Aines

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ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS(AINES)

Útiles como antitérmicos y en los últimos años se ha demostrado un efecto de prevención del
cáncer de colón.

Son un grupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos principalmente


antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la
inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente. Como analgésicos se caracterizan por no
pertenecer a la clase de los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas. Los
antiinflamatorios no esteroideos disponibles en el mercado inhiben la actividad tanto de la
ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2)

MECANISMO DE ACCIÓN

Ayuda a entender y prevenir los posibles riesgos y efectos secundarios. Los AINE tras su
absorción y un primer paso hepático se unen fuertemente a la albúmina. Este hecho tiene
interés en situaciones de hipoalbuminemia, como en la cirrosis o en artritis crónicas activas,
planteando ajustar la dosis por el incremento de mayor concentración de fármaco libre.

Efectos secundarios es variable entre los distintos AINE y los propios pacientes. Esta
variabilidad incluye aspectos como la absorción, distribución y metabolismo de los fármacos, e
incluso en los diversos mecanismos de acción propuestos.

Inhibición de la ciclo-oxigenasa (COX)

Es el mecanismo principal, evitando la producción de prostaglandinas, que actúan como


mediadores de la inflamación a nivel periférico y central.

Inhiben la prostaglandina-sintetasa, afectando a la transformación del ácido araquidónico en


prostaglandinas, prostaciclina y tromboxano. Se conocen 2 formas de la enzima COX: COX-1 y
COX-2

Efectos no mediados por prostaglandinas

Hay estudios que resaltan estos efectos, en relación a propiedades fisicoquímicas de los AINE
necesarias para la función celular, inhibición de la función de los neutrófilos en la inflamación o
la inhibición de mediadores proinflamatorios como el óxido nítrico inducido por citoquinas.

Apoptosis

Las prostagladinas inhiben la apoptosis y este hecho puede explicar, al menos en parte, que la
aspirina y otros AINE se relacionen con la reducción del riesgo del cáncer de colón.

CLASIFICACIÓN
AINE de vida media corta

• AINE de vida media corta si es menor de 6 horas

• Los AINE de vida corta, tienen la ventaja de que alcanzan niveles plasmáticos antes y
en ocasiones permiten reducir la dosis total del fármaco.

AINE de vida media larga

• AINE de vida media larga si es mayor de 6 horas

• Los AINE de vida media larga son más cómodos por ser suficiente en muchos de ellos
una dosis diaria, aunque su mayor duración puede aumentar las interacciones con
otros fármacos y los efectos secundarios.

EFICACIA

Analgésica/antiinflamatoria

A las dosis equivalentes, como se ha comentado, la eficacia de los distintos AINE es similar,
aunque se sabe que existe una respuesta individual variable.

Los AINE son el primer escalón de la escala analgésica de la OMS y pueden ayudar a disminuir
la dosis de opiáceos y de este modo reducir efectos secundarios de los mismos.

Antiagregación plaquetaria
La agregación plaquetaria es una acción mediada por la COX-1 de forma exclusiva. La aspirina a
dosis bajas provoca la inhibición de la agregación plaquetaria de forma irreversible. Este
efecto, está demostrado que reduce el riesgo de eventos cardiovasculares trombóticos. De
manera reversible, los AINE clásicos también pueden provocar esta inhibición, aunque en
general, no se consiguen los mismos efectos a nivel cardiovascular que con la aspirina, por lo
que se aconseja no retirar la aspirina si han de utilizarse de forma simultánea.

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