusia y disosmia así como posible pérdida del sentido del
olfato, que habitualmente se recupera tras finalizar el tratamiento, visión
borrosa (por ejemplo, diplopía y cromatopsia), tinnitus, pérdida transitoria
de audición (que afecta especialmente a las frecuencias altas).

 Alteraciones del aparato respiratorio


Poco frecuentes : embolismo pulmonar, disnea, edema pulmonar,
epistaxis, hemoptisis y tos.

 Alteraciones hepáticas

Muy raras: hepatitis y necrosis hepática que en ocasiones da lugar a fallo


hepático grave.
Se han descrito aumento transitorio de transaminasas y fosfatasa alcalina,
así como ictericia colestásica en pacientes con enfermedad hepática.

 Alteraciones del sistema genitourinario

Muy raras: nefritis intersticial, daño de la función renal que puede


evolucionar a insuficiencia renal.
En casos aislados: cristaluria o hematuria.

 Reacciones de hipersensibilidad

Se han descrito las siguientes reacciones coincidiendo con la primera dosis


del fármaco. Si se produjesen, debe interrumpirse la administración de
ciprofloxacino e informar al médico.
Frecuentes: Reacciones cutáneas como rash, prurito, fiebre
medicamentosa.
Muy raras: petequias, enfermedad bullosa hemorrágica, pápulas,
vasculitis, urticaria, eritema nodoso, eritema multiforme (de leve a muy
grave e.j. síndrome de Stevens-Johnson), síndrome de Lyell, erupción fija.
Reacciones anafilactoides (desde edema facial, vascular y laríngeo hasta
disnea y shock) en ocasiones coincidiendo con la primera dosis del
fármaco. En caso de que se produjesen, ciprofloxacino debe ser
interrumpido y se debe instaurar tratamiento médico adecuado.
Fotosensibilidad, motivo por el que se recomienda que los pacientes eviten
una exposición prolongada a la luz solar o a radiaciones ultravioletas
(solarium) durante el tratamiento con ciprofloxacino; el tratamiento se debe
interrumpir en caso de que aparezcan reacciones de fotosensibilidad (por
ejemplo, reacciones cutáneas similares a las producidas por las quemaduras
solares).

 Alteraciones del sistema cardiovascular

Poco frecuentes: palpitaciónes.


Raras: hipotensión.
 Alteraciones del aparato locomotor

Poco frecuentes : artralgia, y edema articular.

Muy raras: dolores musculares, tenosinovitis, contracturas.

En casos aislados: pueden producirse, durante el tratamiento con


fluoroquinolonas, tendinitis (por ejemplo, del tendón de Aquiles). Estos
efectos se observan predominantemente en pacientes de edad avanzada que
han sido tratados con corticosteroides por vía sistémica. Si se sospecha la
aparición de tendinitis, ciprofloxacino debe ser interrumpido y se debe
instaurar tratamiento médico adecuado.
Casos aislados: empeoramiento de los síntomas de miastenia gravis.
Ruptura de tendones.
 Alteraciones hematológicas

Poco frecuentes: eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia,


trombocitopenia.
Muy rara: leucocitosis, trombocitosis, anemia hemolítica, pancitopenia,
agranulocitosis, valores alterados de protrombina, depresión medular.

También se han observado aumentos transitorios en suero de urea,


creatinina o bilirrubina.
En casos aislados: hiperglucemia.

Sobredosis
se considera que ciprofloxacino posee una toxicidad baja.
 Tratamiento de una sobredosis

LOS SÍNTOMAS PUEDEN INCLUIR: mareos, temblor, cefalea,


cansancio, crisis, alucinaciones, confusión. También malestar
gastrointestinal, anormalidades renales y hepáticas, así como cristaluria y
hematuria.
TRATAMIENTO: En casos de sobredosis aguda se ha observado
toxicidad renal reversible, observándose fallo renal en un caso de
sobredosis con 16 g. Si está indicado el tratamiento se recomienda el
vaciado gástrico mediante inducción del vómito o lavado gástrico,
administración de carbón activado y antiácidos que contengan magnesio o
calcio con el objeto de disminuir la absorción de ciprofloxacino. El
paciente debe ser sometido a una estricta vigilancia recibiendo tanto
tratamiento de soporte como tratamiento sintomático. Deberá monitorizarse
la función renal.
Solo una pequeña cantidad de ciprofloxacino (<10%) se elimina con
hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Con el fin de prevenir la cristalería se debe mantener una adecuada


hidratación

Hasta aquí es el trabajo de delia.

FLUOROQUINOLONAS DE 3° GENERACION:
LEVOFLOXACINA
Posología de Levofloxacina

La levofloxacina es un antibiótico de amplio espectro que se utiliza para


tratar diversas infecciones bacterianas. La posología de la levofloxacina
puede variar según la condición médica del paciente, el tipo de infección y
la gravedad de la misma. Es importante seguir las indicaciones del médico
y leer detenidamente el prospecto antes de iniciar el tratamiento.

A continuación, se presenta una guía general de la posología de la


levofloxacina, pero es fundamental consultar al médico para obtener una
dosificación precisa y adecuada a cada caso individual:

Dosis recomendada:

La dosis recomendada de levofloxacina varía dependiendo del tipo de


infección y su gravedad. A continuación, se presentan las dosis comunes
para adultos:

 Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior: 500 mg una


vez al día durante 7 a 14 días.
 Neumonía adquirida en la comunidad: 500 mg una vez al día durante
7 a 14 días. En casos más graves, la dosis puede aumentar a 750 mg
una vez al día.
 Infecciones del tracto urinario no complicadas: 250 mg una vez al
día durante 3 días.
 Infecciones del tracto urinario complicadas: 250 mg a 750 mg una
vez al día durante 7 a 14 días.
 Infecciones de piel y tejidos blandos: 500 mg una vez al día durante
7 a 14 días.
 Sinusitis aguda: 500 mg una vez al día durante 10 a 14 días.

Es importante destacar que estas dosis son solo una guía general y pueden
variar según la evaluación médica individual. Además, la duración del
tratamiento también puede variar dependiendo de la respuesta del paciente
y la gravedad de la infección.

Consideraciones importantes:

Algunas consideraciones importantes sobre la posología de la levofloxacina


incluyen:

 La levofloxacina se puede tomar con o sin alimentos. Sin embargo,


se recomienda tomarla con un vaso lleno de agua para evitar
problemas en el esófago.
 No se debe suspender el tratamiento antes de tiempo, incluso si los
síntomas mejoran. Es importante completar el ciclo completo de
tratamiento prescrito por el médico para asegurar la erradicación
completa de las bacterias causantes de la infección.
 En pacientes con insuficiencia renal, es posible que sea necesario
ajustar la dosis de levofloxacina para evitar acumulación excesiva
del medicamento en el organismo.
 Si se olvida una dosis, se debe tomar tan pronto como sea posible.
Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis programada, se debe
omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular.

Es fundamental seguir las indicaciones médicas al pie de la letra y no


realizar cambios en la posología sin consultar previamente con el
profesional de salud.
Hasta aquí lo completamos el tema que falto.
FLUOROQUINOLONAS DE 4°ta generación:
Moxifloxacino
Moxifloxacino es un nuevo antimicrobiano del grupo de las quinolonas con
un espectro antibacteriano que cubre microorganismos gramnegativos y
grampositivos, patógenos atípicos y anaerobios. Está indicado para las
principales infecciones del tracto respiratorio (ITR), exacerbaciones
bacterianas agudas de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la
comunidad y sinusitis bacteriana aguda.

Las infecciones del tracto respiratorio (ITR) adquiridas en la comunidad se


encuentran entre las causas más frecuentes de consulta médica y suponen
un coste considerable para el sistema de salud. Se está observando en todo
el mundo una tendencia hacia una mayor resistencia bacteriana a los
antibióticos utilizados habitualmente para el tratamiento de las ITR como
son los betalactámicos, cefalosporinas, macrólidos y penicilinas.
Las quinolonas son agentes antibacterianos de síntesis. Los primeros
predecesores, como el ácido nalidíxico, se descubrieron al inicio de los
sesenta y se utilizaron para el tratamiento de las infecciones del tracto
urinario. Su uso se limitó a esta indicación debido a su escasa absorción por
vía oral y su limitado espectro antimicrobiano.
A finales de los años ochenta se sintetizaron nuevos antimicrobianos de la
misma familia, las fluoroquinolonas cuya estructura incluye un átomo de
flúor en posición C-6 que les proporciona una mayor actividad sobre
micrcoorganismos gramnegativos, mejorando su biodisponibilidad y su
penetración tisular. Sin embargo, estos fármacos continúan teniendo una
mayor actividad sobre microorganismos gramnegativos que sobre los
grampositivos, así como una actividad limitada sobre patógenos atípicos y
anaerobios. La optimización de esta estructura fluoroquinolona ha
conducido al desarrollo de moxifloxacino, una nueva 8-metoxiquinolona,
con estructura molecular única que difiere de las otras fluoroquinolonas.

MECANISMO DE ACCIÓN
Al igual que otras quinolonas, moxifloxacino ejerce su actividad
bactericida uniéndose a topoisomerasas bacterianas e inhibiéndolas. Las
topoisomerasas son enzimas que controlan el superenrollamiento y
desenrollamiento del ADN bacteriano. El superenrollamiento permite a la
larga molécula de ADN «empaquetarse» dentro de la célula bacteriana.
Esta estructura fuertemente empaquetada debe ser desenrollada para
permitir la replicación, transcripción y reparación del ADN. La inhibición
de la actividad de estos enzimas impide a la célula bacteriana producir las
proteínas necesarias para su reparación, crecimiento y reproducción. Una
inhibición prolongada conducirá así a la muerte de la célula.
Moxifloxacino se une a la topoisomerasa II y a la topoisomerasa IV,
bloqueándolas. La topoisomerasa II constituye la diana favorita en
microorganismos gramnegativos, mientras que en los microorganismos
grampositivos, moxifloxacino inhibe las dos topoisomerasas. Este
mecanismo de «doble diana» de moxifloxacino en bacterias grampositivas
contrasta con el mecanismo de «diana única» de la mayoría de
fluoroquinolonas.
FARMACOCINÉTICA
Tras su administración oral, moxifloxacino se absorbe rápidamente en el
tracto gastrointestinal sin sufrir metabolismo de primer paso significativo.
La biodisponibilidad absoluta de una dosis de moxifloxacino es casi
completa, aproximadamente del 91%. Tras una dosis única de 400 mg se
alcanzaron concentraciones plasmáticas máximas de 3,1 mg/l a las 0,5-4
horas de la administración. En estudios de dosis múltiples, las
concentraciones plasmáticas máximas y mínimas de moxifloxacino fueron
de 3,2 mg/l y 0,6 mg/l, respectivamente. Las concentraciones en el estado
estable se alcanzaron a los tres días del inicio del tratamiento, la exposición
total con el intervalo de dosis es aproximadamente un 30% superior a la de
la primera dosis. La absorción no se ve afectada por los alimentos,
incluidos los productos lácteos.
Los resultados demostraron que moxifloxacino es bien tolerado con una
incidencia y tipo

de efectos adversos secundarios similar a los de los antibióticos de


comparación

La farmacocinética de moxifloxacino es lineal tras la administración de


dosis únicas en el rango de 50-800 mg, y hasta 600 mg en una sola dosis al
día durante 10 días.
Tras una dosis única de 400 mg de moxifloxacino se obtiene, al cabo de
0,5-4 horas, una concentración plasmática pico de 3,1 mg/l. La
concentración en estado de equilibrio se consiguió a los tres días del inicio
del tratamiento.
Moxifloxacino presenta una baja unión a proteínas plasmáticas,
aproximadamente del 40-42%. Es importante ya que solamente el fármaco
libre es activo frente a la bacteria y puede penetrar en los tejidos diana. La
proteína plasmática a la cual se une principalmente moxifloxacino es la
albúmina.
Moxifloxacino posee un elevado volumen de distribución en el estado de
equilibrio, aproximadamente de 2 l/kg. El fármaco posee una rápida y fácil
penetración en los líquidos corporales y tejidos, incluyendo saliva y fluidos
intersticiales y pulmones, particularmente macrófagos alveolares. Las
concentraciones alcanzadas en estos tejidos superan la CMI 90 requerida
por los patógenos más importantes del tracto respiratorio y que son
superiores a las que consiguen otras fluoroquinolonas y macrólidos.
Moxifloxacino alcanza altas concentraciones celulares que son suficientes
para inhibir los patógenos respiratorios atípicos.

Moxifloxacino es eliminado por conjugación. Existen dos metabolitos


farmacológicamente inactivos, sulfocompuesto y acetil-glucurónico. El
fármaco es eliminado del plasma con una semivida terminal de
aproximadamente 12 horas. La depuración corporal total media aparente
tras una dosis de 400 mg oscila entre 179 y 246 ml/min.
Tras la administración de una dosis de 400 mg de moxifloxacino, se
recupera hasta un 96% en orina y en heces. Cerca del 44% se recupera
como fármaco inalterado (un 25% en heces y un 19% en orina). Las vías de
eliminación de moxifloxacino están equilibradas, no dependiendo
exclusivamente de la función renal o de la hepática. Por ello, el riesgo de
acumulación se reduce en el caso de insuficiencia renal o hepática. El
fármaco no se metaboliza por el sistema del citocromo P450, lo que reduce
su riesgo de interacciones farmacológicas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Moxifloxacino está indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones
respiratorias bacterianas:

 Exacerbación aguda de la bronquitis crónica.


 Neumonía adquirida en la comunidad excepto neumonía grave.
 Sinusitis bacteriana aguda.
Las infecciones respiratorias adquiridas en la comunidad son difíciles de
tratar ya que su tratamiento suele ser empírico y que las tasas de
resistencias se desarrollan en orden creciente de los principales patógenos
respiratorios (p. ej., S. pneumoniae y H. influenzae) a los antibióticos
comúnmente utilizados.
Se ha sugerido que los patógenos implicados en el desarrollo de las
infecciones respiratorias pueden estar cambiando, con mayor presencia de
microorganismos como C. pneumoniae, L. pneumophila y M. pneumoniae.
El enfoque constantemente cambiante de la infección respecto a los
patógenos del tracto respiratorio hace preciso el conocimiento de la
etiología prevalente y la sensibilidad de los posibles microorganismos
infectantes frente a los antimicrobianos así como la dosificación y posibles
interacciones.
El antimicrobiano ideal para el tratamiento de las infecciones respiratorias
en la comunidad debería tener las siguientes características:

Espectro apropiado de actividad antibacteriana.


Bajo grado de resistencia bacteriana.
Alcanzar elevadas concentraciones en los lugares clave de la infección.
Ser dosificado una vez al día a poder ser, o máximo dos veces.
Tener escasa o ninguna interacción con otros fármacos.
Tener escasos o ningún efecto secundario, particularmente fototoxicidad,
daño hepático o del sistema nervioso central.
Moxifloxacino posee todas estas características.
Seguridad y efectos adversos
Se dispone de datos de seguridad de más de 4.900 pacientes que recibieron
moxifloxacino en 20 estudios clínicos de fase II y III.
Los resultados demostraron que moxifloxacino es bien tolerado con una
incidencia y tipo de efectos adversos secundarios similar a los de los
antibióticos de comparación.
Los acontecimientos adversos más frecuentes fueron náuseas, diarrea,
cefalgias y mareo. La mayoría de efectos fueron de intensidad leve a
moderada y autolimitados.
La incidencia de acontecimientos adversos graves en el conjunto de grupos
tratados con moxifloxacino fue similar a la del conjunto de grupos tratados
con fármacos de comparación.
Muy raramente han aparecido las siguientes reacciones adversas:
hiperglucemia, hiperlipidemia, aumento de la protrombina, alucinaciones,
despersonalización, descoordinación, ictericia, vasodilatación, hipotensión,
tendinitis y piel seca. *
Hasta aquí es mi tema, katherin Esther.
CONCLUSIONES
Las quinolonas son una clase de antibióticos que sirven para diversos fines
en el campo de la medicina. Se usan comúnmente para tratar una amplia
gama de infecciones bacterianas, incluidas infecciones del tracto
respiratorio, infecciones del tracto urinario, infecciones de la piel y tejidos
blandos e infecciones de transmisión sexual. Las quinolonas actúan
inhibindo la actividad de las enzimas ADN girasa y topoisomerasa IV, que
son esenciales para la replicación y reparación del ADN bacteriano. Este
mecanismo de acción mata o inhibe eficazmente el crecimiento de
bacterias, lo que lleva a la resolución de la infección.

Además de sus propiedades antimicrobianas, las quinolonas también


poseen otras características beneficiosas. Tienen una excelente
biodisponibilidad oral, lo que permite una administración conveniente
mediante tabletas o cápsulas orales. Las quinolonas generalmente son bien
toleradas y tienen una incidencia relativamente baja de efectos
adversos. Presentan una buena penetración en los tejidos y pueden alcanzar
concentraciones terapéuticas en diversos tejidos del cuerpo, incluidos los
pulmones, la próstata, los riñones y la piel. Esto los hace eficaces en el
tratamiento de infecciones tanto sistémicas como localizadas.

Además, las quinolonas tienen un amplio espectro de actividad contra


muchos tipos diferentes de bacterias, incluidos organismos tanto Gram
positivos como Gram negativos. Esta versatilidad los hace útiles en el
tratamiento de infecciones causadas por una amplia gama de bacterias,
incluidas aquellas que son resistentes a otras clases de antibióticos. Sin
embargo, es importante señalar que la eficacia de las quinolonas puede
variar según la ubicación geográfica y los patrones de resistencia locales.

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