ANTIVIRALES

Virus de ADN Virus de ARN

● Poxvirus (viruela) ● Ortomixovirus (influenza)

● Herpes virus (varicela, herpes zoster, otros herpes) ● Togavirus (rubeola)
● Adenovirus (conjuntivitis, faringitis) ● Rabdovirus (rabia)
● Hepadnavirus (hepatitis B) ● Picornavirus (polio, meningitis)
● Papiloma virus (verrugas) ● Arenavirus (meningitis, fiebre de Lassa)
● Arbovirus (fiebre amarilla, encefalitis por artrópodos)
● Paramixovirus (sarampión, parotiditis)
● Retrovirus (sida, leucemias de células T)

Clasificación de los antivíricos

Antivíricos no VIH Antivíricos ANTI-VIH

● Análogos de los nucleósidos ● Inhibidores de la transcriptasa inversa

1. Anti-herpesvirus: Aciclovir, Famciclovir/Penciclovir, 1. Análogos nucleósidos: Adefovir, Carbovir, Didanosina,
Ganciclovir, Idoxuridina, Trifluridina, Valaciclovir, Estavudina, Lamivudina, Zalcitabina, Zidovudina
Vidarabina 2. Análogos no nucleósidos: Delavirdina, Lorevida, Nevirapina
2. Amplio espectro: Ribavirina ● Inhibidores de la proteasa: Indinavir, Saquinavir,
● Aminas tricíclicas (Adamantanos): Amantadina y Ritonavir, Nelfinavir y Amprenavir
Rimantadina
● Análogos de los pirofosfatos: Foscarnet
● Interferones: Alfa (d-2a, 2b y n3), Beta y Gamma

Fases de la infección
● Multiplicación: Por síntesis y luego reunión de sus componentes
● 1º etapa: Fase de entrada del virus a la célula: Adhesión del virus a la célula, unión entre lugares específicos del virus y la
célula, penetración, decapsidación, liberación del DNA o RNA.
● 2º etapa: Ciclo de replicación: Virus de DNA → 1º Transcripción de RNAm → proteínas no estructurales → replicación del genoma
vírico → replicación del DNA →nueva Transcripción → Síntesis de proteínas estructurales del virus.
● 3º etapa: Ensamblaje, maduración y salida

Clasificación de antivirales según su acción en las fases de la infección

● Antivirales que actúan en la fase de entrada del virus

1. Aminas Tricíclicas simétricas: Amantadina, Rimantadina, Tromantadina
2. Arildonas
3. CD4 Solubles (evita la unión VIH-linfocito)
4. Compuestos polianiónicos (bloquean unión CD4-VIH)

● Antivirales que actúan en la fase de replicación del genoma vírico

1. Derivados de las pirimidinas: Idoxiuridina (IDU), Trifluridina, Bromovinil desoxiuridina (BVDU)
2. Derivados de las purinas: Vidarabina (ARA), Ribavirina, Aciclovir (ACV), Ganciclovir (DHPG), Valaciclovir - Famciclovir –
Penciclovir
3. Antiretrovirales: Zidovudina (AZT) A. no Nevirapina (NVP), Nucleósidos, Zalcitabina (ddC) , Nucleósidos, Efavirenz,
Didanosina (ddi), Delavirdina, Estavudina (D4T), Lamivudina (3TC)
4. Otros Derivados del TIBO: Foscarnet

● Antivirales que actúan en la fase de ensamblaje, maduración y salida

1. Interferón d
2. Metizazona
3. Inhibidores de las proteasas: Enviroxeme, Indinavir, Saquinavir, Ritonavir, Nelfinavir, Amprenavir
4. Inhibidores de la neuraminidasa: Oseltamivir y Zanamivir
 Antivirales que actúan en la fase de entrada del virus

Amantadina → Antivíricos no VIH

Características Usado también como antiparkinsoniano

Mecanismo de Impide la pérdida de la cubierta (cápside) del RNA del virus dentro de las células huésped infectadas.
acción

Acción antiviral ● Ortomixovirus (influenza)

● Togavirus (rubéola)

Acción sobre el ● Antiparkinsoniano

organismo ● Estimulación del SNC (insomnio, excitación, alucinación)

Farmacocinética ● Buena absorción oral. Atraviesa BHE, leche, saliva

● No se metaboliza. Excreción renal 90%. Vm:16 hs.

Indicaciones Preventiva o profiláctica de la influenza A. No es curativa, pero disminuye la enfermedad clínica cuando se
administra dentro de las 48 hs.

Precaución ● En insuficiencia renal

● No administrar en los primeros meses del embarazo

Antivirales que actúan en la fase de replicación del genoma vírico

1. Derivados de las pirimidinas → Idoxiuridina (IDU)

Mecanismo de Actúan como antimetabolito en competición con la Timidina interfiriendo en la síntesis del DNA viral.
acción

Acción antiviral ● Herpes simple, herpes zoster

● Adenovirus

Acción sobre el ● Retardan la cicatrización de la córnea y cirugía ocular

organismo ● Poder teratógeno, cancerígeno y hepatotóxico

Farmacocinética ● Por ser tóxico se utiliza solo en forma tópica (solución al 0,1%)

Indicaciones ● Queratitis herpética superficial (úlcera corneal aguda)

● Herpes bucal o labial

2. Derivados de las purinas → VIDARABINA (ARA), RIBAVIRINA, ACICLOVIR (ACV), GANCICLOVIR (DHPG)

Vidarabina (ARA) Ribavirina Aciclovir (ACV) Ganciclovir (DHPG)

Mecanismo de En la 2ª fase de replicación, Similar al ARA. Actúa En potencia: 30 veces más

acción impidiendo la formación del solamente sobre las células que ACV
DNA viral. infectadas, ya que requiere
cinasa viral para su
fosforilación.

Acción antiviral ● Herpes simple 1 y 2 ● Herpes simple 1 y 2

● Herpes zoster ● Herpes zoster
- Ma efectivo que
ARA

Acción sobre el ● SNC: alucinaciones, Con AZT retrasa el SIDA en ● Poco tóxico. No
organismo psicosis, temblor, portadores inmunodeprimidos. posee acción
ataxia teratógena. No
● Sangre: anemia afecta la
megaloblástica,
leucopenia, producción de
espermatozoides
trombobocitopenia ● Aplicación local:
● GI: vómitos, diarrea ardor e irritación
 ● Por vía EV: erupción, ● VO: nauseas,
debilidad, vómitos, diarrea
hipopotasemia, ● EV: bien tolerado,
tromboflebitis 1% de los pacientes
puede desarrollar
encefalopatía
● Otras acciones:
cefalea, vértigo,
insomnio, astenia,
artralgia,

exantema.

Contraindicaciones Embarazo (por su Por su efecto teratógeno,

mutagenicidad y contraindicada en gestación y
carcinogenicidad) lactancia.

Farmacocinética ● Se absorbe por ● Administración: VO

todas las vías, y EV. Vm: 2hs.
incluyendo mucosas Buena distribución
ocular y genital ● Metabolización:
● Por vía EV pasa a 15%. Excreción:
todos los tejidos (es orina
la vía elegida)
● Vm: 4hs. Su
metabolito sigue
siendo activo
● Excreción renal

Indicaciones ● Encefalitis herpética ● V. inhalatoria → ● Huesped normal Infecciones agudas por

(indicación principal) Neumonitis por virus -Encefalitis herpética citomegalovirus en
● Queratitis herpética sincitial respiratorio -Herpes genital primario y inmunodeprimidos .
● Herpes neonatal ● Fiebre de Lassa recurrente Retinitis, Neumonitis,
● Zoster en ● Hepatitis A y B -Varicela zoster con neumonía Enteritis, Sepsis.
inmunodeprimidos ● Profilaxis en la -Varicela zoster oftálmico
influenza -Herpes neonatal
● Hepatitis crónica C ● Huésped
- Por V.O comprometido
-Herpes simple mucocutáneo
-Varicela
-Herpes zoster
● No puede suprimir
la infección latente
viral

Interacciones Tiene resistencia cruzada con

Ganciclovir, Fanciclovir y
Valaciclovir.

Efectos adversos -Depresión medular

(neutropenia,
Trombocitopenia)
-Alteraciones neurológicas
-Trastornos digestivos,
rash, fiebre

3. Antirretrovirales → ZIDOVUDINA (AZT)

Acción antiviral ● HIV-1; menos activa contra HIV-2

● HTLV-1, que se asocia con leucemia de células T

Farmacocinética ● VO: biodisponibilidad 60-65%. Concentración plasmática → máx.:30-90 min.

● UP: 25%. Concentración en LCR = a la plasmática
● Concentración en semen: 1,3 a 20 veces mayor que la plasmática
● Metabolización: 85% con ác. glucurónico. Excreción: urinaria

Efectos ● Aumento de peso

beneficiosos ● Aumento de CD4
● Disminución de frecuencia de infecciones oportunistas
● Mejoría de la sobreviva

Efectos adversos ● Granulocitopenia y anemia (45%)

● Cefalea, insomnio, confusión, náuseas, mialgia
Indicaciones ● Portadores asintomáticos de HIV con CD4 < 400
● Complejo relacionado al SIDA (peso y diarrea > de 1 mes)
● SIDA de reciente diagnóstico
● SIDA con neumonía por pn. carinii o con sarcoma de Kaposi

Contraindicaciones ● Plaquetopenia < 25000

● Neutropenia < 500

Interacciones ● ↓Concent. de AZT: Acetominofen, Indometacina

● ↑Concent. de AZT: (con aumento de su hematotoxicidad): Ac. Valproico, Probenecid, Anfotericina B, Flucitosina,
Interferon d, Cotrimoxazol, Vincristina, Vinblastina, Doxorrubicina.

Antivirales que actúan en la fase de ensamblaje, maduración y salida

1. Interferones (Interferón humano)

Características Son glucoproteínas secretadas por las células infectadas, que tienen varias acciones biológicas (antivirales,
generales inmunomoduladores y antiproliferativos).
- Se tienen 3 tipos: alfa, beta y gamma.
- Previene infecciones virales, pero no cura.

Farmacocinética ● No se absorbe por VO

● IM-SC: concentración plasmática máx.: 4-8 hs.
● Se inactiva con rapidez en líquidos y tejidos corporales

Indicaciones Interferon alfa 2a

- Sarcoma de Kaposi relacionado con el SIDA
- Leucemia de células vellosas y leucemia mielógena crónica
- Hepatitis crónica C

Interferon alfa 2b
- Ídem al anterior
- Melanoma maligno
- Linfoma folicular no Hodgkin

Interferon alfa 2b o alfa n3: Condiloma acuminado, en inyección intralesional

Toxicidad ● Neutropenia, anemia, trombocitopenia

● Elevación de aminotransferasas
● Síntomas parecidos a influenza
● Náuseas, diarrea

2. Inhibidores de las proteasas → Enviroxeme, Indinavir, Saquinavir, Ritonavir, Nelfinavir, Amprenavir

Aplicaciones ● Su uso debe combinarse con otros antiretrovirales.

terapéuticas ● Ideal en cuadros de afectación encefálica.

Efectos ● Sx de distribución alterada de grasa corporal (giba de búfalo, obesidad central, atrofia facial y periférica).
adversos ● Resistencia a la insulina e hiperlipidemia.

3. Inhibidores de la neuraminidasa → Oseltamivir, Zanamivir

Aplicaciones Para el tratamiento de la influenza A y B

terapéuticas

Administración ● Mayor eficacia cuando se trata en las primeras 30 hs.

- Oseltamivir: vía oral
- Zanamivir: vía intranasal