GUIA DE LABORATORIO DE FARMACOLOGIA - Medicina

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GUIA DE LABORATORIO.

FARMACOLOGÍA

Facultad de Ciencias de la Salud


Programa de Medicina
Facultad de Ciencias de la Salud
Programa de Medicina

GUÍA DE LABORATORIO
FARMACOLOGÍA.
IV SEMESTRE

Sergio Uribe Merlano, QF, MSc.


Neyder Contreras Puentes, QF, MSc

Facultad de Ciencias de la Salud


Programa de Medicina

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GUIA DE LABORATORIO. FARMACOLOGÍA

©Corporación Universitaria Rafael Núñez


Institución Universitaria | Vigilada Mineducación
2020.
Hecho en Colombia

Rector
Miguel Ángel Henríquez López

Vicerrector General
Miguel Henríquez Emiliani

Vicerrectora Académica
Patricia De Moya Carazo

Vicerrector Administrativo y Financiero


Nicolás Arrázola Merlano

Directora Institucional de la Calidad


Rosario López Guerrero

Directora de Investigación
Judith Herrera Hernández

Director programa de Medicina


Heliana Padilla Santos
Mónica Rocha Carrascal

Director de Biblioteca Miguel Henríquez Castañeda-Cartagena


Luis Fernando Rodríguez L.

Revisión técnica disciplinar


Heliana María Padilla Santos

Revisión y corrección de estilo


Edmundo Altamiranda Baldiris
Emilia Palomino Nieves

Autor
Sergio Uribe Merlano
Neyder Contreras Puentes

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GUIA DE LABORATORIO. FARMACOLOGÍA

TABLA DE CONTENIDO

PRESENTACIÓN GENERAL.............................................................................................................. 4
NORMAS GENERALES DE BIOSEGURIDAD EN EL LABORATORIO .................................................. 5
PLAN DE TRABAJO DEL ESTUDIANTE ............................................................................................. 6
PRÁCTICA Nº 1: BÚSQUEDA BIBLIOGRAFICA ................................................................................ 7
PRÁCTICA N 2 FORMAS FARMACÉUTICAS .................................................................................. 11
PRACTICA N° 3 DISOLUCIÓN Y DESINTEGRACIÓN DE FORMAS FARMACÉUTICAS SÓLIDAS
ORALES ........................................................................................................................................ 19
PRACTICA N° 4 CÁLCULO DE DOSIS ............................................................................................. 22
PRACTICA N° 5 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN ................................................................................. 27
PRACTICA N° 6 FARMACODINAMIA ............................................................................................ 35
PRACTICA N° 7 FARMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO ............................................ 38
PRACTICA Nº 8 ANTIHIPERTENSIVOS .......................................................................................... 43
PRACTICA Nº 9 MANEJO DE ANTICOAGULANTES Y ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS ........... 47
PRACTICA Nº 10 MANEJO DE INSULINA ...................................................................................... 51
PRÁCTICA Nº 11 FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS ............................................................................. 55
PRACTICA Nº 12 ANTIHISTAMÍNICOS .......................................................................................... 60
PRACTICA Nº 13 ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS.................................. 65
PRACTICA N°14 HIPNÓTICOS y SEDANTES .................................................................................. 69
PRACTICA N° 15 ANTIBIÓTICOS. .................................................................................................. 73
PRACTICA No 16 FARMACOVIGILANCIA ...................................................................................... 78
BIBLIOGAFIA……………………………………………………………………………………………………………………………81.

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PRESENTACIÓN GENERAL

La farmacología es la disciplina encargada de estudiar la interacción entre los


medicamentos y un organismo vivo. Esta es útil en el campo de la medicina como
una herramienta para tratar, diagnosticar y prevenir enfermedades, convirtiéndose
en una de las asignaturas más significativas que los estudiantes de Ciencias de la
Salud deben conocer en su formación académica, caracterizándose por integrar
distintas áreas del conocimiento como Química, Biología molecular, Fisiología,
Anatomía, Fisiopatología, Estadística, entre otras y convirtiéndola en una rama
valiosa para comprender mediante un abordaje profundo las bases racionales de la
terapéutica, ayudando a explicar el porqué, cuándo y cómo, de la utilización de los
Fármacos.

Por tal motivo, la relación entre farmacología y medicina es esencial para introducir
en la terapéutica a estudiantes y médicos. De igual manera, interpretar de forma
correcta los avances en materia de nuevos efectos de compuestos terapéuticos
conocidos, y sus usos es una función básica e importante en una práctica de
laboratorio, tan importante como la descripción de nuevos fármacos.

De acuerdo con lo anteriormente expuesto la práctica de farmacología busca


orientar al estudiante de medicina en el correcto uso de los medicamentos,
basándose en un conocimiento de la farmacocinética, farmacodinamia,
interacciones medicamentosas y sus ventajas y desventajas, dosificación de
acuerdo a sexo, edad o funciones de órganos blanco, con el fin de que en su práctica
clínica cuente con fundamentos teóricos y prácticos que permitan seleccionar los
medicamentos que guarden la mejor relación riesgo beneficio prevaleciendo al
mismo tiempo criterios de necesidad y efectividad del tratamiento. Adicionalmente
busca hacerlos participantes activos de la generación de nueva información basada
en la etapa de farmacovigilancia, ayudando a prevenir ocurrencia de eventos
adversos, y aumentando la seguridad del paciente.

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NORMAS GENERALES DE BIOSEGURIDAD EN EL LABORATORIO

1. Todo estudiante debe entrar al laboratorio con bata limpia y planchada, con
su guía de laboratorio y cuaderno de anotaciones.
2. Está prohibido salir del laboratorio durante la práctica.
3. Está prohibido fumar o ingerir alimentos durante la experiencia.
4. Antes de iniciar cualquier experiencia hay que tener un protocolo o guía de
lo que se va a realizar, que incluye los objetivos, los materiales y métodos a
seguir. No improvise en la medida de lo posible
5. En los trabajos de laboratorio es indispensable cumplir por lo menos con el
primer paso del trabajo en ciencias biológicas, como es la observación. Por
lo tanto este atento a los fenómenos que ocurran durante el desarrollo de los
mismos y anótelos.
6. Estudiantes que por causa justificada deje de asistir a una práctica deberá
someterse a una evaluación individual, para lo cual debe procederse según
las normas que para los casos de eventos supletorios o diferidos existen.
7. Todo estudiante debe haber asistido al 80 % de las prácticas de laboratorio,
para poder tener derecho a la evaluación final.

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PLAN DE TRABAJO DEL ESTUDIANTE

1. Previamente a la práctica, deben conocerse todos los procedimientos que se


van a realizar y tener claros los aspectos teóricos correspondientes.
2. El día de su práctica verifique los materiales necesarios para la ejecución
de la misma e identifique el funcionamiento de los equipos y simuladores.
3. Practique varias veces el procedimiento y en caso de dudas preguntar a su
docente.
4. Al terminar el espacio, elementos, equipos, simuladores o modelos utilizados
deben quedar limpios y ordenados.
5. Descarte los materiales usados en los sitios destinados para esto. No deje
material contaminado en las mesas de trabajo al finalizar la práctica.
6. Siempre utilice todas las normas de bioseguridad.
7. Después de su práctica anote y/o dibuje acerca del procedimiento realizado
y los resultados obtenidos para posteriormente realizar una retroalimentación
de lo aprendido en el laboratorio, el examen de la práctica, no solo se limitará
a la información proporcionada por el manual o el docente, sino también de
sus propias observaciones, investigación y deducciones.

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PRÁCTICA Nº 1: BÚSQUEDA BIBLIOGRÁFICA

I. INTRODUCCIÓN
En la era de la tecnología, en la que el acceso a la información no es un problema,
es una necesidad conocer las herramientas que permitan obtener datos confiables;
adicionalmente, el mantenerse al tanto de los avances de las disciplinas practicadas
es fundamental para la investigación y optimización del desempeño profesional. Por
tal motivo es sumamente necesario conocer las principales fuentes de información
y los métodos que permitan realizar búsquedas bibliográficas que brinden datos,
procedimientos y/o técnicas confiables.

II. OBJETIVOS
 Conocer las bases de datos y fuentes de información de medicamentos
utilizadas en la práctica médica y ciencias de la salud.
 Reconocer las distintas fuentes de información de medicamentos y lo que aporta
cada una a la práctica médica y ciencias de la salud.
 Aprender estrategias de búsqueda de información en las distintas bases de
datos y fuentes de información de medicamentos disponibles para la práctica
médica y ciencias de la salud

III. FUNDAMENTO TEÓRICO


Se entiende por fuentes de información de medicamentos el conjunto de
instrucciones y técnicas que permiten transmitir conocimientos en materia de
medicamentos para optimizar la terapéutica del paciente. Estas pueden clasificarse
en primarias, secundarias y terciarias

En 1980 Domingo Bounocore definió como fuentes primarias de información las


“que contienen información original no abreviada ni traducida: tesis, libros, artículos

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de revista, manuscritos. Se les llama también fuentes de información de primera


mano”, pudiendo ser también documentos originales, entrevistas, discursos, cartas,
entre otras. En conclusión, las fuentes primarias refieren al lector un testimonio o
evidencia proveniente de personas que tienen contacto directo con el fenómeno
estudiado, porque lo experimentaron o poseen conocimiento que no fue obtenido a
través de otros. Sin embargo, la prensa o artículos de opinión no entran en esta
categoría, debido a que la información no mantiene la objetividad necesaria, sino
que informan desde un sector en el que expresa ideas desde sus propios intereses.1

Las fuentes secundarias de información se caracterizan por haber sintetizado y


reorganizado el contenido presente en las fuentes primarias. Su objetivo es facilitar
y maximizar el acceso a estas últimas. Se pueden basar en datos pre-elaborados
de artículos y documentos relacionados con el tema, bases de datos que tenían
otros fines, tesis o informes oficiales, etc.

Las ventajas de usar fuentes secundarias de información son:


 Mayor rapidez y menor costo en la recolección de la información.
- Menor esfuerzo por parte del investigador, debido a que la información ya
existe y solo debe adaptarla a su caso específico.

Fuentes terciarias de información: También son conocidas como secundarias


refundidas, haciendo referencia a aquellas que son el resultado del tratamiento
documental de las fuentes secundarias, remitiendo a otras fuentes o a otros
documentos secundarios. Como ejemplo están las bibliografías de bibliografías o
guías de obras de referencias, diccionarios, compendios, formularios o las
reproducciones de documentos primarios o secundarios como las fotocopias. En la
tabla 1 se resumen las fuentes de información terciaria recomendada según la
temática buscada.

Entre las desventajas que presentan estas fuentes se encuentra la constante


desactualización de la información, ya que el tiempo de publicación entre

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ediciones puede ser prolongado y por tanto la información contenida quede


obsoleta.

Tabla 1. Fuentes de información terciarias según cobertura temática


Monografías de medicamentos Identificación/Disponibilidad
- Martindale the Extra - Catálogo de Especialidades
Pharmacopoeia Farmacéuticas del Consejo
- American Hospital Formulary General de Colegios Oficiales
Service Drug de Farmacéuticos
- Information Drug, Facts and - Vademecum Internacional
Comparisons - Physicians’ Desk Reference
- USP Drug Information for the health - Dictionaire Vidal
care proffesional. - European Drug Index
Toxicología Reacciones adversas
- E. Barceloux Medical Toxicology. - Meyler’s. Side Effects of Drugs
- Casaret Toxicology.
Farmacología/terapéutica Embarazo/Lactancia/teratogenia
- Goodman & Gilman’s. The - Brigss. Drugs in pregnancy &
Pharmacological Basis of lactation.
Therapeutics. - Niebyl. Drugs use in pregnancy.
- Herfintal. Clinical Pharmacy and - Bennet. Drugs and Human
Therapeutics. Lactation.
- Avery’s Drug Treatment - Meyers. Teratogens.
Estabilidad/compatibilidad de mezclas Antibioticoterapia
intravenosas - Mandell. Principles and
- Trissel. Handbook on Inyectable Practice of Infections Disease.
Drugs. (ASHP) - Sandford JP. Guide to
antimicrobial therapy Inc.,
- Bethesda.
Interacciones Farmacocinética
- Hansten. Drugs Interactions. - Evans. Applied
Pharmacokinetics. Principles of
Therapeutic Drug Monitoring

Como fuentes de información alternativas se incluyen Internet, centros de


Información regionales o nacionales y la Industria Farmacéutica (la industria

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farmacéutica dispone de centros de información sobre los medicamentos que


comercializan). La mayoría de los laboratorios tienen extensos archivos de sus
productos y aceptan consultas, a las que se puede acceder como complemento a
las fuentes anteriores.

Entre las fuentes de información más consultadas por profesionales de la salud se


encuentran las secundarias, que en su mayoría están disponibles en medio Online
y magnético, destacando Medline, Embase, IPA (International Pharmaceutical
Abstract), The COCHRANE Library, Currents Contents. En estas debe tenerse en
cuenta el lenguaje al momento de hacer la búsqueda por lo cual se han creado una
serie de palabras clave y descriptores, las cuales conforman un vocabulario
controlado y dinámico que se utiliza para la indización de un documento y para su
posterior recuperación. La misión de estos descriptores es la de homogeneizar el
lenguaje científico a nivel mundial facilitando y dinamizando la búsqueda de la
información.

Las palabras clave deben estar enlazadas por los denominados operadores
boleanos, los cuales permiten establecer relaciones sintácticas entre los términos
de la consulta. Las bases de datos reconocen al menos tres operadores principales:

– Operador de intersección: Y (and cuando la consulta se hace en inglés).2


– Operador de unión: O (OR en inglés).
– Operador de exclusión NO (NOT en inglés).

IV. MATERIALES Y EQUIPOS


- Diccionario de especialidades farmacéuticas.
- Vademécum.
- Bases de datos institucionales.
- Bases de datos de libre acceso.

V. PROCEDIMIENTO

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Utilizando las fuentes de información mencionadas haga un listado de 5 fármacos


pertenecientes a los siguientes grupos terapéuticos:
- Fármacos analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos (AINES).
- Fármacos antihistamínicos.
- Fármacos corticoides.
- Fármacos antibacterianos.

De cada fármaco mencionar


- Nombre genérico.
- Dosis usual en adultos y niños.
- Características farmacocinéticas: tiempo de vida media, volumen de
distribución, porcentaje de unión a proteínas plasmáticas y vía de eliminación
- Mecanismo de acción.
- Indicaciones.
- Reacciones adversas.
- Precauciones y contraindicaciones.

VI. CUESTIONARIO

1. ¿Cuál es la diferencia que existe entre fuente de información primaria,


secundaria y terciaria?
2. Mencione tres diferencias entre: vademécum, diccionario de especialidades
farmacéuticas y martindale.
3. ¿Qué es un formulario fármacoterapéutico y en qué se diferencia del listado POS
(Plan obligatorio de salud)?

PRÁCTICA N 2 FORMAS FARMACÉUTICAS

I. INTRODUCCIÓN

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Conocer las formas farmacéuticas disponibles en el medio es una necesidad para


realizar una prescripción correcta y aumentar la adherencia de los pacientes al
tratamiento farmacológico, luego de la identificación y aislamiento del principio
activo, la elección de los excipientes y la forma farmacéutica es fundamental,
definiéndose esta última como la manera en que finalmente viene presentado el
medicamento para ser administrado. Para su elección se tiene en cuenta aspectos
como el tipo de paciente al cual se le va a administrar, el tipo de enfermedad que
se va a tratar, la localización de la patología, la vía de administración, el sitio de
absorción y las características físico-químicas del principio activo.

II. OBJETIVOS

- Distinguir en forma práctica las presentaciones de los medicamentos.


- Diferenciar la información presente en las formas farmacéuticas y su utilidad.
- Reconocer las ventajas y desventajas de las formas farmacéuticas en la
terapéutica.

III. FUNDAMENTO TEÓRICO

Se entiende por formas farmacéuticas como la forma física en la que finalmente es


presentado el medicamento en el mercado, con el fin de facilitar la administración y
dosificación del principio activo (fármaco) y su liberación en el momento y sitio
adecuados para que se logre una correcta acción; entre alguna de las funciones de
las formas farmacéuticas se encuentran el proteger al fármaco de factores externos
como luz o humedad, facilitar su administración, enmascarar sabores u olores
desagradables y brindarle estabilidad química.4

Las formas farmacéuticas se pueden clasificar en:


- Sólidas: Los más comunes las tabletas y grageas (comprimidos) aunque también
se encuentran frecuentemente en polvos y granulados.

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- Semisólidas: Se caracterizan por no ser 100% solidas ni 100% liquidas, su


consistencia es intermedia, entre ellas se encuentran las cremas, pomadas,
geles, ungüentos y supositorios
- Liquidas: Las soluciones, elixir o jarabes por tener una sola fase se encuentran
entre las homogéneas, las emulsiones, suspensiones, aerosoles formarán el
grupo de las heterogéneas por presentar dos o más fases
- Gaseosas: Estos fármacos ‘pueden ser elementos puros como nitrógeno u
oxígeno, mezclas de varios o ser de origen semisintético o sintético como es el
caso de los anestésicos

Formas sólidas
- Polvos: Son la forma más simple de formas sólidas. consisten en la mezcla de
uno o más principios activos y excipientes de manera homogénea. Se pueden
administrar directamente o ser mezclados con agua para formar una solución o
una suspensión. Deben ser disueltos o suspendidos en un medio adecuado
inmediatamente antes de ser utilizados con el fin de evitar deterioro del fármaco
durante su almacenamiento; su forma de presentación es en frascos viales o en
ampolletas.
- Granulados: Son formas farmacéuticas en la que partículas de polvo son
humectadas se y pasadas por tamices para posteriormente ser secados, estos
son mezclados con agua u otros líquidos para disolverlos o suspenderlos.
- Tabletas o Comprimidos: Mezcla homogénea de polvos sometidos a presión por
un punzón dentro de una matriz (tableteadora); pueden presentar diversas
formas y tamaños, algunas tienen ranuras que indican el lugar por el que se
pueden fraccionar. Si el comprimido no es ranurado no hay garantía que cada
mitad tenga la misma cantidad de principio activo, adicionalmente se puede
incurrir en el error de dividir en una tableta de liberación modificada lo que podría
causar sobredosificación.

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- Pastillas: Básicamente son similares a las tabletas salvo que de mayor tamaño,
por lo general no se pueden deglutir y han sido diseñadas para dejar disolver
lentamente en la cavidad oral, buscando efectos locales.
- Grageas: Es comprimido con una capa o recubrimiento azucarado, el
recubrimiento tiene la función de proteger al principio activo de la luz, humedad
y enmascarar algún sabor u olor desagradable. Las grageas convencionales no
son resistentes a la acción del ácido clorhídrico y por tanto su desintegración y
disolución se inicia en el propio estómago.
- Grageas de cubierta entérica: Son grageas con recubrimiento externo, el cual lo
hace resistente al pH gástrico, presentándose la desintegración de la forma
farmacéutica y liberación del principio activo solo al llegar a la porción del
intestino delgado que presente un pH neutro o alcalino. adicionalmente protegen
al estómago de la acción irritante de algunos componentes de la forma
farmacéutica.
- Cápsulas: Son formas farmacéuticas hechas de gelatina que pueden contener
sólidos o líquidos, se pueden administrar por vía oral y vaginal; en el tubo
digestivo la cápsula se disuelve, liberando sucontenido. Según sea su
consistencia, existen cápsulas de gelatina dura formadas por dos partes: el
cuerpo y la cabeza, y cápsulas de gelatina blanda que siempre son selladas.
Utilizando ésta forma farmacéutica, se evita el sabor u olor desagradable de
algunos medicamentos. 5

Formas semisólidas: Son formas farmacéuticas que permiten la aplicación tópica


en piel o mucosas.
- Geles: Son preparados lavables transparentes y generalmente incoloros.

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- Cremas: Son suspensiones de aceite en agua y poseen acción secante, muy


útiles en procesos húmedos.
- Pomadas o Ungüentos: Son formas farmacéuticas libres de agua para uso
externo, de consistencia blanda y que tienen el principio activo junto con una
base oleosa que otorga masa y consistencia.
- Pastas Son pomadas cuya base está conformada principalmente de polvos
insolubles como talco u óxido de cinc.

Formas liquidas
- Soluciones: Son mezclas homogéneas resultantes de la disolución de un
fármaco solido o líquido en un solvente, pueden ser de uso interno o externo.
- Gotas: Son soluciones tópicas estériles que se utilizan en la mucosa nasal
(gotas nasales), oftálmica (colirios), o en el conducto auditivo externo (gotas
óticas).
- Inyectables Son formas de dosificación estériles, libres de pirógenos y en lo
posible isotónicas que han sido diseñadas para administración parenteral;
pueden ser soluciones, suspensiones o emulsiones en medios acuosos o
- No acuosos y que son usualmente clasificadas de acuerdo con su vía de
administración.
- Jarabes: Son soluciones que además contienen una buena proporción de
azúcar con el fin de mejorar el sabor de los fármacos; usualmente se les
adiciona además agentes saborizantes, por lo cual es necesario tener
mucha precaución con los niños, quienes pueden presentar cuadros de
intoxicaciones agudas por la ingestión de todo el contenido del frasco.

También se debe tener en cuenta la presencia del azúcar para no prescribir


ésta forma a los pacientes diabéticos.

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- Elíxires: Son soluciones hidroalcohólicas con o sin azúcar de fármacos poco


solubles en agua y a las que se adiciona el alcohol tratando de mejorar su
solubilidad.
- Emulsiones: Son formas farmacéuticas de aspecto cremoso constituidas por
pequeñas gotas de una fase oleosa unidas a una fase acuosa o viceversa,
dicha unión es mediada por un agente emulsificante o tensoactivo. El
fármaco puede estar en cualquiera de las fases o suspendido en la emulsión,
las suspensiones generalmente son para administración por vía oral y su uso
por vía parenteral se limita a casos especiales.
- Colirios: Son soluciones isotónicas y estériles de uso oftálmico; la mayoría es
de uso local.
- Aerosoles: Son soluciones envasadas bajo presión, cuya aspersión permite
la salida de gotas que varían su tamaño desde 1-100 m y que pueden
utilizarse en piel, mucosa nasal o de la cavidad orofaríngea. Su acción puede
ser local o sistémica

De igual manera, las formas farmacéuticas también pueden clasificarse de acuerdo


a la forma de liberación del principio activo en:

Formas farmacéuticas de liberación convencional: Son formas farmacéuticas


en las que la liberación del principio activo no está modificada por un diseño
farmacotécnico especial. En el caso de los sólidos, el perfil de disolución depende
principalmente de las propiedades intrínsecas del producto.

Formas farmacéuticas de liberación modificada: Formas farmacéuticas en las


que la velocidad y el lugar de liberación del principio estarán condicionadas por un
método de fabricación especial, las cuales harán que el contenido se libere en el
tiempo de manera prolongada, retardada, sostenida o en forma de pulsos.

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Formas farmacéuticas de liberación prolongada: Son preparaciones en las que


el principio activo se libera con mayor lentitud que la de una forma farmacéutica de
liberación convencional administrada por la misma vía. Su finalidad es preservar
concentraciones fijas del principio activo en un tiempo prolongado.

Formas farmacéuticas de liberación retardada: Son formas farmacéuticas cuyo


diseño permite que la liberación del principio activo sea retardado en el tiempo en
comparación a una de liberación convencional.

Formas farmacéuticas de liberación pulsátil: Son preparaciones en las que el


principio activo se libera en forma de pulsos, este diseño garantiza la liberación
secuencial del principio activo. 6

IV. MATERIAL
- Diferentes presentaciones de medicamentos
- Fuentes de información institucionales

V. PROCEDIMIETO
Seleccionar 4 formas farmacéuticas sólidas, 4 semisólidas, 4 liquidas y describir de
cada una:
- Nombre genérico y nombre comercial
- Registro sanitario
- Concentración
- Vía de administración
- Características de conservación del producto

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VI. CUESTIONARIO

1. Seleccione un medicamento de cada forma farmacéutica y describa el principio


activo y los excipientes.
2. Escriba la diferencia entre pastilla, tableta, gragea y cápsula.
3. ¿Cuál es el objetivo del recubrimiento entérico en un preparado farmacéutico?
4. ¿A que se denomina preparación extemporánea?, de tres ejemplos.

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PRÁCTICA N° 3 DISOLUCIÓN Y DESINTEGRACIÓN DE FORMAS


FARMACÉUTICAS SÓLIDAS ORALES

I. INTRODUCCIÓN
La Farmacocinética explica la permanencia del fármaco en el organismo,
cuantificando todos los procesos que se producen permitiendo medir la
concentración de los fármacos en diferentes órganos, el conjunto de procesos
farmacocinéticos que se dan cuando se administra un medicamento se conoce bajo
el acrónimo LADME (Liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción).
La liberación constituye la “salida” del fármaco de la forma farmacéutica que lo
transporta, por lo general implica la disolución del fármaco en algún medio corporal,
este proceso influye directamente en la cantidad de fármaco que será absorbido, y
depende del diseño farmacéutico, medio en el que se encuentre y condiciones
fisiológicas del paciente; por lo cual es importante que se comprenda su importancia
para lograr el objetivo terapéutico.

II. OBJETIVOS
- Comprender la importancia que tiene el pH del medio en el proceso de
liberación del fármaco de su forma farmacéutica.
- Comprender la relación existente entre disolución de la forma farmacéutica y
concentración plasmática del fármaco.

III. FUNDAMENTO TEÓRICO


La absorción de los fármacos desde una forma farmacéutica sólida depende
principalmente de la liberación del principio activo y disolución en los medios
fisiológicos. Estos pasos constituyen el principio para correlacionar que la disolución
in vitro predice el rendimiento in vivo de la forma farmacéutica, por esta razón las
pruebas de disolución in vitro son utilizadas en comprimidos y cápsulas. 5

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La naturaleza del medio de disolución debe ser considerada de manera que este
disuelva bien al medicamento, las farmacopeas oficiales tienen definidos todos
estos aspectos, incluyendo la concentración de las soluciones para cada
preparado farmacéutico, principalmente los de administración oral. Esto fue
establecido de acuerdo a las propiedades de los productos farmacéuticos como
pH, pKa, y el lugar donde se da una mejor de absorción (intestino o estomago)
buscando replicar las condiciones fisiológicas de estos órganos.6

IV. MATERIALES
Vasos de precipitado Gragea de Sulfato ferroso
Solución salina Tableta de Ácido acetil salicílico
Ácido clorhídrico Tableta de Acetaminofén
Hidróxido de sodio Cápsula de Omeprazol
Agua destilada Tabletas de ácido acetil salicílico con cubierta entérica

V. PROCEDIMIENTO EXPERIMENTAL
1. Tomar cuatro (4) vasos de precipitado y colocar en cada uno de ellos 20 mL de
cada una de las soluciones antes mencionadas. Agregar a cada uno un
medicamento y determinar el tiempo de desintegración y el tiempo de disolución
utilizando un cronometro.
2. Determinar el pH de la solución final.

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VI. CUESTIONARIO
Con la información obtenida de la práctica de laboratorio desarrolle la siguiente
tabla.

Forma Farmacéutica Tiempo de desintegración

SSN HCL NaOH H2O


0.9%
Tabletas
Tabletas efervescente
Capsulas
Gragea
Gragea con cubierta entérica

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PRÁCTICA N° 4 CÁLCULO DE DOSIS

I. INTRODUCCIÓN
En la práctica clínica es común realizar cálculos relacionados con las necesidades
de medicamentos que tienen los pacientes, con el fin de prescribir las dosis
adecuadas pero sobre todo de garantizar la seguridad de la farmacoterapia, por lo
que es fundamental que el cuerpo médico maneje las operaciones que permitan
obtener las diluciones y tiempos de administración más recomendados. Para
realizar estos cálculos se debe estar diestro en el manejo básico de operaciones
matemáticas, por lo que se hace necesario sentar los fundamentos de lo encontrado
comúnmente en una institución de salud y de esa manera garantizar la seguridad
de los paciente.

II. OBJETIVOS
a) Comprender las metodologías existentes para calcular las dosis de pacientes
adultos, pediátricos y neonatos.
b) Identificar los casos en los que deben ser utilizadas las fórmulas para calcular
las dosis de pacientes pediátricos y neonatos.
c) Calcular dosis de pacientes adultos, pediátricos y neonatos.

III. FUNDAMENTOS TEÓRICOS


El efecto de un medicamento depende en gran parte de la cantidad de fármaco
presente en la biofase, y esta a su vez depende de factores como la dosis,
biodisponibilidad del fármaco, velocidad de biotransformación o velocidad de
eliminación.

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Usualmente la dosis se calcula con base en el peso del paciente, sin embargo, en
niños debe tenerse en cuenta variables como la edad o superficie corporal, aunque
en situaciones particulares, como sucede con la insulina, la dosis no depende del
peso del individuo sino de la gravedad de la enfermedad.

Para calcular la dosis en niños existen varias reglas:

Clark:
Dosis= Peso del niño (Kg) x D. A. Para niños mayores de 2 años
70
Fried:
Dosis= Edad (en meses) x D.A. Para niños menores de (0-2) años
150
Young:
Dosis= Edad (años) x D.A. Para niños de 1-12 años.
Edad (años) + 12
D.A. = Dosis usual del adulto.

El método del área de superficie corporal:


Superficie corporal del niño (m2) x D.A.
1.73 m2

La superficie corporal se puede hallar mediante el monograma de Duboís o por la


fórmula:

Superficie corporal (m2) = Peso (Kg)X 4+7


Peso (Kg)+90

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Ejercicio 1: La dosis de Difenhidramina es de 5mg/Kg. ¿Cuál será el volumen a


administrar a un paciente de 50 Kg .de peso, si la solución está al 5%?

5mg------------------1Kg.
X----------------------50Kg.

X= 50 Kg X 5mg. = 250mg
1Kg

Una solución al 5 % contiene 5mg. En 100mL.


5.000mg-------------100mL.
250mg--------------- X
X = 5mL.

Calculo de velocidad de infusión:


Recuerde que:
1mL= 60 microgotas
1mL= 20 normogotas
1mL= 10 Macrogotas

Ejercicio 2: Paciente masculino de 43 años de edad y 70 Kg de peso con


diagnóstico de insuficiencia cardiaca congestiva descompensada, al que se le
prescribe dopamina a dosis de 5µg/kg/min, la cual será administrada por bomba de
infusión. Calcule la velocidad de infusión, si en la institución se cuenta con ampollas
de dopamina de 200mg/5mL y bolsas de 250mL de DAD5%

R/ Como la administración se realizará con la ayuda de bomba de infusión (las


unidades en que se debe expresar la velocidad de infusión será mL/h), el primer
paso es calcular cuántos µg debe recibir el paciente por hora:

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5µg x 70 kg X 60 min = 21000 µg/h


min

Por otra parte se preparará la solución conformada por la ampolla de dopamina y la


bolsa de DAD 5%, la cual resultará con una concentración de 200 mg en 255 mL, o
200000 µg en 255 mL (los 255 mL son resultantes de la sumatoria de los volúmenes
de la ampolla y la DAD5%)

Posteriormente se calculan cuantos mL/h de solución necesita el paciente de


acuerdo a la dosis (21000 µg):

200000 µg-------------255mL
21000 µg ---------------x
x = 26,7mL.

R./ la mezcla debe pasarse a 26,7mL/h.

IV. MATERIALES
- Calculadora
- Lápiz y borrador
- Hojas cuadriculadas

V. DESARROLLO
1. Para el paciente del ejercicio 2 visto anteriormente, calcular la velocidad de
infusión en microgotas/min.

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2. Si la dosis de Difenhidramina en adultos es 50 mg, ¿Qué dosis se debe


prescribir a un niño de 5 años?
3. Preparar 500 mL de solución hipertónica (3%) a partir de ampollas de NaCl
(concentración es 11.7% y volumen de 10mL) y bolsas de agua destilada
cuyo volumen es 500mL.
4. En la institución en que trabaja se cuenta con ampollas de oxitocina de 10
U.I/mL para inducir la contractilidad uterina; a una paciente se decide
administrar 20 mU.I./min ¿Cuántas normogotas por minutos hay que pasar si
se disuelve la ampolla en 500mL de DAD5%?

VI. CUESTIONARIO

1. Mencione tres factores fisiológicos que puedan modificar la dosis de un


medicamento.
2. ¿Qué isoenzimas del CYP450 se encuentran presentes en neonatos y no
en adultos?
3. Mencione cinco medicamentos en los que se debe controlar las dosis
mediante su monitorización de los niveles plasmáticos.
4. ¿A qué se debe que la mayoría de las dosis en adultos no sean prescritas
en mg/Kg?
5. ¿Qué es dosis diaria definida?

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PRÁCTICA N° 5 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

I. INTRODUCCIÓN
El diseño farmacéutico en el que se presentará de manera definitiva el medicamento
en una forma farmacéutica y la escogencia de la vía de administración por la que
finalmente ingresara al organismo son características fundamentales para el éxito
de la terapia, tanto como la misma molécula activa; según el tratamiento, edad y
estado del paciente, se debe utilizar una determinada vía de administración, por lo
tanto la elección debe realizarse con rigor y adecuarse a las necesidades del caso,
por lo que es trascendental conocer las ventajas y desventajas que brinda cada una
de las vías de administración, así como también las técnicas correctas para
garantizar el éxito de la terapia.

II. OBJETIVOS
- Reconocer las distintas vías para administración de medicamentos.
- Conocer las ventajas y desventajas que brinda cada una de las vías de
administración de medicamentos.
- Realizar la administración de medicamentos utilizando las principales vías de
administración.

III. FUNDAMENTO TEÓRICO


La administración oral de los medicamentos es la forma más utilizada por ser
segura, económica; entre sus desventajas se encuentran la disminución de la
absorción de algunos fármacos por sus características físicas, irritación de la
mucosa gastrointestinal, destrucción por enzimas digestivas o el pH gástrico bajo,
interacciones con alimentos u otros fármacos. Por otro lado, la administración
parenteral tiene grandes ventajas sobre la oral, por ejemplo, permite suministrar la

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forma activa del fármaco, lograr una mayor biodisponibilidad, tratar rápidamente
las emergencias o utilizarse en pacientes inconscientes; entre las desventajas se
encuentran: estar entrenado en una técnica aséptica, puede ser dolorosa, son pocos
los casos en que el mismo paciente puede administrarse los medicamentos.

- Vía de administración oral: La absorción en el tubo digestivo depende de factores


fisiológicos y de características del fármaco como el área de superficie del tracto
gastrointestinal con que estará en contacto el fármaco administrado, la corriente
sanguínea en el sitio de absorción, la forma farmacéutica, hidrosolubilidad y
concentración. La absorción de las formas farmacéuticas sólidas depende de la
cantidad y velocidad con que se disuelven, y se ve favorecida cuando se
encuentra en la forma no ionizada por ser más lipofílica. Se puede asegurar que
los fármacos que son ácidos débiles se absorberían mejor en un pH 1-2, que es
el que se encuentra en el estómago, sin embargo, el epitelio gástrico está
recubierto con una gruesa capa de moco y su superficie es pequeña; en cambio,
las vellosidades de la parte proximal del intestino conforman una superficie
enorme. Por esa razón, la fracción absorbida de un fármaco será mayor en el
intestino que en el estómago, aunque se encuentre predominantemente ionizado
en el intestino y altamente no ionizado en el estómago. 3

- Vía sublingual: Los medicamentos administrados por esta vía no son deglutidos
sino que son disueltos y absorbidos en la misma boca, como su nombre lo indica
el medicamento es colocado debajo de la lengua, transportándose a través de
los vasos sanguíneos sublinguales hasta la vena cava superior, logrando evitar
el efecto de primer paso hepático. Esta vía es utilizada cuando se necesita una
acción inmediata del medicamento, como ejemplo se encuentran los
comprimidos de isosorbide indicados para la angina de pecho.

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- Vía tópica: Se utiliza este término para aquellos medicamentos que se


administran sobre la piel, funcionando esta última como una barrera que impide
el paso hasta la sangre, por esta razón se pueden administrar mayores
concentraciones que las utilizadas por otras vías, sin embargo se debe tener
especial cuidado cuando la piel está dañada, por ejemplo en quemaduras,
debido a que aumenta el riesgo de paso al torrente sanguíneo pudiendo provocar
efectos indeseables. Los medicamentos administrados son corticoides,
antibióticos y antisépticos.4

- Vía transdérmica: A diferencia de los fármacos administrados por la vía tópica,


la vía transdérmica permite el paso de los productos administrados a la
circulación provocando acción a nivel general; la aparición de los sistemas
terapéuticos transdérmicos o sistemas percutáneos han permitido una liberación
controlada y constante durante un periodo mayor de tiempo que el conseguido
con las formas farmacéuticas tradicionales lo cual facilita la adherencia
terapéutica.

- Vía rectal: En esta vía se introduce el medicamento en el recto a través del ano,
generalmente el 50% del fármaco que se absorbe por el recto evita el paso por
el hígado, reduciendo así el efecto de primer paso, sin embargo esto dependerá
si el producto está en contacto con la venas hemorroidales superiores (las cuales
irán a la vena porta por medio de la mesentérica inferior y a su vez al hígado) o
con las inferiores (transportaran el fármaco a circulación general). Hay que
escoger bien los productos que se administraran por esta vía para no producir
irritación, adicionalmente se debe tener en cuenta que la heces evitan una
absorción completa del fármaco.5

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- Vías parenterales: Pueden dividirse en parenterales con efecto sistémico o con


efecto local. Entre las primeras se encuentran la intravenosa, intraarterial,
intramuscular, subcutánea, inhalatoria, intraarticular o intraperitoneal; las
segundas están compuestas de la intratecal, intraventricular, intracardiaca,
vaginal, ótica y tópica. Las principales vías de administración parenteral son la
intravenosa, subcutánea e intramuscular, la absorción desde las vías
subcutáneas e intramusculares se da por difusión simple. La velocidad depende
del área de las membranas capilares absorbentes y la solubilidad del fármaco
en el líquido intersticial.

La administración intravenosa brinda muchas ventajas pero también


desventajas. Cuando se obtienen concentraciones altas de un fármaco o su
vehículo en el plasma y los tejidos pueden ocurrir reacciones desfavorables, a
pesar de esto existen situaciones en las que la relación riesgo/beneficio
dictamina la necesidad de administrar bolos de fármaco aunque en otras es más
aconsejable inyectar un fármaco con lentitud. La utilización de esta vía, requiere
vigilancia cercana de la respuesta del paciente, debido a que una vez
administrado el medicamento se hace difícil dar marcha atrás.

- Vía subcutánea: Una de las características que deben tener los fármacos
utilizados por esta vía es que no sean irritantes, debido a que favorecen la
aparición de dolor, necrosis y esfacelo hístico. La administración subcutánea
permite que la absorción del fármaco sea constante y lento, lo que permite que
el efecto sea prolongado, entre las estrategias utilizadas para retrasar la
absorción de fármacos por esta vía se encuentra la de agregar un
vasoconstrictor al preparado.

- IIntramuscular: La velocidad de absorción de los fármacos por esta vía


dependerá principalmente de dos factores, el primero de ellos es la naturaleza
oleosa o acuosa del medicamento, si se trata de una solución acuosa

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aumentara la velocidad de absorción después de su inyección intramuscular; el


segundo será el flujo sanguíneo, al que la absorción será directamente
proporcional. Este último puede regularse con calor, masaje local o ejercicio.
Hay que tener en cuenta que la velocidad de absorción de un fármaco en
solución acuosa es más rápida si se inyecta en el deltoides o que en el glúteo
mayor, aunque en este último músculo la velocidad de absorción es menor en
el sexo femenino, debido a que la distribución de grasa subcutánea en hombres
y mujeres es diferentes, y que la grasa tiene una perfusión relativamente pobre.
Si el fármaco es administrado en solución oleosa u otros vehículos con efecto
reservorio, la absorción será más lenta y constante.

- Intra arterial: La utilización de esta vía requiere entrenamiento y por ser de gran
cuidado debe ser utilizada solamente por expertos, entre sus principales
ventajas se encuentra la evitar el metabolismo de primer paso y los efectos
depuradores pulmonares. Se utiliza cuando se necesita un efecto localizado en
un tejido u órgano particular.

- Vía Intratecal: Cuando se desea obtener efectos locales y rápidos en las


meninges o el eje cefalorraquídeo, los fármacos pueden ser administrados
directamente en el espacio raquídeo subaracnoideo. La barrera
hematoencefálica y la que separa la sangre y el líquido cefalorraquídeo impiden
o retrasan la penetración de fármacos al sistema nervioso central.
- Vía inhalatoria. Por esta vía son administrados los fármacos gaseosos y líquidos
volátiles, los cuales se absorberán a través del epitelio pulmonar y las mucosas
de las vías respiratorias; entre sus ventajas está:6
- Rápido acceso a la circulación
- Absorción casi instantánea de fármacos
- Evita el efecto de primer paso hepático

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IV. MATERIALES
 2 Jeringas desechables 5 mL
 1 Jeringa desechable de 1mL
 2 Catéteres endovenosos Nº 20G
 2 Agujas hipodérmicas 21 x 1 ½
 Alcohol 70º
 Algodón
 Solución salina 0.9%
 Guantes de látex

V. DESARROLLO
Vía de administración IM

PROCEDIMIENTO.
1. Antes de la administración del medicamento hay que desinfectar la piel con
algodón impregnado de alcohol antiséptico realizando un movimiento circular
desde adentro hacia afuera abarcando un diámetro de aproximadamente 5 cm en
el lugar seleccionado (Tabla 1).
2. La aguja se debe introducir formando un ángulo de 90º con un movimiento firme y
seguro, en un solo acto. Antes de introducir el medicamento siempre se debe jalar
el embolo para estar seguros que no se está ubicado en un vaso. En caso de
extraer sangre se debe retirar la aguja y pinchar en otro lugar.
3. El medicamento debe administrarse lentamente, se esperaran unos diez segundos
antes de retirar la aguja, de esta manera se evitara cualquier pérdida de
medicamento.

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Tabla 1. Áreas para aplicar inyección intramuscular


AREA POSICION DEL VOLUMEN PRECAUCIÓN OTROS
PACIENTE ADMITIDO
Dorsoglútea Decúbito lateral Hasta 7 mL Nervio ciático Evitarla en
Decúbito prono menores de 3
Bipedestación años
De elección en
mayores de 3
años
Deltoidea Todas Hasta 2 mL Nervio radial
Ventroglútea Decúbito lateral Hasta 5 mL De elección en
Decúbito supino mayores de 3
años
Cara externa Decúbito supino Hasta 5 mL De elección en
del muslo Sedestación menores
de 3 años

Vía de administración IV
1. Inmovilizar la vena con la mano a unos 5 cm por debajo del lugar de punción.
2. Realizar la venopunción, la cual puede hacerse de dos maneras:
 El directo: la punción es directo sobre la vena
 El indirecto: la punción se realiza en una zona cercana al vaso y
posteriormente se dirige la aguja hacia él.

Siempre se debe Insertar la aguja con el bisel hacia arriba en un ángulo de 30-
40 grados respecto a la piel. Se prueba si retorna sangre hacia la cámara trasera
del catéter lo que indicaría que la aguja ha entrado a la vena. Posteriormente se
ubica la aguja con el fin que quede lo más paralelamente posible a la superficie
cutánea, y que la mano no dominante introduzca el catéter mientras que la otra
retira el fijador.

Vía de administración SC

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Los fármacos pueden ser administrados en el tercio medio de la cara externa del
muslo o del brazo, en la cara anterior del abdomen, en la zona escapular o en la
cresta iliaca

Los pasos a seguir a la hora de administrar un medicamento subcutáneo son:

1. Desinfectar la piel con algodón y alcohol antiséptico realizando un


movimiento de espiral hacia afuera en un diámetro aproximado de 5 cm.
2. Tomar un pliegue de la piel del paciente de unos 2 cm.
3. Con el bisel hacia arriba, colocar la aguja formando un ángulo de 45 grados
respecto a la base del pliegue que se ha formado.
4. Insertar la aguja unos 3-4 mm, posteriormente aspirar para verificar que no
se ha perforado un vaso. De ser así se debe retirar la aguja y repetir el
procedimiento en otro lugar.
5. Soltar el pliegue e introducir lentamente el medicamento, retirar la aguja. (No
se debe masajear la zona.)

VI. CUESTIONARIO

1. ¿Con qué fase de la farmacocinética se relaciona la vía de administración?


2. Mencione 4 ventajas de la administración intravenosa.
3. Haga un listado de las ventajas y desventajas que ofrece las vías oral, sublingual
y rectal.
4. Señale en qué casos deben utilizarse las vías intradérmicas subcutáneas,
intramuscular y endovenosa.
5. ¿Qué precauciones debe tenerse al utilizar la vía intravenosa?
6. Describa brevemente en qué consisten las vías de administración intratecal,
intraarterial e intraperitoneal.

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PRÁCTICA N° 6 FARMACODINAMIA

I. INTRODUCCIÓN
La farmacodinamia es la rama de la farmacología encargada del estudio de los
efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y su mecanismo de acción,
debido a que el profundo análisis de las acciones farmacológicas establecen las
bases para el empleo racional de los fármacos. Asimismo, la investigación básica
en farmacodinamia ofrece conocimientos fundamentales sobre la regulación
bioquímica y fisiológica, esta práctica permitirá a los estudiantes conocer los
fundamentos de la farmacodinamia y su importancia en la clínica.

II. OBJETIVOS
- Comprender el mecanismo de acción de los fármacos estructuralmente
específicos y no específicos.
- Conocer los distintos tipos de receptores farmacológicos y su importancia en
la terapéutica.
- Reconocer las distintas interacciones que pueden existir entre fármacos y
receptores.

III. FUNDAMENTO TEÓRICO


El término receptor se utiliza para referirse a estructuras generalmente de origen
proteico a la cual se une un mediador endógeno y desencadenamiento de una señal
reguladora de la célula diana. Aprovechando su existencia, la estructura de los
fármacos es diseñada para que exista afinidad y se pueda dar una unión. Los
fármacos que se ligan a receptores y mimetizan los efectos de los compuestos
endógenos reciben el nombre de agonistas, mientras que otros se unen sin generar
efecto pero bloquean la unión de la sustancia endógena o del fármaco

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agonista, estos reciben el nombre de antagonistas. Otros fármacos que se unen a


los receptores son parcialmente eficaces como agonistas, estos son denominados
agonistas parciales, y los que se unen al receptor en su forma inactiva para
inactivarlos más, se denominan agonistas inversos.7 La unión de los fármacos con
los receptores se da mediante enlaces químicos, cuando son débiles priman los
puentes de hidrogeno, enlace iónico, hidrofóbico, fuerzas van der Waals y cuando
son fuertes se da mediante enlaces covalentes, en estas interacciones la acción del
fármaco suele ser prolongada o irreversible, aunque las interacciones no covalentes
de gran afinidad también pueden serlo.8

IV. MATERIALES
- Textos de farmacología
- Bases de datos disponibles

V. PROCEDIMIENTO
Para cada uno de los problemas planteados se deberán considerar las siguientes
Consignas:

1. ¿El fármaco administrado al paciente es agonista o antagonista? ¿Cuál es


su mecanismo de acción?
2. Defina el concepto de receptor farmacológico. Tipos y subtipos
3. Si el fármaco del problema planteado no actúa mediante un receptor, indique
su mecanismo de acción, detallando los efectos celulares que produce.

Caso 1:
Paciente femenina de 37 años de edad que presenta con dolor posterior a trauma,
a la cual se prescribe el Naproxeno, comprimidos recubiertos, a una dosis de
440mg/día, por vía oral. Comno adicionalmente padece de asma bronquial se
medica con Salbutamol, Ipratropio y Beclometasona.

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Caso 2:
Paciente femenina de 21 años de edad, con infección de vías urinarias a quien se
le prescribe dicloxacilina 100 mg/12 horas VO y que al momento de la consulta
presenta anorexia, náuseas, vómitos y cefaleas,

Caso 3: Paciente masculino de 49 años con historia familiar de hipertensión arterial,


medicado con metoprolol y enalapril.

VI. DESARROLLO
1. Defina el concepto de receptor farmacológico. Cite ejemplos.
2. Identifique los posibles mecanismos de interacción entre el fármaco y su
receptor.
3. Establezca el concepto de fármaco agonista, antagonista, agonista parcial y
agonista inverso.
4. ¿Qué es taquifilaxia?

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PRÁCTICA N° 7 FARMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

I. INTRODUCCIÓN
El sistema nervioso autónomo, también denominado visceral, vegetativo o
involuntario está distribuido ampliamente en el cuerpo y es el encargado de regular
funciones autónomas que se producen sin control consciente. En la periferia incluye
nervios, ganglios y plexos que llegan al corazón, vasos sanguíneos, glándulas, otras
vísceras y músculo de fibra lisa en diversos tejidos. Entre sus funciones está regular
la presión arterial, motilidad y gastrointestinal secreciones digestivas, control de
salida o retención urinaria, sudoración y temperatura corporal. Por lo cual es
fundamental que los estudiantes de medicina comprendan su funcionamiento y la
de los fármacos que lo modulan.

II. OBJETIVO
- Reconocer la utilidad de los medicamentos que actúan en el sistema nervioso
autónomo.
- Comprender mediante casos clínicos las propiedades y características de los
fármacos que actúan en el sistema nervioso autónomo.

III. FUNDAMENTO TEÓRICO


La actividad del sistema nervioso autónomo se transmite por los nervios periféricos,
si bien está sometida a fenómenos de control e integración que se elaboran
principalmente en los centros nerviosos dentro del sistema nervioso central, estos
centros especializados en el control de la actividad autónoma se encuentran
sometidos a influencias múltiples de muy diversas áreas o núcleos del SNC.

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Morfológicamente el sistema autónomo se divide en simpático y el parasimpático.


Los centros nerviosos del simpático se encuentran en el asta intermediolateral de la
médula espinal, desde el primer segmento dorsal hasta el segundo o tercero lumbar,
de ahí parten las raíces eferentes o fibras preganglionares que conectan con células
de los ganglios simpáticos prevertebrales y paravertebrales; Ambos sistemas
poseen también abundantes fibras aferentes que recogen la sensibilidad de los
distintos órganos. Las fibras preganglionares simpáticas y parasimpáticas poseen
como neurotransmisor específico la acetilcolina, que ejecuta la transmisión por
interacción con receptores colinérgicos nicotínicos. La mayoría de las fibras
posganglionares simpáticas liberan noradrenalina, por lo que se las denomina
adrenérgicas, mientras que las fibras colinérgicas suelen liberar la acetilcolina en
las terminaciones neuronales, las adrenérgicas lo hacen en varicosidades que se
encuentran a lo largo de las fibras, en su recorrido dentro del órgano que inervan.4

Las respuestas producidas por el sistema nervioso simpático y parasimpático en su


mayoría son opuestas, como se aprecia en la tabla 2:

Tabla 2. Funciones del sistema nervioso simpático y parasimpático.


Órgano o sistema Sistema nervioso Sistema nervioso
parasimpático simpático
Pupilas Contracción (midriasis) Dilatación (miosis)
Corazón Disminución de la velocidad,Aceleración de la
contractilidad y conducción frecuencia cardiaca
Incremento de la
contractilidad y velocidad
de conducción.
Bronquios Contracción Dilatación
Intestino Aumento de motilidad y tono Disminución de motilidad y
tono
Riñon No posee inervación Incrementa secreción de
renina
Hígado Aumenta la glucogenolisis y
gluconeogenesis
Vejiga Relajación y contracción Contrae esfinteres

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Farmacológicamente se pueden utilizar agonistas y antagonistas de ambas


porciones del autónomo, por ejemplo la utilización de antagonistas muscarínicos
reducen la secreción de las mucosa nasal, faringolaríngea, traqueal y bronquial, lo
cual es útil en catarros comunes y en la anestesia, ya que la aparición de
laringospasmo parece estar muy asociada a la producción de secreciones en las
vías respiratorias. Sin embargo, la depresión de la secreción mucosa y la inhibición
de la depuración mucociliar son efectos perjudiciales en enfermos respiratorios.
Producen relajación de la musculatura bronquial, debida principalmente al bloqueo
de receptores M1, M3 y M5. Debido a la participación parasimpática refleja en la
respuesta a un número variado de estímulos, los antimuscarínicos no sólo bloquean
la broncoconstricción provocada por estimulación parasimpática sino también la
provocada por histamina, bradicinina y prostaglandina F2a. 9

IV. MATERIAL
- Vademécum Clínico
- Texto farmacología
- Guías de prácticas clínicas

V. PROCEDIMIENTO
Revise los siguientes casos y responda las preguntas:

Caso 1:
Paciente masculino de 30 años de edad y 75 kg de peso, bajo efectos residuales de
sedación por un procedimiento de broncoscopia diagnostica en el que se utilizó
Midazolam y Fentanilo, el cual se encuentra aún somnoliento.

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Éste presenta suministro de O2 adicional por medio de puntas nasales a razón de


3L/min, con signos vitales dentro de parámetros normales y sin reporte de
eventualidades, tiene un acceso venoso corto en miembro superior derecho; SaO2:
88% y cianosis periférica leve. Transcurridos unos minutos la SaO2 sigue
descendiendo gradual y continuamente, por lo que realiza una exploración
minuciosa, encontrando ruidos respiratorios con sibilancias en 35 hemitorax
derecho así como hipo ventilación basal del mismo lado, por lo que determina iniciar
una micronebulización con Salbutamol.

Salbutamol: Vial x 10mL. Cada 100mL de solución contiene 0,5 g de salbutamol


sulfato.
1. ¿Es normal la sedación residual por la utilización de Midazolam y fentanilo?.
Explique en que consiste.
2. ¿Cuáles son las posibles causas del descenso de SaO2?
3. De acuerdo a la bibliografía existente, ¿cuál es la dosis de salbutamol que
necesita este paciente?
4. ¿Cómo sería el cálculo y preparación del medicamento?
5. ¿Cuáles son las posibles reacciones adversas del medicamento?

Caso 2:
Paciente femenina de 60 años de edad la cual refiere el familiar lleva varios días
con “una fuerte infección respiratoria”, la cual se observa con disnea franca FR:
>30rpm, cianosis generalizada, taquicardia: >110lpm y diaforesis, SaO2 de 80%, por
lo que se colocan puntas nasales a 3L/m, a la auscultación se encuentran velados
los ruidos respiratorios del hemitorax izquierdo desde base hasta porción media, en
el resto del tórax escucha estertores crepitantes generalizados, y ruidos cardiacos
normales a expensas de la taquicardia. Los gases arteriales muestran un pH: 7.50,
paCO2: 55mmHg, HCO3: 22meq PaO2: 80mmHg, SaO2: 85%.

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Se determina iniciar ventilación mecánica no invasiva y el siguiente tratamiento


farmacológico:
- MNB Bromuro de ipratropio/salbutamol 500µg/2.5 µg c/6h
- MNB Budesonida 200 µg c/6h
- MNB Sol. Salina 0.9% c/6
- Ceftriaxona 1g IV C/12h

1. De acuerdo a la bibliografía, ¿son correctas las dosis prescritas de


ipratropio/salbutamol, budenosida y ceftriaxona?
2. Describa los mecanismos de acción de estos fármacos y el tiempo de vida
media
3. ¿Cuáles son las principales reacciones adversas de los fármacos prescritos?
4. Como se prepararía el ipratropio/salbutamol teniendo en cuenta que en la
institución se cuenta con envases de bromuro de iparatropio/salbutamol base
0.50mg/2.5mg en 2.5mL.
5. Analice las ventajas y desventajas de la vía respiratoria como vía de
administración.

VI. CUESTIONARIO:
1. ¿Cuáles son las interacciones farmacológicas de relevancia clínica del ipratropio
y salbutamol?
2. Describa el volumen de distribución, % de unión a proteínas plasmáticas, vías
de eliminación de los fármacos prescritos
3. ¿Cuáles son las contraindicaciones y precauciones?

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PRÁCTICA Nº 8 ANTIHIPERTENSIVOS

I. INTRODUCCIÓN
La Hipertensión Arterial (HTA) es uno de los principales problemas de salud pública
en el mundo, constituyendo uno de los factores de riesgo de las enfermedades
cardiovasculares y responsable de altas tasas de mortalidad. Para el manejo de la
HTA se usan los diuréticos, antagonistas de los canales de calcio (ACC), inhibidores
del sistema renina-angiotensina-aldosterona, β-bloqueadores (BB), entre otros, ya
sea en monoterapia o combinados, por esta razón es fundamental que los
estudiantes de medicina conozcan los fundamentos conceptuales y la relevancia
clínicas de estos grupos farmacológicos.

II. OBJETIVOS
- Reconocer la utilidad de los medicamentos que actúan en el sistema nervioso
cardiovascular.
- Comprender mediante casos clínicos las propiedades y características de los
fármacos que actúan en el sistema cardiovascular.

FUNDAMENTO TEÓRICO
La tensión arterial (TA) es la fuerza que ejerce la sangre circulante contra las
paredes de las arterias, esta varía de acuerdo a la actividad física, dieta y
medicamentos que se consuman. Esta se representa mediante la presión que ejerce
la sangre sobre los vasos cuando el corazón se contrae o late (tensión sistólica), y
mediante la presión ejercida sobre los vasos cuando el corazón se relaja entre un
latido y otro (tensión diastólica). La TA se clasifica en 4 niveles con base en la cifras
promedio de TA Clínica: TA normal (TAS <120 Y TAD <80 mm Hg), elevada (TAS
120-129 y TAD<80 mm Hg) HTA grado 1 (TAS130-139 O TAD 80-89 mmHg) y HTA
grado 2 (TAS ≥140 o TAD ≥ 90).

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Entre los distintos tipos de HTA se encuentra la HTA esencial o primaria, en la cual
no existe una etiología definida y corresponde aproximadamente al 90% de los
casos, cuando la causa es corregible la hipertensión se denomina HTA secundaria,
la cual ocurre en el 10% de los pacientes. La HTA esencial es un trastorno en el que
influyen múltiples genes o combinaciones genéticas y sobre esta base genética, una
serie de factores adquiridos o ambientales ejercen un efecto deletéreo para su
progreso, entre estos factores destacan el sobrepeso y la obesidad, alto consumo
de sodio y/o pobre de potasio en la dieta, sedentarismo e ingesta excesiva de
alcohol.

Por otro lado las causas de HTA secundaria pueden ser hiperaldosteronismo
primario, enfermedad renal parenquimatosa, síndrome de apnea-hipopnea del
sueño, enfermedad renovascular o HTA inducida por fármacos o drogas, incluido el
alcohol, las menos frecuentes son el feocromocitoma, el síndrome de Cushing, los
distiroidismos, el hiperparatiroidismo, la coartación de aorta y varios síndromes de
disfunción suprarrenal distintos a los anteriores.5

Las modificaciones en el estilo de vida de los pacientes constituyen la base de la


prevención y del tratamiento de la HTA y, consiguientemente, de la reducción del
RCV asociado, tanto a nivel individual como en la comunidad se considera que estas
medidas son prioritarias para la prevención de la HTA y de sus complicaciones. En
caso de no lograr controlar la HTA debe recurrirse a tratamiento farmacológico,
entre los grupos terapéuticos utilizados destacan los calcioantagonistas, Inhibidores
de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), antagonistas de receptores de
angiotensina II (ARA II) como de primera línea de tratamiento; en caso que los
pacientes estén con HTA grado 2 se comenzará el tratamiento con una
combinación de 2 fármacos de primera línea de diferentes clases.10

III. MATERIALES

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GUIA DE LABORATORIO. FARMACOLOGÍA

- Vademécum Clínico
- Texto farmacología
- Guías de prácticas clínicas

IV. PROCEDIMIENTO

Caso 1
Paciente masculino de 58 años de edad, diagnosticado con hipertensión desde hace
3 años medicado con Enalapril 20mg /24h, y Metoprolol 50mg/12h, al momento del
ingreso lo revisa y encuentra que tiene sobrepeso, está alerta pero manifiestas
confusión temporo espacial, diaforético, refiriendo cefalea intensa, visión borrosa y
zumbido de oídos, la frecuencia cardiaca es: 120lpm y presión arterial:
200/115mmHg, la frecuencia respiratoria es 20 TC: 36°.

1. Mencione los potenciales problemas


2. Cuáles son las posibles causas de estos problemas?
3. Cuáles son las principales complicaciones del paciente de acuerdo a lo
descrito?
4. Analice el tratamiento farmacológico prescrito y determine: indicaciones
generales, mecanismos de acción, vida media de los efectos, dosis
recomendadas y principales efectos colaterales esperados de cada
medicamento.
5. Analice las dosis prescritas y las dosis recomendadas
6. Proponga alternativas farmacológicas y no farmacológicas de tratamiento

Caso2:

Programa de Medicina Página 45 de 84


GUIA DE LABORATORIO. FARMACOLOGÍA

Paciente femenina de 63 años de edad, que ingresa a la urgencia por dolor torácico
opresivo que se irradia a espalda y hombro izquierdo, el cual empezó mientras
dormía y que no ha disminuido pese a tomar 1g de acetaminofén vía oral.

Al revisarlo encuentra que la frecuencia cardiaca es 118 latidos por minuto, presión
arterial: 100/70mmHg, frecuencia respiratoria de 18, SaO2: 88%, posteriormente y
se le prescriben lo siguiente:
- Oxigeno 5l/min
- Ácido acetil salicílico 100mg VO/24h
- Dinitrato de Isosorbide 10mg VO/24h
- Morfina 2 mg IV
- Sol. Salina 0.9% 250ml IV/24h

1. Determine los efectos farmacológicos de cada uno de los fármacos prescritos


incluyendo: indicaciones, contraindicaciones, dosis, mecanismo de acción.
2. Mencione cuales son las vías de administración ideales de acuerdo al caso
3. Indique las posibles complicaciones o efectos adversos del tratamiento
establecido
4. Mencione qué alternativas farmacológicas podrían utilizarse

V. CUESTIONARIO
1. ¿Cuáles son las indicaciones del isosorbide y ácido acetil salicílico?
2. De los fármacos prescritos mencione el volumen de distribución, % de unión
a proteínas plasmáticas, vías de eliminación
3. ¿Cuáles son las reacciones adversas, contraindicaciones y precauciones?

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GUIA DE LABORATORIO. FARMACOLOGÍA

PRÁCTICA Nº 9
MANEJO DE ANTICOAGULANTES Y ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS

I. INTRODUCCIÓN
Los fármacos anticoagulantes se utilizan para prevenir y tratar la enfermedad
tromboembólica, se dividen según su acción en directos o indirectos, su
administración se puede realizar por vía parenteral (subcutánea o endovenosa) para
tener con rapidez un estado hipocoagulante, o por vía oral para lograr un efecto de
mantenimiento, entre los más utilizados se encuentran las heparinas y derivados
cumarínicos aunque también se encuentran los nuevos anticoagulantes orales.

La anticoagulación oral con inhibidores de vitamina K (derivados cumarínicos) sigue


dominando el tratamiento y prevención de trombosis venosa profunda y enfermedad
trombo-embólica, aunque tienen limitaciones como un estrecho margen terapéutico
o gran variabilidad interindividual, lo que obliga a monitorizar periódicamente el INR.
Sin embargo los nuevos anticoagulantes orales se han utilizado con mayor
frecuencia en la clínica debido a que tienen comportamiento más predecible, mayor
rango terapéutico, por lo que no es necesaria la monitorización. Otra de las terapias
usadas extensamente en pacientes con riesgos cardiovasculares son los
antiagregantes plaquetarios, los cuales son fármacos utilizados para la prevención
de trombos en situaciones como: riesgo de episodios obstructivos coronarios y
cerebrales, cirugía vascular, diálisis, trombosis venosas profundas. Los
antiagregantes plaquetarios pueden clasificarse en función de las fases de la
agregación en las que actúan, pero entre los más utilizados en clínica se encuentran
el clopidogrel y el ácido acetil salicílico.

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GUIA DE LABORATORIO. FARMACOLOGÍA

II. OBJETIVOS
- Reconocer la utilidad de la Heparina y otros anticoagulantes
- Comprender mediante casos clínicos las propiedades y características Heparina
y otros anticoagulantes.

III. FUNDAMENTO TEÓRICO


La heparina es un glucosaminoglucano que se encuentra en los gránulos secretores
de las células cebadas, esta actúa de manera indirecta al potenciar cerca de 1000
veces el efecto de la Antitrombina III (AT), una proteasa hepática que de manera
aislada es un inhibidor débil de la trombina (factor IIa) y de otros factores. El
complejo heparina-AT actúa sobre los factores de coagulación IIa, IX, Xa, XI, XII,
calicreina.

El mecionado complejo actúa por tres mecanismos: en el primero una secuencia de


pentasacaridos de la heparina se unen a la antitrombina, dando como resultado un
cambio conformacional que potencia la inhibición del factor Xa. Para ejercer el
efecto sobre la trombina y el factor Xa, la heparina debe tener al menos 18 residuos
sacáridos que facilitan la unión a la antitrombina y al factor IIa. El segundo
mecanismo se da por el alejamiento de los factores de la coagulación que tienen
carga positiva, debido a la positividad del centro catalítico de la antitrombina, lo cual
está estrechamente relacionado con que la cadenas largas de heparina cargadas
negativamente aumentan la acción inhibitoria de la antitrombina sobre la trombina.
11

Finalmente, en el tercer mecanismo ocurre el acercamiento de las moléculas de


trombina al sitio activo de la antitrombina. La trombina será inactivada por la
heparina en un mecanismo en el que participa el cofactor de II heparina, todo esto
dependerá de la carga, concentración y entre sus características se encuentra el

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requerimiento de una cadena mínima de 24 sacáridos independiente de la


secuencia específica de pentasacaridos.

Otro de los mecanismos anticoagulantes es mediado por concentraciones elevadas


de heparina que provocan la liberación del factor inhibidor del factor tisular e
inhibidor del activador del plasminogeno tipo I. Las heparinas de bajo peso
molecular tienen una alta biodisponibilidad, una larga vida media y no requieren
monitorización frecuente, lo que hace que su utilización sea más segura en
tratamiento o profilaxis de la trombosis venosa profunda y tromboembolismo
venoso.

Por otro lado el clopidogrel es un profármaco, que después de ser activado se


encargará de inhibir selectivamente la unión del adenosindifosfato (ADP) a su
receptor plaquetario P2Y12 y la activación del complejo GPIIb-IIIa mediada por
ADP. Debido a esta unión irreversible la recuperación de la función plaquetaria
dependerá del grado de renovación de las plaquetas. 12

IV. MATERIALES
- Vademécum Clínico
- Texto farmacología
- Guías de prácticas clínicas

V. PROCEDIMIENTO
Caso 1
Paciente masculino de 41 años y 84kg de peso, quien será sometido a cirugía
programada el día de mañana, por lo que se mantiene sin soluciones intravenosas.
El paciente le refiere que hasta hoy en la mañana continuaba tomando los siguientes
medicamentos:

- Clopidogrel 75mg/ VO día

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- ASA 100mg/vo día


- Atorvastatina 40mg/vo día.

Caso 2
Paciente masculino de 34 años con diagnóstico de infarto agudo al miocardio de
menos de 3 horas de evolución, a quien se le realizará terapia de reperfusión en
sala de hemodinamia, mientras ingresa se le prescribe:

- Heparina NF 5000UI IV DU
- DAD5% 250ml+ 25000 UI de Heparina NF IV iniciar a 80UI/h

De los casos anteriores:


1. ¿Cuáles son los factores de riesgo según los farmacos prescritos?
2. De los fármacos prescritos mencione el volumen de distribución, % de unión
a proteínas plasmáticas, vías de eliminación
3. ¿Cuáles son las reacciones adversas, contraindicaciones y precauciones?

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PRÁCTICA Nº 10
MANEJO DE INSULINA

I. INTRODUCCIÓN
La insulina es una hormona que segregada por las células β ubicadas en los islotes
de Langerhans del páncreas, principalmente como respuesta a la presencia de
glucosa en sangre y, en menor grado, de otras sustancias contenidas en los
alimentos. Esta es fundamental en la homeostasis del organismo, por tal razón es
importante que los estudiantes del área de la salud, en especial de medicina
conozcan sus características y para que le den un buen manejo.

II. OBJETIVOS
- Reconocer la utilidad de la insulina y otros hipoglicemiantes
- Comprender mediante casos clínicos las propiedades y características la
insulina y otros hipoglicemiantes.

III. FUNDAMENTO TEÓRICO


La glucosa estimula la liberación de insulina después de ingresar a la célula por
medio de un transportador GLUT, este está asociado a una glucocinasa, la cual
fosforilará la glucosa por lo que funciona como sensor para la liberación de insulina.
Los pacientes pueden ser insulinizados al inicio de la enfermedad si hay presencia
de cetonuria intensa, pérdida de peso, u otros síntomas indicadores de diabetes, tal
como la HbA1c > 9%, también pueden ser insulinizados durante el seguimiento.

El inicio de la insulinización puede realizarse de distintas maneras, una es teniendo


en cuenta la insulina basal: Una o 2 dosis de insulina NPH, o una dosis de análogo
basal glargina, detemir y degludec. Esta es la opción de elección, dependiendo el
ajuste de las dosis de las glucemias basales medidas cada tres días Si en 3 meses

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no se consiguen los objetivos glucémicos con insulinas basales a dosis superiores


de 0,5 U/kg, debe intensificarse la terapia. En pacientes con glucemia basal > 280-
300 mg/dl o cetonuria, pueden utilizarse dos dosis de insulina basal, una pauta
bifásica o un tratamiento basal-bolo. Otra forma es teniendo en cuenta la Insulina
prandial, utilizando 3 dosis de análogos de acción rápida o ultrarrápida antes de las
comidas, o mezclando estas con una de acción intermedia.13

La decisión de suspender o cambiar la insulina por otros antidiabéticos dependerá


de variables como:
a) Si la insulina fue administrada durante el ingreso hospitalario o por algún
proceso que provocó aumento de la glucosa y la glicemia estaba controlada
previamente con otros antidiabéticos.
b) Si la administración de dosis fijas de insulina desde el inicio produjo buen
control de glicemia.
c) Si la glicemia estuvo controlada con dosis bajas de insulina y el paciente ha
tenido la enfermedad menos de 10 años

Si en tres o cuatro meses no se controla la glicemia con dosis superiores de 0,5


U/kg de insulinas basales, se debe intensificar la terapia.En pacientes con muchos
síntomas y niveles de glicemia superior a 280-300 mg/dl o cetonuria, se debe pensar
en la administración de 2 dosis de insulina basal, el cual podría ser un esquema
bifásico o uno basal-bolo.

Para la suspensión del tratamiento con insulina hay que ser cuidadoso y llevar un
control estricto de los niveles de glucosa en sangre, sin embargo es posible, en otros
casos puede ser sustituida por otros antidiabéticos. 14

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IV. MATERIALES
- Vademécum Clínico
- Texto farmacología
- Guías de prácticas clínicas

V. PROCEDIMIENTO
Caso 1:
Paciente masculino de 43 años de edad, diagnosticado con Diabetes Mellitus tipo
2, la última glucometría en ayuno arroja un resultado de 245g/dL, de acuerdo a esto
tiene indicado el siguiente esquema de Insulina aspart:
- 140-180 g/dL:2UI
- 181-220 g/dL:4UI
- 221-260 g/dL:6UI
- 261-300 g/dL:8UI
- >300g/dL:10UI

Del caso anterior:


- Determine las posibles causas de la hiperglicemia.
- Mencione cuales son las medidas de conservación de la insulina.
- Describa las propiedades farmacológicas de la Insulina rápida: indicaciones,
contraindicaciones, dosis, mecanismo de acción, vida media, reacciones
adversas.
- Menciones cuales son las posibles alternativas de tratamiento.
- Realice el cálculo de la dosis teniendo en cuenta que en la institución se cuenta
con un vial de 10mL (equivalente a 3.5mg), cuya concentración es 100UI/mL y
con flexpen que contiene precargada 300UI en 3mL (equivalente a 3.5mg).

Caso 2:

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Paciente femenino de 37 años de edad y 68kg de peso, diagnosticada desde hace


9 años con diabetes tipo I, de la que se sospecha enfermedad neuropatíca periférica
no específica. La paciente manifiesta que recibió metilprednisolona 1g IV la noche
anterior, al recibir la glucometria preprandial encuentra valores de 260g/dL, además
tiene indicado el siguiente esquema:
• Insulina aspart al 2% mayor a 180g/dl
• Insulina NPH via subcutánea, 12 UI am y 8UI pm

Del caso anterior:


- Determine las posibles causas de la hiperglicemia.
- Mencione las medidas de conservación de la insulina.
- Describa las propiedades farmacológicas de la Insulina rápida: indicaciones,
contraindicaciones, dosis, mecanismo de acción, vida media, reacciones
adversas.
- Menciones cuales son las posibles alternativas de tratamiento.
- Realice el cálculo de la dosis teniendo en cuenta que en la institución se cuenta
con un vial de 10mL (equivalente a 3.5mg), cuya concentración es 100UI/mL y
con flexpen que contiene precargada 300UI en 3mL (equivalente a 3.5mg).

VI. CUESTIONARIO
1. Realice un cuadro comparativo de insulinas de acción rápida, intermedia y
lenta
2. De los fármacos prescritos mencione el volumen de distribución, % de unión
a proteínas plasmáticas, vías de eliminación
3. ¿A qué se denomina esquema móvil de corrección de insulina?

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PRÁCTICA Nº 11
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS

I. INTRODUCCIÓN
Al hablar de los mecanismos que provocan el vómito, se debe tener en cuenta los
impulsos procedentes de la zona quimiorreceptora, aparato vestibular, sistema
límbico, receptores intracraneales, tracto gastrointestinal, como también de la
intervención de los receptores colinérgicos, histaminergicos, dopaminergicos y
serotoninergicos. Por estas razones existe un número representativo de fármacos
que bloquean gran variedad de receptores que ejercen una acción antiemética que
son trascendentales conocerlos para proporcionar una terapia racional,
principalmente en estudiantes de medicina, por tal razón se revisaran los principales
fármacos antieméticos y su utilización en terapéutica.

II. OBJETIVOS
- Reconocer la utilidad de los fármacos antieméticos
- Comprender mediante casos clínicos las propiedades y características
farmacológicos de los fármacos antieméticos

III. FUNDAMENTO TEÓRICO


Para tratar y prevenir las náuseas y vomito pueden existe una gran variedad de
fármacos que pueden combinarse para buscar sinergismo (tabla 3):

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Tabla 3. Clasificación de fármacos antieméticos


CLASE DE ANTIEMÉTICO EJEMPLOS TIPO DE VÓMITOS MÁS
EFICACES CONTRA
Antagonistas del receptor Ondansetrón Emesis inducida por
5-HT3 fármacos citotóxicos
Antagonistas del receptor Metoclopramida Emesis inducida por
de dopamina de acción Prometazina fármacos citotóxicos
central acción central
Antagonistas del receptor Ciclizina Vestibular (cinetosis)
H1 de histamina
Antagonistas del receptor Hioscina (escopolamina) Cinetosis
muscarínico
Agonistas de receptor Dronabinol Emesis inducida por
opioide fármacos citotóxicos

Entre los fármacos más utilizados se encuentra la metoclopramida, cuya acción


farmacológica provoca efectos antiemético y procinético, esta es efectiva en el
tratamiento de las náuseas y el vómito provocados por cirugía, trastornos
gastrointestinales, quimioterapia, radioterapia; también está indicada para el reflujo
gastroesofágico, gastroparesia, entre otros, aunque no funciona para el mareo del
viajero.

Entre los efectos adversos se encuentran el extrapiramidalismo y las reacciones


distónicas agudas, las cuales son más frecuentes en jóvenes y pacientes de edad
avanzada; aparecen poco después del inicio del tratamiento y disminuyen en las 24
horas de la retirada del fármaco.15

La prometazina es una fenotiacina que ejerce un bloqueo dopaminérgico D2 en el


SNC, aunque también se han reportado efectos sobre los receptores muscarínicos
e histaminérgicos. Es eficaz en la prevención y tratamiento del vértigo, mareo del
viajero, vómitos inducidos por fármacos. Sin embargo tiene un efecto limitado sobre
los vómitos producidos por quimioterapia o radioterapia.

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El ondansetrón es un antiemético con acción antagonista selectiva y potente sobre


los receptores de la serotonina, que carece de actividad sobre los receptores
dopaminérgicos, por tal razón no produce efectos extrapiramidales y a su vez, no
es eficaz sobre las náuseas y vómitos provocados por mareo del viaje. Este fármaco
es sumamente eficaz en el tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por
citostáticos. Su actividad está ligada al antagonismo selectivo de los
receptores 5HT-3, estos se encuentran presentes en al área postrema de los
terminales nerviosos centrales y periféricos, en la zona gatillo de los
quimioreceptores. Aunque los efectos antieméticos del ondansetrón pueden ser

una combinación de efectos en el sistema nervioso central y periférico, frente al


cisplatino el efecto está claro, debido a que este citostatico provoca una liberación
de serotonina por las células enterocromafinas, por lo que el ondasetrón al inhibir
esta serotonina, actuaría como antiemético.4

Por otro lado, la ciclizina es un antihistamínico utilizado por vía oral y parenteral para
prevenir y tratar las náuseas y vómitos producidos por cinetosis. Su acción se da
por el bloqueo de los receptores H1 sin unirse de acetilcolina, entre sus efectos
adversos, como los antihistamínicos de primera generación, deprime el sistema
nervioso central provocando sueño.16

IV. MATERIAL
- Vademécum Clínico
- Texto farmacología
- Guías de prácticas clínicas

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V. PROCEDIMIENTO
Caso 1:
Paciente masculino pediátrico de 10kg de peso, que padece de infección de vías
respiratorias bajas, el cual después de ser amamantado comienza con un cuadro
de tos productiva importante tornándose cianótico; posteriormente presenta vómitos
de contenido alimentario, por lo que se prescribe Metoclopramida 0.10mg/kg IM.
Después de transcurrido los primeros minutos de la medicación el paciente se
observa inquieto y comienza a presentar movimientos clónicos de las extremidades
inferiores, así como protrusión repetida de la lengua. Para el caso anterior:

- Determine las posibles causas del problema o problemas.


- Determine aspectos farmacológicos de los fármacos prescritos: indicaciones,
dosis, mecanismos de acción, vida media y eliminación de cada
medicamento prescrito.
- Realice el cálculo de la dosis prescrita sabiendo que en la institución se
cuenta con ampollas cuya concentración es 10mg/2mL.
- Analice las reacciones adversas presentadas por el paciente y mencione cual
es la causa y el tratamiento.
- Mencione cuales son las alternativas farmacológicas.

Paciente de 48 años de edad y 87kg de peso, el cual únicamente se encuentra


recibiendo SSN0.9% a 40mL/h y morfina a dosis no especificadas. De manera
súbita el paciente comienza con náuseas y vómito de contenido gastro-biliar por lo
que se prescribe Metoclopramida 10mg IV c/8h. Aparentemente el paciente
presenta respuesta favorable al medicamento por unos minutos, pero después de
un momento el paciente persiste nauseoso hasta llegar de nuevo al vómito,
cambiando la prescripción a Ondansetrón 8mg IV. Del caso anterior:
- Determine las posibles causas del problema o problemas.

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- Determine aspectos farmacológicos de los fármacos prescritos: indicaciones,


dosis, mecanismos de acción, vida media y eliminación de cada
medicamento prescrito.
- Calcule la velocidad de infusión en gotas/minuto, sabiendo que en la
institución se cuenta con ampollas de ondansetrón cuya concentración es
4mg/2mL, SSN0.9% X 100mL y la infusión se realizará en en 15 minutos.
- Analice las reacciones adversas presentadas por el paciente y mencione cual
es la causa y el tratamiento.
- Mencione cuales son las alternativas farmacológicas.

VI. CUESTIONARIO
1. Que otros fármacos antieméticos son utilizados en clínica.
2. De los fármacos prescritos mencione el volumen de distribución, % de unión
a proteínas plasmáticas, vías de eliminación y dosis usuales en adultos y
niños.
3. ¿Cuáles son las interacciones farmacológicas más relevantes en la clínica
de los antieméticos?

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PRÁCTICA Nº 12 ANTIHISTAMÍNICOS

I. INTRODUCCIÓN
La histamina es un neurotransmisor responsable de gran variedad de respuestas
fisiológicas y/o patológicas en diferentes tejidos, como reacciones alérgicas,
inflamación, secreción ácido-gástrica, y de otros procesos a nivel central y periférico.
Esta es una amina primaria que se encuentra ampliamente distribuida y almacenada
en forma inactiva en los mastocitos tisulares y leucocitos circulantes que suele ser
liberada ante la presencia de toxinas o daño epitelial provocando dilatación de los
vasos sanguíneos o incluso edema por extravasación de líquidos y proteínas
plasmáticas. Por tales motivos es pertinente para los estudiantes de la salud,
especialmente medicina reconocer el papel de los fármacos antihistamínicos en la
clínica.

II. OBJETIVOS
- Reconocer la utilidad de los fármacos antihistamínicos.
- Comprender mediante la búsqueda de información las propiedades y
características farmacológicas de los fármacos antihistamínicos.

III. FUNDAMENTO TEÓRICO


En el tracto gastrointestinal la ranitidina (antagonista del receptor H2) se absorbe
rápidamente después de su administración por vía oral, alcanzando las máximas
concentraciones séricas entre 1-3 h. El efecto terapéutico se conserva durante 6 a
8 horas. Tiene una baja unión a proteínas plasmáticas cuando son comparados con
los inhibidores de la bomba de protones, y el metabolismo completo se produce en
el 10-35% de los miembros de este grupo, siendo el hígado el principal órgano
encargado de tal función, por tal motivo, si existe afección hepática debe realizarse
ajuste de dosis, la eliminación es a nivel renal, principalmente en forma de

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metabolitos mediante los procesos de filtración glomerular y secreción tubular, por


lo que una disfunción renal también requerirá el ajuste de dosis. Hay que resaltar
que los antagonistas de no suprimen la secreción gástrica, pero sí las secreciones
salival, lagrimal y exocrina de otro tipo inducidas por la histamina.

A nivel vascular, los antagonistas histaminergicos (principalmente los que actúan


sobre receptores H1) inhiben la vasoconstricción provocada por la histamina, pero
también los efectos vasodilatadores mediados por la activación de los receptores
H1 en las células endoteliales (síntesis o liberación de óxido nítrico y otros
mediadores). La vasodilatación residual manifiesta la participación de los receptores
H2 en el músculo liso y puede suprimirse sólo por la administración de antagonista
de estos últimos. Los antagonistas H1 disminuyen la permeabilidad capilar, la
formación de edema y pápulas desencadenados por la histamina, en las
terminaciones nerviosas la histamina puede provocar eritema y prurito, por tal razón
los antagonistas (principalmente de receptores H1) los suprimen.17

Algunos de los antagonistas H1 de primera generación disminuyen las reacciones


de la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos; entre todos los fármacos
con esta actividad, la prometazina es la que posee la máxima actividad de bloqueo
muscarínico, constituyéndose como el más eficaz para combatir la cinetosis. La
reacción adversa más frecuente de los antagonistas H1 de primera generación es
la sedación, en algunas situaciones este es un efecto deseable, aunque en otros
pacientes puede interferir en las actividades de rutina. Otros efectos son mareo,
insomnio, fatiga, visión borrosa o temblores. En la tabla 4 se encuentran los
antagonistas histaminérgicos de primera y segunda generación y su actividad en
los receptores colinérgicos:6,17

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Tabla 4. Antagonistas histaminérgicos


Primera Generación Sedación Efecto anticolinérgico
Clorfeniramina ++ ++
Difenhidramina +++ +++
Dimenhidrinato +++ +++
Hidroxizina +++ ++
Prometazina +++ +++
Segunda generación
Astemizol - -
Cetirizina + -
Loratadina + -
Desloratadina - -

IV. MATERIAL
- Vademécum Clínico
- Texto farmacología
- Guías de prácticas clínicas

V. PROCEDIMENTO
Caso 1:
Paciente femenina de 51 años de edad a la que se transfunde 1 unidad de Plasma
Fresco en 30 minutos. Se comprobó el grupo rh y realizó la trasfusión sin aparentes
eventualidades, pero unos minutos antes de terminar la unidad, la paciente
comienza a referir calor, ansiedad, ruboración facial y pequeñas zonas eritematosas
en cuello y tórax. Se suspende el resto de la transfusión y se prescribe Ranitidina
300mg IV DU e Hidrocortisona 100mg IV DU. Del caso anterior:
- Determine las posibles causas del problema o problemas.
- Determine los siguientes aspectos farmacológicos de los fármacos
prescritos: indicaciones, dosis, mecanismos de acción, vida media y
eliminación de cada medicamento prescrito.

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- Analice las reacciones adversas presentadas por el paciente y mencione cual


es la causa y el tratamiento.
- Mencione cuales son las alternativas farmacológicas.

Caso 2:
Paciente masculino de 26 años de edad, con diagnóstico de masa mediastinal en
estudio, al que se le realizará TAC contrastado de tórax, por lo que se le administran
100mL de medio de contraste a base de yodo intravenoso, al instante el paciente
comienza a sentirse ansioso, se observa diaforético y rubicundo no colabora con el
estudio e intenta levantarse de la mesa, cuando usted ingresa al cuarto de imagen
le observa además que el paciente tiene edema facial, además de dificultad
respiratoria y estridor laríngeo. En el servicio se cuenta con atropina ampolla 1mg,
adrenalina ampolla de 1mg, Midazolam ampolla 15mg, fentanilo ampolla 0.5mg,
Vecuronio ampolla 4mg, hidrocortisona 100 y 500 mg ampolla, Metilprednisolona
ampolla 500mg, ampolla clorfeniramina 10mg, agua inyectable y SSN 0.9% 250mL,
sol. Hartman 500ml, laringoscopio con una hoja curva no. 3, sondas orotraqueales
y orofaringeas, y jeringas de tamaños 3-10mL. Del caso anterior:
- Determine las posibles causas del problema o problemas.
- Determine aspectos farmacológicos de los fármacos prescritos: indicaciones,
dosis, mecanismos de acción, vida media y eliminación de cada
medicamento prescrito.
- Determine y seleccione el tratamiento inmediato para revertir el cuadro clínico
- Analice las reacciones adversas presentadas por el paciente y mencione cual
es la causa y el tratamiento.
- Mencione cuales son las alternativas farmacológicas.

VI. CUESTIONARIO

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1. Realice un cuadro comparativo entre shock anafiláctico, cardiogénico,


hipovolémico y séptico.
2. De los fármacos prescritos mencione el volumen de distribución, % de unión
a proteínas plasmáticas, vías de eliminación
3. ¿Cuáles son las interacciones farmacológicas de los antihistamínicos más
relevantes en la clínica?

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PRÁCTICA Nº 13
ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

I. INTRODUCCIÓN
Según la asociación internacional para el estudio del dolor (IASP por sus siglas en
ingles), se ha definido el dolor como una “experiencia sensitiva y emocional
desagradable que se asocia a una lesión tisular real o posible, o que se describe
como tal” cuya función es crear una alerta que desencadenará respuestas
protectoras como retirada motora refleja o asumir conductas ante el fenómeno que
lo desencadeno, aunque tratando de mantener la lesión tisular al mínimo. Cuando
la lesión no puede ser evitada, se producirá una respuesta molecular en el sistema
nervioso central y periférico que permite la percepción del dolor, en varios de los
puntos de la vía de transmisión del dolor se pueden utilizar fármacos que permiten
su modulación, entre los más importantes se encuentran los analgésicos
antiinflamatorios no esteroideos (AINES), por lo que resulta de vital importancia que
los estudiantes del área de la salud, principalmente de medicina, reconozcan su
utilidad en la terapéutica.

II. OBJETIVOS
- Reconocer la utilidad de los analgésicos opioides y antiinflamatorios no
esteroideos.
- Comprender mediante casos clínicos las propiedades y características
farmacológicas de los analgésicos opioides y antiinflamatorios no esteroideos.

III. FUNDAMENTO TEÓRICO


Antiinflamatorios no esteroideos
Los fármacos analgésicos no esteroides (AINES) son un grupo de sustancias
heterogéneas cuyo efecto primario es impedir la síntesis de prostaglandinas
mediante la inhibición de la enzima cicloxigenasa (COX), por tal motivo comparten

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acciones farmacológicas y algunas reacciones adversas. En la tabla 5 se muestra


su clasificación:

Tabla 5. Clasificación de los AINES


De carácter ácido De carácter no ácido
Baja potencia y rápida eliminación: Baja potencia y rápida eliminación
- Salicilatos: Ácido acetil salicílico, ácido - Derivados Anilínicos: Paracetamol
salicílico. (Considerado que no pertenece a los
- Ácidos arilpropionicos: ibuprofeno AINES)
- Ácidos antranilicos: ácido mefenamico,
ácido niflúmico
Alta potencia y rápida eliminación: Baja potencia y eliminación intermedia
- Ácidos arilpropionicos: Ketoprofeno, - Derivados pirazolónicos y
flubiprofeno. pirazolidindiónicos:
- Ácidos arilaceticos: Diclofenaco,
indometacina, ketoroloaco
- Oxicam: Lornoxicam
Potencia intermedia, eliminación intermedia: Potencia intermedia y eliminación
- Salicilatos: Diflunisal intermedia:
- Ácido arilpropiónico: Naproxeno - Derivados Coxib: Celecoxib
- Ácido arilacético: 6MNA, metabolito de
nabumetona.
Alta potencia, lenta eliminación Alta potencia y eliminación intermedia:
Oxicams: meloxicam, piroxicam, tenoxicam - Derivados Coxib: Rofecoxib

Sin embargo se hace más practico realizar la clasificación de acuerdo al grado de


inhibición de las enzimas COX-1 y COX-2, de acuerdo a esto existen tres grandes
grupos:4,5
1. AINES inhibidores selectivos de la COX2 o COXIB, que se caracterizan por
una menor toxicidad gastroduodenal.
2. AINES inhibidores intermedios de la COX-2 (nabumetona y meloxicam).
3. AINES clásicos o no selectivos de la COX-2, con inhibición de ambas
enzimas (el resto de AINES).

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Como se ha mencionado, la inhibición de la cicloxigenasa es el mecanismo que


evita la formación de mediadores proinflamatorios a nivel periférico y central,
impidiendo la transformación de ácido araquidónico en prostaglandinas,
prostaciclinas y tromboxano. Las dos formas de la ciclooxigenasa tienen
características definidas:
a. COX-1: Es una enzima constitutiva que se encuentra en la mayoría de los
tejidos, entre sus acciones se encuentra regular procesos como la protección
gástrica, agregación plaquetaria, función renal y la homeostasis vascular. Por
tanto su inhibición puede provocar efectos secundarios a estos niveles.
b. COX-2. Esta enzima habitualmente no se detecta en los tejidos y aparece de
forma inducida en estados de inflamación. Su expresión se inhibe por todos
los AINE y también por los corticoides. Los denominados AINEs selectivos
provocan menos efectos secundarios, especialmente los gastrointestinales.

Los AINES son antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios, en la analgesia se


emplean para tratar el dolor leve o moderado. Su eficacia es inferior que la de los
opioides, pero la ventaja es que no generan depresión respiratoria ni dependencia
física. Dolores crónicos derivados de cirugías o inflamación se controlan
satisfactoriamente, mientras que el originado en una víscera no, exceptuando el
provocado por la menstruación. El AAS consigue la inactivación del 97% de la COX-
1 por un periodo de 24h, mientras que los otros AINEs lo hacen de manera
reversible. Como las plaquetas no pueden realizar síntesis proteica y por lo tanto la
actividad enzimática, y su inhibición se prolonga durante toda la vida.18

Entre las principales reacciones adversas más comunes de los AINEs están el dolor
abdominal, náuseas, anorexia, úlceras gástricas, anemia, diarrea, retención de
sodio y agua.

IV. MATERIALES

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- Vademécum Clínico
- Texto farmacología
- Guías de prácticas clínicas

V. PROCEDIMIENTO
- Realizar una lista de los 10 analgésicos antiinflamatorios no esteroideos más
utilizados.
- De los fármacos anteriormente descritos buscar: indicaciones, dosis,
mecanismos de acción, vida media y eliminación de cada medicamento.

VI. CUESTIONARIO
1. ¿Cuál es el mecanismo de acción de los inhibidores de la COX 2 y sus acciones
farmacológicas?
2. ¿Cuáles son las reacciones adversas de los AINEs y de los inhibidores
selectivos de la COX 2?. Realizar cuadro comparativo entre los mismos.
3. Dibuje el mecanismo antiagregante plaquetario del AAS
4. ¿Cuáles son los fármacos de elección para tratar: dolor leve o moderado, dolor
intenso, dolor e inflamación, fiebre?

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PRÁCTICA N°14
HIPNÓTICOS y SEDANTES

I. INTRODUCCIÓN
Los trastornos del sueño constituyen un problema grave y constante en la población,
que afecta de forma negativa su calidad de vida, por esta razón los hipnóticos se ha
convertido en uno uno de los grupos farmacológicos prescritos con mayor
frecuencia. Por muchos años los medicamentos más utilizados para tratar los
trastornos del sueño han sido las benzodiacepinas, sin embargo, su abuso ha traído
consigo graves problemas como la dependencia y efectos adversos serios en el
sistema nervioso central.

Por otra parte los fármacos sedantes son utilizados para disminuir la excitación y
actividad del sistema nervioso central que permita calmar al paciente, algunos de
estos pueden preservar la facultad de despertar de forma espontánea, por lo que
se ha denominado “sedación consciente”, mientras que otros producen una pérdida
de reacción ante a estímulos (“sedación profunda”). Aunque se dice que este grupo
puede disminuir la percepción del dolor al disminuir la ansiedad y la aprehensión,
carecen de actividad intrínseca analgésica, por lo que no son sustitutos de los
analgésicos. Al ser grupos terapéuticos de mucho cuidado, se hace necesario que
los estudiantes del área de la salud, principalmente de medicina, reconozcan su
utilidad en la terapéutica.

II. OBJETIVOS:
- Reconocer la utilidad de los sedantes e hipnóticos.
- Comprender mediante casos clínicos las propiedades y características
farmacológicos de los sedantes e hipnóticos.
.

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III. FUNDAMENTO TEÓRICO


Benzodiacepinas
Este grupo farmacológico produce acciones en el SNC, los de mayor importancia
son hipnosis, sedación, relajación muscular, disminuyen la ansiedad, producen

amnesia anterógrada y actividad anticonvulsiva; a nivel periférico algunas de ellas


provocan vasodilatación coronaria, después de su administración intravenosa, y
bloqueo neuromuscular, que ocurre sólo con las dosis muy altas.

Los usos terapéuticos de las benzodiacepinas dependen del tiempo de vida media,
los que poseen un tiempo largo se utilizan como anticonvulsivantes, para que sean
eficaces en el tratamiento del estado epiléptico deben penetrar con rapidez la
barrera hematoencefálica y llegar a cerebro. Los que son utilizados como hipnóticos
tienen un tiempo de vida media corto, lo que puede favorecer a que su utilice
excesivamente produciendo síndrome abstinencia cuando es interrumpida
abruptamente su administración. En la tabla 6 se muestran algunas
benzodiacepinas y sus aplicaciones terapéuticas.4

Tabla 6.Aplicaciones terapéuticas y duración de la acción de las


benzodiacepinas.
Nombre Aplicaciones Horas
terapéuticas
Alprazolam Trastornos de ansiedad, 12 ± 2
agorafobia
Clonazepam Trastornos convulsivos, 23 ± 5
tratamiento auxiliar en
caso de mania aguda y en
ciertas anómalas de los
movimientos
Clorazepato Trastornos de ansiedad, 20 ± 0.9
trastornos convulsivos

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Clordiazepoxido Trastornos de ansiedad, 10 ± 3.4


tratamiento de la
abstinencia al alcohol,
premedicación anestésica
Diazepam Trastornos de ansiedad, 43 ± 13
estado epiléptico,
relajación del músculo
estriado, medicación
preanestésica
Lorazepam Trastornos de ansiedad, 2-4
medicación preanestésica
Midazolam Medicación preanestésica 1.9 ± 0.6
y transoperatoria
Triazolam Insomnio 2.9 ± 1

Barbitúricos
Es un grupo de fármacos que produce depresión reversible de todos los tejidos
excitables, el sistema nervioso central presenta alta sensibilidad, tanto así, que al
ser administradas concentraciones anestésicas, son menores los efectos directos
en los tejidos periféricos.

Las dosis no anestésicas suprimen preferentemente las transmisiones


polisinápticas, disminuyendo la facilitación e intensificando la inhibición. La
interrupción en la transmisión puede ser a nivel postsináptico, como ocurre en la
sustancia negra, neuronas talámicas de relevo, núcleo cuneiforme, células
corticales y piramidales del cerebelo, o también se puede dar presinápticamente,
como ocurre en la médula espinal. Se intensifica la inhibición cuando la
neurotransmisión es mediada por el GABA sobre sus receptores del subtipo A.5,20

A nivel periférico, los barbitúricos disminuyen la transmisión en los ganglios


autónomos y reducen la excitación nicotínica por los colinomimeticos, provocando
la disminución de la presión arterial. Si son utilizados en anestesia, aumentan el
bloqueo neuromuscular de tubocurarina o decametonio, lo cual puede ser explicado

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a su propiedad de inhibir el paso del impulso nervioso a través de los receptores


nicotínicos. 20

Los barbitúricos aumentan la duración del sueño, alterando sus etapas de una
manera dependiente de la dosis. Este grupo farmacológico disminuye la latencia del
sueño, cantidad de despertares, duración del sueño REM y de ondas lentas.
Durante la administración nocturna repetitiva puede ocurrir tolerancia a los efectos
sobre el sueño en unos cuantos días, reduciendo el tiempo total de sueño hasta en
un 50% después de dos semanas de utilización. La interrupción abrupta del
tratamiento generalmente produce efecto rebote de todos los aspectos que
deberían disminuir con los barbitúricos.5,20

IV. MATERIALES
- Vademécum Clínico
- Texto farmacología
- Guías de práctica clínica

V. PROCEDIMIENTO
- Realizar una lista de los 10 sedantes e hipnóticos más utilizados.
- De los fármacos anteriormente descritos buscar: indicaciones, dosis,
mecanismos de acción, vida media y eliminación de cada medicamento.

VI. CUESTIONARIO
1. ¿Cuáles son las principales reacciones adversas de los sedantes e hipnóticos?
2. Dibuje el mecanismo de acción de las benzodiacepinas
3. ¿Cuál es la diferencia entre el mecanismo de acción de las benzodiacepinas y
los barbitúricos?
4. ¿Cómo se trata la intoxicación por benzodiacepinas?

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PRÁCTICA N° 15
ANTIBIÓTICOS.

I. INTRODUCCIÓN
Este grupo de medicamentos se caracterizan por ser de los más utilizados pero
también de los que más se abusa y peor se prescribe, entre las inevitables
consecuencias de esta mala práctica se encuentra la modificación fenotípica de
los microorganismos que produce resistencia a los medicamentos existentes,
obligando a la búsqueda de nuevas moléculas con efecto antibiótico. El
problema radica en que el descubrimiento de estas nuevas alternativas no es
frecuente lo que enlentece la velocidad de producción, por lo que la mejor
estrategia para prevenir el fenómeno de las resistencias bacterianas es la
prescripción y el uso racional de los fármacos ya existentes, por tal motivo es de
vital importancia que los estudiantes del área de la salud, principalmente de
medicina, tengan bases claras que permitan dar un manejo racional en la
práctica clínica.

II. OBJETIVOS
- Reconocer la utilidad de los fármacos antibióticos
- Comprender mediante casos clínicos las propiedades y características
farmacológicos de los fármacos antibióticos

III. FUNDAMENTO TEÓRICO


Los antibióticos se pueden clasificar de acuerdo a su estructura química y
mecanismo su acción en:

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 Inhibidores de la síntesis de la pared celular bacterianas, como β-lactámicos


(penicilinas, cefalosporinas y carbapenem) y otros medicamentos como
cicloserina, vancomicina y bacitracina
 Que actúan en la membrana celular, aumentando la permeabilidad y
favoreciendo la salida de elementos intracelulares, como detergentes del tipo
polimixina; antimicóticos de tipo polieno (nistatina y anfotericina) o que
se adhieren a los esteroles de la pared celular y el lipopéptido (daptomicina)
 Que alteran la función de las subunidades ribosómicas 30S o 50S para inhibir
en forma reversible la síntesis de proteínas (cloranfenicol, tetraciclinas,
eritromicina, clindamicina, estreptograminas y linezólid)
 Antimetabolitos como trimetoprim y las sulfonamidas, que bloquean enzimas que
participan del metabolismo del folato.
 Que se adhieren a la subunidad ribosómica 30S y alteran la síntesis de
proteínas(aminoglucósidos)
 Que modifican el metabolismo del ácido nucleico como las rifamicinas
(rifampicina y rifabutina), o que inhiben enzimas como las topoisomerasas
(quinolonas).4,5

Entre los factores que afectan la efectividad del tratamiento antibiótico se


encuentran el tiempo y la concentración en el sitio de infección. Esta concentración
debe ser suficiente como para inhibir el crecimiento del patógeno causal, si el
sistema inmunitario del hospedador esta en optimas condiciones, basta con un
efecto inhibidor propio de los fármacos bacteriostáticos. Pero si este es deficiente,
se necesita un antibiótico que destruya el patógeno, en estos casos debe ser
utilizado uno con efecto bactericida.

La concentración del fármaco en el sitio de infección no sólo debe inhibir el


microorganismo sino también estar por debajo de la concentración que provoca
toxicidad en las células humanas.

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Los antibióticos se pueden utilizar en tres casos, en profilaxis, terapia empírica, y


tratamiento definitivo. Cuando se utilizan como tratamiento empírico o inicial, debe
seleccionarse un fármaco que tenga amplio espectro, para que logre abarcar la
mayor cantidad de microorganismos patógenos probables, debido a que en esta no
se tiene definido el agente causal, también pueden utilizarse combinaciones de
varios medicamentos, sin embargo, cuando se identifica patógeno, debe colocarse
el tratamiento definitivo con el antibiótico pertinente. Entre los principales errores en
la prescripción de antibióticos se encuentran la omisión del agente causal al
momento de prescribir un antibiótico de espectro reducido y prescindir de reducir el
espectro una vez que se identifica el microorganismo. De acuerdo a esto, la primera
consideración al seleccionar un antibiótico es verificar si está indicado. 5,6

Existen técnicas rápidas de laboratorio para examinar el tejido infectado. El método


más valioso y rápido es la tinción de Gram. No obstante, en muchas situaciones, no
es posible identificar lo suficiente la morfología del agente causal como para
establecer un diagnóstico bacteriológico específico, lo que impide seleccionar un
antibiótico de espectro reducido, en particular cuando la infección es grave. En estos
casos está indicado administrar un antibiótico de amplio espectro mientras se
obtienen los resultados de laboratorio que permitirán identificar al microorganismo.
Para establecer el tratamiento definitivo, la antibioticoterapia debe ser cambiada por
un antibiótico de espectro más reducido y de mayor específicidad, despues que se
ha identificado el patógeno y se conoce su sensibilidad.5

IV. MATERIALES
- Vademécum Clínico
- Texto farmacología
- Guías de prácticas clínicas

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V. PROCEDIMIENTO

Caso 1:
Paciente masculino de 30 años y 86 kg de peso, que ingresa con un cuadro de
apendicitis hace más de 24hr cuya cirugía ha sido postergada, por tanto se ha
mantenido en ayuno con una vía venosa periférica en la que se ha administrado
solución de hartman (1000ml/24h). El día de hoy ha presentado cuadros febriles
sostenidos por encima de 38°c, que no se controlan con medidas convencionales,
a la exploración lo encuentra pálido, diaforético, con facies francas de dolor, su
abdomen se observa con distensión leve, se ausculta sin ruidos peristálticos, y se
palpa un abdomen duro con hiperestesia generalizada por lo que es llevado de
urgencia a quirófano y posteriormente se le prescribe siguiente tratamiento:

- Sol. Hartman 1000ml IV P/24H


- Cefalotina 1gr IV c/8hr
- Metronidazol 100mg IVc/12h
- Gentamicina 80mg IV c/12h

Del caso anterior:


1. Determine los efectos farmacológicos de cada uno de los elementos
incluyendo: indicaciones, contraindicaciones, dosis, mecanismo de acción.
2. Determine y analice las vías de ministración ideales de acuerdo al caso
3. Analice las posibles complicaciones o efectos adversos del tratamiento
establecido
4. Analice y determine qué alternativas farmacológicas podrían ser de utilidad

Caso 2:
Paciente masculino de 34 años de edad, el cual ingreso por un cuadro de neumonía
grave, además está con ventilación mecánica invasiva, le notifican que el paciente

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puede ser VIH+. Actualmente se encuentra bajo sedación, analgesia y apoyo


ventilatorio. Entre los medicamentos indicados encuentra:
Sol. Salina 0.9% 1000ml IV P/24H
- Vancomocina 1g IV c/12h
- Meropenem 1g IV c /8HR
- Fluconazol 100mg IV c/12
- Anfotericina B 42mg IV c/24H, medicar 30 minutos antes con acetaminofen
1gr IV e Hidrocortisona 100mg IV

Del caso anterior:


Determine los efectos farmacológicos de cada uno de los elementos incluyendo:
indicaciones, contraindicaciones, dosis, mecanismo de acción.
1. Determine y analice las vías de ministración ideales de acuerdo al caso
2. Analice las posibles complicaciones o efectos adversos del tratamiento
establecido
3. Analice y determine qué alternativas farmacológicas podrían ser de utilidad

VI. CUESTIONARIO:
1. ¿Cuáles son las indicaciones de Vancomicina, meropenem, fluconazol y
anfotericina B?
2. Describa el volumen de distribución, % de unión a proteínas plasmáticas, vías
de eliminación de los fármacos prescritos
3. ¿Cuáles son las contraindicaciones y precauciones?

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PRÁCTICA No 16
FARMACOVIGILANCIA

I. IINTRODUCCIÓN
La farmacovigilancia es una práctica fundamental para establecer una
fármacoterapéutica segura que impulse la eficacia de los programas de salud
pública, esta es de gran importancia para prevenir o reducir los efectos adversos de
los pacientes y mejorar así la salud pública. Es primordial establecer mecanismos
que evalúen y controlen los efectos de los fármacos en las poblaciones excluidas
de las fases del desarrollo de un medicamento. Por tal motivo los estudiantes de
medicina deben adquirir los conocimientos fundamentales para convertirse en
actores activos en farmacovigilancia y contribuir a la seguridad del paciente.

II. OBJETIVOS
- Conocer el marco conceptual, definiciones y alcances de la Farmacovigilancia o
Estudios de Fase IV en farmacología Clínica.
- Conocer la importancia de la Farmacovigilancia en la detección de los riesgos y
de los beneficios que pueden producir los medicamentos

III. FUNDAMENTO TEÓRICO


Farmacovigilancia: Es la actividad de la salud pública que comprende la
identificación, registro, notificación, análisis, evaluación y control de las reacciones
adversas a medicamentos (RAM) y eventos adversos asociados a medicamentos
(EAM), fundamentada en la cooperación de los profesionales de la salud para
establecer información sobre la causalidad, frecuencia y determinación de los
factores de riesgos asociados a la aparición de los mismos en la comunidad, grupos
o individuos, la información recolectada permite la realización de analisis riesgo-

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beneficio y tomar de decisiones que minimicen el riesgo asociado a la utilización de


medicamentos, se realiza de dos formas:

a) Farmacovigilancia Activa: Es aquella en la que el personal sanitario,


principalmente el Químico Farmacéutico, se responsabiliza de la detección
de RAM y/o EAM, mediante seguimiento farmacoterapeutico e interacción
dinámica con el paciente y demás profesionales de la salud.
b) Farmacovigilancia Pasiva: Está fundamentada en la información voluntaria
sobre una posible RAM y/o EAM; esta puede provenir de cualquier
profesional del área de la salud o del paciente, quienes la registran en un
formato diseñado y validado para este fin.

Para la ejecución eficiente de este programa hay que tener en cuenta los siguientes
conceptos:

Evento adverso a medicamentos: Según el instituto nacional de vigilancia de


medicamentos y alimentos INVIMA lo ha definido como: “Cualquier suceso medico
desfavorable que puede presentarse durante el tratamiento con un medicamento,
pero que no necesariamente tiene una relación causal con este”. Se pueden
clasificar en:

- Serio: “Evento que condujo a la muerte o al deterioro serio de la salud del


paciente, equipo de salud o todo aquel que se vea implicado directa o
indirectamente en el uso del medicamento”.
- No serio: “Evento que no condujo a la muerte o deterioro serio de la salud del
paciente, equipo de salud o todo aquel que se vea implicado directa o
indirectamente en el uso del medicamento”21

IV. MATERIAL
- Guías der práctica clínica
- Fuentes de información institucionales

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V. PROCEDIMIENTO

De cada caso resolver:


a. ¿Según el algoritmo de naranjo, hay relación causal el fármaco prescrito y la
RAM presentada?
b. ¿El problema presentado tiene relación con la enfermedad, con un efecto
idiosincrático o efecto farmacológico del medicamento prescrito?
c. ¿La RAM presentada es de Tipo A o B?
d. ¿Existe algún tratamiento para la RAM en cuestión?

Caso1
Paciente femenino de 26 años, sexo femenino, diagnosticado con síndrome gripal,
como presenta rinorrea que estaba recibiendo 50mg de difenhidramina VO cada 6
horas por 2 días, llega a su consulta con taquicardia, náuseas, obnubilación,
excitación y disnea.

Caso 2
Paciente femenino de 9 años diagnosticado con amigdalitis pultácea, por lo que se
ha prescrito amoxicilina 750 mg/24h VO por siete días. En el primer día aparece
rash cutáneo en tronco y extremidades, prurito intenso con lesiones por escoriación.
Por lo que se suspende el tratamiento y se consulta al médico tratante.

Problema 3: Paciente masculino de 50 años, diagnosticado con cardiopatía


isquémica, porlo que se prescribe 50mg de atenolol por vía oral, después de 1
meses de tratamiento empieza a mostrar temblores e impotencia sexual.

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VI. CUESTIONARIO
1. ¿Qué diferencia existe entre una RAM y un evento adverso?
2. ¿Cuáles son los factores que favorecen la aparición de un RAM?
3. ¿Qué es notificación espontánea?
4. ¿Qué es una RAM grave?
5. ¿Cuál es el formato nacional de reporte de RAM y que información se
consigna en este?
6. ¿En qué consiste una RAM Tipo A y una RAM Tipo B?
7. ¿Cuánto tiempo se tiene para notificar una RAM leve y una RAM grave?

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