Grupo 3 B Anticonvulsivantes y Antipárkinsonianos

UNIVERSIDAD DE
GUAYAQUIL FACULTAD DE
CIENCIAS QUÍMICAS CARRERA:
QUÍMICA Y FARMACIA GUÍA DE
PRÁCTICAS DE LABORATORIO
4b ANTICONVULSIVANTES Y ANTIPÁRKINSONIANOS
Integrantes: • Quinto Sánchez Cinthia
• Romero Duarte Solange
• Usca Corozo Issac
• Velásquez Parrales Carla
Objetivos
1) Aplicar los principios éticos que rigen la experimentación animal, en base a esto se aplica el siguiente
taller.
2) Investigar diferentes modelos de aplicación para determinar una actividad anticonvulsivante de los
fármacos.
3) Analizar los contenidos de los diversos estudios revisados, artículos científicos.
Marco Teórico
Principales fármacos utilizados para convulsiones parciales, tónico clónicas

generalizadas, convulsiones de ausencia, y mioclónicas y estado epiléptico.
Fenobarbital
Este anticonvulsivo es de los más antiguos descubiertos y que aún se utiliza, posee actividad hipnótica y
sedante, su efecto antiepiléptico es eficaz frente a convulsiones tónico-clónicas generalizadas, epilepsias
parciales y convulsiones febriles. Su mecanismo de acción consiste en reducir la transmisión sináptica y
producir una disminución de la excitabilidad de toda la neurona y potencia la inhibición sináptica mediante
la acción en el receptor GABA mediante el aumento de la duración del flujo de cloruro en la sinapsis (López
González, 2016)
Fenitoína
La biodisponibilidad oral de la fenitoína es variable debido a las diferencias individuales en el metabolismo
de primer paso. Existen formas orales de inicio rápido (liberación inmediata) y liberación prolongada, y una
forma parenteral. El metabolismo de la fenitoína no es lineal; la cinética de eliminación cambia de primer
orden a orden cero a valores de dosis moderados a altos. El fármaco se une a las proteínas plasmáticas (97–
98%) y las concentraciones de fenitoína libre (no unida) en el plasma aumentan de manera transitoria por
fármacos que compiten por la unión (p. ej., carbamazepina, sulfonamidas, valproato). El metabolismo de la
fenitoína aumenta con los inductores del metabolismo hepático (p. ej., fenobarbital, rifampicina), y es
inhibido por otros fármacos (p. ej., cimetidina, isoniazida). La fenitoína en sí misma induce el metabolismo
hepático de los fármacos, lo que disminuye los efectos de otros anticonvulsivos, como carbamazepina,
clonazepam y lamotrigina. La fosfenitoína es una forma de profármaco de fenitoína soluble en agua que se
usa por vía parenteral.
Carbamazepina
• Biodisponibilidad oral: 75% - 85%.
• Tiempo en alcanzar el pico de dosis: 4 - 8 horas.
• Tiempo en alcanzar la concentración estable: 21 - 28 días.
• Unión a proteínas plasmáticas: 75%.
• Rango terapéutico de concentraciones plasmáticas: 4 - 12 µg/ml.
• Vida media plasmática: 8 - 60 horas.
• Metabolización: en el hígado por el citocromo P-450, siendo autoindu cible por la propia carbamazepina.
Su principal metabolito activo es el 10,11-epóxido, responsable de los principales efectos secundarios.
• Excreción: renal.
La carbamazepina es un potente inductor enzimático, afectando a los niveles de los antidepresivos
tricíclicos, anticonceptivos orales, ciclos porina A y la Warfarina, entre otros. Sus niveles se ven aumentados
por inhibidores del citocromo P-450, como los macrólidos, isoniazida, clo ranfenicol, antagonistas del
calcio, cimetidina o fluoxetina. En cambio, se ven disminuidos por el uso concomitante de fenobarbital,
fenitoína, felbamato y primidona.
Valproato
El ácido valproico está relacionado estructuralmente al GABA, puede suministrarse como ácido o como su
sal sódica, valproato de sodio. Es eficaz para convulsiones tónico-clónicas generalizadas y en crisis
parciales, es sumamente eficaz para mioclonías. El valproato exhibe varios mecanismos de acción:
inhibición de canales de sodio y efectos GABAérgicos donde aumenta síntesis de GABA y disminuye su
degradación, aumentando los niveles de GABA en el cerebro (López González, 2016)
Características principales y efectos adversos

En cuanto a sus características principales se dice que:
• Estos actúan sobre el sistema nerviosos central para regular la excitabilidad neuronal y prevenir la
propagación de señales eléctricas anormales que pueden desencadenar convulsiones.
• Los anticonvulsivantes pueden ser eficaces en uno o varios tipos de convulsiones (convulsiones
tónico-clónicas, convulsiones parciales y las convulsiones ausencia) dependiendo de su mecanismo
de acción.
• Los anticonvulsivantes pueden actuar mediante diferentes mecanismos para prevenir las
convulsiones, algunos ejemplos incluyen la modulación de los canales iónicos en las neuronas, la
potenciación de la inhibición neuronal o la disminución de la excitación neuronal.
• Estos medicamentos ayudan a controlar las descargas eléctricas anormales en el cerebro, lo que
puede llevar a una disminución de las convulsiones o incluso a su completa supresión.
• La dosificación de los anticonvulsivantes se adapta a cada persona, teniendo en cuenta factores
como la edad, el peso, la gravedad de las convulsiones, la presencia de otras enfermedades y otros
medicamentos que pueda estar tomando. Es importante ajustar la dosis de forma individualizada
para lograr un control óptimo de las convulsiones y minimizar los efectos secundarios.
Efectos adversos
SNC: somnolencia, nistagmo, ataxia, cambios en la memoria y concentración, ansiedad, labilidad
emocional, fatiga, mareos, nerviosismo, disartria, amnesia, depresión, pensamientos anormales,
incoordinación.
CV: edema periférico, vasodilatación.
OS: diplopía, rinitis, faringitis, sequedad de garganta, tos, anormalidades dentales, ambliopía.
GI: náusea, vómito, dispepsia, boca seca, estreñimiento.
GU: impotencia.
Hematológicos: leucopenia.
Metabólicos: aumento del apetito y del peso.
ME: dolor de espalda, mialgias, fracturas.
Dermatológicos: eritema, prurito, abrasión.
Factores Farmacocinéticos, modo, mecanismo y, acciones farmacológicas
Los anticonvulsivos por lo general se utilizan durante periodos prolongados para prevenir la recurrencia de
las convulsiones, y es importante considerar sus propiedades farmacocinéticas para evitar la toxicidad y las
interacciones farmacológicas. Para algunos de estos fármacos (p. ej., fenitoína), quizá sea necesario
determinar las concentraciones plasmáticas y su depuración en cada paciente para un tratamiento óptimo.
En general, los anticonvulsivos se absorben bien por vía oral, tienen buena biodisponibilidad y atraviesan
con facilidad la barrera hematoencefálica.
En su mayoría, los fármacos anticonvulsivos son metabolizados por enzimas hepáticas (las excepciones
incluyen gabapentina y vigabatrina) y, en algunos casos, se forman metabolitos activos. La resistencia a los
anticonvulsivos quizá implique mayor expresión de transportadores de fármacos a nivel de la barrera
hematoencefálica.
Las interacciones farmacocinéticas son comunes en este grupo. En presencia de medicamentos que inhiben
el metabolismo de los anticonvulsivos o desplazan a éstos de los sitios de unión a las proteínas plasmáticas,
es posible que las concentraciones plasmáticas de los anticonvulsivos alcancen niveles tóxicos; por otro
lado, los fármacos que inducen las enzimas hepáticas metabolizadoras de fármacos (p. ej., rifampicina)
llegan a generar concentraciones plasmáticas inadecuadas para el control de las convulsiones. Varios
anticonvulsivos son capaces por sí mismos de inducir metabolismo hepático de fármacos, en particular
carbamazepina y fenitoína.
Los mecanismos de acción de los anticonvulsivantes son muy variados. Los más aceptados incluyen:
a) Limitación de la descarga repetitiva, promoviendo el estado inactivo del canal del Na+
b) Aumento de la inhibición por el ácido gamma-aminobutírico (GABA)
c) Limitación de la actividad del canal del Ca++ activado por voltaje (corriente T)
d) Antagonismo del glutamato

Clasificación antiepilépticos, anticonvulsivantes
La farmacocinética y farmacodinamia de los anticonvulsivantes de uso común existen

diferencias significativas entre ellos que afectan su uso clínico:
Farmacocinética: La farmacocinética se refiere al estudio de la absorción, distribución, metabolismo
y eliminación de un fármaco en el organismo. Los anticonvulsivantes pueden tener diferentes
perfiles farmacocinéticos, lo que significa que su velocidad de absorción, distribución en los tejidos,
metabolismo y excreción pueden variar. Estas diferencias pueden influir en la dosificación,
frecuencia de administración y posibles interacciones con otros medicamentos.
Farmacodinamia: La farmacodinamia se refiere al estudio de los efectos y mecanismos de acción
de un fármaco en el organismo. Los anticonvulsivantes pueden tener diferentes mecanismos de
acción, aunque muchos de ellos se enfocan en la estabilización de las membranas neuronales y la
modulación de neurotransmisores. Estos mecanismos pueden variar en su selectividad, potencia y
eficacia para el control de las convulsiones.
Las diferencias en la farmacocinética y farmacodinamia entre los anticonvulsivantes pueden afectar su uso
clínico de las siguientes maneras:
1. Efectividad en diferentes tipos de convulsiones: Debido a sus diferentes mecanismos de acción,
algunos anticonvulsivantes pueden ser más efectivos en ciertos tipos de convulsiones o trastornos
epilépticos que otros. La elección del anticonvulsivante adecuado dependerá del diagnóstico y las
características individuales del paciente.
2. Interacciones medicamentosas: Las diferencias en la farmacocinética pueden afectar la posibilidad
de interacciones con otros medicamentos que el paciente esté tomando. Algunos anticonvulsivantes
pueden inducir o inhibir enzimas hepáticas, lo que puede afectar el metabolismo de otros
medicamentos y requerir ajustes (L. Brunton, Hilal-Dandan,, & C. Knollmann, 2018)
Usos clínicos de los sedantes e hipnóticos

• Los sedantes e hipnóticos se utilizan para inducir y mantener la anestesia durante procedimientos
quirúrgicos. Estos medicamentos ayudan a reducir la ansiedad, promover la relajación y producir
un estado de sueño profundo para que el paciente no sienta dolor ni tenga conciencia durante la
cirugía
• Los sedantes e hipnóticos también se utilizan para la sedación consciente en procedimiento médicos
o dentales que pueden resultar incómodos o dolorosos. Estos medicamentos se administran en dosis
más bajas para producir un estado de relajación y disminuir la ansiedad sin inducir un sueño
profundo.
• Los hipnóticos se utilizan para tratar los trastornos del sueño, como el insomnio. Estos
medicamentos ayudan a inducir y mantener el sueño, mejorando la calidad y la duración del
descanso nocturno.
• Algunos sedantes tienen propiedades ansiolíticas y se utilizan para tratar la ansiedad y los trastornos
de ansiedad. Estos medicamentos pueden reducir la tensión, la preocupación y los síntomas físicos
asociados con la ansiedad.
• Algunos sedantes e hipnóticos se utilizan en el tratamiento de trastornos psiquiátricos, como la
esquizofrenia y los trastornos del estado de ánimo. Estos medicamentos pueden ayudar a reducir la
agitación, la excitación y los síntomas psicóticos (Bousoño García, Bobes García, & González
García-Portil.
REACTIVOS DE LABORATORIO:
• NA
MATERIALES DE LABORATORIO:
• NA
EQUIPOS DE LABORATORIO:
• NA
ACTIVIDADES PARA DESARROLLAR/ TÉCNICA OPERATORIA
1. Revisar los documentos impresos

2. Leer (artículos científicos) por todos los integrantes de los grupos conformado.
3. Explicar sobre el modelo experimental utilizado en los diferentes métodos de estudios
para medir la eficacia de fármacos anticonvulsivantes
4. Elaborar informe grupal emitir conclusiones a través de un consenso.
5. Efectuar Informe Individual que contenga: marco teórico, otros objetivos específico
diferentes a los señalados y en base a los resultados obtenidos.
6. Las conclusiones y objetivos específicos del informe individual deben ser personales.
CÁLCULOS Y RESULTADOS OBTENIDOS (A TRAVÉS DE TABLAS) 1)
Recomendaciones
Conclusiones
Bibliografía
https://seom.org/seomcms/images/stories/recursos/sociosyprofs/documentacion/manuales/antiepilepticos/c
apitulo2.pdf

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Principales fármacos utilizados para convulsiones parciales, tónico clónicas

Características principales y efectos adversos

Factores Farmacocinéticos, modo, mecanismo y, acciones farmacológicas

b) Aumento de la inhibición por el ácido gamma-aminobutírico (GABA)

d) Antagonismo del glutamato

La farmacocinética y farmacodinamia de los anticonvulsivantes de uso común existen

Usos clínicos de los sedantes e hipnóticos

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