GENERALIDADES

DE LA
FARMACOLOGÍA
 Las propiedades de los fármacos y su
interacción con el organismo son los dos
objetivos básicos de estudio de la
farmacología.

 Entendemos como fármaco aquella

sustancia química que interactúa con el
organismo generando un efecto ya sea
con fines terapéuticos o de diagnóstico.
 De este concepto se desprenden otros conceptos que en
ocasiones son confundidos, como es el caso de:

 DROGA: sustancia que al interactuar con el organismo genera

un efecto que es terapéutico o no.

 MEDICAMENTO: que es el preparado farmacéutico disponible

para diagnóstico o tratamiento de alguna entidad patológica
 Farmacocinética y farmacodinamia

 El estudio de los fármacos se realiza desde dos

perspectivas fundamentales:

 FARMACOCINÉTICA: que estudia los procesos que afectan

la concentración final del fármaco en sangre
 FARMACODINÁMICA: que evalúa la interacción de fármaco
con diferentes estructuras organismo y los efectos que de
esta interacción se deriva.
FARMACOCINÉTICA

Farmacocinética
Los fármacos luego de ser administrados deben alcanzar
concentraciones específicas y relativamente constantes para
generar un efecto y evitar en el máximo la aparición de efectos
secundarios.
 Esta
Farmacocinética
concentración del fármaco se denomina como
biodisponibilidad. La cual depende de varios procesos:

1. Absorción

2. Distribución

3. Biotransformación

4. Eliminación del fármaco.

Factores que afectan el paso de una droga a través
de una membrana
 Como ya se sabe las membranas celulares están formadas
por una doble capa de lípidos con un centro hidrodrofóbico
y su exterior hidrofílico.
 Además las membranas tiene en su interior proteínas por lo
general ligandos ó receptores para diferentes sustancias
como hormonas neurotransmisores, electrolitos y fármacos
entre otras.
Factores que afectan el paso de una droga a través
de una membrana
 Debido a esto es que existen varios factores qué afectan el
paso de una sustancia a través de ella:

1. Tamaño.
2. Forma.
3. Grado de ionización.
4. LiposolubIlidad.
5. Sitio de absorción.
 Existen varios mecanismos de transporte a través de una
membrana como:

 DIFUSIÓN SIMPLE: una sustancia pasa a través de una

membrana gracias a un gradiente de concentración. La difusión
es proporcional al gradiente de concentración y del coeficiente
de partición.

 Si se alcanza un equilibrio en ese gradiente necesariamente

este proceso disminuye.
 DIFUSIÓN FACILITADA: En este caso se necesita un
transportador, que por lo general lo es para una sustancia
endógena, en este caso se necesita cierto grado de selectividad
para dicho transportador.

 Puede ser saturable y en algunos casos la difusión no depende

de la concentración de la droga sino de la sustancia endógena
que naturalmente necesita este transportador.
 TRANSPORTE ACTIVO: Es un sistema selectivo, saturable y
necesita energía ya que ocurre en contra de un gradiente (para
la sustancia endógena pero no necesariamente para el
fármaco).
 Absorción del fármaco
 Se define como la entrada del fármaco al organismo a partir de
su vía de administración. Involucra varios procesos como son:
 1- Vía de administración.
 2- Liberación de la forma farmacéutica.
 3- Disolución.
 4- Absorción propiamente dicha.
 Absorción del fármaco

 Es indispensable conocer los procesos de absorción de los

medicamentos ya que de este va a depender la vía de
administración del mismo, la forma farmacéutica óptima y los
procesos que pueden afectarla que puede afectar la vía de
administración.
 Determinantes de la absorción de un
medicamento
Solubilidad
 Un fármaco entre más se disuelva en el medio en que es
administrado mejor se absorbe.
Gradiente de concentración
 Sobre todo se determina por la fracción libre no ionizada,
entre mayor sea el gradiente de concentración mayor la
difusión pasiva a través de una membrana.
Circulación en el sitio

 Esto favorece sobre todo a medicamentos hidrosolubles no

ionizados o medicamentos que se administran parenteralmente.

Superficie de absorción

 Entre mayor sea mejor es la absorción. Por ello es que los

medicamentos que se administran por vía oral se absorben
mejor y más rápido en el intestino que a nivel del estomago.
 PREPARADOS
FARMACEÚTICOS
 PREPARADOS FARMACEUTICOS

 PRESENTACIÓN
 VIAS DE ADMINISTRACIÓN
 EQUIVALENCIA
 PREPARADOS SÓLIDOS
 Tableta: comprimido o pastilla constituida por una dosis de una
medicación. Se fabrica por compresión o mediante moldes y
puede presentar distintas formas, peso y tamaño.

 Cápsula: Pequeño recipiente soluble, generalmente de gelatina,

que se utiliza como vehículo de una medicación oral.
 PREPARADOS LÍQUIDOS
Solución: Mezcla de 2 o más sustancias disueltas en otras. Las moléculas de cada una de ellas
se dispersan de forma homogénea y no sufren ninguna modificación química.

Suspensión: Líquido en el cual se dispersan partículas sólidas sin llegar a disolverse, la

dispersión se mantienen mediante remoción o agitación. En reposo, partículas se sedimentan.
 Gel: Coloide de consistencia firme aunque contiene gran
cantidad de líquido. Se usa como emoliente, vehicular
alcalino o astringente.

 Emoliente: Sustancia que ablanda los tejidos (piel y

mucosas)

 Astringentes: Sustancia que produce contracción y

sequedad de los tejidos cuando se aplica local.
 Emulsión: Sistema constituido por 2 líquidos no miscibles,
uno de los cuales se encuentra disperso en el otro en forma
de pequeñas gotitas.

 Cremas: Mezcla liquida de consistencia espesa. Se utilizan a

menudo para aplicar medicación en la superficie corporal
Supositorio: Masa con medicamentos, que se
funde fácilmente. Manteca de cacao, gelatina
glicerinada y polietinglicanos son vehículos
comunes.
 EQUIVALENCIAS
 Equivalente Químico: Fármaco o sustancia química que
contiene los mismos ingredientes que otro, en cantidades
similares.

 Equivalente Farmacéutico: Medicamento que tiene el mismo

efecto que otro o la combinación de varios otros en el
tratamiento de una determinada enfermedad.
CARACTERÍSTICAS DEL
MEDICAMENTO
 La formulación o presentación farmacológica es importante ya
que la mismas puede afectar la absorción.
 Existen preparados de liberación lenta de su presentación lo
que retrasa el proceso de absorción con el fin de disminuir la
frecuencia de dosificación.
 En otros casos se utilizan cubiertas que eviten la absorción del
medicamento en un sitio específico principalmente el estómago
y que se absorban en otro como el intestino.
 La formulación si bien es un factor que modifica la absorción
por lo general es un fenómeno predecible, cuantificable y
previamente establecido con algún fin terapéutico.
 Sitio de absorción

 Las características del medio donde se administra el

medicamento puede modificar la absorción.

 Pueden ser factores de liposolubilidad, flujo sanguíneo etc.

 Eliminación presistémica
 Todo medicamento que es inactivado o eliminado antes de llegar a
la circulación sistémica se dice que sufrió efecto: de primer pasó
o eliminación presistémica.
 Por ejemplo si un medicamento sufrió metabolismo bacteriano por
la flora intestinal antes de ser absorbidos o si luego de ser
absorbido pasó por el sistema porta donde es metabolizado en
hígado antes de llegar a la circulación general.
 Motilidad intestinal
 Generalmente regulada por el sistema nerviosos autónomo,
pero puede ser afectada por factores externos.
 La absorción de un medicamento depende del tiempo de
contacto con la superficie donde va a ser absorbida.
 Los aumentos en la peristalsis intestinal pueden disminuir la
absorción y por ende su biodisponibilidad.
 Alimentos
 Los alimentos al modificar el ph en el tubo digestivo pueden
alterar la absorción del mismo mejorando o disminuyendo la
absorción dependiendo de las características químicas de los
medicamentos.
 Existen dos mecanismos básicos de absorción de un
medicamento:

1. por algún sistema de transporte.

2. por difusión simple.

 Sistemas de transporte

 Por lo general están asociados a algún receptor o proteína

transportadora utilizando los sistemas clásicos como transporte
activo primario o secundario.
 Este mecanismo de absorción por lo general esta acoplado a
sistema de absorción de alguna sustancia endógena por lo que es
un sistema que puede ser saturable.
 Es decir, a pesar de que aumente la concentración de la droga
esto no va a aumentar la velocidad de absorción.
 Otro factor que modifica la absorción es la afinidad de la droga por
la proteína transportadora y que puede ser independiente de la
solubilidad de la sustancia través de la membrana donde a
absorberse.
 Difusión simple
 Es el principal mecanismo de absorción de los medicamentos
principalmente si se administran por la vía oral.
 Existen muchos factores que modifican este tipo de absorción.
 Una de los principales factores que afectan este proceso es la
liposolubilidad de medicamento ya que es lo que va a permitir
su paso a través de las membranas celulares de contenido
altamente lipídico.
 Cuando una droga se absorbe por difusión simple necesita un
gradiente de concentración que permita la movilización de la droga
de una región más concentrada a otra menos concentrada.

 De esta forma sabemos que al aumentar la concentración del

medicamento en el sitio de administración, se puede aumentar la
velocidad de difusión.
 Por otro lado la difusión depende también de la superficie total
donde se va absorber el medicamento y el grosor de la membrana,
de esta forma si la mucosa digestiva u otra superficie esta
edematosa o inflamada puede afectarse la difusión.
 Cinética de absorción de una droga
 La velocidad de absorción de una droga es un proceso que
debe ser cuantificable para poder determinar factores como:
1. Duración de efecto
2. Dosificación.

 Es por esto que se debe saber los mecanismos y velocidad de

absorción de las mismas.
 Existen dos formas de cinética de absorción de un medicamento:
 De orden 0: Es decir que al aumentar la concentración de la droga
en el sitio de absorción; la velocidad de absorción sea constante.
 Es decir que utiliza un sistema probablemente de transporte que
es saturable o bien que el gradiente de concentración que
favorece la absorción de la droga se perdió.
Existen dos formas de cinética de absorción de un medicamento:

 De primer orden: es decir que al aumentar la dosis y

concentración de la droga la velocidad de absorción de la
misma aumenta.
 Este es un sistema frecuente en drogas que se absorben por
difusión simple.
 Distribución de medicamentos
 Una vez que un medicamento pasa a la circulación luego de
haberse absorbido puede sufrir o no efecto de primer paso, que ya
se mencionó.
 Posteriormente el medicamento pasa a la circulación y debe
distribuirse en los diferentes compartimentos corporales.
 El volumen en el cual se distribuye un medicamento se conoce
como volumen de distribución y es variable en cada medicamento.
 Se calcula mediante la relación entre la cantidad de fármaco en la
sangre y su concentración plasmática.
 Unión a Proteínas
 Cuando los fármacos son absorbidos dependiendo de sus
características químicas, van a ser más o menos solubles.
 Por ello en ocasiones necesitan transportadores que
favorezcan su solubilidad a nivel sanguíneo.
 Es por esto que muchos de los medicamentos necesitan unirse
a proteínas para poder viajar en el aparato circulatorio.
 La unión a proteínas depende de la liposolubilidad de los
medicamentos, un medicamento liposoluble tiende a unirse en
mayor medida a proteínas y además puede desplazar la su
unión a proteínas a otros medicamento con menor
liposolubilidad.

 Existe entonces una fracción del medicamento unido a

proteínas y otra fracción que no y es importante destacar que el
medicamento unido a proteínas no es una medicamento con
efecto farmacológico como si lo es el medicamento libre.
 Metabolismo
 Las drogas pueden sufrir varios procesos bioquímicos que
pueden modificar su efecto.
 Este metabolismo puede ocurrir en diferentes sitios:
1. Pre sistémico (antes de llegar a la circulación y generar su
efecto).
2. Post sistémico (es decir luego de llegar a la circulación sistémica
y hacer efecto).
 El principal sitio de biotransformación o metabolismo es le
hígado, sin embargo pude haber otros sitios como el riñón,
intestino, piel, pulmón, etc.
 La idea de este tipo de procesos son varias; solubilización,
inactivación, activación o excreción.
 Cuando un medicamento es inactivado antes de llegar a realizar su
efecto, este proceso recibe el nombre de efecto del primer paso o
inactivación presistémica.
 Por otro lado cuando un medicamento es inactivado o eliminado
por esta vía entonces recibe el nombre de depuración o
metabolismo hepático.
 Las reacciones de biotransformación se clasifican en dos tipos:
 Fase 1: Ocurren por varios sistemas enzimáticos dentro de los
que se destacan el citocromo P450, encargado de realizar
reacciones de metilación, hidroxilación, oxidación etc. con el
objetivo de activar o inactivar drogas para excretarlas ya sea
por la vía biliar o para a la circulación para ser eliminadas por el
riñón.
 Fase 2: Por lo general son reacciones de conjugación
principalmente con ácido glucurónido para ser eliminados ya
sea por riñón o por la bilis.
 Una droga puede sufrir una de estas formas de
biotransformación o ambas.
 Muchas drogas antes de llegar a la circulación sistémica más
bien son activadas en algún órgano.
 En este caso a estas drogas se les llama profármacos y
necesariamente requieren del efecto biotransformación para
realizar sus efectos.
 Eliminación renal
 El riñón es otro órgano importante en la farmacocinética.
 Principalmente se encarga de eliminar medicamentos
hidrosolubles por filtración glomerular.
 Este fenómeno no ocurre con medicamento unidos a proteínas
ya que estos principalmente son metabolizados por el hígado.
 Existen otras formas de eliminación renal, por ejemplo por
secreción tubular sonde se elimina drogas liposolubles e
inclusive unidas a proteínas, la secreción puede ser afectada
por los mismos factores que afectan la absorción ya que es un
procesos que por lo general ocurre por difusión pasiva.
FARMACODINAMIA
 Efecto de los medicamentos
 El efecto de un fármaco depende de su interacción con alguna
estructura del organismo.
 Este puede ser terapéutico o tóxico dependiendo de factores
como:
1. Susceptibilidad.
2. Dosis
3. Características propias del medicamento.
 La estructura o sustancia con la que interactúa un medicamento
para generar un efecto recibe el nombre de receptor
farmacológico.
 Efecto de los medicamentos
 De lo anterior se puede concluir que el efecto de un
medicamento es dependiente de la interacción de una droga
con su receptor.
 Esta interacción tiene ciertas características:
1. Afinidad.
2. Sensibilidad.
3. Especificidad.
4. Selectividad.
 Afinidad: Es la capacidad de un fármaco para unirse a un
receptor.

 Se determina por la concentración necesaria para ocupar cierto

número de receptores y generar un efecto.

 El número total de receptores puede ser el limitante para

obtener el efecto máximo de una droga. Es decir, la afinidad es
un factor muy relacionado a la concentración del fármaco por
características farmacocinéticas.
 Sensibilidad: Es la capacidad de un fármaco para generar un
efecto determinado.

 Es un concepto necesariamente relacionado a la interacción

receptor y es variable en cada fármaco.

 Si se traza una curva concentración efecto de dos drogas con

sensibilidades diferentes, a la misma concentración la droga
más sensible generará un efecto mayor.
 Selectividad: Es la capacidad de un receptor de unirse o no a
una droga.
 Es otro concepto que depende de los receptores.
 Características de carga, estructura química y forma pueden
determinar si una droga se unirá o no a un receptor o a varios.
 Por ejemplo los receptores dopa son selectivos para la
dopamina mientras que los receptores alfa y beta no, ya que se
pueden unir a varias catecolaminas e inclusive a la dopamina.
 Cuando una droga se puede unir a varios receptores el efecto
resultante va a depender de la sensibilidad que tenga cada
receptor a esa sustancia.

 De esta forma la adrenalina cuando estimula un receptor alfa

causa hiperglicemia, mientras que al estimular el receptor beta
causa hipoglucemia.

 Sin embargo, el efecto resultante es la hiperglicemia ya que este

receptor es más sensible al efecto de la adrenalina.
 Existen varios tipos de receptores endógenos:
1. Receptores intracelulares: por lo general para drogas
liposolubles donde forman un complejo con la misma que va
a alterar la transcripción del ADN alterando la síntesis de
proteínas.
 Es el receptor típico para los qlucocorticoides hormonas
tiroideas etc.
 El efecto clínico de este tipo de interacción es muy amplia.
2. Receptores acoplados a canales iónicos: Estos receptores al
unirse con su ligando favorecen el flujo de determinados
iones modificando la función celular directamente, es típico
del receptor nicotínico.
3. Receptores de membrana: por lo general para drogas
liposolubles. Estos receptores se asocian a un sistema
efector que favorece diferentes funciones enzimáticos que
van a formar segundos mensajeros quienes son lo que van a
modificar la función celular directamente.