Farmacos

Antitusivos,expectorantes y
mucolíticos
Dr. Basilio Saucedo
ANTITUSIGENOS:
• Grupo de fármacos de uso en las enfermedades respiratorias.
• Control farmacológico de la tos y la posible influencia farmacológica
sobre la secreción bronquial.
• Las enfermedades respiratorias constituyen el principal motivo de
primeras consultas en medicina primaria.
• Los fármacos con acción sobre el aparato respiratorio ocupan uno de
los primeros lugares, en cuanto a consumo.
Esquema del mecanismo de producción de la tos y lugares de
actuación de los fármacos antitusígenos
El acto reflejo de la tos: protectora, tiende a evitar
el bloqueo mecanico de las vias respiratorias
• Según el tiempo de evolución, pueden ser:
• Tos Aguda: por infecciones víricas de vias respiratorias. Suele ser
benigna, autolimitada.
• Tos crónica: dura mas de 10 días o mas de 3-8 semanas.
*Causas mas frecuentes:
1-Obstructivos
2-Reflujo gastroesofágico
3-Goteo post nasal, rinitis.
Estructura química de fármacos antitusígenos.
*Opioides *No Opioides
 Fármacos que afectan
función respiratoria

• Broncodilatadores

• Antiinflamatorios

• Bloqueantes y antagonistas celulares

• Antitusígenos
• Mucoactivos

• Surfactante pulmonar
• Estimulantes respiratorios
 Antitusígenos
Acción sobre centro de la tos Acción sobre eferente del reflejo de al tos
Derivados Opioides
act opioide: Lidocaina
Codeina, Dihidrocodeina, Morfina, Metadona AINES
sin act opioide:
Dextrometorfano, Levopropoxifeno

Antihistamínicos:
Difenhidramina, Bromofeniramina Acción sobre aferente del reflejo de la tos
y acción sobre factores mucociliares

Fenotiazinas: Ipratropio
Dimetoxanato, Alimemazina Glicerol yodado
Guaimesal
Tioxantenos
Meprotixol, Pimetixeno

Benzodiazepinas
Clonazepan

Otros
Levodropropizina, Caramifeno
 Fármacos que afectan
función respiratoria

• Broncodilatadores

• Antiinflamatorios

• Bloqueantes y antagonistas celulares

• Antitusígenos
• Mucoactivos

• Surfactante pulmonar
• Estimulantes respiratorios
 SISTEMA MUCOCILIAR
hipofase (sol) epifase (gel)

Glá Basal
Clara Ciliada Caliciforme ndul
as
sub
muc
 MUCUS (GEL)

• Agua 95%
• Constituyentes Macromoleculares 4%
Mucinas ( glicoproteína ) 25-50%
Proteínas 10-25%
Lípidos 20-30%
• Iones 1%
Antitusígenos opioides
CODEINA
• Metil morfina, fco. Mas utilizado y de referencia.
• Efecto antitusígeno se alcanza con dosis subanalgesicas!
• Dosis usual en adultos VO: 10-20mg c/ 4-6 hs. Dmax:120 mg/dia; acción
retardada 50 mg c/ 12 hs.
• Dosis niños de 6-12 años: ½ dosis del adulto.
• Dosis niños 2-6 años: 0.25 mg/kg c/ 6 hs.
• Contraindicado en menores de Rn y menores de 2 años.
• Efectos adversos: sedacion, nauseas, estreñimiento, ↑ dosis: Deprime C.R.
Hipersensibilidad.
• Precaucion: en ancianos (↑ sensibilidad: - C.R y retención urinaria),
asmáticos, EPOC, IR, IC, IR, IH, EM, colitis ulcerosa crónica y colecistopatías.
• Contraindicado en el embarazo: Fármaco de CATEGORIA C:
Dextrometorfano:
• Es un eter metilo de Levorfanol, análogo de Codeina.
• Eficacia antitusígena similar a la Codeina.
• Dosis terapéuticas: NO deprime la actividad ciliar. NO tiene acción
analgésica, NO deprime el C.R.
• Menor repercusión gastrointestinal que Codeina.
• Obs: Liberacion de Histamina (precaución en atópicos)
• Contraindicado en: Pctes, tratados con antidepresivos (IMAO y
SEROTONINERGICOS) y tratados con antiarrítmicos (AMIODARONA,
QUINIDINA)
• Se absorbe rápidamente VO, inicio de acción: 15-30 min, CPM: 2 hs;
D.A: 6 hs. Metab. Hepatico y eliminación renal. T1/2: 11 hs.
ANTITUSIGENOS NO OPIOIDES:
EXPECTORANTES Y MUCOLITICOS
1) Los expectorantes estimulan mecanismo de expulsión del
moco, ↑ movimiento ciliar o ↑reflejo tusígeno… aumenta el
volumen hidrico que favorece su expulsión.
2) Los mucolíticos afectan las características fisico-química del
moco (↓viscosidad) favoreciendo la expectoración.
Esquema simplificado de la secreción de moco en las vias
respiratorias humanas
Expectorantes: Aceites esenciales como; eucaliptol, mentol,etc.
Balsamos, ipecuana,cloruro amonico, citrato de sodio o potasio.
Ioduro potasico: ↑secreción acuosa de G. sub mucosas.
Produce molestias gastrointestinales, ptialismo, rinorrea, yodismo y
alteraciones tiroideas.
Guafenesina: eter glicerilo del guayacol. Eliminacion rápida por
secreción bronquial y ↓viscosidad del esputo
✔Mucoliticos:
Tioles: acetilcisteína, carbocisteina, bromhexina y
ambroxol.
Enzimas: tripsina, quimotripsina, estreptocinasa
Derivados Tiolicos: Los grupos Tiolicos (-SH) rompen
puentes de disulfuro de cistina en mucoproteinas,
inmonuglobulinas (Ig A) y seroalbúmina; ↓viscosidad del
moco.
N-acetil-L-cisteina: alivio de hipersecreción de moco; tanto
vias respiratorias como en otras localizaciones.
Antidoto de la hepatotoxicidad del paracetamol. (IV)
V.O: adultos y niños mayores de 7 años a 200 mg c/ 8 hs; o
600 mg c/ 24 hs. Fibrosis quistica VO.
NBZ o Instilacion intratraqueal en solución al 10-20%.
Precaucion en asma: puede provocar irritación local con
broncoespasmo. Uso de aparatos de NBZ de vidrio o
plástico. N.C: Fluidyl 600. Tisiar
6) GLUCOCORTICOIDES
• Son fcos, utilizados tanto en profilaxis como en tratamiento.
Antiinflamatorios del asma: induce síntesis de LIPOCORTINA 1,que inhibe a
la fosfolipasa A (enzima clave para la producción de mediadores
inflamatorios como prostaglandinas, leucotrienos, factor activador de plaq)
• Sus características mas importantes son: Disminuyen la capacidad de
reactividad bronquial, Disminuyen la formación de citoquinas, por ende
disminuyen la inflamación. NO inducen relajación de la musculatura lisa de
bronquios
• Los fcos de este grupo son: BECLOMETASONA, BUDESONIDE,
TRIAMCINOLONA, HIDROCORTISONA, DEXAMETASONA Y BETAMETASONA
• Usos: Broncodilatacion en casos de asma agudo, por aumento del calibre
interno del bronquio.
• Toxicidad: Micosis orofaringea y urogenital, Insuficiencia corticosuprarrenal
7) ANTILEUCOTRIENOS
• Son fcos. Utilizados tanto en profilaxis como en la terapéutica del
asma.
• Sus características mas importantes: Inhiben fundamentalmente los
leucotrienos Lt C4, Lt D4, Lt E4 quienes son responsables de la
broncoconstricción típica del asma, por consiguiente, se respuesta es
la broncodilatacion.
• Los fármacos de nuestro medio son: MONTELUKAST, ZAFIRLUKAST:
Antagonistas de los receptores de los leucotrienos, sobre todo a nivel
bronquial.
• Usos: Broncodilatacion en casos de asma agudo, asma alérgica, asma
por aspirina, asma inducido por ejercicio; V.O. c/ 12 hs para
Zafirlukast y c/ 24 hs para Montelukast.
Adrenocorticosteroides: son llamadas moléculas
de esteroides
• Son sintetizadas en las 3 capas de la corteza de las glándulas suprarrenales;
bajo el influjo de la ACTH:
• Glomerular- Aldosterona / Mineralocorticoide
• Fascicular- Glucocorticoide / Cortisol
• Reticular- Corticosteroide.
• 1) GLUCOCORTICOIDES (Cortisol)
• Sintetizados a partir de un núcleo fundamental: Colesterol
• Adulto promedio sintetiza entre 10 y 20 mg/dia de cortisol, de acuerdo al
ritmo circadiano y a la entrada de la luz solar por las pupilas
• Tiene una Vm 60 a 90 minutos
• Metabolismo hepático, excresion urinaria.
• Aumento con el embarazo y con el hipertiroidismo
Efectos fisiológicos:
• Metabolicos, con el ayuno y en pacientes diabéticos, estimula la
gluconeogénesis, estimula la lipolisis, estimula el almacenamiento de
glucogeno en el hígado.
• Catabolicos: Disminuyen el tejido adiposo subcutaneo y la masa
muscular. Disminuyen masa ósea (osteopenia, osteomalacia).
Disminucion del desarrollo en niños.
• Antiinflamatorios e inmunosupresores: Disminucion de la
concentración, distribución y funcionalidad de los globulos blancos;
Anula la sintesis de ciclo oxigenasa determinando la disminucion de
prostaglandinas y los leucotrienos, deterioro en la function
linfocitaria, vasoconstriccion, disminucion de la permeabilidd capilar,
inhibicion de la actividad de la proliferacion de fibroblastos.
Preparaciones sintéticas de acción corta:
• HIDROCORTISONA (Cortisol sintetico) se administra por via
endovenosa en casos de alergia y anafilaxia, la dosis es de 100 mg en
los niños, y 500 mg en los adultos.
• CORTISONA, uso topico en cremas, para la alergia.
• PREDNISONA, uso oral para el tto. De estados alérgicos.
Enfermedades autoinmunitarias y para inmunosupresión en casos de
pacientes portadores de órganos trasplantados. La dosis es de 5 a 20
mg diarios, según el caso.
• PREDNISOLONA. Similar a la prednisona
• METILPREDNISOLONA, Similar a la anterior, pero se utilixa en casos de
pacientes en los que existe rechazo al órgano injertado.
Preparaciones sintéticas de acción intermedia
• TRIAMCINOLONA, ampollas para infiltración directa intradérmica en
pacientes con cicatrices queloideas, reduce el tamaño de la cicatriz
• BECLOMETASONA, tienen marcada utilidad em la terapéutica del asma,
usado por via inhalatoria, sola o combinada con albuterol
• Preparaciones sintéticas de acción prolongada:
• DEXAMETASONA: Ampollas de 4 y de 8 mg, se las puede utilizar por via
endovenosa en casos de anafilaxia, o por via intramuscular si la alergia
estuviese ya controlada.
• BETAMETASONA: su uso actualmente es en maduración pulmonar fetal, a
partir de la semana 30, presentación: 4 y 8 mg
Usos: Insuficiencia corticosuprarrenal (Enfermedad de Addison)
Hiperfuncion corticosuprarrenal (Enfermedad de Cushing)
Maduracion pulmonar, alerfias, inflamacion