TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

Unidad 11:
Mecanismos de los activos de uso corporal. Sistema circulatorio: a) ac-
tivadores de la circulación: Metilxantinas, xantinas b) reguladores de la per-
meabilidad capilar/venotónicos: flavonoides y bioflavoniodes, extractos ve-
getales. c) anti edema: escina, asiaticósido, ruscogenia, etc. Tejido conjun-
tivo: rubefacientes: mentol, alcanfor, nicotinatos, a-tocoferol, salicilato de
metilo Hiperpolimerización de glicosaminoglicanos, activos de acción a)
despolimerizadora: mucopoliscáridos, hialuronidasa, b) fibrinolíticos: pro-
teasas, c) estabilizadores de fibras y mucopoliscáridos: derivados del silicio,
centella asiática, entre otros. Tejido adiposo: a) lipolíticos: xantinas, coenzi-
ma A, L-carnitina, escina, TRIAC, fosfatidilcolina, extractos vegetales, b) in-
hibidores de la lipogenia: cafeína c) inhibidores de la adipogenia: extractos
vegetales. Usos de extractos marinos.

Apuntes de cátedra.
BIBLIOGRAFIA.

 Carreras M. Celulitis y anticelulíticos. El farmacéutico 1998; 204:96-101.

 Garrote A, Bonet R. El combate contra la celulitis. Prevención y tratamiento. Offarm 2001;20(5):85-94.

 Giménez AM. Celulitis. Un problema cosmético controvertido. Actualidad Dermatológica 2001;40(7):595-610.

 Ibáñez D, Tiemblo C. Celulitis. Abordaje integral. Farmacia Profesional 2001;15(4): 55-62.

 Pérez R. La celulitis: siempre de actualidad. Acófar 2000;388(6):41-2.

 Soler C. La piel en la juventud: celulitis. El farmacéutico 2000;241:66-72.

 M. TERESA ALCALDE y ALFONSO DEL POZO UNIDAD DE TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA. FACULTAD DE FARMACIA. UNIVERSI-
DAD DE BARCELONA VOL 26 NÚM 8 SEPTIEMBRE 2007 OFFARM

 Iso-Slim Complex. Información técnica de Mibelle AG Biochemistry, Suiza. Representante comercial en España. Safic-Alcan,
S.A.

 M. TERESA ALCALDE. CELULITIS ASESORAMIENTO INTEGRAL DESDE LA OFICINA DE FARMACIA .Licenciada en Farmacia. Res-
ponsable de I+D y Evaluación de Productos. Centro de Tecnología Capilar. Barcelona ÁMBITO FARMACÉUTICO VOL 28 NÚM 5 JU-
NIO-JULIO 2009.

 LEIRE AZCONA Farmacéutica comunitaria de Bizkaia. Master en Cosmética y Dermofarmacia.Reafirmantes faciales y corpora-
les Farmacia Espacio de Salud Farmacia Profesional Vol. 20, Núm. 1, Enero 2006 1
 Acher D, Elaplace S. Skin Treatment Compositions. 2001. 2.
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

INTRODUCCIÓN
La piel consta de tres capas funcionales
1. Epidermis: es la capa más externa de la piel y conforma la pri-
mera barrera de protección contra las influencias del ambiente como
son las toxinas, las bacterias y la pérdida de agua. Está constituida
fundamentalmente por queratinocitos. No está vascularizada.
2. Dermis: es el tejido de sostén de la piel. Contiene numerosos
vasos sanguíneos que nutren la epidermis profunda y participan en la
regulación térmica, así como terminaciones nerviosas sensibles al tac-
to, el dolor y la temperatura. El elemento celular específico es el fi-
brocito, que cuando se activa da lugar a fibroblastos, capaces de sin-
tetizar precursores del colágeno, elastina y proteoglicanos (o muco-
poliscáridos). En esta capa se encuentran también melanocitos.
3. Hipodermis: o tejido subcutáneo, es la capa más profunda de la
piel. Está compuesta por tejido conjuntivo laxo y en toda ella se acumula tejido adiposo. Está constituida
por adipocitos. Está recorrida por numerosos vasos sanguíneos y linfáticos. Además de constituir la reserva
energética más importante del organismo gracias al almacenamiento y liberación de ácidos grasos (AG),
actúa como aislante, y protege el cuerpo de las lesiones amortiguando los impactos. Esta es la capa en don-
de se desarrolla la adiposidad y la celulitis.

El tejido adiposo es uno de los tejidos más abundantes y representa alrededor del 15-20% del peso
corporal en hombres y del 20-25% del peso corporal en mujeres. La distribución del tejido adiposo es diferente
según los sexos. En las mujeres predomina en la región inferior del cuerpo (distribución ginoide o forma de pera)
y en el territorio subcutáneo, mientras que en los varones lo hace en la mitad superior (distribución androide o
forma de manzana) con mayor tendencia al depósito en las regiones abdominales profundas. Anatómicamente, el
tejido adiposo puede distinguirse en superior e inferior, diferenciación que coincide con su distinto comporta-
miento metabólico y biológico. Los puntos de referencia para distinguir la grasa superior de la inferior son, por
detrás la articulación de la vértebra L4 con la L5 y por delante el ombligo.
El tejido adiposo se encuentra ampliamente distribuido en distintas localizaciones en el organismo:
bajo la piel, alrededor de los vasos sanguíneos y en la cavidad abdominal. Se distinguen grandes tejidos adiposos:
el tejido adiposo blanco y el tejido adiposo pardo o marrón. Ambos presentan diferencias en cuanto a coloración,
morfología, distribución, genes y función. El concepto de tejido adiposo como lugar de almacenamiento del exce-
so de energía ha cambiado en la última década y en la actualidad se reconoce como un tejido con alta actividad
metabólica y como un órgano endocrino importante, capaz de establecer comunicación con el resto del cuerpo
mediante la síntesis y la liberación de moléculas activas llamadas adipoquinas, las cuales actúan localmente y a
distancia por medio de efectos autocrinos, paracrinos y endocrinos. También están implicadas en el control de la
ingesta de alimentos, en el balance de energía, en el peso corporal, en la homeostasis de la glucosa, en el meta-
bolismo lipídico, en la angiogénesis, en la fibrinólisis, en los procesos pro y antinflamatorios, en el desarrollo se-
xual y en la reproducción.
El tejido adiposo está constituido fundamentalmente por los adipocitos, los cuales constituyen cer-
ca del 50% de su contenido celular total, en el cual también se encuentran fibroblastos, células endoteliales y ma-
crófagos.

2
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

El adipocito se origina mediante un proceso altamente

complejo, que se encuentra sometido a regulación por diferentes
hormonas y factores de crecimiento, en el que un precursor me-
senquimático multipotencial se diferencia primero a adipoblasto,
luego a preadipocito y finalmente a adipocito. El tejido adiposo
núcleo se clasifica en unilocular y multilocular, de acuerdo a las caracte-
Reserva de grasa rísticas de las células que lo constituyen.

El tejido adiposo por medio de la captación de ácidos grasos libres (AGL), de su conversión en triglicéri-
dos (TG) y de su posterior hidrólisis a AGL como fuente energética, provee una reserva de combustible a largo pla-
zo. Se distribuye en múltiples depósitos corporales, tanto interna como subcutáneamente, al igual que en nódulos
linfáticos y en músculo esquelético. Además, el tejido adiposo blanco actúa como aislante térmico y como protec-
tor de órganos.
La capilarización e inervación del tejido adiposo están adaptadas a los cambios en el metabolismo de
los AG y por este motivo está abundantemente irrigado (por lo menos un capilar contacta con cada adipocito). El
flujo sanguíneo en el tejido adiposo subcutáneo es mucho mayor (3 a 4 ml 100 gr–1 min-1) que para el músculo es-
quelético en reposo (1,5 ml 100 gr-1 min-1), lo cual indica su gran participación en el metabolismo.
Es sensible a múltiples influencias hormonales y metabólicas que posibilitan un funcionamiento per-
fectamente adaptado a su función de reserva energética. La gran cantidad de receptores para distintos estímulos,
explican la sensibilidad y adaptación del tejido adiposo a las múltiples circunstancias metabólicas. Los receptores
mejor conocidos son:
1. Receptores de la insulina. Poseen actividad antilipolítica, su activación disminuye la concentración intracelular
del AMP cíclico (AMPc).
2. Receptores adrenérgicos. Conjuntamente con los receptores de la insulina son los más significativos en el meta-
bolismo del tejido adiposo. Estos receptores corresponden a los subtipos α y b, existiendo a su vez varios subtipos:
α1 y α2 , y b1 , b2 y b3 . La acción de la noradrenalina es más intensa sobre los receptores α1 y b1 que sobre los α2
y b2 . Mientras que la adrenalina tiene mayor afinidad por los α2 que por los b2 . Los receptores α2 tienen acción
antilipolítica, mientras que los b1 y b2 son lipolíticos. El efecto de las catecolaminas sobre el tejido adiposo depen-
derá del balance funcional entre sus receptores α y b, que puede ser modificado por la obesidad, ayuno, diabetes,
hipertiroidismo, etc.
3. Receptores de los glucocorticoides. Modifican la respuesta de otros receptores a sus hormonas efectoras, partici-
pando por este mecanismo en el metabolismo y distribución del tejido adiposo. Modulan los receptores b2 del teji-
do adiposo. En la grasa periférica estimulan la lipolisis, mientras que en la grasa central favorecen la lipogénesis.
4. Receptores acoplados a proteína G inactiva. Son receptores acoplados al ácido guanosintrifosfórico, con efecto
antilipolítico. A este tipo de receptores se ligan la adenosina, la prostaglandina E2 , el polipéptido YY y el neuropép-
tido Y.
5. Receptores de la hormona estimulante del tiroides (TSH). Su importancia se desconoce, aunque se sabe que du-
rante el primer año de vida la TSH es la principal hormona lipolítica.

3
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

.6. Receptores de la hormona de crecimiento (STH). La STH tiene acción lipolítica modificando la respuesta de
otros receptores a sus hormonas específicas. En la grasa visceral de los varones aumenta la acción lipolítica de la
testosterona.
7. Receptores de las hormonas tiroideas. Las hormonas tiroideas tienen efecto lipolítico sobre las células adiposas,
aumentando la respuesta b adrenérgica a las catecolaminas.
8. Receptores de las hormonas sexuales. En el tejido adiposo se encuentran receptores a andrógenos y estrógenos
(aunque estos últimos en concentración fisiológicamente insuficiente). En los preadipocitos y adipocitos se ha
encontrado un receptor a los andrógenos, evidenciando una correlación entre el desarrollo adipocitario y el esta-
do hormonal. El receptor para los andrógenos es más abundante en la grasa profunda que en la superficial, expli-
cando así alguna de las diferencias funcionales entre estos tejidos. La progesterona actuaría a través del receptor
a los glucocorticoides ya que no ha sido identificado un receptor para esta hormona.

Metabolismo del tejido adiposo

El volumen del tejido adiposo está en equilibrio dinámico, dependiendo de la relación entre la lipogénesis y la
lipolisis, consecuencia de una múltiple regulación: hormonal, metabólica y nerviosa. Lipogénesis y lipolisis son en
última instancia consecuencia de la actividad de la lipoproteína lipasa (LPL) y de la lipasa hormono sensible (LHS)
(también conocida como lipasa adipolítica), que son modificadas por las catecolaminas, insulina, glucagón, hor-
mona estimulante del tiroides, colecistoquinina, hormona de crecimiento, cortisol, corticotropina, esteroides se-
xuales, paratohormona, etc. Sin embargo estas hormonas no tienen igual acción en todos los territorios adiposos.
Algunas localizaciones son más sensibles que otras a los mismos estímulos, determinando diferencias en la res-
puesta regional.

ESTERIFICACIÓN
2 AGL Ácido fosfatídico
+ Glicerol

H2O Ácido fosfórico

TG Diacilglicerol
AGL

Lipogénesis: Se llama lipogénesis a la síntesis de TG a partir de AG y glicerol fosfato. Los principales tejidos con
síntesis de TG son el tejido adiposo, el hígado y la glándula mamaria. El proceso se efectúa en el citoplasma y
puede resumirse de la siguiente manera: Los precursores de la lipogénesis son los AG provenientes de la dieta,
así como glúcidos y aminoácidos. Los AG son transportados a través de la sangre en forma de TG mediante los
quilomicrones y las VLDL. Los TG de estas lipoproteínas son hidrolizados hasta AGL y monoglicerol por la LPL que
se encuentra en la pared de los capilares del tejido adiposo. Estos AGL son captados por los adipocitos a través de
procesos de transporte activo mediado por proteínas transportadoras específicas de AG. Una vez en el interior de
la célula, los AGL son reesterificados para formar TG. En la regulación de la lipogénesis hay que tener en cuenta
que los factores fundamentales que favorecen la acumulación de triglicéridos son el exceso en el aporte de lípi-
dos y glúcidos en la dieta y el potencial energético elevado. Si la dieta es rica en glúcidos, la disponibilidad de car-
bonos aumenta y esto favorece la síntesis. Los valores de insulina tienen gran influencia por medio del efecto
favorecedor de esta hormona sobre la actividad de la LPL. La secreción de insulina aumenta cuando la dieta es
hipercalórica e hiperproteica.

4
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

Lipolisis. La lipólisis es la degradación de los TG con liberación de sus AG, que son utilizados por el resto del or-
ganismo como combustible. En este proceso es muy importante la acción de la LHS ya que es la encargada de ini-
ciar el proceso lipolítico. La actividad de esta enzima está regulada fundamentalmente por las catecolaminas por
intermediación de los receptores adrenérgicos β1 y β2 . Las sustancias lipolíticas se ligan al receptor β que modifi-
ca la estructura de una proteína (la proteína G), que es activada a proteína Gs. De la proteína Gs se libera una
subunidad que activa a la adenilciclasa (ADC). Esta subunidad se llama alpha.
Las sustancias antilipolíticas se unen al receptor adrenérgico α2 produciendo una proteína inhibidora de
la actividad β, llamada proteína Gi. La proteína Gi libera una unidad proteica llamada beta que se une a la subuni-
dad alpha anteriormente citada, disminuyendo la activación que ésta última produce sobre la ADC. En definitiva,
la activación de la ADC y su consecuencia, que es el aumento del nivel intracelular del AMPc, es la determinante
de la lipolisis. Una vez formado, el AMPc activa a una proteína quinasa A, quien cataliza a su vez la fosforilación de
otra familia de proteínas quinasa, por lo cual la cantidad de proteína quinasa activa aumenta velozmente. La señal
inicial resulta de esta manera rápidamente amplificada (“amplificación en cascada”).
Las proteínas quinasa activadas (fosforiladas) finalmente activan por fosforilación a la enzima LHS, que es la
marcapasos de la lipólisis. Como los receptores β y α2 coexisten en un mismo adipocito, la cantidad y actividad de
ambos tipos de receptores acabará por definir si se activa o no la degradación de grasas del tejido adiposo. El ba-
lance α/β juega un papel clave en la regulación del metabolismo energético y del peso corporal.

Grasa/alimentos

Enzima responsable
del almacenamiento de grasas
Receptores
lipogénesis 

GI ATP GI
Adenyl cyclase
Frena la lipolisis — +
AMP Responsable de
AMPc
FOSFODIESTERASA movilizar los AG del
adipocito
HSL ACTIVACION KINASA A LIPOLISIS

HSL-P

HSL-P* ESQUEMA DE LA LIPOGENESIS Y LA LIPOLISIS

FA-GLYCEROL

HSL: LIPASA HORMONO-SENSIBLE

FA: ÁCIDO GRASO

5
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

La primera vez que se empleó el término celulitis fue en 1920 por los médicos franceses Alquier y Pavot, y lo
describieron como una distrofia no inflamatoria de los tejidos mesenquimáticos. Desde entonces se han sugerido
otros nombres, como lipoesclerosis nodular, paniculopatía-edemato-fibroesclerosa, paniculosis o lipodistrofia
entre otros. Es un término que lleva a confusión, ya que si nos guiamos por el mismo, parece indicar una inflama-
ción del tejido celular subcutáneo (grasa), y esto definitivamente no es así.
La celulitis se define como un trastorno local del metabolismo del tejido subcutáneo que provoca una modi-
ficación de la figura y una alteración de la topografía de la piel, dándole una apariencia característica de “piel de
naranja”. Aparece sobre todo en mujeres en la región pélvica, miembros inferiores y región abdominal . Celulitis
es diferente de obesidad. En la obesidad solo aparece una hipertrofia e hiperplasia de los adipocitos no necesaria-
mente limitado a pelvis, muslos o área abdominal, mientras que en la celulitis hay varias alteraciones estructura-
les en la dermis, en la microcirculación y dentro de los adipocitos. Esto lleva asociado modificaciones morfológi-
cas, histoquímicas, bioquímicas y estructurales. Clínicamente estos cambios son los que producen el aspecto de
“piel de naranja”. No se ha descrito mortalidad o morbilidad asociada a esta condición, lo que dificulta su defini-
ción como condición patológica . Sin embargo, la celulitis sigue siendo una causa común de preocupación estética
en la mayoría de las mujeres.

Al tratarse de un problema de origen multifactorial, su tratamiento debe abordarse desde diferentes perspecti-
vas, teniendo en cuenta las características propias de cada persona y el estadío en el que se encuentra esta alte-
ración cutánea.
Tratamiento general: se puede intervenir intentando modificar estilos de vida para que la persona adquiera
hábitos saludables que repercutirán favorablemente sobre la celulitis. El mejor tratamiento es el preventivo con-
trolando siempre, en la medida de lo posible, los factores influyentes. Si bien es cierto que cuando la paciente
acude a tratarse la celulitis ya está presente e instalada, aun así resulta útil educar en sentido preventivo, porque
en muchos casos colaborarán en el resultado del tratamiento que se esté aplicando. Se deben potenciar estas
medidas preventivas orientando a las jóvenes desde edades muy tempranas a seguir una forma de vida sana, lo
que implica el cumplimiento de las siguientes normas/recomendaciones higiénico-dietéticas:
1. Evitar el sedentarismo realizando ejercicio físico.
2. Evitar el consumo de alimentos refinados, ya que provocan una producción de desechos por parte del orga-
nismo que favorece la acumulación de grasas.
3. Moderar la cantidad de sal y evitar la comida precocinada por su alto contenido en aditivos y sales sódicas
que promueven la retención de líquidos.
4. Aumentar el consumo de calcio que controla la función de los adipocitos y estimula la lipolisis.
5. Aporte abundante de líquidos, agua o infusiones.
6. Evitar el tabaco, ya que inhibe la absorción de vitaminas, perjudica la circulación sanguínea, y aumenta los
radicales libres.
7. Evitar el alcohol, ya que aumenta la lipogénesis.
8. Controlar el consumo de café.
Evitar el estrés, ya que un organismo estresado es más probable que retenga las sustancias tóxicas, provoque un
aumento de los radicales libres y acelere el envejecimiento. Al envejecer aumenta la flacidez del tejido y facilita la
aparición de celulitis. Los nervios, la irritabilidad y la ansiedad son factores propicios para la aparición de celulitis.

6
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

10. Evitar el estreñimiento consumiendo alimentos que favorezcan el tránsito intestinal.

11. Evitar prendas ajustadas y calzado incorrecto.
12. Evitar el exceso de calor, las exposiciones prolongadas al sol, calefacciones y locales cerrados con exceso de
temperatura.
13. Corregir la postura corporal, ya que largos periodos de tiempo en la misma posición favorece la estasis veno-
sa.
14. Dormir al menos 8 horas.
Además de estas recomendaciones, una buena medida adicional a cualquier tipo de tratamiento es el masa-
je venoso y el drenaje linfático, puesto que si la principal causa es una alteración de la microcirculación, esta será
la mejor forma de poder actuar a este nivel. El drenaje linfático ayuda a evacuar el líquido y las toxinas retenidas y
a desintoxicar determinadas zonas. Activa la circulación sanguínea y disgrega los nódulos de grasa depositados.
Aunque la celulitis es independiente de la obesidad, un aumento de peso puede empeorarla. Seguir unos há-
bitos de vida sana con una alimentación óptima y ejercicio regular, permitirá el metabolismo de la reserva de gra-
sa, con la mejora consecuente sobre este problema.
Un aspecto muy importante para evitar la celulitis es mejorar el riego sanguíneo en las zonas comprometidas.
Los beneficios que tiene la realización de ejercicio físico: • Activa el metabolismo • Reafirma la piel • Estimula la
lipolisis • Disminuye el estrés • Mejora la condición física de la persona y su capacidad respiratoria • Fortalece
huesos y sistema locomotor en general • Estimula la circulación sanguínea y linfática por la contracción muscular
que se produce durante el mismo • Hace circular más sangre cargada de oxígeno.
Es aconsejable practicar deporte de forma habitual. Los ejercicios aeróbicos como nadar, correr o montar en
bicicleta, aceleran el metabolismo, mejoran el tono muscular y activan la circulación sanguínea. Es crucial aportar
nutrientes y agua antes y después del ejercicio para evitar la fatiga, y potenciar la liberación de la hormona del
crecimiento que asegura el mayor rendimiento y regeneración muscular. La toma de un tentempié ligero antes de
practicar deporte asegura un buen suministro de oxígeno y glucosa a las células, aumentando el rendimiento físi-
co.
Durante el ejercicio es muy importante la hidratación con bebidas de base fructosa y sacarosa, pues se ha
demostrado que el consumo de una bebida con un 6% de carbohidratos durante el ejercicio, optimiza el rendi-
miento deportivo y reduce la necesidad de ingesta posterior de calorías, en comparación a beber agua o a no to-
mar nada.

Existen algunos trucos que evitan el sedentarismo y que son fáciles de realizar en cualquier momento del
día: • Subir y bajar todas las escaleras POSIBLES • Realizar contracción y relajación de glúteos cuando la persona
esté parada. • Si la persona está muchas horas de pie, que intente apoyarse sobre las puntas de sus dedos y rela-
jar hasta la posición inicial. • Si la persona va al trabajo en autobús o metro, animarla a bajarse en la parada ante-
rior y que ande hasta el trabajo.

7
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

La alimentación juega un papel fundamental en todos los aspectos de la vida y también en la prevención y
control de la celulitis. De forma general, una dieta saludable debe ser ligeramente hipocalórica y nutricionalmen-
te muy equilibrada, la variedad y la moderación son las dos máximas a seguir. Es importante equilibrar el pH san-
guíneo, optimizar la comunicación hormonal y garantizar un control estricto del apetito.
Para mantener este equilibrio hormonal es necesario tener un patrón de vida activa y hacer frente al estrés
crónico. Es necesario hacer cinco comidas al día, para mantener las reservas de glucógeno constantes. De esta
manera el cuerpo no tiende a acumular reservas en forma de grasa pues se acostumbra a recibir un suministro
constante de energía, manteniendo estables los niveles de azúcar en sangre y evitando los picos de insulina, hor-
mona responsable del apetito y del almacenamiento de grasa. También es necesario beber entre 1,5 y 2 litros de
agua al día, así como garantizar el aporte de 25 vitaminas, minerales y antioxidantes necesarios para todas las
reacciones metabólicas que ocurren en nuestro cuerpo. En cualquier protocolo dietético nutricional y en este ca-
so para tratar la celulitis se recomienda mejorar el estado nutricional de la persona (educación nutricional), sus
indicadores metabólicos y fomentar una actividad física adecuada. En una primera etapa se aconseja aumentar el
consumo proteico e ingerir alimentos con índice glucémico (IG) bajo para reducir la masa grasa.
Posteriormente se debe equilibrar el aporte nutricional para reforzar la masa muscular (si se pierde peso
rápidamente se pierde masa muscular y aparece flacidez), y por último es preciso consolidar los resultados si-
guiendo una dieta con IG bajo para el mantenimiento del peso y de la salud, prevención del envejecimiento y las
enfermedades crónicas asociadas. A continuación se detallan los nutrientes favorables y desfavorables según el IG
que se pueden aportar a la dieta. Los alimentos con IG bajo aumentan lentamente el nivel de glucosa en sangre y
hacen que se segregue insulina en pequeñas cantidades. Para combatir la celulitis, se recomienda incluir en la
dieta alimentos que favorezcan la diuresis, prevengan el estreñimiento y la obesidad, y mejoren los problemas de
circulación.

8
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

Es aconsejable para realizar con éxito una dieta óptima, aumentar el consumo de alimentos ricos en omega-3
por sus propiedades: • Antiinflamatorias ampliamente conocidas. • Su intervención en la disolución de las grasas
culpables de la celulitis. • Ayuda a eliminar toxinas.
Por lo general el omega-3 se encuentra en mayor proporción en el pescado azul como el salmón, atún, caba-
lla, sardinas o anchoas, en los frutos secos sobre todo las nueces, en aguacates, y en semillas de lino o de chía.
Cuanto mayor cumplimiento se haga de una dieta saludable, menos necesidad se tendrá de complementarla con
suplementos, pero con frecuencia es necesario reforzar el aporte de omega-3. Un buen suplemento de aceite de
pescado, debe ser muy concentrado y aportar exclusivamente los omega-3 activos (EPA y DHA); además debe
estar muy purificado, pues el medio marino acumula toxinas como dioxinas, pesticidas y metales pesados. Tam-
bién debe contener antioxidantes (vitaminas E, A o C) para prevenir la peroxidación lipídica, pues los omega-3 se
oxidan rápidamente.
Tratamiento específico
El tratamiento de la celulitis debe centrarse en las causas que la originan. Al ser un problema multifactorial, se
deben de abordar todos los factores que la causan. Basándonos en el mecanismo de formación de la celulitis, el
tratamiento debe incluir una o más de las siguientes cuestiones:
 Activar la microcirculación periférica.
 Disminuir la permeabilidad capilar.
 Aumentar el metabolismo de las células adiposas.
 Facilitar el drenaje linfático.

Tratamientos tópicos
En el tratamiento específico de la celulitis se debe buscar una sinergia entre diversos agentes que se poten-
cien mutuamente. Los tratamientos tópicos son los más solicitados y accesibles desde la oficina de farmacia. Se
pueden encontrar formulaciones tipo emulsión, gel, stick, aceite, parches transdérmicos y jabones. Los principios
activos que se incluyen en estas preparaciones suelen proceder de extractos vegetales que integran en su compo-
sición sustancias activas eficaces para tratar esta alteración. Los excipientes, además de ayudar a vehiculizar los
principios activos, dotan a la preparación de unas características organolépticas muy agradables, responsables en
buena medida de la aceptación de estas fórmulas. Lo ideal sería elegir productos que contengan principios activos
que actúen sobre todos los componentes involucrados en el desarrollo de la celulitis y/o adiposidad: la microcir-
culación, el drenaje linfático del tejido graso y el tejido conectivo. Los ingredientes activos utilizados como com-
ponentes anticelulíticos pueden clasificarse en función del mecanismo y el lugar de acción.
Sistema circulatorio. A grandes rasgos, se trata de principios activos que actúan sobre el sistema circulatorio,
como reguladores de la permeabilidad capilar o bien por su acción antiedema. Para mejorar y activar la circula-
ción sanguínea, se utilizan las metilxantinas (cafeína, teobromina, teofilina) que son los componentes activos más
destacables de plantas como el café, el té y el guaraná. Su mecanismo de acción consiste en estimular el sistema
nervioso central, el sistema cardíaco y el sistema vascular, como consecuencia de la inhibición de la fosfodiestera-
sa y el aumento del AMPc intracelular. Así, la cafeína actúa inhibiendo la enzima fosfodiesterasa, lo que induce
la acumulación de AMPc y, por consiguiente, un incremento en los valores de lipasa que favorecerán la hidrólisis
de los triglicéridos. Sin embargo, en esta acción anticelulítica están involucrados otros mecanismos, como la
movilización de calcio inducida por este grupo de compuestos activos y el aumento de la permeabilidad de la
membrana debido a los polifenoles presentes en este grupo de plantas.

9
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

El resultado de la acción conjunta de las metilxantinas y los polifenoles produce una potente inhibición de la
lipolisis y un leve efecto en la lipogenia. Todo ello conlleva una reducción de la acumulación de lípidos dentro de
los adipocitos. El efecto lipolítico de las metilxantinas está comprobado, porque se produce un incremento del
nivel de AGL en el plasma. La cafeína se utiliza principalmente por vía tópica aprovechando que esta molécula
tiene gran afinidad con las células de la epidermis y atraviesa bien las capas de la piel hasta su lugar de actuación,
lo que asegura una excelente difusión dérmica. Un ensayo doble ciego, placebo-control, utilizando metilxantinas
demostró una reducción estadísticamente significativa de las medidas antropométricas de la circunferencia del
muslo.
Otros principios activos interesantes son los que contienen flavonoides. Se trata de compuestos polifenólicos
con un origen biosintético común y derivados de la misma estructura química, el esqueleto benzopirano. Se utili-
zan mucho en el tratamiento de la insuficiencia venosa, varices y otras enfermedades vasculares. Entre las nume-
rosas actividades farmacológicas destacan la antiinflamatoria, diurética, antitrombótica, antioxidante y vitamínica
P. Los agentes venotónicos y antiedematosos están presentes en las formulaciones anticelulíticas porque aumen-
tan la resistencia de las paredes de los vasos sanguíneos, disminuyen la permeabilidad capilar y mejoran la circu-
lación sanguínea, así como el drenaje linfático. Por estos motivos están especialmente indicados para combatir las
celulitis que cursan con edema. Los extractos vegetales que contienen agentes venotónicos y antiedematosos
son, entre otros:
 Ginkgo biloba (Ginkgo biloba L.): las hojas en forma de corazón son ricas en flavonoides, terpenos, ginkgóli-
dos y bilobálido, y poseen una alta concentración de sustancias antioxidantes, antiinflamatorias y estimu-
lantes de la circulación.
 Rusco (Ruscus aculeatus L.): en su raíz se concentra un principio activo, la ruscogenina, que posee acción
venotónica, activa la microcirculación y facilita el drenaje linfático y circulatorio. Acción antiedema.
 Centella asiática (Centella asiatica (L.) Urb): contiene asiaticósido que actúa protegiendo el tejido vascular.
Estimula la biosíntesis del colágeno.
 Castaño de indias (Aesculus hippocastanum L.): contiene la escina que refuerza la resistencia vascular y
disminuye la permeabilidad capilar, con efecto antiedematoso.

Tejido conjuntivo.
La misión del grupo de principios activos que actúan sobre el tejido conjuntivo es reestructurar este tejido,
ya que se produce una pérdida de flexibilidad y un incremento de la rigidez. Las enzimas mucopolisacaridasas se
utilizan en el tratamiento tópico por su acción despolimerizadora del condroitín-sulfato y del ácido hialurónico. Se
intenta paliar la polimerización y reticulación de los mucopolisacáridos formadores del nódulo celulítico, facilitan-
do la movilización del agua, la reducción del edema y la recuperación de la flexibilidad del tejido conjuntivo. Los
fibrinolíticos son un grupo de proteasas que actúan sobre el enquistamiento nodular, lo que degrada las fibras y
mejora el recambio por proteínas solubles. Otra posible actuación sería impedir la sustitución de silicio por calcio
en las uniones entre fibras y mucopolisacáridos. La hialuronidasa es una enzima que despolimeriza de forma re-
versible el ácido hialurónico, un componente de la matriz extracelular que rodea las células, lo que reduce tempo-
ralmente su viscosidad. La quimotripsina es una enzima proteolítica que se emplea, normalmente porque reduce
la inflamación de las partes blandas y el edema.
El término amilasa se refiere a una enzima catalizadora de la hidrólisis de las uniones glucosídicas α-1,4 de
polisacáridos como el almidón, el glucógeno o sus 31 productos de degradación. Se han utilizado en la reducción
de la inflamación y en hinchazones locales y edemas.

10
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

 Equisetum arvense L., o cola de caballo, se utiliza como extracto debido a su composición química rica en
sales minerales (12-25%), de la que casi dos terceras partes corresponden a ácido silicio. Debemos destacar
el efecto beneficioso del silicio en la síntesis de colágeno y su papel en la consistencia del tejido conectivo.
Además, el silicio contribuye a la formación de los glucosaminoglicanos, estimula la actividad de los fibro-
blastos e incrementa la elasticidad de los tejidos. La vitamina A o all-trans-retinol presenta un elevado po-
der reparador de la piel. El uso del retinol por vía tópica fue propuesto por Kligman basado en la capacidad
para incrementar la síntesis de glicosaminoglicanos de la piel. La aplicación tópica del retinol incrementa la
renovación celular de la capa basal de la epidermis, estimulando también las funciones de la dermis, nor-
maliza la diferenciación celular y regula el proceso de queratinización, incrementa la elasticidad de la piel y
la cantidad de colágeno de la dermis.

Tejido adiposo. Ésta es la vía más utilizada en los tratamientos anticelulíticos (tabla 2). Se utilizan sustancias
que pueden estimular los receptores β-adrenérgicos, que inhiban los receptores α-adrenérgicos (figura 8), que
activen las proteínas Gs, que activen la ADC directamente o bien que inhiban la fosfodiesterasa. En definitiva, este
primer grupo de principios activos actuará estimulando la degradación de los TG almacenados en los adipocitos y,
por tanto, ejerciendo una acción lipolítica. Los inhibidores de la lipogenia deben evitar la entrada o bien la presen-
cia de glucosa dentro del adipocito que podría dar lugar a la síntesis de triglicéridos.
Finalmente, hay sustancias que disminuyen la adipogenia, es decir, que actúan evitando la dife-
renciación de las células preadipocitarias en adipocitos maduros. Dentro de este apartado ya se ha mencionado
todo el grupo de las metilxantinas que presentan un efecto activador de la circulación y una acción lipolítica. Se
debe destacar que, de todo el grupo, la cafeína es la forma más activa, porque puede ser utilizada directamente
por las células. Como el resto de las metilxantinas, ejerce una acción sobre el receptor β-adrenérgicos del adipoci-
to y causa un incremento de los valores de AMPc y, por tanto, favorece la lipolisis. Las algas solas o asociadas con
otros principios activos son ampliamente utilizadas. Se sabe que las sales minerales, y en especial el yodo, produ-
cen una estimulación de la lipolisis mediante la activación de la lipasa y un aumento de los intercambios osmóti-
cos, lo que provoca una eliminación de los líquidos retenidos.
 El hibiscus (llamado también karkade) es asimismo un extracto que forma parte de los tratamientos antice-
lulíticos tópicos. Está descrita su actividad lipolítica debido a una estimulación de los receptores β-
adrenérgicos y una inhibición de la lipogenia que se relaciona con un bloqueo con los receptores alfa35.
También se han realizado otros estudios en los que se le atribuye la propiedad de actuar como inhibidor de
la adipogenia36. La coenzima-A y el aminoácido L-carnitina potencian los efectos de las metilxantinas, esti-
mulando la movilización y la destrucción de los AGL. Esto es importante porque los AGL pueden saturar el
sistema llevando a un feed-back negativo de la lipolisis. Adicionalmente este proceso libera ATP que incre-
mente la actividad lipasa, aumentando la hidrólisis de los TG37. En conclusión, los tratamientos anticelulíti-
cos deberían combinar, en una misma formulación, al menos un componente que actuara en el sistema
circulatorio, en el tejido conjuntivo y en el adiposo, para asegurar la efectividad del producto acabado.
 También es importante tener en cuenta las sustancias que se emplean como excipientes en las formulacio-
nes tópicas ya que tienen que atravesar el extracto córneo para ejercer su acción. Se pueden utilizar sol-
ventes comunes como el agua y el alcohol, surfactantes, moléculas fosfolipídicas que al unirse al principio
activo incrementan su liposolubilidad, o liposomas. Los agentes rubefacientes provocan un aumento local
de la temperatura al activar la circulación periférica y, por tanto, el metabolismo local. Entre los más utiliza-
dos para tratar la celulitis se encuentran el nicotinato de metilo y tocoferilo, el salicilato de metilo, el men-
tol, el alcanfor y algunos aceites esenciales.

11
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

.Fitoingredientes en fitoterapia:
El uso de plantas medicinales para el tratamiento de la celulitis no está muy extendido.
• Castaño de indias (Aesculus hippocastanum L.). Se usan las hojas y la corteza. En su composición encontra-
mos la escina, mezcla de saponinas triterpénicas, que le confiere sus propiedades como venotónico y vitamínico
P.
 Ginkgo (Ginkgo Biloba L.): se utilizan las hojas. Contiene diterpenos (gingkólidos), lactonas sesquiterpéni-
cas (bilobálido), flavonoides y taninos. Aunque su uso más habitual es por la mejora de las funciones cog-
noscitivas, también se está usando en patologías relacionadas con la circulación de miembros inferiores por
sus propiedades vasoreguladoras.
 Hamamelis (Hammamelis virginiana L.): se emplean sus hojas y la corteza. Contiene flavonoides y taninos y
se emplea por sus propiedades venotónicas y vitamínicas P. Aumenta la resistencia vascular y disminuye la
permeabilidad capilar.
 Centella asiática (Centella asiatica L.): se usa la planta entera. En su composición aparecen triterpenos
(asiaticósido, centellósido), flavonoides y terpenos protegiendo el tejido vascular. Estimula la biosíntesis del
colágeno.
 Cola de caballo (Equisetum arvense L.): se trata de un helecho que contiene abundantes sales minerales y
flavonoides. Tiene propiedades diuréticas y produce una mayor actividad de los fibroblastos.
 Estigmas de maíz (Zea mays L.): contiene sales de K y otros minerales y vitaminas. También encontramos
flavonoides y taninos. Los estilos se han utilizado tradicionalmente como diuréticos.
 Fucus (Fucus vesiculusus L.): es un alga parda que contiene básicamente yodo y polisacáridos mucilagino-
sos. Puede ayudar al tránsito intestinal y a controlar el peso.
 Té verde (Camilla sinensis Kuntze). Se utilizan las hojas. Contienen cafeína, y otras bases xánticas, y com-
puestos polifenólocos. Tiene propiedades lipolíticas.
 Garcinia (Garcinia cambogia Desr.): se emplean los frutos. Contiene antocianos, taninos y ácido hidroxicítri-
co (HCA) que es un inhibidor de la lipogénesis

12
TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

13
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

Lipolíticos Actúan eliminando el exceso de líquidos. En el interior de los adipocitos existen unas enzimas, las
lipasas, reguladas por un nucleótido, el AMP cíclico (AMPc), responsables de la descomposición de los triglicéridos
en glicerina y ácidos grasos, permitiendo de esta forma su movilización y degradación.
Las moléculas capaces de modificar la actividad fosfodiesterasa (enzima responsable de la degradación
del AMPc) resultarán eficaces como lipolíticos al prolongar indirectamente la actividad del AMPc y, por tanto, la
degradación de triglicéridos. Otra forma de incrementar la concentración de AMPc es a través del sistema adeni-
latociclasa: su activación provoca un aumento del AMPc a partir de ATP y, por tanto, una estimulación de la lipóli-
sis. Las moléculas capaces de activar este sistema son de tipo hormonal. Es por ello que se hallan excluidas de la
formulación cosmética, ya que existe la posibilidad de que puedan provocar efectos secundarios. Por consiguien-
te, el único modo fiable de incrementar la lipólisis es mediante el primer sistema.
Algunos de los principios activos más representativos de este grupo son:
 Bases xánticas (cafeína, teofilina, teobromina). Estas sustancias, cuya eficacia ha sido bien demostrada, son
muy frecuentemente incluidas en los cosméticos reductores. Su principal representante, la cafeína, además
de inhibir la enzima fosfodiesterasa y con ello favorecer la acumulación de AMP cíclico, actúa estimulando
la adenilciclasa sinérgicamente con algunas hormonas, transformando el ATP en AMPc. También ejerce una
acción antiedematosa y presenta un efecto antilipogénico: regula el almacenamiento de grasa en el adipo-
cito y reduce la actividad de lipasas (lipoproteína lipasa), impidiendo de esta forma la lipogénesis. Esta fa-
milia de principios activos es segura, ya que no es posible atribuir efectos sistémicos a su aplicación tópica.
Dentro de este grupo no debemos olvidar citar los extractos vegetales ricos en bases xánticas como el de
nuez de cola, guaraná y té verde.
 Compuestos yodados de naturaleza no hormonal. Como el yoduro potásico, ácido triyodo tiroacético
(TRIAC), triyodoacetato de sodio, monoyodamina y extractos de algas como el de Fucus vesiculosus. Son
utilizados para desencadenar la lipólisis en los adipocitos.
 L-canitina. conocida popularmente como «molécula devoradora de grasa». Es un aminoácido que intervie-
ne en el transporte de las grasas hacia el interior de la célula. Si se asocia con cafeína se incrementa su
efectividad; su misión se cree que consiste en mejorar el transporte de las cadenas grasas procedentes de
los triglicéridos para facilitar su degradación. Existen otras muchas moléculas cuya actividad, al menos teó-
ricamente, está basada en la capacidad de degradar los triglicéridos acumulados en los adipocitos.
 – Phloridizina (extracto del manzano): es un inhibidor de la acumulación excesiva de grasa dentro de las
células.
Principios venotónicos y antiedematosos Este grupo incluye aquellos principios activos destinados a aumentar
la resistencia de las paredes de los vasos, disminuir la permeabilidad capilar y mejorar la circulación sanguínea y
el drenaje linfático. Su aplicación vía tópica está orientada a conseguir un estado satisfactorio del tejido conjunti-
vo por estar correctamente nutrido, oxigenado y ser capaz de eliminar las sustancias de desecho allí acumuladas.
Este tipo de sustancias activas resulta de especial utilidad en todas aquellas personas que sufran celulitis que aso-
cie un componente edematoso importante, como es el caso de las celulitis difusas deformantes. Su incorporación
a los preparados anticelulíticos se realiza empleando extractos vegetales, generalmente de base glicólica o hidro-
glicólica. Los más utilizados son:
 Castaño de Indias (Aesculus hippocastanum). Sus acciones venotónica, antiedematosa, antiinflamatoria y
lipolítica son debidas a su amplia gama de principios activos. Entre los más significativos está la escina, el
saponósido triterpénico y el aesculósido, derivado cumarínico con acción vitamínica P.
 Brusco o rusco (Ruscus aculeatus). Posee propiedades antiedematosas y vasoprotectoras. Entre sus princi-
pios activos destacan la ruscogenina, que actúa provocando vasoconstricción del sistema venoso, y la ruti-

14
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

 Hiedra (Hedera helix). Su extracto es rico en saponinas triterpénicas (hideracósido A y hederinas alfa, beta y
gamma), flavonoides (rutina), ácido cafeico y clorogénico, que le confieren propiedades antiedematosas,
vasoconstrictoras, desensibilizantes y antisépticas. Tras su aplicación se consigue mejorar la microcircula-
ción de la zona tratada, facilitando el drenaje del líquido allí acumulado. Además de los ya citados, existe un
largo número de extractos vegetales útiles en la terapia anticelulítica con propiedades antiedematosas
(Fucus vesiculosus, árnica), descongestivas (castaño de Indias, Viburnum, salvia), calmantes (manzanilla,
caléndula, malvavisco) que se incorporan en concentraciones que pueden oscilar desde el 1 al 20%, según
el extracto y la formulación a realizar.

Rubefacientes Actúan activando la circulación periférica y, con ello, el metabolismo local. Se observa tras su
aplicación un aumento de la temperatura en la zona tratada, aunque no existe reacción eritematógena. Nicotina-
to de metilo y tocoferilo, salicilato de metilo, mentol, alcanfor y algunos aceites esenciales son los rubefacientes
más utilizados para el tratamiento de la celulitis.
Re estructurantes Este grupo incluye todas aquellas sustancias destinadas a contrarrestar el deterioro provoca-
do por el envejecimiento del tejido subcutáneo propio de la celulitis:
– Despolimerizadores de mucopolisacáridos. Son las tiomucasas y las hialuronidasas, enzimas utilizadas
para combatir la excesiva polimerización y reticulación de los mucopolisacáridos que forman la sustancia funda-
mental (ácido hialurónico y condroitín sulfato). Su acción permite recuperar la fluidez y permeabilidad propias del
tejido conjuntivo, lo que facilita el drenaje de sustancias tóxicas retenidas en él, como la entrada de principios
activos formulados en la misma preparación que estas enzimas.
- Oligoelementos. Actúan favoreciendo la síntesis de las fibras de elastina y colágeno (manganeso, cobre,
cinc, cobalto). En concreto, el silicio juega un papel estabilizador en el tejido conjuntivo, ya que interviene en dife-
rentes procesos enzimáticos. Su presencia regula la proliferación de fibroblastos y facilita la mejor interacción
entre las proteínas fibrosas y los glucosaminoglicanos, protegiendo la funcionalidad de los componentes dérmicos
extracelulares. Su incorporación en estos preparados es en forma de silicio orgánico (monomanuronato de trime-
tilsilanol, silanoles y extracto glicólico de equiseto o cola de caballo).
– Vitamina E. Basa su acción en sus propiedades antirradicalares. Protege y refuerza las fibras proteicas de
colágeno y elastina, regenera el tejido conjuntivo y protege de la oxidación a los ácidos grasos polinsaturados y a
otras sustancias con actividad enzimática u hormonal.

– Fibrinolíticos. Actúan desnaturalizando las fibras de colágeno o elastina insolubles que dan lugar a un
tejido compacto, fibroso, responsable de los nódulos celulíticos.
– Enzimas proteolíticas. Como los de Carica papaya (papaína) o de ananás (bromelina). Ejercen su acción
sobre las fibras proteicas secretadas anormalmente y sobre todas aquellas que quedan aprisionadas en los nódu-
los.
– Vitaminas (A, B y C), derivados de yodo (triac, triyodotironina, yoduro potásico, yodamina), polisacáridos y
otros azúcares. También poseen propiedades anticelulíticas, por lo que resulta usual que los encontremos en es-
tos preparados de tratamiento.

15
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

Nuevos activos anticelulíticos:

Glaucina
 Denominación INCI: glycerin, aqua, coco-glucoside, caprylyl glycol, alcohol, glaucine
 Nombre comercial: Bodyfit. Se trata de un preparado comercial que contiene como
principio activo la molécula de glaucina, que se halla solubilizada en un excipiente hidrosolu-
ble. Las principales acciones cosméticas de la molécula de glaucina son estimular la lipólisis e
inhibir la aparición de nuevos adipocitos. Esto significa que es capaz de favorecer la reversión
del tejido adiposo hacia un tejido mesenquimatoso con características fibroblásticas. De esta forma, la glau-
cina reduce de forma visible el aspecto de «piel de naranja» y la piel recupera su firmeza.
 Productos corporales. Tratamiento de la celulitis y preparados reafirmantes.
 Productos para el rostro. Tratamiento del contorno del
rostro, preparados contra la doble barbilla.
 Los estudios in vitro realizados con cultivos de adipocitos
demuestran que el activo comercial que contiene glaucina:
1- Inhibe la diferenciación de los preadipocitos en adipocitos,
es decir, disminuye la tasa de maduración de los preadipocitos
de forma significativa. En consecuencia, tiene una acción pre-
ventiva de los acúmulos grasos (adiposidades). 2-Estimula la lipólisis, ya que disminuye el tamaño de las vesículas
lipídicas en el interior de los adipocitos. 3- El tejido adiposo se sustituye por un tejido con características fibroblás-
ticas que posee propiedades contráctiles. Estos resultados se obtienen tras incubar los adipocitos durante 6 días
en diversas concentraciones del activo comercial.

16
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

Los estudios in vivo realizados con 17 voluntarias, que aplicaron una crema al 2,5% del activo comercial en
uno de los muslos, 2 veces al día durante 56 días, demuestran que: • La rugosidad de la piel ha disminuido. • Los
depósitos grasos han disminuido. • El agua liberada en la hipodermis (drenaje) es mayor. • La firmeza de la piel es
significativamente superior que al inicio del estudio.

Cultivo de adipocitos observado al cabo de 72 h mediante microscopio. El contenido de lípidos es significativa-

mente inferior en el tejido tratado con el activo comercial (Fuente: Bodyfit. Información técnica de Sederma):

Cultivo de adipocitos con 2,5% del activo comercial, observado al cabo de 6 días mediante microscopio. El tejido
adiposo se sustituye por un tejido fibroblástico (Fuente: Bodyfit. Información técnica de Sederma):

Iso-Slim Complex.
 Denominación INCI: Spirulina platensis extract, soy isoflavones, caffeine, carnitine, polysorbate 80,
phenoxyethanol, alcohol, aqua.
 •Nombre comercial: Iso-Slim Complex.

 Mecanismo de acción: Se trata de una novedosa asociación de principios activos que actúan de forma si-
nérgica para el tratamiento de la celulitis.
La genisteína, isoflavona más importante de la soja, ejerce tres importantes acciones:
– Inhibe la enzima fosfodiesterasa, actuando directamente sobre el metabolismo del adipocito. En efecto, la fos-
fodiesterasa inactiva el adenosín monofosfato cíclico, que estimula la enzima lipasa que es responsable de la rup-
tura de los triglicéridos. En consecuencia, la genisteína estimula la lipólisis en el interior del adipocito.
– Inhibe la formación y maduración de nuevos adipocitos y, por tanto, de nuevo tejido adiposo, por lo que ejerce
un auténtico efecto preventivo de la celulitis.
– Aumenta el contenido de colágeno en la piel, reforzando el tejido conectivo y en consecuencia, la firmeza de la
piel.
— A diferencia de otras isoflavonas procedentes de la soja, que son inactivas biológicamente, la genisteína pre-
sente en este preparado comercial es activa cuando se aplica de forma tópica.

17
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

Efecto de Iso-Slim Complex sobre la suavidad cutánea. Estudio in vivo de la eficacia de Iso-Slim Complex: resulta

dos sobre la elasticidad cutánea.

Numerosos estudios demuestran la eficacia del activo comercial en el tratamiento de la celulitis (Ver gráficos an-
teriores). Entre éstos se mencionará, a modo de ejemplo, el estudio in vivo realizado sobre 20 mujeres de entre
36 y 57 años con un grado de celulitis comprendido entre «ligero» y «severo». Las voluntarias aplicaron en un
muslo, 1 vez al día durante 6 semanas, una crema al 4% del activo comercial. Los resultados, obtenidos por com-
paración con el muslo no tratado al cabo de 3 y 6 semanas de tratamiento, demuestran:
 Aumento significativo de la elasticidad cutánea de forma dependiente del tiempo, hasta alcanzar una mejo-
ra cercana al 60% tras las 6 semanas de tratamiento.
 Disminución de la rugosidad cutánea cerca de un 50% al cabo de 6 semanas de tratamiento.

Además de una buena selección de productos, la/el Técnico cosmiatra puede ofrecer un asesoramiento
personalizado a sus clientes sobre los anticelulíticos más adecuados a su problema, el modo de aplicación, conse-
jos sobre la dieta y el estilo de vida, etc. Para ofrecer un buen consejo sobre los cosméticos más indicados en
cada caso, se requiere conocer los principios activos y presentaciones disponibles en el mercado.
Se dispone de una amplia variedad de principios activos para el tratamiento de la celulitis. A los ingredien-
tes clásicos, de eficacia demostrada, se van incorporando constantemente nuevos activos con distintos mecanis-
mos de actuación.

PARA OFRECER UN BUEN CONSEJO SOBRE LOS COSMÉTICOS MÁS INDICADOS EN CADA CASO, SE REQUIERE
CONOCER LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Y PRESENTACIONES DISPONIBLES EN EL MERCADO….a continuación se deta-
llan algunos más conocidos….Son cremas, geles, sérums, jabones o parches. Son los más habituales y los más utili-
zados. Su eficacia depende del tiempo de exposición –por tanto, es mínima en los jabones–, de su composición, de
la frecuencia de aplicación, etc. La elección de las presentaciones o texturas depende de los gustos de las usuarias.
En general, los geles y serums se prefieren en verano o si se requiere una rápida absorción del producto, mientras
que las cremas son ideales para pieles más secas o para aplicar por la noche con un masaje prolongado.

18
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

19
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

20
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

.Flacidez corporal.
La flacidez es una alteración de la piel que se desarrolla tanto por su propio envejecimiento debido al paso del
tiempo o envejecimiento intrínseco, como por el envejecimiento provocado por factores externos, especialmente
la radiación solar.
Es fácil observar cómo las zonas del cuerpo más expuestas a la luz solar son las que presentan mayor grado de
flacidez. Esta disfunción cutánea también puede agravarse en personas que han sufrido adelgazamientos bruscos,
al margen de la edad.
En una piel joven, las fibras de colágeno y de elastina forman una estructura de red en la dermis, de manera
que sostienen la epidermis. Para que se formen estas uniones se necesitan mucopolisacáridos tanto dentro como
fuera de las cadenas. De esta manera se forma un tejido de sostén que a la vez sirve como reservorio de agua pa-
ra la piel. Estas estructuras hacen que la piel tenga turgencia y elasticidad. Con el paso del tiempo, en la piel se
producen alteraciones fisiológicas que se manifiestan en forma de flacidez.
Los cambios morfológicos más importantes que se observan en una piel con flacidez:
– Las fibras de colágeno han disminuido en cantidad y en calidad. Se reduce el colágeno soluble y se engrosa el
colágeno insoluble. Además, los fibroblastos sintetizan menor cantidad de colágeno.
– Los glucosaminoglicanos o mucopolisacáridos se han reducido en número. De ahí que la capacidad higroscópica
de la piel —la principal función de los mucopolisacáridos es retener el agua de la dermis— se reduzca y se observe
menor contenido hídrico en la dermis.
– Las fibras de elastina han disminuido. Además estas fibras han perdido su estructura helicoidal e incluso las
uniones laterales entre ellas.
Estos tres factores sumados dan lugar a lo que se conoce como triple defecto dérmico: la disminución de las
fibras de colágeno y elastina, así como de los mucopolisacáridos hace que la dermis quede parcialmente descolga-
da. En su interior ha disminuido la sustancia fundamental, hecho que provoca una pérdida importante de cone-
xiones entre dermis y epidermis. Estos cambios tanto morfológicos como fisiológicos se manifiestan en la flacidez
o descolgamiento del tejido cutáneo.
La flacidez no sólo se presenta en la zona facial, también la encontramos en el abdomen de la mujer des-
pués del parto o en el pecho después del período de lactancia.
Activos reafirmantes. Las formulaciones de los cosméticos reafirmantes, además de los activos hidratantes,
suelen aportar activos que regeneran el tejido conjuntivo y activos tensores:

Ácido ursólico. El ácido ursólico es un compuesto triterpénico pentacíclico que está presente en numerosas es-
pecies vegetales, generalmente junto a su isómero, el ácido oleanólico. Este ácido y sus derivados se encuentran
presentes en numerosas especies botánicas, fundamentalmente de la familia de las labiadas. También se ha aisla-
do a partir de la cera protectora de diferentes frutas, como manzanas, peras, arándanos y ciruelas, así como de
algas marinas. En cosmética se emplea el principio activo obtenido por síntesis química. Es un potente inhibidor
de la elastasa, enzima que degrada la elastina. Además, refuerza la producción natural de colágeno, y mejora la
cohesión entre la dermis y la epidermis, por tanto es un activo reafirmante muy completo. También presenta am-
plias propiedades antinflamatorias, por lo que se aconseja su uso en pieles sensibles y con rojeces. El ácido ursóli-
co y sus derivados mejoran y refuerzan la elasticidad de la piel consiguiendo un aspecto cutáneo más saludable.
Extracto de orégano (Origanum vulgare L.). Tiene como componente activo el ácido ursólico, que hemos
descrito anteriormente. Además presenta una elevada capacidad antioxidante, con más de 30 compuestos, entre
los que destacan el timol, el ácido rosmarínico y el carvacrol.

21
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

.Sepitonic. Se trata de un complejo constituido por Magnesium aspartate, Zinc gluconate y Cooper gluconate.
Este complejo multimineral es capaz de aumentar el trifosfato de adenosina (más conocido como ATP en sus si-
glas inglesas) en el metabolismo celular de las proteínas. Estimula la producción de colágeno en la dermis. Mag-
nesium aspartate aumenta la síntesis de proteínas y mejora el transporte de fosfatos. Cooper gluconate promue-
ve la síntesis de colágeno, elastina y ATP y además favorece la producción de glucosaminoglicanos (estudios cien-
tíficos avalan que estos péptidos reducen el daño en las fibras de colágeno y elastina). Finalmente, Zinc gluconate
aumenta la síntesis de ADN y las reservas de colágeno matricial.
-Dimethylaminoethanol (DMAE). Es el precursor de la acetilcolina, un neurotransmisor que regula los procesos
celulares. Esta capacidad moduladora se observa en los procesos cutáneos. En un estudio clínico aleatorizado,
demostró que la aplicación diaria de un gel facial con 3% de DMAE durante 16 semanas mejoró la firmeza cutánea
facial y redujo las líneas de expresión. Se cree que el mecanismo de acción se basa en la unión del DMAE con los
receptores muscarínicos de los fibroblastos, los queratinocitos y los melanocitos. En definitiva, el DMAE mejora la
tonicidad y la firmeza de la piel.
Ácido ascórbico o vitamina C y derivados. Favorecen la síntesis de colágeno mejorando el tejido de sostén y pro-
tegen a las membranas celulares de la peroxidación.
Vitamina E y derivados. Protegen las fibras de colágeno y elastina de la formación de enlaces cruzados y por
tanto, protegen al tejido conjuntivo de la elastosis. También presentan capacidad antioxidante, ya que reducen la
oxidación de los ácidos grasos insaturados. La vitamina E posee, además, un efecto hidratante sobre la piel. En los
cosméticos faciales y corporales reafirmantes la encontramos pura, liposomada o en aceites que la contienen,
como el aceite de germen de trigo o el aceite de semilla de albaricoque. El extracto de germen de trigo es rico en
vitamina E y presenta propiedades tensoras, mejorando el aspecto de la piel flácida. Como ya hemos comentado
anteriormente, la vitamina E previene a la piel de la elastosis. Se utiliza principalmente en cosméticos de efecto
inmediato.
Alfahidroxiácidos (AHA). Los AHA producen un aumento de la síntesis de glicosaminoglicanos dérmicos y de la
sustancia fundamental mediante la estimulación de citocinas. La estimulación de la síntesis del colágeno conduce
al relleno de las arrugas, al tiempo que reafirma y flexibiliza la piel, reparando los daños dérmicos de la piel enve-
jecida. Los AHA reducen la hiperqueratosis cutánea y folicular. El agente tensor produce un efecto de belleza in-
mediata, al atenuar instantáneamente las arrugas.
Proteodermin. Es un complejo de proteoglicanos solubilizados. Los proteoglicanos, por su naturaleza polianió-
nica, estimulan las células epidérmicas y mejoran la estructura del tejido conectivo. En la actualidad, no obstante,
este activo apenas se emplea debido a su origen animal. .
Ácido hialurónico. Es el componente principal de los glucosaminoglicanos o mucopolisacáridos. Actualmente, se
utilizan los hidrolizados de este ácido. Se caracteriza por ser higroscópico, es decir, que tiene capacidad para ab-
sorber agua, y rellena los espacios entre células y fibras. De esta manera, la matriz extracelular se mantiene inva-
riable e hidratada y, en consecuencia, la piel se muestra turgente. Se encuentra en cosméticos de efecto tensor
inmediato.
Galactomanano. Este activo se extrae de la Cassia angustifolia. Presenta una estructura molecular similar a la
del ácido hialurónico y, por tanto, sus propiedades son equiparables a la del ácido hialurónico. Su acción principal
es mantener la matriz extracelular hidratada.

22
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

.Silicio. El silicio actúa como puente entre los glucosaminoglicanos y las fibras proteicas, mejorando las uniones
entre las fibras de elastina y colágeno. Además, se cree que estimula los fibroblastos, favoreciendo, así, la síntesis
de proteínas. El silicio, como otros oligoelementos, actúa como coenzima en las reacciones enzimáticas. El extrac-
to de Hedera helix o yedra es rico en este mineral. En la farmacia encontramos lociones corporales reafirmantes
del busto con este activo.
También el extracto de Timus vulgaris es rico en silicio, por lo que a menudo se incluye en la formulación
de cosméticos de acción reafirmante. Extracto de Echinacea angustifolia. Tiene actividad antihialuronidasa. Por
tanto, impide la despolimerización de las moléculas de glucosaminoglicanos. Extracto de Mimosa tenuiflora o te-
pezcouite. Contiene taninos, bioflavonoides y oligoelementos. Estos activos le confieren la capacidad de au-
mentar las mitosis celulares y de proteger al ácido hialurónico de la acción de la hialuronidasa.
Insaponificables de aceite de aguacate y manteca de karité. Contienen esteroles y terpenos. Tienen propieda-
des hidratantes y emolientes. Estimulan los fibroblastos y favorecen la síntesis de colágeno. Extracto de lúpulo
(Humulus lupulus). Se caracteriza porque entre sus componentes encontramos taninos, aminoácidos, flavonoides
y fitosteroles. La presencia de fitosteroles puede hacer suponer una actividad próxima a la de los estrógenos, aun-
que evidentemente no tienen acción hormonal. Por esta razón, el extracto de lúpulo se emplea para formular
cremas reafirmantes, que disminuyen la flacidez tanto de la zona facial como del busto.
Extracto de Centella asiática. Estimula los fibroblastos, de manera que favorece la formación de colágeno.
Además, tiene propiedades antiinflamatorias y cicatrizantes. Ginkgo biloba. Activa la circulación sanguínea, favo-
rece la síntesis de colágeno y contrarresta la acción de los radicales libres.

Otros activos que pueden encontrarse en formulaciones corporales son:

23
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

Cosmética y práctica deportiva. Preparados refrescantes

Durante la práctica de la actividad física el organismo incrementa su temperatura, debido al aumento del
flujo sanguíneo en los músculos implicados. Con el fin de recuperar la temperatura corporal basal se activan una
serie de mecanismos que permiten perder parte de este calor acumulado. Especialmente importantes son los re-
lacionados con el aumento de la tasa de transpiración.
Acción refrescante Hay también en el mercado preparados cosméticos con acción refrescante que contribuyen a
la refrigeración de la superficie corporal. El mecanismo de acción de estos preparados se basa en conseguir que la
disminución de la temperatura corporal sea rápida, por lo que resultan de especial interés tanto para personas
con escasa transpiración (hipohidrosis, anhidrosis) como para aquellas que sufren de exceso de transpiración
(hiperhidrosis). En ambos casos el producto actúa de forma sinérgica con las funciones fisiológicas, facilitando la
disminución de la temperatura en zonas concretas y una ligera vasoconstricción periférica de aquellas venas y
capilares más cercanos a la zona en la que se ha aplicado el producto.
Para una correcta acción de este tipo de preparados es importante aplicarlos sobre piel limpia y
con un ligero masaje. Las sustancias que inducen frío suelen también presentar propiedades anestésicas locales,
lo que permite, en paralelo, aliviar la sensación de fatiga de los músculos una vez terminado el ejercicio físico.
Este efecto se consigue mediante activación del denominado canal iónico TRPM8, presente en las células del sis-
tema nervioso. Dicha activación produce un modo de analgesia, ya que contrarresta el envío de señales doloro-
sas.
La proteína TRPM8 se activa a bajas temperaturas y por el contacto con determinadas sustan-
cias, tales como el mentol. El efecto anestésico junto a su poder refrescante (y la vasoconstricción periférica que
comporta) atribuye a estos activos un gran interés para aliviar las molestias ocasionadas por problemas circulato-
rios, tales como procesos varicosos.

24
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

.Mentol Como ya se ha comentado anteriormente, la sustancia más empleada con estos fines es el mentol (5-
metil-2- isopropil ciclohexa-1-ol), un alcohol secundario saturado que se encuentra, entre otras fuentes, en los
aceites de diferentes especies de menta (Mentha arvensis, piperita…).
Se trata de un sólido cristalino que funde a 40 ºC aproximadamente, es insoluble en agua y soluble en
alcohol y éter. Se emplea en cosmética en especial por su efecto refrescante sobre piel y mucosas, aunque tam-
bién son apreciadas sus propiedades antipruriginosas y antisépticas, que lo hacen útil para productos de aplica-
ción tras el ejercicio.
El mentol es, además, un ingrediente muy apreciado para el tratamiento sintomático de contusiones,
edemas y dolores musculares, en razón del efecto refrescante que produce en la piel, proporcionando una sensa-
ción de frío que actúa como relajante muscular. La sensación de frescor se produce por estimulación específica de
los receptores de la sensación de frío de una serie de terminaciones nerviosas cutáneas que, al mismo tiempo,
son las que generan la sensación de dolor.
Así, en casos de contusiones leves o dolor muscular consecuentes a la práctica deportiva (agujetas, ti-
rones, congestión, etc.), la sensación de frescor enmascara dichos síntomas, por lo que puede decirse que se pro-
duce una anestesia local moderada. A elevadas concentraciones, el mentol puede actuar de forma análoga a la
capsaicina (componente activo del pimiento picante), estimulando en este caso las fibras que responden tanto
a las bajas temperaturas como al calor. Lo anteriormente indicando permite justificar el hecho de que el mentol
se haya utilizado durante las últimas décadas para facilitar la recuperación postejercicio y para la prevención de
posibles problemas cutáneos derivados de la práctica deportiva.

Esta aplicación tan extendida de mentol ha originado una importante evolución, tanto de las formas cos-
méticas que lo contienen como de su composición en sustancias activas. Inicialmente se trabajaba sobre formula-
ciones muy concentradas en mentol, con un componente alcohólico importante (necesario para la solubilización
de los cristales del activo), en forma de lociones y linimentos. Las elevadas concentraciones en etanol de dichos
preparados comportaban una mayor sequedad de la piel, efecto especialmente negativo debido a que estos pro-
ductos se aplicaban sobre pieles ya de por sí deshidratadas y sometidas a diferentes tipos de agresiones físicas en
razón de la propia práctica deportiva. Por otra parte, el empleo de mentol a elevadas concentraciones presenta
inconvenientes tales como su fuerte olor o su elevada volatilidad, que le dan un efecto de salida muy intenso pero
poco duradero.

Así, disponemos en la actualidad de activos con una correcta dermocompatibilidad, que aportan un
agradable efecto refrescante por sí mismos o en combinación con otros activos y/o con mentol (lo que permite
reducir la concentración de este último y, en consecuencia, sus efectos no deseados). Además, estos nuevos acti-
vos ofrecen mayores ventajas en cuanto a la formulación, en razón de sus particulares propiedades físicas. Encon-
tramos en este campo sustancias que a temperatura ambiente son sólidas, solubles en agua, sustancias que fun-
den con facilidad o incluso sustancias líquidas.
Pueden estar presentes, por tanto, en la fase grasa y/o en la fase acuosa de una emulsión, en aceites
para masaje, o incluso en geles exentos de etanol o agentes cosolventes, etc. En efecto, estos activos aparecen en
una gran variedad de formas cosméticas con un amplio abanico de aplicaciones relacionadas o no con la cosméti-
ca «para el deporte». Así, son componentes habituales de geles o tónicos para piernas cansadas, cremas hidra-
tantes y geles de ducha refrescantes, champús calmantes o incluso de geles, emulsiones y tónicos para la limpieza
del rostro.

25
 TUCC—Farmacoestética—Unidad 11—Docente: Analía N. Cardozo.

.Nuevos activos refrescantes

Se exponen a continuación algunos ejemplos de estos nuevos activos de acción refrescante empleados en formu-
lación cosmética:
 WS-23, WS-3 y WS-5 (repr. Lyondell Chemical España Co.). Estos compuestos, desarrollados en la década de
1970, se caracterizan por no irritar los ojos y son, por tanto, aptos para aplicación facial. El WS-23 (2-
isopropil-N,2,3-trimetilbutiramida) tiene un elevado poder refrescante sin producir sensación de ardor o
picor. El WS-3 (N-etil-p-mentano-3-carboxamida) se utiliza en combinación con el mentol en preparados
con una fase oleosa, dándole a estos una sensación de mayor impacto y un efecto más prolongado. El WS-5
(etil-3-[p-mentano-3- carboxamido]acetato) tiene propiedades parecidas al WS-3, pero con una intensidad
tres veces superior.
 Frescolat (repr. Symrise). Dentro de este grupo se encuentran el Menthone glycerol ketal (Frescolat MGA) y
el Menthyl lactate (Frescolat ML), en ambos casos de olor ligeramente mentolado y con un efecto refres-
cante agradable y duradero.
 Isopulegol. Da una ligera sensación de frescor por sí mismo aunque habitualmente se encuentra asociado
con el mentol. Tiene un aroma herbáceo entre dulce y amargo. Las mezclas que contienen (-)-Isopulegol,
mentil lactato y mentoxipropanodiol están patentadas bajo el nombre de Coolact P (Givaudan Ibérica).
 Questice (repr. Comercial Quimica Massó). Un gran número de compuestos desarrollado en las últimas dé-
cadas destacan por no tener olor característico por ellos mismos. En este grupo destaca Questice (mentil
pirrolidona carboxilato), cuya acción es debida a la hidrólisis enzimática del mismo que da lugar a mentol.
 Icilin (Tocris Bioscience; repr. Biogen Científica, SL). También conocido como AG-3-5, y con nombre químico
1-(2-hidroxipentil)-4-(2-nitropentil-)- 1,2,3,6-tetrahidropirimidina-2-ona. Icilin tiene un poder refrescante
considerablemente superior al del mentol, por ser agonista del receptor sobre el que actúa el mentol e im-
plicar un mecanismo de activación distinto del de aquél.

—————-unidad 11———————

26